环脲衍生物，含有这些化合物的药物组合物以及制备它们的方法

专利名称：环脲衍生物，含有这些化合物的药物组合物以及制备它们的方法技术领域：本发明波及通式(I)的环脲衍生物(I) 及其互变异构体、立体异构体和盐，特别是与无机酸或有机酸或碱形成的生理上可接受的盐，这些化合物具有有价值的药理性质，优选具有抑制聚集作用，下列化合物除外1-(4-脒基苯基)-3-[4-(2-羧-乙基)-环己基]-咪唑烷-2-酮，1-(4-脒基苯基)-3-[4-(2-甲氧羰基-乙基)-环己基]-咪唑烷-2-酮，1-(4-氰基苯基)-3-[4-(2-甲氧羰基-乙基)-环己基]-咪唑烷-2-酮，1-(4-脒基苯基)-3-[4-[2-(5-四唑基)-乙基)-苯基]-咪唑烷-2-酮，1-(4-氨基甲基-环己基)-3-[4-(2-羧基-乙基)-苯基]-咪唑烷-2-酮，1-(4-氨基甲基-环己基)-3-[4-(2-甲氧基羰基-乙基)-苯基]-咪唑烷-2-酮，4-(4′-脒基-4-联苯基)-1-(2-羧基-乙基)-3-苯基-3H-咪唑-2-酮，4-(4′-脒基-4-联苯基)-1-(2-甲氧羰基-乙基)-3-苯基-3H-咪唑-2-酮，4-(4′-氰基-4-联苯基)-1-(2-甲氧羰基-乙基)-3-苯基-3H-咪唑-2-酮，4-[4′-脒基-4-联苯基)-1-(2-羧基-乙基)-3-苯基-咪唑烷-2-酮，4-(4′-脒基-4-联苯基)-1-(2-甲氧羰基-乙基)-3-苯基-咪唑烷-2-酮，1-(4′-脒基-4-联苯基)-3-(2-乙氧羰基-乙基)-3H-咪唑-2-酮，1-(4′-氰基-4-联苯基)-3-(2-乙氧羰基-乙基)-3H-咪唑-2-酮，1-(4′-脒基-4-联苯基)-3-(2-乙氧羰基-乙基)-咪唑烷-2，4-二酮，1-(4′-氰基-4-联苯基)-3-(2-乙氧羰基-乙基)-咪唑烷-2，4-二酮，1-(4′-脒基-4-联苯基)-3-(2-乙氧羰基-乙基)-3，4，5，6-四氢-1H-嘧啶-2-酮，1-(4′-氰基-4-联苯基)-3-(2-乙氧羰基-乙基)-3，4，5，6-四氢-1H-嘧啶-2-酮，2-(4-脒基-苯基)-4-[4-(2-异丙氧羰基-乙基)-苯基]-5-甲基-4H-1，2，4-三唑-3-酮，4-[4-(2-异丙氧羰基-乙基)-苯基]-2-(4-甲氧羰基脒基-苯基)-5-甲基-4H-1，2，4-三唑-3-酮，1-(4-脒基-苯基)-3-[4-(2-乙氧羰基-乙基)-苯基]-3H-咪唑-2-酮，1-(4-乙氧羰基脒基-苯基)-3-[4-(2-乙氧羰基-乙基)-苯基]-3H-咪唑-2-酮，1-(4-乙氧羰基脒基-苯基)-3-[4-(2-乙氧羰基-乙基)-苯基]-咪唑烷-2-酮，1-(4-甲氧羰基脒基-苯基)-3-[4-(2-甲氧羰基-乙基)-环己基]-咪唑烷-2-酮，4-[4-(2-异丁氧羰基-乙基)-苯基]-2-(4-甲氧羰基脒基-苯基]-5-甲基-4H-1，2，4-三唑-3-酮，2-(4-脒基-苯基)-4-[4-(2-异丁氧羰基-乙基)-苯基]-5-甲基-4H-1，2，4-三唑-3-酮，1-(1-氨基-5-2，3-二氢化茚基)-3-[4-(2-羧基-乙基)-苯基]-咪唑烷-2-酮，1-(1-氨基-5-2，3-二氢化茚基)-3-[4-(2-甲氧羰基-乙基)-苯基]-咪唑烷-2-酮，2-(4-脒基-苯基)-5-乙基-4-[4-(2-异丙氧羰基-乙基)-苯基]-4H-1，2，4-三唑-3-酮，1-(4-脒基-苯基)-3-[4-(2-异丙氧羰基-乙基)-苯基]-4H-甲基-3H-咪唑-2-酮，1-(4-脒基-苯基)-3-[4-(2-异丙氧羰基-乙基)-苯基]-3H-咪唑烷-2-酮，1-(4-脒基-苯基)-3-[4-(2-异丙氧羰基-乙基)-苯基]-咪唑烷-2，4-二酮，2-(4-脒基-苯基)-4-[4-(2-羧基-乙基)-苯基]-5-三氟甲基-4H-1，2，4-三唑-3-酮，和3-(4-氰基-苯基)-1-(4-乙氧羰基-丁基)-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶-2-酮。本发明还涉及含有这些化合物的药物组合物，其用途以及制备它们的方法。在上述通式Ⅰ中，其条件是必须满足至少下述条件(ⅰ)至(ⅸ)之一(ⅰ)X代表氮原子上被氰基取代的碳酰亚氨基(carbimino)，或1-硝基-乙烯-2，2-二基，或1，1-二氰基-乙烯-2，2-二基，(ⅱ)Y代表被Rc或被Rd或者被Rc和Rd任意取代的C5-7-1，2-亚环烷基，(ⅲ)A代表C1-5-氨基烷基或氨基，脒基或胍基，其中在上述各基团中的一个氮原子上，一个氢原子被R1-CO-O-(R2CR3)-O-CO-替代，(ⅳ)B代表被一个或两个烷基任意取代的C3-7-亚环烷基，被基团Rc任意取代的C4-5亚环烷基且它另外还可被1至4个烷基取代，并且其中的亚环烷基部分中，一个＞CH单元被氮原子替代，被基团Rc任意取代的C6-8亚环烷基且该基团另外还可被1至4个烷基取代，并且其中的亚环烷基部分中，一个＞CH单元被氮原子替代，此外4位上的另一个＞CH单元可被氮原子替代，而且同时上述6至8元环中，与氮原子相邻的一个或两个亚甲基可各自被羰基取代，被1或2个烷基任意取代的C5-7亚环烷基，并且该基团又可被1或2个甲基取代，其中的亚环烷基部分中的一个＞CH单元被一个氮原子替代，C5-7亚环烷基，其中一个＞CH单元被与基团A连结的氮原子替代，并且其中碳架上的两个氢原子被直链亚烷基桥替代，当所述桥替代了同一碳原子上的两个氢原子时，该桥含有2至6个碳原子，或者当所述桥替代了位于相邻碳原子上的两个氢原子时，该桥含有1至5个碳原子，或者当所述桥替代了位于被另外原子分隔开的碳原子上两个氢原子时，该桥含有1至4个碳原子，或者当所述桥替代了位于被2个另外原子分隔开的碳原子的两个氢原子时，该桥含有1至3个碳原子，同时上述基团可各自被1或2个烷基取代，通过基团W与基团C相连的C1-6亚烷基，或者B与A一起代表被一个或两个烷基任意取代的吡啶基，或其中1位上的氢原子和2位上的氢原子一起被直链C3-4亚烷基替代的哌啶基，或者B与A一起代表其中1位上的氢原子和3位上的氢原子一起被直链C2-4亚烷基替代的哌啶基，或其中1位上的氢原子和4位上的氢原子一起被直链C1-3亚烷基替代的哌啶基，并且，与4位相连的亚乙基的亚甲基可被羟亚甲基或羰基替代，另外，上述可被碳架上的一个或两个烷基任意取代的二环基团的氮原子可与甲硼烷配合或被一个或两个甲氧基在苯核上任意取代的苄基所季铵化，其中所述的二环基团可被1或2个烷基在碳架上取代，(ⅴ)C代表C1-6亚烷基，其中一个亚甲基被一个氧或硫原子，或被亚磺酰基，磺酰基或NR4基团替代，或者其中一个亚乙基被CONR5或NR5CO基团替代，被一或两个烷基任意取代的3-7元亚环烷基，其中被三个键分隔开的两个碳原子又可被直链C1-3亚烷基连结的亚环己基，且这些二环基团又可被一个或两个烷基取代，2，3-二氢化亚茚基，亚萘基，1，2，3，4-四氢亚萘基或苯并亚环庚基(benzosuberanylene)，其中饱和环可各自被一或两个烷基取代，芳香环可各自被氟、氯、溴或碘原子取代，或被烷基，三氟甲基，羟基，烷氧基，烷硫基，烷亚磺酰基，烷磺酰基或氰基取代，且其中另外一或两个次甲基可各自被氮原子替代，被基团Rc任意取代且另外被1至4个烷基任意取代的C4-5亚环烷基，其中亚环烷基部分的一个＞CH单元被一个氮原子替代，被基团Rc任意取代的C6-8亚环烷基，且该基团又可被1至4个烷基取代，其中亚环烷基部分的一个＞CH单元被一个氮原子替代，另外，另一个位于4位的＞CH单元也可被氮原子替代，并且上述6至8元环中的与氮原子相邻的一个或两个亚甲基可各自被羰基取代，被一或两个烷基任意取代的C5-7亚环烯基，且该基团又可被一或两个甲基取代，其中亚环烯基部分的一个＞CH单元被一个氮原子替代，C5-7亚环烷基，其中一个＞CH单元被与基团A连结的氮原子替代，并且其中碳架上的另外两个氢原子被直链亚烷基桥替代，当所述桥替代了同一碳原子上的两个氢原子时，该桥含有2至6个碳原子，或者当所述桥替代了位于相邻碳原子上的两个氢原子时，该桥含有1至5个碳原子，或者当所述桥替代了位于被另外原子分隔开的碳原子上的两个氢原子时，该桥含有1至4个碳原子，或者当所述桥替代了位于被2个另外原子分隔开的碳原子上的两个氢原子时，该桥含有1至3个碳原子，同时，上述基团可各自被1或2个烷基取代，或C与A和B一起代表吡啶基或1-(4-吡啶基)-哌啶基，各自任意被一个或二个烷基取代，或者其中1位上的氢原子和2位上的氢原子一起被直链C3-4亚烷基替代的哌啶基，或者其中1位上的氢原子和3位上的氢原子被直链C2-4亚烷基替代的哌啶基，或者其中1位上的氢原子和4位上的氢原子一起被直链C1-3亚烷基替代的哌啶基，并且，与4位相连的亚乙基链的亚甲基可被羟亚甲基或羰基替代，另外，上述可被1或2个烷基在碳架上取代的二环基团的氮原子可与甲硼烷配合或被一个或两个甲氧基在苯核上任意取代的苄基所季铵化，或者C代表C1-6亚烷基和B代表一个键，(ⅵ)D代表1，3-亚芳基，2，3-二氢化亚茚基，亚萘基，1，2，3，4-四氢化亚萘基或苯并亚环庚基，其中饱和环可各自被一或两个烷基取代，芳香环可各自被氟、氯、溴或碘原子取代，或被烷基，三氟甲基，羟基，烷氧基，烷硫基，烷亚磺酰基，烷磺酰基或氰基取代，且其中另外一或两个次甲基可各自被氮原子替代，被一或两个烷基任意取代的C3-7-亚环烷基，或其中被三个键分隔开的两个碳原子又可被直链C1-3亚烷基连结的亚环己基，且这些二环基团又可各自被一个或两个烷基取代，(ⅶ)E代表直链C1-6亚烷基或直链C2-6亚链烯基，各自被C1-8烷基、芳基或杂芳基、HNR6或N-苯基烷基-NR6基团、或N-烷基NR6基团(烷基部分具有1至8个碳原子)所取代，被一或两个烷基任意取代的C5-7-亚环烷基，其中一个＞CH单元被一个氮原子替代，具有4至7个碳原子的亚环烷基，亚环烷基部分被下列取代基取代羟基，氨基，芳基或杂芳基，C1-6烷氧基或C1-8-烷氨基，具有总共2至10个碳原子的二烷基氨基，HNR6或N-苯基烷基-NR6基团或N-烷基-NR6基团(烷基部分具有1至8个碳原子)，通过基团W与基团D连结的亚烷基，而亚烷基又可被下列取代基取代一个或两个C1-8-烷基、羟基、氨基、芳基或杂芳基、C1-8-烷氧基或C1-8烷氨基、具有总共2至10个碳原子的二烷基氨基，HNR6或N-苯基烷基-NR6基团或N-烷基-NR6基团(烷基部分具有1至8个碳原子)，(ⅷ)F代表具有总共3至9个碳原子的烷氧羰基，R7O-CO-，膦酰基，O-烷基-膦酰基，O，O′-二烷基膦酰基，四唑-5-基或R9CO-O-CHR9-O-CO-基团，(ⅸ)第三类Ra至Rd基团代表全氟烷基或芳基其中X代表在氮原子上被烷基或氰基任意取代的碳酰亚氨基，或X代表羰基，硫代羰基，磺酰基，1-硝基-乙烯-2，2-二基或1，1-二氰基-乙烯-2，2-二基;Y代表被Rc或Rd或者被Rc和Rd任意取代的直链C2-4亚烷基，它又可被一个或两个烷基取代，另外，其中一个或两个亚甲基可各自被羰基替代，或Y代表被Rc或Rd或者被Rc和Rd任意取代的直链C2-4亚链烯基，另外，其中所存在的任何亚甲基可被羰基替代，或Y代表被Rc或Rd或者被Rc和Rd任意取代的直链C5-7-1，2-亚环烯基，或Y代表1，2-亚芳基，1，2-亚苯基，其中一个或两个次甲基各自被氮原子取代，或其中一个或两个-CH＝CH-基团各自被-CO-NH-基团替代，或其中一个次甲基被氮原子替代和一个-CH＝CH-基团被-CO-NH-基替代，而上述杂环基又可被一个或两个烷基取代，或被Ra或Rd基团取代的-CO-NH-，-NH-CO-，-CH＝N-或-N＝CH-基团;第一类Ra至Rd基团代表下式的基团(其中A代表C1-5氨基烷基，氨基，脒基或胍基，在上述基团的一个氮原子上一个或两个氢原子可各自被烷基替代，或一个氢原子可被具有总共2至5个碳原子的烷氧羰基、苄氧羰基或R1-CO-O-(R2CR3)-O-CO-基团取代，其中R1代表C1-8烷基，C5-7环烷基或苯基或苯基烷基，R2代表氢原子，烷基，C5-7环烷基或苯基，和R3代表氢原子或烷基，或A代表氰基或氰基烷基，或如果A与不是内酰胺基部分的基团B或C的氮原子键连时，A也可代表氢原子，烷基，苄基，其中苯基部分可被1至2个甲氧基、甲酰基、乙酰基或三氟乙酰基取代，具有总共2至5个碳原子的烷氧羰基，苄氧羰基或R1-CO-O-(R2CR3)-O-CO-基团，其中R1至R3如前定义;B代表一个键，C1-6亚烷基，亚芳基，亚吡啶基，亚嘧啶基，亚吡嗪基或亚哒嗪基，其中一个或两个-CH＝N-基团可各自被-CO-NH-基团替代，一个不与氢原子键连的氮原子也可与基团C键连，其条件是后者不含与基团B相连的杂原子或羰基，另外，其中上述杂环基可被一个或两个烷基取代，或B代表被一个或两个烷基任意取代的C3-7亚环烷基，被基团Rc任意取代的C4-5亚环烷基，另外，它又可被1至4个烷基取代，其中在亚环烷基部分中，一个＞CH单元被与基团A连接的氮原子取代，其条件是基团Rc的杂原子被至少两个碳原子从环亚氨基的环氮原子分隔开，Rc代表烷基，羟基，烷氧基，苯基烷氧基，烷硫基，烷亚磺酰基，烷磺酰基，氰基，羧基，烷氧羰基，苯基烷氧羰基，烷基羰基，氨基羰基，烷氨基羰基，二烷基氨基羰基，氨基，烷基氨基，二烷基氨基或苯基，或B代表被基团Rc任意取代的C6-8亚环烷基，另外，它又可被1至4个烷基取代，其中，在亚环烷基部分中，一个＞CH单元被与基团A连接的氮原子替代，另外，在4位的另一个＞CH单元可被氮原子替代，而且，在上述6-8元环中，与氮原子相邻的一个或两个亚甲基可各自被羰基替代，Rc如前定义，或B代表被一个或两个烷基任意取代的C5-7亚环烯基，另外，它又可被一个或两个甲基取代，其中，在亚环烯基部分中，一个＞CH单元被与基团A连接的氮原子替代，该氮原子通过至少一个任意单或双取代的亚甲基与双键分隔开，或B代替C5-7亚环烷基，其中一个＞CH单元被与基团A连结的氮原子替代，并且其中碳架上的另外两个氢原子被直链亚烷基桥替代，当所述桥替代了同一碳原子上的两个氢原子时，该桥含有2至6个碳原子，或者当所述桥替代了位于相邻碳原子上的两个氢原子时，该桥含有1至5个碳原子，或者当所述桥替代了位于被另外原子分隔开的碳原子上的两个氢原子时，该桥含有1至4个碳原子，或者当所述桥替代了位于被另外2个原子分隔开的碳原子上的两个氢原子时，该桥含有1至3个碳原子，同时上述基团可各自被1或2个烷基取代，或B代表通过基团W与基团C连接的C1-6亚烷基，其中W代表氧或硫原子，或亚磺酰基，磺酰基，NR4，NR5CO或CONR5，其中R4代表氢原子或烷基、烷基羰基、烷磺酰基、芳基羰基、杂芳基羰基、芳基磺酰基或杂芳基磺酰基，R5代表氢原子或烷基，或B与A一起代表被一个或两个烷基任意取代的吡啶基，或其中1位上的氢原子和2位上的氢原子一起被直链C3-4亚烷基替代的哌啶基，或B与A一起代表其中1位上的氢原子和3位上的氢原子一起被直链C2-4亚烷基替代的哌啶基，或B与A一起代表其中1位上的氢原子和4位上的氢原子一起被直链C1-3亚烷基替代的哌啶基，并且，其中，与4位相连的亚乙基链的亚甲基可被羟亚甲基或羰基替代，另外，上述可被1个或2个烷基在碳架上取代的二环基团的氮原子可与甲硼烷配合或被一个或两个甲氧基在苯核上任意取代的苄基所季铵化;C代表C1-6亚烷基，其中亚甲基可被氧或硫原子、亚磺酰基、磺酰基或NR4基团所替代，或其中亚乙基可被CONR5或NR5CO基团所替代，其中R4和R5如前定义，或C代表C2-6亚链烯基，具有总共2至7个碳原子的亚烷基羰基，它通过羰基与基团B连接，亚烷基，亚吡啶基，亚嘧啶基，亚吡嗪基或亚哒嗪基，其中一个或两个-CH＝N-基团可各自被-CO-NH-基团替代，一个不与氢原子键连的氮原子也可与基团B键连，其条件是基团B不代表一个键，以及不与含杂原子或羰基的基团C连接，另外，上述杂环基可被一个或两个烷基取代，或C代表被一个或两个烷基任意取代的3-7元亚环烷基，或其中被三个键分隔开的两个碳原子被直链C1-3亚烷基连接的亚环己基，而这些二环基团又可被一个或两个烷基取代，C与A和B一起代表被一个或两个烷基任意取代的吡啶基或1-(4-吡啶基)哌啶基，或其中1位上的氢原子和2位上的氢原子一起被直链C3-4亚烷基替代的哌啶基，或C与A和B一起代表其中1位上的氢原子和3位上的氢原子被直链C2-4亚烷基替代的哌啶基，或C与A和B一起代表其中1位上的氢原子和4位上的氢原子一起被直链C1-3亚烷基替代的哌啶基，而亚乙基链的4位键连的亚甲基可被羟亚甲基或羰基替代，另外，上述可被1个或2个烷基在碳架上取代的二环基团的氮原子可与甲硼烷配合或被一个或两个甲氧基在苯核上任意取代的苄基所季铵化;或者如果B代表一个键，C也可代表(a)2，3-二氢化亚茚基，亚萘基，1，2，3，4-四氢化亚萘基或苯并亚环庚基，其中一个环与基团A键连，其另一个环与通式Ⅰ的环基键连，并且饱和环可各自被一个或两个烷基取代，芳香环可各自被氟、氯、溴或碘原子，或被烷基，三氟甲基，羟基，烷氧基，烷硫基，烷亚磺酰基，烷磺酰基或氰基所取代，另外，其中一个或两个次甲基可各自被氮原子替代，(b)被基团Rc任意取代的C4-5亚环烷基，另外，它又可被1至4个烷基取代，在亚环烷基部分中，一个＞CH单元被与基团A连接的氮原子替代，Rc如前定义，(c)被基团Rc任意取代的C6-8亚环烷基，另外，它又可被1至4个烷基取代，其中，在亚环烷基部分中，一个＞CH单元被与基团A连接的氮原子替代，另外，在4位的另一个＞CH单元可被氮原子替代，而且，在上述6-8元环中，与氮原子相邻的一个或两个亚甲基可各自被羰基替代，Rc如前定义，(d)被一个或两个烷基任意取代的C5-7亚环烯基，另外，它又可被一个或两个甲基取代，其中在亚环烯基部分中，一个＞CH单元被与基团A连接的氮原子替代，而该氮原子通过至少一个任意单或双取代的亚甲基与双键分隔开，(e)C5-7亚环烷基，其中一个＞CH单元被与基团A连接的氮原子替代，并且其中碳架上的另外两个氢原子被直链亚烷基桥替代，当所述桥替代了同一碳原子上的两个氢原子时，该桥含有2至6个碳原子，或者当所述桥替代了位于相邻碳原子上的两个氢原子时，该桥含有1至5个碳原子，或者当所述桥替代了位于被另外原子分隔开的碳原子上的两个氢原子时，该桥含有1至4个碳原子，或者当所述桥替代了位于被另外2个原子分隔开的碳原子上的两个氢原子时，该桥含有1至3个碳原子，其中上述基团可各自被一个或两个烷基取代);第二类Ra至Rd基团代表下式基团(其中D代表C1-6亚烷基，其中亚甲基可被氧或硫原子，亚磺酰基，磺酰基或NR4基团替代，或其中亚乙基可被CO-NR5或NR5-CO基团替代，其中R4和R5如前定义，C2-6亚链烯基，亚芳基，亚吡啶基，亚嘧啶基，亚吡嗪基或亚哒嗪基，其中一个或两个-CH＝N-基团可各自被-CO-NH-基团替代，一个不与氢原子键连的氮原子也可与基团E键连，其条件是基团E不代表一个键，以及不与含杂原子或羰基的基团D连接，而上述杂环基又可被一个或两个烷基取代，或D代表2，3-二氢化亚茚基，亚萘基，1，2，3，4-四氢化亚萘基或苯并亚环庚基，其中一个环与基团E键连，另一个环与通式Ⅰ的环基键连，并且饱和环可各自被一个或两个烷基取代，芳香环可各自被氟、氯、溴或碘原子，或被烷基，三氟甲基，羟基，烷氧基，烷硫基，烷亚磺酰基，烷磺酰基或氰基所取代，另外，其中一个或两个次甲基可各自被氮原子取代，或D代表被一个或两个烷基任意取代的C3-7亚环烷基，被一个或两个烷基任意取代的C4-7亚环烷基，其中一个＞CH单元被氮原子替代，而且，在上述4-7元环中，一个或对于至少5元环为一个或两个与氮原子相连的亚甲基可各自被羰基替代，被一个或两个烷基任意取代的C6-7亚环烷基，其中位于1，4位的彼此有关的两个＞CH各自被氮原子替代，另外，在上述6或7元环中，一个或两个与氮原子相邻的亚甲基可各自被羰基替代，其中被三个键分隔开的两个碳原子被直链C1-8亚烷基连接的亚环己基，而这些二环基团又可被一个或两个烷基取代，或者，如果E为环亚氨基，D也可代表具有总共2至6个碳原子的亚烷基羰基，其中在各种情况下的羰基与基团E的环亚氨基的氮原子键连，或者，如果E不代表一个键，D可代表一个键;E代表一个键，C1-6亚烷基或C2-6亚链烯基，各自可被下列取代基取代一个或两个C1-8烷基、羟基、氨基、芳基或杂芳基、C1-8烷氧基或C1-8烷氨基、具有总共2至10个碳原子的二烷基氨基、HNR6或N-苯基烷基-NR6基团或烷基部分具有1至8个碳原子的N-烷基-NR6基团，其中R6代表在烷基部分各自具有1至8个碳原子的烷基羰基或烷磺酰基，具有总共2至5个碳原子的烷氧羰基，在环烷基部分各自具有5至7个碳原子的环烷基羰基或环烷基磺酰基，芳基烷基羰基，芳基烷基磺酰基，芳基烷氧羰基，芳基羰基，芳基磺酰基，杂芳基烷基羰基，杂芳基烷基磺酰基，杂芳基烷氧羰基，杂芳基羰基或杂芳基磺酰基，亚芳基，亚吡啶基，亚嘧啶基，亚吡嗪基或亚哒嗪基，其中一个或两个-CH＝N-基团可各自被CO-NH-基团替代，一个不与氢原子键连的氮原子也可与基团D键连，其条件是基团D不代表一个键，且D不与具有杂原子或羰基的基团E连接，而上述杂环基还可被一个或两个烷基取代，被一个或两个烷基任意取代的C5-7亚环烷基，其中一个＞CH单元被与基团D的碳原子连接的氮原子替代，在亚环烷基部分有4至7个碳原子的亚环烷基基团，它被下列取代基任意取代一个或两个C1-8烷基、羟基、氨基、芳基或杂芳基、各自各自具有1至8个碳原子的烷氧基或烷氨基、具有总共2至10个碳原子的二烷基氨基、HNR6或N-苯基烷基-NR6基团或烷基部分具有1至8个碳原子的N-烷基-NR6基团，而R6如前定义，或者，如果D不代表一个键，E可代表通过基团W与基团D连接的亚烷基，其中W如前定义，该亚烷基还可被下列取代基取代一个或两个C1-8烷基、羟基、氨基、芳基或杂芳基、各自具有1至8个碳原子的烷氧基或烷氨基、具有总共2至10个碳原子的二烷基氨基、HNR6或N-苯基烷基-NR6基团或烷基部分具有1至8个碳原子的N-烷基-NR6基团，而其它取代基的杂原子通过至少两个碳原子与基团W的杂原子分隔开，R6如前定义，其条件是D与E一起不代表(CH2)n-CONH-CH2CH6基团，其中n代表1.2.3或4.与氮原子相连的亚乙基部分可如前述任意地取代;和F代表被下列基团取代的羰基羟基、C1-6烷氧基、芳烷氧基或R7C-基团，其中R7代表C4-8环烷基或在环烷基部分具有3至8个碳原子的环烷基烷基，其中环烷基可被烷基、烷基和1至3个甲基、烷氧基或二烷基氨基取代，另外，在4-8元环烷基部分中的亚甲基可被氧或硫原子、亚磺酰基、磺酰基或烷亚氨基替代，或R7可代表二环烷基或二环烷基烷基，其中二环烷基部分含有6至10个碳原子，并且还可被1至3个甲基取代，或R7可代表C9-12苯并环烷基或芳基，或F代表膦酰基，O-烷基-膦酰基，O，O′-二烷基膦酰基，四唑-5-基或R6CO-O-CHR9-O-CO基团，其中R8代表C1-8烷基或C1-8烷氧基，在环烷基部分各自具有5至7个碳原子的环烷基或环烷氧基，芳基，芳氧基，芳烷基或芳烷氧基，和R9代表氢原子，C5-7环烷基，烷基或芳基，并且在基团F和基团A-B-C-的最远的离去氮原子间的最短距离至少为11个键)，第三类Ra至Rd基团代表氢原子，烷基，全氟烷基，烷氧基，烷硫基，烷亚磺酰基，烷磺酰基，氨基，烷氨基，二烷基氨基，芳基，芳烷基，杂芳基或杂芳烷基;和第四类Ra至Rd基团代表氢原子、烷基、芳基或芳烷基;其中，除非另有说明，在上述基团定义中所述的芳基部分意指被R10单取代，被R11单、二或三取代，或被R10单取代以及另外被R11单或二取代的苯基，其中取代基可相同或不同，并且R10代表氰基、羧基、氨基羰基、烷氨羰基、二烷基氨羰基、烷氧羰基、烷羰基、烷硫基、烷亚磺酰基、烷磺酰基、烷磺酰氧基、全氟烷基、三氟甲氧基、硝基、氨基、烷氨基、二烷基氨基、烷羰基氨基、苯烷羰基氨基、苯羰基氨基、烷磺酰氨基、苯烷磺酰氨基、苯磺酰氨基、N-烷基-烷羰氨基、N-烷基-苯烷羰基氨基、N-烷基-苯羰基氨基、N-烷基-烷磺酰氨基、N-烷基-苯烷磺酰氨基、N-烷基-苯磺酰氨基、氨基磺酰基、烷氨基磺酰基或二烷基氨基磺酰基，R11代表烷基、羟基、烷氧基、氟、氯、溴或碘原子，而两个基团R11，如果它们与相邻的碳原子键连时，也可代表C3-6亚烷基，1，3-丁二烯-1，4-亚二基或亚甲基二氧基，在上述基团定义中所述的亚芳基部分可意指被R10单取代，被R11单或二取代，或被R10单取代，以及另外被R11单取代的亚苯基，其中取代基可相同或不同且如前定义，在上述基团定义中所述的杂芳基部分可意指含有一个氧、硫或氮原子，一个氮原子和一个氧、硫或氮原子，或两个氮原子和一个氧、硫或氮原子的5元杂芳香环，或含有1、2或3个氮原子的6元杂芳香环，另外，其中的一个或两个CH＝N基团可各自被CO-NR5基团替代，其中R5如前定义，另外，上述杂芳香环可被一个或两个烷基取代，或在其碳架上被氟、氯、溴或碘原子取代，或被羟基或烷氧基取代，并且除非另有说明，上述烷基、亚烷基或烷氧基部分可各自含有1至4个碳原子，且在上述亚烷基和亚环烷基部分中的每一个碳原子可与不多于一个的杂原子连接。优选的上述通式Ⅰ化合物是除下列化合物外的化合物及其互变异构体、立体异构体和盐1-[4-(4-脒基-苯基)-环己基]-3-(2-羧基-乙基)-咪唑烷-2-酮，1-[4-(4-脒基-苯基)-环己基]-3-(2-甲氧羰基-乙基)-咪唑烷-2-酮，1-[4-(4-脒基-苯基)-环己基]-3-(2-甲氧羰基-乙基)-3H-咪唑-2-酮，1-[4-(4-脒基-苯基)-环己基]-3-(2-羧基-乙基)-3H-咪唑-2-酮，1-[4-(4-氰基-苯基)-环己基]-3-(2-乙氧羰基-乙基)-3H-咪唑-2-酮，1-(4-脒基-苯基)-3-[4-(2-羧基-乙基)-环己基]-咪唑烷-2-酮，1-(4-脒基-苯基)-3-[4-(2-甲氧羰基-乙基)-环己基]-咪唑烷-2-酮，1-(4-氰基-苯基)-3-[4-(2-甲氧羰基-乙基)-环己基]-咪唑烷-2-酮，1-(4-脒基-苯基)-3-[4-(2-膦酰基-乙基)-苯基]-咪唑烷-2-酮，1-(4-脒基-苯基)-3-[4-(2-(0-甲基-膦酰基)-乙基)-苯基]-咪唑烷-2-酮，1-(4-氰基-苯基)-3-[4-(2-膦酰基-乙基)-苯基]-咪唑烷-2-酮，1-(4-氰基-苯基)-3-[4-(2-(0-甲基-膦酰基)-乙基)-苯基]-咪唑烷-2-酮，1-(1-脒基-4-哌啶基)-3-[4-(2-羧基-乙基)-苯基]-咪唑烷-2-酮，1-(1-脒基-4-哌啶基)-3-[4-(2-甲氧羰基-乙基)-苯基]-咪唑烷-2-酮，1-(4-氨基甲基-环己基)-3-[4-(2-羧基-乙基)-苯基]-咪唑烷-2-酮，1-(4-氨基甲基-环己基)-3-[4-(2-甲氧羰基-乙基)-苯基]-咪唑烷-2-酮，1-(4-脒基-苯基)-3-[4-(2-羧基-乙基)-苯基]-4-苯基-3H-咪唑-2-酮，1-(4-脒基-苯基)-3-[4-(2-甲氧羰基-乙基)-苯基]-4-苯基-3H-咪唑-2-酮，1-(4-脒基-苯基)-3-[4-(2-羧基-乙基)-苯基]-4-苯基-咪唑烷-2-酮，1-(4-脒基-苯基)-3-[4-(2-甲氧羰基-乙基)-苯基]-4-苯基-咪唑烷-2-酮，4-(4-脒基-苯基)-1-[4-(2-羧基-乙基)-苯基]-3-苯基-3H-咪唑-2-酮，4-(4-脒基-苯基)-1-[4-(2-甲氧羰基-乙基)-苯基]-3-苯基-3H-咪唑-2-酮，4-(4-氰基-苯基)-1-[4-(2-甲氧羰基-乙基)-苯基]-3-苯基-3H-咪唑-2-酮，4-(4-脒基-苯基)-1-[4-(2-羧基-乙基)-苯基]-3-苯基-3H-咪唑-2-硫酮，4-(4-脒基-苯基)-1-[4-(2-甲氧羰基-乙基)-苯基]-3-苯基-3H-咪唑-2-硫酮，4-(4-氰基-苯基)-1-[4-(2-甲氧羰基-乙基)-苯基]-3-苯基-3H-咪唑-2-硫酮，4-(4-脒基-苯基)-1-[4-(2-羧基-乙基)-苯基]-5-甲基-3-苯基-3H-咪唑-2-酮，4-(4-脒基-苯基)-1-[4-(2-甲氧羰基-乙基)-苯基]-5-甲基-3-苯基-3H-咪唑-2-酮，4-(4-氰基-苯基)-1-[4-(2-甲氧羰基-乙基)-苯基]-5-甲基-3-苯基-3H-咪唑-2-酮，4-(4-脒基-苯基)-1-[4-(2-羧基-乙基)-苯基]-3-苯基-咪唑烷-2-酮，4-(4-脒基-苯基)-1-[4-(2-甲氧羰基-乙基)-苯基]-3-苯基-咪唑烷-2-酮，1-(4-脒基-苯基)-4-[4-(2-羧基-乙基)-苯基]-3-苯基-3H-咪唑-2-酮，1-(4-脒基-苯基)-4-[4-(2-甲氧羰基-乙基)-苯基]-3-苯基-3H-咪唑-2-酮，1-(4-氰基-苯基)-4-[4-(2-甲氧羰基-乙基)-苯基]-3-苯基-3H-咪唑-2-酮，1-(4-脒基-苯基)-4-[4-(2-羧基-乙基)-苯基]-3-苯基-咪唑烷-2-酮，1-(4-脒基-苯基)-4-[4-(2-甲氧羰基-乙基)-苯基]-3-苯基-咪唑烷-2-酮，1-(4-脒基-苯基)-4-[4-(2-羧基-乙基)-苯基]-3-苯基-3H-咪唑-2-硫酮，1-(4-脒基-苯基)-4-[4-(2-甲氧羰基-乙基)-苯基]-3-苯基-3H-咪唑-2-硫酮，1-(4-氰基-苯基)-4-[4-(2-甲氧羰基-乙基)-苯基]-3-苯基-3H-咪唑-2-硫酮，1-(4-脒基-苯基)-4-[4-(2-羧基-乙基)-苯基]-5-甲基-3-苯基-3H-咪唑-2-酮，1-(4-脒基-苯基)-4-[4-(2-甲氧羰基-乙基)-苯基]-5-甲基-3-苯基-3H-咪唑-2-酮，1-(4-氰基-苯基)-4-[4-(2-甲氧羰基-乙基)-苯基]-5-甲基-3-苯基-3H-咪唑-2-酮，4-(4′-脒基-4-联苯基)-1-(2-羧基-乙基)-3-苯基-3H-咪唑-2-酮，4-(4′-脒基-4-联苯基)-1-(2-甲氧羰基-乙基)-3-苯基-3H-咪唑-2-酮，4-(4′-氰基-4-联苯基)-1-(2-甲氧羰基-乙基)-3-苯基-3H-咪唑-2-酮，4-(4′-脒基-4-联苯基)-1-(2-羧基-乙基)-3-苯基-咪唑烷-2-酮，4-(4′-脒基-4-联苯基)-1-(2-甲氧羰基-乙基)-3-苯基-咪唑烷-2-酮，4-(4′-脒基-4-联苯基)-1-(2-羧基-乙基)-3-苯基-3H-咪唑烷-2-硫酮，4-(4′-脒基-4-联苯基)-1-(2-甲氧羰基-乙基)-3-苯基-3H-咪唑-2-硫酮，4-(4′-氰基-4-联苯基)-1-(2-甲氧羰基-乙基)-3-苯基-3H-咪唑-2-硫酮，4-(4′-脒基-4-联苯基)-1-(2-羧基-乙基)-5-甲基-3-苯基-3H-咪唑-2-酮，4-(4′-脒基-4-联苯基)-1-(2-甲氧羰基-乙基)-5-甲基-3-苯基-3H-咪唑-2-酮，4-(4′-氰基-4-联苯基)-1-(2-甲氧羰基-乙基)-5-甲基-3-苯基-3H-咪唑-2-酮，1-(4-脒基-苯基)-3-[4-(2-丁氧羰基-乙基)-苯基]-咪唑烷-2-酮，1-(4′-脒基-4-联苯基)-3-(2-乙氧羰基-乙基)-3H-咪唑-2-酮，1-(4′-氰基-4-联苯基)-3-(2-乙氧羰基-乙基)-3H-咪唑-2-酮，1-(4′-脒基-4-联苯基)-3-(2-乙氧羰基-乙基)-咪唑烷-2，4-二酮，1-(4′-氰基-4-联苯基)-3-(2-乙氧羰基-乙基)-咪唑烷-2，4-二酮，1-(4′-脒基-4-联苯基)-3-(2-乙氧羰基-乙基)-3，4，5，6-四氢-1H-嘧啶-2-酮，1-(4′-氰基-4-联苯基)-3-(2-乙氧羰基-乙基)-3，4，5，6-四氢-1H-嘧啶-2-酮，2-(4-脒基-苯基)-4-[4-(2-异丙氧羰基-乙基)-苯基]-5-甲基-4H-1，2，4-三唑-3-酮，4-[4-(2-异丙氧羰基-乙基)-苯基]-2-(4-甲氧羰基脒基-苯基)-5-甲基-4H-1，2，4-三唑-3-酮，1-(4-脒基-苯基)-3-[4-(2-乙氧羰基-乙基)-苯基]-3H-咪唑-2-酮，1-(4-乙氧羰基脒基-苯基)-3-[4-(2-乙氧羰基-乙基)-苯基]-3H-咪唑-2-酮，1-(4-乙氧羰基脒基-苯基)-3-[4-(2-乙氧羰基-乙基)-苯基]-咪唑烷-2-酮，1-(4-甲氧羰基脒基-苯基)-3-[4-(2-甲氧羰基-乙基)-环己基]-咪唑烷-2-酮，4-[4-(2-异丁氧羰基-乙基)-苯基]-2-(4-甲氧羰基脒基-苯基)-5-甲基-4H-1，2，4-三唑-3-酮，2-(4-脒基-苯基)-4-[4-(2-异丁氧羰基-乙基)-苯基]-5-甲基-4H-1，2，4-三唑-3-酮，1-(1-氨基-5-(2，3-二氢化茚基))-3-[4-(2-羧基-乙基)-苯基]-咪唑烷-2-酮，1-(1-氨基-5-(2，3-二氢化茚基))-3-[4-(2-甲氧羰基-乙基)-苯基]-咪唑烷-2-酮，1-(1-氨基-1，2，3，4-四氢-6-萘基)-3-[4-(2-羧基-乙基)-苯基]-咪唑烷-2-酮，1-(1-氨基-1，2，3，4-四氢-6-萘基)-3-[4-(2-甲氧羰基-乙基)-苯基]-咪唑烷-2-酮，1-(4-氨基-环己基)-3-[4-(3-羧基-丙基)-苯基]-咪唑烷-2-酮，1-(4-氨基-环己基)-3-[4-(3-甲氧羰基-丙基)-苯基]-咪唑烷-2-酮，1-(4-氨基-环己基)-3-[4-(2-羧基-乙基)-苯基]-咪唑烷-2-酮，1-(4-氨基-环己基)-3-[4-(2-甲氧羰基-乙基)-苯基]-咪唑烷-2-酮，1-(4-氨基甲基-苯基)-3-[3-(2-羧基-乙基)-苯基]-咪唑烷-2-酮，1-(4-氨基甲基-苯基)-3-[3-(2-甲氧羰基-乙基)-苯基]-咪唑烷-2-酮，1-(4-氨基-环己基)-3-[4-[(2-羧基-乙基)-氨基羰基]-苯基]-咪唑烷-2-酮，1-(4-氨基-环己基)-3-[4-[(2-甲氧羰基-乙基)-氨基羰基]-苯基]-咪唑烷-2-酮，1-[4-[(2-羧基-乙基)-氨基羰基]-苯基]-3-(4-哌啶基)-咪唑烷-2-酮，1-[4-[(2-甲氧羰基-乙基)-氨基羰基]-苯基]-3-(4-哌啶基)-咪唑烷-2-酮，1-[4-(1-氨基-环丙基)-苯基]-3-[4-(2-羧基-乙基)-苯基]-咪唑烷-2-酮，1-[4-(1-氨基-环丙基)-苯基]-3-[4-(2-甲氧羰基-乙基)-苯基]-咪唑烷-2-酮，1-[4-(1-氨基-环戊基)-苯基]-3-[4-(2-羧基-乙基)-苯基]-咪唑烷-2-酮，1-[4-(1-氨基-环戊基)-苯基]-3-[4-(2-甲氧羰基-乙基)-苯基]-咪唑烷-2-酮，2-(4-脒基-苯基)-5-乙基-4-[4-(2-异丙氧羰基-乙基)-苯基]-4H-1，2，4-三唑-2-酮，1-(4-脒基-苯基)-3-[4-(2-异丙氧羰基乙基)-苯基]-4-甲基-3H-咪唑-2-酮，4-(4-脒基-苯基)-3-[4-(2-异丙氧羰基乙基)-苯基]-4H-1，2，4-三唑-3-酮，1-(4-脒基-苯基)-3-[4-(2-异丙氧羰基乙基)-苯基]-咪唑烷-2-酮，1-(4-脒基-苯基)-3-[4-(2-异丙氧羰基乙基)-苯基]-3H-咪唑-2-酮，1-(4-脒基-苯基)-3-[4-(2-异丙氧羰基乙基)-苯基]-咪唑烷-2，4-酮，1-[4-[(2-羧基-乙基)-氨基羰基]-苯基]-3-(1-甲基-4-哌啶基)-咪唑烷-2-酮，2-(4-脒基-苯基)-4-[4-(2-膦酰基-乙基)-苯基]-5-甲基-4H-1，2，4-三唑-3-酮，2-(4-脒基-苯基)-4-[4-[2-(O-甲基-膦酰基)-乙基]-苯基]-5-甲基-4H-1，2，4-三唑-3-酮，2-(4-脒基-苯基)-4-[4-(2-羧基-乙基)-苯基]-5-苯基-4H-1，2，4-三唑-3-酮，2-(4-脒基-苯基)-4-[4-(2-甲氧羰基-乙基)-苯基]-5-苯基-4H-1，2，4-三唑-3-酮，3-(4-脒基-苯基)-1-[4-(2-羧基-乙基)-苯基]-4-三氟甲基-3H-咪唑-2-酮，3-(4-脒基-苯基)-1-[4-(2-甲氧羰基-乙基)-苯基]-4-三氟甲基-3H-咪唑-2-酮，2-(4-脒基-苯基)-4-[4-(2-羧基-乙基)-苯基]-5-三氟甲基-4H-1，2，4-三唑-3-酮，2-(4-脒基-苯基)-4-[4-(2-甲氧羰基-乙基)-苯基]-5-三氟甲基-4H-1，2，4-三唑-3-酮，以及3-(4-氰基-苯基)-1-(4-乙氧羰基-丁基)-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶-2-酮，并且其条件是满足至少下述条件(ⅰ)至(ⅸ)之一(ⅰ)X代表氮原子上被氰基取代的碳酰亚氨基，(ⅱ)Y代表被Rc或Rd或者被Rc和Rd任意取代的C5-7-1，2-亚环烷基，(ⅲ)A代表C1-5氨基烷基或氨基、脒基或胍基，其中在上述各基团中的一个氮原子上，一个氢原子被R1-CO-O-(R2CR3)-O-CO-基团替代，(ⅳ)B代表被一个或两个烷基任意取代的C3-7亚环烷基，被基团Rc任意取代的C4-5亚环烷基，另外，它还可被1至4个烷基取代，且其中的亚环烷基部分中，一个＞CH单元被氮原子替代，被基团Rc任意取代的C6-8亚环烷基，另外，它还可被1至4个烷基取代，且其中的亚环烷基部分中，一个＞CH单元被氮原子替代，另外4位上的另一个＞CH单元可被氮原子替代，而且上述6至8元环中，一个或两个与氮原子相邻的亚甲基可各自被羰基替代，被1个或2个烷基任意取代的C5-7亚环烯基，另外，它还可被1个或2个甲基取代，且其中的亚环烯基部分中的一个＞CH单元被氮原子替代，亚哌啶基，其中在碳架上的两个氢原子被直链亚烷基桥替代，当所述桥替代了同一碳原子上的两个氢原子时，该桥含有2至6个碳原子，或者当所述桥替代了相邻碳原子上的两个氢原子时，该桥含有1至5个碳原子，或者当所述桥替代了被另外原子分隔开的碳原子上的两个氢原子时，该桥含有1至4个碳原子，或者当所述桥替代了被2个另外原子分隔开的碳原子上的两个氢原子时，该桥含有1至3个碳原子，上述基团可各自被一个或两个烷基取代，通过基团W与基团C相连的亚烷基，或B与A一起代表被一个或两个烷基任意取代的吡啶基，或其中1位上的氢原子和2位上的氢原子一起被直链C3-4亚烷基替代的哌啶基，或其中1位上的氢原子和3位上的氢原子一起被直链C2-4亚烷基替代的哌啶基，或其中1位上的氢原子和4位上的氢原子一起被直链C1-3亚烷基替代的哌啶基，而亚乙基链的4位键连的亚甲基可被羟亚甲基或羰基替代，另外，上述可被1个或2个烷基在碳架上取代的二环基团的氮原子可与甲硼烷配合或被一个或两个甲氧基在苯核上任意取代的苄基所季铵化，(ⅴ)C代表C1-6亚烷基，其中一个亚甲基被一个氧或硫原子，或被亚磺酰基、磺酰基或NR4基团取代，或者其中一个亚乙基被CONR5或NR5CO基团替代，被一或两个烷基任意取代的5-7元亚环烷基，其中被三个键分隔开的两个碳原子又被直链C1-3亚烷基连接的亚环己基，而这些二环基团又可被一个或两个烷基取代，2，3-二氢化亚茚基，亚萘基，1，2，3，4-四氢化亚萘基或苯并亚环庚基，其中饱和环可各自被一个或两个烷基取代，芳香环可各自被氟、氯、溴或碘原子，或被烷基、三氟甲基、羟基、烷氧基、烷硫基、烷亚磺酰基、烷磺酰基或氰基取代，被基团Rc任意取代的C5-7亚环烷基，且它又可被1至4个烷基取代，其中的亚环烷基部分中，一个＞CH单元被氮原子替代，亚哌啶基，其中在碳架上的两个氢原子被直链亚烷基桥替代，当所述桥替代了同一碳原子上的两个氢原子时，该桥含有2至6个碳原子，或者当所述桥替代了相邻碳原子上的两个氢原子时，该桥含有1至5个碳原子，或者当所述桥替代了被另外原子分隔开的碳原子上的两个氢原子时，该桥含有1至4个碳原子，或者当所述桥替代了被2个另外原子分隔开的碳原子上的两个氢原子时，该桥含有1至3个碳原子，上述基团可各自被一个或两个烷基取代，或C与A和B一起代表被一个或二个烷基任意取代的吡啶基或1-(4-吡啶基)哌啶基，或其中1位上的氢原子和4位上的氢原子一起被直链C1-3亚烷基替代的哌啶基，而亚乙基链的4位键连的亚甲基可被羟亚甲基或羰基替代，另外，上述可被1个或2个烷基在碳架上取代的二环基团的氮原子可与甲硼烷配合或被一个或两个甲氧基在苯核上任意取代的苄基所季铵化，或C代表C1-6亚烷基，B代表一个键，(ⅵ)D代表1，3-亚芳基，2，3-二氢化亚茚基，亚萘基，1，2，3，4-四氢化亚萘基或苯并亚环庚基，其中饱和环可各自被一或两个烷基取代，芳香环可各自被氟、氯、溴或碘原子，或被烷基，三氟甲基，羟基，烷氧基，烷硫基，烷亚磺酰基，烷磺酰基或氰基取代，被一个或两个烷基任意取代的C4-7-亚环烷基，其中被三个键分隔开的两个碳原子又被直链C1-3亚烷基连结的亚环己基，且这些二环基团又可各自被一个或两个烷基取代，(ⅶ)E代表直链C1-6亚烷基，它被C1-6烷基、芳基或HNR6-或N-烷基-NR6-基团取代，被一个或两个烷基任意取代的C5-7亚环烷基，且其中的一个＞CH单元被氮原子替代，在亚环烷基部分具有4至7个碳原子的亚环烷基基团，它可被羟基、氨基、C1-6烷氧基、HNR6-或N-烷基-NR6基团取代，E代表通过基团W与基团D连接的亚烷基，其中亚烷基又可被一个或两个C1-6烷基，被羟基、氨基、芳基、C1-6烷氧基、HNR6-、或N-烷基-NR6-基团取代，(ⅷ)F代表具有总共3至9个碳原子的烷氧羰基、R7O-CO-、膦酰基、O-烷基-膦酰基、O，O′-二烷基-膦酰基或R8CO-O-CHR9-O-CO-基团，和(ⅸ)第三类Ra至Rd基团代表三氟甲基或芳基;其中X代表在氮原子上被烷基或氰基任意取代的碳酰亚氨基，或X代表羰基，硫代羰基或磺酰基，Y代表被Rc或Rd或者被Rc和Rd任意取代的直链C2-3亚烷基，且它又可被一个或两个烷基取代，另外，其中的一个亚甲基可被羰基替代，被Rc或Rd或者被Rc和Rd任意取代的直链C2-3亚链烯基，另外，其中所存在任何亚甲基可被羰基替代，被Rc或Rd或者被Rc和Rd任意取代的直链C5-7-1，2-亚环烷基，C5-7-1，2，-亚环烯基，1，2-亚芳基，1，2-亚苯基，其中一个或两个次甲基各自被氮原子取代，而上述杂环基还可被一个或两个烷基取代，或被Rc或Rd任意取代的CO-NH，NH-CO，CH＝N或N＝CH基团;第一类Ra至Rd基团代表下式基团(其中A代表C1-5氨基烷基，氨基，脒基或胍基，在上述各基团的一个氮原子上一个或两个氢原子可各自被烷基替代，或一个氢原子可被具有总共2至5个碳原子的烷氧羰基替代、被苄氧羰基或R1-CO-O-(R2CR3)-O-CO-基团替代，其中R1代表C1-8烷基，C5-7环烷基或苯基或苯基烷基，R2代表氢原子或烷基，R3代表氢原子，或A代表氰基或氰基烷基，如果A与不是内酰胺基部分的基团B或C的氮原子键连时，A也可代表氢原子，烷基，苄基，其中苯基部分可被1至2个甲氧基、甲酰基、乙酰基或三氟乙酰基取代，具有总共2至5个碳原子的烷氧羰基，苄氧羰基或R1-CO-O-(R2CR3)-O-CO-基团，其中R1至R3如前定义;B代表一个键，亚烷基，亚芳基，被一个或两个烷基任意取代的亚吡啶基、亚嘧啶基、亚吡嗪基或亚哒嗪基，被一个或两个烷基任意取代的C3-7亚环烷基，被基团Rc任意取代的C4-5亚环烷基，另外，它又可被1至4个烷基取代，其中，在亚环烷基部分中，一个＞CH单元被与基团A连接的氮原子替代，其条件是基团Rc的任何杂原子被至少两个碳原子与环亚氨基的环氮原子分隔开，Rc代表烷基、羟基、烷氧基、氰基、羧基、烷氧羰基、烷基羰基、氨基羰基、烷基氨基羰基或二烷基氨基羰基，或B代表被基团Rc任意取代的C6-8亚环烷基，另外，它又可被1至4个烷基取代，其中，在亚环烷基部分中，一个＞CH单元被与基团A连接的氮原子替代，另外，位于4位的另一个＞CH单元可被氮原子替代，而且，在上述6-8元环中，一个或两个与氮原子相邻的亚甲基可各自被羰基替代，Rc如前定义，被一个或两个烷基任意取代的C5-7亚环烯基，另外，它又可被一个或两个甲基取代，其中，在亚环烯基部分中，一个＞CH单元被与基团A连接的氮原子替代，该氮原子通过至少一个任意单或双取代的亚甲基与双键分隔开，亚哌啶基，其中在碳架上的两个氢原子被直链亚烷基桥替代，当所述桥替代了同一碳原子上的两个氢原子时，该桥含有2至6个碳原子，或者当所述桥替代了相邻碳原子上的两个氢原子时，该桥含有1至5个碳原子时，或者当所述桥替代了被另外原子分隔开的碳原子上的两个氢原子时，该桥含有1至4个碳原子，或者当所述桥替代了被2个另外原子分隔开的碳原子上的两个氢原子时，该桥含有1至3个碳原子，上述基团可各自被一个或两个烷基取代，或B代表通过基团W与基团C连接的亚烷基，其中W代表氧或硫原子，或亚磺酰基、磺酰基、NR4、NR5CO或CONR5基团，其中R4代表氢原子、烷基、烷基羰基、烷基磺酰基、芳基羰基或芳基磺酰基，R5代表氢原子或烷基，或B与A一起代表被一个或两个烷基任意取代的吡啶基，或其中1位上的氢原子和2位上的氢原子一起被直链C3-4亚烷基替代的哌啶基，或其中1位上的氢原子和3位上的氢原子一起被直链C2-4亚烷基替代的哌啶基，或其中1位上的氢原子和4位上的氢原子一起被直链C1-3亚烷基替代的