除草剂的制作方法

专利名称：除草剂的制作方法技术领域：本发明涉及用作除草剂的化学物质，制备它们的方法，还涉及除草组合物及使用它们的方法。基于羰基取代氮的并含有杂环的除草化合物是已知的，例如GB 1345159和DE OS 2212558中公开的。本申请人发现了一组具有特殊取代基型式并可有效用作除草剂的化合物。根据本发明，提供了式(Ⅰ)化合物其中E是氧或硫;A是CR3或N，其中的R3是氢或烃基;D完成了一个5或6元非芳香杂环，它任意地含有另外的选自氧，氮或硫的杂原子，并且它未被取代或被低级烃基或杂芳基取代，低级烃基和杂芳基是未被取代的或是被取代的;R1和R2各自是氢，取代或未被取代的低级烃基，或取代或未取代的杂芳基，或者R1和R2与同它们相连接的氮原子一起形成一个杂环;Z表示卤素，取代或未取代的低级烃基，取代或未取代的低级烃氧基，取代或未取代的低级烃硫基，烃基亚磺酰基，或烃基磺酰基，氰基，硝基，CHO，NHOH，ONR7′R7″，SF5，CO(取代或未取代的低级烃基)，酰氨基，COOR7，SO2NR8R9，CONR10R11，OR12或NR13R14，其中的R7，R7′，R7″，R8，R9，R10和R11各自是H或低级烃基;R12是氢，SO2低级烃基或COR15;R13和R14各自是低级烃基，低级烃氧基或基团R12;R15是OR16，NR17R18，氢或低级烃基;R16是低级烃基，R17和R18各自是氢或低级烃基，条件是当存在两个或多个取代基Z时，它们可以相同或不同;m是0或1至5的整数。D完成一个饱和或不饱和的杂环部分。D优选完成一个饱和的杂环。式(Ⅰ)化合物的具体例子是式(Ⅱ)的化合物，其中A，E，R1，R2，Z和m定义如式(Ⅰ)，W，X和Y各自选自CR4R5，NR6，O和S(O)p，其中的p是0，1或2，R4，R5和R6各自选自氢，取代或未取代的低级烃基，或取代或未取代的杂芳基，或者R4和R5与同它们相连接的碳原子一起形成碳环;n是0或1，条件是A，W，X和Y中不多于两个构成环的杂原子;并且当W，X或Y中多于一个是CR4R5时，R4和R5每一个可以相同或不同;以及当W，X或Y中多于一个是NR6时，每一个R6可以相同或不同。上述定义中使用了低级烃基的表达方式，该表达方式不管是用于低级烃基本身还是其作为更大基团如低级烃氧基的一部分，意指包括，例如，多至10个碳原子的烃基。该烃基基团进一步的限定是包括多至4或6个碳原子的基团，烃基的表达方式意指在其范围内包括脂族，脂环族和芳香族烃基及其组合形式。因此，其包括例如烷基，链烯基，和炔基，环丙基，环丙基甲基，环丁基，环戊基，和环己基，金刚烷基和苯基。当低级烃基是被取代的基团时，取代基可以包括，例如，卤素(即氯、溴、氟或碘)，氰基，硝基，氨基，其中烷基具有1至6个或更多个碳原子的单一和二烷基氨基，酰氨基，C1-6烷氧基，C1-6卤代烷氧基，C1-6烷硫基，C1-6烷基亚磺酰基，C1-6烷基磺酰基，羧基，羧酰胺基，其中连到N原子上的基团可以是氢或者取代或未取代的低级烃基;其中的烷氧基可以具有1至6或更多个碳原子的烷氧基羰基，以及芳基，如苯基。上文定义中的杂芳基的表达方式意指包括这样的基团，如吡啶基，嘧啶基，三嗪基，噻吩基，呋喃基和噻唑基。当杂芳基被取代时，取代基可以包括上文对取代的低级烃基所列举的那些基团。R4和R5有价值的具体例子包括氢，甲基，乙基，丙基和丁基。当R4和R5与同它的连接的碳原子一起形成碳环时，该环可以是，例如环丁基，环戊基或环己基。R1和R2有价值的具体例子包括氢，甲基，乙基，丙基，异丙基，正丁基，异丁基，仲丁基，叔丁基，正戊基和其异构体，正己基和其异构体，正庚基和其异构体，C(CH3)2C≡CH，C(CH3)2CH＝CH2，C(CH3)2CN，α-甲基苄基，环己基，环戊基，环丁基，环丙基，1-甲基环己基，1-甲基环戊基，1-甲基环丁基，1-甲基环丙基，1-氰基环己基，1-氰基环戊基，1-氰基环丁基，1-氰基环丙基，1-乙炔基环己基，1-乙炔基环戊基，1-乙炔基环丁基，1-乙炔基环丙基，苯基，对-氯苯基和苄基，当R1和R2与同它们连接的氮原子一起形成杂环时，该环可以是，例如吡咯烷基，哌啶子基，硫代吗啉代或吗啉代环，它们每个都可被取代，例如被一个或多个甲基取代。特别有价值的Z的例子包括甲基，乙基，正丙基，异丙基，三氟甲基，二氟甲基，五氟乙基，三氯甲基，乙氧基乙烯基，氟，氯，溴，碘，甲氧基，乙氧基，正丙氧基，异丙氧基，三氟甲氧基，四氟乙氧基，氰基，硝基，氨基，其中每个烷基可以具有1至6或更多个碳原子的单或二烷基氨基，羟基氨基，酰基(例如乙酰基或三氟乙酰基)，甲硫基，甲基亚磺酰基，甲基磺酰基，三氟甲硫基，三氟甲基亚磺酰基，三氟甲基磺酰基，亚磺酰氨基，羧基，其中的烷氧基可以具有1至6或更多个碳原子的烷氧基羰基，羧酰胺基，其中连接N原子的基团可以是氢或者取代或未取代的低级烃基;或酰氨基(例如乙酰氨基)。当存在多于一个的取代基Z时，这些取代基可以相同或不同。含有W，X和Y的杂环的例子是子式(i)的环，包括子式(a)-(o)的基团，其中R3，R4，R5和R6定义如上，R4′和R4″和R5′和R5″分别定义如上文中的R4和R5。式(Ⅰ)化合物的具体例子是下列化合物，其中D完成一个子式(a)的噻唑烷环;E是0，R3是基团CH;m，p，R1，R2，R4和R5定义如上，Z是卤素，取代或未取代的低级烃基，取代或未取代的低级烃氧基，取代或未取代的低级烃-硫基，-亚磺酰基，或-磺酰基，氰基，硝基，酰基，氨基或酰氨基，条件是当存在两个或多个取代基Z时，它们可以相同或不同。A优选是CR3，尤其是CH。式式(i)的优选基团是子式(a)的噻唑烷酮基团或子式(b)的吡咯烷酮基团。E优选是0。优选的有价值的Z是CF3，OCF3，OCHF2，CHF2，OMe，F，Cl，Br，I，NH2，NO2，CN，C1-4烷基，C1-4烷氧基，COC1-4烷基，NHCOC1-4烷基，SO2C1-4烷基，OCF2CHF2，CF2CF3，OCF2CHF2和SO2NR8R9。特别优选的有价值的Z是CF3，OCF3，OCH3，F，Cl，Br和I。m优选是1，2或3。优选的Z基团取代型式是单独一个Z基团在3-位上;或两个Z基团在3，4-和3，5-位上;或三个Z基团在3，4和5位上，在4-位上的Z基团是卤素，尤其是氟。R1优选是异丙基，仲丁基，叔丁基，C(CH3)2C≡CH或3-6元的环烷基，在该环烷基环的α位上任意地被CH3或C≡CH取代。R2优选是氢或C1-4烷基，尤其是氢。优选的有价值的R3是氢。R4，R4′和R4″优选是氢或C1-4烷基。R5，R5′和R5″优选是氢或C1-4烷基。R6优选是C1-4烷基，尤其是甲基。上文给出的式(Ⅰ)意指包括结构上的互变异构体，以及可由下列原因产生的物理上可区分的化合物变体，例如由于不同方式的分子晶格排列，或由于分子的一部分相对于另一部分不能自由旋转，或由于几何异构现象，或由于分子内或分子间的氢键，或其它原因。本发明的一些化合物可以以对映体或非对映体形式存在。本发明包括全部的单一形式和其按所有比例的混合物。本发明化合物的具体例子列于表Ⅰ至ⅩⅤ。表Ⅰ 化合物 Z1Z2Z3Z4Z5p R4R5R3E R1R2No1 H Cl Cl H H 0 H H H O C(Me)3 H2 H CF3 F H H 0 H H H O CH(Et)Ph H3 H Cl H H H 0 H H H O 1-Me-环丙基 H4 H CF3 H F H 0 H H H O C(Me)3 H5 H CF3 H H H 0 H H H O CH(Me)2 H6 H CF3F H H 0 H H H O CH(Me)Ph H7 H CF3 H CF3 H 0 H H H O 1-Me-环丙基 H8 H OCF3 F H H 0 H H H O 1-Me-环丙基 H9 H CF3 H H H 0 H H H O Me H10 H Cl F H H 0 H H H O C(Et)2Me H11 H OCF3 H H H 0 H H H O C(Et)2CCH H12 H CF3 F H H 0 H H H O 1-Me-环丙基 H13 H Cl F H H 0 H H H O 环戊基 H14 H I H H H 0 H H H O C(Me)2CCH H15 H Cl Cl H H 0 H H H O 环己基 H16 H CF3 H H H 0 H H H O Et H17 H CF3 H H H 0 H H H O CH2Ph H表I(续)化合物 Z1Z2Z3Z4Z5p R4R5R3E R1R2No18 H SO2N(Me)2 H H H 0 H H H O C(Me)2CCH H19 H Cl H CF3 H 0 H H H O CH(Me)2 H20 H CF3 H H H 0 H H H O Ph H21 H Cl H Cl H 0 H H H O C(Me)2CCH H22 H Cl Cl H H 0 H H H O C(Me)2CCH H23 H I H H H 0 H H H O 环己基 H24 H Cl H H H 0 H H H O CMeEtCCH H25 H Cl H Cl H 0 H H H O 1-(CCH)环丙基 H26 H CF3 H H H 0 H H H O C(Me)3 H27 H CF3 H CF3 H 0 H H H O C(Me)2CCH H28 H Cl F H H 0 H H H O C(Me)2CN H29 H CF3 F H H 0 H H H O 环己基 H30 H CF3 H CF3 H 0 H H H O CH(Me)2 H31 H OCF3 H H H 0 H H H O Me Me32 H OCF3 H H H 0 H H H O 1-Me-环己基 H33 H H CF3 H H 0 H H H O CH(Me)2 H34 H CF3 H H H 0 H H H O CMeEtCCH H35 H Cl H H H 0 H H H O C(Me)3 H36 H CF3 H H H 0 H H H O C(Et)2Me H37 H CF3 H H H 0 H H H O 1-Me-环戊基 H38 H CF3 H H H 0 H H H O -(CH2)4-39 H OCF3 H H H 0 H H H O C(Et)3 H40 H Cl H Cl H 0 H H H O C(Me)3 H41 H CF3 F H H 0 H H H O C(Et)3 H42 H Cl F H H 0 H H H O 1-(CCH)-环丙基 H43 H CF3 H CF3 H 0 H H H O 环己基 H44 H Cl F H H 0 H H H O CH(Me)2 H45 H Cl F H H 0 H H H O C(Me)3 H46 H Cl H H H 0 H H H O 环己基 H47 H Br H H H 0 H H H O 1-Me-环丙基 H表I(续)化合物 Z1Z2Z3Z4Z5p R4R5R3E R1R2No48 Cl H H H H 0 H H H O C(Me)3 H49 H OCF2CHF2 H H H 0 H H H O CH(Me)2 H50 H OCF3 F H H 0 H H H O CH(Me)2 H51 H CF3 H F H 0 H H H O CH(Me)2 H52 H H OMe H H 0 H H H O C(Me)3 H53 H OCF3 H H H 0 H H H O C(Me)2Pr H54 H OCF3 H H H 0 H H H O 环己基 H55 H Cl F H H 0 H H H O C(Me)2CCH