京尼平β-甲基衍生物Gen-17在制备预防或治疗急性重症肺炎药物中的应用
- 国知局
- 2024-09-11 14:50:23
本发明涉及医药,具体涉及京尼平β-甲基衍生物gen-17在制备预防或治疗急性重症肺炎药物中的应用。
背景技术:
1、急性重症肺炎是由多种原因(细菌或病毒感染、创伤等)导致的临床常见危急重症,具有高发病率和高死亡率,严重威胁患者生命安全。多种致病因素以直接或间接的方式造成急性肺损伤(acute lung injury,ali)、全身炎症反应综合征或多器官功能障碍综合征,临床上主要表现为顽固性低氧血症、肺泡及肺实质内高度水肿,严重时可能导致急性呼吸窘迫综合症(acute respiratory distress syndrome)。
2、
3、急性肺损伤(acute lung injury,ali)是一种病因复杂的临床常见急性重症肺炎。ali的发生与环境因素、肺部严重感染、肺部创伤、急性胰腺炎、淹溺、脓毒症、遗传、药物等因素相关。尽管近几年国内外对ali/ards进行深入研究,但由于其病因复杂、发病机制尚不明确,临床上亦无明确的可治愈药物,使得ali/ards患者的总体生存质量和生存率均较低。所以需要积极探索开发新型高效逆转ali的药物。
4、尽管临床上对急性重症肺炎采用多种综合治疗方案,但患者肺功能在治疗后通常也很难恢复到正常水平。目前,临床上广泛对急性重症肺炎的治疗药物主要为地塞米松(dex)、泼尼松龙、泼尼松和乌司他丁等抗炎药物。然而,患者的生活质量和死亡率并没有得到实质性的改善,而且这些药物还会引起各种不良副作用,包括免疫功能下降、凝血功能障碍、胃溃疡和骨质疏松症。因此,寻找高效、低毒的防治急性重症肺炎的新药十分迫切。
技术实现思路
1、针对现有技术中的上述不足,本发明的目的在于提供京尼平β-甲基衍生物gen-17在制备预防或治疗急性重症肺炎药物中的应用。
2、为了达到上述发明目的,本发明采用的技术方案为:
3、提供一种京尼平β-甲基衍生物gen-17在制备预防或治疗急性重症肺炎药物中的应用,其中gen-17的化学结构为:
4、
5、进一步地,药物为片剂、胶囊剂、滴剂、丸剂、缓释控释制剂、注射剂、干粉吸入剂、定量吸入剂、气雾剂。
6、本发明的有益效果为:
7、首次以急性肺损伤小鼠模型模拟人类急性重症肺炎,系统评价了京尼平β-甲基衍生物gen-17对急性肺损伤小鼠的防治作用,结果发现:京尼平β-甲基衍生物gen-17能够明显减轻lps诱导的ali小鼠肺组织的病理形态学损伤,抑制肺组织炎症反应和氧化应激;gen-17对ali小鼠肺保护机制为:通过抑制nf-κb、mapk信号通路发挥抗炎作用,通过激活keap1/nrf2/ho-1信号通路发挥抗氧化作用。本申请可为gen-17在防治急性重症肺炎中的应用提供一定的实验依据。
技术特征:1.京尼平β-甲基衍生物gen-17在制备预防或治疗急性重症肺炎药物中的应用,其特征在于,所述gen-17的化学结构为:
2.根据权利要求1所述的应用,其特征在于,所述药物为片剂、胶囊剂、滴剂、丸剂、缓释控释制剂、注射剂、干粉吸入剂、定量吸入剂、气雾剂。
技术总结本发明涉及医药技术领域,具体涉及京尼平β‑甲基衍生物Gen‑17在制备预防或治疗急性重症肺炎药物中的应用。本发明首次以急性肺损伤小鼠模型模拟人类急性重症肺炎,系统评价了京尼平β‑甲基衍生物Gen‑17对急性肺损伤小鼠的防治作用,结果发现:京尼平β‑甲基衍生物Gen‑17能够明显减轻LPS诱导的ALI小鼠肺组织的病理形态学损伤,抑制肺组织炎症反应和氧化应激;Gen‑17对ALI小鼠肺保护机制为:通过抑制NF‑κB、MAPK信号通路发挥抗炎作用,通过激活Keap1/Nrf2/HO‑1信号通路发挥抗氧化作用。本申请可为Gen‑17在防治急性重症肺炎中的应用提供一定的实验依据。技术研发人员:张旋,尚文斌,朱钰珊,何磊,范苏苏,彭学容,孙亚茹,胡颖玥受保护的技术使用者:昆明医科大学技术研发日:技术公布日:2024/9/9本文地址:https://www.jishuxx.com/zhuanli/20240911/292281.html
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