哌啶基，而亚乙基链的4位键连的亚甲基可被羟亚甲基或羰基替代，另外，上述可被1个或2个烷基在碳架上取代的二环基团的氮原子可与甲硼烷配合或被一个或两个甲氧基在苯核上任意取代的苄基所季铵化;C代表C1-6亚烷基，其中亚甲基可被氧或硫原子、亚磺酰基、磺酰基或NR4基团所替代，或其中亚乙基可被CONR5或NR5CO基团所替代，其中R4和R5如前定义，C2-6亚链烯基，具有总共2至7个碳原子的亚烷基羰基，它通过其羰基与基团B连接，亚芳基，亚吡啶基、亚嘧啶基、亚吡嗪基或亚哒嗪基，其中一个或两个-CH＝N-基团可各自被-CO-NH-基团替代，一个不与氢原子键连的氮原子也可与基团B键连，其条件是基团B不代表一个键，以及B不与含有杂原子或羰基的基团C连接，且上述杂环基还可被一个或两个烷基取代，被一个或两个烷基任意取代的5至7元亚环烷基，其中被三个键分隔开的两个碳原子被直链C1-3亚烷基连接的亚环己基，而这些二环基团又可被一个或两个烷基取代，或C与A和B一起代表被一个或两个烷基任意取代的吡啶基或1-(4-吡啶基)-哌啶基，或其中1位上的氢原子和4位上的氢原子一起被直链C1-3亚烷基替代的哌啶基，而亚乙基链的4位键连的亚甲基可被羟亚甲基或羰基替代，另外，上述可被1个或2个烷基在碳架上取代的二环基团的氮原子可与甲硼烷配合或被一个或两个甲氧基在苯核上任意取代的苄基所季铵化，或者如果B代表一个键，C也可代表(a)2，3-二氢化亚茚基，亚萘基，1，2，3，4-四氢化亚萘基或苯并亚环庚基，其中一个环与基团A键连，另一个环与通式Ⅰ的环基键连，并且饱和环可各自被一个或两个烷基取代，芳香环可各自被氟、氯、溴或碘原子、烷基、三氟甲基、羟基、烷氧基、烷硫基、烷亚磺酰基，烷磺酰基或氰基所取代，(b)被基团Rc任意取代的C5-7亚环烷基，另外，它又可被1至4个烷基取代，其中，在亚环烷基部分中，一个＞CH单元被与基团A连接的氮原子替代，Rc如前定义，(c)亚哌啶基，其中在碳架上的两个氢原子被直链亚烷基桥替代，当所述桥替代了同一碳原子上的两个氢原子时，该桥含有2至6个碳原子，或者当所述桥替代了相邻碳原子上的两个氢原子时，该桥含有1至5个碳原子，或者当所述桥替代了被另外原子分隔开的碳原子上的两个氢原子时，该桥含有1至4个碳原子，或者当所述桥替代了被另外2个原子分隔开的碳原子上的两个氢原子时，该桥含有1至3个碳原子，其中上述基团可各自被一个或两个烷基取代);第二类Ra至Rd基团代表下式基团(其中D代表C1-6亚烷基，其中亚甲基可被氧或硫原子，亚磺酰基，磺酰基或NR4基团替代，或其中亚乙基可被CO-NR5或NR5-CO基团替代，其中R4和R5如前定义，亚芳基，亚吡啶基，亚嘧啶基，亚吡嗪基或亚哒嗪基，其中一个或两个-CH＝N-基团可各自被-CO-NH-基团替代，一个不与氢原子键连的氮原子也可与基团E键连，其条件是基团E不代表一个键，以及E不与含杂原子或羰基的基团D连接，而上述杂环基还可被一个或两个烷基取代，2，3-二氢化亚茚基，亚萘基，1，2，3，4-四氢化亚萘基或苯并亚环庚基，其中一个环与基团E键连，另一个环与通式Ⅰ的环基键连，并且饱和环可各自被一个或两个烷基取代，芳香环可各自被氟、氯、溴或碘原子，或被烷基，三氟甲基，羟基，烷氧基，烷硫基，烷亚磺酰基，烷磺酰基或氰基所取代，被一个或两个烷基任意取代的C4-7亚环烷基，被一个或两个烷基任意取代的C5-7亚环烷基，且其中的一个＞CH单元被氮原子替代，而且，在上述5-7元环中，与氮原子相连的亚甲基可被羰基替代，被一个或两个烷基任意取代的亚哌嗪基，其中的与氮原子相邻的亚甲基可被羰基替代，其中被三个键分隔开的两个碳原子被直链C1-3亚烷基连接的亚环己基，而这些二环基团又可被一个或两个烷基取代，或者，如果E为环亚氨基，D也可代表具有总共2至6个碳原子的亚烷基羰基，其中羰基与基团E的环亚氨基的氮原子键连，或者，如果E不为一个键，D可代表一个键;E代表一个键，可被下列基团取代的C1-6亚烷基一个或两个C1-6烷基、羟基、氨基、芳基、C1-6烷氧基、HNR6-或N-烷基-NR6-基团，其中R6代表在烷基部分各自具有1至6个碳原子的烷基羰基或烷基磺酰基，各自具有总共2至5个碳原子的烷氧羰基，在环烷基部分各自具有5至7个碳原子的环烷基羰基或环烷基磺酰基，芳基烷基羰基，芳基烷基磺酰基，芳基烷氧羰基，芳基羰基或芳基磺酰基，或E代表C2-6亚链烯基，亚芳基，被一个或两个烷基任意取代的亚吡啶基，亚嘧啶基，亚吡嗪基或亚哒嗪基，被一个或两个烷基任意取代的C5-7亚环烷基，其中的一个＞CH单元被与基团D的碳原子连接的氮原子替代，被下列基团任意取代的C4-7亚环烷基;一个或两个C1-6烷基、羟基、氨基、芳基、C1-6烷氧基，或HNR6-或N-烷基-NR6-基团，而R6如前定义，或者，如果D不代表一个键，E可代表通过基团W与基团D连接的亚烷基，其中W如前定义，亚烷基还可被一个或两个C1-6烷基、羟基、氨基、芳基、C1-6烷氧基、HNR6-或N-烷基-NR6-基团取代，其中其它取代基的杂原子通过至少两个碳原子与基团W的杂原子分隔开，R6如前定义，其条件是D与E一起不代表-(CH2)n-CONH-CH2CH2-基团，其中n代表1，2，3或4，与氮原子相连的亚乙基部分可如前述任意地取代;和F代表被下列基团取代的羰基羟基、C1-8烷氧基、芳烷氧基或R7O-基团，其中R7代表C5-7环烷基或在环烷基部分各自具有5至7个碳原子的环烷基烷基，其中环烷基可各自被烷基、烷基和1至3个甲基、或烷氧基取代，另外，在5至7元环烷基部分中的亚甲基可被氧原子或亚氨基替代，或R7代表C9-12苯并环烷基或芳基，或F代表膦酰基，O-烷基-膦酰基，O，O′-二烷基膦酰基，四唑-5-基或R8CO-O-CHR9-O-CO-基团，其中R6代表C1-8烷基或C1-8烷氧基，在环烷基部分各自具有5至7个碳原子的环烷基或环烷氧基，芳烷基或芳烷氧基，和R9代表氢原子或烷基，并且在基团F和基团A-B-C-的最远的离去氮原子间的最短距离至少为11个键);第三类Ra至Rd基团代表氢原子，烷基，三氟甲基，芳基或芳烷基;和第四类Ra至Rd基团代表氢原子、烷基、芳基，而且，除非另有说明在上述基团定义中所述的芳基部分可意指被R10单取代，被R11单、二或三取代，或被R10单取代以及另外被R11单或二取代的苯基，而取代基可相同或不同，及R10代表氰基、羧基、氨基羰基、烷氨基羰基、二烷氨基羰基、烷氧羰基、烷羰基、烷硫基、烷亚磺酰基、烷磺酰基、烷磺酰氧基、三氟甲基、三氟甲氧基、硝基、氨基、烷氨基、二烷基氨基、烷羰基氨基、苯烷羰基氨基、苯基羰基氨基、烷磺酰氨基、苯基烷磺酰氨基、苯磺酰氨基、N-烷基-烷羰基氨基、N-烷基-苯基烷羰基氨基、N-烷基-苯基羰基氨基、N-烷基-烷基磺酰氨基、N-烷基-苯基烷磺酰氨基、N-烷基-苯磺酰氨基、氨基磺酰基、烷基氨基磺酰基或二烷基氨基磺酰基，和R11代表烷基、羟基、烷氧基、氟、氯、溴或碘原子，同时为两个基团R11，如果它们与相邻的碳原子键连时，也可代表C3-6亚烷基，1，3-丁二烯-1，4-亚二基或亚甲基二氧基，在上述基团定义中所述的亚芳基基团可意指被R10单取代，被R11单或二取代，或被R10单取代，以及另外被R11单取代的亚苯基，其中取代基可相同或不同且如前定义，并且除非另有说明，上述烷基、亚烷基或烷氧基部分可各自含有1至4个碳原子，且在上述亚烷基和亚环烷基部分中的每一个碳原子可与不多于一个的杂原子连接。特别优选的上述通式Ⅰ化合物为除下述化合物之外的化合物，其互变异构体、立体异构体及盐1-(4-脒基-苯基)-3-[4-(2-羧基-乙基)-环己基]-咪唑烷-2-酮，1-(4-脒基-苯基)-3-[4-(2-甲氧羰基-乙基)-环己基]-咪唑烷-2-酮，1-(4-氰基-苯基)-3-[4-(2-甲氧羰基-乙基)-环己基]-咪唑烷-2-酮，1-(4-脒基-苯基)-3-[4-(2-膦酰基-乙基)-苯基]-咪唑烷-2-酮，1-(4-脒基-苯基)-3-[4-(2-(O-甲基-膦酰基)-乙基)-苯基]-咪唑烷-2-酮，1-(4-氰基-苯基)-3-[4-(2-膦酰基-乙基)-苯基]-咪唑烷-2-酮，1-(4-氰基-苯基)-3-[4-(2-(O-甲基-膦酰基)-乙基]-苯基]-咪唑烷-2-酮，1-(4-氨甲基-环己基)-3-[4-(2-羧基-乙基)-苯基]-咪唑烷-2-酮，1-(4-氨甲基-环己基)-3-[4-(2-甲氧羰基-乙基)-苯基]-咪唑烷-2-酮，1-(4-脒基-苯基)-3-[4-(2-羧基-乙基)-苯基]-4-苯基-3H-咪唑-2-酮，1-(4-脒基-苯基)-3-[4-(2-甲氧羰基-乙基)-苯基]-4-苯基-3H-咪唑-2-酮，1-(4-脒基-苯基)-3-[4-(2-羧基-乙基)-苯基-咪唑烷-2-酮，1-(4-脒基-苯基)-3-[4-(2-甲氧羰基-乙基)-苯基]-4-苯基-咪唑烷-2-酮，4-(4-脒基-苯基)-1-[4-(2-羧基-乙基)-苯基]-3-苯基-3H-咪唑-2-酮，4-(4-脒基-苯基)-1-[4-(2-甲氧羰基-乙基)-苯基]-3-苯基-3H-咪唑-2-酮，4-(4-氰基-苯基)-1-[4-(2-甲氧羰基-乙基)-苯基]-3-苯基-3H-咪唑-2-酮，4-(4-脒基-苯基)-1-[4-(2-羧基-乙基)-苯基]-5-甲基-3-苯基-3H-咪唑-2-酮，4-(4-脒基-苯基)-1-[4-(2-甲氧羰基-乙基)-苯基]-5-甲基-3-苯基-3H-咪唑-2-酮，4-(4-氰基-苯基)-1-[4-(2-甲氧羰基-乙基)-苯基]-5-甲基-3-苯基-3H-咪唑-2-酮，4-(4-脒基-苯基)-1-[4-(2-羧基-乙基)-苯基]-3-苯基-咪唑烷-2-酮，4-(4-脒基-苯基)-1-[4-(2-甲氧羰基-乙基)-苯基]-3-苯基-咪唑烷-2-酮，1-(4-脒基-苯基)-4-[4-(2-羧基-乙基)-苯基]-3-苯基-3H-咪唑-2-酮，1-(4-脒基-苯基)-4-[4-(2-甲氧羰基-乙基)-苯基]-3-苯基-3H-咪唑-2-酮，1-(4-氰基-苯基)-4-[4-(2-甲氧羰基-乙基)-苯基]-3-苯基-3H-咪唑-2-酮，1-(4-脒基-苯基)-4-[4-(2-羧基-乙基)-苯基]-3-苯基-咪唑烷-2-酮，1-(4-脒基-苯基)-4-[4-(2-甲氧羰基-乙基)-苯基]-3-苯基-咪唑烷-2-酮，1-(4-脒基-苯基)-4-[4-(2-羧基-乙基)-苯基]-5-甲基-3-苯基-3H-咪唑-2-酮，1-(4-脒基-苯基)-4-[4-(2-甲氧羰基-乙基)-苯基]-5-甲基-3-苯基-3H-咪唑-2-酮，1-(4-氰基-苯基)-4-[4-(2-甲氧羰基-乙基)-苯基]-5-甲基-3-苯基-3H-咪唑-2-酮，1-(4-脒基-苯基)-3-[4-(2-丁氧羰基-乙基)-苯基]-咪唑烷-2-酮，2-(4-脒基-苯基)-4-[4-(2-异丙氧羰基-乙基)-苯基]-5-甲基-4H-1，2，4-三唑-3-酮，4-[4-(2-异丙氧羰基-乙基)-苯基]-2-(4-甲氧羰基脒基-苯基)-5-甲基-4H-1，2，4-三唑-3-酮，1-(4-脒基-苯基)-3-[4-(2-乙氧羰基-乙基)-苯基]-3H-咪唑-2-酮，1-(4-乙氧羰基脒基-苯基)-3-[4-(2-乙氧羰基-乙基)-苯基]-3H-咪唑-2-酮，1-(4-乙氧羰基脒基-苯基)-3-[4-(2-乙氧羰基-乙基)-苯基]-咪唑烷-2-酮，1-(4-甲氧羰基脒基-苯基)-3-[4-(2-甲氧羰基-乙基)-环己基]-咪唑烷-2-酮，4-[4-(2-异丁氧羰基-乙基)-苯基]-2-(4-甲氧羰基脒基-苯基)-5-甲基-4H-1，2，4-三唑-3-酮，2-(4-脒基-苯基)-4-[4-(2-异丁氧羰基-乙基)-苯基]-5-甲基-4H-1，2，4-三唑-3-酮，1-(1-氨基-5-(2，3-二氢化茚基))-3-[4-(2-羧基-乙基)-苯基]-咪唑烷-2-酮，1-(1-氨基-5-(2，3-二氢化茚基))-3-[4-(2-甲氧羰基-乙基)-苯基]-咪唑烷-2-酮，1-(1-氨基-1，2，3，4-四氢-6-萘基)-3-[4-(2-羧基-乙基)-苯基]-咪唑烷-2-酮，1-(1-氨基-1，2，3，4-四氢-6-萘基)-3-[4-(2-甲氧羰基-乙基)-苯基]-咪唑烷-2-酮，1-(4-氨基-环己基)-3-[4-(3-羧基-丙基)-苯基]-咪唑烷-2-酮，1-(4-氨基-环己基)-3-[4-(3-甲氧羰基-丙基)-苯基]-咪唑烷-2-酮，1-(4-氨基-环己基)-3-[4-(2-羧基-乙基)-苯基]-咪唑烷-2-酮，1-(4-氨基-环己基)-3-[4-(2-甲氧羰基-乙基)-苯基]-咪唑烷-2-酮，1-(4-氨甲基-苯基)-3-[3-(2-羧基-乙基)-苯基]-咪唑烷-2-酮，1-(4-氨甲基-苯基)-3-[3-(2-甲氧羰基-乙基)-苯基]-咪唑烷-2-酮，1-[4-(1-氨基-环丙基)-苯基]-3-[4-(2-羧基-乙基)-苯基]-咪唑烷-2-酮，1-[4-(1-氨基-环丙基)-苯基]-3-[4-(2-甲氧羰基-乙基)-苯基]-咪唑烷-2-酮，1-[4-(1-氨基-环戊基)-苯基]-3-[4-(2-羧基-乙基)-苯基]-咪唑烷-2-酮，1-[4-(1-氨基-环戊基)-苯基]-3-[4-(2-甲氧羰基-乙基)-苯基]-咪唑烷-2-酮，2-(4-脒基-苯基)-5-乙基-4-[4-(2-异丙氧羰基-乙基)-苯基]-4H-1，2，4-三唑-3-酮，1-(4-脒基-苯基)-3-[4-(2-异丙氧羰基-乙基)-苯基]-4-甲基-3H-咪唑-2-酮，4-(4-脒基-苯基)-2-[4-(2-异丙氧羰基-乙基)-苯基]-4H-1，2，4-三唑-3-酮，1-(4-脒基-苯基)-3-[4-(2-异丙氧羰基-乙基)-苯基]-咪唑烷-2-酮，1-(4-脒基-苯基)-3-[4-(2-异丙氧羰基-乙基)-苯基]-3H-咪唑-2-酮，1-(4-脒基-苯基)-3-[4-(2-异丙氧羰基-乙基)-苯基]-咪唑烷-2，4-二酮，2-(4-脒基-苯基)-4-[4-(2-膦酰基-乙基)-苯基]-5-甲基-4H-1，2，4-三唑-3-酮，2-(4-脒基-苯基)-4-[4-[2-(O-甲基-膦酰基-乙基)-苯基]-5-甲基-4H-1，2，4-三唑-3-酮，2-(4-脒基-苯基)-4-[4-(2-羧基-乙基)-苯基]-5-苯基-4H-1，2，4-三唑-3-酮，2-(4-脒基-苯基)-4-[4-(2-甲氧羰基-乙基)-苯基]-5-苯基-4H-1，2，4-三唑-3-酮，3-(4-脒基-苯基)-1-[4-(2-羧基-乙基)-苯基]-4-三氟甲基-3H-咪唑-2-酮，3-(4-脒基-苯基)-1-[4-(2-甲氧羰基-乙基)-苯基]-4-三氟甲基-3H-咪唑-2-酮，2-(4-脒基-苯基)-4-[4-(2-羧基-乙基)-苯基]-5-三氟甲基-4H-1，2，4-三唑-3-酮，2-(4-脒基-苯基)-4-[4-(2-甲氧羰基-乙基)-苯基]-5-三氟甲基-4H-1，2，4-三唑-3-酮，和3-(4-氰基-苯基)-1-(4-乙氧羰基-丁基)-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶-2-酮，且条件是至少满足下述条件(ⅰ)至(ⅸ)之一(ⅰ)X代表氮原子上被氰基取代的碳酰亚氨基，(ⅱ)Y代表被一或两个烷基基团任意取代的1，2-亚环戊基或1，2-亚环己基，(ⅲ)A代表被一个R1-CO-O-(R2CR3)-O-CO-基团取代的脒基，(ⅳ)B代表被一个或两个烷基任意取代的亚吡咯烷基，被1至4个烷基任意取代的亚哌啶基团且该基团又可在4-位上被氰基、氨基羰基、烷氨基羰基、二烷基氨基羰基、烷基羰基或烷氧基任意取代，亚哌啶基，其中碳架上的两个氢原子被直链亚烷基桥替代，当所述桥替代了位于同一碳原子上的两个氢原子时，则该桥含2至5个碳原子，或者当所述桥替代了位于相邻碳原子上的两个氢原子时，该桥含1至4个碳原子，或者当所述桥替代位于被另外原子分隔开的碳原子上的两个氢原子时，该桥含有2至3个碳原子，或者当所述替代了位于被两个另外原子分隔开的碳原子上的两个氢原子时，该桥含有1或2个碳原子，被一或两个烷基任意取代的1，2，3，6-四氢化亚吡啶基，被一或两个烷基任意取代的氮杂亚环庚基，被一或两个烷基任意取代的亚哌嗪基，被一或两个烷基任意取代的2-氧代-亚哌嗪基，亚烷氧基，被一或两个烷基任意取代的C3-6亚环烷基，或B与A一起代表被一或两个烷基任意取代的吡啶基，或者哌啶基，其中1-位上氢原子与4-位上氢原子一起被亚甲基，亚乙基或1，3-亚丙基替代，同时亚乙基链的4-位键合的亚甲基被羰基或羟基亚甲基替代，另外上述二环基团中的氮原子可与甲硼烷配合或被苄基季铵化，其中所述二环基团又可被一或两个烷基在碳架上取代，(ⅴ)C代表亚烷氧基，亚环己基，其中被三个键分隔开的两个碳原子又可通过亚甲基或亚乙基连结起来，被一或两个烷基任意取代的亚哌嗪基，或者2，3-二氢化亚茚基，亚萘基或1，2，3，4-四氢化亚萘基，或者C与A和B一起代表被一个或二个烷基任意取代的吡啶基或1-(4-吡啶基)哌啶基，或哌啶基，其中1-位上氢原子与4-位上氢原子一起被亚甲基或亚乙基替代，另外上述这些二环基团中的氮原子可与甲硼烷配合或被苄基季铵化，其中所述二环基团又可被一或两个烷基在碳架上取代，或者C代表C1-6亚烷基且B为一个键，(ⅵ)D代表1，3-亚芳基，被一个或两个烷基任意取代的C5-7-亚环烷基，亚环己基，其中被三个键分隔开的两个碳原子又可通过亚甲基或亚乙基连结，或者D代表2，3-二氢化亚茚基，亚萘基或1，2，3，4-四氢化亚萘基，(ⅶ)E代表被C1-6烷基、芳基或HNR6-基团取代的直链亚烷基，通过氧原子与基团D连结的亚烷氧基，且该亚烷氧基被C1-6烷基、芳基、羟基或氨基、C1-6烷氧基或HNR6-基团取代，或者E代表被一或两个烷基任意取代的亚哌啶基，(ⅷ)F代表总数为3至7个碳原子的烷氧羰基、R7O-CO-、膦酰基、O-烷基-膦酰基、O，O′-二烷基-膦酰基或R8CO-O-CHR9-O-CO-基团，以及(ⅸ)第三类基团Ra至Rd代表三氟甲基或芳基，这些基团中X代表氮原子上被氰基取代的碳酰亚氨基，或X代表羰基或磺酰基，Y代表被Rc或Rc和Rd任意取代的CH2CH2，CH2CH2CH2，CH＝CH，CH2CO或COCH2基团;或者Y代表被Rc任意取代的N＝CH或CH＝N基团1，2，-亚芳基，1，2-亚苯基，其中一或两个次甲基各自被氮原子替代，同时上述杂环基团又可被一或两个烷基取代，或者Y代表被一或两个烷基任意取代的1，2-亚环戊基或1，2-亚环己基;第一类基团Ra至Rd代表下式基团(其中A代表被碳原子总数为2或3个的烷氧羰基任意取代的或被苄氧羰基或R1-CO-O-(R2CR3)-O-CO-基团任意取代的脒基，其中R1代表烷基，R2代表氢原子或甲基，以及R3代表氢原子，或A代表氰基，氰基甲基，氰乙基，氨基，氨甲基，氨乙基或氨丙基，或者，当A与基团B或C基团的氮原子键连时，A可代表氢原子，甲基，乙基，苄基，叔丁氧羰基，苄氧羰基，三氟乙酰基或R1-CO-O-(R2CR3)-O-CO-基团，其中R1至R3的定义同前;B代表一个键，被一个或两个烷基任意取代的亚吡咯烷基，被1至4个烷基任意取代的亚哌啶基，该基团又可被氰基，氨羰基，烷氨基羰基，二烷基氨基羰基，烷羰基或烷氧基在4位上取代，亚哌啶基，其中碳架上两个氢原子被直链亚烷基桥替代，当所述桥替代了位于同一碳原子上的两个氢原子时，则该亚烷基桥包含2至5个碳原子，或者当该桥取代了位于相邻碳原子上的两个氢原子时，则该桥含1至4个碳原子，当所述桥取代了位于被一个另外原子分隔开的碳原子上的两个氢原子时，则该桥含有2至3个碳原子，或者当所述桥取代了位于被两个另外原子分隔开的碳原子上的两个氢原子时，则该桥含1或2个碳原子，被一或两个烷基任意取代的1，2，3，6-四氢化亚吡啶基，被一或两个烷基任意取代的氮杂亚环庚基，被一或两个烷基任意取代的亚哌嗪基，其中，上述基团B定义中所述的环亚氨基的氮原子与基团A连结，被一或两个烷基任意取代的2-氧代-亚哌嗪基，其中4-位上氮原子与基团A连结，亚烷基，亚烷氧基，其中氧原子与基团C连结且基团A的氮原子与氧原子被至少两个碳原子分隔开，被一或两个烷基任意取代的C3-6亚环烷基，或者B与A一起代表被一或两个烷基任意取代的吡啶基，或者哌啶基，其中1-位上氢原子与4-位上氢原子一起被亚甲基，亚乙基或1，3-亚丙基替代，同时亚乙基链的4-位上结合的亚甲基可被羰基或羟基亚甲基替代，另外上述二环基团的氮原子可被甲硼烷配合或被苄基季铵化，其中所述二环基团又可被一个或两个烷基在碳架上取代，以及C代表C1-6亚烷基，亚烷氧基，其中氧原子与基团B的碳原子结合或与由B与A一起形成的二环基之一结合，且亚烷氧基的氧原子和通式Ⅰ的环状基团的氮原子之间至少有两个碳原子，C2-4亚链烯基，不过该基团不能通过1，2-亚乙烯基部分与基团A的、基团B的或通式Ⅰ的环状基团的杂原子连结，或者C代表亚环己基，其中被三个键分隔开的两个碳原子又通过亚甲基或亚乙基连结，亚芳基或被一个或两个烷基任意取代的亚吡啶基、亚嘧啶基、亚吡嗪基或亚哒嗪基，当B代表被一或两个烷基任意取代的亚哌嗪基时，C也可代表亚烷基羰基，其中羰基与亚哌嗪基B基团的任意单-或二-烷基取代的氮原子连结，或者C与A及B一起代表被一或两个烷基任意取代的吡啶基或1-(4-吡啶基)哌啶基，或哌啶基，其中，1-位上氢原子与4-位上氢原子一起被亚甲基或亚乙基替代，此外，上述那些二环基团中的氮原子可与甲硼烷配合或被苄基季铵化，其中所述二环基团又可被一或两个烷基在碳架上取代，或者当B代表一个键时，C也可表示被一或二个烷基任意取代的亚哌啶基，其中氮原子与基团A连结，或是2，3-二氢化亚茚基，亚萘基或1，2，3，4-四氢化亚萘基，其中这些环之一与基团A结合且另一环与通式(Ⅰ)的环状基团连结);第二类Ra至Rd基团代表下式基团(其中D代表亚烷基，亚芳基，被一或二个烷基任意取代的亚吡啶基，亚嘧啶基，亚吡嗪基或亚哒嗪基，被一或二个烷基任意取代的C5-7亚环烷基，亚环己基，其中被三个键分隔开的两个碳原子，另外与亚甲基或亚乙基连结，2，3-二氢化亚茚基，亚萘基，1，2，3，4-四氢化亚萘基，其中这些基团的环之一与基团E结合而另一环与通式Ⅰ的环状基团结合，或者当E代表被一或二个烷基任意取代的亚哌啶基时，D也可代表亚烷基羰基，其中羰基与亚哌啶E基团的任意单-或二-烷基取代的氮原子连结;E代表一个键，C2-4亚烯基;亚烷基，该基团可被C1-6烷基，芳基，羟基或氨基，C1-6烷氧基或HNR6-基团取代，其中R6代表烷基部分中各自含有1至6个碳原子的烷基羰基或烷磺酰基，环烷基部分中各自含有5至7个碳原子的环烷基羰基或环烷基磺酰基，或芳羰基，芳基磺酰基，芳烷基羰基或芳烷基磺酰基，或E代表经氧原子与基团D连结的亚烷氧基，且该亚烷氧基可被C1-6烷基，芳基，羟基或氨基，C1-6烷氧基或HNR6-基团取代，其中附加取代基的杂原子与亚烷氧基中的氧原子被至少两个碳原子分隔开，且R6的定义同前，或者E代表亚芳基，被一或二个烷基任意取代的亚环己基，或者当D代表亚烷基羰基时，E可代表被一或二个烷基任意取代的亚哌啶基，其中氮原子与基团D的亚烷基羰基的羰基连结;以及F代表被羟基、C1-6烷氧基、芳烷氧基或R7O-基团取代的羰基，其中R7代表C5-7环烷基，环烷基部分中含有5至7个碳原子的环烷基烷基，C9-11苯并环烷基或芳基，或F代表膦酰基，O-烷基-膦酰基，O，O′-二烷基膦酰基，四唑-5-基或R8CO-O-CHR9-O-CO-基团，其中R8代表环烷基部分中各自具有5至7个碳原子的环烷基或环烷氧基，C1-6烷基或C1-6烷氧基，和R9代表氢原子或烷基，并且基团F与基团A-B-C-的最远离去氮原子之间的最短间距至少为11个键);第三类基团Ra至Rd代表氢原子或烷基，三氟甲基，芳基或芳烷基;以及第四类基团Ra至Rd代表氢原子或烷基，而且，除非另有说明上述各基团定义中所述的芳基部分表示可被R10单取代的苯基，被R11单-或二-取代的苯基，或被R10单取代的且又被R11单取代的苯基，且其中取代基可以相同或不同，并且R10代表氰基、氨基羰基、烷基氨基羰基、二烷氨基羰基、烷羰基、烷硫基、烷亚磺酰基、烷磺酰基、烷基磺酰氧基、三氟甲基、硝基、氨基、烷羰基氨基、N-烷基-烷基羰基氨基、烷基磺酰氨基或N-烷基-烷基磺酰氨基，以及R11代表烷基、羟基或烷氧基或氟、氯或溴原子，当两个基团R11结合在相邻碳原子上时，它们也可代表C3-4亚烷基，1，3-丁二烯-1，4-亚二基或亚甲基二氧基，上述基团定义中所述的亚芳基部分为可被R10单取代的，被R11单-或二-取代的或被R10单取代又被R11单取代的亚苯基，其中的取代基可以相同或不同且定义同前，并且除非另有说明，上述烷基、亚烷基或烷氧基部分可各自含1至4个碳原子并且上述亚烷基和亚环烷基部分的每个碳原子与不多于一个杂原子连结，特别是那些除下述化合物之外的化合物，其互变异构体、立体异构体及盐1-(4-脒基-苯基)-3-[4-(2-羧基-乙基)-环己基]-咪唑烷-2-酮，1-(4-脒基-苯基)-3-[4-(2-甲氧羰基-乙基)-环己基]-咪唑烷-2-酮，1-(4-脒基-苯基)-3-[4-(2-膦酰基-乙基)-苯基]-咪唑烷-2-酮，1-(4-脒基-苯基)-3-[4-[2-(O-甲基-膦酰基)-乙基)-苯基]-咪唑烷-2-酮，1-(4-氨甲基-环己基)-3-[4-(2-羧基-乙基)-苯基]-咪唑烷-2-酮，1-(4-氨甲基-环己基)-3-[4-(2-甲氧羰基-乙基)-苯基]-咪唑烷-2-酮，1-(4-脒基-苯基)-3-[4-(2-丁氧羰基-乙基)-苯基]-咪唑烷-2-酮，2-(4-脒基-苯基)-4-[4-(2-异丙氧羰基-乙基)-苯基]-5-甲基-4H-1，2，4-三唑-3-酮，1-(4-脒基-苯基)-3-[4-(2-乙氧羰基-乙基)-苯基]-3H-咪唑-2-酮，2-(4-脒基-苯基)-4-[4-(2-异丁氧羰基-乙基)-苯基]-5-甲基-4H-1，2，4-三唑-3-酮，1-(4-氨基-环己基)-3-[4-(3-羧基-丙基)-苯基]-咪唑烷-2-酮，1-(4-氨基-环己基)-3-[4-(3-甲氧羰基-丙基)-苯基]-咪唑烷-2-酮，1-(4-氨基-环己基)-3-[4-(2-羧基-乙基)-苯基]-咪唑烷-2-酮，1-(4-氨基-环己基)-3-[4-(2-甲氧羰基-乙基)-苯基]-咪唑烷-2-酮，1-(4-氨甲基-苯基)-3-[3-(2-羧基-乙基)-苯基]-咪唑烷-2-酮，1-(4-氨甲基-苯基)-3-[3-(2-甲氧羰基-乙基)-苯基]-咪唑烷-2-酮，1-(4-脒基-苯基)-3-[4-(2-异丙氧羰基-乙基)-苯基]-4-甲基-3H-咪唑-2-酮，4-(4-脒基-苯基)-2-[4-(2-异丙氧羰基-乙基)-苯基]-4H-1，2，4-三唑-3-酮，1-(4-脒基-苯基)-3-[4-(2-异丙氧羰基-乙基)-苯基]-咪唑烷-2-酮，1-(4-脒基-苯基)-3-[4-(2-异丙氧羰基-乙基)-苯基]-3H-咪唑-2-酮，1-(4-脒基-苯基)-3-[4-(2-异丙氧羰基-乙基)-苯基]-咪唑烷-2，4-二酮，2-(4-脒基-苯基)-4-[4-(2-膦酰基-乙基)-苯基]-5-甲基-4H-1，2，4-三唑-3-酮，2-(4-脒基-苯基)-4-[4-[2-(O-甲基-膦酰基)-乙基)-苯基]-5-甲基-4H-1，2，4-三唑-3-酮，并且其条件是必须至少满足下述条件(ⅰ)至(ⅷ)之一(ⅰ)X代表氮原子上被氰基取代的碳酰亚氨基，(ⅱ)Y代表1，2-亚环己基，(ⅲ)A代表被一个R1-CO-O-(R2CR3)-O-CO-基团取代的脒基，(ⅳ)B代表1，3-亚吡咯烷基或1，3-亚哌啶基，被1至4个甲基任意取代的1，4-亚哌啶基，且该基团又可被氰基或氨基羰基在4-位上取代，1，4-氮杂亚环庚基，1，4-亚哌嗪基，2-氧代-1，4-亚哌嗪基，-CH2CH2O-基团，或1，2-亚环戊基，或者B与A一起代表4-哌啶基，其中1-位上氢原子与4-位上氢原子一起被亚甲基或亚乙基取代，其中亚乙基链的4-位结合的亚甲基可被羰基替代，(ⅴ)C代表-O-CH2-或-O-CH2CH2-，1，4-亚环己基，其中1-位上氢原子和4-位上氢原子可一起被亚乙基替代，1，4-亚哌啶基，1，2，3，4-四氢-2，6-亚萘基，或者C与A和B一起代表4-哌啶基，其中1-位上氢原子与4-位上氢原子一起被亚甲基或亚乙基替代，或者C代表C1-4亚烷基且B为一个键，(ⅵ)D代表被氟或氯原子或被甲基，三氟甲基或氰基任意取代的1，3-亚苯基，1，4-亚环己基，其中1-位上氢原子和4-位上氢原子一起被亚乙基替代，或者D代表-2，3-二氢化-1，5-亚茚基，2，6-亚萘基或1，2，3，4-四氢化-2，6-亚萘基，(ⅶ)E代表直链C1-4亚烷基，该基团被C1-4烷基、苯基或C1-4烷基磺酰基氨基取代，或者E代表1，4-亚哌啶基，(ⅷ)F代表总计含有3至6个碳原子的烷氧羰基或R7O-CO-、R6CO-O-CHR9-O-CO-、膦酰基，O-甲基膦酰基或O-乙基-膦酰基其中X代表氮原子上被氰基取代的碳酰亚氨基，或X代表羰基或磺酰基;Y代表被Rc或Rc和Rd任意取代的CH2CH2，CH2CH2CH2，CH＝CH，CH2CO或COCH2基团;被Rc任意取代的N＝CH或CH＝N基团，或1，2-亚苯基或1，2-亚环己基，第一类基团Ra至Rd代表下式基团(其中A代表被R1-CO-O-(R2CR3)-O-CO-基团任意取代的脒基，其中R1代表甲基，R2代表氢原子或甲基，以及R3代表氢原子，或A代表氨基或氨甲基，或者，当A与基团B或C的氮原子结合时，它也可代表氢原子或甲基;B代表一个键，1，3-亚吡咯烷基或1，3-亚哌啶基，被1至4个甲基任意取代的1，4-亚哌啶基，并且该基团另外可被氰基或氨羰基在4-位上取代，1，4-氮杂亚环庚基，1，4-亚哌嗪基，其中基团B定义中所述基团的氮原子与基团A连结，2-氧代-1，4-亚哌嗪基，其中4-位上氮原子与其基团A连结，-CH2-CH2O-，其中的氧原子与基团C连结，1，2-亚环戊基，或者B与A一起代表4-哌啶基，其中1-位上氢原子和4-位上氢原子一起被亚甲基或亚乙基替代，且亚乙基链的4-位结合的亚甲基可被羰基替代;以及C代表C1-4亚烷基，-O-CH2-或-O-CH2CH2-基团，其中氧原子与基团B的碳原子结合或与由B与A一起形成的二环基团之一环结合，且-O-CH2-的亚甲基与通式Ⅰ的环状基团的碳原子结合，1，4-亚亚环己基，其中1-位上氢原子与4-位上氢原子一起被亚乙基替代，1，4-亚苯基，或者C与A和B一起代表4-亚哌啶基，其中1-位上氢原子与4-位上氢原子一起被亚甲基或亚乙基替代，或者当B为1，4-亚哌嗪基时，C也可代表-CO-CH2-，其中羰基与基团B的1，4-亚哌嗪基的氮原子结合，或者当B代表一个键时，C也可代表1，4-亚哌啶基，其中氮原子与基团A连结，或代表1，2，3，4-四氢-2，6-亚萘基，其中该基团在2-位与基团A连结);第二类基团Ra至Rd代表下式基团(其中D代表C1-4亚烷基，被氟或氯原子或被甲基、三氟甲基或氰基任意取代的1，3-或1，4-亚苯基，1，4-亚环己基，其中1-位上氢原子与4-位上氢原子一起被亚乙基替代，2，3-二氢化-1，5-亚茚基，2，6-亚萘基或1，2，3，4-四氢-2，6-亚萘基，或者当E代表1，4-亚哌啶基时，D也可代表-CO-CH2-，其中羰基与基团E的1，4-亚哌啶基的氮原子相连结;E代表一个键，-CH＝CH-基团，C1-4亚烷基，该基团可被C1-4烷基，苯基或C1-4烷基磺酰基取代，-O-CH2-，其中氧原子与基团D相连，1，4-亚环己基，或者当D代表-CO-CH2-时，E也可代表1，4-亚哌啶基，其中氮原子与基团D的-COCH2-的羰基相连;以及F代表羰基，该羰基可被羟基、C1-5烷氧基、烷基部分中含有1至3个碳原子的苯烷氧基，或R7O-基团取代，其中R7代表C5-7环烷基或环己基甲基或2，3-二氢化茚基，或F代表R8CO-O-CHR9-O-CO-，膦酰基，O-甲基-膦酰基或O-乙基-膦酰基，其中R8代表环烷基部分中具有5至7个碳原子的环烷氧基，或C1-4烷基或C1-4烷氧基，以及R9代表氢原子或甲基，并且基团F与基团A-B-C-的最远离去氮原子之间的最短间距至少有11个键);第三类基团Ra至Rd代表氢原子或甲基，三氟甲基或苯基;以及第四类基团Ra至Rd代表氢原子或甲基，并且上述的亚烷基和亚环烷基部分中的每个碳原子最多与一个杂原子相连结。最特别优选的通式Ⅰ化合物为除下述化合物之外的化合物，其互变异构体、立体异构体及其盐1-(4-脒基-苯基)-3-[4-(2-膦酰基-乙基)-苯基]-咪唑烷-2-酮，1-(4-脒基-苯基)-3-[4-(2-丁氧羰基-乙基)-苯基]-咪唑烷-2-酮，2-(4-脒基-苯基)-4-[4-(2-异丙氧羰基-乙基)-苯基]-5-甲基-4H-1，2，4-三唑-3-酮，1-(4-脒基-苯基)-3-[4-(2-乙氧羰基-乙基)-苯基]-3H-咪唑-2-酮，2-(4-脒基-苯基)-4-[4-(2-异丁氧羰基-乙基)-苯基]-5-甲基-4H-1，2，4-三唑-3-酮，1-(4-氨甲基-苯基)-3-[3-(2-羧基-乙基)-苯基]-咪唑烷-2-酮，1-(4-氨甲基-苯基)-3-[3-(2-甲氧羰基-乙基)-苯基]-咪唑烷-2-酮，1-(4-脒基-苯基)-3-[4-(2-异丙氧羰基-乙基)-苯基]-4-甲基-3H-咪唑-2-酮，1-(4-脒基-苯基)-3-[4-(2-异丙氧羰基-乙基)-苯基]-咪唑烷-2-酮，1-(4-脒基-苯基)-3-[4-(2-异丙氧羰基-乙基)-苯基]-3H-咪唑-2-酮，1-(4-脒基-苯基)-3-[4-(2-异丙氧羰基-乙基)-苯基]-咪唑烷-2，4-二酮，和2-(4-脒基-苯基)-4-[4-(2-膦酰基-乙基)-苯基]-5-甲基-4H-1，2，4-三唑-3-酮，其条件是必须满足至少下述条件(ⅰ)至(ⅷ)之一(ⅰ)X代表氮原子上被氰基取代的碳酰亚氨基，(ⅱ)Y代表1，2-亚环己基，(ⅲ)A代表被R1-CO-O-(R2CR3)-O-CO-基团取代的脒基，(ⅳ)B代表1，4-氮杂亚环庚基，被1至4个甲基任意取代的1，4-亚哌啶基，且该基团又可被氰基或氨基羰基在4-位上取代，1，4-亚哌嗪基，或者A和B一起代表2-氨基-乙氧基或4-喹宁环基，(ⅴ)C代表1，4-亚哌啶基，1，2，3，4-四氢-2，6-亚萘基或1，4-双环[2.2.2]亚辛基，(ⅵ)D代表1，3-亚苯基，顺式-1，4-亚环己基或反式-1，4-亚环己基，(ⅶ)E代表被C1-4烷基，苯基，或C1-4烷基磺酰基氨基取代的直链C2-4亚烷基，或1，4-亚哌啶基，(ⅷ)F代表具有总数为3至6个碳原子的烷氧羰基，R7O-CO-、R8CO-O-CHR9-O-CO-，膦酰基或O-乙基-膦酰基;其中X代表氮原子上被氰基取代的碳酰亚氨基，或X代表羰基或磺酰基;Y代表被Rc或Rc和Rd任意取代的CH2CH2，CH2CH2CH2或CH＝CH，被Rc任意取代的N＝CH基团CH2CO或COCH2基团，1，2，-亚苯基或1，2-亚环己基，其中Rc代表氢原子或甲基，三氟甲基或苯基，以及Rd代表氢原子或甲基，Ra代表下式基团(其中A代表被R1-CO-O-(R2CR3)-O-CO-基团任意取代的脒基，其中R1代表甲基，R2代表氢原子或甲基，以及R3代表氢原子，或A代表氨甲基，或者，当A与基团B或C的氮原子相结合时，A也可代表氢原子或甲基;B代表一个键，1，4-氮杂亚环庚基，被1至4个甲基任意取代的1，4-亚哌啶基，且该基团另外被氰基或氨基羰基在4-位上取代，或1，4-亚哌嗪基，其中上述基团定义中的氮原子与基团A连结，或者A与B一起代表2-氨基-乙氧基或4-奎宁环基;以及C代表CH2CH2基，1，4-亚苯基，1，4-亚环己基或1，4-双环[2.2.2]亚辛基或者当B为一个键时，C也可代表经氮原子与基团A结合的1，4-亚哌啶基，或在2-位与基团A结合的1，2，3，4-四氢-2，6-亚萘基，或者当B代表1，4-亚哌嗪基时，C也可代表经羰基与1，4-亚哌嗪基B基团的相连结的-CO-CH2-);Rc代表下式基团(其中D代表直链C1-4亚烷基，1，3-亚苯基，或1，4-亚环己基或被氟原子，或被甲基，三氟甲基或氰基任意取代的1，4-亚苯基，或者D代表2，6-亚萘基或1，2，3，4-四氢-2，6-亚萘基，或当E代表1，4-亚哌啶基时，D也可代表经羰基与基团E的1，4-亚哌啶基相连结的-COCH2-基;E代表一个键，CH＝CH基团，被C1-4烷基，苯基或C1-4烷基磺酰氨基任意取代的直链C2-4亚烷基，或E可代表-O-CH2-基团，其中氧原子与基团D连结，或者当D代表-CO-CH2-基团时，E也可代表1，4-亚哌啶基，其中氮原子与基团D的-COCH2-的羰基相连结;以及F代表被羟基，C1-5烷氧基或R7O-基团取代的羰基，其中R7代表环戊基，环己基，环己基甲基，或2，3-二氢化-5-茚基，或F代表R6CO-O-CHR9-O-CO-，膦酰基或O-乙基-膦酰基，其中R8代表叔丁基，乙氧基或环己氧基，以及R9代表氢原子或甲基，并且基团F与基团A-B-C-的最远离去氮原子之间的最短间距为至少11个键)。特别优选的通式Ⅰ环脲衍生物、其立体异构体及盐的实例为(a)2-(4-脒基-苯基)-4-[4-(2-羧基-1-丙基)-苯基]-5-甲基-4H-1，2，4-三唑-3-酮，(b)4-[4-(2-羧基-乙基)-苯基]-5-甲基-2-[2-(4-哌啶基)-乙基]-4H-1，2，4-三唑-3-酮，(c)1-[4-(2-羧基-乙基)-苯基]-3-[2-(4-哌啶基)-乙基]-咪唑烷-2-酮，(d)4-[4-(2-羧基-1-戊基)-苯基]-5-甲基-2-[2-(4-哌啶基)-乙基]-4H-1，2，4-三唑-3-酮，(e)1-(4-脒基-苯基)-3-[4-[2-(正丁基磺酰氨基)-2-羧基-乙基]-苯基]-咪唑烷-2-酮，(f)2-(4-脒基-苯基)-4-[反式-4-(2-羧基-乙基)-环己基]-4H-1，2，4-三唑-3-酮，(g)2-(4-脒基-苯基)-4-[4-[2-(环己氧基羰基)-乙基]-苯基]-5-甲基-4H-1，2，4-三唑-3-酮，(h)2-(4-脒基-苯基)-4-[反式-4-(2-羧基-乙基)-环己基]-5-甲基-4H-1，2，4-三唑-3-酮，(i)1-(4-脒基-苯基)-3-[反式-4-(2-羧基-乙基)-环己基]-咪唑烷-2-酮，(j)1-(4-脒基-苯基)-3-[反式-4-(2-羧基-乙基)-环己基]-咪唑烷-2，4-二酮，(k)1-(4-脒基-苯基)-3-[反式-4-[2-(甲氧羰基)-乙基]-环己基]-咪唑烷-2-酮，(l)1-(反式-4-羧基环己基)-3-[4-(4-氰基-4-哌啶基)-苯基]-咪唑烷-2-酮，(m)1-[4-(4-氨基羰基-4-哌啶基)-苯基]-3-(反式-4-羧基环己基)-咪唑烷-2-酮，(n)1-[4-[2-(乙氧羰基)-乙基]-苯基]-3-[2-(4-哌啶基)-乙基]-咪唑烷-2-酮，(o)1-(反式-4-羧基环己基)-3-[4-(4-哌啶基)-苯基]-咪唑烷-2-酮，(p)1-[反式-4-(2-羧基-乙基)-环己基]-3-[2-(4-哌啶基)-乙基]-咪唑烷-2-酮，(q)1-[4-(2-羧基-乙基)-苯基]-3-[2-(4-喹宁环基)-乙基]-咪唑烷-2-酮，(r)1-[2-(4-喹宁环基)-乙基]-3-[4-[2-(乙氧羰基)-乙基]-苯基]-咪唑烷-2-酮，(s)1-[反式-4-(2，3-二氢化-5-茚基氧基羰基)-环己基]-3-[4-(4-哌啶基)-苯基]-咪唑烷-2-酮，(t)1-[反式-4-[[1-(环己氧基羰氧基)-乙基]-氧羰基]-环己基]-3-[4-(4-哌啶基)-苯基]-咪唑烷-2-酮，(u)1-[反式-4-(乙氧羰基)-环己基]-3-[4-(4-哌啶基)-苯基]-咪唑烷-2-酮，(v)1-[反式-4-[2-(乙氧羰基)-乙基]-环己基]-3-[2-(4-哌啶基)-乙基]-咪唑烷-2-酮，(w)1-(2-氨甲基-1，2，3，4-四氢-6-萘基)-3-(反式-4-羧基环己基)-咪唑烷-2-酮，(x)1-[反式-4-[(羧基-甲基)-氧基]-环己基]-3-[2-(4-哌啶基)-乙基]-咪唑烷-2-酮，(y)1-[4-(2-羧基乙烯基)-2-氟-苯基]-3-[2-(4-哌啶基)-乙基]-咪唑烷-2-酮，(z)1-(反式-4-羧基环己基)-3-[4-(4-哌啶基)-环己基]-咪唑烷-2-酮，(aa)1-(反式-4-羧基环己基)-3-[4-(4-喹宁环基)-苯基]-咪唑烷-2-酮，(bb)1-(反式-4-羧基环己基)-3-[4-(4-甲基-4-哌啶基)-苯基]-咪唑烷-2-酮，(cc)1-[4-(4-喹宁环基)-苯基]-3-[反式-4-(乙基羰基)-环己基]-咪唑烷-2-酮，(dd)1-[反式-4-(乙氧羰基)-环己基]-3-[4-(4-甲基-4-哌啶基)-苯基]-咪唑烷-2-酮，(ee)1-[4-(2-羧乙烯基)-苯基]-3-[2-(4-哌啶基)-乙基]-咪唑烷-2-酮，(ff)1-[反式-4-(乙氧羰基)-环己基]-3-[4-(4-哌啶基)-苯基]-3H-咪唑-2-酮，(gg)1-[4-氨甲基)-双环[2.2.2]辛烷-1-基]-3-[4-(2-羧乙基)-苯基]-咪唑烷-2-酮，(hh)1-[4-(2-羧基-1-苯基-乙基)-苯基]-3-[2-(4-哌啶基)-乙基]-咪唑烷-2-酮，(ii)1-(2-羧基-1，2，3，4-四氢-6-萘基)-3-[2-(4-哌啶基)-乙基]-咪唑烷-2-酮，(jj)1-(反式-4-羧基环己基)-3-[4-[(2-氨乙基)-氧基]-苯基]-咪唑烷-2-酮。这些新化合物可用下列方法制备，例如a)为了制备通式Ⅰ化合物，其中A如前定义，F代表羧基或F具有羧基之外的前面所给定义，A代表C1-5氨基烷基、氨基、脒基或胍基，其中在每一个上述基团的一个氮原子上的一个或两个氢原子可各自被烷基替代，或者，如果A与不是内酰胺基部分的基团B或C的氮原子链连，A代表氢原子将通式(Ⅱ)化合物 (Ⅱ)其中Ra、Rb、X和Y如前定义，其条件是基团Ra至Rd之一代表F′-E-D-基团且基团Ra至Rd的另一个代表A-B-C-基团，或基团Ra至Rd之一代表F-E-D-基团且基团Ra至Rd的另一个代表A′-B-C-基团，或基团Ra至Rd之一代表F′-E-D-且基团Ra至Rd的另一个代表A′-B-C-基团，其中A至F如前定义，A′代表可通过水解、用酸处理、热解或氢解转化成氨基烷基、氨基、脒基或胍基的基团，而在每一个上述基团的一个氮原子上的一个或两个氢原子可各自被烷基替代，或者，如果A′与不是内酰胺基部分的基团B或C的氮原子键连，A′可代表通过水解、用酸处理、热解或氢解从而用氢原子替代的基团，F′代表可通过水解、用酸处理、热解或氢解转化为羧基的基团，转化为通式Ⅰ化合物，其中A如前定义，F代表羧基，或F具有除羧基之外的前面所给定义，A代表具有1至5个碳原子的氨基烷基、氨基、氨基、脒基或胍基，其中在每一个上述基团的一个氮原子上的一个或两个氢原子可各自被烷基替代，或者，如果A与不是内酰胺基部分的基团B或C的氮原子键连，A也可代表氢原子。例如，羧基的官能团衍生物如未取代的或取代的酰胺、酯、硫酯、三甲基甲硅烷基酯、原酸酯、亚氨酸酯、脒或酐，或腈基团，可通过水解转化为羧基;叔醇的酯如叔丁酯可用酸处理或热解转化为羧基;芳醇的酯如苄基酯可通过氢解转化为羧基，及通过水解被保护基如甲酰基、乙酰基、三氟乙酰基、乙氧羰基或甲氧羰基取代的亚氨基，或用酸处理，或热解被保护基如叔丁氧羰基取代的亚氨基，或氢解被保护基如苄氧羰基、苄基、甲氧苄基或2，4-二甲氧基苄基取代的亚氨基，从而转化为相应的NH化合物。水解适宜在酸如盐酸、硫酸、磷酸、乙酸、三氯乙酸或三氟乙酸或其混合物存在下，或在碱如氢氧化锂、氢氧化钠或氢氧化钾存在下，在合适溶剂如水、水/甲醇、水/乙醇、水/异丙醇、甲醇、乙醇、水/四氢呋喃或水/二噁烷中，在温度-10℃至120℃之间，如在室温至反应混合物的沸点温度之间进行。如果式Ⅱ化合物中的F′表示氰基或氨基羰基，通过与亚硝酸盐如亚硝钠在0℃和50℃范围下，在酸如硫酸存在下进行反应也可以转换成羧基基团，其中，所述酸同时也可适当作为溶剂。如果式Ⅱ化合物中，A′包含或表示F′，例如为叔丁氧羰基，该叔丁基也可以通过用酸处理解离，优选在温度-10℃至120℃之间，例如温度在0℃和60℃之间，任意地在惰性溶剂中进行，其中所述酸如三氟乙酸，甲酸，对甲苯磺酸，硫酸，盐酸，磷酸或多磷酸;所述溶剂如二氯甲烷，氯仿，甲苯，乙醚，四氢呋喃或二噁烷;或优选在所用溶剂沸腾温度，如温度在40℃和120℃之间，优选在催化量的酸存在下，如对甲苯磺酸，硫酸，磷酸或多磷酸，任意地在惰性溶剂中，如二氯甲烷，氯仿，苯，甲苯，四氢呋喃或二噁烷中，叔丁基也可热解断裂，从而也可使反应混合物中可能形成的N-羧基-亚氨基化合物同时脱羧。如果式Ⅱ化合物中的F′表示例如苄氧基羰基，或者，如果A′包含它，该苄基基团也可以在优选温度在0℃和80℃之间，如环境温度，在1到5巴氢气压力下，在合适溶剂中，如甲醇、乙醇、乙醇/水、冰乙酸、乙酸乙酯、二噁烷或二甲基甲酰胺，在氢化催化剂存在下，如钯/碳氢化裂解，而在反应混合物中由此而得到的任何N-羧基-亚氨基化合物可同时脱去羧基。