H56 Cl Cl H H H 0 H H H O C(Me)3 H57 H Cl H Cl H 0 H H H O 环戊基 H58 H Br H H H 0 H H H O CH(Me)Ph H59 H Cl H Cl H 0 H H H O CH(Me)2 H60 H OCF2CHF2 H H H 0 H H H O C(Me)2CCH H61 Cl H H H H 0 H H H O CH(Me)2 H62 H CF3 H H H 0 H H H O 环己基 H63 H CF3 H F H 0 H H H O 1-Me-环丙基 H64 H OCHF2 H H H 0 H H H O CH(Me)2 H65 H Me H H H 0 H H H O cyclohexy1 H66 H CF3 H H H 0 H H H O 1-Me-环丙基 H67 H SO2NH2 H H H 0 H H H O C(Me)3 H68 H Cl F Cl H 0 H H H O C(Me)2CCH H69 H CF3 H H H 0 H H H O C(Me)2Ph H70 H CF3 F H H 0 H H Me O C(Me)2CCH H71 H CF3 H H H 0 H H H S C(Me)3 H72 H Cl H Cl H 0 H H H S 环戊基 H73 H CF3 H Me H 0 H H H O C(Me)2CCH H74 H SO2CF3 H H H 0 H H H O C(Me)2CCH H75 H Cl H H H 0 H H H O CH(Me)Ph H76 H OCF3 H H H 0 H H H O C(Me)2CH=CH2 H77 H H Me H H 0 H H H O C(Me)3 H78 H OCF3 H H H 0 H H H O 1-(CN)-环丙基 H表I(续)化合物 Z1Z2Z3Z4Z5p R4R5R3E R1R2No79 H CF3 F H H 0 H H H O C(Me)2Pr H80 H CF3 H H H 0 H H H O C(Me)2Pr H81 H CF3 H H H 0 H H H O C(Et)2CCH H82 H OCF3 H H H 0 H H H O CH(Me)2 H83 H OCF3 H H H 0 H H H O 1-(CCH)-环戊基 H84 H H Cl H H 0 H H H O C(Me)3 H85 H OCF3 H H H 0 H H H O -(CH2)4-86 H CF3 F H H 0 H H H O 1-Me-环己基 H87 H Cl F H H 0 H H H O 1-Me-环丙基 H88 H CF3 H CF3 H 0 H H H O CH(Me)Ph H89 H Cl H Cl H 0 H H H O -(CH2)2O(CH2)2-90 H OCF2CHF2 H H H 0 H H H O 环戊基 H91 Cl H H Cl H 0 H H H O C(Me)3 H92 H OCF3 F H H 0 H H H O CH(Me)Ph H93 H OCF3 F H H 0 H H H O 环己基 H94 H CF3 H H H 0 -(CH2)5- H O C(Me)3 H95 H Cl H CF3 H 0 H H H O CH(Et)Ph H96 H SO2CF3 H H H 0 H H H O 1-Me-环丙基 H97 H SCF3 H H H 0 H H H O C(Me)3 H98 H CF3 H Me H 0 H H H O C(Me)3 H99 H CF3 H CF3 H 0 H H H S C(Me)2CCH H100 F H H CF3 H 0 H H H O C(Me)3 H101 H CF3 H H H 0 Me H H O C(Me)3 H102 H OCF3 H H H 0 H H H S C(Me)3 H103 H OCF3 H F H 0 H H H O CH(Me)Ph H104 H OCHF2 H H H 0 H H H O 1-Me-环丙基 H105 H Cl H CF3 H 0 H H H O C(Me)2CCH H106 H OCF2CHF2 H H H 0 H H H O CMeEtCCH H107 H CF3 H H H 2 H H H O C(Me)3 H108 H CF3 H H H 1 H H H O C(Me)3 H109 H Cl H H H 0 H H H O 1-Me-环己基 H表I(续)化合物 Z1Z2Z3Z4Z5p R4R5R3E R1R2No110 H Cl H Cl H 0 H H H O C(Me)2Et H111 H Cl F H H 0 H H H O 环己基 H112 H Cl Me H H 0 H H H O C(Me)3 H113 H CF3 F H H 0 H H H O 1-Me-环丁基 H114 H OCF3 H H H 0 H H H O 1-(CCH)-环己基 H115 H CF3 H H H 0 H H H O 1-Me-环丁基 H116 H CF3 H H H 0 H H H O C(Et)3 H117 H OCF3 H H H 0 H H H O CH(Me)Ph H118 H Cl H Cl H 0 H H H O 1-Me-环丙基 H119 H CF3 H H H 0 H H H O C(Me)2Et H120 H OCF2CHF2 H H H 0 H H H O 环己基 H121 H CF3 H F H 0 H H H O C(Me)2CCH H122 H CF3 H H H 0 H H H O Et Et123 H CON(Me)2 H H H 0 H H H O C(Me)2CCH H124 H OCF3 H H H 0 H H Me O C(Me)3 H125 H OCF2CHF2 H H H 0 H H H O 1-Me-环丙基 H126 H OCF3 H H H 0 H H H O C(Me)2Ph H127 H CF3 H H H 0 H H H O 1-(CCH)-环戊基 H128 H OCF3 H H H 0 H H H O C(Me)2Et H129 H CF3 F H H 0 H H H O C(Me)2CCH H130 H Cl F H H 0 H H H O CH(Et)Ph H131 H CF3 H CF3 H 0 H H H O 1-(CCH)-环丙基 H132 H I H H H 0 H H H O 1-Me-环丙基 H133 H CF3 H H H 2 H H H O CH(Me)2 H134 H CF3 H H H 1 H H H O CH(Me)2 H135 H Cl H CF3 H 0 H H H O CH(Me)2 Me136 H Cl Cl H H 0 H H H O CH(Me)Ph H137 H SO2NHMe H H H 0 H H H O C(Me)3 H138 H CF3 H CF3 H 0 H H H O C(Me)3 H139 H I F H H 0 H H H O C(Me)2CCH H140 H OMe H H H 0 H H H O 环己基 H表I(续)化合物 Z1Z2Z3Z4Z5p R4R5R3E R1R2No141 H OCHF2 H H H 0 H H H O C(Me)2CCH H142 H Cl H CF3 H 0 H H H O CH(Me)Ph H143 H OCF2CHF2 H H H 0 H H H O 1-(CCH)-环丙基 H144 H Br H H H 0 H H H O 环己基 H145 H Cl H Cl H 0 H H H O CH(Me)2 Me146 H CF3 H CF3 H 0 H H H O Me Me147 H CF3 F H H 0 H H H O 1-(CN)-环戊基 H148 H OCF3 H H H 0 H H H O 1-Me-环丁基 H149 H CF3 H H H 0 H H H O CH(Me)2 Me150 H CF3 H H H 0 H H H O CH(Et)Ph H151 H Br H H H 0 H H H O CH(Me)2 H152 H OCF2CHF2 H H H 0 H H H O CH(Me)Ph H153 H CF3 H F H 0 H H H O C(Me)2Et H154 H SF5 H H H 0 H H H O CH(Me)Ph H155 H Cl Cl H H 0 H H H O 1-Me-环丙基 H156 H COMe H H H 0 H H H O C(Me)3 H157 H CF3 F F H 0 H H H O C(Me)2CCH H158 H CF3 H CF3 H 0 H H H S C(Me)3 H159 H CF3 H H H 0 H H H O Me Me160 H CF3 H H H 0 H H Et S C(Me)3 H161 H CF3 F H H 0 H H H S 环己基 H162 H CF3 F H H 0 H H H O CH(Me)2 Me163 H OCF3 H H H 0 H H H O 1-Me-环戊基 H164 H CF3 H H H 0 H H H O 环戊基 H165 H Cl F H H 0 H H H O C(Me)2Et H166 H H H H H 0 H H H O CH(Me)2 H167 H Cl F H H 0 H H H O CMeEtCCH H168 H Cl H Cl H 0 H H H O CH(Me)Ph H169 H Cl H H H 0 H H H O 环戊基 H170 H Br H H H 0 H H H O 环戊基 H171 H CF3 H H H 0 H H H O C(Me)2CCH H表I(续)化合物 Z1Z2Z3Z4Z5p R4R5R3E R1R2No172 H OCF2CHF2 H H H 0 H H H O CH(Et)Ph H173 H OCF3 F H H 0 H H H O CMeEtCCH H174 H CF3 H H H 0 H H H O C(Me)2CN H175 H CF3 H F H 0 H H H O 环戊基 H176 H COOH H H H 0 H H H O C(Me)2CCH H177 H OME H CF3H 0 H H H O C(Me)2CCH H178 H CF3 H H H 0 H H H O 1-(CN)-环戊基 H179 H CF3 F H H 0 Ph H H O C(Me)3 H180 H CF3 H H H 0 Me Me H O C(Me)3 H181 H Cl H H H 0 H H H S C(Me)3 H182 H I H H H 0 H H H O CH(Me)Ph H183 H CF3 H CF3 H 0 H H H O CMeEtCCH H184 H CF3 H H H 0 H H H O 1-Me-环己基 H185 H Cl F H H 0 H H H O 1-(CN)-环戊基 H186 H Cl H Cl H 0 H H H O CH(Et)Ph H187 H Cl H H H 0 H H H I C(Me)2CCH H188 H I H H H 0 H H H O CMeEtCCH H189 H OCF3 F H H 0 H H H O C(Me)3 H190 H CF3 H F H 0 H H H O