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一种苯并二硫杂环衍生物及其制备方法与应用

2022-05-27 01:50:30 来源:中国专利 TAG:

技术特征:
1.一种苯并二硫杂环衍生物,其特征在于:所述苯并二硫杂环衍生物的结构如式(ⅰ)所示;式(ⅰ)中,r1选自氢、取代或未取代的烷基、烷氧基、氨基、卤素、醛基、氰基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的杂芳基,ar选自取代或未取代的芳基、取代或未取代的杂芳基。2.根据权利要求1所述的苯并二硫杂环衍生物,其特征在于:所述式(ⅰ)中,r1选自氢、甲氧基、氯、溴、氟,ar选自苯基、4-甲基苯基、4-乙基苯基、4-正丁基苯基、4-叔丁基苯基、4-甲氧基苯基、4-溴苯基、4-氯苯基、4-异丙基苯基、4-羟基苯基、4-乙氧基苯基、4-苯基苯基、3-甲基苯基、3-异丙基苯基、2-甲基苯基、2-甲氧基苯基、2-乙基苯基、2-异丙基苯基、3,4-二甲基苯基、2-吡啶基、5-甲基-2-吡啶基、4-甲基-2-吡啶基、6-甲基-2-吡啶基。3.根据权利要求2所述的苯并二硫杂环衍生物,其特征在于:所述苯并二硫杂环衍生物包括如下所示结构的化合物:
4.权利要求1-3任一项所述苯并二硫杂环衍生物的制备方法,其特征在于:包括如下步骤:将2-卤苯乙酸衍生物、硫单质和芳香胺类化合物混合,反应,得到所述的苯并二硫杂环衍生物。5.根据权利要求4所述的制备方法,其特征在于:所述2-卤苯乙酸衍生物的结构如式(ⅱ)所示:式(ⅱ)中,r2选自氢、取代或未取代的烷基、烷氧基、氨基、卤素、醛基、氰基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的杂芳基,x选自卤素。6.根据权利要求4所述的制备方法,其特征在于:所述芳香胺类化合物的结构如式(ⅲ)所示:ar
1-nh
2 (ⅲ);式(ⅲ)中,ar1选自取代或未取代的芳基、取代或未取代的杂芳基。7.根据权利要求4-6任一项所述的制备方法,其特征在于:所述反应还包括加入碱参与反应。8.根据权利要求4-6任一项所述的制备方法,其特征在于:所述2-卤苯乙酸衍生物、芳香胺和硫单质的摩尔比为1:(1-2):(3-6)。9.根据权利要求4-6任一项所述的制备方法,其特征在于:所述反应的溶剂包括酮类溶剂、胺类溶剂、芳香烃类溶剂、砜类溶剂、烷烃类溶剂中的至少一种:所述反应的温度为100℃-160℃;所述反应的时间为12h-24h。
10.权利要求1-3任一项所述的苯并二硫杂环衍生物在制备抗炎药物、抗微生物药物、抗结核药物、抗肿瘤药物或抗hiv药物中的应用。

技术总结
本发明公开了一种苯并二硫杂环衍生物及其制备方法与应用。该苯并二硫杂环衍生物的结构如式(Ⅰ)所示;本发明公开的苯并二硫杂环衍生物结构新颖,性质稳定,常温常压下为黄色固体或油状物,本发明公开的苯并二硫杂环衍生物极大的丰富了苯并二硫杂环化合物库;该苯并二硫杂环衍生物的制备方法具有简单易行、原料易得、无金属催化、底物适用范围广、产率高等优点,该苯并二硫杂环衍生物可广泛应用于制备抗炎药物、抗微生物药物、抗结核药物、抗肿瘤药物或抗HIV药物中。抗肿瘤药物或抗HIV药物中。抗肿瘤药物或抗HIV药物中。


技术研发人员:汪朝阳 周永军 杨凯 罗时荷
受保护的技术使用者:华南师范大学
技术研发日:2022.01.14
技术公布日:2022/5/25
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