b)为了制备其中A代表H2N-C(＝NH)-基团的通式Ⅰ化合物，在H2N-C(＝NH)-基团中，一个氮原子可以被一个或二个C1-3烷基基团取代把在反应混合物中任意生成的下面通式化合物 (Ⅲ)其中Ra、Rb、X和Y定义如前，条件是Ra到Rd基团之一代表下面基团(其中B和C定义如前，Z1表示烷氧基或芳烷氧基，如甲氧基、乙氧基、正丙氧基、异丙氧基或苄氧基、或烷硫基或芳烷硫基，如甲硫基、乙硫基、正丙硫基或苄硫基或氨基)与下面通式胺或其加成盐反应(其中R12和R13可以相同或不同，表示氢原子或C1-3烷基)。本反应在-10℃和150℃之间温度，优选在0℃和120℃之间的范围中，在一种溶剂中，如甲醇、乙醇、正丙醇、水、甲醇/水、四氢呋喃或二噁烷，与相应的游离胺，或与其相应酸加成盐，如相应碳酸铵、乙酸铵或氯化铵很容易进行。通式Ⅲ化合物可按下述反应获得，例如，在酸如盐酸存在下，通过相应的腈与适当的醇反应，如甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇或苄醇，或者在一种溶剂中，如二氯甲烷、四氢呋喃或二噁烷，通过相应的酰胺与三烷基 盐反应，如四氟硼酸三乙基 盐，在温度-10℃和50℃之间，优选在0℃到30℃，，或者在适当的溶剂中，如吡啶或二甲基甲酰胺，及在一种碱存在下，如三乙胺，通过相应的腈与硫化氢反应，接着所得硫代酰胺与合适的烷基或芳烷基卤进行烷基化作用，或者在一种溶剂中，如二噁烷或四氢呋喃，但优选在下述反应物的醇中，通过相应的腈与醇盐如甲醇钠反应。在与醇反应期间，任何存在的酯基同时可以进行酯基转移。c)为了制备通式Ⅰ的4H-1，2，4-三唑-3-酮类，环化下述通式化合物其中R14定义如上述Rc或RdR15或R16基团中的一个定义如上述Rc和另一个基团R15或R16定义如上述Rb和Z2表示亲核离去基团，如卤原子、羟基、烷氧基、烷硫基、氨基、烷氨基或二烷氨基，如氯、溴或碘原子，或甲氧基、乙氧基或甲硫基。在温度20℃和250℃之间，任意地在碱或酸存在下，如三氟乙酸或脱水剂，如磷酰氯、五氯化磷、或N，N′-二环己基碳二亚胺，在一种溶剂中，如甲苯、二甲苯、萘烷、二噁烷、二甲基甲酰胺、二氯甲烷、甲醇、乙醇、异丙醇、吡啶、乙酸或三氟乙酸，任意地进行该反应。然而，反应优选在没有溶剂下进行。如果Z2表示卤原子，该反应在温度20℃和60℃之间，任意地在上面所述溶剂中，优选在一种碱存在下进行，所述碱如碳酸钾、氢化钠、叔丁醇钾或三乙胺，或者，如果Z2表示羟基、烷氧基、烷硫基、氨基、烷氨基或二烷氨基，该反应在温度20℃和120℃之间，优选在没有溶剂时和温度100℃和220℃之间，在酸存在下，如三氟乙酸，同时该酸也可以作为溶剂，任意地进行。d)为了制备其中X表示羰基，Y表示上面所提的亚乙基或亚乙烯基之一的通式Ⅰ化合物环化在反应混合物中任意生成的下面通式化合物其中R15或R16基团之一定义如上述Ra，和另一个基团R15或R16定义如上述Rb，R17或R18基团之一定义如上述Rc，和另一个基团R17或R18定义如上述Rd，接着任意氢化。此环化反应优选在20℃到150℃之间，优选温度在20℃和所用溶剂的沸腾温度之间，任意地在脱水剂存在下，如磷酰氯、五氯化磷或N，N′-二环己基碳二亚胺，任意地在酸存在下，如三氟乙酸、对甲苯磺酸或盐酸，在一种溶剂，如二氯甲烷、氯仿、乙酸、苯、甲苯或二噁烷中进行。随后的任意氢化作用优选在一种催化剂存在下，如钯/炭或铂，在一种溶剂中，如甲醇、乙醇、乙酸乙酯或冰醋酸，任选地外加有酸，如盐酸于温度0℃和50℃之间，但优选在环境温度，在1到7巴氢气压力，优选在3到5巴下与氢进行。e)为了制备其中X表示羰基和Y表示上面所得的亚乙基或亚乙烯基中之一的通式Ⅰ的化合物将下面通式化合物与下面通式的异氰酸酯进行反应其中R15或R16基团之一定义如上述Ra，和另一个基团R15或R16定义如上述Rb，R17或R18基团之一定义如上述Rc，和另一个基团R17或R18定义如上Rd，和R19表示C1-4烷基，接着任意地进行氢化作用。该反应任意地在惰性溶剂中，如二噁烷或甲苯于温度20℃和200℃之间进行，优选温度在20℃和160℃之间进行。然而，该反应也可以在没有溶剂下进行。通式Ⅶ化合物与通式Ⅷ的异氰酸酯反应中任意制得中间体产品开链脲，接着，如果需要，在酸存在下，如乙酸、三氟乙酸、对甲苯磺酸或盐酸转成所要的化合物。接着，任意地与氢进行的氢化作用最好在催化剂存在下，如钯/炭或铂，在一种溶剂中，如，甲醇、乙醇、乙酸乙酯或冰醋酸，任意地外加有酸，如盐酸于温度0℃和50℃之间，但优选于室温，在1到7巴，优选在3到5巴氢气压力下进行。f)为了制备其中X表示羰基，Y表示上面所提的COCH2，CH2CO，CONH或NHCO基团之一的通式Ⅰ化合物环化下面通式化合物 (Ⅸ)其中Ra和Rb定义如前，基团U1和U2之一表示氢原子，另一个基团U1或U2基团表示或者任意被Rc或Rd或被Rc和Rd所取代的Z3-CO-CH2-基团，其中Z3代表亲核离去基团，如卤原子、羟基、烷氧基或磺酰氧基，如氯、溴或碘原子，或甲氧基、乙氧基、异丙氧基、甲磺酰氧基或对甲苯磺酰氧基团，或者任意被Rc或Rd所取代的Z3′-CONH-基团，其中Z3′表示亲核离去基团，如卤原子或烷氧基，如氯或溴原子、或甲氧基团，或Z3′与NH基团中的氢原子一起表示另外的碳-氮键。该反应任意地在一种溶剂中，如乙醇、异丙醇、二氯甲烷、二噁烷、甲苯、二甲基甲酰胺或二甲亚砜，任意地在碱存在下，如吡啶、三乙胺、氢化钠或叔丁醇钾，且任意地在脱水剂存在下，如N，N′-二环己基碳二亚胺，于温度20℃和200℃之间进行。然而，该反应也可以在没有溶剂存在下进行。如果Z3或Z3′表示亲核离去基团，如卤原子或磺酸酯基团(Sulphoneester)，该反应优选在碱存在下，如碳酸钾、氢化钠、叔丁醇钾、吡啶或三乙胺，于温度20℃和60℃之间进行，如果Z3或Z3′表示烷氧基，反应优选在无溶剂存在下于温度50℃和250℃之间进行，或者，如果Z3表示羟基，反应优选在脱水剂存在下，如三苯膦，四氯化碳，N，N′-二环己基碳二亚胺或N，N′-碳酰二咪唑进行。g)为了制备其中A表示被烷氧羰基、苄氧羰基、或R1-CO-O-(R2CR3)-O-CO-基团所取代的氨基、氨烷基、脒基或胍基，或A表示R1-CO-O-(R2CR3)-O-CO-基团的通式Ⅰ化合物用下面通式化合物 (Ⅹ)(其中Ra、Rb、X和Y定义如前，条件是Ra到Rd基团之一定义是A″-B-C-基团，其中B和C定义如前，A″代表H2N-C1-5-烷基，H2N-C(＝NH)-或H2N-C(＝NH)-NH-或H2N基团或氢原子)与下面通式化合物反应其中R20表示具有总的碳原子为2到5的烷氧羰基、R1-CO-O-(R2CR3)-O-CO-或苄氧羰基和Z4表示亲核离去基团，如卤原子、芳氧基、芳硫基、烷氧羰氧基、芳烷氧羰氧基或N-咪唑基，例如，氯或溴原子，或4-硝基苯氧基该酰化作用适宜于一种溶剂中，例如，四氢呋喃、二氯甲烷、氯仿、二甲基甲酰胺、水或这些溶剂的混合物，任意地在一种碱存在下，例如，碳酸钠、碳酸钾或氢氢氧化钠溶液，或者在三级有机碱存在下，如三乙胺，N-乙基-二异丙胺，N-甲基-吗啉或吡啶，这些碱也可以同时作溶剂使用，于温度-30℃和100℃之间，但优选温度-10℃和60℃之间。h)为了制备其中F表示被C1-6烷氧基、苯烷氧基或R7O-基团取代的羰基的通式Ⅰ化合物用下面通式化合物 (Ⅻ)(其中Ra、Rb、X和Y定义如前，条件是基团Ra至Rd之一表示F″-E-D基团，其中E和D定义如前述，F″表示羧基或烷氧羰基基团)与下面通式的醇反应其中R21定义如前R7，或表示C1-6烷基或苯烷基，上述羧基化合物的反应任意地于一种溶剂或溶剂混合物中，例如，二氯甲烷、二甲基甲酰胺、苯、甲苯、氯苯、四氢呋喃、苯/四氢呋喃或二噁烷，或特别有利的在通式ⅩⅢ的相应醇中，任意地在一种酸存在下，例如盐酸，或在脱水剂存在下，例如在氯甲酸异丁酯、亚硫酰氯、三甲基氯硅烷、硫酸、甲磺酸、对甲苯磺酸、三氯化磷、五氧化二磷、N，N′-二环己基碳二亚胺、N-羟基丁二亚酰胺或1-羟基苯并三唑的存在下，并且也可任意地在4-二甲氨基-吡啶，N，N′-羰基二咪唑或三苯膦/四氯化碳存在下，很方便地于温度0℃和150℃之间，优选于温度0℃和80℃之间进行。相应烷氧羰基化合物与通式ⅩⅢ的醇反应优选在适当的醇作溶剂，并任意地在另一种溶剂存在下，如二氯甲烷或乙醚，优选在酸存在下，例如，盐酸，于温度0℃和150℃之间，优选温度在50℃和100℃之间进行。i)为了制备其中A代表H2N-CH2-V-基团的通式Ⅰ化合物，这里V代表一个键，或直链或支链C1-4亚烷基基团还原下面通式的化合物 (ⅩⅣ)其中Ra、Rb、X和Y定义如前，条件是基团Ra至Rd之一代表NC-V-B-C-基团，其中B和C定义如前，V代表一个键，或直链或支链C1-4亚烷基。还原优选在适当溶剂中进行，如甲醇、甲醇/水、甲醇/水/氨、乙醇、乙醚、四氢呋喃、二噁烷或二甲基甲酰胺，任意地加入酸，如盐酸，在催化活化氢存在下，例如，在阮内镍、铂、或钯/炭存在下的氢，或在金属氢化物存在下，如硼氢化钠、硼氢钠锂、氢化铝锂、在温度0℃和100℃之间，优选温度20℃和80℃之间进行。j)为了制备其中A代表其中氨基不与季碳原子结合的氨烷基，或A代表与基团B或C的CH或CH2基团结合的氨基基团的通式Ⅰ化合物还原下面通式的化合物 (ⅩⅤ)其中Ra、Rb、X和Y定义如前，条件是基团Ra至Rd之一代表A-B-C-基团，其中A、B和C定义如前，条件是基团A、基团A和B一起、或基团A和C一起中存在的H2N-CH或H2N-CH2基团被HO-N＝C＜或HO-N＝CH-基团所替代。还原优选在适当溶剂中进行，如甲醇、甲醇/水、甲醇/水/氨、乙醇、乙醚、四氢呋喃、二噁烷或二甲基甲酰胺、任意地加入酸如盐酸，在催化活化氢存在下，如在阮内镍、铂或钯/炭存在下的氢，温度0℃和100℃之间，优选温度20℃和80℃之间进行。k)为了制备通式Ⅰ化合物，其中X代表被氰基、或羰基、硫代羰基或磺酰基取代的碳酰亚胺基团用下面通式化合物(其中Ra和Rb定义如前，和Y′代表任意被Rc或Rd或被Rc和Rd取代的直链C2-3-亚烷基基团，而在这种亚乙基中的亚甲基又可以被羰基基团替代，或Y′代表被Rc或Rd任意取代的CO-NH，NH-CO，CH＝N或N＝CH基团)，与下面通式化合物进行反应其中X′代表被氰基取代的碳酰亚胺基团，或X′代表羰基、硫代羰基或磺酰基，Z5和Z6，可以相同或不同，代表亲核离去基团，如卤原子、烷氧基或芳氧基，例如氯原子或甲氧基、乙氧基、苯氧基或N-咪唑基团。该反应优选在一种溶剂中，例如，二氯甲烷、氯仿、甲苯或二噁烷、任意地在一种碱存在下，如氢化钠、三乙胺或吡啶，在0℃和100℃之间，优选20℃和60℃之间进行。l)为了制备通式Ⅰ化合物，其中X代表被氰基取代的碳酰亚胺基团，或X代表羰基或磺酰基，Y代表被Rc或Rd或被Rc和Rd任意取代的直链C2-3-亚烷基基团环化下面通式化合物 (ⅩⅧ)其中Ra和Rd定义如前，X″代表氰基取代的碳酰亚胺基团，或羰基或磺酰基，基团U3或U4之一代表氢原子和另一个基团U3或U4代表被Rc或Rd或被Rc和Rd任意取代的直链C2-3-亚烷基，并且该基团也可以被亲核离去基团末端取代，例如卤原子、羟基、或磺酸酯基团，如被氯、溴或碘原子、或被甲磺酰氧基或对甲苯磺酰氧基取代。该反应优选在一种溶剂中，如二氯甲烷、乙腈、四氢呋喃、甲苯、二甲基甲酰胺或二甲基亚砜，任意地在一种碱存在下，如氢化钠、碳酸钾、叔丁醇钾或N-乙基-二异丙胺，和任意地在脱水剂存在下，如三苯膦/偶氮二羧酸二乙酯在温度-20℃和100℃之间，优选温度在0℃和60℃之间进行。m)为了制备其中X代表羰基或磺酰基团的通式Ⅰ的化合物用下面通式化合物 (ⅩⅨ)与下面通式化合物反应其中Y定义如前，X″代表氰基取代的碳酰亚胺基团，或羰基或磺酰基，基团R15或R16之一定义如前述Ra和另一个基团R15或R16定义如前述Rb和Z7代表亲核离去基团，如卤原子、羧基或磺酸酯基团，如氟、氯、溴或碘原子或甲磺酰氧基或对甲苯磺酰氧基团。该反应优选在一种溶剂中，如二氯甲烷、乙腈、四氢呋喃、甲苯、吡啶、二甲基甲酰胺、二甲基亚砜或N-甲基吡咯烷酮、任意地在一种碱存在下，在如氢化钠、碳酸钾、叔丁醇钾、N-乙基-二异丙胺或N，N，N，N′，N′-四甲基-乙二胺，及任意地在脱水剂存在下，如三苯膦/偶氮二羧酸二乙酯和任意地在铜粉或一种铜盐存在下，如碘化铜(Ⅰ)作反应促进剂，在温度-20℃和220℃之间进行，如果Z7与脂族碳原子结合，则优选在0℃和60℃之间进行，或者当Z7是接在芳族碳原子上时，则在60℃和180℃之间进行，不过在这种情况下，Z7只可以代表卤原子。n)为了制备其中A代表烷基的通式Ⅰ化合物用下面通式化合物 (ⅩⅪ)(其中Ra、Rb、X和Y定义如前，条件是基团Ra至Rd之一代表A″′-B-C-基团，其中B和C定义如前，和A″′代表氢原子)与下面通式化合物反应其中R22代表C1-3烷基，Z8代表亲核离去基团，如卤原子，例如氯、溴或碘原子，或磺酸酯基团，如甲磺酰氧基或对甲苯磺酰氧基团，或Z8与基团R22的相邻氢原子一起代表氧原子。与其中Z6代表亲核离去基团的通式ⅩⅫ化合物的烷基化作用，适宜在一种溶剂中，如二氯甲烷、四氢呋喃、二噁烷、二甲基亚砜或二甲基甲酰胺，任意地在一种碱存在下，如碳酸钠、碳酸钾或氢氧化钠溶液，或在三级有机碱存在下，如N-乙基-二异丙胺或N-甲基吗啉，这些可以同时用作为溶剂，于-30℃和100℃之间，但优选在-10℃和80℃之间进行。与通式ⅩⅫ的羰基化合物进行的还原烷基化作用是在复合金属氢化物存在下，如硼氢化钠、硼氢化锂或氰基硼氢化钠、方便地在pH6到7，室温或在氢化催化剂存在下，如在钯/炭存在下的氢，氢气压力1到5巴下进行。但甲基化作用优选在甲酸作还原剂的存在下于升高温度下，如温度在60℃到120℃之间进行。o)为了制备通式Ⅰ的化合物，其中至少基团B、C、D或E中之一代表被烷基任意取代的亚环己基将下面通式化合物氢化 (ⅩⅩⅢ)其中Ra、Rb、X和Y定义如前，条件是至少基团B、C、D或E中之一代表烷基任意取代的亚苯基基团。该催化加氢优选在一种适当溶剂，如甲醇、甲醇/水、乙酸、乙酸乙酯、乙醇、乙醚、四氢呋喃、二噁烷或二甲基甲酰胺中，选择性加入酸，如盐酸，在催化活化氢存在下，如在阮内镍、铂、铑或钯/炭存在下的氢，温度在0℃和100℃之间，优选温度在20℃和80℃之间进行。p)为了制备通式Ⅰ化合物，其中A代表氰基，B代表一个键，C代表任意烷基取代的4到7元亚环烷基基团，或B代表任意烷基取代的亚环己基基团用下面通式化合物 (ⅩⅩⅣ)(其中Ra、Rb、X和Y定义如前，条件是基团Ra至Rd之一代表A-B-C-基团，其中A与B或C如前所提到的4到7元环烷基基团中之一的CH基团一起代表羰基基团)与下面通式化合物反应其中Z9代表亲核离去基团，如对甲苯磺酰基。该反应应优选在溶剂，如四氢呋喃、乙二醇二甲醚、叔丁醇或乙二醇二甲醚/叔丁醇中，在一种碱存在下，如叔丁醇钾，温度在-25℃和50℃之间，优选温度在-20℃和室温之间进行。q)为了制备通式Ⅰ化合，其中F代表被C1-6烷氧基或苯烷氧基或R8-CO-O-CHR9-O-基团取代的羰基用下面通式化合物 (ⅩⅩⅥ)(其中Ra、Rb、X和Y定义如前，条件是基团Ra至Rd之一代表F″′-E-D-基团，其中E和D定义如前，和F″′代表羰基)与下面通式化合物反应其中R23代表C1-6烷基、苯烷基或R8-CO-O-CHR9-基团，其中R8和R9定义如前，和Z10代表亲核离去基团，如卤原子、或磺酸酯基，例如氯或溴原子、或甲磺酰氧基或对甲苯磺酰氧基团。该反应优选在一种溶剂中，如二氯甲烷、四氢呋喃、二噁烷、二甲亚砜或二甲基甲酰胺，任意地在反应促进剂存在下，如碘化钠或碘化钾，及优选在一种碱存在下，如碳酸钠、碳酸钾、或氢氧化钠溶液，或在三级有机碱存在下，如N-乙基-二异丙胺，或N-甲基-吗啉，这些同时可作溶剂用，或任意地在碳酸银或氧化银存在下，温度在-30℃和100℃之间，但优选温度在-10℃和80℃之间。r)为了制备通式Ⅰ化合物，其中A与B一起表示烷氧基部分中含有1到10碳原子的氰基烷氧基，并通过氧原子接到基团C的碳原子上用下面通式化合物 (ⅩⅩⅧ)(其中Ra、Rb、X和Y定义如前，条件是基团Ra至Rd之一是HO-C，在HO-C中，羟基基团是接到基团C的碳原子上)与下面通式化合物反应其中R24代表烷基部分中含有1到10个碳原子的氰基烷基基团和Z11代表亲核离去基团，如卤原子，如氯、溴或碘原子，或磺酸酯(Sulphonate)基团，如甲磺酰氧基或对甲苯磺酰氧基。该反应适当在一种溶剂中，如二氯甲烷、四氢呋喃、二噁烷、二甲亚砜、或二甲基甲酰胺，优选在一种碱存在下，如碳酸钠、碳酸钾或氢氧化钠溶液，或在三级有机碱存在下，如N-乙基-二异丙胺或N-甲基吗啉，这些碱同时可作为溶剂用，于-30℃和100℃之间，优选温度在-10℃和80℃之间进行。如果按照本发明所得为含氰基基团的通式Ⅰ化合物，通过与酸或碱水溶液处理，氰基也可以转化成氨基羰基或羧基基团。二个碳原子间含一个双键的通式Ⅰ化合物，通过还原可转化成相应的饱和化合物。随后的氰基转化成氨基羰基基团反应优选在水存在下于硫酸中，或与碳酸钠或碳酸钾在过氧化氢水溶液存在下，任意地用一种溶剂，如二甲亚砜，但优选在85%硫酸中于室温进行。氰基随后转化成羧基过程可方便地在硫酸水溶液或氢氧化钠或氢氧化钾溶液于升温下进行，优选与硫酸水溶液在80℃和反应混合物的沸腾温度之间进行。碳-碳双键随后的还原优选在适当的溶剂中，如甲醇、甲醇/水、乙酸、乙酸乙酯、乙醇、乙醚、四氢呋喃、二噁烷或二甲基甲酰胺，任意地加有酸，如盐酸，在催化活化氢存在下，如在阮内镍、铂、铑、钯/炭存在下的氢，催化氢化来进行，或在氢供体存在下，如1，3-环己二烯或甲酸铵在催化剂存在下，例如钯/炭、氧化铂或阮内镍在一种溶剂中，如甲醇、乙醇、水、二噁烷、乙酸或乙酸乙酯，催化氢化来进行，温度在0℃和100℃之间，优选温度在20℃和80℃之间。在前面所述的反应中，任何所存在的活性基团，如羟基、羧基、膦酰基、O-烷基-膦酰基、氨基、烷氨基、亚氨基或脒基，在反应期间，用反应之后再离去的常规保护基团任意加以保护。例如，用于羟基基团的保护基团可以是三甲基甲硅烷基、乙酰基、苯甲酰基、叔丁基、三苯甲基、苄基或四氢吡喃基。用于羧基基团的保护基可以是三甲基甲硅烷基、甲基、乙基、叔丁基、苄基或四氢吡喃基。用于膦酰基的保护基团可以是烷基，例如甲基、乙基、异丙基或正丁基基团，或苯基、或苄基基团。用于任意烷基取代的脒基的保护基团可以是苄氧羰基。用于氨基、烷氨基或亚氨基的保护基团可以是甲酰基、乙酰基、三氟乙酰基、乙氧羰基、叔丁氧羰基、苄氧羰基、苄基、甲氧基苄基或2，4-二甲氧基苄基，对于氨基基团的保护基、邻苯二甲酰基团也可以考虑，和对于1-氮杂二环烷基如喹宁环基的氮原子所用的保护基团，可以是苄基或甲硼烷。随后保护基的任意解离，例如，可以在含水溶剂中进行水解，如，在水、异丙醇/水、乙酸/水、四氢呋喃/水或二噁烷/水中，在酸存在下，如三氟乙酸、盐酸或硫酸，或在碱金属碱存在下，如氢氧化钠到氢氧化钾，或质子惰性溶剂，如在碘代三甲基硅烷存在下，温度在0℃和120℃之间，优选温度在10℃和100℃之间进行。然而，苄基、甲氧基苄基或苄氧基羰基基团可通过氢化裂解来解离，如在催化剂存在下，如钯/炭，在一种溶剂中，如甲醇、乙醇、乙酸乙酯或冰醋酸，任意地加有酸如盐酸，在0℃和100℃之间，优选在20℃到60℃之间，在氢气压力1到7巴，优选3到5巴下用氢气进行解离，然而，2，4-二甲氧基苄基基团优选在苯甲醚存在下在三氟乙酸中解离。叔丁基或叔丁氧基羰基优选通过用酸处理，如三氟乙酸或盐酸，或通过用碘代三甲基硅烷处理解离，可任意地使用溶剂，例如，二氯甲烷、二噁烷、甲醇或乙醚。三氟乙酰基优选通过用酸，例如，盐酸，任意地在一种溶剂存在下，例如，乙酸，于50℃和120℃之间处理解离，或通过用氢氧化钠水溶液，任意地在一种溶液中，如四氢呋喃，在0℃和50℃之间进行处理解离。邻苯二甲酰基优选在肼或伯胺存在下，例如，甲胺、乙胺、或正丁胺，在一种溶剂中，例如，甲醇、乙醇、异丙醇、甲苯/水或二噁烷、在20℃和50℃之间解离。1-氮杂-二环烷基例如喹宁环基与甲硼烷的配合物的解离，优选通过与酸处理，例如，盐酸，和任意地在一种溶剂存在下，如甲醇、乙醇、乙酸或二噁烷，温度在0℃和反应混合物的沸腾温度之间进行。在这个反应期间，任何存在的酯基团可以同时转化成相应羧基。O，O′-二烷基膦酰基仅一个烷基基团的解离可通过，例如，用碘化钠在一种溶剂中，例如丙酮、乙甲基酮、乙腈或二甲基甲酰胺，温度在40℃和150℃之间，但优选温度在60℃和100℃之间进行。O，O′-二烷基膦酰基中的二个烷基基团的解离可通过，例如，用三甲基碘硅烷、三甲基溴硅烷或三甲基氯硅烷/碘化钠，在一种溶剂中，例如，二氯甲烷、氯仿或乙腈，温度在0℃和反应混合物的沸腾温度之间，优选温度在20℃和60℃之间进行。此外，所得通式Ⅰ的化合物可以解析成前面所提它们的对映体和/或非对映体，因此，例如，顺/反混合物可以解析成它们的顺和反式异构体，以及具有至少一个旋光活性碳原子的化合物，可以解析成它们的对映体。因此，例如，所得反/顺式混合物可以用色谱解析成其顺和反式异构体，以及以外消旋物形式出现的通式Ⅰ化合物，可以用本专业已知方法(参见Allinger N.L和Eliel E.L.in“Topics in Stereochemistry”，Vol.6，Wiley Interscience，1971)可以分离成它们的旋光对映体，以及具有至少二个不对称碳原子的通式Ⅰ化合物以它们物理-化学性质不同用已知方法可以分离成其非对映体，例如，用色谱法和/或分级结晶，如果它们以外消旋形式出现，接着也可以分离成上面所提对映体。对映体的分离优选通过手相的柱分离，或用旋光活性溶剂重结晶，或通过与旋光活性物质，特别是酸或其活性衍生物或醇反应，由此生成盐或其衍生物，例如，外消旋化合物的酯或酰胺，以及分离由此所得非对映体盐混合物或衍生物，例如基于它们不同溶解度，而通过适当试剂的作用，可以从纯非对映体盐或衍生物解析出单体对映体。通常更常用的旋光的酸包括，例如，D和L-形式酒石酸、苹果酸、扁桃酸、樟脑磺酸、谷氨酸、天冬氨酸和奎尼酸。旋光的醇可以是如(+)或(-)- 醇，及在酰胺中的旋光酰基可以如(+)或(-)- 氧基羰基。此外，所得通式Ⅰ化合物可以转化成其盐，特别是作药物用的盐，与无机酸或有机酸生成生理上可接受的盐。适当酸的例子包括氢氯酸、氢溴酸、硫酸、富马酸、琥珀酸、乳酸、柠檬酸、酒石酸或马来酸。另外，由此所得的式Ⅰ新化合物，如果它们包括羧基、膦酰基、O-烷基膦酰基或5-四唑基，如果需要，随后可以与无机或有机碱作用转化成它们的加成盐，更具体讲，对于药物应用，可转化成其生理上可接受的加成盐，适宜的碱的例子包括氢氧化钠、氢氧化钾、精氨酸、环己胺、乙醇胺、二乙醇胺和三乙醇胺。用作起始原料的化合物在某些情况下是文献已知的，或从实施例中所述文献中用已知方法得到。因而，例如，在“杂环化合物的有机化学”Volume 37，by C.Temple.Jr.，John Wiley ＆ Sons出版，1981，Chapters 13，14和19描述了相应三唑化合物的制备。在Houben-Weyl，“Methoden der Organischen Chemie”，Volume E4，by H.Hagemann，由Geory Thieme出版，1983，从368页起叙述了相应环脲化合物的制备。在同一卷从第355页起也叙述了例如可以作起始化合物的相应开链脲化合物的制备。因而，例如，相应的环脲衍生物可通过环化相应的取代脲制得，所述取代脲又可通过使相应胺与适宜异氰酸酯反应制得，或通过由相应的取代二胺与碳酸衍生物如光气反应制得，或者相应三唑酮衍生物的制备是通过相应的氨基脲环合，而氨基脲制得是通过相应的异氰酸酯与适当的酰肼反应。在生成环脲衍生物中，如果需要，羰基随后可以用已知方法转成相应硫代羰基或羰酰亚胺基。在生成的环状起始化合物中或用于制备的起始化合物中，任何存在的酯基基团可以任意通过水解转化成羧基，任何存在的羧基可以转成酯或酰胺基团，任何存在的氨基羰基基团可以用脱水方法转化成氰基基团，任何存在的氰基基团可以转化成脒基，任何存在的羰基基团可以转化成其肟，任何存在的功能基团，例如羟基、氨基或5-四唑基，可以通过烷基化作用、磺酰化作用、酰化作用或三苯甲基化作用转化成相应的衍生物，任何存在的氰基可以转化成四唑基，或任何存在的活性溴原子可以用金属氰化物的方法，转化成氰基基团。由于前面已经提到，通式Ⅰ的新环脲衍生物和它们与无机或有机酸或碱所形成的盐，特别是其生理上可接受的盐，具有有用的性质。因此，其中A，A和B一起、A和C一起，或A与B和C一同含碱性基团或可以任意在体内转化成碱性基团的基团，F代表羧基、膦酰基、O-烷基膦酰基或5-四唑基或可以任意在体内转成羧基、膦酰基、O-烷基膦酰基或5-四唑基团的基团，如，被烷氧基或环烷氧基取代的羧基基团的通式Ⅰ新化合物具有有用的药理性质，除去具有抑制炎症和骨退化效果外，它们特别有抗血栓形成、抗聚集和肿瘤或转移瘤抑制效果。其中A代表氰基或氰烷基的通式Ⅰ化合物，在制备通式Ⅰ相应氨烷基和脒基化合物中是有用的中间体。而且，通式Ⅰ化合物，其中A代表在苯基部分被1到2个甲氧基团任意取代的苄基，或A代表甲酰基、乙酰基、三氟乙酰基、苄氧基羰基或烷氧羰基，为制备其中A代表氢原子的通式Ⅰ相应亚氨基化合物的有用中间体。并且，通式Ⅰ化合物，其中A与B一起，或A与B和C一同代表氮原子被甲硼烷配合，或被在苯核中被1或2个甲氧基基团任意取代的苄基季铵化的氮杂二环基团，对于制备氮原子不被配合或季铵化的通式Ⅰ相应化合物是有用的中间体产物。通过实施例，按下述内容测定通式Ⅰ化合物的生物效果1、抑制3H-BIBU 52与人血小板的结合将人血浆中的血小板悬浮液与3H-BIBU 52[＝(3S，5S)-5-[(4′-脒基-4-联苯基)氧甲基]-3-[(羧基)甲基]-2-吡咯烷酮[3-3H-联苯基]](参见同一申请人的德国专利申请P42 14245.8，日期1992.4.30，内部编号案例5/1-93-FL)和被测试的各种浓度一起培育，该化合物取代文献已知的配体125I-血纤维蛋白原。通过离心分离游离和结合配体，并用闪烁计数器定量测量，根据所得的数据，可测定测试物对3H-BIBU 52结合的抑制。为此目的，从前臂静脉取供血者的血，用柠檬酸三钠(最终浓度为13mM)防止凝血。该血以170×g速度离心10分钟，并除去上层清液的血小板富集血浆(PRP)，剩下血液再次激烈离心一次以获得血浆。PRP以自身固有的血浆稀释1∶10，用50μl生理盐水溶液，100μl试验物质溶液，50μl14C-蔗糖(3700 Bq)和50μl3H-BIBU 52(最终浓度5nM)于室温培育750μl上述血浆20分钟。为了测定非特异性结合，不用试验物质，置入5μl BIBU 52(最终浓度30μM)。以10，000×g速度离心样品20秒钟，并去除上层清液。测量其100μl以测定游离配体。离心所得小丸溶于500μl 0.2N NaOH中，将450μl与2ml闪烁剂和25μl 5N HCl相混合，并加以测定。从14C含量、从3H测定的结合配体加以测定留在小丸中的残留血浆。在除去非特异性结合之后，画出小丸活性与试验物浓度的曲线，以测定50%抑制结合的浓度。2、抗血栓形成的效应方法用Born和Cross方法(J.Physiol 170∶397(1964))在从健康志愿者取出的富集血小板的血浆中测定血小板聚集。为抑制凝结，上述血与3.14%柠檬酸钠以体积1∶10比例相混合。胶原蛋白引起的聚集血小板悬浮液的光学密度降低曲线，在加入聚集触发物质之后用光度测定并记录。聚集比例用密度曲线的偏离度推断。用其中最大光透光度的曲线上的点，来计算光学密度。所用胶原蛋白的量应尽量少，但要足以产生不可逆的反应曲线。使用由慕尼黑Hormonchemie生产的标准商用胶原蛋白。在加胶原蛋白之前，血浆与物质一起在37℃培育10分钟。从得到的测定数据，从图测定EC50，EC50表示根据聚集的抑制，在光密度上有50%变化。下面的表说明所得的结果物质(实 纤维蛋白施例序号) 原结合试验 血小板聚集抑制IC50[nM] EC50[nM]1(1) 0.8 301(2) 1.2 701(3) 64.0 2701(4) 280.0 5001(6) 18.0 1001(8) 760.0 12001(21) 1.0 361(39) 25.0 861(44) - 3801(50) 65.0 1702(5) 3500.0 32004 94.0 1304(4) 2.9 304(5) 4100.0 33004(13) 250.0 3005(2) 720.0 8406(14) 250.0 406(34) 21000.0 3506(35) 5700.0 6306(37) 7100.0 3806(40) 2500.0 24015 12000.0 430017 16.0 4318(2) - 11024(1) 150.0 94024(2) - 7126 26.0 8430(4) 200.0 490而且，例如，实施例6(14)的化合物，在口服1mg/kg之后，对恒河猴体内离出的(ex vivo)血小板的胶原蛋白引发聚集抑制长达4小时。根据本发明的化合物有着很好的耐药性，因为向鼠静脉内给用实施例1(1)、1(4)、1(6)、1(39)、17和26的化合物之后，三只试验动物无一死亡。由于它们对细胞与细胞或细胞与基质间的相互作用的抑制效应，通式Ⅰ的新环脲衍生物和其生理上可接受的加成盐，适用于治疗或预防多种疾病，所述疾病包括其中发生较少或更多的细胞聚集，或其中细胞对基质相互作用起着作用，如在治疗或预防静脉或动脉血栓、脑血管疾病、肺栓塞、心肌梗塞、动脉硬化、骨质疏松症和肿瘤转移，及治疗细胞彼此或与固体结构的相互作用的基因引起的或后天的疾病。它们也适用于平行治疗带有溶解纤维蛋白的血栓溶解，或如透明血管形成术的血管妨碍，或用于治疗休克、牛皮癣、糖尿病和炎症。用于治疗和预防上述的疾病，其剂量在0.1μg和30mg/kg体重之间，优选在1μg到15mg/kg体重，施药每日可达四次，为此目的，根据本发明制备的式Ⅰ化合物，可任意地与其它活性物质结合，如血栓素受体拮抗药和血栓素合成抑制剂或其结合剂、血清拮抗剂、α-受体拮抗剂、硝酸烷基酯，如三硝酸甘油酯、磷酸二酯酶抑制剂，前列环素和其类似药剂，溶解纤维蛋白，例如tPA、前尿激酶、尿激酶、链球菌激酶、或抗凝剂如肝素、硫酸软骨素B、活性蛋白C、维它命K拮抗剂、水蛭素、凝血酶抑制或其它活化凝固因子，并可与一种或多种惰性常规载体和/或稀释剂结合，如与玉米淀粉、乳糖、葡萄糖、微结晶纤维素、硬脂酸镁、聚乙烯吡咯烷酮、柠檬酸、酒石酸、水、水/乙醇、水/甘油、水/山梨糖醇、水/聚乙二醇、丙二醇、十八烷醇、羧甲基纤维素或脂肪物，如硬脂肪或其适当的混合物，制成常规的盖仑制剂，如片剂或包覆片剂、胶囊、粉末、悬浮剂、溶液、喷雾剂或栓剂。下面的实施例目的是说明本发明。实施例Ⅰ1-乙酰基-2-(4-氰苯基)-4-[4-(1-乙氧基羰基-2-丙基)-苯基]-氨基脲在100℃和氮气下，将0.79g 1-乙酰基-2-(4-氰苯基)-肼和4.13g[4-(1-乙氧基羰基-2-丙基)-苯基]-异氰酸酯搅拌2小时。然后，冷却混合物，产品在实施例3中进一步被反应，不需再进行任何纯化。产量6.5g(理论值的95%)Rf值0.37(硅胶二氯甲烷/乙酸乙酯/环己烷＝20∶1∶1)用类似实施例Ⅰ的方法，可以得下列化合物(1)1-乙酰基-2-(4-氰苯基)-4-[4-(2-乙氧基羰基-1-丙基)-苯基]-氨基脲Rf值0.32(硅胶二氯甲烷/乙酸乙酯＝20∶1)(2)1-乙酰基-2-(4-氰苯基)-4-[顺式-4-(2-(甲氧基-羰基)-乙基)-环己基]-氨基脲熔点138-140℃Rf值0.54(硅胶二氯甲烷/乙酸乙酯＝4∶1)(3)1-乙酰基-2-(4-氰苯基)-4-[反式-4-(2-(甲氧羰基)-乙基)-环己基]-氨基脲熔点132-134℃Rf值0.54(硅胶二氯甲烷/乙酸乙酯＝4∶1)(4)1-乙酰基-2-(4-氰苯基)-4-[3-[2-(甲氧羰基)-乙基]-苯基]-氨基脲Rf值0.55(硅胶二氯甲烷/乙酸乙酯＝9∶1)(5)1-三氟乙酰基-2-(4-氰苯基)-4-[4-[2-(甲氧羰基)-乙基]-苯基]-氨基脲Rf值0.60(硅胶二氯甲烷/甲醇＝20∶1)(6)1-乙酰基-2-(4-氰苯基)-4-[4-[2-(甲氧羰基)-乙基]-苯基]-氨基脲Rf值0.42(硅胶二氯甲烷/乙酸乙酯＝9∶1)(7)1-苯甲酰基-2-(4-氰苯基)-4-[4-[2-(甲氧羰基)-乙基]-苯基]-氨基脲熔点76-81℃Rf值0.32(硅胶二氯甲烷/乙酸乙酯＝20∶1)(8)1-乙酰基-4-[4-[2-(甲氧羰基)-乙基]-苯基]-氨基脲熔点159-165℃Rf值0.37(硅胶二氯甲烷/甲醇＝9∶1)(9)2-(4-氰苯基)-1-甲酰基-4-[反式-4-[2-(甲氧羰基)-乙基]-环己基]-氨基脲熔点140-142℃Rf值0.57(硅胶二氯甲烷/乙酸乙酯＝4∶1)(10)1-乙酰基-4-[4-[2-(甲氧羰基)-1-戊基]-苯基]-氨基脲熔点109-111℃计算值C 60.88 H 7.51 N 12.53实测值60.81 7.51 12.30(11)1-乙酰基-4-[4-[2-(甲氧羰基)-3-甲基-1-丁基]-苯基]-氨基脲(12)1-乙酰基-4-[4-[2-(甲氧羰基)-1-丁基]-苯基]-氨基脲(13)1-乙酰基-4-[4-[2-(甲氧羰基)-1-丙基]-苯基]-氨基脲(14)1-乙酰基-2-(4-氰苯基)-4-[4-[2-(甲氧羰基)-1-戊基]-苯基]-氨基脲(15)1-甲酰基-4-[4-[2-(甲氧羰基)-乙基]-苯基]-氨基脲熔点146-148℃Rf值0.34(硅胶二氯甲烷/甲醇＝100∶5)(16)1-甲酰基-4-[反式-4-(甲氧羰基)-环己基]-氨基脲熔点183℃Rf值0.48(硅胶二氯甲烷/甲醇＝5∶1)(17)1-乙酰基-4-[反式-4-(甲氧羰基)-环己基]-氨基脲熔点191℃Rf值0.50(硅胶二氯甲烷/甲醇＝5∶1)实施例Ⅱ3-(4-溴苯基)-1-[4-(2-羧乙基)-苯基]-咪唑烷-2-酮室温下，把12.7g 3-(4-溴苯基)-1-[4-[2-(乙氧羰基)-乙基]-苯基]-咪唑烷-2-酮，300ml四氢呋喃，100ml水和23.6ml 4N氢氧化钠溶液搅拌过夜。抽吸过滤沉淀物，并悬浮在1升水中，用浓盐酸酸化，搅拌2小时。然后再抽吸过滤，用水洗涤，60℃干燥。产量7.8g(为理论值的66%)熔点244-246℃计算值C 55.54 H 4.40 N 7.20 Br 20.53实测值55.65 4.48 7.24 20.37实施例Ⅲ1-(4-溴苯基)-3-[4-[2-(乙氧羰基)-乙基]-苯基]-咪唑烷-2-酮向13.5g N-(4-溴苯基)-N′-[4-[2-(乙氧羰基)-乙基]-苯基]-N′-(2-羟乙基)-脲的40ml二氯甲烷溶液中，加入3.7g甲磺酰氯，然后在冰/甲醇浴中冷却下再滴加3.8g在10ml二氯甲烷中的三乙胺。停止冷却搅拌1小时后，加水，相分离并用二氯甲烷提取水相。合并的有机相用水洗，干燥蒸发浓缩。残留物用9.3g碘化钠的250ml丙酮回流3小时。将混合物蒸发至干，残留物溶于100ml二甲基甲酰胺中，加入3.7g叔丁醇钾的25ml二甲基甲酰胺，同时用冰冷却，室温搅拌30分钟后，蒸干混合物，残留物分配在水和二氯甲烷中，用二氯甲烷提取水相。合并的有机相用水洗、干燥并旋转蒸发浓缩。残留物与乙醇搅拌过夜，冷却，该产品抽吸过滤，用乙醇洗涤并干燥。产量8.9g(为理论值的69%)Rf值0.40(硅胶二氯甲烷)计算值C 57.57 H 5.07 N 6.71 Br 19.15实测值57.34 4.99 6.83 19.27实施例Ⅳ1-[4-[2-(甲氧羰基)-乙基]-苯基]-咪唑烷-2-酮向11.3g N-(2-氯乙基)-N′-[4-[2-(甲氧羰基)-乙基]-苯基]-脲的15ml二甲基甲酰胺溶液中，在无冷却条件下滴加0.45g叔丁醇钾的15ml二甲基甲酰胺溶液。搅拌2小时后，反应混合物倒入600ml水中。抽吸过滤沉淀物，用水洗，于100℃干燥。产量8.84g(为理论值的89%)熔点171-172℃Rf值0.46(硅胶二氯甲烷/甲醇＝20∶1)用类似实施例Ⅳ的方法，可以得到下列化合物(1)1-[4-[2-(甲氧羰基)-1-戊基]-苯基]-咪唑烷-2-酮(2)1-[4-(1-三氟乙酰基-4-哌啶基)-苯基]-咪唑烷-2-酮熔点198-201℃Rf值0.51(硅胶乙酸乙酯)(3)1-[4-(4-氰基-1-三氟乙酰基-4-哌啶基)-苯基]-咪唑烷-2-酮Rf值0.45(硅胶环己烷/乙酸乙酯＝3∶2)(4)1-(4-溴-2-氟苯基)-咪唑烷-2-酮熔点134-136℃(5)1-(4-溴-2-三氟甲基-苯基)-咪唑烷-2-酮熔点139-141℃(6)1-(4-溴-2-甲苯基)-咪唑烷-2-酮熔点184-186℃(7)1-[4-[2-(甲氧羰基)-乙烯基]-苯基]-咪唑烷-2-酮熔点233-234℃(8)1-[4-[2-(乙氧羰基)-1-苯乙基]-苯基]-咪唑烷-2-酮熔点167-169℃实施例Ⅴ4-[2-(正丁基磺酰氨基)-2-(甲氧羰基)-乙基]-N-(2-羟乙基)-苯胺将5.0g 4-[2-(正丁基磺酰氨基)-2-(甲氧羰基)-乙基]-苯胺的50ml乙腈与1N盐酸混合，直到pH为6-7。将1.02g乙醇醛(二聚物)溶于该混合物中，分批加入1.13g氰基硼氢化钠，室温搅拌1小时后，蒸干混合物，且残留物分配在冰水和乙酸乙酯中，将水相做成碱性，用乙酸乙酯提取。用盐水溶液洗涤合并的有机相，干燥，蒸干。残留物用环己烷/乙酸乙酯(1∶1至3∶7)通过硅胶柱色谱纯化。产量1.6g(为理论值的29%)Rf值0.31(硅胶环己烷/乙酸乙酯＝3∶7)用类似实施例Ⅴ的方法，可以得到下列化合物(1)1-苄基-4-[(2-羟乙基)-氨基]-哌啶Rf值0.33(硅胶二氯甲烷/甲醇/环己烷/浓氨水＝7∶1.5∶1.5∶0.2)实施例Ⅵ1-(1-羟基亚氨基-1，2，3，4-四氢萘-6-基)-3-[4-[2-(甲氧羰基)-乙基]-苯基]-咪唑烷-2-酮把460mg羟胺盐酸盐加到2.35g 1-(1-氧代-1，2，3，4-四氢萘-6-基)-3-[4-[2-(甲氧羰基)-乙基]-苯基]-咪唑烷-2-酮于100ml甲醇，50ml二噁烷和1.5ml吡啶混合物中的沸腾溶液中，并将混合物回流2小时，冷却一夜后，抽吸过滤，用甲醇、水、甲醇洗涤，干燥。产量2.3g(为理论值的94%)Rf值0.42(硅胶二氯甲烷/甲醇＝95∶5)计算值C 67.80 H 6.18 N 10.31实测值67.70 6.04 10.21实施例Ⅶ1-(1-氧代-1，2，3，4-四氢化萘-6-基)-3-[4-[2-(甲氧羰基)-乙基]-苯基]-咪唑烷-2-酮在40-45℃，将2.84g偶氮二羧酸二乙酯的10ml乙腈滴加到3.7g三苯膦和5.5gN-(1-氧代-1，2，3，4-四氢化萘-6-基)-N′-(2-羟乙基)-N′-[4-[2-(甲氧羰基)-乙基]-苯基]脲的40ml乙腈溶液中。1.5小时后冷却混合物，抽吸过滤产品，用少量丙酮和二乙醚洗涤。产量4.27g(为理论值的81%)熔点180-182℃计算值C 70.39 H 6.16 N 7.14实测值70.43 6.13 7.14用类似实施例Ⅶ方法，得到下列化合物(1)1-[4-[2-(甲氧羰基)-乙基]-苯基]-4-甲基-咪唑烷-2-酮Rf值0.16(硅胶环己烷/乙酸乙酯＝1∶1)实施例Ⅷ4-[2-(正丁基磺酰氨基)-2-(甲氧羰基)-乙基]-苯胺室温，在200ml乙酸乙酯中，在3.4巴氢气压力下，在2g钯/活性炭(10%钯)存在下，氢化19g 4-[2-(正丁基磺酰氨基)-2-(甲氧羰基)-乙基]-硝基苯(熔点102-104℃，从β-(4-硝基苯)-D，L-氨基丙酸-甲基酯与正丁基磺酰氯在N-乙基-二异丙胺存在下反应制得)1.5小时。抽吸过滤催化剂，将滤液蒸干。产量17.8g(理论值的100%)Rf值0.45(硅胶环己烷/乙酸乙酯＝1∶1)用类似实施例Ⅷ方法，得到下列化合物(1)4-(4-氰基-1-三氟乙酰基-4-哌啶基)-苯胺Rf值0.28(硅胶环己烷/乙酸乙酯＝2∶1)(2)4-(1-三氟乙酰基-4-哌啶基)-苯胺熔点111-112℃Rf值0.25(硅胶环己烷/乙酸乙酯＝2∶1)(3)2-[[4-[2-(甲氧羰基)-乙基]-苯基]-氨基]-苯胺起始原料2-[[4-[2-(甲氧羰基)-乙基]-苯基]-氨基]-硝基苯(熔点68-70℃)可以通过2-氟-硝基苯与3-(4-氨苯基)-丙酸甲酯反应得到。Rf值0.25(硅胶二氯甲烷/乙酸乙酯＝100∶1)(4)4-[2-(O，O′-二乙基膦酰基)-乙基]-苯胺起始原料[4-[2-(O，O′-二乙基膦酰基)-乙烯基]-硝基苯(熔点102-104℃)可以通过甲二膦酸四乙酯/叔丁醇钾与4-硝基苯甲醛反应得到。Rf值0.55(硅胶乙酸乙酯/乙醇＝15∶1)(5)4-(4-氨苯基)喹宁环，反应在1N盐酸中进行，由碱分离得到。Rf值0.89(反相硅胶甲醇/5%盐水＝6∶4)(6)4-(4-氨苯基)-4-甲基-1-三氟乙酰基-哌啶Rf值0.33(硅胶环己烷/乙酸乙酯＝7∶3)(7)3-(4-氨苯基)-3-苯基-丙酸乙酯盐酸盐在乙醇中，在乙醇化盐酸存在下进行。用4-硝基二苯甲酮与膦酰基乙酸三乙酯反应，可以得到起始原料3-(4-硝基苯基)-3-苯基-丙烯酸乙酯[Rf值0.36(硅胶环己烷/二氯甲烷＝1∶1)]。Rf值0.40(反相硅胶甲醇/5%盐水＝6∶4)实施例Ⅸ4-[4-[2-(甲氧羰基)-乙基]-苯基]-5-甲基-4H-1，2，4-三唑-3-酮8.1g 1-乙酰基-4-[4-[2-(甲氧羰基)-乙基]-苯基]-氨基脲与60ml 1N氢氧化钠溶液于蒸汽浴上加热1.5小时，稍微冷却混合物，过滤，用柠檬酸略微酸化滤液，过滤，用浓盐酸与滤液混合，过滤沉淀物，用水洗、干燥，在甲醇中，将该中间产品与一些甲醇化盐酸搅拌过夜。蒸干发反应混合物，残留物用叔丁基甲基醚研制，抽吸过滤，干燥。产量4.98g(为理论值的65%)Rf值0.40(硅胶甲苯/二噁烷/乙醇/乙酸乙酯＝90∶10∶10∶6)计算值C 59.76 H 5.79 N 16.08实测值59.54 5.86 16.05用类似实施例Ⅸ的方法，可以得到下列化合物(1)4-[4-[2-(甲氧羰基)-1-戊基]-苯基]-5-甲基-4H-1，2，4-三唑-3-酮熔点135-137℃计算值C 63.35 H 6.98 N 13.85实测值63.39 7.04 13.83(2)4-[4-[2-(甲氧羰基)-3-甲基-1-丁基]-苯基]-5-甲基-4H-1，2，4-三唑-3-酮(3)4-[4-[2-(甲氧羰基)-1-丁基]-苯基]-5-甲基-4H-1，2，4-三唑-3-酮(4)4-[4-[2-(甲氧羰基)-1-丙基]-苯基]-5-甲基-4H-1，2，4-三唑-3-酮(5)4-[4-[2-(甲氧羰基)-乙基]-苯基]-4H-1，2，4-三唑-3-酮熔点174-176℃Rf值0.57(硅胶甲苯/二噁烷/乙醇/乙酸乙酯＝90∶10∶10∶6)(6)4-[反式-4-(甲氧羰基)-环己基]-4H-1，2，4-三唑-3-酮熔点204-206℃计算值C 53.32 H 6.71 N 18.66实测值53.29 6.66 18.83(7)4-[反式-4-甲氧羰基)-环己基]-5-甲基-4H-1，2，4-三唑-3-酮熔点203-204℃计算值C 55.22 H 7.15 N 17.56实测值55.14 7.23 17.32实施例Ⅹ1-叔丁氧羰基-4-[2-(甲烷磺酰氧基)-乙基]-哌啶将1.3g 1-叔丁氧羰基-4-(2-羟乙基)-哌啶的30ml二氯甲烷溶液与710mg甲烷磺酰氯混合，并在冰浴上冷却。慢慢滴加640mg三乙胺。搅拌1小时后，加入冰水，搅拌混合物15分钟，分离有机相，蒸发，残留物与少量二异丙醚和石油醚搅拌，抽吸过滤产品，用石油醚洗，干燥。产量1.37g(为理论值的80%)熔点81-84℃Rf值0.43(硅胶环己烷/乙酸乙酯＝1∶1)用类似实施例Ⅹ的方法，可以得到下列化合物(1)1-叔丁氧羰基-4-[2-(甲烷磺酰氧基)-乙基]-1-氮杂环庚烷由1-氮杂-4-环庚基-乙酸乙酯与焦碳酸二叔丁酯反应，接着用硼氢化锂还原得到的1-叔丁氧羰基-4-(2-羟乙基)-1-氮杂环庚烷作起始原料。Rf值0.48(硅胶环己烷/乙酸乙酯＝1∶1)(2)4-[2-(甲烷磺酰氧基)-乙基]-喹宁环×BH3熔点83-86℃Rf值0.44(硅胶环己烷/乙酸乙酯＝3∶7)(3)1-叔丁氧羰基-3-[2-(甲烷磺酰氧基)-乙基]-吡咯烷用3-(2-羟甲基)-吡咯烷与焦碳酸二叔丁酯反应，可以得到起始原料1-叔丁氧羰基-3-(2-羟乙基)-吡咯烷[Rf值0.30(硅胶环己烷/乙酸乙酯＝1∶1)]。Rf值0.36(硅胶环己烷/乙酸乙酯＝1∶1)实施例ⅪN-(1-氧代-1，2，3，4-四氢化萘-6-基)-N′-(2-羟乙基)-N′-[4-[2-(甲氧羰基)-乙基]-苯基]-脲向4.1g N-(2-羟乙基)-4-[2-(甲氧羰基)-乙基]-苯胺的10ml二噁烷中，加入3.9g(1-氧代-1，2，3，4-四氢萘-6-基)-异氰酸酯的10ml二噁烷，搅拌混合物过夜。