CH(Me)Ph H191 H Cl H CF3 H 0 H H H O C(Me)3 H192 H SF5 H H H 0 H H H O 1-Me-环丙基 H193 H OCF3 H F H 0 H H H O 环己基 H194 H CONH2 H H H 0 H H H O C(Me)3 H195 H OCF3 H H H 0 -(CH2)5- H O C(Me)3 H196 H CF3 H H H 0 H H H S C(Me)2CCH H197 H CF3 F H H 0 H H H O CH(Me)2 H198 H CONHMe H H H 0 H H H O C(Me)3 H199 H COCF3 H H H 0 H H H O C(Me)3 H200 H OCF3 H F H 0 H H H O C(Me)2CCH H201 H SF5 H H H 0 H H H O C(Me)2CCH H202 H CF3 H F H 0 H H H O 环己基 H表I(续)化合物 Z1Z2Z3Z4Z5p R4R5R3E R1R2No203 H Cl H H H 0 H H H O -(CH2)2O(CH2)2-204 H Cl H Cl H 0 H H H O 环己基 H205 H Cl F H H 0 H H H O 1-(CCH)-环己基 H206 H CF3 F H H 0 H H H O C(Me)3 H207 H OCF3 H H H 0 H H H O Et Et208 H CF3 F H H 0 H H H O 环戊基 H209 H CF3 H H H 0 H H H O 1-(CCH)-环丙基 H210 H OCF3 H H H 0 H H H O CH2Ph H211 H SF5 H H H 0 H H H O CH(Me)2 H212 H CF3 F H H 0 H H H O CMeEtCCH H213 H Cl F H H 0 H H H O CH(Me)2 Me214 H Cl H Cl H 0 H H H O CMeEtCCH H215 H Br H H H 0 H H H O C(Me)2Et H216 H SF5 H H H 0 H H H O C(Me)3 H217 H OCF3 F H H 0 H H H O C(Me)2Et H218 H Cl H CF3 H 0 H H H O 环己基 H219 H CF3 H F H 0 H H H O CMeEtCCH H220 H CF3 H H H 0 H H H O C(Me)2CCHMe H221 F CF3 H H H 0 H H H O C(Me)3 H222 H OCHF2 H H H 0 H H H O CH(Me)Ph H223 H Cl Cl H H 0 H H H O CH(Me)2 H224 H OCF3 H F H 0 H H H O C(Me)3 H225 H OMe H H H 0 H H H O C(Me)2CCH H226 H SCF3 H H H 0 H H H O C(Me)2CCH H227 H CF3 H H H 0 Ph H H O C(Me)3 H228 H Cl F Cl H 0 H H H O C(Me)3 H229 H Cl F H H 0 H H H S C(Me)3 H230 H CF3 F F H 0 H H H O C(Me)3 H表I(续)化合物 Z1Z2Z3Z4Z5p R4R5R3E R1R2No231 H CF3 Cl H H 0 H H H O C(Me)3 H232 H CN H H H 0 H H H O C(Me)2CCH H233 H CF3 H H H 0 H H Me O CH(Me)2 H234 H SO2CF3 H H H 0 H H H O CH(Me)Ph H235 H Cl H CF3 H 0 H H H O 环戊基 H236 H OCF3 F H H 0 H H H O C(Me)2CCH H237 H Br H H H 0 H H H O CMeEtCCH H238 H Cl H H H 0 H H H O CH(Me)2 H239 H CF3 H CF3 H 0 H H H O CH(Et)Ph H240 H Cl F H H 0 H H H O C(Et)3 H241 OMe H H H H 0 H H H O C(Me)3 H242 H CF3 F H H 0 H H H O C(Et)2Me H243 H OCF3 H H H 0 H H H O C(Me)2CCH H244 H CF3 H H H 0 H H H O -(CH2)5-245 H OCF3 H H H 0 H H H O Et H246 H CF3 F H H 0 H H H O C(Me)2Et H247 H Cl F H H 0 H H H O CH(Me)Ph 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1-(CCH)-环丙基 H H H H H H O 0529 H OCF3 H H H C(Me)2CCH H H H H H H S 0530 H CF3 H H H 1-(CCH)-环丙基 H H H H H H O 0531 H SF5 H H H C(Me)2CCH H H H H H H O 0532 H Cl H Cl H C(Me)3 H H H H H H O 0533 H CF3 H CF3 H C(Me)3 H H H H H H O 0534 H Cl H H H C(Me)2CCH H H H H H H O 0535 H OCF3 H H H CH(Me)2 H H H H H H O 0536 H Cl Cl H H C(Me)3 H H H H H H O 0537 H CF3 H H H C(Me)3 H H Me H H H O 0538 H Cl F H H C(Me)3 H H H H H H O 0539 H CF3 F H H CH(Me)2 H H H H H H O 0表IV(续)化合物 Z1Z2Z3Z4Z5R1R2R3R4R5R4' R5' E pNo540 H Cl F H H C(Me)2CCH H H H H H H O 0541 H CF3 H H H CH(Et)Ph H H H H H H O 0542 H CF3 H H H C(Me)2Pr H H H H H H O 0543 H CF3 H H H CH(Me)Ph H H H H H H O 0544 H CF3 H H H 1-(CN)-环戊基 H H H H H H O 0545 H CF3 F H H C(Me)2CCH H H H H H H O 0546 H CF3 H H H 环己基 H H H H H H O 0547 H Cl H H H C(Me)3 H H H H H H O 0548 H CF3 H H H CH(Me)2 H H H H H H O 0549 H CF3 H H H 1-Me-环己基 H H H H H H O 0550 H Br H H H C(Me)2CCH H H H H H H O 0551 H CF3 H H H C(Me)3 H Me H H H H O 0552 H OMe H CF3 H 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S1030 H CF3 H H H CH(Me)Ph H H H H H H Me O1031 H Cl Cl H H C(Me)3 H H H H H H Et O1032 H CF3 H H H C(Me)3 H H Me Me H H Et O1033 H Cl H H H C(Me)2CCH H H H H H H Me O1034 H Br H H H C(Me)2CCH H H H H H H Et O1035 H CF3 H H H C(Me)3 H H H H Me H Me O1036 H CF3 H H H C(Me)2CCH H H H H Me Me Et O1037 H OMe H CF3 H C(Me)3 H H H H H H Me O表XIII 化合物 Z1Z2Z3Z4Z5R1R2R3R4R5R6ENo1038 H Cl F H H C(Me)2CCH H H H H Me O1039 H CF3 H H H -(CH2)2O(CH2)2- H H H Me O1040 H CF3 H H H C(Me)2CN H H H H Me O1041 H CF3 H H H 1-Me-环戊基 H H H H Me O1042 H CF3 H H H CH(Me)2 H H H H Me O1043 H CF3 H H H C(Me)2CCH H H H H Me O1044 H CF3 H CF3 H C(Me)3 H H H H Me O1045 H CF3 H H H 环己基 H H H H Me O1046 H CF3 H H H C(Me)2CH=CH2 H H H H Me O1047 H CF3 H H H C(Me)3 H H H H Me S1048 H Br H H H C(Me)2CCH H H H H Me O1049 H CF3 H H H C(Me)3 H H Me H Et O1050 H CF3 H H H 1-(CN)-环戊基 H H H H Et O1051 H CF3 H H H C(Me)2Pr H H H H Et O1052 H OCHF2 H H H C(Me)2CCH H H H H Et O1053 H CF3 H H H 1-Me-环丙基 H H H H Me O1054 H CF3 H H 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OCF2CHF2 H H H C(Me)3 H H H H Pr O1081 H OCF3 H H H 环己基 H H H H Pr O1082 H CF3 F H H C(Me)2CCH H H H H Pr O1083 H CF3 H H H 1-(CCH)-环丙基 H H H H Me O1084 H CF3 H H H 1-(CCH)-环己基 H H H H Me O1085 H CF3 H H H -(CH2)5- H H H Me O表XIII(续)化合物 Z1Z2Z3Z4Z5R1R2R3R4R5R6ENo1086 H CF3 H H H C(Me)2CCMe H H H H Me O1087 H CF3 F H H 环己基 H H H H Me O1088 H OCHF2 H H H C(Me)3 H H H H Me O1089 H Cl H Cl H C(Me)2CCH H H H H Me O1090 H Cl H H H C(Me)2CCH H H H H Me O1091 H SF5 H H H C(Me)2CCH H H H H Me O1092 H CF3 H H H C(Me)3 H H Me Me Me O1093 H OCF3 H H H C(Me)2CCH H H H H H O1094 H Cl H Cl H C(Me)3 H H H H Et O1095 H CF3 H H H CH(Me)2 Me H H H Et O1096 H CF3 H H H CH(Me)Ph H H H H Pr O1097 H OMe H