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前列腺素的制造方法与流程

2021-10-27 14:17:00 来源:中国专利 TAG:前列腺素 方法 制造

技术特征:
1.一种式(1a)、(1b)或(1c)所示的化合物的制造方法,式中,r1为被苯基取代或未取代的c1‑8烷基,r2为式(2a)、(2b)或(2c)所示的基团,式中,r3为羟基、c1‑3烷氧基、单c1‑3烷基氨基或二c1‑3烷基氨基,所述制造方法包括在式(5)所示的金属络合物、无机碱和溶剂存在下在氢气气氛下将式(3)所示的化合物还原而得到式(4)所示的化合物的步骤,式中,ar1为取代或未取代的芳基,各ar2各自独立地为苯基、3,5

二甲基苯基或3,5

二(叔丁基)
‑4‑
甲氧基苯基,w为取代或未取代的联苯基或者取代或未取代的联萘基,z为被选自苯基、c1‑3烷氧基苯基和c1‑8烷基中的2个以上基团取代的亚乙基,l为氯原子或者在z具有苯基或c1‑3烷氧基苯基时为构成所述苯基或所述c1‑3烷氧基苯基的碳原子之一。2.根据权利要求1所述的方法,其中,所述溶剂包含选自醚、醇和乙腈中的至少1种溶剂。3.根据权利要求1或2所述的方法,其中,ar1为苯基,ar2为3,5

二甲基苯基。4.根据权利要求1~3中任一项所述的方法,其中,r1为正戊基、2

甲基己基或2

苯基乙基。5.根据权利要求1~4中任一项所述的方法,其中,还包括通过式(4)所示的化合物与式(6)所示的化合物的反应得到式(7)所示的化合物的步骤,
式中,r1为被苯基取代或未取代的c1‑8烷基,ar1和ar3各自独立地为芳基,x为离去基团。6.式(7’)所示的化合物,式中,r为被苯基取代或未取代的c1‑8烷基,a为硝基。

技术总结
本发明提供式(1a)、(1b)或(1c)所示的化合物的制造方法,其包括在式(5)所示的金属络合物、无机碱和溶剂存在下在氢气气氛下将式(3)所示的化合物还原而得到式(4)所示的化合物的步骤。[式中,Ar1为芳基,各Ar2各自独立地为苯基等,W为联苯基等,Z为被苯基等取代的亚乙基,L为氯原子或者在Z具有苯基或C1‑3烷氧基苯基时为构成上述苯基或上述C1‑3烷氧基苯基的碳原子之一。]。]。


技术研发人员:浅野健裕 前西亮太 竹中淳平 爱宕孝之 鸣海千裕
受保护的技术使用者:协和医药化工股份有限公司
技术研发日:2020.02.21
技术公布日:2021/10/26
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