含有葡萄提取物的脂质纳米颗粒的组合物、含有葡萄提取物的脂质纳米颗粒的组合物的美容用途、抗氧化皮肤化妆产品以及预防皮肤老化和皮肤护理方法与流程

发明领域本发明涉及包含葡萄(vitis vinifera)提取物的脂质纳米颗粒的组合物、纳米颗粒、包含所述纳米颗粒的化妆品组合物及其美容用途。本发明属于用于皮肤处理的化妆品配制物领域，尤其是指涉及植物提取物的脂质纳米颗粒的固体组合物。

背景技术：

0、发明背景

1、皮肤是人体最大和最明显的器官，并因在维持生命方面发挥基础性作用而突出。在所发挥的多种功能中，它们包括防御各种机械损伤、寄生虫和微生物的侵入、化学试剂和辐射。在辐射下，皮肤发挥日常防御阳光(uv)的作用。

2、另一关键作用是防止液体流失和体温调节。

3、由于其生理功能，皮肤每天受到外源性因素的损害，这些因素导致出现一些不希望的病症，如，例如色素沉着障碍、皱纹、脱水以及对皮肤的其它侵害。这些不合意的病症进一步受到不同内源性因素的青睐，这些内源性因素主要随年龄增长而触发。

4、由此，持续需要开发有利地改变和帮助治疗、抑制或预防此类不合意的皮肤病症的化妆品组合物。

5、目前，存在各种各样的化学或生物活性成分被提出用于治疗各种皮肤病。这些活性物通常被添加到化妆品基料中用于局部使用。在市场上，最常见的化妆品形式是乳霜、凝胶-乳霜、凝胶、软膏、精华液和化妆水，其可以从水性组合物到无水组合物不等，其包括几种类型的乳液(水包油或油包水)。

6、选择用于化妆品形式的活性成分往往具有抗炎、光保护(uva和uvb)、抗氧化、保湿、美白和抗皱性质；有些促进皮肤弹性增加，另一些改善皮肤触感。化妆品活性物具有物理和化学稳定性始终是合意的。同样合意的是它们具有令人满意的皮肤吸收和/或当配制在化妆品基料中时，它们具有改善的稳定性、生物利用度和皮肤渗透。

7、关于生物活性成分，葡萄提取物(属于葡萄属，葡萄种)是一种因其在不合意的皮肤病症的美容处理中有利地发挥作用的能力而得到认可的活性物。葡萄提取物的这种能力与大量的酚类化合物相关，其中花色素苷尤为突出，此外还有黄酮类、原花青素、儿茶素和酚酸(例如没食子酸)。此外，除白藜芦醇外，葡萄提取物还包括来自黄酮类槲皮素、山柰酚、杨梅黄素和异鼠李素(isoramnetin)的糖苷以及香豆酸、咖啡酸、阿魏酸和咖啡酰酒石酸的存在。锦葵素3-o-糖苷也是存在于提取物中的化合物。

8、由此，所述提取物对各种病症例如色素沉着障碍、皱纹、脱水、黄褐斑、寻常痤疮、发红等等具有多种保护和美容效果。

9、但是，葡萄提取物在化妆品基料中的使用受到与其低稳定性相关的持续技术问题的限制，因为它是对不同环境条件(光、氧、温度)敏感的提取物。低稳定性固有地与提取物发挥对皮肤有益的生物功能的能力有关。例如，白藜芦醇——一种通常存在于葡萄提取物中的活性成分——是高度光敏性的分子，当暴露于光时，其从反式-(活性)异构体转化为顺式-(非活性)异构体。

10、通常，观察到单独或配制到化妆品基料中的葡萄提取物的不稳定性。不稳定性可通过感官性质(尤其是颜色)和物理化学性质(ph和密度)的变化来观察。

11、在科学文献和专利文献中寻找现有技术时，发现了与本发明的主题相关的以下文献：

12、2011年公开的wo2011116963教导了当固体脂质颗粒(sln-固体脂质纳米夥粒)涂覆有聚合物时，sln表现出改善的包封物类的化学稳定性质。该国际申请中描述的稳定性与更好地保护包封物类以防止与该组合物的其它成分相互作用而降解，以及其它化学保护，例如防止水解、氧化和光有关。

