氘代FAP抑制剂及其应用

技术特征：
1.氘代fap抑制剂，其特征在于，所述氘代fap抑制剂为如(i)所示的化合物或其药学上可接受的盐、水合物、溶剂合物、相应的放射性元素标记物：其中，r1和r2分别独立的选自氢、氘、卤素、羟基、硝基、腈基或氟代甲基；r3为氧、硫、氮、氮甲基、亚甲基、氟代甲基、直链或支链或环状c1～c6烷基氨基、直链或支链c1～c6烷氧基、取代芳香基氧基或取代芳香基硫基；r4为放射性组分、金属螯合基团、荧光染料、造影剂中的至少一种；优选r4为为中的一种。2.根据权利要求1所述的氘代fap抑制剂，其特征在于，所述r1和r2分别独立的选自氢、氘或卤素。3.根据权利要求1或2所述的氘代fap抑制剂，其特征在于，r3为氧、硫、氮、氮甲基或亚甲基。4.根据权利要求1～3任一项所述的氘代fap抑制剂，其特征在于，所述r4为为
中的一种。5.根据权利要求1～4任一项所述的氘代fap抑制剂，其特征在于，所述r1和r2分别独立的选自氢或氟。6.根据权利要求1～5任一项所述的氘代fap抑制剂，其特征在于，所述r3为氧或氮甲基。7.根据权利要求1所述的氘代fap抑制剂，其特征在于，所述氘代fap抑制剂为下列化合物中的至少一种：物中的至少一种：8.氘代fap抑制剂药物组合物，其特征在于，所述组合物中包含权利要求1～7任一项所述的氘代fap抑制剂为活性成分。9.权利要求8所述的氘代fap抑制剂药物组合物，其特征在于，所述氘代fap抑制剂为所述化合物的药学上可接受的盐，所述盐优选为盐酸盐、硫酸盐、富马酸盐、琥珀酸盐、甲磺酸盐或磺酸盐。10.如权利要求1～7任一项所述的氘代fap抑制剂或权利要求8或9所述的氘代fap抑制
剂药物组合物在制备治疗或诊断fap过表达相关疾病的药物中的应用。

技术总结
本发明涉及FAP抑制剂，具体涉及一种氘代FAP抑制剂及其应用，属于药物化学领域。氘代FAP抑制剂，所述氘代FAP抑制剂为如(I)所示的化合物或其药学上可接受的盐、水合物、溶剂合物、相应的放射性元素标记物：其中，R1和R2分别独立的选自氢、氘、卤素、羟基、硝基、腈基或氟代甲基；R3为氧、硫、氮、氮甲基、亚甲基、氟代甲基、直链或支链或环状C1～C6烷基氨基、直链或支链C1～C6烷氧基、取代芳香基氧基或取代芳香基硫基；R4为放射性组分、金属螯合基团、荧光染料、造影剂中的至少一种。本发明的氘代FAP抑制剂具有治疗或诊断FAP过表达相关疾病的效果。具有治疗或诊断FAP过表达相关疾病的效果。具有治疗或诊断FAP过表达相关疾病的效果。


技术研发人员：田蓉 户明星 李欣 谢永美 吴小艾 蔡华伟 王让
受保护的技术使用者：四川大学华西医院
技术研发日：2020.10.22
技术公布日：2022/4/22