蒸发反应混合物，残留物溶于乙酸乙酯，用稀柠檬酸溶液和盐水溶液洗涤，蒸发有机相，并用环己烷/乙酸乙酯(3∶7)通过硅胶柱色谱纯化。产量5.6g(为理论值的73%)Rf值0.21(硅胶环己烷/乙酸乙酯＝3∶7)用类似实施例Ⅺ的方法，可以得到下列化合物(1)N-(2，2-二乙氧乙基)-N-(1，4-二氧杂螺[4.5]-癸烷-8-基)-N′-[4-[2-(甲氧羰基)-乙基]-苯基]-脲Rf值0.34(硅胶环己烷/乙酸乙酯＝1∶1)(2)N-(4-氰苯基)-N′-(2-羟乙基)-N′-[4-[2-(甲氧羰基)-乙基]-苯基]-脲熔点98-101℃(3)N-(4-溴苯基)-N′-[4-[2-(乙氧羰基)-乙基]-苯基]-N′-(2-羟乙基)-脲Rf值0.38(硅胶环己烷/乙酸乙酯＝6∶4)(4)N-(4-氰苯基)-N-(甲氧羰基甲基)-N′-[反式-4-[2-(甲氧羰基)-乙基]-环己基]-脲熔点108-110℃Rf值0.62(硅胶二氯甲烷/乙酸乙酯＝4∶1)(5)N-(2-氯乙基)-N′-[4-[2-(甲氧羰基)-乙基]-苯基]-脲熔点124-125℃(6)N-(2-氯乙基)-N′-[4-[2-(甲氧羰基)-1-戊基]-苯基]-脲(7)N-(1-苄基-4-哌啶基)-N-(2-羟乙基)-N′-[4-[4-(甲氧羰基)-丁基]-苯基]-脲熔点118-120℃Rf值0.67(硅胶二氯甲烷/环己烷/甲醇/浓氨水＝7∶1.5∶1.5∶0.2)(8)N-[反式-4-(乙氧羰基)-环己基]-N-(2-羟乙基)-N′-[4-(1-三氟乙酰基-4-哌啶基)-苯基]-脲把异氰酸酯与该氨基化合物的顺/反混合物反应，通过硅胶色谱分离反式化合物。熔点158-160℃Rf值0.32(硅胶环己烷/乙酸乙酯＝1∶1)(9)N-(2-氯乙基)-N′-[4-(1-三氟乙酰基-4-哌啶基)-苯基]-脲Rf值0.68(硅胶乙酸乙酯/环己烷＝7∶3)(10)N-[4-[2-(正丁基磺酰氨基)-2-(甲氧羰基)-乙基]-苯基]-N′-4-(氰苯基)-N-(2-羟乙基)-脲Rf值0.26(硅胶环己烷/乙酸乙酯＝3∶7)(11)N-[4-(乙氧羰基)-苯基]-N-(2-羟乙基)-N′-[4-(1-三氟乙酰基-4-哌啶基)-苯基]-脲熔点105-108℃Rf值0.23(硅胶环己烷/乙酸乙酯＝1∶1)(12)N-[4-(4-氰基-1-三氟乙酰基-4-哌啶基)-苯基]-N′-(2-羟乙基)-N′-[反式-4-(甲氧羰基)-环己基]-脲作起始原料用的4-(4-氰基-1-三氟乙酰基-4-哌啶基)-苯基异氰酸酯从相应的胺用光气处理来制备。熔点189℃(分解)Rf值0.58(硅胶乙酸乙酯/环己烷＝1∶1)(13)N-(2-氯乙基)-N′-4-[4-(4-氰基-1-三氟乙酰基-4-哌啶基)-苯基]-脲Rf值0.66(硅胶二氯甲烷/甲醇＝96∶4)(14)N-(2-羟乙基)-N-[反式-4-(甲氧羰基)-环己基]-N′-[4-(1-三氟乙酰基-4-哌啶基)-苯基]-脲作起始原料用的4-(1-三氟乙酰基-4-哌啶基)-苯基异氰酸酯从相应的胺用光气处理制得。熔点162-163℃Rf值0.50(硅胶乙酸乙酯/环己烷＝5∶1)(15)N-[2-(1-叔丁氧羰基-1-氮杂-4-环庚基)-乙基]-N-(2-羟乙基)-N′-[4-[2-(甲氧羰基)-乙基]-苯基]-脲用1-叔丁氧羰基-4-[2-(甲磺酰氧基)-乙基]-1-氮杂环庚烷与乙醇胺反应，得到作胺组分的N-[2-(1-叔丁氧羰基-1-氮杂-4-环庚基)-乙基]-乙醇胺。Rf值0.27(硅胶环己烷/乙酸乙酯＝3∶7)(16)N-[(乙氧羰基)-甲基]-N′-[4-[2-(甲氧羰基)-乙基]-苯基]-脲熔点142-144℃Rf值0.71(硅胶环己烷/乙酸乙酯＝2∶8)(17)N-[4-[2-(甲氧羰基)-乙基]-苯基]-N′-(1-羟基-2-丙基)-脲熔点132-134℃Rf值0.42(硅胶乙酸乙酯)(18)N-(4-溴-2-氟苯基)-N′-(2-氯乙基)-脲熔点165-167℃(19)N-(4-溴-2-三氟甲基苯基)-N′-(2-氯乙基)-脲熔点175-177℃(20)N-(4-溴-2-甲苯基)-N′-(2-氯乙基)-脲熔点180-182℃(21)N-(2-氯乙基)-N′-[4-[2-(甲氧羰基)-乙烯基]-苯基]-脲Rf值0.41(硅胶环己烷/乙酸乙酯＝1∶1)(22)N-(4-氰基-二环[2.2.2]-辛-1-基)-N′-(2，2-二甲氧乙基)-N′-[4-[2-(甲氧羰基)-乙基]-苯基]-脲从相应的胺-盐酸化物与光气反应，可以制备作起始原料用的(4-氰基-二环[2.2.2]-辛烷-1-基)-异氰酸酯。在N-乙基-二异丙胺存在下，用3-(4-氨苯基)-丙酸甲酯与溴代乙醛缩二甲醇反应，得到作胺成分用的N-[4-[2-(甲氧羰基)-乙基]-苯基]-氨基乙醛缩二甲醇[Rf值0.63(硅胶环己烷/乙酸乙酯＝3∶2)]熔点93-94℃Rf值0.40(硅胶环己烷/乙酸乙酯＝1∶1)(23)N-(2-氯乙基)-N′-[4-[2-(乙氧羰基)-1-苯基-乙基]-苯基]-脲熔点109-111℃Rf值0.37(硅胶环己烷/乙酸乙酯＝6∶4)(24)N-[2-(1-苄基-1-氮鎓二环[2.2.2]-辛烷-4-基)-乙基]-N-(2，2-二甲氧乙基)-N′-[4-[2-(甲氧羰基)-乙基]-苯基]-脲-氯化物用1-苄基-4-(2-氯乙基)-1-氮鎓二环[2.2.2]-辛烷-氯化物与氨基乙醛缩二甲醇反应，得到作胺成分的N-[2-(1-苄基-1-氮鎓二环[2.2.2]-辛烷-4-基]-乙基]-氨乙醛缩二甲醇-氯化物-盐酸盐[熔点202-204℃(分解);Rf值0.62(反相硅胶，甲醇/5%盐水溶液＝6∶4)]。Rf值0.43(反相硅胶，甲醇/5%盐水溶液＝6∶4)(25)N-[2-(1-叔丁氧羰基-4-哌啶基)-乙基]-N-(2-羟乙基)-N′-[2-氰基-4-[2-(甲氧羰基)-乙基]-苯基]-脲作起始原料的[2-氰基-4-[2-(甲氧羰基)-乙基]-苯基]-异氰酸酯用相应的胺与光气反应可以得到。Rf值0.36(硅胶乙酸乙酯/环己烷＝2∶1)实施例Ⅻ1-(4-氰苯基)-3-[4-[2-(N-三苯甲基-5-四唑基)-乙基]-苯基]-咪唑烷-2-酮100℃，氮气下，将0.9g 1-(4-溴苯基)-3-[4-[2-(N-三苯甲基-5-四唑基)-乙基]-苯基]-咪唑烷-2-酮、140mg氰化钾、62mg乙酸钯(Ⅱ)、142mg三苯膦、18mg氢氧化钙和7ml无水二甲基甲酰胺一起搅拌一小时。冷却后，加冰水，用乙酸乙酯提取混合物几次。用盐水溶液洗涤合并的有机相，干燥并蒸干。用环己烷/乙酸乙酯(1∶1)通过硅胶柱色谱纯化残留物。产量270mg(为理论值的32%)熔点192-194℃(分解)Rf值0.65(硅胶，环己烷/乙酸乙酯＝3∶7)。实施例ⅩⅢ1-(4-溴苯基)-3-[4-[2-(N-三苯甲基-5-四唑基)-乙基]-苯基]-咪唑烷-2-酮室温，向3.1g 1-(4-溴苯基)-3-[4-[2-(5-四唑基)-乙基]-苯基]-咪唑烷-2-酮的80ml二氯甲烷中加入0.91g三乙胺和2.51g三苯甲基氯，搅拌混合物1.5小时。反应混合物用水洗涤，分离有机相，干燥、蒸干。残留物与70ml乙酸乙酯简单煮沸、稍微冷一下，抽滤产品，用乙酸乙酯洗涤，干燥。产量3.38g(为理论值的68%)熔点194-197℃(分解)Rf值0.67(硅胶，环己烷/乙酸乙酯＝1∶1)实施例ⅩⅣ1-(4-溴苯基)-3-[4-[2-(5-四唑基)-乙基]-苯基]-咪唑烷-2-酮在120-130℃，将7.12g 1-(4-溴苯基)-3-[4-[2-(2-氰乙基)-苯基]-咪唑烷-2-酮和7.7g三丁基锡叠氮化物在33ml二甲基甲酰胺中搅拌9小时。再加入3g三丁基锡叠氮化物，加热混合物又50小时。反应混合物倒入冰水中，搅拌混合物、抽滤沉淀，用甲醇洗涤，溶于二氯甲烷，该溶液用氟化钾溶液洗涤，分离有机相，干燥、蒸干，用二氯甲烷/甲醇(95∶5)，通过硅胶柱色谱纯化残留物。所得产品与甲醇再一起搅拌，抽滤、干燥。产量4.15g(为理论值的52%)熔点232-236℃(分解)Rf值0.29(硅胶，二氯甲烷/甲醇＝95∶5)实施例ⅩⅤ1-(4-溴苯基)-3-[4-(2-氰乙基)-苯基]-咪唑烷-2-酮在-10℃，于搅拌条件下，向750mg 1-(4-溴苯基)-3-[4-[2-(氨羰基)-乙基]-苯基]-咪唑烷-2-酮和320mg吡啶的10ml四氢呋喃中滴加460mg三氟乙酐的1ml四氢呋喃、室温搅拌过夜后，用冰水稀释反应混合物，所得沉淀物抽吸过滤，洗涤、干燥。产量700mg(为理论值的98%)熔点188-192℃实施例ⅩⅥ3-[4-[2-(甲氧羰基)-乙基]-苯基]-1-(4-氧代环己基)-3H-咪唑-2-酮向12.8g N-(2，2-二乙氧乙基)-N-(1，4-二氧杂-螺[4.5]-癸烷-8-基)-N′-[4-[2-(甲氧羰基)-乙基]-苯基]-脲的20ml二噁烷的溶液中，加入5.6ml 3N盐酸，室温搅拌混合物过夜。将反应混合物蒸干，残留物分配在二氯甲烷和水中。分离水相，并用二氯甲烷提取。合并的有机相用水洗、干燥、蒸干。用环己烷/乙酸乙酯(35∶65)通过硅胶柱色谱纯化残留物。产量2.3g(为理论值的25%)熔点113-115℃(分解)Rf值0.25(硅胶，环己烷/乙酸乙酯＝25∶75)实施例ⅩⅦ1-[4-[2-(氨基羰基)-乙基]-苯基]-3-(4-溴苯基)-咪唑烷-2-酮9.2g 3-(4-溴苯基)-1-[4-(2-羧乙基)-苯基]-咪唑烷-2-酮与3.8g N，N′-羰基二咪唑于50ml四氢呋喃和25ml二甲基甲酰胺的混合物中混合，所得混合物于80℃搅拌2.5小时。冷却后，倒入20ml浓氨水和100g冰的混合物中，并搅拌15分钟。该产品进行抽吸过滤，干燥。产量8.8g(为理论值的97%)熔点248-253℃实施例ⅩⅧ4-(4-氰基-1-三氟乙酰基-4-哌啶基)-硝基苯向1.6g 4-氰基-4-苯基-1-三氟乙酰基-哌啶(通过4-氰基-4-苯基-哌啶与三氟乙酐于N-乙基-二异丙胺存在下反应制得)的5ml浓硫酸中，在冰/丙酮冷浴中冷却下，滴加590mg溶于5ml浓硫酸的硝酸钾，室温搅拌1.5小时后，将混合物倒在冰上，沉淀物抽吸过滤，并溶于乙酸乙酯，该乙酸乙酯溶液用水和盐水洗涤，干燥、蒸干，残留物与叔丁基甲基醚一起搅拌，抽滤，用叔丁基甲基醚洗涤。产量500mg(为理论值的26%)熔点135-138℃用实施例ⅩⅧ的类似方法，得到下列化合物(1)4-(1-三氟乙酰基-4-哌啶基)-硝基苯在冰醋酸/乙酐中与发烟硝酸反应进行硝化作用。熔点96-100℃Rf值0.50(硅胶，环己烷/乙酸乙酯＝2∶1)(2)4-(4-硝基苯)-喹宁环熔点130-135℃Rf值0.38(硅胶，二氯甲烷/甲醇/浓氨水＝9∶1∶0.3)。(3)4-甲基-4-(4-硝苯基)-1-三氟乙酰基-哌啶在冰醋酸/乙酐中，与发烟硝酸进行硝化作用。通过4-甲基-4-苯基-哌啶与三氟乙酸酐于N-乙基-二异丙胺存在下反应得到起始原料[Rf值0.72(硅胶，环己烷/乙酸乙酯＝2∶1)]Rf值0.52(硅胶，环己烷/乙酸乙酯＝7∶3)实施例ⅩⅨ反式-4-[(2-羟乙基)-氨基]-环己烷-羧酸甲酯在50℃，氢气压力50磅/平方英寸下，将13g反式-4-[N-苄基-N-(2-羟乙基)-氨基]-环己烷羧酸甲酯在150ml甲醇中和3.5g钯/活性炭(10%钯)存在下，氢化20分钟。抽滤催化剂，蒸发滤液至干。(从反式-4-氨基-环己烷羧酸甲酯与苯甲醛和氢气在阮内镍存在下反应，接着在N-乙基-二异丙胺存在下与2-溴乙醇反应，得到该起始原料)。产量8.3g(为理论值的93%)熔点66-68℃Rf值0.65(硅胶，二氯甲烷/甲醇/浓氨水＝4∶1∶0.2)用类似实施例ⅩⅨ的方法，得到下列化合物(1)反式-4-[(2，2-二乙氧乙基)-氨基]-环己烷羧酸甲酯通过反式-4-氨基-环己烷羧酸甲酯与苯甲醛和氢气在阮内镍存在下反应，接着，在N-乙基-二异丙胺存在下，与溴乙醛缩二乙醇反应，得到该起始原料。Rf值0.65(硅胶，二氯甲烷/甲醇/浓氨水＝9∶1∶0.1)(2)4-甲基-4-苯基-哌啶脱苄基化作用是在钯氯化氢/炭存在下进行的。Rf值0.60(反相硅胶，甲醇/5%盐水溶液＝6∶4)(3)1-(4-羟苯基)-3-[反式-4-(甲氧羰基)-环己烷]-咪唑烷-2-酮于二噁烷中进行。室温，用N-[4-(苄氧基)-苯基]-N′-(2，2-二乙氧乙基)-N′-[反式-4-(甲氧羰基)-环己基]-脲与三氟乙酸在二氯甲烷中反应，得到起始原料1-[4-(苄氧基)-苯基]-3-[反式-4-(甲氧羰基)-环己基]-3H-咪唑-2-酮[熔点183-185℃，Rf值0.49;(硅胶环己烷/乙酸乙酯＝1∶1)]。熔点184-186℃Rf值0.26(硅胶环己烷/乙酸乙酯＝1∶1)(4)(反式-4-氨基环己基)-氧乙酸叔丁酯在甲苯/50%氢氧化钠溶液中，在硫酸氢四丁基铵存在下，用反式-4-(二苄氨基)-环己醇与溴乙酸叔丁酯反应，得起始原料[反式-4-(二苄氨基)-环己基]-氧乙酸叔丁酯[Rf值0.51;(硅胶环己烷/乙酸乙酯＝4∶1)]。Rf值0.56(反相硅胶甲醇/5%盐水溶液＝6∶4)实施例ⅩⅩN-[2-(1-叔丁氧羰基-4-哌啶基)-乙基]-N′-[4-[2-(正丁基磺酰基氨基)-2-(甲氧羰基)-乙基]-苯基]-N-(2-羟乙基)-脲把3.25g N，N′-羰基二咪唑和2.3g咪唑溶于60ml四氢呋喃中，氮气下冷至0℃。边搅拌边快速滴加6.15g 4-[2-(正丁基磺酰氨基)-2-(甲氧羰基)-乙基]-苯胺的30ml四氢呋喃。边冷却边搅拌混合物又4分钟。然后滴加6g N-[2-(1-叔丁氧羰基-4-哌啶基)-乙基]-乙醇胺(通过1-叔丁氧羰基-4-[2-(甲磺酰氧基)-乙基]-哌啶与乙醇胺反应制得)的30ml四氢呋喃中，室温搅拌过夜后，蒸干混合物，残留物溶于叔丁基甲基醚中，用稀柠檬酸和盐水溶液洗涤。干燥有机相，蒸发浓缩，用硅胶柱色谱法纯化残留物。产量1.6g(为理论值的13%)Rf值0.31(硅胶二氯甲烷/甲醇＝95∶5)用类似实施例ⅩⅩ的方法，得到下列化合物(1)N-[2-(1-叔丁氧羰基-4-哌啶基)-乙基]-N-(2-羟乙基)-N′-[4-[2-(O，O′-二乙基膦酰基)-乙基]-苯基]-脲Rf值0.28(硅胶乙酸乙酯/甲醇＝15∶1)(2)N-(2-氰基-1，2，3，4-四氢-6-萘基)-N′-(2，2-二乙氧乙基)-N′-[反式-4-(甲氧羰基)-环己基]-脲Rf值0.55(硅胶环己烷/乙酸乙酯＝1∶1)(3)N-[2-(1-叔丁氧羰基-4-哌啶基)-乙基]-N-(2，2-二甲氧乙基)-N′-(2-甲氧羰基-6-萘基)-脲用1-叔丁氧羰基-4-[2-(甲磺酰氧基)-乙基]-哌啶与氨基乙醛缩二甲醇反应，得作起始原料的N-[2-(1-叔丁氧羰基-4-哌啶基)-乙基]-氨基乙醛缩二甲醇。Rf值0.33(硅胶环己烷/乙酸乙酯＝1∶1)(4)N-[2-(1-叔丁氧羰基-4-哌啶基)-乙基]-N-(2，2-二甲氧乙基)-N′-(2-甲氧羰基-1，2，3，4-四氢-6-萘基)-脲用2-氰基-6-氨基-1，2，3，4-四氢化萘于半浓缩的盐酸中回流，接着用亚硫酰氯/甲醇酯化，可以得到作起始原料的6-氨基-2-甲氧羰基-1，2，3，4-四氢化萘盐酸盐(熔点260-261℃)。Rf值0.40(硅胶环己烷/乙酸乙酯＝1∶1)(5)N-[4-(4-喹宁环基)-苯基]-N′-(2，2-二乙氧乙基)-N′-[反式-4-(甲氧羰基)-环己基]-脲Rf值0.22(反相硅胶甲醇/5%盐水溶液＝6∶4)(6)N-(2，2-二乙氧乙基)-N-[反式-4-(甲氧羰基)-环己基]-N′-[4-(4-甲基-1-三氟乙酰基-4-哌啶基)-苯基]-脲Rf值0.70(硅胶二氯甲烷/乙酸乙酯＝4∶1)(7)N-[4-(苄氧基)-苯基]-N′-(2，2-二乙氧乙基)-N′-[反式-4-(甲氧羰基)-环己基]-脲Rf值0.35(硅胶二氯甲烷/乙酸乙酯＝100∶5)实施例ⅩⅪ1-氰基-3-[2-(1-叔丁氧羰基-4-哌啶基)-乙基]-3-(2-羟乙基)-4-[4-[2-(甲氧羰基)-乙基]-苯基]-胍将7.1g氰亚氨基-[4-[2-(甲氧羰基)-乙基]-苯基]-苯氧基-甲烷和7.2gN-[2-(1-叔丁氧羰基-4-哌啶基)-乙基]-乙醇胺(用1-叔丁氧羰基-4-[2-(甲磺酰氧)-乙基]-哌啶与乙醇胺反应制得)于150ml异丙醇中回流20小时。蒸干反应混合物，用二氯甲烷/乙酸乙酯(4∶6)，通过硅胶柱色谱纯化残留物。产量4.6g(为理论值的46%)Rf值0.26(硅胶二氯甲烷/乙酸乙酯＝4∶6)实施例ⅩⅫ氰基亚氨基-[4-[2-(甲氧羰基)-乙基]-苯基]-苯氧基-甲烷室温，7.3g氰基异氰酸二苯酯与5.0g 3-(4-氨苯基)-丙酸甲酯于100ml异丙醇中搅拌20小时，抽滤固体物质，用异丙醇和石油醚洗涤，于50℃干燥。产量7.3g(为理论值的81%)熔点156-158℃Rf值0.62(硅胶二氯甲烷/乙酸乙酯＝9∶1)实施例ⅩⅩⅢ4-(2-羟乙基)-喹宁环×BH3一边搅拌，一边将7g 70%高氯酸滴加到2.65g 4-(2-甲氧乙烯基)-喹宁环的20ml甲苯中。室温搅拌1.5小时后，用甲苯稀释混合物，用饱和碳酸钾溶液制成碱性。倾析有机相，用叔丁基甲基醚搅拌水相三次。合并有机相并蒸干。残留物溶于20ml水中，并与360mg的硼氢化钠混合，放置过夜后，用柠檬酸酸化混合物，又一次制成碱性，用叔丁基甲基醚、乙酸乙酯和甲基-乙基酮提取几次。合并有机相并干燥、蒸干。残留物溶于20ml四氢呋喃中，在氮气下于干冰浴中与15ml 1M甲硼烷的四氢呋喃溶液混合，室温放置过夜后，滴加1ml甲醇。蒸干混合物，残留物溶于叔丁基甲基醚中，用水和盐水溶液洗涤，干燥、蒸干，用环己烷/乙酸乙酯(1∶1)通过硅胶柱色谱纯化残留物。产量0.80g(为理论值的30%)Rf值0.15(硅胶环己烷/乙酸乙酯＝1∶1)实施例ⅩⅩⅣ4-(2-甲氧乙烯基)-喹宁环室温，向9.93g氯化甲氧甲基-三苯鏻的45ml四氢呋喃中，搅拌滴加17.6ml 1.6M正丁基锂的己烷溶液。10分钟后，0℃滴加3.4g喹宁环-4-醛的20ml四氢呋喃溶液。室温搅拌3小时后，蒸干混合物，残留物在冰浴中冷却并与20ml 2N柠檬酸溶液和一些冰水混合。用氯仿提取3次。稍微蒸干水相，制成碱性，用叔丁基甲基醚提取。干燥和蒸干合并的提取液。产量2.4g(为理论值的58%)Rf值0.27和0.36(硅胶二氯甲烷/甲醇/浓氨水＝80∶20∶3)实施例ⅩⅩⅤ4-(4-碘苯基)-1-三氟乙酰基-哌啶70℃，把24.6g 4-苯基-1-三氟乙酰基-哌啶(在N-乙基-二异丙胺存在下，把4-苯基哌啶与三氟乙酸酐反应制得)、9.7g碘、4.5g高碘酸-二水合物、47.9ml冰醋酸、9.6ml水和1.4ml浓硫酸一起搅拌6小时。室温静置过夜之后，蒸发混合物至干，与甲苯混合，又一次蒸干，残留物与600ml叔丁基甲基醚和300ml 15%亚硫酸氢钠(Sodium disulphite)溶液剧烈搅拌5分钟。抽吸过滤，分离有机相，用亚硫酸氢钠溶液提取，分离有机相，干燥、蒸干，用环己烷/乙酸乙酯(3∶1)，通过硅胶柱色谱纯化残留物。产量18.3g(为理论值的50%)，含大约10%起始原料)Rf值0.43(硅胶环己烷/乙酸乙酯＝4∶1)实施例ⅩⅩⅥ3-[4-[2-(甲氧羰基)-乙基]-苯基]-乙内酰脲把22.1g N-[乙氧羰基)-甲基]-N′-[4-[2-(甲氧羰基)-乙基]-苯基]-脲于200ml甲苯中，与100mg叔丁醇钾于沸腾温度混合并回流，30分钟后，加入200mg叔丁醇钾，混合物加热又30分钟。反应冷却混合物，与0.3ml冰醋酸混合并蒸干。残留物分配在水和乙酸乙酯中，分离有机相，用盐水溶液洗涤，干燥、蒸干，用环己烷/乙酸乙酯(3∶7)通过硅胶柱色谱纯化残留物。产量14.4g(为理论值的77%)熔点110-112℃Rf值0.37(硅胶环己烷/乙酸乙酯＝2∶8)用类似实施例ⅩⅩⅥ的方法，得到下列化合物(1)1-[4-[2-(甲氧羰基)-乙基]-苯基]-乙内酰脲其制备，是在1摩尔当量叔丁醇钾存在下，由N-[(氨羰基)-甲基]-N-(甲氧羰基)-4-[2-(甲氧羰基)-乙基]-苯胺而得到的。熔点228-233℃Rf值0.42(硅胶二氯甲烷/甲醇＝95∶5)实施例ⅩⅩⅦ1-[4-[2-(甲氧羰基)-乙基]-苯基]-4，5-二甲基-3H-咪唑-2-酮在氮气下，将2.4g N-[4-[2-(甲氧羰基)-乙基]-苯基]-脲[熔点152-154℃(145℃熔结);用3-(4-氨苯基)-丙酸甲酯与氰酸钾于冰醋酸存在下反应制得]和2.9g 3-羟基-2-丁酮加热到180℃1小时。用冰水搅拌冷却反应混合物，抽吸过滤固体物质，用水和二乙醚洗涤产品，于100℃干燥。产量1.6g(为理论值的54%)熔点176-181℃Rf值0.11(硅胶环己烷/乙酸乙酯＝2∶8)实施例ⅩⅩⅧN-[(氨羰基)-甲基]-N-(甲氧羰基)-4-[2-(甲氧羰基)-乙基]-苯胺向21.8g N-(羧甲基)-N-(甲氧羰基)-4-[2-(甲氧羰基)-乙基]-苯胺｛Rf值0.57(硅胶甲苯/二噁烷/乙醇/冰醋酸＝90∶10∶10∶6)，用N-[(苄氧羰基)-甲基]-N-(甲氧羰基)-4-[2-(甲氧羰基)-乙基]-苯胺在钯/活性炭存在下氢化制得]于70ml二氯甲烷中，快速滴加7.3ml亚硫酰氯，并加入一滴二甲基甲酰胺，该混合物回流4小时，冷却，静置过夜，蒸干，与甲苯混合，用旋转蒸发又进行浓缩，残留物溶于200ml二噁烷中，将氨通过溶液面，直到出现氨反应。反应混合物被蒸干，残留物与冰水一起搅拌，抽吸过滤固体物质，产品用水和叔丁基甲基醚洗涤并干燥。产量16.2g(为理论值的75%)Rf值0.30(硅胶甲苯/二噁烷/乙醇/冰醋酸＝90∶10∶10∶6)实施例ⅩⅩⅨN-[(苄氧羰基)-甲基]-N-(甲氧羰基)-4-[2-(甲氧羰基)-乙基]-苯胺向29.5g N-[(苄氧羰基)-甲基]-4-[2-(甲氧羰基)-乙基]-苯胺[Rf值0.42(硅胶环己烷/乙酸乙酯＝7∶3)，在N-乙基-二异丙胺存在下，用3-(4-氨苯基)-丙酸甲酯与溴代乙酸苄酯反应制得]和0.3g 4-二甲氨基吡啶的200ml吡啶中，滴入27ml氯甲酸甲酯，同时用冰冷却，然后室温搅拌混合物过夜，再滴加14ml氯甲酸甲酯，又搅拌混合物过夜。蒸干反应混合物，残留物分配在水和乙酸乙酯中，分离有机相，用柠檬酸溶液、水、盐水溶液洗涤后，干燥混合物，蒸干。用环己烷/乙酸乙酯(75∶25)通过硅胶柱色谱法纯化残留物。产量31.0g(为理论值的89%)Rf值0.31(硅胶环己烷/乙酸乙酯＝7∶3)实施例ⅩⅩⅩ1-[4-[2-(甲氧羰基)-乙基]-苯基]-3H-苯并咪唑-2-酮向1.2g 2-[[4-[2-(甲氧羰基)-乙基]-苯基]-氨基]-苯胺的5ml二氯甲烷溶液中，加入0.94g N，N′-羰基二咪唑，并在室温把混合物搅拌过夜。反应混合物用二氯甲烷稀释，用柠檬酸溶液和水洗涤、干燥，旋转蒸发浓缩，用二氯甲烷/乙酸乙酯(75∶25)通过硅胶柱色谱法纯化残留物。产量0.9g(为理论值的69%)熔点168-170℃Rf值0.31(硅胶环己烷/乙酸乙酯＝1∶1)实施例ⅩⅩⅪ1-[2-(1-叔丁氧羰基-4-哌啶基)-乙基]-咪唑烷-2-酮向8.9g咪唑烷-2-酮的150ml二甲基甲酰胺中，加入10.4g叔丁醇钾。混合物加热至70℃ 30分钟。向其中加入3.5g 1-叔丁氧羰基-4-(2-碘-乙基)-哌啶的5ml二甲基甲酰胺，室温搅拌混合物过夜。然后滴加入5.3ml冰醋酸，蒸干反应混合物，用甲苯蒸干残留物二次。残留物分配在乙酸乙酯和水中，用乙酸乙酯提取水相多于4次，用水洗涤合并的有机相，干燥，用旋转蒸发浓缩，用乙酸乙酯/甲醇(100∶3)通过硅胶柱色谱纯化残留物。产量1.9g(为理论值的61%)熔点111-113℃Rf值0.30(硅胶二氯甲烷/甲醇＝100∶4)实施例ⅩⅩⅫ2-氰基-6-氨基-1，2，3，4-四氢化萘于冰上，将0.92ml溴慢慢滴入4.0g氢氧化钠的25ml水中。搅拌混合物10分钟，加入3.0g细粉状的2-氰基-6-氨羰基-1，2，3，4-四氢萘(熔点180-182℃，用2-氰基-1，2，3，4-四氢-萘-6-碳酸与亚硫酰氯反应，接着在二噁烷存在下，用浓氨水处理制得)，从冷浴上移走混合物，4小时后，加入2.5g亚硫酸氢钠，在冰上用盐酸调节混合物pH至1-2，搅拌混合物15分钟，温热到室温，过滤。在冰上，用氢氧化钠把母液制成碱性，抽吸过滤沉淀物，用冰冷水洗涤、干燥。产量0.87g(为理论值的34%)熔点120-122℃Rf值0.50(硅胶环己烷/乙酸乙酯＝1∶1)实施例ⅩⅩⅩⅢ1-[4-[2-(甲氧羰基)-乙烯基]-2-氟-苯基]-咪唑烷-2-酮浴温100℃下，把19.55g 1-(4-溴-2-氟-苯基)-咪唑烷-2-酮、1.96g乙酸钯(Ⅱ)、2.61g三-邻甲苯膦、21.7ml丙烯酸甲酯、54.5ml三乙胺和32.6ml 二甲基甲酰胺一起搅拌2.5天。混合物冷却，蒸干，用二氯甲烷/甲醇(100∶1)通过硅胶柱色谱法纯化残留物。产量9.07g(为理论值的46%)熔点182-184℃Rf值0.58(硅胶二氯甲烷/甲醇＝20∶1)用类似实施例ⅩⅩⅩⅢ的方法，得到下列化合物(1)1-[4-[2-(甲氧羰基)-乙烯基]-2-三氟甲基-苯基]-咪唑烷-2-酮熔点145-150℃(2)1-[4-[2-(甲氧羰基)-乙烯基]-2-甲基-苯基]-咪唑烷-2-酮熔点149-151℃(3)3-(4-氨基-3-氰苯基)-丙烯酸甲酯起始原料4-溴-2-氰基-苯胺氢溴化物通过2-氰基-苯胺与溴于冰醋酸中反应得到。Rf值0.48(硅胶环己烷/乙酸乙酯＝2∶1)在乙酸乙酯中，在钯/活性炭存在下，通过加氢，使该产物转成3-(4-氨基-3-氰基-苯基)-丙酸甲酯Rf值0.55(硅胶环己烷/乙酸乙酯＝2∶1)实施例ⅩⅩⅩⅣ1-苄基-4-甲基-4-苯基-哌啶在-10℃到-15℃，把38.4ml 1.6M丁基锂的己烷熔液滴加到15.3g 1-苄基-4-苯基-1，2，3，6-四氢-吡啶的160ml四氢呋喃中。混合物被搅拌15分钟、冷至-50℃，在该温度下，滴加入10.7g甲基碘的140ml四氢呋喃溶液，1小时内混合物温热到15℃，加入80ml水，分离两相，有机相用水和饱和盐水溶液洗涤，干燥、蒸干，室温，50psi氢气压下在2.0g钯/炭(10%钯)存在下，在150ml乙醇中，把残留物氢化8小时，过滤混合物，蒸干滤液。用二氯甲烷/乙醇/浓氨水(100∶3∶0.4)通过硅胶柱色谱法纯化该混合物。产量4.1g(为理论值的23%)Rf值0.37(硅胶二氯甲烷/乙醇/浓氨水＝100∶3∶0.4)实施例ⅩⅩⅩⅤ1-氨基-4-氰基-二环[2.2.2]-辛烷-氢氯化物在-10℃，把2.6ml氯甲酸乙酯快速滴加入4.9g 1-羧基-4-氰基-二环[2.2.2]-辛烷和3.8ml三乙胺的130ml氯仿溶液中。搅拌15分钟后，通入氨气到混合物中10分钟。0℃搅拌混合物10分钟，温热到室温，1小时后，蒸发至干。加热下搅拌残留物和水，冷却，抽滤，用水洗涤、干燥。所生成的1-氨羰基-4-氰基-二环[2.2.2]-辛烷[4.2g(理论值的86%);Rf值0.78(硅胶二氯甲烷/甲醇/浓氨水＝4∶1∶0.2)]悬浮在100ml乙腈/水(1∶1)中，与15.0g双(三氟乙酰氧基)碘代苯化合，室温搅拌18小时。蒸发反应混合物至本身体积的一半。用乙酸乙酯摇动二次，调节水相pH为12至13，用乙酸乙酯提取水相三次，用饱和盐水溶液洗涤合并的有机相，干燥，残留物溶于乙酸乙酯中，加入一点丙酮和乙醚化氢氯酸，在冰浴上冷却混合物，抽滤，产品用乙酸乙酯洗涤。产量2.5g(为理论值的58%)熔点＞250℃Rf值0.85(反相硅胶甲醇/5%盐水溶液＝6∶4)实施例ⅩⅩⅩⅥ(反式-4-氨环己基)-氧乙酸甲酯-盐酸化物59.4g(反式-4-氨环己基)-氧乙酸叔丁酯的500ml甲醇溶液在冰浴上冷却，通入氯化氢气体1小时，室温搅拌混合物过夜，蒸发混合物至干，残留物用丙酮研制，抽滤固体物质并干燥。产量34.3g(为理论值的59%)熔点157-160℃实施例ⅩⅩⅩⅦ3-(2-羟乙基)-吡咯烷a)1-苄氧羰基-2-吡咯烷酮将2-吡咯烷酮用叔丁醇钾处理，接着与氯甲酸苄酯反应制得。沸点148-155℃(0.2mbar)Rf值0.36(硅胶环己烷/乙酸乙酯＝1∶1)b)1-苄氧羰基-3-(叔丁氧羰基甲基)-2-吡咯烷酮将1-苄氧羰基-2-吡咯烷酮用双-(三甲基甲硅烷基氨化)锂处理，接着与溴乙酸叔丁酯于-70℃反应而制得。Rf值0.64(硅胶环己烷/乙酸乙酯＝1∶1)c)3-(叔丁氧羰基甲基)-2-吡咯烷酮在钯/活性炭存在下，在乙酸乙酯中，把1-苄氧羰基-3-(叔丁氧羰基甲基)-2-吡咯烷酮进行催化氢化制得。Rf值0.20(硅胶环己烷/乙酸乙酯＝1∶1)d)3-(2-羟乙基)-吡咯烷用3-(叔丁氧羰基甲基)-2-吡咯烷酮与氢化铝锂反应制得。Rf值0.89(反相硅胶甲醇/15%盐水溶液＝6∶4)实施例ⅩⅩⅩⅧ1-苄基-4-(2-氯乙基)-1-氮鎓二环[2.2.2]-辛烷-氯化物a)1-苄基-4，4-双(乙氧羰基甲基)-哌啶类似S.M.McElvain和R.E.Lyle，Jr.，J.Am.Chem.Soc，72，384(1950)的方法，从1-苄基-4-哌啶酮制得。Rf值0.48(硅胶二氯甲烷/甲醇＝95∶5)b)1-苄基-4，4-二-(2-羟乙基)-哌啶类似M.E.Freed和L.M.Rice，J.Hetercyclic Chem.2，214(1965)的方法，从1-苄基-4，4-双-(乙氧羰基甲基)-哌啶制备。Rf值0.18(硅胶二氯甲烷/甲醇＝9∶1)c)1-苄基-4，4-二-(2-氯乙基)-哌啶-盐酸化物用类似M.E.Freed.和L.M.Rice.J.Heterocyclic Chem.2，214(1965)的方法，从1-苄基-4，4-二-(2-羟乙基)-哌啶制得。熔点168-170℃Rf值0.45(反相硅胶甲醇/5%盐水溶液＝6∶4)d)1-苄基-4-(2-氯乙基)-1-氮鎓二环[2.2.2]-辛烷-氯化物把10.5g 1-苄基-4，4-二-(2-氯乙基)-哌啶盐酸化物的50ml叔丁基甲基醚加到31ml 1N氢氧化钠溶液中并剧烈搅拌。搅拌15分钟后，蒸发有机相，残留物溶于30ml乙腈，在80℃加热15分钟，冷却，蒸发。残留物于丙酮中搅拌过夜。抽滤固体物质，用丙酮和乙醚洗涤，在干燥器中干燥。产量7.16g(为理论值的77%)熔点199-201℃Rf值0.55(反相硅胶甲醇/5%盐水溶液＝6∶4)实施例12-(4-脒苯基)-4-[4-(1-羧基-2-丙基)-苯基]-5-甲基-4H-1，2，4-三唑-3-酮×0.25水室温，把0.5g 2-(4-脒苯基)-4-[4-(1-甲氧羰基-2-丙基)-苯基]-5-甲基-4H-1，2，4-三唑-3-酮-盐酸化物于5ml半浓缩盐酸和1ml冰醋酸混合物中一起搅拌。在30、70和100分钟后，每次又加入1ml冰醋酸，搅拌混合物过夜，蒸发至干，与5ml水混合，在搅拌下用1N氢氧化钠溶液调节pH为6。抽滤沉淀物，用少量冰水洗涤、干燥。产量0.41g(为理论值的92%)Rf值0.55(反相硅胶甲醇/10%盐水溶液＝3∶1)计算值C 62.57 H 5.65 N 18.24实测值62.70 5.71 18.00用类似实施例1的方法，得到下列化合物(1)2-(4-脒苯基)-4-[4-(2-羧基-1-丙基)-苯基]-5-甲基-4H-1，2，4-三唑-3-酮×0.5水Rf值0.55(反相硅胶甲醇/10%盐水溶液＝3∶1)计算值C 61.85 H 5.71 N 18.03实测值61.97 5.77 18.05(2)2-(4-脒苯基)-4-[4-(2-羧乙基)-苯基]-5-苯基-4H-1，2，4-三唑-3-酮×2水Rf值0.47(反相硅胶甲醇/10%盐水溶液＝3∶1)计算值C 62.47 H 5.46 N 14.88实测值62.23 5.18 15.18(3)1-(1-氨基-1，2，3，4-四氢萘-6-基)-3-[4-(2-羧乙基)-苯基]-咪唑烷-2-酮-盐酸化物熔点236-238℃Rf值0.39(反相硅胶甲醇/5%盐水溶液＝6∶4)计算值C 63.53 H 6.30 N 10.10 Cl 8.52实测值63.81 6.50 10.00 8.21(4)4-[4-(2-羧乙基)-苯基]-5-甲基-2-[2-(4-哌啶基)-乙基]-4H-1，2，4-三唑-3-酮-甲苯磺酸盐×水起始原料以甲苯磺酸盐形式使用。Rf值0.59(反相硅胶甲醇/5%盐水溶液＝6∶4)计算值C 56.92 H 6.61 N 10.21 S 5.84实测值56.82 6.74 9.95 5.88(5)1-(4-脒苯基)-3-[反式-4-(2-羧乙基)-环己基]-咪唑烷-2，4-二酮Rf值0.45(反相硅胶甲醇/5%盐水溶液＝6∶4)(6)1-[4-(2-羧乙基)-苯基]-3-[2-(4-哌啶基)-乙基]-咪唑烷-2-酮-盐酸化物×水熔点216-225℃Rf值0.54(反相硅胶甲醇/5%盐水溶液＝6∶4)计算值C 57.06 H 7.56 N 10.51 Cl 8.86实测值57.27 7.55 10.61 9.14(7)1-[4-(2-羧基-1-戊基)-苯基]-3-[2-(4-哌啶基)-乙基]-咪唑烷-2-酮-盐酸化物(8)4-[4-(2-羧基-1-戊基)-苯基]-5-甲基-2-[2-(4-哌啶基)-乙基]-4H-1，2，4-三唑-3-酮-盐酸化物Rf值0.44(反相硅胶甲醇/5%盐水溶液＝6∶4)(9)4-[4-(2-羧基-3-甲基-1-丁基)-苯基]-5-甲基-2-[2-(4-哌啶基)-乙基]-4H-1，2，4-三唑-3-酮-盐酸化物(10)4-[4-(2-羧基-1-丁基)-苯基]-5-甲基-2-[2-(4-哌啶基)-乙基]-4H-1，2，4-三唑-3-酮-盐酸化物(11)4-[4-(2-羧基-1-丙基)-苯基]-5-甲基-2-[2-(4-哌啶基)-乙基]-4H-1，2，4-三唑-3-酮-盐酸化物(12)2-(4-脒苯基)-4-[4-(2-羧基-1-戊基)-苯基]-5-甲基-4H-1，2，4-三唑-3-酮(13)4-(4-脒苯基)-2-[反式-4-(2-羧乙基)-环己基]-4H-1，2，4-三唑-3-酮(14)1-[4-(2-羧乙基)-苯基]-3-[2-(4-哌啶基)-乙基]-3，4，5，6-四氢-1H-嘧啶-2-酮-盐酸化物Rf值0.60(反相硅胶甲醇/5%盐水溶液＝6∶4)质谱(M+H)+＝360(15)1-(4-脒苯基)-3-[反式-4-[(羧甲基)-氧基]-环己基]-咪唑烷-2-酮(16)2-[4-(氨甲基)-苯基]-4-[4-(2-羧基-1-丙基)-苯基]-5-甲基-4H-1，2，4-三唑-3-酮-盐酸化物Rf值0.69(反相硅胶甲醇/10%盐水溶液＝3∶1)(17)4-[4-(2-羧乙基)-苯基]-5-甲基-2-[(1-哌嗪基)-羰甲基]-4H-1，2，4-三唑-3-酮-盐酸化物(18)4-[4-(2-羧乙基)-苯基]-5-甲基-2-[2-(1-氮杂-4-环庚基)-乙基]-4H-1，2，4-三唑-3-酮-盐酸化物(19)4-[4-(2-羧乙基)-苯基]-5-甲基-2-[2-(1，4-二氮杂-1-环庚基)-乙基]-4H-1，2，4-三唑-3-酮-二盐酸化物(20)1-[4-(4-羧丁基)-苯基]-3-(4-哌啶基)-咪唑烷-2-酮-盐酸化物熔点223-225℃Rf值0.46(反相硅胶甲醇/5%盐水溶液＝6∶4)(21)1-(4-脒苯基)-3-[4-[2-(正丁基磺酰氨基)-2-羧基-乙基]-苯基]-咪唑烷-2-酮-盐酸化物Rf值0.43(反相硅胶甲醇/5%盐水溶液＝6∶4)(22)4-[4-(2-(正丁基磺酰氨基)-2-羧基-乙基]-苯基]-5-甲基-2-[2-(4-哌啶基)-乙基]-4H-1，2，4-三唑-3-酮-盐酸化物(23)1-(4-脒苯基)-3-[4-[2-羧基-2-(正己酰基氨基)-乙基]-苯基]-咪唑烷-2-酮-盐酸化物(24)1-(4-脒苯基)-3-[4-[2-羧基-2-(3-苯基-丙酰氨基)-乙基]-苯基]-咪唑烷-2-酮-盐酸化物(25)1-(4-脒苯基)-3-[4-[2-(苄基磺酰氨基)-2-羧酸-乙基]-苯基]-咪唑烷-2-酮-盐酸化物(26)4-[4-[2-羧基-2-(甲磺酰氨基)-乙基]-苯基]-5-甲基-2-[2-(4-哌啶基)-乙基]-4H-1，2，4-三唑-3-酮-盐酸化物(27)4-[4-[2-(乙酰氨基)-2-羧基-2-乙基]-苯基]-5-甲基-2-[2-(4-哌啶基)-乙基]-4H-1，2，4-三唑-3-酮-盐酸化物(28)4-[4-(2-羧基-1-辛基)-苯基]-5-甲基-2-[2-(4-哌啶基)-乙基]-4H-1，2，4-三唑-3-酮-盐酸化物(29)4-[4-(2-羧基乙基)-苯基]-2-[2-(4-哌啶基)-乙基]-4H-1，2，4-三唑-3-酮×1.05HCl×0.25H3O熔点252-255℃Rf值0.65(反相硅胶甲醇/5%盐水溶液＝6∶4)计算值C 55.84 H 6.65 N 14.47 Cl 9.61实测值55.73 6.73 14.49 9.60(30)2-[4-(2-羧基乙基)-苯基]-5-[2-(4-哌啶基)-乙基]-3，4-二氢-2H，5H-1，2，5-噻二唑-1，1-二氧化物Rf值0.71(反相硅胶甲醇/5%盐水溶液＝6∶4)(31)1-[4-(2-羧基乙基)-苯基]-3-[(1-哌嗪基)-羰甲基]-咪唑烷-2-酮-盐酸化物Rf值0.58(反相硅胶甲醇/5%盐水溶液＝6∶4)质谱M+＝360(32)1-[4-[2-(正丁基磺酰氨基)-2-羧基-乙基]-苯基]-3-[2-(4-哌啶基)-乙基]-咪唑烷-2-酮-盐酸化物Rf值0.51(反相硅胶甲醇/5%盐水溶液＝6∶4)质谱M+＝360(33)4-[4-(2-羧基乙基)-苯基]-2-[2-(1-哌嗪基)-乙基]-4H-1，2，4-三唑-3-酮×2.1HCl×0.15H2ORf值0.69(反相硅胶甲醇/5%盐水溶液＝6∶4)计算值C 48.08 H 6.03 N 16.49 Cl 17.53实测值48.28 6.11 16.45 17.40质谱M+＝345(34)1-[4-(2-羧基乙基)-苯基]-3-[2-(4-哌啶基)-乙基]-3H-苯并咪唑-2-酮×1.1HCl×0.4H2ORf值0.38(反相硅胶甲醇/5%盐水溶液＝6∶4)计算值C 62.67 H 6.61 N 9.53 Cl 8.85实测值63.06 6.58 9.48 8.51(35)1-[4-(氨基甲基)-二环[2.2.2]-辛烷-1-基]-3-[4-(2-羧基乙基)-苯基]-咪唑烷-2-酮-盐酸化物熔点334-336℃Rf值0.43(反相硅胶甲醇/5%盐水溶液＝6∶4)(36)1-[4-(反-4-羧基环己基)-苯基]-3-(4-哌啶基)-咪唑烷-2-酮-盐酸化物(37)2-[4-(2-羧基乙基)-苯基]-5-甲基-4-[2-(4-哌啶基)-乙基]-4H-1，2，4-三唑-3-酮-盐酸化物(38)1-[2-(1-氮杂-4-环庚基)-乙基]-3-[4-(2-羧基乙基)-苯基]-咪唑烷-2-酮-盐酸化物熔点205-207℃Rf值0.52(反相硅胶甲醇/5%盐水溶液＝6∶4)计算值C 60.67 H 7.64 N 10.61 Cl 8.96实测值60.37 7.85 10.73 9.05(39)1-[反-4-(2-羧基乙基)-环己基]-3-[2-(4-哌啶基)-乙基]-咪唑烷-2-酮-盐酸化物Rf值0.55(反相硅胶甲醇/5%盐水溶液＝6∶4)计算值C 58.82 H 8.83 N 10.83 Cl 9.14实测值58.52 9.04 10.65 9.02(40)1-[4-(2-羧基乙基)-苯基]-3-[2-(2，2，6，6-四甲基-4-哌啶基)-乙基]-咪唑烷-2-酮-盐酸化物熔点＞250℃Rf值0.44(反相硅胶甲醇/5%盐水溶液＝6∶4)(41)1-[4-(2-羧基乙基)-苯基]-3-[2-(4-哌啶基)-乙基]-乙内酰脲-盐酸化物×0.6H2O熔点226-230℃(从220℃熔结)Rf值0.56(反相硅胶甲醇/5%盐水溶液＝6∶4)计算值C 56.11 H 6.74 N 10.33 Cl 8.71实测值55.72 6.71 10.32 9.11(42)3-[4-(2-羧基乙基)-苯基]-1-[2-(4-哌啶基)-乙基]-乙内酰脲-盐酸化物Rf值0.66(反相硅胶甲醇/5%盐水溶液＝6∶4)计算值C 57.64 H 6.62 N 10.61 Cl 8.96实测值57.52 6.81 10.39 8.86(43)1-[4-(2-羧基乙基)-苯基]-3-[2-(4-哌啶基)-乙基]-顺-4，5-二甲基-咪唑烷-2-酮-盐酸化物熔点157-163℃Rf值0.53(反相硅胶甲醇/5%盐水溶液＝6∶4)(44)1-(2-氨基甲基)-1，2，3，4-四氢-6-萘基)-3-(反-4-羧基环己基)-咪唑烷-2-酮-盐酸化物Rf值0.55(反相硅胶甲醇/5%盐水溶液＝6∶4)计算值C 61.83 H 7.41 N 10.30 Cl 8.69实测值61.86 7.44 10.30 8.80(45)1-(反-4-羧基环己基)-3-[4-(3-氧代-4-喹宁环基)-苯基]-咪唑烷-2-酮-盐酸化物(46)1-(5-氨基戊基)-3-[4-(2-羧基乙基)-苯基]-咪唑烷-2-酮-盐酸化物×0.2H2O计算值C 56.80 H 7.40 N 11.69 Cl 9.86实测值56.62 7.42 11.98 9.46(47)1-[3-(顺-1-氨基-2-环戊基)-丙基]-3-[4-(2-羧基乙基)-苯基]-咪唑烷-2-酮-盐酸化物熔点224-226℃(48)1-[2-[(顺-1-氨基-2-环戊基)-氧]-乙基]-3-[4-(2-羧基乙基)-苯基]-咪唑烷-2-酮-盐酸化物(49)1-(2-羧基-1，2，3，4-四氢-6-萘基)-3-[2-(4-哌啶基)-乙基]-咪唑烷-2-酮-盐酸化物×1 H2O熔点274-278℃计算值C 59.21 H 7.57 N 9.86 Cl 8.32实测值59.23 7.49 9.87 8.27质谱M+＝371(50)1-(反-4-羧基环己基)-3-[4-(4-喹宁环基)-苯基]-咪唑烷-2-酮-盐酸化物×1.2H2ORf值0.55(反相硅胶甲醇/5%盐水溶液＝6∶4)计算值C 60.63 H 7.61 N 9.22 Cl 7.78实测值60.47 7.60 9.36 7.95质谱M+＝397(51)1-(反-4-羧基环己基)-3-[4-[(2-氨基乙基)-氧]-苯基]-咪唑烷-2-酮-盐酸化物Rf值0.58(反相硅胶甲醇/5%盐水溶液＝6∶4)(52)1-[3-(反-1-氨基-2-环戊基)-丙基]-3-[4-(2-羧基乙基)-苯基]-咪唑烷-2-酮-盐酸化物熔点219-221℃(53)1-[反-4-(2-羧基乙基)-环己基]-3-[2-(4-喹宁环基)-乙基]-咪唑烷-2-酮-盐酸化物Rf值0.52(反相硅胶甲醇/5%盐水溶液＝6∶4)实施例22-(4-脒基苯基)-4-[4-(1-甲氧羰基-2-丙基)-苯基]-5-甲基-4H-1，2，4-三唑-3-酮-盐酸化物将悬浮在75ml无水甲醇的3.2g 2-(4-氰基苯基)-4-[4-(1-乙氧羰基-2-丙基)-苯基]-5-甲基-4H-1，2，4-三唑-3-酮在0℃加到用氯化氢气体饱和的120ml无水甲醇中。将上述混合物在0℃用氯化氢气体饱和，加入一些石油醚并将混合物在室温搅拌过夜。将反应混合物蒸发，加入50ml无水甲醇并将混合物再蒸发一次。将残留物溶解在120ml甲醇中，加入甲醇的氨得到pH为8-9，加入2.28g乙酸铵并将混合物回流2小时。蒸发浓缩后，将残留物用硅胶柱色谱法纯化，用二氯甲烷/甲醇(4∶1)洗脱。将产品溶解在甲醇/二氯甲烷中并在搅拌下与5ml甲醇的盐酸合并。将溶液蒸发几乎至干，加入一些甲苯并再蒸发至干。