CF3 H C(Me)3 H H H H Me O 化合物 Z1Z2Z3Z4Z5R1R2R3R4R5R6ENo1098 H CF3 H H H CH(Me)2 Me H H H Et O1099 H CF3 F H H 1-Me-环丙基 H H H H Me O1100 H Cl H H H C(Me)3 H H H H Me O1101 H CF3 H H H CH(Me)Ph H H H H Pr O1102 H Cl H Cl H C(Me)3 H H H H Et O1103 H CF3 H H H C(Me)3 H H Me Me Me O1104 H SF5 H H H C(Me)2CCH H H H H Me O1105 H Cl H H H C(Me)2CCH H H H H Me O1106 H Cl H Cl H C(Me)2CCH H H H H Me O1107 H OCHF2 H H H C(Me)3 H H H H Me O1108 H CF3 F H H 环己基 H H H H Me O1109 H CF3 H H H C(Me)2CCMe H H H H Me O1110 H CF3 H H H 1-(CCH)-环己基 H H H H Me O1111 H CF3 H H H 1-(CCH)-环丙基 H H H H Me O1112 H OCF3 H H H 环己基 H H H H Pr O1113 H OCF2CHF2 H H H C(Me)3 H H H H Pr O1114 H CF3 F H H CH(Me)2 H H H H Pr O1115 H CF3 H H H 1-Me-环丁基 H H H H Et O1116 H CF3 H H H C(Me)3 H H H H Me O1117 H OCF3 H H H C(Me)3 H H H H Me O1118 H CF3 H H H -(CH2)4- H H H Me O表XIV(续)化合物 Z1Z2Z3Z4Z5R1R2R3R4R5R6ENo1119 H CF3 H H H CH(Et)Ph H H H H Me O1120 H CF3 H H H Me Me H H H Me O1121 H OCF3 H H H C(Me)2CCH H H H H Me S1122 H Cl Cl H H C(Me)3 H H H H Me O1123 H CF3 H H H C(Me)3 H Me H H Me O1124 H OCF3 H H H C(Me)3 H H H H Me S1125 H CF3 H CF3 H C(Me)2CCH H H H H Et O1126 H OCF3 H H H CH(Me)2 H H H H Me O1127 H OCF3 H H H 1-Me-环丙基 H H H H Me O1128 H I H H H C(Me)3 H H H H Me O1129 H CF3 H H H 环戊基 H H H H Me O1130 H OCHF2 H H H 1-Me-环丙基 H H H H Me O1131 H CF3 H H H C(Me)2CCH H H H H Me S1132 H CF3 H H H C(Me)2Pr H H H H Et O1133 H CF3 H H H 1-(CN)-环戊基 H H H H Et O1134 H Br H H H C(Me)2CCH H H H H Me O1135 H CF3 H H H C(Me)3 H H H H Me S1136 H CF3 H H H 环己基 H H H H Me O1137 H CF3 H CF3 H C(Me)3 H H H H Me O1138 H CF3 H H H CH(Me)2 H H H H Me O1139 H CF3 H H H C(Me)2CN H H H H Me O1140 H CF3 H H H -(CH2)2O(CH2)2- H H H Me O1141 H Cl F H H C(Me)2CCH H H H H Me O1142 H CF3 H H H Et Et H H H Me O1143 H Cl F H H C(Me)3 H H H H Me O1144 H CF3 H H H C(Me)2Et H H H H Et O1145 H CF3 H H H 1-Me-环己基 H H H H Et O1146 H OCF3 H H H 1-(CCH)-环丙基 H H H H Me O1147 H CF3 F H H C(Me)2CCH H H H H Pr O1148 H OCHF2 H H H C(Me)2CCH H H H H Et O表XIV(续)化合物 Z1Z2Z3Z4Z5R1R2R3R4R5R6ENo1149 H CF3 H H H -(CH2)5- H H H Me O1150 H CF3 H H H 1-Me-环戊基 H H H H Me O1151 H CF3 H H H C(Me)3 H H Me H Et O1152 H CF3 F H H C(Me)3 H H H H Me O1153 H OCF3 H H H C(Me)2CCH H H H H Me O1154 H CF3 H H H C(Me)2CCH H H H H Me O1155 H CF3 H H H C(Me)2CH=CH2 H H H H Me O1156 H CF3 H H H 1-Me-环丙基 H H H H Me O1157 H OMe H CF3 H C(Me)3 H H H H Me O 化合物 Z1Z2Z3Z4Z5R1R2R3R4R5R4' R5' R6ENo1158 H CF3 H H H 1-Me-环丙基 H H H H H H Me O1159 H CF3 H H H C(Me)3 H H H H Me H Me O1160 H I H H H C(Me)3 H H H H H H Me O1161 H CF3 H H H C(Me)3 H H H H H H Pr S1162 H CF3 H CF3 H C(Me)2CCH H H H H H H Et O1163 H OCF3 H H H C(Me)3 H H H H H H Et S1164 H SF3 H H H C(Me)3 H H Me Me H H Et O1165 H CF3 F H H 1-Me-环丙基 H H H H H H Et O1166 H CF3 H H H 1-(CN)-环戊基 H H H H H H Et O1167 H CF3 H H H C(Me)2CN H H H H H H Me O1168 H CF3 H H H CH(Me)2 H H H H H H Et O1169 H Cl H H H C(Me)2CCH H H H H H H Me O1170 H CF3 H H H CH(Me)Ph H H H H H H Me O1171 H Cl F H H C(Me)2CCH H H H H H H Me O1172 H Cl H Cl H C(Me)2CCH H H H H H H Et O1173 H OCHF2 H H H 1-Me-环丙基 H H H H H H Et O1174 H CF3 H H H C(Me)2Et H H H H H H Me O1175 H CF3 F H H 环己基 H H H H H H Me O1176 H CF3 H H H -(CH2)4- H H H H H Me O1177 H CF3 H H H Et Et H H H H H Me O1178 H CF3 H H H -(CH2)2O(CH2)2- H H H H H Pr O1179 H CF3 H H H C(Me)2CCH H H H H H H Et O表XV(续)化合物 Z1Z2Z3Z4Z5R1R2R3R4R5R4' R5' R6ENo1180 H CF3 H CF3 H C(Me)3 H H H H H H Me O1181 H CF3 H H H 环己基 H H H H H H Et O1182 H CF3 H H H C(Me)3 H H Me H H H Me O1183 H CF3 H H H C(Me)2Pr H H H H H H Et O1184 H OCHF2 H H H C(Me)2CCH H H H H H H Me O1185 H CF3 H H H C(Me)2CCH H H H H H H Me S1186 H OCF3 H H H 1-(CCH)-环丙基 H H H H H H Me O1187 H Cl F H H C(Me)3 H H H H H H Et O1188 H CF3 H H H 环戊基 H H H H H H Me O1189 H CF3 F H H C(Me)3 H H H H H H Et O1190 H CF3 H H H C(Me)3 H Me H H H H Et O1191 H OCF3 H H H C(Me)2CCH H H H H H H Me S1192 H Cl H H H C(Me)3 H H H H H H Pr O1193 H CF3 H H H Me Me H H H H H Et O1194 H OCF3 H H H C(Me)3 H H H H H H Et O1195 H CF3 H H H 1-Me-环丁基 H H H H H H Pr O1197 H CF3 F H H CH(Me)2 H H H H H H Me O1198 H OCF3 H H H 环己基 H H H H H H Et O1199 H CF3 H H H 1-(CCH)-环丙基 H H H H H H Et O1200 H CF3 H H H -(CH2)5- H H H H H Et O1201 H CF3 H H H C(Me)2CCMe H H H H H H Me O1202 H SF5 H H H C(Me)2CCH H H H H H H Me O1203 H OCF3 H H H C(Me)2CCH H H H H H H Me O1204 H Cl H Cl H C(Me)3 H H H H H H Me O1205 H CF3 H H H C(Me)2CH=CH2 H H H H H H Me O1206 H CF3 H H H 1-(CCH)-环己基 H H H H H H Et O1207 H CF3 H H H C(Me)3 H H H H H H Me O1208 H Cl Cl H H C(Me)3 H H H H H H Et O1209 H CF3 H H H 1-Me-环己基 H H H H H H Et O表XV(续)化合物 Z1Z2Z3Z4Z5R1R2R3R4R5R4' R5' R6ENo1210 H OCF3 H H H 1-Me-环丙基 H H H H H H Me O1211 H OCHF2 H H H C(Me)3 H H H H H H Et O1212 H OCF2CHF2 H H H C(Me)3 H H H H H H Et O1213 H CF3 H H H CH(Et)Ph H H H H H H Et O1214 H OCF3 H H H CH(Me)2 H H H H H H Et O1215 H CF3 H H H CH(Me)2 Me H H H H H Me O1216 H CF3 F H H C(Me)2CCH H H H H H H Pr O1217 H Br H H H C(Me)2CCH H H H H H H Et O1218 H CF3 H H H C(Me)2CCH H H H H Me Me Et O1219 H CF3 H H H 1-Me-环戊基 H H H H H H Me O1220 H OMe H CF3 H C(Me)3 H H H H H H Me O式(Ⅰ)化合物适宜用多种方法制备。