13、在申请wo2011116963中，提出了一系列要包封的活性物，葡萄提取物仅仅是几种建议的植物提取物之一。

14、由此，由研究的文献，现有技术中描述的葡萄提取物的脂质纳米颗粒仍然存在提取物缺乏稳定性的问题，因为稳定性的缺乏存在于仅含有葡萄的脂质纳米颗粒的组合物中，或者当配制在化妆品基料中。在现有技术中，也没有有效的解决方案来改善皮肤渗透。因此，仍然需要提供脂质纳米颗粒的组合物，其成分解决当包封葡萄提取物时稳定性的缺乏，特别是改善皮肤渗透以及具有其它益处，使其可用于其美容目的。

技术实现思路

0、发明概述

1、本发明旨在通过详述具有改善的稳定性的组合物来解决现有技术中与含有葡萄提取物的脂质纳米颗粒的组合物稳定性缺乏相关的持续问题，这使得能够使用纳米包封的葡萄(vitis vinifera l.)提取物作为化妆品组合物、尤其是抗老化组合物中的活性物。

2、在第一方面，本发明涉及脂质纳米颗粒的组合物，其以相对于该组合物的总重量大约0.1重量％至2.0重量％的提取物、更特别相对于该组合物的总重量大约1重量％的提取物的量含有葡萄提取物。

3、在第二方面，本发明涉及第一方面的脂质纳米颗粒的组合物在预防皮肤老化、作为抗氧化剂以及抗老化方面的美容用途。令人惊讶的是，本发明的组合物证明在改善皮肤渗透、以及促进皮肤氧化应激的减少、发挥保护作用以抵抗由暴露于uv辐射诱导的自由基合成过度增加的方面是有效的。

4、在第三方面，本发明涉及用于防止皮肤老化、充当抗氧化剂以及抗老化的皮肤化妆产品(dermocosmetic product)，其包含至少一种第一方面的脂质纳米颗粒的组合物和化妆品可接受的赋形剂。

5、在第四方面，本发明涉及皮肤护理方法，其包括局部施用如第三方面中限定的产品的层的步骤。

6、此外，与所描述和要求保护的上下文共同的发明构思在于它们都涉及葡萄提取物脂质纳米颗粒的稳定组合物，其通过(i)保持在均质体系中，(ii)即使在应激条件下也保持其感官性质，(iii)呈现高包封指数，(iv)改善皮肤渗透，(v)发挥抗老化作用和(vi)发挥抗氧化作用而相对于现有技术令人惊讶且预料不到地得到改善，保护皮肤免受暴露于太阳辐射的有害影响。

7、本领域技术人员将立即理解本发明的这些和其它目的，并且将在下面的说明书中对它们的再现进行足够详细的描述。

技术特征：

1.含有葡萄提取物的脂质纳米颗粒的组合物，其特征在于其相对于所述组合物的总重量包含0.1至2.0重量％的葡萄提取物。

2.根据权利要求1的组合物，其特征在于其相对于所述组合物的总重量包含0.5至1.5重量％的葡萄提取物。

3.根据权利要求2的组合物，其特征在于其相对于所述组合物的总重量包含1.0重量％的葡萄提取物。

4.根据权利要求1至3中任一项的组合物，其特征在于所述葡萄提取物包含没食子酸、儿茶素、表儿茶素、原花青素b1和原花青素b2。

5.根据权利要求1至4中任一项的组合物，其特征在于其包含0.1至3重量％的防腐剂。

6.根据权利要求5的组合物，其特征在于所述防腐剂选自苯氧乙醇、辛甘醇、bht、edta二钠、焦亚硫酸钠、对羟基苯甲酸酯、忍冬、蔓生盘叶忍冬、羟基苯乙酮、1，2-己二醇、1，2-辛二醇、环庚三烯酚酮、戊二醇、苯甲酸钠、山梨酸钾、碘代丙炔基-丁基氨基甲酸酯、咪唑烷基脲、聚氨丙基双胍、或其混合物。

7.根据权利要求1至6中任一项的组合物，其特征在于其包含0.1至2％的苯氧乙醇和0.1至2％的辛甘醇。

8.根据权利要求7的组合物，其特征在于所述防腐剂包含1∶1的苯氧乙醇和辛甘醇的组合。

9.根据权利要求1至8中任一项的组合物，其特征在于其包含10至40％w/w的脂质。

10.根据权利要求9的组合物，其特征在于相对于所述组合物的总重量包含10至40重量％的脂质，其中所述脂质选自简单或复杂脂肪酸，长、中或短链甘油三酯，聚丙二醇硬脂酯或其混合物。