产量2.01g(为理论值的57%)Rf值0.40(反相硅胶甲醇/10%盐水溶液＝3∶1)用类似实施例2的方法，得到下列化合物(1)2-(4-脒基苯基)-4-[4-(2-甲氧羰基-1-丙基)-苯基]-5-甲基-4H-1，2，4-三唑-3-酮×1.1氯化氢Rf值0.40(反相硅胶甲醇/10%盐水溶液＝3∶1)的氨计算值C 58.18 H 5.37 N 16.15 Cl 9.00实测值57.90 5.65 16.24 9.14(2)1-(4-脒基苯基)-3-[反-4-[2-(甲氧羰基)-乙基]-环己基]-3H-咪唑-2-酮-盐酸化物Rf值0.59(反相硅胶甲醇/10%盐水溶液＝3∶1)(3)1-(4-脒基苯基)-3-[顺-4-[2-(甲氧羰基)-乙基]-环己基]-3H-咪唑-2-酮-盐酸化物Rf值0.46(反相硅胶甲醇/5%盐水溶液＝6∶4)(4)2-(4-脒基苯基)-4-[4-[2-(甲氧羰基)-乙基]-苯基]-5-苯基-4H-1，2，4-三唑-3-酮-盐酸化物Rf值0.37(反相硅胶甲醇/10%盐水溶液＝3∶1)(5)1-(4-脒基苯基)-3-[4-[2-(5-四唑基)-乙基]-苯基]-咪唑烷-2-酮Rf值0.50(反相硅胶甲醇/5%盐水溶液＝6∶4)(6)2-(4-脒基苯基)-4-[反-4-[2-(甲氧羰基)-乙基]-环己基]-4H-1，2，4-三唑-3-酮盐酸化物×H2O熔点247℃(分解)Rf值0.35(反相硅胶甲醇/5%盐水溶液＝6∶4)计算值C 53.58 H 6.62 N 16.44 Cl 8.32实测值53.80 6.81 16.44 8.17(7)1-(4-脒基苯基)-3-[反-4-[2-(甲氧羰基)-乙基]-环己基]-咪唑烷-2，4-二酮-盐酸化物Rf值0.32(反相硅胶甲醇/5%盐水溶液＝6∶4)(8)2-(4-脒基苯基)-4-[4-[2-(甲氧羰基)-1-戊基]-苯基]-5-甲基-4H-1，2，4-三唑-3-酮-盐酸化物(9)4-(4-脒基苯基)-2-[反-4-[2-(甲氧羰基)-乙基]-环己基]-4H-1，2，4-三唑-3-酮-盐酸化物(10)1-(4-脒基苯基)-3-[反-4-[(甲氧羰基-甲基)-氧]-环己基]-咪唑烷-2-酮-盐酸化物(11)1-(4-脒基苯基)-3-[4-[2-(正丁基磺酰氨基)-2-(甲氧羰基)-乙基]-苯基]-咪唑烷-2-酮-乙酸酯将产品以乙酸酯的形式分离。熔点220℃(分解)Rf值0.34(反相硅胶甲醇/5%盐水溶液＝6∶4)计算值C 55.60 H 6.28 N 12.47 S 5.71实测值55.64 6.26 12.31 5.61(12)1-(4-脒基苯基)-3-[4-[2-(正己酰氨基)-2-(甲氧羰基)-乙基]-苯基]-咪唑烷-2-酮-盐酸化物(13)1-(4-脒基苯基)-3-[4-[2-(甲氧羰基)-2-(3-苯基丙酰氨基)-乙基]-苯基]-咪唑烷-2-酮-盐酸化物(14)1-(4-脒基苯基)-3-[4-[2-(苄基磺酰氨基)-2-(甲氧羰基)-乙基]-苯基]-咪唑烷-2-酮-盐酸化物(15)1-(4-脒基苯基)-3-[4-[2-(甲氧羰基)-乙基]-苯基]-咪唑烷-2-酮-盐酸化物Rf值0.45(反相硅胶甲醇/5%盐水溶液＝3∶2)计算值C 59.63 H 5.75 N 13.91 Cl 8.80实测值59.59 5.85 13.70 8.55(16)2-(4-脒基苯基)-4-[4-[2-(甲氧羰基)-乙基]-苯基]-5-甲基-4H-1，2，4-三唑-3-酮-乙酸酯将产品以乙酸酯的形式分离。Rf值0.32(反相硅胶甲醇/5%盐水溶液＝3∶2)计算值C 59.59 H 5.69 N 15.79实测值59.79 5.72 16.01(17)2-(4-脒基苯基)-4-[4-[2-(甲氧羰基-乙基]-苯基]-5-三氟甲基-4H-1，2，4-三唑-3-酮-盐酸化物Rf值0.37(反相硅胶甲醇/5%盐水溶液＝3∶2)实施例32-(4-氰基苯基)-4-[4-(1-乙氧羰基-2-丙基)-苯基]-5-甲基-4H-1，2，4-三唑-3-酮将6.5g 1-乙酰基-2-(4-氰基苯基)-4-[4-(1-乙氧羰基-2-丙基)-苯基]-氨基脲真空下在预热至200℃的油浴中加热1.5小时。冷却后，将反应混合物用硅胶柱色谱法纯化，用二氯甲烷/乙酸乙酯/环己烷(20∶1∶1)洗脱。产量3.2g(为理论值的51%)熔点134-138℃Rf值0.51(硅胶二氯甲烷/乙酸乙酯/环己烷＝20∶1∶1)用类似实施例3的方法，得到下列化合物(1)2-(4-氰基苯基)-4-[4-(2-乙氧羰基-1-丙基)-苯基]-5-甲基-4H-1，2，4-三唑-3-酮熔点124-128℃Rf值0.77(硅胶二氯甲烷/乙酸乙酯＝20∶1)(2)2-(4-氰基苯基)-4-[顺-4-[2-(甲氧羰基)-乙基]-环己基]-5-甲基-4H-1，2，4-三唑-3-酮熔点92-96℃Rf值0.60(硅胶二氯甲烷/乙酸乙酯＝9∶1)(3)2-(4-氰基苯基)-4-[反-4-[2-(甲氧羰基)-乙基]-环己基]-5-甲基-4H-1，2，4-三唑-3-酮熔点166-167℃Rf值0.55(硅胶二氯甲烷/乙酸乙酯＝9∶1)(4)2-(4-氰基苯基)-4-[3-[2-(甲氧羰基)-乙基]-苯基]-5-甲基-4H-1，2，4-三唑-3-酮熔点134-137℃Rf值0.67(硅胶二氯甲烷/乙酸乙酯＝9∶1)(5)2-(4-氰基苯基)-4-[4-[2-(甲氧羰基)-乙基]-苯基]-5-苯基-4H-1，2，4-三唑-3-酮熔点190-194℃Rf值0.80(硅胶二氯甲烷/乙酸乙酯＝20∶1)计算值C 70.74 H 4.75 N 13.20实测值70.61 4.81 13.41(6)2-(4-氰基苯基)-4-[反-4-[2-(甲氧羰基)-乙基]-环己基]-4H-1，2，4-三唑-3-酮熔点152-153℃(7)2-(4-氰基苯基)-4-[4-[2-(甲氧羰基)-1-戊基]-苯基]-5-甲基-4H-1，2，4-三唑-3-酮(8)2-(4-氰基苯基)-4-[4-[2-(甲氧羰基)-乙基]-苯基]-5-甲基-4H-1，2，4-三唑-3-酮熔点162-165℃(9)2-(4-氰基苯基)-4-[4-[2-(甲氧羰基)-乙基]-苯基]-5-三氟甲基-4H-1，2，4-三唑-3-酮在沸腾的三氟乙酸中进行。Rf值0.46(硅胶环己烷/乙酸乙酯＝2∶1)实施例42-(4-脒基苯基)-4-[顺-4-(2-羧基乙基)-环己基]-5-甲基-4H-1，2，4-三唑-3-酮向400mg 2-(4-脒基苯基)-4-[顺-4-[2-(甲氧羰基)-乙基]-环己基]-5-甲基-4H-1，2，4-三唑-3-酮×1.2氯化氢×1水的4ml甲醇溶液中加入0.71ml 4N氢氧化钠溶液并将混合物在室温搅拌4小时。然后加入178mg氯化铵并将混合物搅拌1小时。并吸滤沉淀，用少量冷甲醇洗涤，并在50℃真空干燥。产量230mg(为理论值的65%)Rf值0.50(反相硅胶甲醇/5%盐水溶液＝6∶4)计算值C 61.44 H 6.78 N 18.85实测值61.21 6.87 18.76用类似实施例4的方法，得到下列化合物(1)2-(4-脒基苯基)-4-[反-4-(2-羧基乙基)-环己基]-5-甲基-4H-1，2，4-三唑-3-酮Rf值0.50(反相硅胶甲醇/5%盐水溶液＝6∶4)计算值C 61.44 H 6.78 N 18.55实测值61.38 6.93 18.66(2)1-(4-脒基苯基)-3-[反-4-(2-羧基乙基)-环己基]-咪唑烷-2-酮×0.4H2ORf值0.64(反相硅胶甲醇/10%盐水溶液＝3∶1)计算值C 62.41 H 7.39 N 15.32实测值62.50 7.37 15.00(3)1-(4-脒基苯基)-3-[顺-4-(2-羧基乙基)-环己基]-咪唑烷-2-酮×0.25水Rf值0.64(反相硅胶甲醇/10%盐水溶液＝3∶1)计算值C 62.88 H 7.36 N 15.44实测值63.00 7.32 15.19(4)2-(4-脒基苯基)-4-[反-4-(2-羧基乙基)-环己基]-4H-1，2，4-三唑-3-酮Rf值0.44(反相硅胶甲醇/5%盐水溶液＝6∶4)(5)1-[4-(氨基甲基)-环己基]-3-[4-(2-羧基乙基)-苯基]-咪唑烷-2-酮Rf值0.55(反相硅胶甲醇/5%盐水溶液＝6∶4)(6)1-[4-(2-正丁基磺酰氨基)-2-羧基-乙基]-苯基]-3-(4-氰基苯基)-咪唑烷-2-酮用盐酸处理。Rf值0.36(硅胶甲苯/二噁烷/乙醇/冰醋酸＝90∶10∶10∶6)计算值C 58.71 H 5.57 N 11.91实测值58.73 5.69 11.82(7)2-(4-苄氧羰基脒基)-苯基]-4-[4-(2-羧基乙基)-苯基]-5-甲基-4H-1，2，4-三唑-3-酮(8)2-(4-脒基苯基)-4-[4-(2-羧基乙基)-苯基]-5-甲基-4H-1，2，4-三唑-3-酮Rf值0.61(反相硅胶甲醇/5%盐水溶液＝3∶2)计算值C 62.46 H 5.24 N 19.17实测值62.21 5.33 19.39(9)2-(4-脒基苯基)-4-[4-(2-羧基乙基)-苯基]-5-三氟甲基-4H-1，2，4-三唑-3-酮Rf值0.52(反相硅胶甲醇/5%盐水溶液＝6∶4)计算值C 54.42 H 3.85 N 16.70实测值54.29 3.86 17.06(10)1-[4-(2-羧基乙基)-苯基]-2-氰基亚氨基-3-[2-(4-哌啶基)-乙基]-咪唑烷×0.95 HCl×0.3 H2ORf值0.44(反相硅胶甲醇/5%盐水溶液＝6∶4)计算值C 58.52 H 7.24 N 17.06 Cl 8.21实测值58.84 7.05 16.89 8.05(11)1-[4-(2-羧基乙基)-苯基]-3-[2-(4-哌啶基)-乙基]-4，5-二甲基-3H-咪唑-2-酮-盐酸化物Rf值0.43(反相硅胶甲醇/5%盐水溶液＝6∶4)(12)1-[(4-羧基-1-哌啶基)-羰基甲基]-3-[2-(4-哌啶基)-乙基]-咪唑烷-2-酮Rf值0.71(反相硅胶甲醇/5%盐水溶液＝6∶4)质谱M+＝366(13)1-[4-(2-羧基乙烯基)-2-氟-苯基]-3-[2-(4-哌啶基)-乙基]-咪唑烷-2-酮×1.1 HCl×1 H2O熔点253-255℃(分解)计算值C 54.39 H 6.51 N 10.02 Cl 9.29实测值54.15 6.43 10.03 9.02(14)1-(反-4-羧基环己基)-3-[4-(1-苄氧羰基-4-哌啶基)-苯基]-咪唑烷-2-酮熔点194-195℃Rf值0.54(硅胶二氯甲烷/甲醇＝9∶1)(15)1-(2-羧基-6-萘基)-3-[2-(4-哌啶基)-乙基]-咪唑烷-2-酮×0.9 HCl×1 H2ORf值0.36(反相硅胶甲醇/5%盐水溶液＝6∶4)计算值C 60.25 H 6.72 N 10.05 Cl 7.62实测值60.15 6.69 10.11 7.77质谱M+＝367实施例52-(4-脒基苯基)-4-[顺-4-[2-(甲氧羰基)-乙基]-环己基]-5-甲基-4H-1，2，4-三唑-3-酮×1.2 氯化氢×1 H2O将0.9g 2-(4-氰基苯基)-4-[顺-4-[2-(甲氧羰基)-乙基]-环己基]-5-甲基-4H-1，2，4-三唑-3-酮的10ml无水甲醇加到已经用氯化氢气体饱和的30ml无水甲醇中。将该混合物在0℃用氯化氢气体饱和并在室温放置过夜。将混合物蒸发至干，与无水甲醇混合并再蒸干一次。将残留物溶解在20ml甲醇中，与10ml浓氨水混合并在室温搅拌过夜。将其蒸发至干并将残留物用硅胶柱色谱法纯化，用二氯甲烷/甲醇(6∶1)洗脱。产量600mg(为理论值的60%)Rf值0.37(反相硅胶，甲醇/5%盐水溶液＝6∶4)计算值C 53.71 H 6.80 N 15.65 Cl 9.51实测值53.74 6.87 15.78 9.01用类似实施例5的方法，得到下列化合物(1)2-(4-脒基苯基)-4-[反-4-[2-(甲氧羰基)-乙基]-环己基]-5-甲基-4H-1，2，4-三唑-3-酮×1.1 氯化氢×0.3 水Rf值0.37(反相硅胶，甲醇/5%盐水溶液＝6∶4)计算值C 55.12 H 6.63 N 16.07 Cl 8.95实测值55.33 6.74 15.97 8.88(2)2-(4-脒基苯基)-4-[3-(2-羧基乙基)-苯基]-5-甲基-4H-1，2，4-三唑-3-酮(直接得到脒基酸)Rf值0.62(反相硅胶，甲醇/5%盐水溶液＝6∶4)实施例62-(4-脒基苯基)-4-[4-[2-(乙氧羰基)-乙基]-苯基]-5-甲基-4H-1，2，4-三唑-3-酮-盐酸化物将750mg 2-(4-脒基苯基)-4-[4-(2-羧基乙基)-苯基]-5-甲基-4H-1，2，4-三唑-3-酮在乙醇的盐酸中搅拌3小时。蒸发反应混合物，与甲苯混合并再蒸发一次。将该步骤重复几次，然后将残留物与丙酮搅拌，吸滤产物并用丙酮洗涤。产量770mg(为理论值的87%)熔点279-283℃(分解)用类似实施例6的方法，得到下列化合物(1)2-(4-脒基苯基)-4-[4-[2-[(3-戊基)-氧羰基]-乙基]-苯基]-5-甲基-4H-1，2，4-三唑-3-酮-盐酸化物Rf值0.27(反相硅胶，甲醇/5%盐水溶液＝6∶4)(2)2-(4-脒基苯基)-4-[4-[2-(新戊氧基羰基)-乙基]-苯基]-5-甲基-4H-1，2，4-三唑-3-酮-盐酸化物熔点295-297℃(分解)Rf值0.25(反相硅胶，甲醇/5%盐水溶液＝6∶4)(3)2-(4-脒基苯基)-4-[4-[2-(异丙氧羰基)-乙基]-苯基]-5-三氟甲基-4H-1，2，4-三唑-3-酮-盐酸化物熔点319-320℃Rf值0.30(反相硅胶，甲醇/5%盐水溶液＝6∶4)(4)2-(4-脒基苯基)-4-[反-4-[2-(异丙氧羰基)-乙基]-环己基]-5-甲基-4H-1，2，4-三唑-3-酮-盐酸化物Rf值0.29(反相硅胶，甲醇/5%盐水溶液＝6∶4)(5)2-(4-脒基苯基)-4-[顺-4-[2-(异丙氧羰基)-乙基]-环己基]-5-甲基-4H-1，2，4-三唑-3-酮-盐酸化物Rf值0.29(反相硅胶，甲醇/5%盐水溶液＝6∶4)(6)1-(4-脒基苯基)-3-[反-4-[2-(异丙氧羰基)-乙基]-环己基]-咪唑烷-2-酮-盐酸化物Rf值0.52(反相硅胶，甲醇/10%盐水溶液＝3∶1)(7)1-(4-脒基苯基)-3-[反-4-[2-(乙氧羰基)-乙基]-环己基]-咪唑烷-2-酮-盐酸化物×0.5水Rf值0.55(反相硅胶，甲醇/10%盐水溶液＝3∶1)计算值C 58.39 H 7.47 N 12.97实测值58.58 7.41 12.94(8)1-(4-脒基苯基)-3-[顺-4-[2-(异丙氧羰基)-乙基]-环己基]-咪唑烷×1.05氯化氢×0.2 水Rf值0.52(反相硅胶，甲醇/10%盐水溶液＝3∶1)计算值C 59.72 H 7.62 N 12.66 Cl 8.41实测值59.81 7.67 12.83 8.59(9)1-(4-脒基苯基)-3-[顺-4-[2-(乙氧羰基)-乙基]-环己基]-咪唑烷-2-酮×1.1 氯化氢×0.5 水Rf值0.55(反相硅胶，甲醇/10%盐水溶液＝3∶1)计算值C 58.14 H 7.45 N 12.91 Cl 8.99实测值58.37 7.39 13.08 9.03(10)4-[4-[2-(甲氧羰基)-乙基]-苯基]-5-甲基-2-[2-(1-甲基-4-哌啶基)-乙基]-4H-1，2，4-三唑-3-酮-盐酸化物(11)1-[4-[2-(甲氧羰基)-乙基]-环己基]-3-[2-(4-哌啶基)-乙基]-咪唑烷-2-酮-盐酸化物(12)1-[反-4-(甲氧羰基)-环己基]-3-[4-(4-哌啶基)-苯基]-咪唑烷-2-酮-盐酸化物用亚硫酰氯代替氯化氢气体。Rf值0.38(反相硅胶，甲醇/10%盐水溶液＝6∶4)质谱M+＝385(13)1-[4-(甲氧羰基)-丁基]-3-[4-(4-哌啶基)-苯基]-咪唑烷-2-酮-盐酸化物(14)2-(4-脒基苯基)-4-[4-[2-(环己氧羰基)-乙基]-苯基]-5-甲基-4H-1，2，4-三唑-3-酮-盐酸化物Rf值0.16(反相硅胶，甲醇/5%盐水溶液＝6∶4)计算值C 62.04 H 6.25 N 14.47 Cl 7.33实测值61.87 6.24 14.50 7.60(15)2-(4-脒基苯基)-4-[4-[2-(环己基甲氧羰基)-乙基]-苯基]-5-甲基-1，2，4-三唑-3-酮-盐酸化物熔点273-275℃(分解)Rf值0.10(反相硅胶，甲醇/5%盐水溶液＝6∶4)计算值C 62.70 H 6.48 N 14.06 Cl 7.12实测值62.43 6.61 14.00 7.27(16)2-(4-脒基苯基)-4-[4-[2-(环戊氧羰基)-乙基]-苯基]-5-甲基-4H-1，2，4-三唑-3-酮-盐酸化物Rf值0.22(反相硅胶，甲醇/5%盐水溶液＝6∶4)计算值C 61.34 H 6.01 N 14.90 Cl 7.54实测值61.13 6.03 14.79 7.84(17)2-(4-脒基苯基)-4-[4-[2-环庚氧羰基)-乙基]-苯基]-5-甲基-4H-1，2，4-三唑-3-酮-盐酸化物(18)2-(4-脒基苯基)-4-[4-[2-(环辛氧羰基)-乙基]-苯基]-5-甲基-4H-1，2，4-三唑-3-酮-盐酸化物(19)2-(4-脒基苯基)-4-[4-[2-[(2-环己基乙基)-氧羰基]-乙基]-苯基]-5-甲基-4H-1，2，4-三唑-3-酮-盐酸化物(20)2-(4-脒基苯基)-4-[4-[2-[(环戊基甲基)-氧羰基]-乙基]-苯基]-5-甲基-4H-1，2，4-三唑-3-酮-盐酸化物(21)2-(4-脒基苯基)-4-[4-[2-[(4-甲基环己基)-氧羰基]-乙基]-苯基]-5-甲基-4H-1，2，4-三唑-3-酮-盐酸化物(22)2-(4-脒基苯基)-4-[4-[2-[(3，5-二甲基环己基)-氧羰基]-乙基]-苯基]-5-甲基-4H-1，2，4-三唑-3-酮-盐酸化物(23)2-(4-脒基苯基)-4-[4-[2-[(4-乙基环己基)-氧羰基]-乙基]-苯基]-5-甲基-4H-1，2，4-三唑-3-酮-盐酸化物(24)2-(4-脒基苯基)-4-[4-[2-( 基氧羰基)-乙基]-苯基]-5-甲基-4H-1，2，4-三唑-3-酮-盐酸化物(25)2-(4-脒基苯基)-4-[4-[2-[(4-甲氧基环己基)-氧羰基]-乙基]-苯基]-5-甲基-4H-1，2，4-三唑-3-酮-盐酸化物(26)2-(4-脒基苯基)-4-[4-[2-[(2-降冰片基)-氧羰基]-乙基]-苯基]-5-甲基-4H-1，2，4-三唑-3-酮-盐酸化物(27)2-(4-脒基苯基)-4-[4-[2-[(3-蒎烷基)-氧羰基]-乙基]-苯基]-5-甲基-4H-1，2，4-三唑-3-酮-盐酸化物(28)2-(4-脒基苯基)-4-[4-[2-[(葑基氧羰基)-乙基]-苯基]-5-甲基-4H-1，2，4-三唑-3-酮-盐酸化物(29)2-(4-脒基苯基)-4-[4-[(2，3-二氢化-2-茚基)-氧羰基)-乙基]-苯基]-5-甲基-4H-1，2，4-三唑-3-酮-盐酸化物(30)2-(4-脒基苯基)-4-[4-[2-(异丙氧羰基)-1-丙基]-苯基]-5-甲基-4H-1，2，4-三唑-3-酮-盐酸化物熔点260-262℃Rf值0.36(反相硅胶，甲醇/5%盐水溶液＝6∶4)(31)2-(4-脒基苯基)-4-[4-[2-(异丙氧羰基)-乙基]-苯基]-5-苯基-4H-1，2，4-三唑-3-酮-盐酸化物熔点295-297℃Rf值0.24(反相硅胶，甲醇/5%盐水溶液＝6∶4)(32)1-[4-[2-(环己氧羰基)-乙基]-苯基]-3-[2-(4-哌啶基)-乙基]-咪唑烷-2-酮-盐酸化物×H2O熔点185-188℃Rf值0.24(反相硅胶，甲醇/5%盐水溶液＝6∶4)计算值C 62.29 H 8.36 N 8.72 Cl 7.35实测值62.34 8.38 8.74 8.04(33)1-[2-(4-哌啶基)-乙基]-3-[4-[2-(异丙氧羰基)-乙基]-苯基]-咪唑烷-2-酮-盐酸化物熔点185-188℃Rf值0.32(反相硅胶，甲醇/5%盐水溶液＝6∶4)计算值C 62.32 H 8.08 N 9.91 Cl 8.36实测值62.10 8.04 9.96 8.20(34)1-[4-[2-(乙氧羰基)-乙基]-苯基]-3-[2-(4-哌啶基)-乙基]-咪唑烷-2-酮-盐酸化物用亚硫酰氯代替氯化氢气体。熔点177-180℃Rf值0.33(反相硅胶，甲醇/5%盐水溶液＝6∶4)计算值C 61.53 H 7.87 N 10.25 Cl 8.65实测值61.30 7.92 10.28 8.83(35)1-[反-4-[2-(乙氧羰基)-乙基]-环己基]-3-[2-(4-哌啶基)-乙基]-咪唑烷-2-酮-盐酸化物用亚硫酰氯代替氯化氢气体。熔点188-196℃Rf值0.34(反相硅胶，甲醇/5%盐水溶液＝6∶4)计算值C 60.63 H 9.21 N 10.10 Cl 8.52实测值60.32 9.17 9.99 8.79(36)1-[反-4-[2-(异丙氧羰基)-乙基]-环己基]-3-[2-(4-哌啶基)-乙基]-咪唑烷-2-酮×1.05 HCl用亚硫酰氯代替氯化氢气体。熔点194-199℃Rf值0.26(反相硅胶，甲醇/5%盐水溶液＝6∶4)计算值C 61.15 H 9.39 N 9.73 Cl 8.67实测值61.00 9.33 9.77 8.75(37)1-[2-(4-喹宁环基)-乙基]-3-[4-[2-(乙氧羰基)-乙基]-苯基]-咪唑烷-2-酮-盐酸化物用亚硫酰氯代替氯化氢气体。熔点217-220℃Rf值0.29(反相硅胶，甲醇/5%盐水溶液＝6∶4)(38)1-[2-(4-喹宁环基)-乙基]-3-[4-[2-(异丙氧羰基)-乙基]-苯基]-咪唑烷-2-酮-盐酸化物用亚硫酰氯代替氯化氢气体。Rf值0.25(反相硅胶，甲醇/5%盐水溶液＝6∶4)(39)1-[4-(4-氰基-4-哌啶基)-苯基]-3-[反-4-(甲氧羰基)-环己基]-咪唑烷-2-酮-盐酸化物×H2O熔点＞240℃Rf值0.54(反相硅胶，甲醇/5%盐水溶液＝6∶4)计算值C 59.41 H 7.15 N 12.05 Cl 7.62实测值59.71 7.21 11.95 7.94质谱M+＝410(40)1-[反-4-(乙氧羰基)-环己基]-3-[4-(4-哌啶基)-苯基]-咪唑烷-2-酮-盐酸化物用亚硫酰氯代替氯化氢气体。Rf值0.39(反相硅胶，甲醇/5%盐水溶液＝6∶4)计算值C 63.36 H 7.86 N 9.64 Cl 8.13实测值62.91 7.86 9.62 8.65(41)1-[4-(4-喹宁环基)-苯基]-3-[反-4-(乙氧羰基)-环己基]-咪唑烷-2-酮-盐酸化物×0.5 H2ORf值0.27(反相硅胶，甲醇/5%盐水溶液＝6∶4)计算值C 63.75 H 7.92 N 8.92 Cl 7.52实测值63.69 7.93 8.82 7.38质谱M+＝425(42)1-[反-4-(乙氧羰基)-环己基]-3-[4-(4-哌啶基)-苯基]-3H-咪唑-2-酮-盐酸化物熔点260-270℃Rf值0.50(反相硅胶，甲醇/5%盐水溶液＝6∶4)计算值C 63.65 H 7.43 N 9.68实测值63.31 7.53 9.58质谱M+＝397(43)1-[反-4-(乙氧羰基)-环己基]-3-[4-(4-甲基-4-哌啶基)-苯基]-咪唑烷-2-酮-盐酸化物Rf值0.43(反相硅胶，甲醇/5%盐水溶液＝6∶4)计算值C 64.05 H 8.06 N 9.34 Cl 7.88实测值63.80 8.28 9.24 7.89(44)1-[2-(4-喹宁环基)-乙基]-3-[反-4-[2-(乙氧羰基)-乙基]-环己基]-咪唑烷-2-酮-盐酸化物熔点224-226℃实施例71-(4-脒基苯基)-3-[反-4-[2-(甲氧羰基)-乙基]-环己基]-咪唑烷-2-酮-盐酸化物将1.1g 1-(4-脒基苯基)-3-[反-4-[2-(甲氧羰基)-乙基]-环己基]-3H-咪唑-2-酮-盐酸化物的55ml甲醇用1g钯/活性炭在室温及51psi氢气压力下氢化3小时。用吸滤除去催化剂，蒸发滤液并将残留物与二氯甲烷搅拌。吸滤产品并干燥。产量870mg(为理论值的79%)Rf值0.52(反相硅胶，甲醇/10%盐水溶液＝3∶1)计算值C 58.74 H 7.15 N 13.70实测值58.54 7.31 13.53用类似实施例7的方法，得到下列化合物(1)1-(4-脒基苯基)-3-[顺-4-[2-(甲氧羰基)-乙基]-环己基]-咪唑烷-2-酮-盐酸化物×1 水Rf值0.52(反相硅胶，甲醇/10%盐水溶液＝3∶1)计算值C 56.27 H 7.32 N 13.12实测值56.46 7.16 13.45(2)1-[2-(1-叔丁氧羰基-4-哌啶基)-乙基]-3-[反-4-[2-(甲氧羰基)-乙基]-环己基]-咪唑烷-2-酮熔点92-94℃Rf值0.58(硅胶，乙酸乙酯)(3)1-[2-(1-叔丁氧羰基-4-哌啶基)-乙基]-3-[4-[2-(甲氧羰基)-乙基]-苯基]-顺-4，5-二甲基-咪唑烷-2-酮在80℃下在乙酸乙酯中进行。Rf值0.51(硅胶，环己烷/乙酸乙酯＝1∶1)(4)1-[2-(甲氧羰基)-6-萘基]-3-[2-(4-哌啶基)-乙基]-咪唑烷-2-酮-盐酸化物在甲醇/盐酸水溶液中进行。Rf值0.25(反相硅胶，甲醇/5%盐水溶液＝6∶4)(5)1-[2-(甲氧羰基)-1，2，3，4-四氢-6-萘基]-3-[2-(4-哌啶基)-乙基]-咪唑烷-2-酮-盐酸化物在甲醇/盐酸水溶液中进行。Rf值0.50(硅胶二氯甲烷/甲醇/浓氨水＝5∶1∶0.2)(6)1-[反-4-(甲氧羰基)-环己基]-3-[4-(1-三氟乙酰基-4-哌啶基)-苯基]-咪唑烷-2-酮熔点183-185℃Rf值0.59(硅胶环己烷/乙酸乙酯＝2∶3)(7)1-[反-4-(甲氧羰基)-环己基]-3-[4-(4-喹宁环基)-苯基]-咪唑烷-2-酮-盐酸化物在甲醇/盐酸水溶液中进行。Rf值0.38(反相硅胶甲醇/5%盐水溶液＝6∶4)(8)1-[反-4-(甲氧羰基)-环己基]-3-[4-(4-甲基-1-三氟乙酰基-4-哌啶基)-苯基]-咪唑烷-2-酮在乙酸乙酯中进行。熔点158-161℃Rf值0.50(硅胶环己烷/乙酸乙酯＝1∶1)(9)1-[2-(1-叔丁氧羰基-4-哌啶基)-乙基]-3-[反-4-[[(甲氧羰基)-甲基]-氧]-环己基]-咪唑烷-2-酮Rf值0.42(硅胶乙酸乙酯)(10)1-[2-(4-喹宁环基)-乙基]-3-[4-[2-(甲氧羰基)-乙基]-苯基]-咪唑烷-2-酮-盐酸化物起始物质实施例36(6)的化合物。熔点194-196℃实施例81-(4-氰基苯基)-3-[反-4-[2-(甲氧羰基)-乙基]-环己基]-3H-咪唑-2-酮将6.8g 4-[(2，2-二乙氧基乙基)-氨基]-苄腈(熔点75-78℃，其制备用4-氨基苄腈与溴乙醛缩二乙醇在N-乙基-二异丙胺存在下反应)和6.81g[反-4-[2-(甲氧羰基)-乙基]-环己基]-异氰酸酯(其制备用相应的胺盐酸化物与光气反应)在65℃搅拌8小时，然后在100℃搅拌2小时。冷却后，用硅胶柱色谱法纯化，用环己烷/乙酸乙酯(1∶1)洗脱。将产品在15ml二噁烷和10ml 2N盐酸的混合物中搅拌过夜。吸滤沉淀并干燥。产量1.9g(为理论值的19%)熔点136-142℃用类似实施例8的方法，得到下列化合物(1)1-(4-氰基苯基)-3-[顺-4-[2-(甲氧羰基)-乙基]-环己基]-3H-咪唑-2-酮Rf值0.40(硅胶环己烷/乙酸乙酯＝1∶1)(2)1-[2-(叔丁氧羰基-4-哌啶基)-乙基]-3-[反-4-[2-(甲氧羰基)-乙基]-环己基]-3H-咪唑-2-酮用1-叔丁氧羰基-4-[2-(甲磺酰氧基)-乙基]-哌啶与氨基乙醛缩二乙醇反应得到用作胺的N-[2-(1-叔丁氧羰基-4-哌啶基)-乙基]-N-(2，2-二乙氧基乙基)-胺通过在室温，干燥加热至145℃环化形成脲。Rf值0.34(硅胶乙酸乙酯)(3)1-[反-4-(甲氧羰基)-环己基]-3-[4-(1-三氟乙酰基-4-哌啶基)-苯基]-3H-咪唑-2-酮用4-(1-三氟乙酰基-4-哌啶基)-苯胺与溴乙醛缩二乙醇在N-乙基-二异丙胺存在下反应得到用作胺的N-(2，2-二乙氧基乙基)-4-(1-三氟乙酰基-4-哌啶基)-苯胺[Rf值0.90(硅胶环己烷/乙酸乙酯＝1∶3)]。用相应的胺-盐酸化物与光气反应得到用作异氰酸酯的反-4-(甲氧羰基)-环己基-异氰酸酯。在100℃通过干燥加热至125℃环化形成脲。熔点178-179℃Rf值0.36(硅胶环己烷/乙酸乙酯＝2∶3)(4)1-[2-(1-叔丁氧羰基-4-哌啶基)-乙基]-3-[反-4-[[(甲氧羰基)-甲基]-氧]-环己基]-3H-咪唑-2-酮用相应的胺-盐酸化物与光气反应得到用作异氰酸酯的反-4-[[(甲氧羰基)-甲基]-氧]-环己基-异氰酸酯。在室温通过干燥加热至160℃环化形成脲。实施例91-(1-氨基-1，2，3，4-四氢萘-6-基)-3-[4-[2-(甲氧羰基)-乙基]-苯基]-咪唑烷-2-酮-盐酸化物将在100ml甲醇和5ml甲醇的盐酸的混合物中的2.2g 1-(1-羟基亚氨基-1，2，3，4-四氢萘-6-基)-3-[4-[2-(甲氧羰基)-乙基]-苯基]-咪唑烷-2-酮在50℃，在氢气压力为3.4巴下，在0.3g钯/活性炭(10%钯)的存在下氢化5小时。吸滤催化剂，蒸发滤液并将残留物与少量甲醇搅拌。吸滤产品，用少量甲醇和乙醚洗涤并干燥。产量2.1g(为理论值的90%)Rf值0.73(硅胶甲苯/二噁烷/甲醇/浓氨水＝20∶50∶20∶5)实施例104-[4-[2-(甲氧羰基)-乙基]-苯基]-5-甲基-2-[2-(4-哌啶基)-乙基]-4H-1，2，4-三唑-3-酮-甲苯-磺酸盐×水将4ml三氟乙酸加到1.3g 2-[2-(1-叔丁氧羰基-4-哌啶基)-乙基]-4-[2-(甲氧羰基)-乙基]-苯基]-5-甲基-4H-1，2，4-三唑-3-酮的13ml二氯甲烷中并将该混合物在室温搅拌2小时。蒸发反应混合物并将残留物溶解在二氯甲烷中，将其与冰水混合，用氢氧化钠溶液制成略带碱性并分离出有机相。蒸发有机相，将残留物溶解在丙酮中并与500g对-甲苯磺酸水合物的丙酮溶液混合。然后加入乙醚，将混合物搅拌同时用冰冷却，吸滤沉淀并用丙酮洗涤。产量760mg(为理论值的49%)Rf值0.19(硅胶甲苯/二噁烷/甲醇/浓氨水＝20∶50∶20∶5)计算值C 57.63 H 6.81 N 9.96 S 5.70实测值57.84 6.77 9.78 6.04用类似实施例10的方法，得到下列化合物(1)1-[4-[2-(甲氧羰基)-乙基]-苯基]-3-[2-(4-哌啶基)-乙基]-咪唑烷-2-酮-盐酸化物作为盐酸化物被分离。Rf值0.38(反相硅胶甲醇/5%盐水溶液＝6∶4)(2)1-[4-[2-(甲氧羰基)-1-戊基]-苯基]-3-[2-(4-哌啶基)-乙基]-咪唑烷-2-酮-盐酸化物(3)4-[4-[2-(甲氧羰基)-1-戊基]-苯基]-5-甲基-2-[2-(4-哌啶基)-乙基]-4H-1，2，4-三唑-3-酮-盐酸化物×0.5 水熔点132-140℃计算值C 60.05 H 7.89 N 12.18 Cl 7.71实测值60.04 7.82 12.16 8.25(4)4-[4-[2-(甲氧羰基)-3-甲基-1-丁基]-苯基]-5-甲基-2-[2-(4-哌啶基)-乙基]-4H-1，2，4-三唑-3-酮-盐酸化物(5)4-[4-[2-(甲氧羰基)-1-丁基]-苯基]-5-甲基-2-[2-(4-哌啶基)-乙基]-4H-1，2，4-三唑-3-酮-盐酸化物(6)4-[4-[2-(甲氧羰基)-1-丙基]-苯基]-5-甲基-2-[2-(4-哌啶基)-乙基]-4H-1，2，4-三唑-3-酮-盐酸化物(7)1-[4-[2-(甲氧羰基)-乙基]-苯基]-3-[2-(4-哌啶基)-乙基]-3，4，5，6-四氢-1H-嘧啶-2-酮-盐酸化物(8)4-[4-[2-(甲氧羰基)-乙基]-苯基]-5-甲基-2-[(1-哌嗪基)-羰基甲基]-4H-1，2，4-三唑-3-酮-盐酸化物(9)4-[4-[2-(甲氧羰基)-乙基]-苯基]-5-甲基-2-[2-(1-氮杂-4-环庚基)-乙基]-4H-1，2，4-三唑-3-酮-盐酸化物(10)4-[4-[2-(甲氧羰基)-乙基]-苯基]-5-甲基-2-[2-(1，4-二氮杂-1-环庚基)-乙基]-4H-1，2，4-三唑-3-酮-二盐酸化物(11)4-[4-[2-(正丁基磺酰氨基)-2-(甲氧羰基)-乙基]-苯基]-5-甲基-2-[2-(4-哌啶基)-乙基]-4H-1，2，4-三唑-3-酮-盐酸化物(12)4-[4-[2-(甲磺酰氨基)-2-(甲氧羰基)-乙基]-苯基]-5-甲基-2-[2-(4-哌啶基)-乙基]-4H-1，2，4-三唑-3-酮-盐酸化物(13)4-[4-[2-(乙酰氨基)-2-(甲氧羰基)-乙基]-苯基]-5-甲基-2-[2-(4-哌啶基)-乙基]-4H-1，2，4-三唑-3-酮-盐酸化物(14)4-[4-[2-(甲氧羰基)-1-辛基]-苯基]-5-甲基-2-[2-(4-哌啶基)-乙基]-4H-1，2，4-三唑-3-酮-盐酸化物(15)4-[4-[2-(甲氧羰基)-乙基]-苯基]-2-[2-(4-哌啶基)-乙基]-4H-1，2，4-三唑-3-酮-盐酸化物×0.5 H2O与甲醇的盐酸进行反应。熔点188-191℃Rf值0.52(反相硅胶甲醇/5%盐水溶液＝6∶4)计算值C 56.50 H 6.99 N 13.87 Cl 8.78实测值56.79 6.93 13.76 8.83(16)2-[4-[2-(甲氧羰基)-乙基]-苯基]-5-[2-(4-哌啶基)-乙基]-3，4-二氢-2H，5H-1，2，5-噻二唑-1，1-二氧化物-盐酸化物与甲醇的盐酸进行反应。Rf值0.63(反相硅胶甲醇/5%盐水溶液＝6∶4)(17)1-[4-[2-(甲氧羰基)-乙基]-苯基]-3-[(1-哌嗪基)-羰基甲基]-咪唑烷-2-酮-盐酸化物与甲醇的盐酸进行反应(获得的化合物直接转化为实施例1(31)的化合物)。(18)1-[4-[2-(正丁基磺酰氨基)-2-(甲氧羰基)-乙基]-苯基]-3-[2-(4-哌啶基)-乙基]-咪唑烷-2-酮-盐酸化物与甲醇的盐酸进行反应。熔点208℃(分解)Rf值0.43(反相硅胶甲醇/5%盐水溶液＝6∶4)(19)4-[4-[2-(甲氧羰基)-乙基]-苯基]-2-[2-(1-哌嗪基)-乙基]-4H-1，2，4-三唑-3-酮×2.1 HCl×0.3 H2O与甲醇的盐酸进行反应。熔点210-213℃Rf值0.61(反相硅胶甲醇/5%盐水溶液＝6∶4)计算值C 48.98 H 6.32 N 15.87 Cl 16.87实测值48.96 6.36 15.88 16.99质谱M+＝359(20)2-氰基亚氨基-1-[4-[2-(甲氧羰基)-乙基]-苯基]-3-[2-(4-哌啶基)-乙基]-咪唑烷-2-酮×HCl×0.5 H2O与二氯甲烷中的三甲基碘硅烷进行反应并且作为盐酸化物被分离。熔点162-165℃Rf值0.34(反相硅胶甲醇/5%盐水溶液＝6∶4)计算值C 58.80 H 7.28 N 16.33 Cl 8.27实测值58.70 7.22 16.18 8.51(21)1-[2-(1-氮杂-4-环庚基)-乙基]-3-[4-[2-(甲氧羰基)-乙基]-苯基]-咪唑烷-2-酮-盐酸化物×0.15 水与甲醇的盐酸进行反应。熔点134-136℃Rf值0.38(反相硅胶甲醇/5%盐水溶液＝6∶4)计算值C 61.13 H 7.89 N 10.18 Cl 8.59实测值61.18 7.89 10.29 8.38(22)1-[反-4-[2-(甲氧羰基)-乙基]-环己基]-3-[2-(4-哌啶基)-乙基]-咪唑烷-2-酮-盐酸化物与甲醇的盐酸在原碳酸四甲酯的存在下进行反应。熔点190-195℃(分解)Rf值0.36(反相硅胶甲醇/5%盐水溶液＝6∶4)计算值C 59.76 H 9.03 N 10.45 Cl 8.82实测值59.47 9.11 10.58 8.84(23)3-[4-[2-(甲氧羰基)-乙基]-苯基]-1-[2-(4-哌啶基)-乙基]-乙内酰脲-盐酸化物与甲醇的盐酸进行反应。熔点203-205℃(分解)Rf值0.57(反相硅胶甲醇/5%盐水溶液＝6∶4)计算值C 58.60 H 6.88 N 10.25 Cl 8.65实测值58.40 6.95 10.14 8.55(24)1-[4-[2-(甲氧羰基)-乙基]-苯基]-3-[2-(4-哌啶基)-乙基]-4，5-二甲基-3H-咪唑-2-酮-盐酸化物与甲醇的盐酸进行反应。Rf值0.33(反相硅胶甲醇/5%盐水溶液＝6∶4)(25)1-[4-[2-(甲氧羰基)-乙基]-苯基]-3-[2-(4-哌啶基)-乙基]-顺-4，5-二甲基-咪唑烷-2-酮-盐酸化物与甲醇的盐酸进行反应。Rf值0.30(反相硅胶甲醇/5%盐水溶液＝6∶4)(26)1-[4-[2-(甲氧羰基)-乙基]-苯基]-3-[2-(4-哌啶基)-乙基]-乙内酰脲-盐酸化物与甲醇的盐酸进行反应。熔点186-188℃Rf值0.41(反相硅胶甲醇/5%盐水溶液＝6∶4)计算值C 58.60 H 6.88 N 10.25 Cl 8.65实测值58.27 7.10 10.22 8.70(27)1-[4-[2-(甲氧羰基)-乙基]-苯基]-3-[2-(4-哌啶基)-乙基]-3H-苯并咪唑-2-酮-盐酸化物与甲醇的盐酸进行反应。Rf值0.33(反相硅胶甲醇/5%盐水溶液＝6∶4)(28)1-[4-[2-(O-乙基-膦酰基)-乙基]-苯基]-3-[2-(4-哌啶基)-乙基]-咪唑烷-2-酮×0.9 HCl×1.1 H2O与甲醇的盐酸进行反应。Rf值0.42(反相硅胶甲醇/5%盐水溶液＝6∶4)计算值C 51.98 H 7.65 N 9.09 Cl 6.90实测值51.74 7.43 9.08 6.51质谱(M+H)+＝410(29)1-[[4-(乙氧羰基)-1-哌啶基]-羰基甲基]-3-[2-(4-哌啶基)-乙基]-咪唑烷-2-酮-三氟乙酸盐Rf值0.57(反相硅胶甲醇/5%盐水溶液＝6∶4)(30)1-[4-[2-(甲氧羰基)-乙烯基]-2-氟-苯基]-3-[2-(4-哌啶基)-乙基]-咪唑烷-2-酮-盐酸化物与甲醇的盐酸进行反应。熔点175-180℃Rf值0.30(反相硅胶甲醇/5%盐水溶液＝6∶4)实施例111-[4-(氨基甲基)-环己基]-3-[4-[2-(甲氧羰基)-乙基]-苯基]-咪唑烷-2-酮-盐酸化物将500mg 1-(4-氰基环己基)-3-[4-[2-(甲氧羰基)-乙基]-苯基]-3H-咪唑-2-酮在20ml甲醇和1ml甲醇的盐酸的混合物中，在500mg钯/活性炭(10%钯)存在下在室温在氢气气压为5巴下氢化。滤除催化剂并蒸发滤液。将残留物用丙酮研磨，吸滤，用丙酮和石油醚洗涤。产量110mg(为理论值的20%)Rf值0.46(反相硅胶甲醇/5%盐水溶液＝6∶4)用类似实施例11的方法，得到下列化合物(1)2-[4-(氨基甲基)-苯基]-4-[4-[2-(乙氧羰基)-1-丙基]-苯基]-5-甲基-4H-1，2，4-三唑-3-酮-盐酸化物在乙醇中进行。熔点194-197℃Rf值0.54(反相硅胶甲醇/10%盐水溶液＝3∶1)(2)1-(2-氨基甲基-1，2，3，4-四氢-6-萘基)-3-[反-4-(甲氧羰基)-环己基]-咪唑烷-2-酮-盐酸化物熔点323-327℃(分解)Rf值0.35(反相硅胶甲醇/5%盐水溶液＝6∶4)(3)1-[4-(氨基甲基-二环[2.2.2]-辛-1-基]-3-[4-[2-(甲氧羰基)-乙基]-苯基]-咪唑烷-2-酮-盐酸化物熔点303-306℃(分解)Rf值0.27(反相硅胶甲醇/5%盐水溶液＝6∶4)(4)1-(5-(氨基戊基)-3-[4-[2-(甲氧羰基)-乙基]-苯基]-咪唑烷-2-酮-盐酸化物熔点234-236℃计算值C 58.45 H 7.63 N 11.36 Cl 9.58实测值58.17 7.58 11.50 9.66(5)1-[4-[(2-氨基乙基)-氧]-苯基]-3-[反-4-(甲氧羰基)-环己基]-咪唑烷-2-酮-盐酸化物在甲醇/0.1 N HCl中进行。Rf值0.47(反相硅胶甲醇/5%盐水溶液＝6∶4)实施例121-(4-氰基环己基)-3-[4-[2-(甲氧羰基)-乙基]-苯基]-3H-咪唑-2-酮将1.8g叔丁醇钾的50ml叔丁醇在-12～-16℃滴加到2.7g3-[4-[2-(甲氧羰基)-乙基]-苯基]-1-(4-氧代环己基)-3H-咪唑-2-酮和2.0g对甲苯磺酰基-甲基-异氰化物的60ml乙二醇二甲醚中。45分钟后除去冷却浴并再继续搅拌2小时。用盐酸中和反应混合物并蒸发。将残留物溶解在氯仿中，用水洗三次，干燥并蒸发有机相。将残留物用硅胶柱色谱法纯化，用环己烷/乙酸乙酯(1∶1)洗脱。产量500mg(为理论值的18%)熔点177-180℃Rf值0.24(硅胶环己烷/乙酸乙酯＝3∶7)实施例131-(4-脒基苯基)-3-[4-[2-(异丙氧羰基)-乙基]-苯基]-咪唑烷-2-酮×1.1氯化氢将氯化氢气体通入400mg 1-(4-脒基苯基)-3-[4-[2-(甲氧羰基)-乙基]-苯基]-咪唑烷-2-酮-盐酸化物和300ml异丙醇的混合物中然后回流1.5小时。冷却后，蒸发混合物并将残留物用丙酮研磨及吸滤。用丙酮和乙醚洗涤产品并干燥。产量400mg(为理论值的92%)Rf值(反相硅胶甲醇/5%盐水溶液＝3.2)计算值C 60.80 H 6.29 N 12.89 Cl 8.97实测值60.73 6.29 12.86 8.86用类似实施例13的方法得到下列化合物(1)1-(4-脒基苯基)-3-[4-[2-(环己氧羰基)-乙基]-苯基]-咪唑烷-2-酮-盐酸化物Rf值0.07(反相硅胶甲醇/5%盐水溶液＝6∶4)(2)1-(4-脒基苯基)-3-[反-4-[2-(环己氧羰基)-乙基]-环己基]-咪唑烷-2，4-二酮-盐酸化物×环己醇Rf值0.11(反相硅胶甲醇/5%盐水溶液＝6∶4)计算值C 62.98 H 8.01 N 9.48 Cl 6.00实测值63.05 7.97 9.79 6.40(3)2-(4-脒基苯基)-4-[4-[2-(环己氧羰基)-1-丙基]-苯基]-5-甲基-4H-1，2，4-三唑-3-酮-盐酸化物Rf值0.12(反相硅胶甲醇/5%盐水溶液＝6∶4)(4)1-(4-脒基苯基)-3-[4-[2-(正丁基磺酰氨基)-2-(环己氧羰基)-乙基]-苯基]-咪唑烷-2-酮-盐酸化物实施例141-(4-氰基苯基)-3-[反-4-[2-(甲氧羰基)-乙基]-环己基]-咪唑烷-2，4-二酮将5.5g N-(4-氰基苯基)-N-(甲氧羰基甲基)-N′-[反-4-[2-(甲氧羰基)-乙基]-环己基]-脲真空加热至180℃ 4.5小时。冷却后，加入10ml乙酸乙酯，将该混合物短暂加热至沸腾然后用冰浴冷却。吸滤固体物质并用少量乙酸乙酯洗涤。产量3.8g(为理论值的75%)熔点207-208℃Rf值0.75(硅胶二氯甲烷/乙酸乙酯＝3∶1)实施例151-[4-(2-羧基乙基)-苯基]-3-[2-(1-甲基-4-哌啶基)-乙基]-咪唑烷-2-酮×1.1HCl将900mg 1-[4-[2-(甲氧羰基)-乙基]-苯基]-3-[2-(4-哌啶基)-乙基]-咪唑烷-2-酮-盐酸化物，600mg甲酸和250mg甲醛水溶液(37%)在70-80℃搅拌4小时。加入1.1ml 2N氢氧化钠溶液和0.2ml甲醛水溶液(37%)并将混合物在70-80℃再搅拌3小时。将其蒸发，将残留物与3ml盐酸混合并在70℃搅拌1小时。冷却，加入丙酮并滤除沉淀。蒸发滤液并与丙酮搅拌。吸滤固体物质并干燥。将残留物与70ml二氯甲烷一起煮，然后过滤并蒸发滤液。用70ml氯仿重复上述步骤。将合并的蒸发的残留物与丙酮搅拌，吸滤固体物质，洗涤并干燥。产量400mg(为理论值的46%)熔点220℃(分解)Rf值0.45(反相硅胶甲醇/5%盐水溶液＝6∶4)计算值C 60.12 H 7.59 N 10.52 Cl 9.76实测值60.04 7.64 10.30 9.63用类似实施例15的方法，得到下列化合物(1)4-[4-(2-羧基乙基)-苯基]-5-甲基-2-[2-(1-甲基-4-哌啶基)-乙基]-4H-1，2，4-三唑-2-酮-盐酸化物(2)1-(反-4-羧基环己基)-3-[4-(1-甲基-4-哌啶基)-苯基]-咪唑烷-2-酮×0.95 HCl×0.5 H2O与羧酸进行反应。Rf值0.49(反相硅胶甲醇/5%盐水溶液＝6∶4)计算值C 61.57 H 7.74 N 9.79 Cl 7.84实测值61.67 7.77 9.92 7.70实施例161-[4-[4-(甲氧羰基)-丁基]-苯基]-3-(4-哌啶基)-咪唑烷-2-酮-盐酸化物将1.7g 1-(1-苄基-4-哌啶基)-3-[4-[4-(甲氧羰基)-丁基]-苯基]-咪唑烷-2-酮(也含有三苯基膦化氧和肼-1，2-二羧酸二乙酯)在50ml甲醇中在0.5g钯/活性炭(10%钯)的存在下在室温在氢气压力为50psi下氢化。4.5小时后，再加入0.5g钯催化剂并将混合物再氢化8小时。滤除催化剂，蒸发滤液，与丙酮和乙醚的盐酸混合并再蒸发一次。与丙酮搅拌后吸滤产品并干燥。产量150mgRf值0.22(反相硅胶甲醇/5%盐水溶液＝6∶4)实施例171-(反-4-羧基环己基)-3-[4-(4-哌啶基)-苯基]-咪唑烷-2-酮-盐酸化物将940mg 1-[反-4-(乙氧羰基)-环己基]-3-[4-(1-三氟乙酰基-4-哌啶基)-苯基]-咪唑烷-2-酮(也含有肼-1，2-二羧酸二乙酯)，10ml冰醋酸，10ml水和10ml浓盐酸加热到90℃5.5小时。