尤其是式(Ⅰ)化合物可通过式(Ⅲ)化合物(其中A，D，Z和m定义如式(Ⅰ))与式(Ⅳ)化合物(其中R2是氢)或式(Ⅴ)化合物(其中R1定义如式(Ⅰ)，R19是离去基团)在有碱存在下进行反应来制备。合适的碱包括弱碱，如三乙胺，吡啶或N-乙基-N，N-二异丙基胺。合适的离去基团R19包括卤素，如氯。该反应适于在有机溶剂如二氯甲烷，三氯甲烷，四氢呋喃或二乙醚中，在0至80℃，优选室温的温度下进行。某些式(Ⅲ)化合物是新的，因而构成本发明的另一个方面。式(Ⅳ)和(Ⅴ)化合物是已知化合物，或者可以用常规方法由已知化合物制备。式(Ⅴ)化合物可以用标准技术制备并就地使用。使用相同的反应，式(Ⅴ)化合物的NCO基团可以被NCS基团置换。如果需要，NCS基团可使用标准标技术就地形成。另一种由式(Ⅲ)化合物制备式(Ⅰ)化合物的方法是使式(Ⅲ)化合物与ClC(O)OCH(Cl)C Cl3在有碱存在下进行反应，生成式(ⅩⅢ)化合物，其中的Z，D，A和m定义如式(Ⅰ)。该反应适于在-10至10℃温度下，在有溶剂的存在下进行。合适的碱是芳香杂环氮碱，如吡啶。合适的溶剂是二氯甲烷或氯仿。然后，式(ⅩⅢ)化合物与式(Ⅷ))HNR1R2的胺(其中R1和R2定义如式(Ⅰ))进行反应，生成式(Ⅰ)化合物。该反应适于在-10至30℃的温度下，在有碱和溶剂的存在下进行。合适的碱是吡啶和三乙胺。合适的溶剂是二氯甲烷或氯仿。式(ⅩⅢ)化合物不需要被分离，可与式(Ⅷ)化合物就地反应。代替ClC(O)OCH(Cl)C Cl3，式(Ⅲ)化合物可与光气进行反应生成式(ⅩⅣ)化合物(其中Z，A，D和m定义如式(Ⅰ))。然后，式(ⅩⅣ)化合物与上文定义的式(Ⅷ)胺进行反应生成式(Ⅰ)化合物。该反应适于在-20至50℃的温度下，在有碱和溶剂的存在下进行。合适的碱是吡啶或三乙胺。合适的溶剂是氯仿，二氯甲烷或四氢呋喃。式(ⅩⅣ)的化合物不需被分离，可就地与式(Ⅷ)化合物进行反应。某些式(Ⅲ)化合物(其中Y是硫，A是CR3)适于通过式(Ⅵ)化合物(其中Z，D和m定义如式(Ⅰ)，R20是离去基团，如卤素，尤其是氯)与水，在有碱和与水可混溶溶剂的存在下进行反应来制备。合适的碱包括弱的无机碱，如碳酸氢钠。该反应适于在溶剂如四氢呋喃或二噁烷中，在0至50℃的温度下进行。某些式(Ⅲ)化合物(其中A，D，Z和m定义如式(Ⅰ))可通过式(Ⅵ)化合物(其中A，D，Z和m定义如式(Ⅰ)，R20是OCOR21)的水解来制备。该反应通常是在有醇，如甲醇，和硅胶的存在下进行。合适的基团R21是三氟甲基。该反应适于在溶剂如二氯甲烷中，在0至50℃，优选室温的温度下进行。某些式(Ⅵ)化合物(其中Y是硫，A是CR3，以及D，Z和m定义如式(Ⅰ)，R20是卤素)可以通过用一卤化试剂将式(Ⅹ)化合物卤化来制备。合适的卤化试剂包括磺酰氯或氯。该反应适于在有机溶剂如二氯甲烷或氯仿中，在0至50℃，优选室温的温度下进行。某些式(Ⅲ)化合物可以通过用强碱如LiN(SiMe3)2或LiN(iPr)2氧化式(Ⅹ)化合物(其中A，D，Z和m定义如式(Ⅰ))，然后接着与式(ⅩⅦ)化合物进行反应来制备。该反应适于在溶剂如四氢呋喃中，在-100至30℃，优选-80至0℃的温度下进行。在式(ⅩⅦ)化合物中，合适的Ar是对-甲苯基，合适的Ar′是苯基。某些式(Ⅲ)化合物，特别是那些A是N的化合物(其中D，Z和m定义如式(Ⅰ))适于通过式(Ⅵ)化合物(其中R20是OCH2Ph，Z，D和m定义如式(Ⅰ))的氢解来制备。该反应适于在质子性溶剂如醇(例如甲醇)中，在有催化剂的存在下进行。合适的催化剂是钯/碳。该反应适于在0至50℃，优选室温的温度下进行。式(Ⅹ)化合物可根据基团D所完成的环的具体性质用多种方法来制备。当取代基Z的性质和分布能活化苯环进行亲核取代时，可以在有碱的存在下，使式(Ⅺ)化合物(其中Z和m定义如上，R22是离去基团)与式(Ⅻ)化合物(其中A是CR3，D定义如上)进行偶联反应。合适的离去基团R22包括卤素，如氟。合适的碱包括强碱，如氢氧化钾或氢氧化钠。该反应适于在有机溶剂如二甲亚砜或二甲基甲酰胺中，在0至90℃的温度下进行。合适的式(Ⅺ)化合物的例子包括3，4-二氟-5-氯-α，α，α-三氟甲苯和3，4，5-三氟-α，α，α-三氟甲苯。另一种且更一般化使用的制备式(Ⅲ)，(Ⅵ)和(Ⅹ)化合物的途径将包括在适当取代的苯基衍生物中引入一个合适的侧链，并将该侧链环化，形成所需的杂环部分。例如，异噁唑烷酮环和二氢-1，2-噁嗪酮环体系可以由式(ⅩⅤ)化合物(其中Z和m定义如式(Ⅰ))来制备。通过与ClCO(CH2)2Br反应，式(ⅩⅤ)化合物可以转化成式(ⅩⅥ)化合物(其中Z和m定义如式(Ⅰ))。该反应适于在-20至40℃，优选0至-25℃的温度下，在有碱和溶剂的存在下进行。合适的碱是三乙胺或吡啶。合适的溶剂是四氢吡喃或二氯甲烷。式(ⅩⅥ)化合物可以通过与强碱反应，接着与式(ⅩⅦ)化合物(其中Ar是对-甲苯基，Ar′是苯基)进行反应而被转化成式(Ⅲ)化合物(其中D完成异噁唑烷酮环，Z和m定义如式(Ⅰ))。该反应适于在-80至10℃的温度下，在有溶剂的存在下进行。合适的碱是六甲基二硅氨化锂(lithium hexemethylolisilazide)或二异丙基氨化锂。合适的溶剂是四氢呋喃。通过与ClC(O)CH(Br)CH2CH2Br反应，式(ⅩⅤ)化合物可以转化成式(ⅩⅧ)化合物(其中Z和m定义如式(Ⅰ))。该反应适于在溶剂中，在有碱的存在下，在-20℃至40℃，优选0℃至25℃的温度下进行。合适的碱是叔胺，如三乙胺，合适的溶剂是醚类，如四氢呋喃。通过与碘化钠在0至80℃的温度下，在溶剂如丙酮中进行反应可将氯和溴基团转化成碘基团。通过与[双(三氟乙酰氧基)碘代]苯在溶剂中进行反应，可将碘基团进一步转化成OCOCF3基团。该反应适于在0至30℃，优选室温的温度下进行。合适的溶剂是氯代烃，如二氯甲烷。通过用甲醇在0至80℃，优选在室温下，在有硅胶和溶剂的存在下进行处理，可将OCOCF3基团转化成OH基，即式(Ⅲ)化合物(其中D完成了一个二氢-1，2噁嗪酮环，Z和m定义如式(Ⅰ))。合适的溶剂是氯代烃，如二氯甲烷。式(ⅩⅤ)化合物是已知化合物或者可以用常规方法从已知化合物制备。通过与ClC(O)CH2Cl反应，式(ⅩⅩⅩ)化合物(其中Z和m定义如式(Ⅰ))可被转化成式(ⅩⅩ)化合物(其中Z和m定义如式(Ⅰ))。该反应适于在0至50℃下，优选在溶剂中，在有碱的存在下进行。合适的碱是强碱，如氢化钠，合适的溶剂是四氢呋喃。式(ⅩⅨ)化合物通过与LiN(SiMe3)2在溶剂如四氢呋喃中，在-80至20℃，优选0℃的温度下进行反应，接着用式(ⅩⅦ)化合物(其中Ar和Ar′定义如上)在0至30℃的温度下，在溶剂如四氢呋喃中进行处理可被转化成式(Ⅲ)化合物(其中D完成了一个二氢-1，4-噁嗪环，m和Z定义如式(Ⅰ))。式(ⅩⅩⅩ)化合物是已知化合物，或者可以用常规方法由已知化合物制备。式(Ⅹ)化合物(其中D完成了一个二氢-1，4-1，4噻嗪酮(thiaznone)环，Z和m定义如式(Ⅰ))可通过式(ⅩⅩⅧ)化合物(其中Z和m定义如式(Ⅰ))在有对甲苯磺酸的存在下，在溶剂如二甲苯或甲苯中加热回流来制备。式(ⅩⅩⅧ)化合物可通过式(ⅩⅩⅨ)化合物(其中Z和m定义如式(Ⅰ))在有强碱如氢化钠存在下，在溶剂如二甲基甲酰胺中，在0至50℃，优选室温的温度下用巯基乙酸乙酯进行处理来制备。式(ⅩⅩⅨ)化合物可通过式(ⅩⅩⅩ)化合物(其中Z和m定义如式(Ⅰ))与溴化剂，优选四溴化碳和三苯基膦在0至50℃，优选室温的温度下，在碱性溶剂如吡啶中进行反应来制备。式(Ⅲ)化合物(其中D完成了一个2-咪唑烷酮环，Z和m定义如式(Ⅰ))可通过式(ⅩⅩ)化合物与氢在有钯/碳催化剂的存在下，在合适的溶剂如甲醇中，在0至30℃，优选室温的温度下进行反应来制备。式(ⅩⅩ)化合物(其中Z和m定义如式(Ⅰ))可通过式(ⅩⅪ)化合物(其中Z和m定义如式(Ⅰ))与Br(CH2)2Br在有碱的存在下，在溶剂中进行反应来制备。合适的碱是强碱，如氢化钠，合适的溶剂是二甲基甲酰胺，该反应适于在0至50℃，优选室温的温度下进行。式(ⅩⅪ)化合物(其中Z和m定义如式(Ⅰ))可通过式(ⅩⅫ)化合物(其中Z和m定义如式(Ⅰ))与C6H5CH2ONH2在0至50℃，优选室温的温度下进行反应来制备。式(ⅩⅫ)化合物是已知化合物，或者可以用常规方法由已知化合物制备。式(Ⅲ)化合物(其中D完成了一个饱和的2-嘧啶酮环，Z和m定义如式(Ⅰ))可以由式(ⅩⅪ)化合物，采用类似的方法，用Br(CH2)3Br代替(Br(CH2)2Br来制备。式(Ⅲ)化合物(其中D完成了一个2-哌啶酮环，Z和m定义如式(Ⅰ))可通过式(Ⅹ)化合物(其中D完成了一个2-哌啶酮环，Z和m定义如式(Ⅰ))与强碱如LiN(SiMe3)2进行反应，接着再与式(ⅩⅦ)化合物(其中Ar和Ar′定义如上)在-100至+20℃，优选0℃的温度下，在溶剂中进行反应来制备。合适的溶剂是四氢呋喃。式(Ⅹ)哌啶酮化合物可以由式(ⅩⅩⅢ)化合物(其中Z和m定义如式(Ⅰ))在0至80℃，优选25至60℃的温度下，在溶剂中，在有碱的存在下制备。合适的碱是强碱，如氢化钠。合适的溶剂是二甲基甲酰胺。式(ⅩⅩⅢ)化合物可通过式(ⅩⅩⅣ)化合物(其中Z和m定义如式(Ⅰ))与ClC(O)(CH2)3Cl在室温下进行反应来制备。式(ⅩⅩⅣ)化合物是已知化合物，或者可以用常规方法从已知化合物制备。式(Ⅲ)化合物(其中D完成了一个2-吡咯烷酮环，Z和m定义如式(Ⅰ))可通过式(Ⅹ)化合物(其中D完成了一个吡咯烷酮环，Z和m定义如式(Ⅰ))与强碱如LiN(SiMe3)2进行反应，接着再与式(ⅩⅦ)化合物(其中Ar和Ar′定义如上)在-100至+20℃，优选0℃的温度下，在溶剂中进行反应来制备。合适的溶剂是四氢呋喃。式(Ⅹ)的吡咯烷化合物可以通过将式(ⅩⅩⅤ)化合物(其中Z和m定义如式(Ⅰ))加热并脱去羧基来制备。式(ⅩⅩⅤ)化合物可以通过使式(ⅩⅩⅣ)化合物(其中Z和m定义如式(Ⅰ))与式(ⅩⅩⅪ)化合物(根据Organic Syntheses Vol 60 p66-68中描述的方法制备)进行反应来制备。式(Ⅹ)化合物(其中D完成了一个噻唑烷酮环，Z和m定义如式(Ⅰ))可以通过式(ⅩⅩⅣ)的苯胺(其中Z和m定义如式(Ⅰ))与巯基乙酸或硫羟乳酸，及羰基化合物R4R5CO进行反应来制备，得到噻唑烷酮(ⅩⅩⅥ)(其中Z和m定义如式(Ⅰ)，R3是H或甲基)。该反应最好在溶剂或稀释剂中进行，有时可在有强酸，如对甲苯磺酸的存在下进行。优选的溶剂是不与水混溶的溶剂。该溶剂适宜是一种能与水形成共沸混合物，并且其沸点在100至150℃范围的溶剂，例如甲苯或二甲苯。该反应可方便地按下述步骤进行回流下加热反应混合物，并用合适的装置(如迪安-斯达克榻分水器)收集回流溶剂带出的水。当所收集的水的体积表明反应已进行到所需的程度时可停止回流加热。可用常规方法分离产物，蒸发掉溶剂(例如减压下)，得到剩余物粗产物4-噻唑烷酮。如果需要，可用常规方法，如重结晶或色谱分离进行纯化。也可以改变反应，使式(ⅩⅩⅣ)的苯胺(其中Z和m定义如式(Ⅰ))与巯基乙酸在溶剂如甲苯或二甲苯中，在100-150℃的温度下进行反应，得到式(ⅩⅩⅩⅥ)化合物(其中Z和m定义如式(Ⅰ))。