一种酰基保护的邻位亚硝化芳胺衍生物的合成方法与流程

技术特征：
1.一种酰基保护的邻位亚硝化芳胺的合成方法，其特征在于，所述方法是式(1)所示的芳胺底物、亚硝化试剂在银催化剂作用下进行反应，合成得到式(2)所示的酰基保护的邻位亚硝化芳胺，其中，a环为未取代或者有取代的5
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6元杂环，杂环中包含一个n以及其他0
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1个杂原子：n、o、s；取代基选自：c1
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8烷基、卤代c1
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8烷基、c1
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8烷氧基、卤素；r1选自如下取代基：h、c1
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8烷基、卤代c1
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8烷基、c1
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8烷氧基、卤素、芳基；r2选自如下取代基：c1
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8烷基、卤代c1
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8烷基、芳基。2.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述反应中银催化剂为agno3和/或agbf4。3.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述亚硝化试剂为nobf4。4.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述反应中亚硝化试剂与式(1)所示芳胺底物的摩尔比为(1
‑
4)：1。5.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述反应在有机溶剂中进行，有机溶剂为乙腈。6.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，反应中，式(1)所示的芳胺底物的反应浓度为0.05
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2mmol/ml。7.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述芳基选自：取代或未取代的苯基或者萘基；取代基选自：c1
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8烷基、卤代c1
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8烷基、c1
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8烷氧基、卤素。8.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，r1为一取代至三取代。9.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述a环包括：其中，r3选自如下取代基：c1
‑
8烷基、卤代c1
‑
8烷基、c1
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8烷氧基、卤素；r3为一取代、二取代、或者三取代。10.根据权利要求1
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9任一项所述的方法，其特征在于，所述反应是在室温下反应0.5
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1h。

技术总结
本发明公开了一种酰基保护的邻位亚硝化芳胺衍生物的合成方法，属于精细化工技术领域。本发明方法以酰基保护的芳胺为反应底物，硝酸银为催化剂，NOBF4为亚硝化试剂，在惰性气氛室温下进行反应，即可高效合成得到邻位亚硝化的芳胺类化合物。本发明方法无需强酸和强氧化剂，反应条件温和，在室温下进行反应，而且选择性较好，具有良好的应用前景。具有良好的应用前景。


技术研发人员：夏晓峰 黄权 王大伟
受保护的技术使用者：江南大学
技术研发日：2021.09.13
技术公布日：2021/11/9