然后冷却混合物，在室温下放置2天，蒸发，与水混合2次再蒸发然后与10ml水在冰浴中搅拌1.5小时。吸滤所得的沉淀，干燥并与20ml叔丁基甲基醚搅拌过夜，吸滤产品，用叔丁基-甲基醚洗涤并干燥。产量47mg熔点315-320℃(分解)Rf值0.55(反相硅胶甲醇/5%盐水溶液＝6∶4)质谱M+＝371用类似实施例17的方法，得到下列化合物(1)1-(4-羧基丁基)-3-[4-(4-哌啶基)-苯基]-咪唑烷-2-酮-盐酸化物熔点245-248℃(分解)Rf值0.49(反相硅胶甲醇/5%盐水溶液＝6∶4)计算值C 59.75 H 7.39 N 11.00 Cl 9.28实测值59.38 7.41 10.84 9.02(2)1-(4-羧基苯基)-3-[4-(4-哌啶基)-苯基]-咪唑烷-2-酮-盐酸化物×H2O熔点＞250℃计算值C 60.09 H 6.24 N 10.01 Cl 8.44实测值60.31 6.25 10.27 8.52质谱M+＝365实施例181-[4-(2-羧基乙基)-环己基]-3-[2-(4-哌啶基)-乙基]-咪唑烷-2-酮-盐酸化物将400mg 1-[4-(2-羧基乙基)-苯基]-3-[2-(4-哌啶基)-乙基]-咪唑烷-2-酮-盐酸化物的10ml冰醋酸与50mg氧化铂(Ⅳ)在氢气压力为3.4巴在60℃氢化13小时，过滤反应混合物，蒸发滤液，溶解在稀盐酸和四氢呋喃的混合物中，过滤并再蒸发。将产品与四氢呋喃搅拌然后与丙酮和乙醚搅拌，吸滤，用丙酮和乙醚洗涤并干燥。产量244mg(为理论值的58%)Rf值0.49(反相硅胶甲醇/5%盐水溶液＝6∶4)用类似实施例18的方法，得到下列化合物(1)1-[4-(2-羧基乙基)-环己基]-3-[2-(4-哌啶基)-乙基]-3a，4，5，6，7，7a-六氢苯并咪唑-2-酮×1.6 HCl×1.8 H2ORf值0.40(反相硅胶甲醇/5%盐水溶液＝6∶4)计算值C 55.66 H 8.98 N 8.47 Cl 11.43实测值55.64 8.69 8.66 11.46(2)1-(反-4-羧基环己基)-3-[4-(4-哌啶基)-环己基]-咪唑烷-2-酮-盐酸化物在水中与铑/铂催化剂进行反应。Rf值0.55(反相硅胶甲醇/5%盐水溶液＝6∶4)质谱M+＝377实施例191-[4-[2-(正丁基磺酰氨基)-2-(甲氧羰基)-乙基]-苯基]-3-(4-氰基苯基)-咪唑烷-2-酮在室温，将495mg偶氮二羧酸二乙酯的2ml乙腈迅速滴加到1.3g N-[4-[2-(正丁基磺酰氨基)-2-(甲氧羰基)-乙基]-苯基]-N′-4-(氰基苯基)-N-(2-羟基乙基)-脲和0.71g三苯基膦的8ml乙腈中然后将混合物在室温搅拌3.5小时，吸滤沉淀，用少量乙腈和甲醇洗涤并干燥。产量1.05g(为理论值的84%)熔点181-183℃用类似实施例19的方法，得到下列化合物(1)1-(4-氰基苯基)-3-[4-[2-(甲氧羰基)-乙基]-苯基]-咪唑烷-2-酮熔点162-164℃(2)1-[反-4-(乙氧羰基)-环己基]-3-[4-(1-三氟乙酰基-4-哌啶基)-苯基]-咪唑烷-2-酮也含有肼-1，2-二羧酸二乙酯;Rf值0.60(反相硅胶环己烷/乙酸乙酯＝2∶1)(3)1-[4-(乙氧羰基)-苯基]-3-[4-(1-三氟乙酰基-4-哌啶基)-苯基]-咪唑烷-2-酮熔点235-239℃(分解)(4)1-[4-(4-氰基-1-三氟乙酰基-4-哌啶基)-苯基]-3-[反-4-(甲氧羰基)-环己基]-咪唑烷-2-酮在二甲基甲酰胺中在50℃下进行。Rf值0.70(硅胶乙酸乙酯/环己烷＝5∶1)(5)1-[反-4-(甲氧羰基)-环己基]-3-[4-(1-三氟乙酰基-4-哌啶基)-苯基]-咪唑烷-2-酮在50℃在二甲基甲酰胺中进行。Rf值0.77(硅胶乙酸乙酯/环己烷＝5∶1)(6)1-[2-(1-叔丁氧羰基-4-哌啶基)-乙基]-3-[4-[2-(正丁基磺酰氨基)-2-(甲氧羰基)-乙基]-苯基]-咪唑烷-2-酮熔点124-126℃Rf值0.42(硅胶二氯甲烷/乙酸乙酯＝7∶3)(7)1-[2-(1-叔丁氧羰基-4-哌啶基)-乙基]-2-氰基亚氨基-3-[4-[2-(甲氧羰基)-乙基]-苯基]-咪唑烷Rf值0.27(硅胶环己烷/乙酸乙酯＝3∶7)(8)1-[2-(1-叔丁氧羰基-1-氮杂-4-环庚基)-乙基]-3-[4-[2-(甲氧羰基)-乙基]-苯基]-咪唑烷-2-酮Rf值0.38(硅胶环己烷/乙酸乙酯＝1∶1)(9)1-(1-苄基-4-哌啶基)-3-[4-[4-(甲氧羰基)-丁基]-苯基]-咪唑烷-2-酮也含有三苯基膦化氧和肼-1，2-二羧酸二乙酯。Rf值0.46(硅胶二氯甲烷/乙酸乙酯/甲醇＝20∶0.5∶1.5)(10)1-[4-[2-(O，O′-二乙基膦酰基)-乙基]-苯基]-3-[2-(1-叔丁氧羰基-4-哌啶基)-乙基]-咪唑烷-2-酮Rf值0.35(硅胶二氯甲烷/乙酸乙酯/甲醇＝20∶1∶1)(11)1-[2-(1-叔丁氧羰基-4-哌啶基)-乙基]-3-[2-氰基-4-[2-(甲氧羰基)-乙基]-苯基]咪唑烷-2-酮Rf值0.63(硅胶二氯甲烷/乙酸乙酯＝1∶1)实施例201-[4-[(1-乙酰氧乙基)-氧羰基脒基]-苯基]-3-[4-[2-(异丙氧羰基)-乙基]-苯基]-咪唑烷-2-酮将220mg 1-(4-脒基苯基)-3-[4-[2-(异丙氧羰基)-乙基]-苯基]-咪唑烷-2-酮-盐酸化物，190mg(1-乙酰氧乙基)-(4-硝基苯基)-碳酸酯和168mg N-乙基-二异丙胺在20ml二氯甲烷中在室温搅拌4小时。用少量二氯甲烷稀释反应混合物然后用冰水洗涤，用0.2N氢氧化钠溶液洗涤两次再用冰水洗涤。将有机相干燥，蒸发并将残留物与叔丁基甲基醚搅拌。吸滤产品，用少量叔丁基甲基醚洗涤并干燥。产量250mg(为理论值的95%)Rf值0.47(硅胶二氯甲烷/甲醇＝95∶5)计算值C 61.82 H 6.15 N 10.68实测值61.69 6.21 10.63用类似实施例20的方法，得到下列化合物(1)1-[4-[(乙酰氧甲基)-氧羰基脒基]-苯基]-3-[4-[2-(异丙氧羰基)-乙基]-苯基]-咪唑烷-2-酮(2)2-[4-[(1-乙酰氧乙基)-氧羰基脒基]-苯基]-4-[4-[2-(环己氧羰基)-乙基]-苯基]-5-甲基-4H-1，2，4-三唑-3-酮(3)2-[4-[(乙酰氧甲基)-氧羰基脒基]-苯基]-4-[4-[2-(环己氧羰基)-乙基]-苯基]-5-甲基-4H-1，2，4-三唑-3-酮(4)4-[4-[2-(甲氧羰基)-乙基]-苯基]-5-甲基-2-[4-[(新戊酰氧甲基)-氧羰基脒基]-苯基]-4H-1，2，4-三唑-3-酮(5)4-[4-[2-(环己氧羰基)-乙基]-苯基]-2-[4-(甲氧羰基脒基)-苯基]-5-甲基-4H-1，2，4-三唑-3-酮(6)4-[4-[2-(环己氧羰基)-乙基]-苯基]-2-[4-(乙氧羰基脒基)-苯基]-5-甲基-4H-1，2，4-三唑-3-酮(7)2-[4-(苄氧羰基脒基)-苯基]-4-[4-[2-(甲氧羰基)-乙基]-苯基]-5-甲基-4H-1，2，4-三唑-3-酮(8)2-[4-[(1-乙酰氧乙基)-氧羰基脒基]-苯基]-4-[4-[2-(异丙氧羰基)-乙基]-苯基]-5-甲基-4H-1，2，4-三唑-3-酮熔点从167℃(分解)Rf值0.39(硅胶二氯甲烷/甲醇＝95∶5)计算值C 60.33 H 5.81 N 13.03实测值60.25 5.86 13.25(9)2-[4-[(乙酰氧甲基)-氧羰基脒基]-苯基]-4-[4-[2-(异丙氧羰基)-乙基]-苯基]-5-甲基-4H-1，2，4-三唑-3-酮熔点152-153℃(分解)Rf值0.45(硅胶二氯甲烷/甲醇＝95∶5)计算值C 59.65 H 5.58 N 13.38实测值59.25 5.65 13.51(10)1-[反-4-(甲氧羰基)-环己基]-3-[4-(1-苄氧羰基-4-哌啶基)-苯基]-咪唑烷-2-酮熔点145-148℃Rf值0.75(硅胶二氯甲烷/甲醇＝9∶1)(11)1-(反-4-羧基环己基)-3-[4-(1-苄氧羰基-4-氰基-4-哌啶基)-苯基]-咪唑烷-2-酮在水中与作为碱的氢氧化钠溶液进行反应。熔点238-240℃Rf值0.42(硅胶二氯甲烷/甲醇＝9∶1)实施例211-[反-4-[[1-(环己氧羰基氧)-乙基]-氧羰基]-环己基]-3-[4-(1-苄氧羰基-4-哌啶基)-苯基]-咪唑烷-2-酮将2.0g 1-(反-4-羰基环己基)-3-[4-(1-苄氧羰基-4-哌啶基)-苯基]-咪唑烷-2-酮，4.5g(1-氯乙基)-环己基碳酸酯和0.2g碘化钠的10ml二甲亚砜在室温搅拌1小时。加入1.1g碳酸钾并将混合物在60℃搅拌16小时。冷却后将反应混合物倒入100ml水中，其中已经加入了1ml冰醋酸。用乙酸乙酯萃取反应混合物3次，用盐水溶液洗涤合并的有机相，干燥并蒸发。将残留物用硅胶柱色谱法纯化，用环己烷/乙酸乙酯(1∶1)洗脱。产量0.8g(为理论值的30%)Rf值0.54(硅胶环己烷/乙酸乙酯＝1∶1)质谱M+＝675用类似实施例21的方法，得到下列化合物(1)2-[4-(苄氧羰基脒基)-苯基]-5-甲基-4-[4-[2-[(新戊酰氧甲基)-氧羰基]-乙基]-苯基]-4H-1，2，4-三唑-3-酮烷基化试剂新戊酸氯甲酯(2)2-[4-(苄氧羰基脒基)-苯基]-4-[4-[2-[[1-(环己氧羰基氧)-乙基]-氧羰基]-乙基]-苯基]-5-甲基-4H-1，2，4-三唑-3-酮(3)1-[4-(1-(苄氧羰基-4-哌啶基)-苯基]-3-[反-4-[(新戊酰氧甲基)-氧羰基]-环己基]-咪唑烷-2-酮烷基化试剂新戊酸氯甲酯Rf值0.50(硅胶环己烷/乙酸乙酯＝1∶1)质谱M+＝619(4)1-[4-(1-苄氧羰基-4-哌啶基)-苯基]-3-[反-4-[[1-(乙氧羰基氧)-乙基]-氧羰基]-环己基]-咪唑烷-2-酮烷基化试剂碳酸(1-氯乙基)乙酯Rf值0.40(硅胶环己烷/乙酸乙酯＝1∶1)实施例221-[反-4-(2，3-二氢化-5-茚基氧羰基)-环己基]-3-[4-(4-哌啶基)-苯基]-咪唑烷-2-酮×H2O×0.85 HCl将1.0g 1-[反-4-(2，3-二氢化-5-茚基氧羰基)-环己基]-3-[4-(1-苄氧羰基-4-哌啶基)-苯基]-咪唑烷-2-酮在20ml四氢呋喃，20ml水和1.6ml 1N盐酸的混合物中在0.2g钯/活性炭存在下在室温及氢气压力为50psi下氢化2.5小时。再加入0.2g催化剂和1ml 1N盐酸并将混合物再氢化2小时。用吸滤除去催化剂并将滤液用四氢呋喃/水/1N盐酸(20∶1∶1)洗涤几次。用1N氢氧化钠溶液调节合并的滤液pH为7并蒸发。将所得悬浮液在冰浴中搅拌1小时。吸滤固体物质，用少量冰水洗涤并干燥。产量460mg(为理论值的54%)Rf值0.40(硅胶二氯甲烷/甲醇/浓氨水＝4∶1∶0.2)计算值C 67.14 H 7.48 N 7.83 Cl 5.62实测值67.29 7.59 7.90 5.81质谱M+＝487用类似实施例22的方法，得到下列化合物(1)2-(4-脒基苯基)-5-甲基-4-[4-[2-[(新戊酰氧甲基)-氧羰基]-乙基]-苯基]-4H-1，2，4-三唑-3-酮-盐酸化物(2)2-(4-脒基苯基)-4-[4-[2-[[1-(环己氧羰基氧)-乙基]-氧羰基]-乙基]-苯基]-5-甲基-4H-1，2，4-三唑-3-酮-盐酸化物(3)1-[4-(4-哌啶基)-苯基]-3-[反-4-[(新戊酰氧甲基)-氧羰基]-环己基]-咪唑烷-2-酮-盐酸化物Rf值0.52(硅胶二氯甲烷/甲醇/浓氨水＝4∶1∶0.2)质谱M+＝485(4)1-[反-4-[[1-(乙氧羰基氧)-乙基]-氧羰基]-环己基]-3-[4-(4-哌啶基)-苯基]-咪唑烷-2-酮-盐酸化物Rf值0.50(硅胶二氯甲烷/甲醇/浓氨水＝4∶1∶0.2)(5)1-[反-4-[[1-(环己氧羰基氧)-乙基]-氧羰基]-环己基]-3-[4-(4-哌啶基)-苯基]-咪唑烷-2-酮-盐酸化物Rf值0.45(硅胶二氯甲烷/甲醇/浓氨水＝4∶1∶0.2)质谱M+＝541(6)1-[反-4-(2，3-二氢化-5-茚基氧羰基)-环己基]-3-[4-(4-氰基-4-哌啶基)-苯基]-咪唑烷-2-酮Rf值0.30(硅胶二氯甲烷/甲醇/浓氨水＝4∶1∶0.2)质谱M+＝512实施例232-[2-(1-叔丁氧羰基-4-哌啶基)-乙基]-4-[4-[2-(甲氧羰基)-乙基]-苯基]-5-甲基-1，2，4-三唑-3-酮向1.1g 4-[4-[2-(甲氧羰基)-乙基]-苯基]-5-甲基-4H-1，2，4-三唑-3-酮的6ml二甲基甲酰胺中加入500mg叔丁醇钾并将混合物在室温搅拌30分钟。然后在冰浴中冷却并与1.3g1-叔丁氧羰基-4-[2-(甲磺酰氧基)-乙基]-哌啶混合。将混合物在室温搅拌2小时。将冰水加到反应混合物中，并用柠檬酸溶液调至中性。将其倾析并将残留物用乙醚吸收。吸滤产品，用水洗涤并干燥。产量1.38g(为理论值的69%)Rf值0.61(硅胶乙酸乙酯)用类似实施例23的方法，得到下列化合物(1)1-[2-(1-叔丁氧羰基-4-哌啶基)-乙基]-3-[4-[2-(甲氧羰基)-乙基]-苯基]-咪唑烷-2-酮在二甲基甲酰胺中与氢化钠进行反应。Rf值0.41(硅胶环己烷/乙酸乙酯＝1∶1)(2)1-[2-(1-叔丁氧羰基-4-哌啶基)-乙基]-3-[4-[2-(甲氧羰基)-1-戊基]-苯基]-咪唑烷-2-酮(3)2-[2-(1-叔丁氧羰基-4-哌啶基)-乙基]-4-[4-[2-(甲氧羰基)-1-戊基]-苯基]-5-甲基-4H-1，2，4-三唑-3-酮Rf值0.73(硅胶乙酸乙酯)计算值C 65.34 H 8.22 N 10.89实测值65.54 8.32 10.75(4)2-[2-(1-叔丁氧羰基-4-哌啶基)-乙基]-4-[4-[2-(甲氧羰基)-3-甲基-1-丁基]-苯基]-5-甲基-4H-1，2，4-三唑-3-酮(5)2-[2-(1-叔丁氧羰基-4-哌啶基)-乙基]-4-[4-[2-(甲氧羰基)-1-丁基]-苯基]-5-甲基-4H-1，2，4-三唑-3-酮(6)2-[2-(1-叔丁氧羰基-4-哌啶基)-乙基]-4-[4-[2-(甲氧羰基)-1-丙基]-苯基]-5-甲基-4H-1，2，4-三唑-3-酮(7)1-[4-(甲氧羰基)-丁基]-3-[4-(1-三氟乙酰基-4-哌啶基)-苯基]-咪唑烷-2-酮在二甲基甲酰胺中与氢化钠进行反应。熔点115-117℃Rf值0.73(硅胶乙酸乙酯/环己烷＝4∶1)(8)1-[4-(4-氰基-1-三氟乙酰基-4-哌啶基)-苯基]-3-[4-(甲氧羰基)-丁基]-咪唑烷-2-酮在二甲基甲酰胺中与氢化钠进行反应。Rf值0.49(硅胶乙酸乙酯/环己烷＝7∶3)(9)2-[2-(1-叔丁氧羰基-4-哌啶基)-乙基]-4-[4-[2-(甲氧羰基)-乙基]-苯基]-4H-1，2，4-三唑-3-酮熔点139-141℃Rf值0.58(硅胶乙酸乙酯/环己烷＝7∶3)(10)2-[2-(1-叔丁氧羰基-4-哌啶基)-乙基]-5-[4-[2-(甲氧羰基)-乙基]-苯基]-3，4-二氢-2H，5H-1，2，5-噻二唑-1，1-二氧化物在二甲基甲酰胺中与氢化钠进行反应。Rf值0.41(硅胶环己烷/乙酸乙酯＝1∶1)(11)1-[(1-叔丁氧羰基-4-哌嗪基)-羰基甲基]-3-[4-[2-(甲氧羰基)-乙基]-苯基]-咪唑烷-2-酮在二甲基甲酰胺中与氢化钠进行反应。(用1-苄基-哌嗪与焦碳酸二叔丁酯反应，接着用钯/活性炭氢化然后与氯乙酰氯反应得到作为烷基化试剂的(1-叔丁氧羰基-4-哌嗪基)-羰基甲基氯化物)。熔点185-187℃Rf值0.44(硅胶二氯甲烷/乙酸乙酯＝1∶1)计算值C 60.74 H 7.22 N 11.81实测值60.70 7.31 11.87(12)1-[2-(1-叔丁氧羰基-4-哌啶基)-乙基]-3-[4-[2-(甲氧羰基)-乙基]-苯基]-3，4，5，6-四氢-1H-嘧啶-2-酮在二甲基甲酰胺中与氢化钠进行反应。Rf值0.36(硅胶二氯甲烷/甲醇＝200∶3)(13)2-[2-(1-叔丁氧羰基-4-哌嗪基)-乙基]-4-[4-[2-(甲氧羰基)-乙基]-苯基]-4H-1，2，4-三唑-3-酮所用烷基化试剂(熔点238-240℃)的获得是通过1-(2-羟乙基)-哌嗪与焦碳酸二叔丁酯反应接着在三乙胺的存在下与甲磺酸氯反应。熔点128-130℃Rf值0.35(硅胶乙酸乙酯)(14)1-[4-[2-(甲氧羰基)-乙基]-苯基]-3-[2-(2，2，6，6-四甲基-4-哌啶基)-乙基]-咪唑烷-2-酮在二甲基甲酰胺中与氢化钠进行反应。熔点127-129℃Rf值0.32(反相硅胶甲醇/5%盐水溶液＝6∶4)计算值C 69.36 H 8.97 N 10.11实测值69.21 9.07 10.03(15)1-[4-[2-(甲氧羰基)-乙基]-苯基]-3-[2-(4-喹宁环基)-乙基]-咪唑烷-2-酮×BH3在二甲基甲酰胺中与氢化钠进行反应。熔点173-176℃Rf值0.56(硅胶环己烷/乙酸乙酯＝2∶8)(16)1-[2-(1-叔丁氧羰基-4-哌啶基)-乙基]-3-[4-[2-(甲氧羰基)-乙基]-苯基]-乙内酰脲在二甲基甲酰胺中与氢化钠进行反应。熔点104-106℃Rf值0.30(硅胶环己烷/乙酸乙酯＝1∶1)计算值C 63.41 H 7.45 N 8.87实测值63.66 7.49 8.95(17)3-[2-(1-叔丁氧羰基-4-哌啶基)-乙基]-1-[4-[2-(甲氧羰基)-乙基]-苯基]-4，5-二甲基-3H-咪唑-2-酮在二甲基甲酰胺中与氢化钠进行反应。熔点123-125℃Rf值0.39(硅胶环己烷/乙酸乙酯＝2∶8)(18)3-[2-(1-叔丁氧羰基-4-哌啶基)-乙基]-1-[4-[2-(甲氧羰基)-乙基]-苯基]-乙内酰脲在二甲基甲酰胺中与氢化钠进行反应。Rf值0.46(硅胶环己烷/乙酸乙酯＝1∶1)(19)1-[4-[2-(甲氧羰基)-乙基]-苯基]-3-[2-(1-叔丁氧羰基-4-哌啶基)-乙基]-3H-苯并咪唑-2-酮在二甲基甲酰胺中与氢化钠进行反应。Rf值0.33(硅胶环己烷/乙酸乙酯＝6∶4)(20)1-[4-[2-(甲氧羰基)-乙基]-苯基]-3-[2-(1-叔丁氧羰基-4-哌啶基)-乙基]-4-甲基-咪唑烷-2-酮在二甲基甲酰胺中与氢化钠进行反应。Rf值0.58(硅胶环己烷/乙酸乙酯＝1∶1)(21)1-[2-(1-叔丁氧羰基-4-哌啶基)-乙基]-3-[[4-(乙氧羰基)-1-哌啶基]-羰基甲基]-咪唑烷-2-酮在二甲基甲酰胺中与氢化钠进行反应。用哌啶-4-羧酸乙酯与氯乙酰氯在三乙胺存在下反应得到烷基化试剂[[4-(乙氧羰基)-1-哌啶基]-羰基]-甲基-氯化物[Rf值0.35(硅胶环己烷/乙酸乙酯＝1∶1)]。(22)1-[2-(1-叔丁氧羰基-4-哌啶基)-乙基]-3-[4-[2-(甲氧羰基)-乙烯基]-2-氟-苯基]-咪唑烷-2-酮熔点120-122℃Rf值0.70(硅胶环己烷/乙酸乙酯＝1∶3)(23)1-[2-(1-叔丁氧羰基-4-哌啶基)-乙基]-3-[4-[2-(甲氧羰基)-乙烯基]-2-三氟甲基-苯基]-咪唑烷-2-酮Rf值0.54(硅胶环己烷/乙酸乙酯＝1∶2)(24)1-[2-(1-叔丁氧羰基-4-哌啶基)-乙基]-3-[4-[2-(甲氧羰基)-乙烯基]-2-甲基苯基]-咪唑烷-2-酮Rf值0.60(硅胶环己烷/乙酸乙酯＝1∶2)(25)1-[2-(1-叔丁氧羰基-4-哌啶基)-乙基]-3-[4-[2-(甲氧羰基)-乙烯基]-苯基]-咪唑烷-2-酮熔点148-149℃Rf值0.82(硅胶二氯甲烷/乙酸乙酯＝1∶1)(26)1-[2-(1-叔丁氧羰基-4-哌啶基)-乙基]-3-[4-[2-(乙氧羰基)-1-苯基-乙基]-苯基]-咪唑烷-2-酮熔点100-102℃Rf值0.35(硅胶二氯甲烷/乙酸乙酯＝9∶1)(27)1-(4-氰基丁基)-3-[4-[2-(甲氧羰基)-乙基]-苯基]-咪唑烷-2-酮熔点99-101℃Rf值0.48(硅胶乙酸乙酯/环己烷＝7∶3)(28)1-[2-(1-叔丁氧羰基-3-吡咯烷基)-乙基]-3-[4-[2-(甲氧羰基)-乙基]-苯基]-咪唑烷-2-酮熔点118-119℃Rf值0.50(硅胶乙酸乙酯/环己烷＝7∶3)(29)1-[2-(1-苄基-2-氮鎓二环[2.2.2]-辛-4-基)-乙基]-3-[4-[2-(甲氧羰基)-乙基]-苯基]-咪唑烷-2-酮氯化物Rf值0.16(硅胶二氯甲烷/甲醇＝9∶1)实施例241-(反-4-羧基环己基)-3-[4-(4-氰基-4-哌啶基)-苯基]-咪唑烷-2-酮向1.4g 1-[4-(4-氰基-1-三氟乙酰基-4-哌啶基)-苯基]-3-[反-4-(甲氧羰基)-环己基]-咪唑烷-2-酮的25ml四氢呋喃和6ml水中加入2.8ml 2N氢氧化钠溶液并将混合物搅拌过夜。加入5.6ml 1N盐酸，蒸除四氢呋喃并用氢氧化钠溶液将残留物调节pH为7。将其在冰浴中搅拌1小时，吸滤产品，用少量冰水和丙酮洗涤然后干燥。产量1.0g(为理论值的91%)Rf值0.61(反相硅胶甲醇/5%盐水溶液＝6∶4)质谱M+＝396用类似实施例24的方法，得到下列化合物(1)1-(4-羧基丁基)-3-[4-(4-氰基-4-哌啶基)-苯基]-咪唑烷-2-酮Rf值0.62(反相硅胶甲醇/5%盐水溶液＝6∶4)质谱M+＝370(2)1-(反-4-羧基环己基)-3-[4-(4-甲基-4-哌啶基)-苯基]-咪唑烷-2-酮Rf值0.58(反相硅胶甲醇/5%盐水溶液＝6∶4)质谱M+＝385(3)1-[4-(1-氮杂-4-环庚烷)-苯基]-3-(反-4-羧基环己基)-咪唑烷-2-酮(4)1-(4-羧基二环[2.2.2]-辛-1-基)-3-[4-(4-哌啶基)-苯基]-咪唑烷-2-酮(5)4-(反-4-羧基环己基)-2-[4-(4-哌啶基)-苯基]-4H-1，2，4-三唑-3-酮×1.1 H2O熔点＞220℃Rf值0.59(反相硅胶甲醇/5%盐水溶液＝6∶4)计算值C 61.55 H 7.28 N 14.36实测值61.88 7.28 14.06(6)4-(反-4-羧基环己基)-2-[4-(4-哌啶基)-苯基]-5-甲基-4H-1，2，4-三唑-3-酮×H2O熔点＞220℃Rf值0.54(反相硅胶甲醇/5%盐水溶液＝6∶4)计算值C 62.67 H 7.51 N 13.92实测值62.85 7.73 12.65(7)1-(反-4-羧基环己基)-3-[4-(4-哌啶基)-苯基]-3H-咪唑-2-酮×1.3 H2ORf值0.58(反相硅胶甲醇/5%盐水溶液＝6∶4)计算值C 64.20 H 7.59 N 10.69实测值64.13 7.56 10.78(8)1-(反-4-羧基环己基)-3-[4-(4-哌啶基)-苯基]-咪唑-2-酮×0.2 H2O熔点327-330℃(分解)计算值C 67.25 H 7.90 N 11.20实测值67.19 7.95 11.50实施例251-[4-(4-氨基羰基-4-哌啶基)-苯基]-3-(反-4-羧基环己基)-咪唑烷-2-酮×0.8 H2SO4将200mg 1-(反-4-羧基环己基)-3-[4-(4-氰基-4-哌啶基)-苯基]-咪唑烷-2-酮与2ml 85%硫酸在室温搅拌4天。加入水，同时冷却，吸滤沉淀，用冰水洗涤并且在90℃真空干燥。产量154mg(为理论值的54%)Rf值0.65(反相硅胶甲醇/5%盐水溶液＝6∶4)计算值C 53.60 H 6.46 N 11.36 S 5.20实测值53.68 6.76 11.23 5.89质谱(M+H)+＝415实施例261-[4-(2-羧基乙基)-苯基]-3-[2-(4-喹宁环基)-乙基]-咪唑烷-2-酮-盐酸化物将氯化氢通过1.05g 1-[4-[2-(甲氧羰基)-乙基]-苯基]-3-[2-(4-喹宁环基)-乙基]-咪唑烷-2-酮×BH3和1ml原碳酸四甲酯的35ml甲醇的混合物，同时搅拌。将混合物在室温搅拌2.5天，蒸发并将残留物与10ml半-浓盐酸混合。将其用蒸气浴加热3小时，冷却并蒸发至干。将残留物与丙酮搅拌，吸滤，用丙酮和乙醚洗涤并在100℃干燥。产量0.90g(为理论值的84%)熔点＞250℃Rf值0.49(反相硅胶甲醇/5%盐水溶液＝6∶4)计算值C 61.83 H 7.41 N 10.30 Cl 8.69实测值61.56 7.34 10.38 8.42用类似实施例26的方法，得到下列化合物(1)1-[2-(1-氮杂二环[2.2.2]-庚烷-4-基)-乙基]-3-[4-(2-羧基乙基)-苯基]-咪唑烷-2-酮-盐酸化物(2)1-(反-4-羧基环己基)-3-[4-(4-喹宁环基)-苯基]-咪唑烷-2-酮-盐酸化物实施例274-[反-4-(甲氧羰基)-环己基]-2-[4-(1-三氟乙酰基-4-哌啶基)-苯基]-5-甲基-4H-1，2，4-三唑-3-酮将8.0g 4-(4-碘苯基)-1-三氟乙酰基哌啶(浓度约为90%)，4.5g 4-[反-4-(甲氧羰基)-环己基]-5-甲基-4H-1，2，4-三唑-3-酮，5.19g碳酸钾，0.59ml三-[2-(2-甲氧乙氧基)-乙基]-胺，0.42g氯化铜(Ⅰ)，0.42g碘化铜(Ⅰ)和80mlN-甲基-吡咯烷酮在70℃在氮气下搅拌1小时。冷却混合物，吸滤并用二甲基甲酰胺洗涤。将滤液加到硅胶柱并用环己烷/乙酸乙酯洗脱。蒸发产品组分并将残留物与水搅拌过夜。吸滤沉淀并在100℃真空干燥。产量650mg(为理论值的7%)Rf值0.30(硅胶环己烷/乙酸乙酯＝1∶1)用类似实施例27的方法，得到下列化合物(1)4-[反-4-(甲氧羰基)-环己基]-2-[4-(1-三氟乙酰基-4-哌啶基)-苯基]-4H-1，2，4-三唑-3-酮熔点184-186℃Rf值0.26(硅胶环己烷/乙酸乙酯＝1∶1)实施例281-[反-4-(2，3-二氢-5-茚基氧羰基)-环己基]-3-[4-(1-苄氧羰基-4-哌啶基)-苯基]-咪唑烷-2-酮将1.5g 1-(反-4-羧基环己基)-3-[4-(1-苄氧羰基-4-哌啶基)-苯基]-咪唑烷-2-酮，1.3ml亚硫酰氯和一滴二甲基甲酰胺在室温搅拌2小时。然后将混合物蒸发至干，将残留物溶解在5ml二氯甲烷中，在冰冷却的同时，与0.4g 2，3-二氢-5-茚醚和一平勺尖4-二甲氨基吡啶和0.71ml三乙胺的5ml二氯甲烷溶液合并。在室温搅拌5小时后，加入0.8g 2，3-二氢-5-茚醚(5-indanole)和2.1ml三乙胺并将混合物搅拌过夜。将反应混合物用50ml二氯甲烷稀释并用水萃取三次。分离有机相，干燥并蒸发。将残留物用硅胶柱色谱法纯化，用二氯甲烷/乙酸乙酯/环己烷(1∶1∶1)洗脱。产量1.57g(为理论值的85%)熔点172-174℃Rf值0.40(硅胶环己烷/乙酸乙酯/二氯甲烷＝2∶1∶1)用类似实施例28的方法，得到下列化合物(1)1-[反-4-(2，3-二氢化-5-茚基氧羰基)-环己基]-3-[4-(1-苄氧羰基-4-氰基-4-哌啶基)-苯基]-咪唑烷-2-酮熔点194-196℃Rf值0.27(硅胶环己烷/乙酸乙酯/二氯甲烷＝2∶1∶1)实施例291-[4-[2-(O-乙基膦酰基)-乙基]-苯基]-3-[2-(1-叔丁氧羰基-4-哌啶基)-乙基]-咪唑烷-2-酮将2.0g 1-[4-[2-(O，O′-二乙基膦酰基)-乙基]-苯基]-3-[2-(1-叔丁氧羰基-4-哌啶基)-乙基]-咪唑烷-2-酮和0.56g碘化钠在20ml甲乙酮中回流4天。冷却混合物，吸滤固体物质，用甲乙酮洗涤并干燥。将固体物质溶解在15ml水中并将溶液与10%硫酸氢钾溶液混合至pH为2。将混合物在冰浴中冷却，吸滤沉淀，用冰水洗涤并干燥。产量1.1g(为理论值的58%)Rf值0.16(反相硅胶甲醇/5%盐水溶液＝6∶4)实施例301-[4-(2-羧基乙基)-苯基]-3-[2-(4-哌啶基)-乙基]-4-甲基-咪唑烷-2-酮×1.1 HCl×0.2H2O将260mg 1-[4-[2-(甲氧羰基)-乙基]-苯基]-3-[2-(1-叔丁氧羰基-4-哌啶基)-乙基]-4-甲基-咪唑烷-2-酮与2.2ml 3N盐酸加热至90℃ 6.5小时，将反应混合物蒸发，残留物与甲苯蒸发两次，然后用丙酮研制，吸滤固体物质，用丙酮和乙醚洗涤并在60℃干燥。产量200mg(为理论值的90%)熔点180-183℃Rf值0.46(反相硅胶甲醇/5%盐水溶液＝6∶4)计算值C 59.58 H 7.63 N 10.42 Cl 9.67实测值59.49 7.76 10.38 9.64用类似实施例30的方法，得到下列化合物(1)1-(1-羧甲基-2，3-二氢-5-茚基)-3-[2-(4-哌啶基)-乙基]-咪唑烷-2-酮-盐酸化物(2)1-[4-(2-羧乙基)-苯基]-3-甲基-4-[2-(4-哌啶基)-乙基]-咪唑烷-2-酮-盐酸化物(3)1-[4-(2-羧基-1-苯基乙基)-苯基]-3-[2-(4-哌啶基)-乙基]-咪唑烷-2-酮-盐酸化物Rf值0.43(反相硅胶甲醇/5%盐水溶液＝6∶4)(4)1-[反-4-[(羧甲基)-氧基]-环己基]-3-[2-(4-哌啶基)-乙基]-咪唑烷-2-酮-盐酸化物×0.3 H2O熔点207-209℃(分解)Rf值0.64(反相硅胶甲醇/5%盐水溶液＝6∶4)计算值C 54.69 H 8.31 N 10.63 Cl 8.97实测值54.39 8.21 10.63 9.33(5)1-[4-(2-羧乙基)-2-甲基苯基]-3-[2-(4-哌啶基)-乙基]-咪唑烷-2-酮-盐酸化物Rf值0.57(反相硅胶甲醇/5%盐水溶液＝6∶4)质谱M+＝359(6)1-[4-(2-羧乙基)-3-氯苯基]-3-[2-(4-哌啶基)-乙基]-咪唑烷-2-酮-盐酸化物(7)1-(2-羧基-1，2，3，4-四氢-6-萘基)-3-[2-(4-哌啶基)-乙基]-咪唑烷-2-酮-盐酸化物(8)1-[4-(2-羧基乙基)-2-氟苯基]-3-[2-(4-哌啶基)-乙基]-咪唑烷-2-酮-盐酸化物×0.5 H2O熔点198-200℃Rf值0.58(反相硅胶甲醇/5%盐水溶液＝6∶4)计算值C 55.80 H 6.90 N 10.27 Cl 8.67实测值55.86 6.68 10.56 9.01(9)1-[4-(2-羧基乙基)-2-三氟甲基苯基]-3-[2-(4-哌啶基)-乙基]-咪唑烷-2-酮-盐酸化物Rf值0.50(反相硅胶甲醇/5%盐水溶液＝6∶4)(10)1-(反-4-羧基环己基)-3-[4-[(2-氨基乙基)-氧基]-苯基]-咪唑烷-2-酮-盐酸化物(11)1-[4-(2-羧基乙基)-苯基]-3-甲基-4-[(4-哌啶基)-氧甲基]-咪唑烷-2-酮-盐酸化物(12)1-[4-(2-羧基乙基)-苯基]-3-[2-(2-氧代-1-哌嗪基)-乙基]-咪唑烷-2-酮-盐酸化物(13)1-[4-(2-羧基乙基)-苯基]-3-[2-(3-吡咯烷基)-乙基]-咪唑烷-2-酮-盐酸化物×0.25 H2O熔点200-203℃Rf值0.57(反相硅胶甲醇/5%盐水溶液＝6∶4)计算值C 58.06 H 7.17 N 11.28 Cl 9.52实测值57.97 7.12 11.28 9.73(14)1-[4-(2-羧基乙基)-苯基]-3-[3-(3-哌啶基)-丙基]-咪唑烷-2-酮-盐酸化物(15)1-[4-(2-羧基乙烯基)-苯基]-3-[2-(4-哌啶基)-乙基]-咪唑烷-2-酮-盐酸化物×1 H2O熔点307-310℃(分解)Rf值0.50(反相硅胶四氢呋喃/H2O＝5∶4)计算值C 57.35 H 7.09 N 10.56实测值57.49 7.15 10.60质谱M+＝343(16)1-[4-(2-羧基乙基)-2-氰基苯基]-3-[2-(4-哌啶基)-乙基]-咪唑烷-2-酮-盐酸化物Rf值0.71(反相硅胶甲醇/5%盐水溶液＝6∶4)(17)1-[1-(2-羧基乙基)-哌啶-4-基]-3-[2-(4-哌啶基)-乙基]-咪唑烷-2-酮-二盐酸化物Rf值0.75(反相硅胶甲醇/5%盐水溶液＝6∶4)质谱M+＝352实施例311-[4-(2-膦酰基乙基)-苯基]-3-[2-(4-哌啶基)-乙基]-咪唑烷-2-酮×1.5 H2O将450mg 1-[4-[2-(O-乙基-膦酰基)-乙基]-苯基]-3-[2-(4-哌啶基)-乙基]-咪唑烷-2-酮×0.9 HCl×1.1 H2O，22.5ml二氯甲烷和0.9ml溴三甲基硅烷回流3小时。将混合物蒸发至干，将所得残留物溶解在15ml水中并用1N氢氧化钠溶液调节pH为7。吸滤所得沉淀，用水洗涤并干燥。产量260mg(为理论值的70%)Rf值0.58(反相硅胶甲醇/5%盐水溶液＝6∶4)计算值C 52.93 H 7.65 N 10.28实测值52.80 7.48 10.34实施例321-(2-氰基-1，2，3，4-四氢-6-萘基)-3-[反-4-(甲氧羰基)-环己基]-3H-咪唑-2-酮将2.5g N-(2-氰基-1，2，3，4-四氢-6-萘基)-N′-(2，2-二乙氧乙基)-N′-[反-4-(甲氧羰基)-环己基]-脲溶解在20ml三氟乙酸中并回流2.5小时。然后，冷却混合物，蒸发至干并将残留物溶解在75ml水中，用2N氢氧化钠溶液中和。吸滤所得固体物质，用水洗涤，干燥并用硅胶柱色谱法纯化，用乙酸乙酯/二氯甲烷/环己烷(1∶1∶1)洗脱。产量1.4g(为理论值的70%)熔点175-176℃Rf值0.34(硅胶乙酸乙酯/环己烷＝3∶2)用类似实施例32的方法，得到下列化合物(1)1-[2-(甲氧羰基)-6-萘基]-3-[2-(4-哌啶基)-乙基]-3H-咪唑-2-酮-三氟乙酸酯同时裂解N-叔丁氧羰基保护基。熔点148-151℃Rf值0.38(反相硅胶甲醇/5%盐水溶液＝6∶4)计算值C 58.41 H 5.31 N 8.51实测值58.47 5.39 8.51(2)1-[2-(甲氧羰基)-1，2，3，4-四氢-6-萘基]-3-[2-(4-哌啶基)-乙基]-3H-咪唑-2-酮同时裂解N-叔丁氧羰基保护基;碱的分离。熔点116-118℃Rf值0.50(反相硅胶甲醇/5%盐水溶液＝6∶4)(3)1-[反-4-(甲氧羰基)-环己基]-3-[4-(4-喹宁环基)-苯基]-3H-咪唑-2-酮碱的分离熔点223-225℃Rf值0.47(反相硅胶甲醇/5%盐水溶液＝6∶4)质谱M+＝409(4)1-[反-4-(甲氧羰基)-环己基]-3-[4-(4-甲基-1-三氟乙酰基-4-哌啶基)-苯基]-3H-咪唑-2-酮熔点182-184℃Rf值0.44(硅胶二氯甲烷/乙酸乙酯＝4∶1)(5)1-(4-氰基-二环[2.2.2]-辛烷-1-基)-3-[4-[2-(甲氧羰基)-乙基]-苯基]-咪唑烷-2-酮熔点195-197℃Rf值0.68(硅胶二氯甲烷/乙酸乙酯＝4∶1)(6)1-[2-(1-苄基-1-氮鎓二环[2.2.2]-辛烷-4-基)-乙基]-3-[4-[2-(甲氧羰基)-乙基]-苯基]-3H-咪唑-2-酮-氯化物Rf值0.19(硅胶二氯甲烷/甲醇＝100∶7)实施例331-[2-(1-叔丁氧羰基-4-哌啶基)-乙基]-3-[4-[2-(甲氧羰基)-乙基]-2-氟苯基]-咪唑烷-2-酮将2.0g 1-[2-(1-叔丁氧羰基-4-哌啶基)-乙基]-3-[4-[2-(甲氧羰基)-乙烯基]-2-氟苯基]-咪唑烷-2-酮用0.5g 10%钯/活性炭在20ml乙酸乙酯中在室温及氢气压力为50psi下氢化15分钟。吸滤混合物并将滤液蒸发至干。产量2.0g(为理论值的100%)Rf值0.65(硅胶乙酸乙酯/环己烷＝3∶1)用类似实施例33的方法，得到下列化合物(1)1-[2-(1-叔丁氧羰基-4-哌啶基)-乙基]-3-[4-[2-(甲氧羰基)-乙基]-2-三氟甲基苯基]-咪唑烷-2-酮Rf值0.50(硅胶乙酸乙酯/环己烷＝2∶1)(2)1-[2-(1-叔丁氧羰基-4-哌啶基)-乙基]-3-[4-[2-(甲氧羰基)-乙基]-2-甲基苯基]-咪唑烷-2-酮Rf值0.60(硅胶乙酸乙酯/环己烷＝2∶1)实施例341-[4-[(氰基甲基)-氧基]-苯基]-3-[反-4-(甲氧羰基)-环己基]-咪唑烷-2-酮将270mg碳酸钾和210mg溴乙腈加到500mg 1-(4-羟基苯基)-3-[反-4-(甲氧羰基)-环己基]-咪唑烷-2-酮的3ml二甲基甲酰胺溶液中并在60℃加热5.5小时。蒸发混合物。将残留物溶解在水中，用2N柠檬酸中和并用乙酸乙酯萃取4次。用水洗涤合并的有机相，干燥并真空蒸发。将残留物用硅胶柱色谱法纯化，用二氯甲烷/乙酸乙酯(100∶8)洗脱。产量370mg(为理论值的65%)熔点136-138℃Rf值0.33(硅胶乙酸乙酯/环己烷＝1∶1)实施例35每1ml含有2.5mg活性物质的干针剂组成活性物质 2.5mg甘露糖醇 50.0mg加注射用水 1.0ml制备将活性物质和甘露糖醇溶解在水中。将溶液转移到安瓿瓶后，冷冻干燥。在使用时，将溶液与水制成注射液。实施例36每2ml含有35mg活性物质的干针剂组成活性物质 35.0mg甘露糖醇 100.0mg加注射用水 2.0ml制备将活性物质和甘露糖醇溶解在水中。将溶液转移到安瓿瓶后，冷冻干燥。在使用时，将溶液与水混合制成注射液。实施例37含有50mg活性物质的片剂组成(1)活性物质 50.0mg(2)乳糖 98.0mg(3)玉米淀粉 50.0mg(4)聚乙烯吡咯烷酮 15.0mg(5)硬脂酸镁 2.0mg215.0mg制备将(1)、(2)和(3)一起混合并与(4)的水溶液一起粒化。将(5)与干燥的颗粒混合。由此混合物压片制成双平面的，在两边上压面并且在一边上刻痕的片剂。片的直径9mm。实施例38含有350mg活性物质的片剂组成(1)活性物质 350.0mg(2)乳糖 136.0mg(3)玉米淀粉 80.0mg(4)聚乙烯吡咯烷酮 30.0mg(5)硬脂酸镁 4.0mg600.0mg制备将(1)、(2)和(3)混合在一起并与(4)的水溶液一起粒化。将(5)与干燥的颗粒混合。由此混合物压片制成双平面的，在两边上压面并且在一边上刻痕的片剂。片的直径12mm。实施例39含有50mg活性物质的胶囊组成(1)活性物质 50.0mg(2)干燥的玉米淀粉 58.0mg(3)粉末状乳糖 50.0mg(4)硬脂酸镁 2.0mg160.0mg制备将(1)与(3)研磨。将研磨物质加到(2)和(4)的混合物中，充分混合。将该粉末状混合物用胶囊填充机装到尺寸3的硬明胶椭圆形胶囊中。实施例40含有350mg活性物质的胶囊组成(1)活性物质 350.0mg(2)干燥的玉米淀粉 46.0mg(3)粉末状乳糖 30.0mg(4)硬脂酸镁 4.0mg430.0mg制备将(1)与(3)研磨。将该研磨物质加到(2)和(4)的混合物中，充分混合。将该粉末状混合物用胶囊填充机装到尺寸0的硬明胶囊椭圆形胶囊中。权利要求1.