该反应可在有酸催化剂，如对甲苯磺酸的存在下进行。然后，可使式(ⅩⅩⅩⅥ)化合物(其中Z和m定义如式(Ⅰ))与羰基化合物R4R5CO进行反应，制备出式(Ⅹ)的噻唑烷酮(其中D完成了一个4-噻唑烷酮环，Z和m定义如式(Ⅰ))。该反应最好在溶剂如甲苯或二甲苯中，在100至150℃温度下进行。该反应可通过加入少量的强酸，如对甲苯磺酸而被催化。另一种制备式(Ⅹ)的噻唑烷酮(其中D完成了一个4-噻唑烷酮环，Z和m定义如式(Ⅰ))的方法是使式(ⅩⅩⅩⅥ)化合物(其中Z和m定义如式(Ⅰ))与1，1-二碘代烷烃，如二碘甲烷，在有强碱和溶剂的存在下进行反应。合适的碱是无机碱，如氢氧化钠或氢氧化钾。合适的溶剂是醚类，如四氢呋喃，或丙酮。该反应在30-100℃，优选溶剂的回流温度下进行。或者通过与巯基乙酸和羰基化合物R4R5CO在溶剂如乙醇中，在0至50℃，优选室温的温度下进行反应，接着用亚硫酰氯在有机溶剂如二氯甲烷中进行处理而将式(ⅩⅩⅣ)的苯胺(其中Z和m定义如式(Ⅰ))转化成式(ⅩⅩⅥ)化合物(其中Z和m定义如式(Ⅰ)，R3是H)。该反应适于在0至50℃，优选室温的温度下，在有有机碱如三乙胺的存在下进行。用氯化剂(例如磺酰氯)处理4-噻唑烷酮(ⅩⅩⅥ)，将其转化成相应的氯化合物(ⅩⅩⅦ)(其中Z和m定义如式(Ⅰ))。该反应便于在溶剂如氯代烃溶剂(例如二氯甲烷，氯仿或四氯化碳)中，在低的温度(例如0至10℃的范围内的温度)下进行。该反应通常是放热的，需要冷却(例如在冰浴中)以保持温度在优选范围内。产物可通过蒸掉溶剂(例如减压下)来回收，得到剩余物粗产物氯化合物。如果需要，可用常规方法(例如重结晶)将粗产物(ⅩⅩⅦ)纯化，或者可将其直接用于下一步。在温和条件下(例如在室温下，如15-25℃，在中等pH下，如pH8-9)进行水解，将氯化合物(ⅩⅩⅦ)转化成相应的羟基化合物(Ⅲ)(其中D完成了一个4-噻唑烷酮环，Z和m定义如式(Ⅰ))。该反应便于在溶剂中进行。溶剂可以是，例如可与水混溶的溶剂(如四氢呋喃)或这类溶剂与水的混合物。水解可如下进行例如用碳酸氢钠水溶液在室温下处理氯化合物溶液，搅拌混合物直至反应基本上完全;这一反应可持续几天。羟基化合物(Ⅲ)可用常规步骤分离，例如，用水稀释反应混合物，用与水不混溶的有机溶剂萃取混合物，干燥有机萃取物，将其蒸发得到剩余物粗制羟基化合物。然后如果需要可用常规手段(例如重结晶)将其纯化。式(Ⅲ)化合物(其中D完成了一个饱和的1，3，4-噻二嗪酮环，Z和m定义如式(Ⅰ))也可如下制备先使式(ⅩⅩⅫ)化合物(其中D完成了一个饱和的噻二嗪酮环，Z和m定义如式(Ⅰ))与磺酰氯的二氯甲烷溶液在0至25℃下进行反应，接着用碳酸氢钠水溶液和与水混溶的溶剂如四氢呋喃将中间体氯化合物水解。式(ⅩⅩⅫ)化合物可通过式(ⅩⅩⅩⅢ)化合物(其中Z和m定义如式(Ⅰ))与强碱如氢化钠进行反应，接着用式(ⅩⅩⅩⅣ)化合物(其中R30是离去基团，如卤素)进行处理来制备。该反应在0-50℃下，优选在室温下，在溶剂如二甲基甲酰胺中进行。式(ⅩⅩⅩⅢ)化合物可由式(ⅩⅩⅩⅤ)化合物(其中Z和m定义如式(Ⅰ))和巯基乙酸或硫羟乳酸及式COR4R5的羰基化合物用类似于制备式(ⅩⅩⅥ)化合物的方法来制备。式(ⅩⅩⅤ)化合物是已知化合物，或者可以用常规方法由已知化合物制备。其中P是1或2的发明化合物可用氧化剂处理相应的其中P是0的式(Ⅰ)化合物来制备。氧化剂可以是例如间-氯过氧苯甲酸。当使用这个氧化剂时，反应便于在溶剂如氯代烃溶剂中进行。这类溶剂的例子包括二氯甲烷和氯仿。该反应可在室温(如15-25℃)下进行。使用1摩尔比例的间-氯过氧苯甲酸，式(Ⅰ)化合物(其中P＝0)可被转化成其中P＝1的式(Ⅰ)化合物。同样，用1摩尔比例的间-氯过氧苯甲酸处理，可将其中P＝1的式(Ⅰ)化合物转化成其中P＝2的式(Ⅰ)化合物。或者，用2摩尔比例的间-氯过氧苯甲酸处理，将其中P＝0的式(Ⅰ)化合物直接转化成其中P＝2的相应化合物。式(Ⅹ)化合物(其中D完成了一个4-噁唑烷酮环，Z和m定义如式(Ⅰ))可用类似于所述的制备式(Ⅹ)化合物(其中D完成了一个4-噁唑烷酮环，Z和m定义如式(Ⅰ))的方法来制备，但用羟基乙酸代替巯基乙酸，用乳酸代替硫羟乳酸。式(Ⅲ)化合物(其中D完成了一个4-噁唑烷酮环，Z和m定义如式(Ⅰ))可用上述类似方法由式(Ⅹ)化合物(其中D完成了一个4-噁唑烷酮环，Z和m定义如式(Ⅰ))来制备。式(Ⅹ)化合物(其中D完成了一个咪唑烷酮环，Z和m定义如式(Ⅰ))可用类似于所述的制备式(Ⅹ)化合物(其中D完成了一个4-噻唑烷酮环，Z和m定义如式(Ⅰ))的方法，用α-氨基酸衍生物代替巯基乙酸来制备。式(Ⅲ)化合物(其中D完成了一个4-咪唑烷酮环，Z和m定义如式(Ⅰ))可用类似于上文描述的方法由式(Ⅹ)化合物(其中D完成了一个4-咪唑烷酮环，Z和m定义如式(Ⅰ))的方法来制备。式(Ⅹ)化合物(其中D完成了一个饱和的吡嗪酮环，Z和m定义如式(Ⅰ))可用类似于所述制备式(Ⅹ)化合物(其中D完成了一个二氢-4-噻嗪酮环，Z和m定义如式(Ⅰ))的方法，但用α-氨基酸酯代替巯基乙酸乙酯来制备。合适的α-氨基酸酯是肌氨酸的乙基酯。式(Ⅲ)化合物(其中D完成了一个饱和的吡嗪酮环，Z和m定义如式(Ⅰ))可用上文描述的方法由式(Ⅹ)化合物(其中D完成了一个饱和的吡嗪酮环，Z和m定义如式(Ⅰ))的方法来制备。式(Ⅹ)化合物(其中D完成了一个3-吡唑烷酮环，Z和m定义如式(Ⅰ))可用类似于所述的制备式(ⅩⅥ)化合物(其中Z和m定义如式(Ⅰ))和式(Ⅹ)化合物(其中D完成了一个饱和的1，3，4-噻二嗪酮环，Z和m定义如式(Ⅰ))的组合方法来制备，但用式(ⅩⅩⅩⅤ)化合物(其中Z和m定义如式(Ⅰ))代替式(ⅩⅤ)化合物(其中Z和m定义如式(Ⅰ))。式(Ⅲ)化合物(其中D完成了一个3-吡唑烷酮环，Z和m定义如式(Ⅰ))可用上文描述的类似方法由式(Ⅹ)化合物(其中D完成了一个3-吡唑烷酮环，Z和m定义如式(Ⅰ))来制备。式(Ⅵ)化合物(其中D完成了一个3-哒嗪酮环，Z和m定义如式(Ⅰ)，R20是碘)可用类似于所述制备式(ⅩⅧ)化合物(其中Z和m定义如式(Ⅰ))和式(Ⅹ)化合物(其中D完成了一个饱和的1，3，4-噻二嗪酮环，Z和m定义如式(Ⅰ))的组合方法来制备，但用式(ⅩⅩⅩⅤ)化合物(其中Z和m定义如式(Ⅰ))代替式(ⅩⅤ)化合物(其中Z和m定义如式(Ⅰ))。式(Ⅲ)化合物(其中D完成了一个饱和的3-哒嗪酮环，Z和m定义如式(Ⅰ))可用类似于所述制备式(Ⅲ)化合物(其中D完成了一个饱和的1，2-噁嗪酮环，Z和m定义如式(Ⅰ))的方法，由式(Ⅵ)化合物(其中D完成了一个饱和的哒嗪酮环，Z和m定义如式(Ⅰ)，R20是碘)来制备。改变上述步骤以及制备本发明化合物的替代方法对于本领域技术人员来说将是显而易见的。上述式(Ⅰ)化合物是有效的除草剂，因此，在另一方面本发明提供了重伤或杀死不希望植物的方法，该方法包括向植物，或植物的生长介质上施用除草有效量的上文定义的式(Ⅰ)化合物。式(Ⅰ)化合物对大范围的野草种类包括单子叶植物和双子叶植物种类具有活性。它们对某些种类显示了一些选择性，例如，它们可用大豆和玉米作物的选择性除草剂。式(Ⅰ)化合物可直接施用于不希望的植物上(苗后施用)，但最好是在不希望植物出土前将它们施用于土壤中(苗前施用)。式(Ⅰ)化合物可以直接以自身被用来杀死或重伤植物，但最好是以含有式(Ⅰ)化合物并混有载体的组合物形式使用，所说的载体包括固体或液体稀释剂。含有式(Ⅰ)化合物的组合物包括稀释组合物和浓缩组合物两种，前者可立刻使用，后者在使用前需进行稀释，通常用水。该组合物优选含有0.01%至90%重量的活性成份。可直接使用的稀释组合物优选含有0.01至2%的活性成份，而浓缩的组合物可含有20至90%的活性成份，通常优选20至70%。固体组合物可以是颗粒形式或粉末形式，其中活性成份与细碎的固体稀释剂如高岭土，膨润土，硅藻土，白云石，碳酸钙，滑石，粉末氧化镁，漂白土和石膏混合。它们也可以以是可分散粉剂或粒剂形式，含有湿润剂以便于粉剂或粒剂在液体中分散。粉剂状的固体组合物可用作叶部粉剂。液体组合物可以包括活性成份在水中的溶液或分散体，任意地含有表面活性剂，或者可以包括活性成份在水不溶性有机溶剂中的溶液或分散体，该溶剂在水中分散成滴状。表面活性剂可以是阳离子型，阴离子型或非离子型或其混合物。阳离子式剂是例如季铵化合物(例如十六烷基三甲基溴化铵)。合适的阴离子试剂是皂类;硫酸脂族单脂的盐，例如十二烷基硫酸钠;磺化的芳族化合物的盐，如十二烷基苯磺酸钠，木素磺酸钠，钙和铵，丁基萘磺酸盐，以及二异丙基和三异丙基萘磺酸的钠盐的混合物。合适的非离子试剂是环氧乙烷与脂肪族醇如油醇和十六烷醇的缩合产物，或与烷基酚如辛基或壬基苯酚(如Agral 90)或辛基甲苯酚的缩合产物。其它非离子试剂是由长链脂肪酸和己糖醇酐衍生的偏酯，例如脱水山梨糖醇-月桂酸酯;偏酯与环氧乙烷的缩合产物;卵磷脂;及硅氧烷表面活性剂(带有包括硅氧烷链的骨架的水溶性表面活性剂，如Silwet L77)。合适的在矿物油中的混合物是Atplus 411F。含水溶液或分散体可如下制备将活性成份溶于水中或有机溶剂中，其中任意含有一种或多种湿润或分散剂，当使用有机溶剂时，再将得到的混合物加到水中，其中任意地含有一种或多种湿润剂或分散剂。合适的有机溶剂包括，例如1，2-二氯乙烷，异丙醇，丙二醇，双丙酮醇，甲苯，煤油，甲基萘，二甲苯和三氯乙烯。以水溶液或分散体形式使用的组合物一般是以含有高比例的活性成份的浓缩物形式提供的，然后该浓缩物在使用前用水稀释。浓缩物通常需要能耐长期贮存，并且这样贮存后，能够用水稀释形成含水制剂，其保持均相达足够时间，以使它们能通过常规的喷雾装置被施用。浓缩物便于含有20-90%，优选20-70%重量的一种或多种活性成份。直接使用的稀释制剂含不定量的一种或多种活性成份，随预期的目的而定，通常使用0.01%至10.0%，优选0.1%至2%重量的一种或多种活性成份。浓缩组合物的优选形式包含活性成份，它是细碎的，并已分散在水中，其中还有表面活性剂和悬浮剂。合适的悬浮剂是亲水胶体，包括，例如聚乙烯吡咯烷酮和羧甲基纤维素钠，以及植物胶，例如阿拉伯树胶和黄蓍树胶。优选的悬浮剂是那些传递触变性质并提高浓缩物粘度的试剂。优选的悬浮剂的例子包括水合胶态矿物硅酸盐，如蒙脱石，贝得石，绿脱石，锂蒙脱石，皂石和锌蒙脱石。斑脱岩是特别优选的。其它的悬浮剂包括纤维素衍生物和聚乙烯基醇。本发明化合物的施用率将随许多因素而定，包括，例如所选用的化合物，需抑制生长的植物的特性，所选用的剂型以及所施用的化合物是叶子吸收还是根吸收。然而，作为一般原则，每公顷0.001至20kg的施用率是合适的，而每公顷0.025至10kg是优选的。除了一种或多种本发明化合物外，本发明组合物还可以含有一种或多种非本发明的但具有生物学活性的化合物。因此，在本发明更进一步的实施方案中提供了一种除草组合物，含有至少一种上文定义的式(Ⅰ)化合物与至少一种其它除草剂的混合物。其他除草剂可以是不具有式(Ⅰ)的任一除草剂。通常是在特定施用时具有补充作用的除草剂。所用的辅助除草剂的实例包括A.苯并-2，1，3-噻二嗪-4-酮-2，2-二氧化物如噻草平;B.激素除草剂，特别是苯氧基链烷酸如MCPA，MCPA-硫代乙基，2，4-滴丙酸，2，4，5-涕，MCPB，2，4-滴，2，4-滴丁酸，2甲4氯丙酸，绿草定，clopyralid，和其衍生物(例如盐，酯和酰胺);C.1，3-二甲基吡唑衍生物如pyrazoxyfen，pyrazolate和吡草酮;D.二硝基苯酚和其衍生物(如乙酸酯)如地乐消，地乐酚和其酯，地乐酯;E.二硝基苯胺除草剂如敌乐胺，氟乐灵，丁氟消草，胺硝草，黄草消;F.