11.根据权利要求10的组合物，其特征在于其包含5％至10％的癸酸/辛酸甘油三酯、5％至10％的油酸、1％至10％的亚油酸和1％至5％的ppg-15硬脂醚。

12.根据权利要求1至11中任一项的组合物，其特征在于包含1至10％的选自乙氧基化非离子表面活性剂例如硬脂醇乙氧基化物、泊洛沙姆或其混合物的表面活性剂。

13.根据权利要求12的组合物，其特征在于包含1至5％的硬脂醇聚醚-2(硬脂醇乙氧基化物)、1至5％的泊洛沙姆407(与环氧乙烷的聚合物)和0.1至2％的硬脂醇聚醚-21(硬脂醇乙氧基化物)。

14.根据权利要求1至13中任一项的组合物，其特征在于其具有从柔和的紫色到粉色的柔和颜色。

15.根据权利要求1至14中任一项的组合物，其特征在于所述颗粒具有300至420nm的平均直径。

16.根据权利要求15的组合物，其特征在于所述颗粒具有360nm的平均直径。

17.根据权利要求1至14中任一项的组合物，其特征在于所述颗粒具有-10至-50mv的平均表面电荷。

18.根据权利要求17的组合物，其特征在于所述颗粒具有-30mv的平均表面电荷。

19.如权利要求1至18中任一项限定的含有葡萄提取物的脂质纳米颗粒的组合物的美容用途，其特征在于用于制备化妆品以防止皮肤老化，具有抗氧化、抗老化、抗炎、美白、光保护、皮肤渗透和涉及皮肤老化的基因调节的作用。

20.根据权利要求19的用途，其特征在于下调负责细胞外基质合成的基因(col1a1、col3a1、eln、fn1、fbn1)、负责细胞和氧化应激反应的基因(sema3a)、负责dna修复的基因(pcna)、负责角质形成细胞的分化的基因(calml5、casp14、flg、krt10、lor、krt1)、负责水合的基因(aqp3)、负责细胞间连接的基因(dsc1、dsg1)和负责脱屑的基因(klk7)，和上调负责生长因子的基因(ngf、egf、fgf2)、负责细胞外基质降解的基因(mmp1、mmp3、ptgs2、tfpi2)、负责细胞和氧化应激响应/炎症的基因(foxo3、hmox1、mt1e、mt1h、txnrd1)、负责dna修复的基因(xpa、ercc3)、负责角质形成细胞的分化的基因(ivl、tgm1、tchh)、负责先天免疫的基因(defb4a)、负责角质形成细胞的增殖的基因(krt19)、负责炎症的基因(il1b、il8)。

21.用于防止皮肤老化的抗氧化皮肤化妆产品，其特征在于其包含至少一种如权利要求1至18中任一项限定的脂质纳米颗粒的组合物，和化妆品合适的赋形剂。

22.根据权利要求21的产品，其特征在于为液体、半固体或固体。

23.根据权利要求22的产品，其特征在于为化妆水或精华液。

24.根据权利要求23的产品，其特征在于为水包油或油包水乳液。

25.根据权利要求24的产品，其特征在于用于制备乳霜或凝胶-乳霜。

26.根据权利要求25的产品，其特征在于用于制备凝胶。

27.皮肤护理方法，其特征在于包括向有需要的皮肤施用至少一层如权利要求21至26中任一项限定的产品的步骤。

技术总结本发明旨在通过详述含有葡萄提取物的脂质纳米颗粒的稳定组合物并使用纳米包封的葡萄提取物作为化妆品组合物、尤其是抗老化组合物中的活性物来解决现有技术中与含有葡萄提取物的脂质纳米颗粒缺乏稳定性相关的持续问题。具体而言，本发明包含小于2.5％w/w的葡萄属提取物和允许其更好地稳定的包封体系。本发明属于用于处理皮肤的化妆品配制物领域，尤其在包括植物提取物的脂质体组合物方面。技术研发人员：C·R·维内克基玛拉斯,L·拉瓦内利佩萨,R·德拉加尼雷斯,S·维达尔穆西受保护的技术使用者：艾奇实验室制药有限公司技术研发日：技术公布日：2024/6/11