除下述化合物之外的通式Ⅰ环脲衍生物及其互变异构体、立体异构体和盐1-(4-脒基苯基)-3-[4-(2-羧乙基)-环已基]-咪唑烷-2-酮，1-(4-脒基苯基)-3-[4-(2-甲氧羰基-乙基)-环已基]-咪唑烷-2-酮，1-(4-氰基苯基)-3-[4-(2-甲氧羰基-乙基)-环已基]-咪唑烷-2-酮，1-(4-脒基苯基)-3-[4-[2-(5-四唑基)-乙基]-苯基]-咪唑烷-2-酮，1-(4-氨甲基环乙基)-3-[4-(2-羧乙基)-苯基]-咪唑烷-2-酮，1-(4-氨甲基环己基)-3-[4-(2-甲氧羰基乙基)-苯基]-咪唑烷-2-酮，4-(4′-脒基-4-联苯基)-1-(2-羧乙基)-3-苯基-3H-咪唑烷-2-酮，4-(4′-脒基-4-联苯基)-1-(2-甲氧羰基乙基)-3-苯基-3H-咪唑-2-酮，4-[4′-氰基-4-联苯基)-1-(2-甲氧羰基乙基)-3-苯基-3H-咪唑-2-酮，4-[4′-脒基-4-联苯基)-1-(2-羧乙基)-3-苯基-咪唑烷-2-酮，4-[4′-脒基-4-联苯基)-1-(2-甲氧羰基乙基)-3-苯基-咪唑烷-2-酮，1-[4′-脒基-4-联苯基)-3-(2-乙氧羰基乙基)-3H-咪唑-2-酮，1-[4′-氰基-4-联苯基)-3-(2-乙氧羰基乙基)-3H-咪唑-2-酮，1-[4′-脒基-4-联苯基)-3-(2-乙氧羰基乙基)-咪唑烷-2，4-二酮，1-[4′-氰基-4-联苯基)-3-(2-乙氧羰基乙基)-咪唑烷-2，4-二酮，1-[4′-脒基-4-联苯基)-3-(2-乙氧羰基乙基)-3，4，5，6-四氢-1H-嘧啶-2-酮，1-[4′-氰基-4-联苯基)-3-(2-氧羰基乙基)-3，4，5，6，-四氢-1H-嘧啶-2-酮，2-(4-脒基苯基)-4-[4-(2-异丙氧羰基乙基)-苯基]-5-甲基-4H-1，2，4-三唑-3-酮，4-[4-(2-异丙氧羰基乙基)-苯基]-2-(4-甲氧羰基脒基苯基)-5-甲基-4H-1，2，4-三唑-3-酮，1-(4-脒基苯基)-3-[4-(2-乙氧羰基乙基)-苯基]-3H-咪唑-2-酮1-(4-乙氧羰基脒基苯基)-3-[4-(2-乙氧羰基乙基)-苯基]-3H-咪唑-2-酮1-(4-乙氧羰基脒基苯基)-3-[4-(2-乙氧羰基乙基)-苯基]-咪唑烷-2-酮1-(4-甲氧羰基脒基苯基)-3-[4-(2-甲氧羰基乙基)-环已基]-咪唑烷-2-酮4-[4-(2-异丁氧羰基乙基)-苯基]-2-(4-甲氧羰基脒基苯基)-5-甲基-4H-1，2，4-三唑-3-酮，2-(4-脒基苯基)-4-[4-(2-异丁氧羰基乙基)-苯基]-5-甲基-4H-1，2，4-三唑-3-酮，1-(1-氨基-5-(2，3-二氢化茚基))-3-[4-(2-羧乙基)-苯基]-咪唑烷-2-酮，1-(1-氨基-5-(2，3-二氢化茚基))-3-[4-(2-甲氧羰基乙基)-苯基]-咪唑烷-2-酮，2-(4-脒基苯基)-5-乙基-4-[4-(2-异丙氧羰基乙基)-苯基]-4H-1，2，4-三唑-3-酮，1-(4-脒基苯基)-3-[4-(2-异丙氧羰基乙基)-苯基]-4-甲基-3H-咪唑-2-酮，1-(4-脒基苯基)-3-[4-(2-异丙氧羰基乙基)-苯基]-3H-咪唑-2-酮，1-(4-脒基苯基)-3-[4-(2-异丙氧羰基乙基)-苯基]-咪唑烷-2，4-二酮，2-(4-脒基苯基)-4-[4-(2-羧基乙基)-苯基]-5-三氟甲基-4H-1，2，4-三唑-3-酮，和3-(4-氰基苯基)-1-(4-乙氧羰基丁基)-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶-2-酮，(I)其中，其条件是必须至少满足下述条件(i)至(ix)之一(i)X代表氮原子上被氰基取代的碳酰亚氨基，或1-硝基-乙烯-2，2-二基或1，1-二氰基-乙烯-2，2-二基，(ii)Y代表被Rc或Rd或者被Rc和Rd任意取代的C5-7-1，2-亚环烷基，(iii)A代表C1-5-氨基烷基或氨基，脒基或胍基，其中在上述各基团中的一个氮原子上，一个氢原子被一个R1-CO-O-(R2CR3)-O-CO-基团取代，(iv)B代表被一个或两个烷基任意取代的C3-7-亚环烷基，被基团Rc基团任意取代的C4-5亚环烷基基团，该基团另外还可被1至4个烷基取代，并且其中的亚环烷基部分中，＞CH单元被氮原子取代，被基团Rc任意取代的C6-8亚环烷基基团，该基团另外还可被1至4个烷基取代，并且其中的亚环烷基部分，一个＞CH单元被氮原子取代，此外4-位上的另一＞CH单元可被氮原子取代，同时，而且，上述6-至8-员环中，一个或两个与氮原子相邻的亚甲基基团可各自被羰基取代，被1或2个烷基基团任意取代的C5-7亚环烷基基团并且该基团又可被1或2个甲基取代，其中，亚环烷基部分中的一个＞CH单元被氮原子取代，C5-7亚环烷基，其中＞CH单元被与基团A连结的氮原子取代，并且其中碳架上的另外两个氢原子被直链亚烷基桥取代，当所述桥取代了同一碳原子上的两个氢原子时，该桥含有2-6个碳原子，或者当所述桥取代相邻碳原子上两个氢原子时，则桥含1至5个碳原子，或者当所述桥取代了被另外原子分隔开的碳原子上的两个氢原子时，该桥含1至4个碳原子，或者当所述桥取代了被2个另外原子分隔开的碳原子上两个氢原子时，该桥含1至3个碳原子，同时上述基团可各自被1或2个烷基取代，通过基团W与基团C相连结的C1-6亚烷基，或者B与A一起代表被一个或两个烷基任意取代的吡啶塞，或哌啶基，其中1-位上的氢原子和2-位上的氢原子一起被直链C3-4亚烷基取代，或者其中1-位上氢原子以及3-位上氢原子一起被直链C2-4亚烷基取代的哌啶基，或者其中1-位上氢原子和4-位氢原子一起被直链C1-5亚烷基替代的哌啶基，同时1，2-亚乙基链的4-位结合的亚甲基基团可被羟基亚甲基或羰基取代，此外，上述的可被1或2个烷基在碳架上取代的那些二环基团的氮原子可与甲硼烷配合或被一个或两个甲氧基被苯核上任意取代的苄基季铵化，(v)C代表C1-6亚烷基，其中一个亚甲基被一个氧或硫原子取代或被亚磺酰基，磺酰基或NR4基团取代，或者其中一个1，2-亚乙基被CONR5或NR5CO基团取代，被一个或两个烷基任意取代的3-7员亚环烷基，其中被三个键分隔开的两个碳原子又被直链C1-3-亚烷基基团连结的亚环已基，同时这些二环基团又被一个或两个烷基取代，2，3-二氢化亚茚基，亚萘基，1，2，3，4-四氢化亚萘基或苯并亚环庚基，其中饱和环可各自被一或两个烷基取代，芳香环各自被氟、氯、溴或碘原子取代，或被烷基、三氟甲基、羟基、烷氧基、烷硫基、烷亚磺酰基，烷磺酰基或氰基取代，且其中另外一或两个次甲基可各自被氮原子替代，被基团Rc任意取代且又被1至4个烷基任意取代的C4-5亚环烷基，其中，亚环烷基部分的一个＞CH单元被氮原子替代，被基团Rc任意取代的C6-8亚环烷基，且该基团又可被1至4个烷基取代，其中，亚环烷基部分的一个＞CH单元被氮原子置换且另外一个位于4-位上的＞CH单元被氮原子置换，同时并且上述6-至8-员环中的与氮原子相邻的一个或两个的亚甲基可各自被羰基置换，被一或两个烷基任意取代的C5-7亚环烷基，且该亚环烷基又可被一或两个甲基取代，其中，亚环烷基部分的一个＞CH单元被氮原子置换，C5-7亚环烷基，其中一个＞CH单元被氮原子置换且另外两个位于碳架上的氢原子被直链亚烷基桥置换，当所述桥置换同一碳原子上的两个氢原子时，该桥含二至六个碳原子，或者当所述桥置换相邻碳原子上的两个氢原子时，该桥含有一至五个碳原子，或者当所述桥置换的两个氢原子位于被一个另外原子分隔开时，该桥含一至四个碳原子，或者当所述桥置换的两个碳原子被两个另外原子分隔开时，该桥含一至三个碳原子，同时上述基团可各自被一个或两个烷基取代，或者C与A和B一起代表吡啶基或1-(4-吡啶基)-哌啶基，各自任意被一个或二个烷基取代，或者其中1位上的氢原子和2位上的氢原子一起被直链C3-4亚烷基替代的哌啶基，或者其中1位上的氢原子和3位上的氢原子被直链C2-4亚烷基替代的哌啶基，或者其中1位上的氢原子和4位上的氢原子一起被直链C1-3亚烷基替代的哌啶基，并且，与4位相连的亚乙基链的亚甲基可被羟亚甲基或羰基替代，另外，上述可被1或2个烷基在碳架上取代的二环基团的氮原子可与甲硼烷配合或被一个或两个甲氧基在苯核上任意取代的苄基所季铵化，或者C代表C1-6亚烷基和B代表一个键；(vi)D代表1，3-亚芳基，2，3-二氢化亚茚基，亚萘基，1，2，3，4-四氢化亚萘基或苯并亚环庚基，其中饱和环可各自被一或两个烷基取代，芳香环可各自被氟、氯、溴或碘原子取代，或被烷基、三氟甲基、羟基、烷氧基、烷硫基、烷亚磺酰基，烷磺酰基或氰基取代，且其中另外一或两个次甲基可各自被氮原子替代，被一或两个烷基任意取代的C3-7亚环烷基，其中被三个键分隔开的两个碳原子又被直链C1-3亚烷基连结的亚环已基，且该二环基团又可各自被一个或两个烷基取代，(vii)E代表直链C1-6亚烷基或直链C2-6亚链烯基，各自被C1-6烷基、芳基或杂芳基、HNR6或N-苯基烷基-NR6基团、或N-烷基NR6-基团(烷基部分具有1至8个碳原子)所取代，被一或两个烷基任意取代的C5-7亚环烷基，其中一个＞CH单元被一个氮原子替代，C4-7亚环烷基，该亚环烷基被下列取代基取代羟基、氨基、芳基或杂芳基、C1-8烷氧基或C1-8烷氨基，具有总共2至10个碳原子的二烷基氨基、HNR6或N-苯基烷基-NR6基团或N-烷基-NR6基团(烷基部分具有1至8个碳原子)，通过基团W与基团D连结的亚烷基，而亚烷基又可被下列取代基取代一个或两个C1-8烷基、羟基、氨基、芳基或杂芳基、C1-6烷氧基或C1-8烷氨基、具有总共2至10个碳原子的二烷基氨基、HNR6或N-苯基烷基-NR6-基团或N-烷基-NR6-基团(烷基部分具有1至8个碳原子)，(viii)F代表具有总共3至9个碳原子的烷氧羰基，R7O-CO-，膦酰基，0-烷基-膦酰基，O，O′-二烷基膦酰基，四唑-5-基或R6CO-O-CHR9-O-CO-基团，和(ix)第三类Rc至Rd基团代表全氟烷基或芳基而且X代表在氮原子上被烷基或氰基任意取代的碳酰亚氨基，或X代表羰基，硫代羰基，磺酰基，1-硝基-乙烯-2，2-二基或1，1-二氰基-乙烯-2，2-二基；Y代表被Rc或Rd或者被Rc和Rd任意取代的直链C2-4亚烷基，它又可被一个或两个烷基取代，另外，其中一个或两个亚甲基可各自被羰基替代，被Rc或Rd或者被Rc和Rd任意取代的直链C2-4亚链烯基，另外，所存在的任何亚甲基可被羰基替代，被Rc或Rd或者被Rc和Rd任意取代的C5-71，2-亚环烷基，被Rc或Rd或者被Rc和Rd任意取代的C5-71，2-亚环烯基，1，2-亚芳基，1，2-亚苯基，其中一个或两个次甲基各自被氮原子替代，或其中一个或两个-CH=CH-基团各自被-CO-NH-基团替代，或其中一个次甲基被氮原子替代和一个-CH=CH-基团被-CO-NH-基替代，而上述杂环基又可被一个或两个烷基取代，或被Rc或Rd任意取代的-CO-NH-，-NH-CO-，-CH=N-或-N=CH-基团；第一类Rc或Rd基团代表下式的基团(其中A代表C1-5-氨基烷基，氨基，脒基或胍基，在上述各基团中的一个氮原子上，一个或两个氢原子可各自被烷基替代，或一个氢原子可被具有总共2至5个碳原子的烷氧羰基、苄氧羰基或R1-CO-O-(R2CR3)-O-CO-基团取代，其中R1代表C1-8烷基，C5-7环烷基或苯基或苯基烷基，R2代表氢原子，烷基，C5-7环烷基或苯基，和R3代表氢原子或烷基，或A代表氰基或氰基烷基，如果A与不是内酰胺基部分的基团B或C的氮原子键连时，A也可代表氢原子、烷基，苄基(其中苯基部分可被1至2个甲氧基取代)、甲酰基、乙酰基或三氟乙酰基，具有总共2至5个碳原子的烷氧羰基，苄氧羰基或R1-CO-O-(R2CR3)-O-CO-基团，其中R1至R3如前定义；B代表一个键，C1-6亚烷基，亚芳基，亚吡啶基，亚嘧啶基，亚吡嗪基或亚哒嗪基，其中一个或两个-CH=N-基团可各自被-CO-NH-基团替代，一个不与氢原子键连的氮原子也可与基团C链连，其条件是C不含与基团B相连的杂原子或羰基，另外，上述杂环基又可被一个或两个烷基取代，被一个或两个烷基任意取代的C3-7亚环烷基，被基团Rc任意取代的C4-5亚环烷基，另外，它又可被1至4个烷基取代，在亚环烷基部分中，一个＞CH单元被与基团A连接的氮原子取代，其条件是基团Rc的杂原子被至少两个碳原子与环亚氨基的环氮原子分隔开，Rc代表烷基，羟基，烷氧基，苯基烷氧基，烷硫基，烷亚磺酰基，烷磺酰基，氰基，羧基，烷氧羰基，苯基烷氧羰基，烷基羰基，氨基羰基，烷氨基羰基，二烷基氨基羰基，氨基，烷基氨基，二烷基氨基或苯基，或B代表被基团Rc任意取代的C6-8亚环烷基，另外，它又可被1至4个烷基取代，在亚环烷基部分中，一个＞CH单元被与基团A连接的氮原子替代，另外，在4位的另一个＞CH单元可被氮原子替代，而且，在上述6-8元环中，与氮原子相邻的一个或两个亚甲基可各自被羰基替代，Rc如前定义，或B代表被一个或两个烷基任意取代的C5-7亚环烯基，另外，它又可被一个或两个甲基取代，在亚环烯基部分中，一个＞CH单元被与基团A连接的氮原子替代，该氮原子通过至少一个任意单或双取代的亚甲基与双键分隔开，C5-7亚环烷基，其中一个＞CH单元被与基团A连结的氮原子替代，并且其中碳架上的另外两个氢原子被直链亚烷基桥替代，当所述桥替代了同一碳原子上的两个氢原子时，该桥含有2至6个碳原子，或者当所述桥替代了位于相邻碳原子上的两个氢原子时，该桥含有1至5个碳原子，或者当所述桥替代了位于被另外原子隔开的碳原子上的两个氢原子时，该桥含有1至4个碳原子，或者当所述桥替代了位于被另外2个原子分隔开的碳原子上的两个氢原子时，该桥含有1至3个碳原子，同时上述基团可各自被1或2个烷基取代，或通过W与基团C连接的C1-6亚烷基，其中W代表氧或硫原子，或亚磺酰基，磺酰基，NR4，-NR5CO-或-CONR5-，其中R4代表氢原子或烷基、烷基羰基、烷磺酰基、芳基羰基、杂芳基羰基、芳基磺酰基或杂芳基磺酰基，和R5代表氢原子或烷基，或B与A一起代表被一个或两个烷基任意取代的吡啶基，或其中1位上的氢原子和2位上的氢原子一起被直链C3-4亚烷基替代的哌啶基，或B与A一起代表其中1位上的氢原子和3位上的氢原子一起被直链C2-4亚烷基替代的哌啶基，或其中1位上的氢原子和4位上的氢原子一起被直链C1-3亚烷基替代的哌啶基，并且，与4位相连的亚乙基的亚甲基可被羟亚甲基或羰基替代，另外，上述可被1个或2个烷基在碳架上取代的二环基团的氮原子可与甲硼烷配合或被一个或两个甲氧基在苯核上任意取代的苄基所季铵化；和C代表C1-6亚烷基，其中亚甲基可被氧或硫原子、亚磺酰基、磺酰基或NR4基团所替代，或其中亚乙基可被CONR5或NR5CO基团所替代，其中R4和R5如前定义，或C代表C2-6亚链烯基，具有总共2至7个碳原子的亚烷基羰基，它通过羰基与基团B连接，亚芳基，亚吡啶基，亚嘧啶基，亚吡嗪基或亚哒嗪基，其中一个或两个-CH=N-基团可各自被-CO-NH-基团替代，一个不与氢原子键连的氮原子也可与基团B键连，其条件是基团B不代表一个键，以及不与含杂原子或羰基的基团C连接，另外，上述杂环基可被一个或两个烷基取代，被一个或两个烷基任意取代的3-7元亚环烷基，其中被三个键分隔开的两个碳原子又被直链C1-3亚烷基连接的亚环已基，而该二环基团又可被一个或两个烷基取代，C与A和B一起代表被一个或二个烷基任意取代的吡啶基或1-(4-吡啶基)哌啶基，或其中1位上的氢原子和2位上的氢原子一起被直链C3-4亚烷基替代的哌啶基，或C与A和B一起代表其中1位上的氢原子和3位上的氢原子被直链C2-4亚烷基替代的哌啶基，或C与A和B一起代表其中1位上的氢原子和4位上的氢原子一起被直链C1-3亚烷基替代的哌啶基，而亚乙基链的4位键连的亚甲基可被羟亚甲基或羰基替代，另外，上述可被1个或2个烷基在碳架上取代的二环基团的氮原子可与甲硼烷配合或被一个或两个甲氧基在苯核上任意取代的苄基所季铵比；或者如果B代表一个链，C也可代表(a)2，3-二氢化亚茚基，亚萘基，1，2，3，4-四氢化亚萘基或苯并亚环庚基，其中一个环与基团A键连，其另一个环与通式Ⅰ的环基链连，并且饱和环可各自被一或两个烷基取代，芳香环可各自被氟、氯、溴或碘原子，或被烷基、三氟甲基、羟基、烷氧基、烷硫基、烷亚磺酰基，烷磺酰基或氰基取代，另外，其中一个或两个次甲基可各自被氮原子替代，(b)被基团Rc任意取代的C4-5亚环烷基，另外，它又可被1至4个烷基取代，在亚环烷基部分中，一个＞CH单元被与基团A连接的氮原子替代，Rc如前定义，(c)被基团Rc任意取代的C6-8亚环烷基，另外，它又可被1至4个烷基取代，在亚环烷基部分中，一个＞CH单元被与基团A连接的氮原子替代，另外，在4位的另一个＞CH单元可被氮原子替代，而且，在上述6-8元环中，与氮原子相邻的一个或两个亚甲基可各自被羰基替代，Rc如前定义，(d)被一个或两个烷基任意取代的C5-7亚环烯基，另外，它又可被一个或两个甲基取代，在亚环烯基部分中，一个＞CH单元被与基团A连接的氮原子替代，而该氮原子通过至少一个任意单元或双取代的亚甲基与双键分隔开，(e)C5-7亚环烷基，其中一个＞CH单元被与基团A连接的氮原子替代，并且其中碳架上的另外两个氢原子被直链亚烷基桥替代，当所述桥替代了同一碳原子上的两个氢原子时，该桥含有2至6个碳原子，或者当所述桥替代了位于相邻碳原子上的两个氢原子时，该桥含有1至5个碳原子，或者当所述桥替代了位于被另外原子分隔开的碳原子上的两个氢原子时，该桥含有1至4个碳原子，或者当所述桥替代了位于被另外2个原子分隔开的碳原子上的两个氢原子时，该桥含有1至3个碳原子，其中上述基团可各自被一个或两个烷基取代)；第二类Rc至Rd基团代表下式基团(其中D代表C1-6亚烷基，其中亚甲基可被氧或硫原子、亚磺酰基、磺酰基或NR4基团替代，或其中亚乙基可被CO-NR5或NR5-CO基团替代，其中R4和R5如前定义，或D代表C2-6亚链烯基，亚芳基，亚吡啶基，亚嘧啶基，亚吡嗪基或亚哒嗪基，其中一个或两个-CH=N-基团可各自被-CO-NH-基团替代，一个不与氢原子键连的氮原子也可与基团E键连，其条件是基团E不代表一个键，以及不与含杂原子或羰基的基团D连接，而上述杂环基又可被一个或两个烷基取代，或D代表2，3-二氢化亚茚基，亚萘基，1，2，3，4-四氢化亚萘基或苯并亚环庚基，其中一个环与基团E键连，另一个环与通式Ⅰ的环基键连，并且饱和环可各自被一个或两个烷基取代，芳香环可各自被氟、氯、溴或碘原子，或被烷基、三氟甲基，羟基，烷氧基，烷硫基，烷亚磺酰基，烷磺酰基或氰基所取代，另外，其中一个或两个次甲基可各自被氮原子取代，被一个或两个烷基任意取代的C3-7亚环烷基，被一个或两个烷基任意取代的C4-7亚环烷基，其中一个＞CH单元被氮原子替代，另外，在上述4-7元环中，一个亚甲基和对于至少5元环为一个或两个与氮原子相连的亚甲基可各自被羰基替代，被一个或两个烷基任意取代的C6-7亚环烷基，其中位于1，4位的彼此有关的两个＞CH单元各自被氮原子替代，另外，在上述6或7元环中，一个或两个与氮原子相邻的亚甲基可各自被羰基替代，其中被三个键分隔开的两个碳原子被直链C1-3亚烷基连接的亚环已基，而该二环基团又可被一个或两个烷基取代，或者，如果E为环亚氨基，D也可代表具有总共2至6个碳原子的亚烷基羰基，其中在各种情况下的羰基与基团E的环亚氨基的氮原子键连，或者如果E不代表一个键，D可代表一个键；E代表一个键，C1-6亚烷基或C2-6亚链烯基，各自可被下列取代基取代一个或两个C1-8烷基、羟基、氨基、芳基或杂芳基、C1-8烷氧基或C1-8烷氨基、具有总共2至10个碳原子的二烷基氨基、HNR6或N-苯基烷基-NR6基团或烷基部分具有1至8个碳原子的N-烷基-NR6基团，其中R6代表在烷基部分各自具有1至8个碳原子的烷基羰基或烷磺酰基，具有总共2至5个碳原子的烷氧羰基，在环烷基部分各自具有5至7个碳原子的环烷基羰基或环烷基磺酰基，芳基烷基羰基，芳基烷基磺酰基、芳基烷氧羰基、芳基羰基、芳基磺酰基、杂芳基烷基羰基、杂芳基烷基磺酰基、杂芳基烷氧羰基、杂芳基羰基或杂芳或磺酰基，或E代表亚芳基，亚吡啶基，亚嘧啶基，亚吡嗪基或亚哒嗪基，其中一个或两个-CH=N-基团可各自被-CO-NH-基团替代，一个不与氢原子键连的氮原子也可与基团D键连，其条件是基团D不代表一个键，且D不与具有杂原子或羰基的基团E连接，而上述杂环基又可被一个或两个烷基取代，被一个或两个烷基任意取代的C5-7亚环烷基，其中一个＞CH单元被与基团D的碳原子连接的氮原子替代，或E代表C4-7亚环烷基，它被下列取代基任意取代一个或两个C1-8烷基、羟基、氨基、芳基或杂芳基、各自具有1至8个碳原子的烷氧基或烷氨基、具有总共2至10个碳原子的二烷基氨基、HNR6或N-苯基烷基-NR6基团或烷基部分具有1至8个碳原子的N-烷基-NR6基团，而R6如前定义，或者，如果D不代表一个键，E可代表通过基团W与基团D连接的亚烷基，其中W如前定义，亚烷基还可被下列取代基取代一个或两个C1-6烷基、羟基、氨基、芳基或杂芳基、各自具有1至8个碳原子的烷氧基或烷氨基、具有总共2至10个碳原子的二烷基氨基、HNR6或N-苯基烷基-NR6-基团或烷基部分具有1至8个碳原子的N-烷基-NR6基团，而其他取代基的杂原子通过至少两个碳原子与基团W的杂原子分隔开，R6如前定义，其条件中D与E一起不代表-(CH2)n-CONH-CH2CH2基团，其中n代表1，2，3或4，与氮原子相连的亚乙基部分可如前述任意地取代；和F代表被下列基团取代的羰基羟基、C1-6烷氧基、芳烷氧基或R7O-基团，其中R7代表C4-8环烷基或在环烷基部分具有3至8个碳原子的环烷基烷基，其中每个环烷基可被烷基、烷基和1至3个甲基、烷氧基或二烷基氨基取代，另外，在4-8元环烷基部分中的亚甲基可被氧或硫原子、亚磺酰基、磺酰基或烷亚氨基替代，或R7可代表二环烷基或二环烷基烷基，其中二环烷基部分含有6至10个碳原子，并且还可被1至3个甲基取代，或R7可代表C9-12苯并环烷基或芳基，或F代表膦酰基、O-烷基-膦酰基、O，O′-二烷基膦酰基、四唑-5-基或R8CO-O-CHR9-O-CO基团，其中R6代表C1-8烷基或C1-8烷氧基，在环烷基部分各自具有5至7个碳原子的环烷基或环烷氧基、芳基、芳氧基、芳烷基或芳烷氧基，R9代表氢原子，C5-7环烷基，烷基或芳基，并且在基团F和基团A-B-C-的最远距离可离去氮原子之间的最短距离至少为11个键)，第三类Rc至Rd基团代表氢原子，烷基，全氟烷基，烷氧基，烷硫基，烷亚磺酰基，烷磺酰基，氨基，烷氨基，二烷基氨基，芳基，芳烷基，杂芳基或杂芳烷基；和第四类Rc至Rd基团代表氢原子、烷基、芳基或芳烷基；其中，除非另有说明，在上述基团定义中所述的芳基部分意指被R10单取代，被R11单、二或三取代，或被R10单取代以及另外被R11单或二取代的苯基，其中取代基可相同或不同，R10代表氰基、羧基、氨羰基、烷氨羰基、二烷基氨羰基、烷氧羰基、烷羰基、烷硫基、烷亚磺酰基、烷磺酰基、烷磺酰氧基、全氟烷基、三氟甲氧基、硝基、氨基、烷氨基、二烷基氨基、烷羰基氨基、苯烷羰基氨基、苯羰基氨基、烷磺酰氨基、苯烷磺酰氨基、苯磺酰氨基、N-烷基-烷羰氨基、N-烷基-苯烷羰基氨基、N-烷基-苯羰基氨基、N-烷基-烷磺酰氨基、N-烷基-苯烷磺酰氨基、N-烷基-苯磺酰氨基、氨基磺酰基、烷氨基磺酰基或二烷基氨基磺酰基，和R11代表烷基、羟基、烷氧基、氟、氯、溴或碘原子，而两个基团R11，如果它们与相邻的碳原子键连时，也可代表C3-6亚烷基，1，3-丁二烯-1，4-亚二基或亚甲基二氧基，在上述基团定义中所述的亚芳基部分意指被R10单取代，被R11单或二取代，或被R10单取代，以及另外被R11单取代的亚苯基，其中取代基可相同或不同如前定义，在上述基团定义中所述的杂芳基部分意指含有一个氧、硫或氮原子，一个氮原子和一个氧、硫或氮原子，或两个氮原子和一个氧、硫或氮原子的5元杂芳香环，或含有1、2或3个氮原子的6元杂芳香环，另外，其中有一个或两个CH=N基团可各自被CO-NR5基团替代，其中R5如前定义，另外，上述杂芳香环可被一个或两个烷基取代，或在其碳架上被氟、氯、溴或碘原子取代，或被羟基或烷氧基取代，并且除非另有说明，上述烷基、亚烷基或烷氧基部分可各自含有1至4个碳原子，且在上述亚烷基和亚环烷基部分中的每一个碳原子可与不多于一个的杂原子连接。2.根据权利要求1除下列化合物之外的通式Ⅰ的环脲衍生物的化合物及其互变异构体、立体异构体和盐1-[4-(4-脒基苯基)-环己基]-3-(2-羧基乙基)-咪唑烷-2-酮，1-[4-(4-脒基苯基)-环己基]-3-(2-甲氧羰基乙基)-咪唑烷-2-酮，1-[4-(4-脒基苯基)-环己基]-3-(2-甲氧羰基乙基)-3H-咪唑-2-酮，1-[4-(4-脒基苯基)-环己基]-3-(2-羧基乙基)-3H-咪唑-2-酮，1-[4-(4-氰基苯基)-环己基]-3-(2-乙氧羰基乙基)-3H-咪唑烷-2-酮，1-(4-脒基苯基)-3-[4-(2-羧基乙基)-环己基]-咪唑烷-2-酮，1-(4-脒基苯基)-3-[4-(2-甲氧羰基乙基)-环己基]-咪唑烷-2-酮，1-(4-氰基苯基)-3-[4-(2-甲氧羰基乙基)-环己基]-咪唑烷-2-酮，1-(4-脒基苯基)-3-[4-(2-膦酰基乙基)-苯基]-咪唑烷-2-酮，1-(4-脒基苯基)-3-[4-(2-(O-甲基膦酰基)-乙基)-苯基]-咪唑烷-2-酮，1-(4-氰基苯基)-3-[4-(2-膦酰基乙基)-苯基]-咪唑烷-2-酮，1-(4-氰基苯基)-3-[4-(2-(O-甲基膦酰基)-乙基)-苯基]-咪唑烷-2-酮，1-(1-脒基-4-哌啶基)-3-[4-(2-羧基乙基)-苯基]-咪唑烷-2-酮，1-(1-脒基-4-哌啶基)-3-[4-(2-甲氧羰基乙基)-苯基]-咪唑烷-2-酮，1-(1-氨基甲基环己基)-3-[4-(2-羧基乙基)-苯基]-咪唑烷-2-酮，1-(4-氨基甲基环己基)-3-[4-(2-甲氧羰基乙基)-苯基]-咪唑烷-2-酮，1-(4-脒基苯基)-3-[4-(2-羧基乙基)-苯基]-4-苯基-3H-咪唑-2-酮，1-(4-脒基苯基)-3-[4-(2-甲氧羰基乙基)-苯基]-4-苯基-3H-咪唑-2-酮，1-(4-脒基苯基)-3-[4-(2-羧基乙基)-苯基]-4-苯基-咪唑烷-2-酮，1-(4-脒基苯基)-3-[4-(2-甲氧羰基乙基)-苯基]-4-苯基-咪唑烷-2-酮，4-(4-脒基苯基)-1-[4-(2-羧基乙基)-苯基]-3-苯基-3H-咪唑-2-酮，4-(4-脒基苯基)-1-[4-(2-甲氧羰基乙基)-苯基-3-苯基-3H-咪唑-2-酮，4-(4-氰基苯基)-1-[4-(2-甲氧羰基乙基)-苯基]-3-苯基-3H-咪唑-2-酮，4-(4-脒基苯基)-1-[4-(2-羧基乙基)-苯基]-3-苯基-3H-咪唑-2-硫酮，4-(4-脒基苯基)-1-[4-(2-甲氧羰基乙基)-苯基]-3-苯基-3H-咪唑-2-硫酮，4-(4-氰基苯基)-1-[4-(2-甲氧羰基乙基)-苯基]-3-苯基-3H-咪唑-2-硫酮，4-(4-脒基苯基)-1-[4-(2-羧基乙基)-苯基]-5-甲基-3-苯基-3H-咪唑-2-酮，4-(4-脒基苯基)-1-[4-(2-甲氧羰基乙基)-苯基]-5-甲基-3-苯基-3H-咪唑-2-酮，4-(4-氰基苯基)-1-[4-(2-甲氧羰基乙基)-苯基]-5-甲基-3-苯基-3H-咪唑-2-酮，4-(4-脒基苯基)-1-[4-(2-羧基乙基)-3-苯基-咪唑烷-2-酮，4-(4-脒基苯基)-1-[4-(2-甲氧羰基乙基)-苯基]-3-苯基-咪唑烷-2-酮，1-(4-脒基苯基)-4-[4-(2-羧基乙基)-苯基]-3-苯基-3H-咪唑-2-酮，1-(4-脒基苯基)-4-[4-(2-甲氧羰基乙基)-苯基]-3-苯基-3H-咪唑-2-酮，1-(4-氰基苯基)-4-[4-(2-甲氧羰基乙基)-苯基]-3-苯基-3H-咪唑-2-酮，1-(4-脒基苯基)-4-[4-(2-羧基乙基)-苯基]-3-苯基-咪唑烷-2-酮，1-(4-脒基苯基)-4-[4-(2-甲氧羰基乙基)-苯基]-3-苯基-咪唑烷-2-酮，1-(4-脒基苯基)-4-[4-(2-羧基乙基)-苯基]-3-苯基-3H-咪唑-2-硫酮，1-(4-脒基苯基)-4-[4-(2-甲氧羰基乙基)-苯基]-3-苯基-3H-咪唑-2-硫酮，1-(4-氰基苯基)-4-[4-(2-甲氧羰基乙基)-苯基]-3-苯基-3H-咪唑-2-硫酮，1-(4-脒基苯基)-4-[4-(2-羧基乙基)-苯基]-5-甲基-3-苯基-3H-咪唑-2-酮，1-(4-脒基苯基)-4-[4-(2-甲氧羰基乙基)-苯基]-5-甲基-3-苯基-3H-咪唑-2-酮，1-(4-氰基苯基)-4-[4-(2-甲氧羰基乙基)-苯基]-5-甲基-3-苯基-3H-咪唑-2-酮，4-(4′-脒基-4-联苯基)-1-(2-羧基乙基)-3-苯基-3H-咪唑-2-酮，4-(4′-脒基-4-联苯基)-1-(2-甲氧羰基乙基)-3-苯基-3H-咪唑-2-酮，4-(4′-氰基-4-联苯基)-1-(2-甲氧羰基乙基)-3-苯基-3H-咪唑-2-酮，4-[4′-脒基-4-联苯基)-1-(2-羧基乙基)-3-苯基-咪唑烷-2-酮，4-[4′-脒基-4-联苯基)-1-(2-甲氧羰基乙基)-3-苯基-咪唑烷-2-酮，4-(4′-脒基-4-联苯基)-1-(2-羧基乙基)-3-苯基-3H-咪唑-2-硫酮，4-(4′-脒基-4-联苯基)-1-(2-甲氧羰基乙基)-3-苯基-3H-咪唑-2-硫酮，4-(4′-氰基-4-联苯基)-1-(2-甲氧羰基乙基)-3-苯基-3H-咪唑-2-硫酮，4-(4′-脒基-4-联苯基)-1-(2-羧基乙基)-5-甲基-3-苯基-3H-咪唑-2-酮，4-(4′-脒基-4-联苯基)-1-(2-甲氧羰基乙基)-5-甲基-3-苯基-3H-咪唑-2-酮，4-(4′-氰基-4-联苯基)-1-(2-甲氧羰基乙基)-5-甲基-3-苯基-3H-咪唑-2-酮，1-(4-脒基苯基)-3-[4-(2-丁氧羰基乙基)-苯基]-咪唑烷-2-酮，1-(4′-脒基-4-联苯基)-3-(2-乙氧羰基乙基)-3H-咪唑-2-酮，4-(4′-氰基-4-联苯基)-3-(2-乙氧羰基乙基)-3H-咪唑-2-酮，1-(4′-脒基-4-联苯基)-3-(2-乙氧羰基乙基)-咪唑烷-2，4-二酮，1-(4′-氰基-4-联苯基)-3-(2-乙氧羰基乙基)-咪唑烷-2，4-二酮，1-(4′-脒基-4-联苯基)-3-(2-乙氧羰基乙基)-3，4，5，6-四氢-1H-嘧啶-2-酮，1-(4′-氰基-4-联苯基)-3-(2-乙氧羰基乙基)-3，4，5，6-四氢-1H-嘧啶-2-酮，2-(4-脒基苯基)-4-[4-(2-异丙氧羰基乙基)-苯基]-5-甲基-4H-1，2，4-三唑-3-酮，4-[4-(2-异丙氧羰基乙基)-苯基]-2-(4-甲氧羰基脒基苯基)-5-甲基-4H-1，2，4-三唑-3-酮，1-(4-脒基苯基)-3-[4-(2-乙氧羰基乙基)-苯基]-3H-咪唑-2-酮，1-(4-乙氧羰基脒基苯基)-3-[4-(2-乙氧羰基乙基)-苯基]-3H-咪唑-2-酮，1-(4-乙氧羰基脒基苯基)-3-[4-(2-乙氧羰基乙基)-苯基]-咪唑烷-2-酮，1-(4-甲氧羰基脒基苯基)-3-[4-(2-甲氧羰基乙基)-环己基]-咪唑烷-2-酮，4-[4-(2-异丁氧羰基乙基)-苯基]-2-(4-甲氧羰基脒基苯基)-5-甲基-4H-1，2，4-三唑-3-酮，2-(4-脒基苯基)-4-[4-(2-异丁氧羰基乙基)-苯基]-5-甲基-4H-1，2，4-三唑-3-酮，1-[1-氨基-5-(2，3-二氢化茚基)]-3-[4-(2-羧基乙基)-苯基]-咪唑烷-2-酮，1-[1-氨基-5-(2，3-二氢化茚基)]-3-[4-(2-甲氧羰基乙基)-苯基]-咪唑烷-2-酮，1-(1-氨基-1，2，3，4-四氢-6-萘基)-3-[4-(2-羧基乙基)-苯基]-咪唑烷-2-酮，1-(1-氨基-1，2，3，4-四氢-6-萘基)-3-[4-(2-甲氧羰基乙基)-苯基]-咪唑烷-2-酮，1-(4-氨基环己基)-3-[4-(3-羧基丙基)-苯基]-咪唑烷-2-酮，1-(4-氨基环己基)-3-[4-(3-甲氧羰基丙基)-苯基]-咪唑烷-2-酮，1-(4-氨基环己基)-3-[4-(2-羧基乙基)-苯基]-咪唑烷-2-酮，1-(4-氨基环己基)-3-[4-(2-甲氧羰基乙基)-苯基]-咪唑烷-2-酮，1-(4-氨基甲基苯基)-3-[3-(2-羧基乙基)-苯基]-咪唑烷-2-酮，1-(4-氨基甲基苯基)-3-[3-(2-甲氧羰基乙基)-苯基]-咪唑烷-2-酮，1-(4-氨基环己基)-3-[4-[(2-羧基乙基)-氨基羰基]-苯基]-咪唑烷-2-酮，1-(4-氨基环己基)-3-[4-[(2-甲氧羰基乙基)-氨基羰基]-苯基]-咪唑烷-2-酮，1-[4-[(2-羧基乙基)-氨基羰基]-苯基]-3-(4-哌啶基)-咪唑烷-2-酮，1-[4-[(2-甲氧羰基乙基)-氨基羰基]-苯基]-3-(4-哌啶基)-咪唑烷-2-酮，1-[4-(1-氨基环丙基)-苯基]-3-[4-(2-甲氧羧基乙基)-苯基]-咪唑烷-2-酮，1-[4-(1-氨基环丙基)-苯基]-3-[4-(2-甲氧羰基乙基)-苯基]-咪唑烷-2-酮，1-[4-(1-氨基环戊基)-苯基]-3-[4-(2-羧基乙基)-苯基]-咪唑烷-2-酮，1-[4-(1-氨基环戊基)-苯基]-3-[4-(2-甲氧羰基乙基)-苯基]-咪唑烷-2-酮，2-(4-脒基苯基)-5-乙基-4-[4-(2-异丙氧羰基乙基)-苯基]-4H-1，2，4-三唑-3-酮，1-(4-脒基苯基)-3-[4-(2-异丙氧羰基乙基)-苯基]-4-甲基-3H-咪唑-2-酮，4-(4-脒基苯基)-2-[4-(2-异丙氧羰基乙基)-苯基]-4H-1，2，4-三唑-3-酮，1-(4-脒基苯基)-3-[4-(2-异丙氧羰基乙基)-苯基]-咪唑烷-2-酮，1-(4-脒基苯基)-3-[4-(2-异丙氧羰基乙基)-苯基]-3H-咪唑-2-酮，1-(4-脒基苯基)-3-[4-(2-异丙氧羰基乙基)-苯基]-咪唑烷-2，4-二酮，1-[4-[(2-羧基乙基)-氨基羰基]-苯基]-3-(1-甲基-4-哌啶基)-咪唑烷-2-酮，2-(4-脒基苯基)-4-[4-(2-膦酰基乙基)-苯基]-5-甲基-4H-1，2，4-三唑-3-酮，2-(4-脒基苯基)-4-[4-[2-(O-甲基膦酰基)-乙基]-苯基]-5-甲基-4H-1，2，4-三唑-3-酮，2-(4-脒基苯基)-4-[4-(2-羧基乙基)-苯基]-5-苯基-4H-1，2，4-三唑-3-酮，2-(4-脒基苯基)-4-[4-(2-甲氧羰基乙基)-苯基]-5-苯基-4H-1，2，4-三唑-3-酮，3-(4-脒基苯基)-1-[4-(2-羧基乙基)-苯基]-4-三氟甲基-3H-咪唑-2-酮，3-(4-脒基苯基)-1-[4-(2-甲氧羰基乙基)-苯基]-4-三氟甲基-3H-咪唑-2-酮，2-(4-脒基苯基)-4-[4-(2-羧基乙基)-苯基]-5-三氟甲基-4H-1，2，4-三唑-3-酮，2-(4-脒基苯基)-4-[4-(2-甲氧羰基乙基)-苯基]-5-三氟甲基-4H-1，2，4-三唑-3-酮，以及3-(4-氰基苯基)-1-(4-乙氧羰基丁基)-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶-2-酮，并且其条件是至少必须满足下述条件(ⅰ)至(ⅸ)之一(ⅰ)X代表氮原子上被氰基取代的碳酰亚氨基，(ⅱ)Y代表被Rc或Rd或者被Rc和Rd任意取代的C5-7-1，2-亚环烷基，(ⅲ)A代表C1-5氨基烷基或氨基、脒基或胍基，其中在上述各基团中的一个氮原子上，一个氢原子被一个R1-CO-O-(R2CR3)-O-CO-基团取代，(ⅳ)B代表被一个或两个烷基任意取代的C3-7亚环烷基，被基团Rc任意取代的C4-5亚环烷基，另外，它还可被1至4个烷基取代，且其中的亚环烷基部分中，一个＞CH单元被氮原子替代，被基团Rc任意取代的C6-8亚环烷基，另外，它还可被1至4个烷基取代，且其中的亚环烷基部分中，一个＞CH单元被氮原子替代，另外4位上的另一个＞CH单元可被氮原子替代，而且上述6至8元环中，一个或两个与氮原子相邻的亚甲基可各自被羰基替代，被1个或2个烷基任意取代的C5-7亚环烯基，另外，它还可被1个或2个甲基取代，且其中的亚环烯基部分中的一个＞CH单元被氮原子替代，亚哌啶基，其中在碳架上的两个氢原子被直链亚烷基桥替代，当所述桥替代了同一碳原子上的两个氢原子时，该桥含有2至6个碳原子，或者当所述桥替代了相邻碳原子上的两个氢原子时，该桥含有1至5个碳原子，或者当所述桥替代了被另外原子分隔开的碳原子上的两个氢原子时，该桥含有1至4个碳原子，或者当所述桥替代了被2个另外原子分隔开的碳原子上的两个氢原子时，该桥含有1至3个碳原子，上述基团可各自被一个或两个烷基取代，通过基团W与基团C相连的亚烷基，或B与A一起代表被一个或两个烷基任意取代的吡啶基，或其中1位上的氢原子和2位上的氢原子一起被直链C3-4亚烷基替代的哌啶基，或其中1位上的氢原子和3位上的氢原子一起被直链C2-4亚烷基替代的哌啶基，或其中1位上的氢原子和4位上的氢原子一起被直链C1-3亚烷基替代的哌啶基，而亚乙基链的4位键连的亚甲基可被羟亚甲基或羰基替代，另外，上述可被1个或2个烷基在碳架上取代的二环基团的氮原子可与甲硼烷配合或被一个或两个甲氧基在苯核上任意取代的苄基所季铵化，(ⅴ)C代表C1-6亚烷基，其中一个亚甲基被一个氧或硫原子，或被亚磺酰基、磺酰基或NR4基团取代，或者其中一个亚乙基被CONR5或NR5CO基团替代，被一个或两个烷基任意取代的5-7元亚环烷基，其中被三个键分隔开的两个碳原子又被直链C1-3亚烷基连接的亚环己基，而该二环基团又可被一个或两个烷基取代，2，3-二氢化亚茚基，亚萘基，1，2，3，4-四氢化亚萘基或苯并亚环庚基，其中饱和环可各自被一个或两个烷基取代，芳香环可各自被氟、氯、溴或碘原子，或被烷基、三氟甲基、羟基、烷氧基、烷硫基、烷亚磺酰基、烷磺酰或氰基取代，被基团Rc任意取代的C5-7亚环烷基，且它又可被1至4个烷基取代，其中的亚环烷基部分中，一个＞CH单元被氮原子替代，亚哌啶基，其中在碳架上的两个氢原子被直链亚烷基桥替代，当所述桥替代了同一碳原子上的两个氢原子时，该桥含有1至5个碳原子，或者当所述桥替代了相邻原子上的两个氢原子时，该桥含有1至5个碳原子，或者当所述桥替代了被1个另外原子分隔开的碳原子上的两个氢原子时，该桥含有1至4个碳原子，或者当所述桥替代了被2个另外原子分隔开的碳原子上的两个氢原子时，该桥含有1至3个碳原子，上述基团可各自被一个或两个烷基取代，或C与A和B一起代表被一个或二个烷基任意取代的吡啶基或1-(4-吡啶基)哌啶基，或其中1位上的氢原子和4位上的氢原子一起被直链C1-3亚烷基替代哌啶基，而亚乙基链的4位键连的亚甲基可被羟亚甲基或羰基替代，另外，上述可被1个或2个烷基在碳架上取代的二环基团的氮原子可与甲硼烷配合或被一个或两个甲氧基在苯核上任意取代的苄基所季铵化，或C代表C1-6亚烷基，B代表一个键，(ⅵ)D代表1，3-亚芳基，2，3-二氢化亚茚基，亚萘基，1，2，3，4-四氢化亚萘基或苯并亚环庚基，其中饱和环可各自被一个或两个烷基取代，芳香环可各自被氟、氯、溴或碘原子，或被烷基、三氟甲基、羟基、烷氧基、烷硫基、烷亚磺酰基、烷磺酰或氰基取代，被一个或两个烷基任意取代的C4-7-亚环烷基，其中被三个键分隔开的两个碳原子又被直链C1-3亚烷基连接的亚环己基，而该二环基团又可各自被一个或两个烷基取代，(ⅶ)E代表直链C1-6亚烷基，它被C1-6烷基、芳基或HNR6-或N-烷基-NR6基团取代，被一个或两个烷基任意取代的C5-7亚环烷基，且其中的一个＞CH单元被氮原子替代，C4-7亚环烷基，它可被羟基、氨基、C1-6烷氧基、HNR6-或N-烷基-NR6基团取代，或通过基团W与基团D连接的亚烷基，其中亚烷基又可被一个或两个C1-6烷基，被羟基、氨基、芳基、C1-6烷氧基、HNR6-、或N-烷基-NR6-基团取代，(ⅷ)F代表具有总共3至9个碳原子的烷氧羰基、R7O-CO-、膦酰基、O-烷基-膦酰基、O，O′-二烷基-膦酰基或R8CO-O-CHR9-O-CO-基团，及(ⅳ)第三类基团Ra至Rd代表三氟甲基或芳基，其中X代表氮原子上被烷基或氰基任意取代的碳酰亚氨基，或X代表羰基、硫代羰基或磺酰基;Y代表被Rc或Rd或者被Rc和Rd任意取代的直链C2-3亚烷基，且它又可被一个或两个烷基取代，另外，其中的一个亚甲基可被羰基替代，被Rc或Rd或者被Rc和Rd任意取代的直链C2-3亚烷烯基，另外，其中所存在任何亚甲基可被羰基替代，被Rc或Rd或者被Rc和Rd任意取代的C5-7-1，2-亚环烷基，C5-7-1，2-亚环烯基，1，2-亚芳基，1，2-亚苯基，其中一或两个次甲基各自被氮原子替代，而上述杂环基还可被一个或两个烷基取代，或Y代表被Rc或Rd任意取代的CO-NH，NH-CO，CH＝N或N＝CH基团;第一类基团Ra至Rd代表下式基团(其中A代表C1-5氨基烷基、氨基、脒基或胍基，在上述基团的一个氮原子上的一个或两个氢原子可各自被烷基替代，或一个氢原子可被具有总共2至5个碳原子的烷氧羰基、苄氧羰基或R1-CO-O-(R2CR3)-O-CO-基团替代，其中R1代表C1-8烷基，C5-7环烷基或苯基或苯基烷基，R2代表氢原子或烷基，和R3代表氢原子，或A代表氰基或氰基烷基，如果A与不是内酰胺基部分的基团B或C的氮原子键连时，A也可代表氢原子，烷基，苄基(其中苯基部分可被1至2个甲氧基取代)，甲酰基、乙酰基或三氟乙酰基取代，具有总共2至5个碳原子的烷氧羰基，苄氧羰基或R1-CO-O-(R2CR3)-O-CO-基团，其中R1至R3如前定义;B代表一个键，亚烷基，亚芳基，被一个或两个烷基任意取代的亚吡啶基、亚嘧啶基、亚吡嗪基或亚哒嗪基，被一个或两个烷基任意取代的C3-7亚环烷基，被基团Rc任意取代的C4-5亚环烷基，另外，它又可被1至4个烷基取代，在亚环烷基部分中，一个＞CH单元被与基团A连接的氮原子替代，其条件是基团Rc的一个杂原子被至少两个碳原子与环亚氨基的环氮原子分隔开，Rc代表烷基、羟基、烷氧基、氰基、羧基、烷氧羰基、烷基羰基、氨基羰基、烷基氨基羰基或二烷基氨基羰基，或B代表被基团Rc任意取代的C6-6亚环烷基，另外，它又可被1至4个烷基取代，在亚环烷基部分中，一个＞CH单元被与基团A连接的氮原子替代，另外，位于4位的另一个＞CH单元可被氮原子替代，而且，在上述6-8元环中，一个或两个与氮原子相邻的亚甲基可各自被羰基替代，Rc如前定义，或B代表被一个或两个烷基任意取代的C5-7亚环烯基，另外，它又可被一个或两个甲基取代，在亚环烯基部分中，一个＞CH单元被与基团A连接的氮原子替代，该氮原子通过至少一个任意单或双取代的亚甲基与双键分隔开，亚哌啶基，其中在碳架上的两个氢原子被直链亚烷基桥替代，当所述桥替代了同一碳原子上的两个氢原子时，该桥含有2至6个碳原子，或者当所述桥替代了相邻碳原子上的两个氢原子时，该桥含有1至5个碳原子，或者当所述桥替代了被另外原子分隔开的碳原子上的两个氢原子时，该桥含有1至4个碳原子，或者当所述桥替代了被2个另外原子分隔开的碳原子上的两个氢原子时，该桥含有1至3个碳原子，上述基团可各自被一个或两个烷基取代，或B代表通过基团W与基团C连接的亚烷基，其中W代表氧或硫原子，或亚磺酰基、磺酰基、NR4、NR5CO或CONR5基团，其中R4代表氢原子、烷基、烷基羰基、烷基磺酰基、芳基羰基或芳基磺酰基，及R5代表氢原子或烷基，或B与A一起代表被一个或两个烷基任意取代的吡啶基，或其中1位上的氢原子和2位上的氢原子一起被直链C3-4亚烷基替代的哌啶基，或其中1位上的氢原子和3位上的氢原子一起被直链C2-4亚烷基替代的哌啶基，或其中1位上的氢原子和4位上的氢原子一起被直链C1-3亚烷基替代的哌啶基，而亚乙基链的4位键连的亚甲基可被羟亚甲基或羰基替代，另外，上述可被1个或2个烷基在碳架上取代的二环基团的氮原子可与甲硼烷配合或被一个或两个甲氧基在苯核上任意取代的苄基的季铵化，和C代表C1-6亚烷基，其中亚甲基可被氧或硫原子、亚磺酰基、磺酰基或NR4基团所替代，或其中亚乙基可被CONR5或NR5CO基团所替代，其中R4和R5如前定义，或C代表C2-6亚链烯基，具有总共2至6个碳原子的亚烷基羰基，它通过其羰基与基团B连接，或C代表亚芳基，亚吡啶基、亚嘧啶基、亚吡嗪基或亚哒嗪基，其中一个或两个-CH＝N-基团可各自被-CO-NH-基团替代，一个不与氢原子键连的氮原子也可与基团B键连，其条件是基团B不代表一个键，以及B不与含有杂原子或羰基的基团C连接，且上述杂环基还可被一个或两个烷基取代，或C代表被一个或两个烷基任意取代的5到7元亚环烷基，其中被三个键分隔开的两个碳原子又被直链C1-3亚烷基连接的亚环己基，而该二环基团又可被一个或两个烷基取代，或C与A和B一起代表被一个或两个烷基任意取代的吡啶基或1-(4-吡啶基)-哌啶基，或其中1位上的氢原子和4位上的氢原子一起被直链C1-3亚烷基替代的哌啶基，而亚乙基链的4位键连的亚甲基可被羟亚甲基或羰基替代，另外，上述可被1个或2个烷基在碳架上取代的二环基团的氮原子可与甲硼烷配合或被一个或两个甲氧基在苯核上任意取代的苄基所季铵化，或者如果B代表一个键，C也可代表(a)2，3-二氢化亚茚基，亚萘基，1，2，3，4-四氢化亚萘基或苯并亚环庚基，其中一个环与基团A键连，另一个环与通式Ⅰ的环基键连，并且饱和环可各自被一个或两个烷基取代，芳香环可各自被氟、氯、溴或碘原子、烷基、三氟甲基、羟基、烷氧基、烷硫基、烷亚磺酰基、烷磺酰或氰基所取代，(b)被基团Rc任意取代的C5-7-亚环烷基，另外，它又可被1至4个烷基取代，在亚环烷基部分中，一个＞CH单元被与基团A连接的氮原子替代，Rc如前定义，(c)亚哌啶基，其中在碳架上的两个氢原子被直链亚烷基桥替代，当所述桥替代了同一碳原子上的两个氢原子时，该桥含有2至6个碳原子，或者当所述桥替代了相邻碳原子上的两个氢原子时，该桥含有1至5个碳原子，或者当所述桥替代了被另外原子分隔开的碳原子上的两个氢原子时，该桥含有1至4个碳原子，或者当所述桥替代了被2个另外原子分隔开的碳原子上的两个氢原子时，该桥含有1至3个碳原子，其中上述基团可各自被一个或两个烷基取代)，第二类Ra至Rd基团代表下式基团(其中D代表C1-6亚烷基，其中亚甲基可被氧或硫原子，亚磺酰基，磺酰基或NR4基团替代，或其中亚乙基可被CO-NR5或NR5-CO基团替代，其中R4和R5如前定义，亚芳基，亚吡啶基、亚嘧啶基、亚吡嗪基或亚哒嗪基，其中一个或两个-CH＝N-基团可各自被-CO-NH-基团替代，一个不与氢原子键连的氮原子也可与基团E键连，其条件是基团E不代表一个键，以及E不与含杂原子或羰基的基团D连接，而上述杂环基还可被一个或两个烷基取代，或D代表2，3-二氢化亚茚基，亚萘基，1，2，3，4-四氢亚萘基或苯并亚环庚基，其中一个环与基团E相连，另一个环与通式Ⅰ的环基键连，并且饱和环可各自被一个或两个烷基取代而芳香环可各自被氟、氯、溴或碘原子或被烷基、三氟甲基、羟基、烷氧基、烷硫基、烷亚磺酰基、烷磺酰或氰基所取代，被一或二个烷基任意取代的C4-7亚环烷基，被一或二个烷基任意取代的C5-7亚环烷基，且其中的一个＞CH单元被氮原子替代，另外，在上述5-7元环中，与氮原子相邻的亚甲基可被羰基替代，被一个或两个烷基任意取代的亚哌嗪基，其中的与氮原子相邻的亚甲基可被羰基替代，其中被三个键分隔开的两个碳原子被直链C1-3亚烷基连接的亚环己基，而该二环基团又可被一个或两个烷基取代，或者，如果E为环亚氨基，D也可代表具有总共2至6个碳原子的亚烷基羰基，其中羰基与基团E的环亚氨基的氮原子键连，或者，如果E不是一个键，D可代表一个键;E代表一个键，可被下列基团取代的C1-6亚烷基一个或两个C1-6烷基，羟基，氨基，芳基，C1-6烷氧基或HNR6-或N-烷基-NR6-基团，其中R6代表在烷基部分各自具有1至6个碳原子的烷基羰基或烷基磺酰基，具有总共2至5个碳原子的烷氧羰基，在环烷基部分各自具有5至7个碳原子的环烷基羰基，或环烷基磺酰基，芳基烷基羰基，芳基烷基磺酰基，芳基烷氧羰基，芳基羰基或芳基磺酰基，或E代表C2-6亚链烯基，亚芳基，被一个或两个烷基任意取代的亚吡啶基，亚嘧啶基，亚吡嗪基或亚哒嗪基，被一个或两个烷基任意取代的C5-7亚环烷基，其中的一个＞CH单元被连接到基团D的一个碳原子上的氮原子替代，被下列基团任意取代的C4-7亚环烷基;一个或两个C1-6烷基、羟基、氨基、芳基、C1-6烷氧基，或HNR6-或N-烷基-NR6-基团，其中R6如前定义，或者，如果D不代表一个键，E可代表通过基团W与基团D连接的亚烷基，其中W如前定义，亚烷基还可被一个或两个C1-6烷基、羟基、氨基、芳基、C1-6烷氧基、HNR6-或N-烷基-NR6-基团取代，其中其他取代基的杂原子通过至少两个碳原子与基团W的杂原子分隔开，R6如前定义，其条件是D与E一起不代表-(CH2)n-CONH-CH2CH2基团，其中n代表1、2、3或4，与氮原子相连的亚乙基部分可如前述任意地取代;F代表被下列基团取代的羰基羟基、C1-6烷氧基、芳烷氧基或R7O-基团，其中R7代表C5-7环烷基或在环烷基部分具有5至7个碳原子的环烷基烷基，其中环烷基可被烷基、烷基和1至3个甲基、或烷氧基取代，另外，在5至7元环烷基部分中的亚甲基可被氧原子或烷亚氨基替代，或R7代表C9-12苯并环烷基或芳基，或F代表膦酰基，O-烷基-膦酰基，O，O′-二烷基膦酰基，四唑-5-基或R8CO-O-CHR9-O-CO-基团，其中R8代表C1-8烷基或C1-8烷氧基，在环烷基部分各自具有5至7个碳原子的环烷基或环烷氧基，芳烷基或芳烷氧基，R9代表氢原子或烷基，并且基团F和基团A-B-C-的最远的离去氮原子之间最短距离至少为11个键);第三类Ra至Rd基团代表氢原子、烷基、三氟甲基、芳基或芳烷基;第四类Ra至Rd基团代表氢原子、烷基或芳基，而且，除非另有说明在上述各基团定义中所述的芳基部分意指被R10单取代，被R11单、二或三取代，或被R10单取代以及另外被R11单或二取代的苯基，而取代基可以相同或不同，及R10代表氰基、羧基、氨羰基、烷氨羰基、二烷基氨羰基、烷氧羰基、烷羰基、烷硫基、烷亚磺酰基、烷磺酰基、烷磺酰氧基、三氟甲基、三氟甲氧基、硝基、氨基、烷氨基、二烷基氨基、烷羰基氨基、苯烷羰基氨基、苯基羰基氨基、烷磺酰氨基、苯基烷磺酰氨基、苯磺酰氨基、N-烷基-烷基羰基氨基、N-烷基-苯基烷羰基氨基、N-烷基-苯基羰基氨基、N-烷基-烷基磺酰氨基、N-烷基-苯基烷磺酰氨基、N-烷基-苯磺酰氨基、氨基磺酰基、烷基氨基磺酰基或二烷基氨基磺酰基，及R11代表烷基、羟基、烷氧基、氟、氯或溴原子，而两个基团R11，如果它们与相邻的碳原子键连时，也可代表C3-6亚烷基，1，3-丁二烯-1，4-亚二基或亚甲基二氧基，在上述基团定义中所述的亚芳基基团意指被R10单取代，被R11单或二取代，或被R10单取代，以及另外被R11单取代的亚苯基，其中取代基可相同或不同且如前定义，并且除非另有说明，上述烷基、亚烷基或烷氧基部分可各自含有1至4个碳原子，且在上述亚烷基和亚环烷基部分中的每一个碳原子可与不多于一个的杂原子连接。3.