芳基脲除草剂如敌草隆，伏草隆，甲氧隆，草不隆，异丙隆，绿麦隆，枯草隆，利谷隆，绿谷隆，氯溴隆，杀草隆，噻唑隆;G.苯基氨基甲酰基氧基苯基氨基甲酸酯如敌克草和异苯敌草;H.2-苯基哒嗪-3-酮如chloridazon和达草灭;I.尿嘧啶除草剂如环草定，除草定和特草定;J.三嗪除草剂如莠去津，西玛津，叠氮津，草净津，朴草净，戊草津，西草净，和去草净;K.硫代磷酸酯除草剂如哌草磷，地散磷，和草胺磷;L.硫代氨基甲酸酯除草剂如草灭特，灭草猛，草达灭，杀草丹，丁草特＊，EPTC＊，野麦畏，燕麦敌，esprocarb，丁草威，达草止，和哌草丹;M.1，2，4-三嗪-5-酮除草剂如苯嗪草和赛克津;N.苯甲酸除草剂如草芽平，麦草威和草灭平;O.N-酰苯胺除草剂如丙草胺，去草胺，草不绿，朴草胺，敌稗，metazachlor，丙草安，刈草胺和克草胺;P.二卤苄腈除草剂如敌草腈，溴苯腈和碘苯腈;Q.卤代链烷酸除草剂如茅草枯，三氯醋酸和其盐;R.二苯醚除草剂如克阔乐，fluroglycofen或其盐或酯，除草醚，冶草醚，氟锁草醚和其盐和酯，氟硝草醚，氟磺胺草醚，除草醚和chlomethoxyfen;S.苯氧基苯氧基丙酸酯除草剂如氯甲草和其酯如甲酯，吡氟禾草灵和其酯，吡氟乙草灵和其酯，奎禾灵和其酯和2，4，6-涕丙酸和其酯如乙酯;T.环己二酮除草剂如枯杀敌和其盐，稀禾定，噻草酮，tralkoxydim，和烯草酮;U.磺酰脲除草剂如氯磺隆，嘧磺隆，甲磺隆和其酯;苄嘧磺隆和其酯如DPX-M6313，氯嘧磺隆和其酯如乙酯，吡嘧磺隆和酯如其甲酯，2-[3-(4-甲氧基-6-甲基-1，3，5-三嗪-2-基)-3-甲基脲基磺酰基]苯甲酸酯如其甲酯(DPX-LS300)和吡唑磺隆;V.咪唑啉酮除草剂如imazaquin，imazamethabenz，imazapyr和其异丙基铵盐，imazethapyr;W.芳基N-酰苯胺除草剂如氟燕灵和其酯，新燕灵，吡氟草胺;X.氨基酸除草剂如草甘膦和草铵膦和其盐和酯，Sulphosate和bialaphos;Y.有机胂除草剂如甲胂单钠(MSMA);Z.除草酰胺衍生物如草奈胺，拿草特，草长灭，tebutam，溴丁酰草胺，异恶草胺，萘丙酰草胺和抑草生;AA.混合除草剂包括灭草呋喃，恶庚草烷，燕麦枯和其盐如硫酸甲酯盐，广灭灵，恶草灵，杀草全，燕麦灵，灭草环，氟咯草酮，快杀稗，苯噻草胺，和三酮除草剂如Sulcotrione;BB.使用的接触性除草剂实例包括联吡啶阳离子除草剂如其中活性物是对草快的和其中活性物是敌草快阳离子的那些除草剂。＊这些化合物优选与安全剂如dichlormid结合使用。本发明用下述实施例说明。(在制备实施例中阐明中间体的制备)。实施例中所用缩写具有下述含意NMR谱记录270或400MHz的核磁共振谱。(意指质子核磁共振谱，除非另有指示)。下面所用的缩写通常指NMR谱中的峰重数S(单峰);d(双重峰);t(三重峰);q(四重峰)quin(五重峰)m(多重峰);br(宽峰)。IR谱红外吸收谱。MS质谱GC气相色谱 TLC薄层色谱m.p.熔点 b.p.沸点制备实施例1 制备3-(3，4-二氯)苯基-5-羟基-4-噻唑烷酮步骤1制备3-(3，4-二氯)苯基-4-噻唑烷酮将搅拌过的3，4-二氯苯胺(10.00g)的甲苯(120ml)溶液用巯基乙酸(5.68g)处理。10分钟后，通过滴加37%甲醛水溶液(4.75ml)处理该溶液，接着用对-甲苯磺酸(10mg)处理该溶液。然后将该混合物回流加热，并将水收集在迪安-斯达克装置中。4小时后该混合物冷却，用饱和碳酸氢钠水溶液(100ml)萃取。干燥滤出的白色固体沉淀并从乙酸乙酯/己烷中重结晶，得到标题化合物为白色晶状固体，产量 5.70g，mp151-152℃。1H nmr(CDCl3)δ3.71(2H，s)，4.79(2H，s)，7.37(1H，dd)，7.47(1H，d)7.64(1H，d)步骤2制备3-(3，4-二氯)苯基-5-羟基-4-噻唑烷酮在冰浴中冷却搅拌过的3-(3，4-二氯)苯基-4-噻唑烷酮(4.50g)(按上述步骤1制备)的二氯甲烷(130ml)溶液。通过该溶液鼓入氮气流并滴加入磺酰氯(2.47g)的二氯甲烷(5ml)溶液。加入完毕后，将该溶液温热至室温，并再搅拌2小时同时保持氮气流。减压蒸发该溶液，留下固体残余物，用己烷研制后，将其溶于四氢呋喃(50ml)。将该溶液用碳酸氢钠水溶液(50ml)处理，并将该混合物剧烈搅拌2小时。分离有机层，用乙酸乙酯(50ml)稀释，用盐水(50ml)洗涤，然后干燥(MgSO4)。减压蒸发溶剂，余下胶状物，将其进行硅胶色谱分离，用己烷/乙酸乙酯混合物洗脱，得到标题化合物为-胶状物，放置下固化，产量3.40g。1H nmr(CDCl3)δ4.78(1H，d)，5.06(1H，d)，5.58(1H，d)，6.98(1H，d)，7.40-7.50(2H，m)，7.80(1H，d)制备实施例2制备5-羟基-3-(3-三氟甲基)苯基-4-噻唑烷酮步骤1制备3-(3-三氟甲基)苯基-4-噻唑烷酮用巯基乙酸(24.90g)处理搅拌过的3-三氟甲基苯胺(43.50g)的甲苯(275ml)溶液。10分钟后，滴加37%甲醛水溶液(20.8ml)接着用对甲苯磺酸(30mg)处理该溶液。然后回流加热该混合物，并将水收集在迪安-斯达克装置中。收集了23.5ml水后，冷却该混合物，用饱和碳酸氢钠水溶液(100ml)萃取并干燥(MgSO4)。减压蒸发，留下黄色油状物，用己烷研制得到白色固体状标题化物，产量44.50g。mp.59.60℃。1H nmr(CDCl3)δ3.76(2H，s)，4.85(2H，s)，7.47-7.58(2H，m)7.68-7.76(2H，m)步骤2制备5-氯-3-(3-三氟甲基)苯基-4-噻唑烷酮在冰浴中冷却搅拌过的3-(3-三氟甲基)苯基-4-噻唑烷酮(按上述步骤1制备)(10.00g)的二氯甲烷(150ml)溶液。通过该溶液鼓入氮气流，并滴加入磺酰氯(5.47g)的二氯甲烷(5ml)溶液。加入完成后，让该溶液温热至室温，并再搅拌1小时，同时保持氮气流。减压蒸发该溶液，留下该产物为固体残留物。此产物直接用于后面的反应中。1H nmr(CDCl3)δ4.72(1H，d)，5.24(1H，d)，5.77(1H，s)，7.50-7.61(2H，m)，7.70-7.82(2H，m)步骤3制备5-羟基-3-(3-三氟甲基)苯基-4-噻唑烷酮用碳酸氢钠水溶液(100ml)处理搅拌过的5-氯-3-(3-三氟甲基)苯基-4-噻唑烷酮(按上述步骤2制备)的四氢呋喃(100ml)溶液，并将该混合物剧烈搅拌3小时。分离有机层，用乙酸乙酯(50ml)稀释，用盐水(50ml)洗涤，然后干燥(MgSO4)。减压蒸发溶剂余下胶状物。用己烷研制，得到米色固体，将其从乙酸乙酯/己烷中重结晶，得到白色结晶固体标题化合物，产量7.08g，mp87-88℃。1H nmr(CDCl3)δ4.70(1H，d)，5.00(1H，broad s)，5.05(1H，d)，5.74(1H，s)，7.48-7.59(2H，m)，7.64-7.76(2H，m)制备实施例3制备3-(3，5-双(三氟甲基))苯基-5-羟基-4-噻唑烷酮步骤1制备3-(3，5-双(三氟甲基))苯基-4-噻唑烷酮使用类似上述制备实施例2步骤1所述的方法，但用3，5-双(三氟甲基)苯胺(10.42g)，巯基乙酸(4.10g)，37%甲醛水溶液(4.1ml)和甲苯(100ml)，得到白色固体状此化合物，产量10.80mg，mp49-51℃。1H nmr(CDCl3)δ3.78(2H，s)，4.90(2H，s)，7.73(1H，s)，8.00(2H，s)步骤2制备5-氯-3-(3，5-双(三氟甲基))苯基-4-噻唑烷酮使用类似上述制备实施例2步骤2所述的方法，但用3-(3，5-双(三氟甲基))苯基-4-噻唑烷酮(按上述步骤1制备)(9.00g)，磺酰氯(3.86g)和二氯甲烷(25ml)。此产物直接用于步骤3。步骤3制备5-羟基-3-(3，5-双(三氟甲基))苯基-4-噻唑烷酮使用类似上述制备实施例2步骤3所述的方法，但用5-氯-3-(3，5-双(三氟甲基))苯基-4-噻唑烷酮(按上述步骤2制备)，得到白色固体状标题化合物，产量7.10g，mp138-139℃。1H nmr(CDCl3)δ4.41(1H，d)，5.16(1H，d)，5.65(1H，d)，6.42(1H，d)，7.73(1H，s)，8.08(1H，s)制备实施例4制备5-羟基-3-(4三氟甲基)苯基-4-噻唑烷酮步骤1制备5-氯-3-(4-三氟甲基)苯基-1-噻唑烷酮使用类似上述制备实施例2步骤2所述的方法制备此化合物，但用3-(4-三氟甲基)苯基-4-噻唑烷酮(0.78g)，磺酰氯(0.25ml)和二氯甲烷(5ml)。此产物直接用于步骤2。步骤2制备5-羟基-3-(4-三氟甲基)苯基-4-噻唑烷酮使用类似上述制备实施例2步骤3所述的方法，但用5-氯-3-(4-三氟甲基)苯基-4-噻唑烷酮(按上述步骤1制备)，粗产物在硅胶上进行色谱分离，用二乙醚洗脱，得到白色固体标题化合物，产量0.22g，mp100-101℃。1H nmr(CDCl3)δ4.47(1H，broad s)，4.73(1H，d)，5.05(1H，d)，5.75(1H，s)，7.62-7.73(4H，m)制备实施例5制备3-(3-氯)苯基-5-羟基-4-噻唑烷酮步骤1制备3-(3-氯)苯基-4-噻唑烷酮使用类似上述制备实施例2步骤1所述的方法，但用3-氯苯胺(30.10g)，巯基乙酸(21.7g)，37%甲醛水溶液(18.3ml)，甲苯(350ml)和对甲苯磺酸(30mg)，从乙酸乙酯/己烷中重结晶粗产物，得到此化合物为浅黄色固体，产量36.80mg，mp79℃。1H nmr(CDCl3)δ3.72(2H，s)，4.80(2H，s)，7.22(1H，m)，7.28-7.40(2H，m)，7.50(1H，m)步骤2制备5-氯-3-(3-氯)苯基-4-噻唑烷酮使用类似上述制备实施例2步骤2所述的方法制备本化合物，但用3-(3-氯)苯基-4-噻唑烷酮(按上述步骤1制备)(34.70g)，磺酰氯(13.20ml)和二氯甲烷(150ml)。此产物直接用于步骤3。步骤3制备3-(3-氯)苯基-5-羟基-4-噻唑烷酮使用类似上述制备实施例2步骤3所述的方法，但用5-氯-3-(3-氯)苯基-4-噻唑烷酮(按上述步骤2制备)，四氢呋喃(150ml)饱和碳酸氢钠水溶液(150ml)，并通过硅胶色谱法纯化粗产物，用乙酸乙酯/己烷洗脱，得到标题化合物，产19.90g，mp112-114℃。1H nmr(CDCl3)δ4.64(1H，d)，5.00(1H，d)，5.39(1H，broad s)，5.75(1H，s)，7.20-7.38(3H，m)，7.50(1H，s)制备实施例6制备3-(3，5-二氯)苯基-5-羟基-4-噻唑烷酮步骤1制备3-(3，5-二氯)苯基-4-噻唑烷酮使用类似上述制备实施例2步骤1所述的方法，但用3，5-二氯苯胺(28.70g)，巯基乙酸(16.30g)，37%甲醛水溶液(13.7ml)，甲苯(350ml)和对甲苯磺酸(30mg)，并从乙酸乙酯/己烷中重结晶粗产物，得到本化合物为浅黄色固体，产量28.70mg。1H nmr(CDCl3)δ3.72(2H，s)，4.78(2H，s)，7.21(1H，t)，7.45(2H，d)步骤2制备5-氯-3-(3，5-二氯)苯基-4-噻唑烷酮使用类似上述制备实施例2步骤2所述方法制备本化合物，但用3-(3，5-二氯)苯基-4-噻唑烷酮(按上述步骤1制备)(28.30g)，磺酰氯(9.2ml)和二氯甲烷(100ml)。本化合物直接用于步骤3。