根据权利要求1，除下述化合物之外的通式Ⅰ的环脲衍生物及其互变异构体、立体异构体和盐1-(4-脒基-苯基)-3-[4-(2-羧基-乙基)-环己基]-咪唑烷-2-酮，1-(4-脒基-苯基)-3-[4-(2-甲氧羰基-乙基)-环己基]-咪唑烷-2-酮，1-(4-脒基-苯基)-3-[4-(2-甲氧羰基-乙基)-环己基]-咪唑烷-2-酮，1-(4-脒基-苯基)-3-[4-(2-膦酰基-乙基)-苯基]-咪唑烷-2-酮，1-(4-脒基-苯基)-3-[4-(2-(O-甲基膦酰基-乙基)-苯基]-咪唑烷-2-酮，1-(4-氰基-苯基)-3-[4-(2-膦酰基-乙基)-苯基]-咪唑烷-2-酮，1-(4-氰基-苯基)-3-[4-[2-(O-甲基膦酰基-乙基)-苯基]-咪唑烷-2-酮，1-(4-氨甲基-环己基)-3-[4-(2-羧基-乙基)-苯基]-咪唑烷-2-酮，1-(4-氨甲基-环己基)-3-[4-(2-甲氧羰基-乙基)-苯基]-咪唑烷-2-酮，1-(4-脒基-苯基)-3-[4-(2-羧基-乙基)-苯基]-4-苯基-3H-咪唑-2-酮，1-(4-脒基-苯基)-3-[4-(2-甲氧羰基-乙基)-苯基]-4-苯基-3H-咪唑-2-酮，1-(4-脒基-苯基)-3-[4-(2-羧基-乙基)-苯基]-4-苯基-咪唑烷-2-酮，1-(4-脒基-苯基)-3-[4-(2-甲氧羰基-乙基)-苯基]-4-苯基-咪唑烷-2-酮，4-(4-脒基-苯基)-1-[4-(2-羧基-乙基)-苯基]-3-苯基-3H-咪唑烷-2-酮，4-(4-脒基-苯基)-1-[4-(2-甲氧羰基-乙基)-苯基]-3-苯基-3H-咪唑-2-酮，4-(4-氰基-苯基)-1-[4-(2-甲氧羰基-乙基)-苯基]-3-苯基-3H-咪唑-2-酮，4-(4-脒基-苯基)-1-[4-(2-羧基-乙基)-苯基]-5-甲基-3-苯基-3H-咪唑-2-酮，4-(4-脒基-苯基)-1-[4-(2-甲氧羰基-乙基)-苯基]-5-甲基-3-苯基-3H-咪唑-2-酮，4-(4-氰基-苯基)-1-[4-(2-甲氧羰基-乙基)-苯基]-5-甲基-3-苯基-3H-咪唑-2-酮，4-(4-脒基-苯基)-1-[4-(2-羧基-乙基)-苯基]-3-苯基-咪唑烷-2-酮，4-(4-脒基-苯基)-1-[4-(2-甲氧羰基-乙基)-苯基]-3-苯基-咪唑烷-2-酮，1-(4-脒基-苯基)-4-[4-(2-羧基-乙基)-苯基]-3-苯基-3H-咪唑-2-酮，1-(4-脒基-苯基)-4-[4-(2-甲氧羰基-乙基)-苯基]-3-苯基-3H-咪唑-2-酮，1-(4-氰基-苯基)-4-[4-(2-甲氧羰基-乙基)-苯基]-3-苯基-3H-咪唑-2-酮，1-(4-脒基-苯基)-4-[4-(2-羧基-乙基)-苯基]-3-苯基-咪唑烷-2-酮，1-(4-脒基-苯基)-4-[4-(2-甲氧羰基-乙基)-苯基]-3-苯基-咪唑烷-2-酮，1-(4-脒基-苯基)-4-[4-(2-羧基-乙基)-苯基]-5-甲基-3-苯基-3H-咪唑-2-酮，1-(4-脒基-苯基)-4-[4-(2-甲氧羰基-乙基)-苯基]-5-甲基-3-苯基-3H-咪唑-2-酮，1-(4-氰基-苯基)-4-[4-(2-甲氧羰基-乙基)-苯基]-5-甲基-3-苯基-3H-咪唑-2-酮，1-(4-脒基-苯基)-3-[4-(2-丁氧羰基-乙基)-苯基]-咪唑烷-2-酮，2-(4-脒基-苯基)-4-[4-(2-异丙氧羰基-乙基)-苯基]-5-甲基-4H-1，2，4-三唑-3-酮，4-[4-(2-异丙氧羰基-乙基)-苯基]-2-(4-甲氧羰基脒基-苯基)-5-甲基-4H-1，2，4-三唑-3-酮，1-(4-脒基-苯基)-3-[4-(2-乙氧羰基-乙基)-苯基]-3H-咪唑-2-酮，1-(4-乙氧羰基脒基-苯基)-3-[4-(2-乙氧羰基-乙基)-苯基]-3H-咪唑-2-酮，1-(4-乙氧羰基脒基-苯基)-3-[4-(2-乙氧羰基-乙基)-苯基]-咪唑烷-2-酮，1-(4-甲氧羰基脒基-苯基)-3-[4-(2-甲氧羰基-乙基)-环己基]-咪唑烷-2-酮，4-[4-(2-异丁氧羰基-乙基)-苯基]-2-(4-甲氧羰基脒基-苯基)-5-甲基-4H-1，2，4-三唑-3-酮，2-(4-脒基-苯基)-4-[4-(2-异丁氧羰基-乙基)-苯基]-5-甲基-4H-1，2，4-三唑-3-酮，1-[1-氨基-5-(2，3-二氢化茚基)]-3-[4-(2-羧基-乙基)-苯基]-咪唑烷-2-酮，1-(1-氨基-5-2，3-二氢化茚基)-3-[4-(2-甲氧羰基-乙基)-苯基]-咪唑烷-2-酮，1-(1-氨基-1，2，3，4-四氢-6-萘基)-3-[4-(2-羧基-乙基)-苯基]-咪唑烷-2-酮，1-(1-氨基-1，2，3，4-四氢-6-萘基)-3-[4-(2-甲氧羰基-乙基)-苯基]-咪唑烷-2-酮，1-(4-氨基-环己基)-3-[4-(3-羧基-丙基)-苯基]-咪唑烷-2-酮，1-(4-氨基-环己基)-3-[4-(3-甲氧羰基-丙基)-苯基]-咪唑烷-2-酮，1-(4-氨基-环己基)-3-[4-(2-羧基-乙基)-苯基]-咪唑烷-2-酮，1-(4-氨基-环己基)-3-[4-(2-甲氧羰基-乙基)-苯基]-咪唑烷-2-酮，1-(4-氨甲基-苯基)-3-[3-(2-羧基-乙基)-苯基]-咪唑烷-2-酮，1-(4-氨甲基-苯基)-3-[3-(2-甲氧羰基-乙基)-苯基]-咪唑烷-2-酮，1-[4-(1-氨基-环丙基)-苯基]-3-[4-(2-羧基-乙基)-苯基]-咪唑烷-2-酮，1-[4-(1-氨基-环丙基)-苯基]-3-[4-(2-甲氧羰基-乙基)-苯基]-咪唑烷-2-酮，1-[4-(1-氨基-环戊基)-苯基]-3-[4-(2-羧基-乙基)-苯基]-咪唑烷-2-酮，1-[4-(1-氨基-环戊基)-苯基]-3-[4-(2-甲氧羰基-乙基)-苯基]-咪唑烷-2-酮，2-(4-脒基-苯基)-5-乙基-4-[4-(2-异丙氧羰基-乙基)-苯基]-4H-1，2，4-三唑-3-酮，1-(4-脒基-苯基)-3-[4-(2-异丙氧羰基-乙基)-苯基]-4-甲基-3H-咪唑-2-酮，4-(4-脒基-苯基)-2-[4-(2-异丙氧羰基-乙基)-苯基]-4H-1，2，4-三唑-3-酮，1-(4-脒基-苯基)-3-[4-(2-异丙氧羰基-乙基)-苯基]-咪唑烷-2-酮，1-(4-脒基-苯基)-3-[4-(2-异丙氧羰基-乙基)-苯基]-3H-咪唑-2-酮，1-(4-脒基-苯基)-3-[4-(2-异丙氧羰基-乙基)-苯基]-咪唑烷-2，4-二酮，2-(4-脒基-苯基)-4-[4-(2-膦酰基-乙基)-苯基]-5-甲基-4H-1，2，4-三唑-3-酮，2-(4-脒基-苯基)-4-[4-[2-(O-甲基-膦酰基-乙基)-苯基]-5-甲基-4H-1，2，4-三唑-3-酮，2-(4-脒基-苯基)-4-[4-(2-羧基-乙基)-苯基]-5-苯基-4H-1，2，4-三唑-3-酮，2-(4-脒基-苯基)-4-[4-(2-甲氧羰基-乙基)-苯基]-5-三氟甲基-3H-咪唑-2-酮，3-(4-脒基-苯基)-1-[4-(2-羧基-乙基)-苯基]-4-三氟甲基-3H-咪唑-2-酮，3-(4-脒基-苯基)-1-[4-(2-甲氧羰基-乙基)-苯基]-4-三氟甲基-3H-咪唑-2-酮，2-(4-脒基-苯基)-4-[4-(2-羧基-乙基)-苯基]-5-三氟甲基-4H-1，2，4-三唑-3-酮，2-(4-脒基-苯基)-4-[4-(2-甲氧羰基-乙基)-苯基]-5-三氟甲基-4H-1，2，4-三唑-3-酮，和3-(4-氰基-苯基)-1-(4-乙氧羰基-丁基)-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶-2-酮，且其条件是必须至少满足下述条件(ⅰ)至(ⅸ)之一(ⅰ)X代表氮原子上被氰基取代的碳酰亚氨基，(ⅱ)Y代表被一或两个烷基基团任意取代的1，2-亚环戊基或1，2-亚环己基，(ⅲ)A代表被一个R1-CO-O-(R2CR3)-O-CO-基团取代的脒基，(ⅳ)B代表被一个或两个烷基任意取代的亚吡咯烷基，被1至4个烷基任意取代的亚哌啶基团，且该基团又可在4-位上被氰基、氨基羰基、烷氨基羰基、二烷基氨基羰基、烷基羰基或烷氧基取代，亚哌啶基，其中碳架上的两个氢原子被直链亚烷基桥替代，当所述桥替代了同一碳原子上的两个氢原子时，该桥含2至5个碳原子，或者当所述桥替代相邻碳原子上的两个氢原子时，该桥含1至4个碳原子，或者当该桥替代被一个另外原子分隔开的碳原子上的两个氢原子时，该桥含有2至3个碳原子，或者当该桥替代被两个另外原子分隔开的碳原子上的两个氢原子时，该桥含1或2个碳原子，被一或两个烷基任意取代的1，2，3，6-四氢化亚吡啶基，被一或两个烷基任意取代的氮杂亚环庚基，被一或两个烷基任意取代的氮杂亚哌嗪基，被一或两个烷基任意取代的2-氧代-亚哌嗪基，亚烷氧基，被一或两个烷基任意取代的C3-6亚环烷基，或者B与A一起代表被一或两个烷基任意取代的吡啶基，或者哌啶基，其中1-位上氢原子与4-位上氢原子一起被亚甲基，1，2-亚乙基或1，3-亚丙基替代，同时4-位结合的亚乙基链的亚甲基可被羰基或羟基亚甲基替代，另外上述又可被一或两个烷基在碳架上取代的这些二环基团的氮原子可与甲硼烷配合或被苄基季铵化，(ⅴ)C代表亚烷氧基，亚环己基，其中被三个键分隔开的两个碳原子又可通过亚甲基或亚乙基连结，被一或两个烷基任意取代的亚哌啶基，或者2，3-二氢化亚茚基，亚萘基或1，2，3，4-四氢化亚萘基，或者C与A和B一起代表被一个或二个烷基任意取代的吡啶基或1-(4-吡啶基)哌啶基，或哌啶基，其中1-位上氢原子与4-位上氢原子一起被亚甲基或亚乙基替代，另外上述又可被一或二两个烷基基团在碳架上取代的这些二环基团中的氮原子可与甲硼烷配合或被苄基季铵化，或者C代表C1-6亚烷基且B为一个键，(ⅵ)D代表1，3-亚芳基，被一个或两个烷基任意取代的C5-7-亚环烷基，亚环己基，其中被三个键分隔开的两个碳原子又可通过亚甲基或亚乙基连结，或者D代表2，3-二氢化茚基，亚萘基或1，2，3，4-四氢化亚萘基，(ⅶ)E代表被C1-6烷基、芳基或HNR6-基团取代的直链亚烷基，通过氧原子与基团D连结的亚烷氧基，且该亚烷氧基被C1-6烷基、芳基、羟基或氨基、C1-6烷氧基或HNR6-基团取代，或者E代表被一或两个烷基任意取代的亚哌啶基，(ⅷ)F代表总数为3至7个碳原子的烷氧羰基、R7O-CO-、膦酰基、O-烷基-膦酰基、O，O′-二烷基-膦酰基或R8CO-O-CHR9-O-CO-基团，以及(ⅸ)第三类基团Ra至Rd代表三氟甲基或芳基，其中X代表氮原子上被氰基取代的碳酰亚氨基，或X代表羰基或磺酰基，Y代表被Rc或Rc和Rd任意取代的CH2CH2，CH2CH2CH2，CH＝CH，CH2CO或COCH2基团;N＝CH或CH＝N基团，它们被Rc任意取代1，2，-亚芳基，1，2-亚苯基，其中一或两个次甲基各自被氮原子替代，同时上述杂环基团又可被一或两个烷基取代，或者Y代表被一或两个烷基任意取代的1，2-亚环戊基或1，2-亚环己基;第一类基团Ra至Rd代表下式基团(其中A代表被碳原子总数为2或3个的烷氧羰基或被苄氧羰基或R1-CO-O-(R2CR3)-O-CO-基团任意取代的脒基，其中R1代表烷基，R2代表氢原子或甲基，以及R3代表氢原子，或A代表氰基，氰基甲基，氰乙基，氨基，氨甲基，氨乙基或氨丙基，或者，当A与基团B或C基团的氮原子键连时，A可代表氢原子，甲基，乙基，苄基，叔丁氧羰基，苄氧羰基，三氟乙酰基或R1-CO-O-(R2CR3)-O-CO-基团，其中R1至R3的定义同前;B代表一个键，被一个或两个烷基任意取代的亚吡咯烷基，被1至4个烷基任意取代的亚哌啶基，该基团又可被氰基，氨羰基，烷氨基羰基，二烷基氨基羰基，烷羰基或烷氧基在4位上取代，亚哌啶基，其中碳架上两个氢原子被直链亚烷基桥替代，当所述桥替代同一碳原子上的两个氢原子时，该桥包含2至5个碳原子，或者当所述桥取代相邻碳原子上的两个氢原子时，该桥含1至4个碳原子，当所述桥取代被一个另外原子分隔开的碳原子上的两个氢原子时，该桥含有2至3个碳原子，或者当所述桥取代了被两个另外原子分隔开的碳原子上的两个氢原子时，该桥含1或2个碳原子，被一或两个烷基任意取代的1，2，3，6-四氢化亚吡啶基，被一或两个烷基任意取代的氮杂亚环庚基，被一或两个烷基任意取代的氮亚哌嗪基，其中，上述基团B定义中所述的环亚氨基的氮原子与基团A连结，被一或两个烷基任意取代的2-氧代-亚哌嗪基，其中4-位上氮原子与基团A连结，亚烷基，亚烷氧基，其中氧原子与基团C连结且基团A的氮原子和氧原子被至少两个碳原子各自分隔开，被一或两个烷基任意取代的C3-6亚环烷基，或者B与A一起代表被一或两个烷基任意取代的吡啶基，或者哌啶基，其中1-位上氢原子与4-位上氢原子一起被亚甲基，1，2-亚乙基或1，3-亚丙基替代，同时4-位上结合的亚乙基链的亚甲基可被羰基或羟基亚甲基替代，另外上述又可被一个或二个烷基在碳架上取代的二环基团的氮原子可被甲硼烷配合或被苄基季铵化，以及C代表C1-6亚烷基，亚烷氧基，其中氧原子与基团B的碳原子结合或与B与A一起形成的二环基之一结合，且亚烷氧基的氧原子和通式Ⅰ的环状基团的氮原子之间至少有两个碳原子，C2-4亚烯基，虽然该基团通过亚乙烯基部分不能与基团A、基团B或通式Ⅰ的环状基团的杂原子连结，或者C代表亚环己基，其中被三个键分隔开的两个碳原子又通过亚甲基或亚乙基连结，或C代表被一个或两个烷基任意取代的亚芳基或亚吡啶基，亚嘧啶基，亚吡嗪基或亚哒嗪基，或者当B代表被一或两个烷基任意取代的亚哌嗪基时，C也可代表亚烷基羰基，其中羰基与基团B的亚哌嗪基任意单一或二-烷基取代的氮原子连结，或者C与A及B一起代表被一或两个烷基任意取代的吡啶基或1-(4-吡啶基)哌啶基，或哌啶基，其中，1-位上氢原子与4-位上氢原子一起被亚甲基或1，2-亚乙基替代，此外，上述又可被一或二个烷基在碳架上取代那些二环基团中的氮原子可与甲硼烷配合或被苄基季铵化，或者当B代表一个键时，C也可表示被一或二个烷基任意取代的亚哌啶基，其中氮原子与基团A连结，或是2，3-二氢化茚基，亚萘基或1，2，3，4-四氢化亚萘基，其中这些环之一与基团A结合且另一环与通式(Ⅰ)的环状基团结合，第二类Ra至Rd基团代表下式基团(其中D代表亚烷基，亚芳基，被一或二个烷基任意取代的亚吡啶基，亚嘧啶基，亚吡嗪基或亚哒嗪基，被一或二个烷基任意取代的C5-7亚环烷基，亚环己基，其中被三个键分隔开的两个碳原子通过亚甲基1，2-亚乙基而被另外连结，2，3-二氢化亚茚基，亚萘基，1，2，3，4-四氢化亚萘基，其中这些环之一与基团E结合而另一环与通式Ⅰ的环状基团结合，或者当E代表被一或二个烷基任意取代的亚哌啶基时，D也可代表亚烷基羰基，其中羰基与E基团的任意被单一或二-烷基取代的亚哌啶的氮原子连结;E代表一个键，C2-4亚烯基;亚烷基，该基团可被C1-6烷基，芳基，羟基或氨基，C1-6烷氧基或HNR6-基团取代，其中R6代表烷基部分各含有1至6个碳原子的烷基羰基或烷磺酰基，环烷基部分各含有5至7个碳原子的环烷基羰基或环烷基磺酰基，或芳羰基，芳基磺酰基，芳烷基羰基或芳烷基磺酰基，或E代表通过氧原子与基团D连结的亚烷氧基，且该亚烷氧基可被C1-6烷基，芳基，羟基或氨基，C1-6烷氧基或HNR6-基团取代，其中附加取代基的杂原子与亚烷氧基中的氧原子被至少两个碳原子分隔开，且R6的定义同前，或者E代表亚芳基，被一或二个烷基任意取代的亚环己基，或者当D代表亚烷基羰基时，E可代表被一或二个烷基任意取代的亚哌啶基，其中氮原子与基团D的亚烷基羰基的羰基连结;以及F代表被羟基、C1-6烷氧基、芳烷氧基或R7O-基团取代的羰基，其中R7代表C5-7环烷基，环烷基部分有5至7个碳原子的环烷基烷基，C9-11苯并环烷基或芳基，或F代表膦酰基，O-烷基-膦酰基，O，O′-二烷基膦酰基，四唑-5-基或R8CO-O-CHR9-O-CO-基团，其中R6代表环烷基部分各含有5至7个碳原子的环烷基或环烷氧基，C1-6烷基或C1-6烷氧基，和R9代表氢原子或烷基，并且基团F与基团A-B-C-的最远离去氮原子之间最短间距至少11个键);第三类基团Ra至Rd代表氢原子或烷基，三氟甲基，芳基或芳烷基;以及第四类基团Ra至Rd代表氢原子或烷基，而且，除非另有说明上述各基团定义中所述的芳基部分表示可被R10单取代的苯基，被R11单一或二-取代的苯基，或被R10单取代的且又被R11单取代的苯基，且其中取代基可以相同或不同，并且，R10代表氰基、氨基羰基、烷基氨基羰基、二烷氨基羰基、烷羰基、烷硫基、亚烷磺酰基、烷磺酰基、烷基磺酰氧基、三氟甲基、硝基、氨基、烷羰基氨基、N-烷基-烷基羰基氨基、烷基磺酰氨基或N-烷基-烷基磺酰氨基，以及R11代表烷基、羟基或烷氧基或氟、氯或溴原子，当两个基团R11结合在相邻碳原子上时，也可代表C3-4亚烷基，1，3-丁二烯-1，4-亚二基或亚甲基二氧基，上述基团定义中所述的亚芳基部分是可被R10单取代的，被R11单一或二-取代的或被R10单取代又被R11单取代的亚苯基，其中的取代基可以相同或不同且定义同前，并且除非另有说明，上述烷基、亚烷基或烷氧基部分可各自含1至4个碳原子并且上述亚烷基和亚环烷基部分的每个碳原子与不多于一个杂原子连结。4.根据权利要求1除下述化合物之外的通式Ⅰ脉衍生物，其互变异构体、立体异构体及其盐1-(4-脒基-苯基)-3-[4-(2-羧基-乙基)-环己基]-咪唑烷-2-酮，1-(4-脒基-苯基)-3-[4-(2-甲氧羰基-乙基)-环己基]-咪唑烷-2-酮，1-(4-脒基-苯基)-3-[4-(2-膦酰基-乙基)-苯基]-咪唑烷-2-酮，1-(4-脒基-苯基)-3-[4-[2-(O-甲基-膦酰基-乙基)-苯基]-咪唑烷-2-酮，1-(4-氨甲基-环己基)-3-[4-(2-羧基-乙基)-苯基]-咪唑烷-2-酮，1-(4-氨甲基-环己基)-3-[4-(2-甲氧羰基-乙基)-苯基]-咪唑烷-2-酮，1-(4-脒基-苯基)-3-[4-(2-丁氧羰基-乙基)-苯基]-咪唑烷-2-酮，2-(4-脒基-苯基)-4-[4-(2-异丙氧羰基-乙基)-苯基]-5-甲基-4H-1，2，4-三唑-3-酮，1-(4-脒基-苯基)-3-[4-(2-乙氧羰基-乙基)-苯基]-3H-咪唑-2-酮，2-(4-脒基-苯基)-3-[4-(2-异丁氧羰基-乙基)-苯基]-5-甲基-4H-1，2，4-三唑-3-酮，1-(4-氨基-环己基)-3-[4-(3-羧基丙基)-苯基]-咪唑烷-2-酮，1-(4-氨基-环己基)-3-[4-(3-甲氧羰基丙基)-苯基]-咪唑烷-2-酮，1-(4-氨基-环己基)-3-[4-(2-羧基-乙基)-苯基]-咪唑烷-2-酮，1-(4-氨基-环己基)-3-[4-(2-甲氧羰基-乙基)-苯基]-咪唑烷-2-酮，1-(4-氨甲基-苯基)-3-[3-(2-羧基-乙基)-苯基]-咪唑烷-2-酮，1-(4-氨甲基-苯基)-3-[3-(2-甲氧羰基-乙基)-苯基]-咪唑烷-2-酮，1-(4-脒基-苯基)-3-[4-(2-异丙氧羰基-乙基)-苯基]-4-甲基-3H-咪唑-2-酮，4-(4-脒基-苯基)-2-[4-(2-异丙氧羰基-乙基)-苯基]-4H-1，2，4-三唑-3-酮，1-(4-脒基-苯基)-3-[4-(2-异丙氧羰基-乙基)-苯基]-咪唑烷-2-酮，1-(4-脒基-苯基)-3-[4-(2-异丙氧羰基-乙基)-苯基]-3H-咪唑-2-酮，1-(4-脒基-苯基)-3-[4-(2-异丙氧羰基-乙基)-苯基]-咪唑烷-2，4-二酮，2-(4-脒基-苯基)-4-[4-(2-膦酰基-乙基)-苯基]-5-甲基-4H-1，2，4-三唑-3-酮，和2-(4-脒基-苯基)-4-[4-[2-(O-甲基-膦酰基-乙基)-苯基]-5-甲基-4H-1，2，4-三唑-3-酮，并且条件是必须至少满足下述条件(ⅰ)至(ⅷ)之一(ⅰ)X代表氮原子上被氰基取代的碳酰亚氨基，(ⅱ)Y代表1，2-亚环己基，(ⅲ)A代表被R1-CO-O-(R2CR3)-O-CO-基团取代的脒基，(ⅳ)B代表1，3-亚吡咯烷基或1，3-亚哌啶基，被1至4个甲基任意取代的1，4-亚哌啶基，且该基团又可被氰基或氨基羰基在4-位上取代，1，4-氮杂亚环庚基，1，4-亚哌嗪基，2-氧代-1，4-亚哌嗪基，-CH2CH2O-，1，2-亚环戊基，或者B与A一起代表4-哌啶基，其中1-位上氢原子与4-位上氢原子一起被亚甲基或1，2-亚乙基取代，其中1，2-亚乙基链的4-位结合的亚甲基被羰基或替代，(ⅴ)C代表-O-CH2-或-O-CH2CH2-，1，4-亚环己基，其中1-位上氢原子和4-位上氢原子可一起被1，2-亚乙基替代，1，4-亚哌啶基，1，2，3，4-四氢-2，6-亚萘基，或者C与A和B一起代表4-哌啶基，其中1-位氢原子与4-位上氢原子一起被亚甲基或1，2-亚乙基替代，或者C代表C1-4亚烷基且B为一个键，(ⅵ)D代表被氟或氯原子或被甲基、三氟甲基或氰基任意取代的1，3-亚苯基，1，4-亚环己基，其中1-位上氢原子和4-位上氢原子一起被1，2-亚乙基替代，或者D代表2，3-二氢化-1，5-亚茚基，2，6-亚萘基或1，2，3，4-四氢化-2，6-亚萘基，(ⅶ)E代表直链C1-4亚烷基，该基团被C1-4烷基、苯基或C1-4烷基磺酰氨基取代，或1，4-亚哌啶基，(ⅷ)F代表总计3至6个碳原子的烷氧羰基，或R7O-CO-、R6CO-O-CHR9-O-CO-膦酰基，O-甲基膦酰基或O-乙基膦酰基;其中X代表氮原子上被氰基取代的碳酰亚氨基，或X代表羰基或磺酰基;Y代表被Rc或Rc和Rd任意取代的CH2CH2，CH2CH2CH2，CH＝CH，CH2CO或COCH2基团;被Rc任意取代的N＝CH或CH＝N基团，或1，2-亚苯基或1，2-亚环己基，第一类基团Ra至Rd代表下式基团(其中A代表被R1-CO-O-(R2CR6)-O-CO-基团任意取代的脒基，其中R1代表甲基，R2代表氢原子或甲基，以及R3代表氢原子，或A代表氨基或氨甲基，或者，当A与基团B或C的氮原子结合时，它也可代表氢原子或甲基;B代表一个键，1，3-亚吡咯烷基或1，3-亚哌啶基，被1至4个甲基任意取代的1，4-亚哌啶基，并且该基团又可被氰基或氨羰基在4-位上取代，1，4-氮杂亚环庚基，1，4-亚哌嗪基，其中基团B定义中所述基团的氮原子与基团A连结，2-氧代-1，4-亚哌嗪基，其中4-位上氮原子与基团A连结，-CH2CH2O-，其中的氧原子与基团C连结，1，2-亚环戊基，或者B与A一起代表4-哌啶基，其中1-位上氢原子与4-位上氢原子一起被亚甲基或1，2-亚乙基替代，且1，2-亚乙基链的4-位结合的亚甲基可被羰基替代，以及C代表C1-4亚烷基，-O-CH2-或-O-CH2CH2-基团，其中氧原子与基团B的碳原子结合或与B与A一起形成的二环基之一环结合，且-O-CH2-的亚甲基与通式Ⅰ的环状基团的碳原子结合，1，4-亚环己基，其中1-位上氢原子与4-位上氢原子一起被1，2-亚乙基替代，1，4-亚苯基，或者C与A和B一起代表4-亚哌啶基，其中1-位上氢原子与4-位上氢原子一起被亚甲基或1，2-亚乙基替代，或者当B为1，4-亚哌嗪基时，C也可代表-CO-CH2-，其中羰基与基团B的1，4-亚哌嗪基的氮原子结合，或者当B代表一个键时，C也可代表1，4-亚哌嗪基，其中氮原子与基团A连结，或代表1，2，3，4-四氢-2，6-亚萘基，其中该基团在2-位与基团A连结);第二类Ra至Rd基团代表下式基团(其中D代表C1-4亚烷基，被氟或氯原子或被甲基、三氟甲基或氰基任意取代的1，3-或1，4-亚苯基，1，4-亚环己基，其中1-位上氢原子与4-位上氢原子一起被1，2-亚乙基替代，2，3-二氢化-1，5-亚茚基，2，6-亚萘基或1，2，3，4-四氢-2，6-亚萘基，或者当E代表1，4-亚哌啶基时，D也可代表-CO-CH2-，其中羰基与基团E的1，4-亚哌啶基的氮原子相连结，E代表一个键，-CH＝CH-，C1-4亚烷基，该基团可被C1-4烷基，苯基或C1-4烷基磺酰氨基取代，-O-CH2-，其中氧原子与基团D相连，1，4-亚环己基，或者当D代表-CO-CH2-时，E也可代表1，4-亚哌啶基，其中氮原子与基团D的-COCH2-的羰基相连;以及F代表羰基，该羰基可被羟基、C1-5烷氧基、烷氧基部分含有1至3个碳原子的苯烷氧基，或R7O-基团取代，其中R7代表C5-7环烷基或环己基甲基或2，3-二氢化茚基，或F代表R8CO-O-CHR9-O-CO-，膦酰基，O-甲基-膦酰基或O-乙基-膦酰基，其中R8代表环烷基部分具有5至7个碳原子的环烷氧基，或C1-4烷基或C1-4烷氧基，以及R9代表氢原子或甲基，并且基团F与基团A-B-C-的最远离去氮原子之间最短间距至少有11个键);第三类基团Ra至Rd代表氢原子或甲基，三氟甲基或苯基;以及第四类基团Ra至Rd代表氢原子或甲基;并且上述的亚烷基和亚环烷基部分中的各个碳原子最多与一个杂原子相连结。5.根据权利要求1除下述化合物之外有通式Ⅰ环脲衍生物，其互变异构体，立体异构体及其盐1-(4-脒基-苯基)-3-[4-(2-膦酰基-乙基)-苯基]-咪唑烷-2-酮，1-(4-脒基-苯基)-3-[4-(2-丁氧羰基-乙基)-苯基]-咪唑烷-2-酮，2-(4-脒基-苯基)-4-[4-(2-异丙氧羰基-乙基)-苯基]-5-甲基-4H-1，2，4-三唑-3-酮，1-(4-脒基-苯基)-3-[4-(2-乙氧羰基-乙基)-苯基]-3H-咪唑-2-酮，2-(4-脒基-苯基)-4-[4-(2-异丁氧羰基-乙基)-苯基]-5-甲基-4H-1，2，4-三唑-3-酮，1-(4-氨甲基-苯基)-3-[3-(2-羧基-乙基)-苯基]-咪唑烷-2-酮，1-(4-氨甲基-苯基)-3-[3-(2-甲氧羰基-乙基)-苯基]-咪唑烷-2-酮，1-(4-脒基-苯基)-3-[4-(2-异丙氧羰基-乙基)-苯基]-4-甲基-3H-咪唑-2-酮，1-(4-脒基-苯基)-3-[4-(2-异丙氧羰基-乙基)-苯基]-咪唑烷-2-酮，1-(4-脒基-苯基)-3-[4-(2-异丙氧羰基-乙基)-苯基]-3H-咪唑-2-酮，1-(4-脒基-苯基)-3-[4-(2-异丙氧羰基-乙基)-苯基]-咪唑烷-2，4-二酮，和2-(4-脒基-苯基)-4-[4-(2-膦酰基-乙基)-苯基]-5-甲基-4H-1，2，4-三唑-3-酮，其条件是必须至少满足下述条件(ⅰ)至(ⅷ)之一(ⅰ)X代表氮原子上被氰基取代的碳酰亚氨基，(ⅱ)Y代表1，2-亚环己基，(ⅲ)A代表被一个R1-CO-O-(R2CR3)-O-CO-基团取代的脒基，(ⅳ)B代表1，4-氮杂环庚基，被1至4个甲基任意取代的1，4-亚哌啶基，且该基团又被氰基或氨基羰基在4-位上取代，1，4-亚哌嗪基，或者B与A一起代表2-氨基乙氧基或4-喹宁环基，(ⅴ)C代表1，4-亚哌啶基，1，2，3，4-四氢-2，6-亚萘基或1，4-双环[2.2.2]亚辛基，(ⅵ)D代表1，3-亚苯基，顺式-1，4-亚环己基或反式-1，4-亚环己基，(ⅶ)E代表被C1-4烷基，苯基，或C1-4烷基磺酰基氨基取代的直链C2-4亚烷基，或1，4-亚哌啶基，(ⅷ)F代表具有总数为3至6个碳原子的烷氧羰基，R7O-CO-、R6CO-O-CHR9-O-CO-，膦酰基或O-乙基-膦酰基;其中X代表氮原子上被氰基取代的碳酰亚氨基，或羰基或磺酰基;Y代表被Rc或Rc和Rd任意取代的CH2CH2，CH2CH2CH2，CH＝CH基团;被Rc任意取代的N＝CH基团，CH2CO或COCH2基，1，2-亚苯基或1，2-亚环己基，其中Rc代表氢原子或甲基，三氟甲基或苯基，以及Rd代表氢原子或甲基，Ra代表下式基团(其中A代表被R1-CO-O-(R2CR3)-O-CO-基团任意取代的脒基，其中R1代表甲基，R2代表氢原子或甲基，以及R6代表氢原子，或A代表氨甲基，或者，当A与基团B或C的氮原子结合时，它也可代表氢原子或甲基;B代表一个键，1，4-氮杂亚环庚基，被1至4个甲基任意取代的1，4-亚哌啶基，且该基团又被氰基或氨羰基在4-位上取代，或B代表1，4-亚哌嗪基，其中上述基团中的氮原子与基团A连结，或者A与B一起代表2-氨基乙氧基或4-喹宁环基;以及C代表CH2CH2基，1，4-亚苯基，1，4-亚环己基或1，4-二环[2.2.2]亚辛基，或者当B为一个键时，C也可代表通过氮原子与基团A结合的1，4-亚哌啶基，或在2-位与基团A结合的1，2，3，4-四氢-2，6-亚萘基，或者当B代表1，4-亚哌嗪基时，C也可代表通过羰基与B基团的1，4-亚哌嗪基相连结的-CO-CH2-);Rb代表下式基团(其中D代表直链C1-4亚烷基，1，3-亚苯基，或1，4-亚环己基或被氟原子，或被甲基，三氟甲基或氰基任意取代的1，4-亚苯基，或者D代表2，6-亚萘基或1，2，3，4-四氢-2，6-亚萘基，或当E代表1，4-亚哌啶基时，D也可代表通过羰基与基团E的1，4-亚哌啶基相连的-COCH2基;E代表一个键，-CH＝CH-基团，被C1-4烷基，苯基或C1-4烷基磺酰基任意取代的直链C2-4亚烷基，或E可代表-O-CH2-基团，其中氧原子与基团D连结，或者当D代表-COCH2-基团时，E也可代表1，4-亚哌啶基，其中氮原子与基团D的-COCH2-基团的羰基相连结;以及F代表被羟基、C1-5烷氧基或R7O-基团取代的羰基，其中R7代表环戊基，环己基，环己基甲基或5-(2，3-二氢化茚基)，或F代表R8CO-O-CHR9-O-CO-，膦酰基或O-乙基-膦酰基，其中R8代表叔丁基，乙氧基或环己氧基，以及R9代表氢原子或甲基，并且基团F与基团A-B-C-的最远离去氮原子之间的最短间距至少有11个键);6.根据权利要求1的下述通式Ⅰ的环脲衍生物，其互变异构体和其盐(a)2-(4-脒基-苯基)-4-[4-(2-羧基-1-丙基)-苯基]-5-甲基-4H-1，2，4-三唑-3-酮，(b)4-[4-(2-羧基-乙基)-苯基)-5-甲基-2-[2-(4-哌啶基)-乙基]-4H-1，2，4-三唑-3-酮，(c)1-[4-(2-羧基-乙基)-苯基)-3-[2-(4-哌啶基)-乙基]-咪唑烷-2-酮，(d)4-[4-(2-羧基-1-戊基)-苯基)-5-甲基-2-[2-(4-哌啶基)-乙基]-4H-1，2，4-三唑-3-酮，(e)1-(4-脒基-苯基)-3-[4-[2-(正丁基磺酰氨基)-2-羧基)-乙基]-苯基]-咪唑烷-2-酮，(f)2-(4-脒基-苯基)-4-[反式-4-(2-羧基-乙基)-环己基]-4H-1，2，4-三唑-3-酮，(g)2-(4-脒基-苯基)-4-[4-[2-(环己氧基羰基)-乙基]-苯基]-5-甲基-4H-1，2，4-三唑-3-酮，(h)2-(4-脒基-苯基)-4-[反式-4-(2-羧基-乙基)-环己基]-5-甲基-4H-1，2，4-三唑-3-酮，(i)1-(4-脒基-苯基)-3-[反式-4-(2-羧基-乙基)-环己基]-咪唑烷-2-酮，(j)1-(4-脒基-苯基)-3-[反式-4-(2-羧基-乙基)-环己基]-咪唑烷-2，4-二酮，(k)1-(4-脒基-苯基)-3-[反式-4-[2-(甲氧羰基)-乙基)-环己基]-咪唑烷-2-酮，(l)1-(反式-4-羧基环己基)-3-[4-(4-氰基-4-哌啶基)-苯基]-咪唑烷-2-酮，(m)1-[4-(4-氨基羰基-4-哌啶基)-苯基]-3-(反式-4-羧基环己基)-咪唑烷-2-酮，(n)1-[4-[2-(乙氧羰基)-乙基]-苯基]-3-[2-(4-哌啶基)-乙基]-咪唑烷-2-酮，(o)1-(反式-4-羧基环己基)-3-[4-(4-哌啶基)-苯基]-咪唑烷-2-酮，(p)1-[反式-4-(2-羧基-乙基)-环己基]-3-[2-(4-哌啶基)-乙基]-咪唑烷-2-酮，(q)1-[4-(2-羧基-乙基)-苯基]-3-[2-(4-喹宁环基)-乙基]-咪唑烷-2-酮，(r)1-[2-(4-喹宁环基)-乙基]-3-[4-[2-(乙氧羰基)-乙基]-苯基]-咪唑烷-2-酮，(s)1-[反式-4-(5-(2，3-二氢化茚基)氧基羰基)-环己基] -3-[4-(4-哌啶基)-苯基]-咪唑烷-2-酮，(t)1-[反式-4-[[1-(环己氧基羰氧基)-乙基]-氧羰基]-环己基]-3-[4-(4-哌啶基)-苯基]-咪唑烷-2-酮，(u)1-[反式-4-(乙氧羰基)-环己基]-3-[4-(4-哌啶基)-苯基]-咪唑烷-2-酮，(v)1-[反式-4-[2-(乙氧羰基)-乙基]-环己基]-3-[2-(4-哌啶基)-乙基]-咪唑烷-2-酮，(w)1-(2-氨甲基-1，2，3，4-四氢-6-萘基)-3-(反式-4-羧基环己基)-咪唑烷-2-酮，(x)1-[反式-4-[(羧基-甲基)-氧基]-环己基]-3-[2-(4-哌啶基)-乙基]-咪唑烷-2-酮，(y)1-[4-(2-羧基乙烯基)-2-氟-苯基]-3-[2-(4-哌啶基)-乙基]-咪唑烷-2-酮，(z)1-(反式-4-羧基环己基)-3-[4-(4-哌啶基)-环己基]-咪唑烷-2-酮，(aa)1-(反式-4-羧基环己基)-3-[4-(4-喹宁环基)-苯基]-咪唑烷-2-酮，(bb)1-(反式-4-羧基环己基)-3-[4-(4-甲基-4-哌啶基)-苯基]-咪唑烷-2-酮，(cc)1-[4-(4-喹宁环基)-苯基]-3-[反式-4-(乙氧羰基)-环己基]-咪唑烷-2-酮，(dd)1-[反式-4-(乙氧羰基)-环己基]-3-[4-(4-甲基-4-哌啶基)-苯基]-咪唑烷-2-酮，(ee)1-[4-(2-羧乙烯基)-苯基]-3-[2-(4-哌啶基)-乙基]-咪唑烷-2-酮，(ff)1-[反式-4-(乙氧羰基)-环己基]-3-[4-(4-哌啶基)-苯基]-3H-咪唑-2-酮，(gg)1-[4-氨甲基)-双环[2.2.2]辛烷-1-基]-3-[4-(2-羧乙基)-苯基]-咪唑烷-2-酮，(hh)1-[4-(2-羧基-1-苯基-乙基)-苯基]-3-[2-(4-哌啶基)-乙基]-咪唑烷-2-酮，(ii)1-(2-羧基-1，2，3，4，-四氢-6-萘基)-3-[2-(4-哌啶基)-乙基]-咪唑烷-2-酮，以及(jj)1-(反式-4-羧基环己基)-3-[4-[(2-氨乙基)-氧基]-苯基]-咪唑烷-2-酮。7.根据权利要求1至6之一所述化合物与无机或有机酸或碱所形成的生理上可接受的盐。8.一种药物组合物，包含至少权利要求1至6之一所述的化合物或权利要求7所述的生理上可接受的盐以及任选的与一种或多种惰性载体和/或稀释剂。9.至少权利要求1至7之一所述化合物在制备药物组合物中的应用，其中所述药物组合物适于治疗或防止能产生较小或较大细胞聚集或包括细胞基质相互作用的疾病。10.制备权利要求8药物组合物的方法，其特征在于通过非化学方法将至少权利要求1至7之一的化合物掺和到一种或多种惰性载体和/或稀释剂中。11.制备权利要求1至7的环脲衍生物的方法，其特征为a)为制备通式Ⅰ化合物，其中A的定义同前且F代表羧基或F具有除羧基之外的前述定义，以及A代表C1-5-氨基烷基，氨基，脒基或胍基，其中在上述各基团的氮原子之一上，一或两个氢原子可各自被烷基替代，或者，当A与非内酰胺基团部分的基团B或C的氮原子相结合时，A代表氢原子将下述通式化合物(Ⅱ)(其中Ra，Rb，X和Y的定义同权利要求1至6所述，其条件是基团Ra至Rd之一代表F′-E-D-基团，且任何其它基团Ra至Rd之一代表A-B-C-基团或基团Ra至Rd之一代表F-E-D-基团以及基团Ra至Rd另外一个基团代表A′-B-C-基团或基团Ra至Rd之一代表F′-E-D-基团且任何其它该基团之一代表A′-B-C-基团，其中A至F的定义同权利要求1至6所述，A′代表能通过水解，酸处理，热解或氢解转成氨基烷基，氨基，脒基或胍基的基团，其中在上述各基团中的氮原子之一上，一或两个氢原子可各自被烷基替代，或者，当A′与非内酰胺基团部分的基团B或C的氮原子相结合时，A′代表通过水解，酸处理，热解或氢解用氢原子替代的基团，和F′代表通过水解，酸处理，热解或氢解转成羧基的基团)转成通式Ⅰ化合物，其中A的定义同权利要求1至6所述，且F代表羧基或F具有除羧基之外的权利要求1至6所述的定义，A代表具有1至5个碳原子的氨烷基，氨基，脒基或胍基，其中在上述各在团的氮原子之一上，一或二个氢原子可各自被烷基替代，或者，当A与非内酰胺基团部分的基团B或C的氮原子结合时，A代表氢原子，或者b)为制备其中A代表H2N-C(＝NH)-基团且其中的氮原子可被一或两个C1-3烷基取代的通式Ⅰ化合物将反应混合物中任意形成的下述通式化合物(Ⅲ)[其中，Ra、Rb、X和Y定义如权利要求1到6，其条件是基团Ra至Rd之一代表下式基团(其中B和C的定义同权利要求1至6，且Z1代表烷氧基，芳烷氧基，烷硫基，芳烷硫基或氨基)]与下述通式胺或其酸加成盐反应(其中R12和R13可以相同或不同，代表氢原子或C1-3烷基)，或c)为制备通式Ⅰ的4H-1，2，4-三唑-3-酮将通式Ⅴ化合物环化(其中R14的定义同权利要求1至6中所给出的Rc或Rd的定义，基团R15或R16之一同权利要求1至6中所给出的Ra的定义，和另一基团R15或R16的定义同权利要求1至6中所给出的Rb的定义，以及Z2代表亲核离去基团)，或d)为制备其中X代表羰基和Y代表权利要求1至6中所述的亚乙基或1，2-亚乙烯基之一的通式Ⅰ化合物将反应混合物中任意形成的下通式化合物环化其中基团R15或R16之一具有同权利要求1至6中所给出的Ra的定义，和另一基团R15或R16具有同权利要求1至6中所给出的Rb的定义，基团R17或R18之一具有同权利要求1至6中所给出的Rc的定义，以及另一基团R17或R18具有同权利要求1至6中所给出的Rd的定义，如果需要，随后将上述所得化合物水解，或e)为制备其中X代表羰基和Y代表权利要求1至6中所述的1，2-亚乙基或1，2-亚乙烯基之一的通式Ⅰ化合物将下述通式化合物与下述通式异氰酸酯反应(其中基团R15或R16之一具有同权利要求1至6中所给出的Ra的定义，以及另一基团R15或R16具有同权利要求1至6中所给出的Rb的定义，基团R17或R18之一具有同权利要求1至6中所给出的Rc的定义，以及另一基团R17或R18具有同权利要求1至6中所给出的Rd的定义，和R19代表C1-4-烷基)，并且如果需要，随后将上述所得到的化合物氢化，或f)为制备其中X代表羰基和Y代表权利要求1至6中所述的COCH2，CH2CO，CONH或NHCO之一的通式Ⅰ化合物将下述通式化合物环化(Ⅸ)(其中Ra和Rb的定义同权利要求1至6，基团U1或U2之一代表氢原子且另一基团U1或U2代表或被Rc或Rd或者Rc和Rd任意取代的Z3-CO-CH2-基团(其中Z3代表亲核离去基团)，或被Rc或Rd任意取代的Z3′-CONH基团(其中Z3′代表亲核离去基团或Z3′与NH基团的氢原子一起代表另一碳氮键)，或g)为制备通式Ⅰ化合物，其中A代表被烷氧羰基，苄氧羰基或R1-CO-O(R2CR3-O-CO-基团取代的氨基，氨基烷基，脒基或胍基，或A代表R1-CO-O-(R2CR3)-O-CO-基团将下述通式化合物(Ⅹ)(其中Ra、Rb、X和Y的定义同权利要求1至6，其条件是基团Ra至Rd之一代表A″-B-C-基团，其中B和C的定义同权利要求1至6，以及A″代表H2N-C1-5-烷基，H2N-C(＝NH)-或H2N-C(＝NH)-NH-或H2N或氢原子)与下述通式化合物反应(其中R20代表具总数为2至5个碳原子的烷氧羰基，R1-CO-O-(R2CR3)-O-CO-或苄氧羰基，以及Z4代表亲核离去基团)，或h)为制备其中F代表被C1-6-烷氧基，苯基烷氧基或R7O-基团取代的羰基基团的通式Ⅰ化合物将下述通式化合物(Ⅻ)(其中Ra、Rb、X和Y的定义同权利要求1至6，其条件是基团Ra至Rd之一代表F″-E-D-基团，其中E和D的定义同权利要求1至6，和F″代表羧基或烷氧羰基)，与下述通式醇反应(其中R21具有同权利要求1-6中所给出的R7的定义或也可代表C1-6-烷基或苯烷基);或i)为制备其中A代表H2N-CH2-V-基团，其中V代表一个键或直链或支链C1-4-亚烷基的通式Ⅰ化合物还原下述通式化合物(ⅩⅣ)(其中Ra、Rb、X和Y的定义同权利要求1至6，其条件是基团Ra至Rd之一代表NC-V-B-C-基团，其中B和C的定义同权利要求1至6，和V代表一个键或直链或支链C1-4-亚烷基)，或者j)为制备其中A代表氨烷基，其中氨基不与季碳原子结合，或A代表与基团B或C的CH或CH2结合的氨基的通式Ⅰ化合物还原下述通式化合物(ⅩⅤ)(其中Ra、Rb、X和Y的定义同权利要求1至6，其条件是基团Ra至Rd之一代表A-B-C-基团，其中A、B和C的定义同权利要求1至6，其条件是基团A中存在的H2N-CH或H2N-CH2基团，A和B中共同存在的H2N-CH或H2N-CH2基团或A和C中共存在的H2N-CH或H2N-CH2基团被HO-N＝C＜或HO-N＝CH-基团替代)，或者k)为制备其中X代表被氰基取代的碳酰亚氨基，或X代表羰基，硫代羰基或磺酰基的通式Ⅰ化合物将下述通式化合物(其中Ra和Rb的定义同权利要求1至6，以及Y′代表被Rc或Rd或被Rc和Rd任意取代的直链C2-3-亚烷基，同时1，2-亚乙基中的亚甲基又可被羰基取代，或被Rc或Rd任意取代的CO-NH、NH-CO、CH＝N或N＝CH基团)与下述通式化合物反应(其中X′代表被氰基取代的碳酰亚氨基，或X代表羰基，硫代羰基或磺酰基，以及Z5和Z6可以相同或不同，代表核离去基团)，或者l)为制备通式Ⅰ化合物，其中X代表被氰基取代的碳酰亚氨基，或X代表羰基或磺酰基以及Y代表被Rc或Rd或被Rc和Rd任意取代的直链C2-3-亚烷基环化下述通式化合物(ⅩⅧ)(其中Ra和Rb的定义同权利要求1至6，X″代表氰基取代的碳酰亚氨基或羰基或磺酰基基团，U3或U4之一代表氢原子且另一基团U3或U4代表被Rc或Rd或被Rc和Rd任意取代的直链C2-3-亚烷基，该基团也可被亲核离去基团在末端取代)，或者m)为制备其中X代表羰基或磺酰基的通式Ⅰ化合物将下述通式化合物(ⅩⅨ)与通式(ⅩⅩ)化合物反应其中Y的定义同权利要求1至6，X″代表氰基取代的碳酰亚氨基或羰基或磺酰基，基团R15或R16之一具有同权利要求1至6所给出的Ra的定义，和另一基团R15或R16具有同权利要求1至6所给出的Rb的定义，以及Z7代表亲核离去基团，或者n)为制备其中A代表烷基的通式Ⅰ化合物将通式(ⅩⅪ)化合物(ⅩⅪ)(其中Ra、Rb、X和Y的定义同权利要求1至6，其条件是基团Ra至Rd之一代表A″′-B-C-基团，其中B和C的定义同权利要求1至6，和A″′代表氢原子)与通式(ⅩⅫ)化合物反应其中R22代表C1-3-烷基且Z8代表亲核离去基团，或者Z8与相邻R22的氢原子一起代表氧原子，或者o)为制备其中基团B、C、D或E中至少一个被烷基任意取代的亚环己基的通式Ⅰ化合物将下述通式化合物氢化(ⅩⅩⅢ)(其中Ra、Rb、X和Y的定义如权利要求1至6，其条件是基团B、C、D、和E中至少一个代表被烷基任意取代的亚苯基)，或者p)为制备通式Ⅰ化合物，其中A代表氰基，B代表一个键及C代表烷基任意取代的4至7元亚环烷基或B代表烷基任意取代的亚环己基将下述通式化合物(ⅩⅩⅣ)(其中Ra、Rb、X和Y的定义如权利要求1至6，其条件是基团Ra至Rd之一代表A-B-C-基团，其中A与权利要求1至6是所述B或C的定义中的4至7员环烷基之一中的CH基团一起代表羰基)与下述通式化合物反应其中Z9代表亲核离去基团，或者q)为制备其中F代表被C1-6-烷氧基，或被苯烷氧基或R8-CO-O-CHR9-O-基团取代的羰基通式Ⅰ化合物将下述通式化合物(ⅩⅩⅥ)(其中Ra、Rb、X和Y的定义如权利要求1至6，其条件是基团Ra至Rd之一代表F″′-E-D-基团，其中E和D的定义同权利要求1至6，及F″′代表羧基)与下述通式化合物反应其中R23代表C1-6烷基，苯基烷基或R8-CO-O-CHR9-基团，其中R8和R9-的定义同权利要求1至6，Z10代表亲核离去基团，或者r)为制备通式Ⅰ化合物，其中A与B一起代表在烷氧基部分中含有1至10个碳原子的氰基烷基，该基团通过氧原子与基团C的碳原子结合将下述通式化合物(ⅩⅩⅧ)(其中Ra、Rb、X和Y的定义如权利要求1至6，其条件是基团Ra至Rd之一代表HO-C基团，其中羟基与基团C的碳原子结合)与下述通式化合物反应(其中R24代表烷基部分具有1至10个碳原子的氰基烷基，以及Z11代表亲核离去基团)，和如果需要，将如此得到的含有氰基的通式Ⅰ化合物转成含有氨基羰基或羧基的通式Ⅰ化合物，和/或将如此得到的含有碳-碳双键的通式Ⅰ化合物转成相应的饱和化合物，和/或将上述所得的通式Ⅰ化合物拆分成其立体异构体，和/或如果需要，将保护活性基团反应中所用的任何保护基解离，和/或将上述所得通式Ⅰ化合物转成它们的盐，特别是药学上可使用的与无机或有机酸或碱形成的其生理上可接受的盐。全文摘要本发明涉及通式I环脲衍生物，其互变异构体，立体异构体和盐，特别是与无机或有机酸或碱形成的其生理上可接受的盐，其中R文档编号C07D401/06GK1092769SQ9311471公开日1994年9月28日 申请日期1993年9月11日 优先权日1992年9月11日发明者弗兰克·西姆巴赫, 沃克哈德·奥斯泰尔, 恭特·里兹, 哈尔穆特·皮柏, 布赖恩·古斯, 托马斯·穆勒, 乔那斯·韦森柏格 申请人:卡尔·托马博士公司