步骤3制备3-(3，5-二氯)苯基-5-羟基-4-噻唑烷酮使用类似上述制备实施例2步骤3所述的方法，但用5-氯-3-(3，5-二氯)苯基-4-噻唑烷酮(按上述步骤2制备)，四氢呋喃(125ml)和饱和碳酸氢钠水溶液(125ml)，并用乙醚研制粗产物，得到标题化合物，产量16.70g，mp107-111℃。1H nmr(CDCl3)δ4.61(1H，d)，4.98(1H，d)，5.19(1H，broad s)，5.71(1H，s)，7.21(1H，m)，7.42(1H，m)制备实施例7制备3-(3-氯-4-氟)苯基-5-羟基-4-噻唑烷酮步骤1制备3-(3-氯-4-氯)苯基-4-噻唑烷酮使用类似上述制备实施例2步骤1所述方法，但用3-氯-4-氟苯胺(19.64g)，巯基乙酸(12.50g)，37%甲醛水溶液(10.5ml)和甲苯(150ml)，并用乙醚/已烷研制粗产物，得到本化合物为浅黄色固体，产量22.30mg，mp95-97℃。1H nmr(CDCl3)δ3.72(2H，s)，4.78(2H，s)，7.18(1H，m)，7.31(1H，m)，7.55(1H，m)步骤2制备5-氯-3-(3-氯-4-氟)苯基-4-噻唑烷酮使用类似上述制备实施例2步骤2所述方法制备本化合物，但用3-(3-氯-4-氟)苯基-4-噻唑烷酮(按上述步骤1制备)(20.00g)，磺酰氯(11.2ml)和二氯甲烷(100ml)。本产物直接用于步骤3。1H nmr(CDCl3)δ4.63(1H，d)，5.27(1H，d)，5.75(1H，s)，7.21(1H，m)，7.37(1H，m)，7.61(1H，m)步骤3制备3-(3-氯-4-氟)苯基-5-羟基-4-噻唑烷酮使用类似上述制备实施例2步骤3所述的方法，但用5-氯-3-(3-氯-4-氟)苯基-4-噻唑烷酮(按上述步骤2制备)，四氢呋喃(50ml)和饱和碳酸氢钠水溶液(50ml)，并用硅胶色谱法纯化粗产物，用乙酸乙酯/己烷洗脱，接着用四氯化碳研制，得到白色固体标题化合物，产量12.5g，mp118-121℃。1H nmr(CDCl3)δ4.63(1H，d)，4.85(1H，broad s)，4.95(1H，d)，5.73(1H，s)，7.19(1H，m)，7.33(1H，m)，7.58(1H，m)制备实施例8制备3-(2-氯)苯基-5-羟基-4-噻唑烷酮步骤1制备3-(2-氯)苯基-4-噻唑烷酮使用类似上述制备实施例2步骤1所述方法，但用2-氯苯胺(12.75g)，巯基乙酸(9.2g)，37%甲醛水溶液(7.8ml)和甲苯(100ml)，并通过硅胶色谱纯化粗产物，用乙酸乙酯/己烷洗脱，得到本化合物为白色固体，产量5.70mg，mp62-63℃。1H nmr(CDCl3)δ3.72(2H，s)，4.69(2H，s)，7.28-7.40(3H，m)，7.49(1H，m)步骤2制备5-氯-3-(2-氯)苯基-4-噻唑烷酮使用类似上述制备实施例2步骤2所述的方法制备本化合物，但用3-(2-氯)苯基-4-噻唑烷酮(按上述步骤1制备)(5.20g)，磺酰氯(2.0ml)和二氯甲烷(50ml)。本产物直接用于步骤3。步骤3制备3-(2-氯)苯基-4-噻唑烷酮使用类似上述制备实施例2步骤3所述的方法，但用5-氯-3-(2-氯)苯基-4-噻唑烷酮(按上述步骤2制备)，四氢呋喃(25ml)和饱和碳酸氢钠水溶液(25ml)，并从甲苯中重结晶粗产物，得到标题化合物为白色固体，产量3.80g，mp117-119℃。1H nmr(CDCl3)δ4.58(1H，d)，4.83(1H，d)，5.05(1H，s)，5.78(1H，s)，7.30-7.41(3H，m)，7.52(1H，m)制备实施例9制备5-羟基-3-(4-甲氧基)苯基-4-噻唑烷酮步骤1制备3-(4-甲氧基)苯基-4-噻唑烷酮使用类似上述制备实施例2步骤1所述方法，但用4-甲氧基苯胺(8.43g)，巯基乙酸(6.30g)，37%甲醛水溶液(5.3ml)和甲苯(100ml)，粗产物从乙酸乙酯/己烷中重结晶，得到本化合物为白色固体，产量7.00mg，mp95-97℃。1H nmr(CDCl3)δ3.72(2H，s)，3.80(3H，s)，4.77(2H，s)，6.90-6.96(2H，m)，7.27-7.33(2H，m)步骤2制备5-氯-3-(4-甲氧基)苯基-4-噻唑烷酮使用类似上述制备实施例2步骤2所述方法制备本化合物，但用3-(4-甲氧基)苯基-4-噻唑烷酮(按上述步骤1制备)(6.20g)，磺酰氯(2.4ml)和二氯甲烷(50ml)。本产物直接用于步骤3。步骤3制备5-羟基-3-(4-甲氧基)苯基-4-噻唑烷酮使用类似上述制备实施例2步骤3所述方法，但用5-氯-3-(4-甲氧基)苯基-4-噻唑烷酮(按上述步骤2制备)。四氢呋喃(30ml)和饱和碳酸氢钠水溶液(60ml)，并用硅胶色谱法纯化粗产物，用乙酸乙酯/己烷洗脱，接着从甲苯中重结晶，得到标题化合物为米色固体，产量3.20g，mp126-128℃。1H nmr(CDCl3)δ3.81(3H，s)，4.63(1H，d)，4.87(1H，d)，4.94(1H，d)，5.75(1H，d)，6.89-6.97(2H，m)，7.28-7.36(2H，m)制备实施例10制备3-(2，3-二氯)苯基-5-羟基-4-噻唑烷酮步骤1制备3-(2，3-二氯)苯基-4-噻唑烷酮使用类似上述制备实施例2步骤1所述的方法，但用2，3-二氯苯胺(10.00g)，巯基乙酸(5.68g)，37%甲醛水溶液(4.75ml)，甲苯(120ml)和对甲苯磺酸(10mg)，并用乙醚/己烷研制粗产物，得到本化合物为白色固体，产量1.43g。1H nmr(CDCl3)δ3.73(2H，s)，4.67(2H，s)，7.15-7.32(2H，m)，7.51(1H，m)步骤2制备5-氯-3-(2，3-二氯)苯基-4-噻唑烷酮使用类似上述制备实施例2步骤2所述方法，但用3-(2，3-二氯)苯基-4-噻唑烷酮(按上述步骤1制备)(1.20g)，磺酰氯(0.65g)和二氯甲烷(20ml)。本化合物直接用于步骤3。步骤3制备3-(2，3-二氯)苯基-5-羟基-4-噻唑烷酮使用类似上述制备实施例2步骤3所述方法，但用5-氯-3-(2，3-二氯)苯基-4-噻唑烷酮(按上述步骤2制备)四氢呋喃(30ml)和饱和碳酸氢钠水溶液(25ml)，并用乙醚研制粗产物，得到标题化合物为浅黄色固体，产量0.66g。1H nmr(CDCl3)δ4.52(1H，d)，4.85(1H，d)，5.60(1H，d)，6.99(1H，d)，7.30-7.40(2H，m)，7.55(1H，m)制备实施例11制备5-羟基-3-(4-甲基)苯基-4-噻唑烷酮步骤1制备3-(4-甲基)苯基-4-噻唑烷酮使用类似上述制备实施例1步骤1所述方法，但用4-甲基苯胺(14.30g)，巯基乙酸(12.30g)，37%甲醛水溶液(10.4ml)和甲苯(150ml)，得到本化合物为白色固体，产量10.50g，mp138-141℃。1H nmr(CDCl3)δ2.34(3H，s)，3.72(2H，s)，4.79(2H，s)，7.15-7.32(4H，m)步骤2制备5-氯-3-(4-甲基)苯基-4-噻唑烷酮使用类似上述制备实施例2步骤2所述方法制备本化合物，但用3-(4-甲基)苯基-4-噻唑烷酮(按上述步骤1制备)(9.00g)，磺酰氯(3.8ml)和二氯甲烷(100ml)。本产物直接用于步骤3。步骤3制备5-羟基-3-(4-甲基)苯基-4-噻唑烷酮使用类似上述制备实施例2步骤3所述方法，但用5-氯-3-(4-甲基)苯基-4-噻唑烷酮(按上述步骤2制备)四氢呋喃(75ml)和饱和碳酸氢钠水溶液(100ml)，并从甲苯中重结晶粗产物，得到标题化合物为浅黄色固体，产量5.00g，mp137-138℃。1H nmr(CDCl3)δ2.37(3H，s)，4.60(1H，d)，4.95(1H，d)，5.71(2H，s+broad s)，7.12-7.31(4H，m)制备实施例12制备3-(4-氯)苯基-5-羟基-4-噻唑烷酮步骤1制备3-(4-氯)苯基-4-噻唑烷酮使用类似上述制备实施例2步骤1所述方法，但用4-氯苯胺(14.50g)，巯基乙酸(10.50g)，37%甲醛水溶液(8.9ml)和甲苯(150ml)，并用乙醚研制粗产物，得到本化合物为白色固体，产量17.60g，mp96-98℃。1H nmr(CDCl3)δ3.72(2H，s)，4.79(2H，s)，7.32-7.43(4H，m)步骤2制备5-氯-3-(4-氯)苯基-4-噻唑烷酮使用类似上述制备实施例2步骤2所述方法制备本化合物，但用3-(4-氯)苯基-4-噻唑烷酮(按上述步骤1制备)(15.00g)，磺酰氯(5.7ml)和二氯甲烷(150ml)。本产物直接用于步骤3。步骤3制备3-(4-氯)苯基-5-羟基-4-噻唑烷酮使用类似上述制备实施例2步骤3所述方法，但用5-氯-3-(4-氯)苯基-4-噻唑烷酮(按上述步骤2制备)四氢呋喃(50ml)和饱和碳酸氢钠水溶液(50ml)，并从甲苯中重结晶粗产物，得到标题化合物为白色固体，产量9.80g，mp118-120℃。1H nmr(CDCl3)δ4.62(1H，d)，4.96(1H，d)，5.05(1H，broad s)，5.72(2H，s)，7.33-7.45(4H，m)制备实施例13制备3-(2，5-二氯)苯基-5-羟基-4-噻唑烷酮步骤1制备3-(2，5-二氯)苯基-4-噻唑烷酮使用类似上述制备实施例2步骤1所述方法，但用2，5-二氯苯胺(10.00g)，巯基乙酸(5.68g)，37%甲醛水溶液(4.75ml)，甲苯(120ml)和对甲苯磺酸(10mg)，并用乙醚/己烷研制粗产物，得到本化合物为白色固体，产量0.78g。1H nmr(CDCl3)δ3.71(2H，s)，4.66(2H，s)，7.29-7.46(3H，m)步骤2制备5-氯-3-(2，5-二氯)苯基-4-噻唑烷酮使用类似上述制备实施例2步骤2所述方法制备本化合物，但用3-(2，5-二氯)苯基-4-噻唑烷酮(按上述步骤1制备)(0.68g)，磺酰氯(0.37g)和二氯甲烷(15ml)。本产物直接用于步骤3。步骤3制备3-(2，5-二氯)苯基-5-羟基-4-噻唑烷酮使用类似上述制备实施例2步骤3所述方法，但用5-氯-3-(2，5-二氯)苯基-4-噻唑烷酮(按上述步骤2制备)四氢呋喃(20ml)和饱和碳酸氢钠水溶液(30ml)，并用乙醚研制粗产物，得到标题化合物为米色固体，产量0.36g。1H nmr(CDCl3)δ4.55(1H，d)，4.87(1H，d)，5.68(1H，d)，6.31(1H，d)，7.25-7.46(3H，m)制备实施例14制备4-羟基-2-(3-三氟甲基)苯基-3-异噁唑烷酮步骤1制备N-(3-三氟甲基)苯基羟胺。此过程在制备实施例50中叙述。步骤2制备4-溴-2-(3-三氟甲基)苯基-3-异噁唑烷酮于30分钟内将N-(3-三氟甲基)苯基羟胺(4.69g)和三乙胺(2.94g)的无水四氢呋喃(5ml)溶液滴加到剧烈搅拌的冷至0℃的2，3-二溴丙酰氯(6.63g)的无水四氢呋喃(20ml)溶液中。让该混合物缓慢温热至室温并放置过夜。然后经Hyflo Supercel过滤并将滤液与碳酸钠水溶液(2ml，饱和)一起剧烈搅拌2小时。让混合物放置过液，用乙酸乙酯稀释，用盐水洗涤，在硫酸镁上干燥并减压蒸发。将残余物在硅胶上进行色谱分离，用二氯甲烷-己烷(3∶1)然后二氯甲烷作洗脱液，得到油状标题化合物(2.84g)。1H nmr(CDCl3)δ4.6(1H，dd)，4.75(1H，dd)，4.8(1H，dd)，7.4(2H，m)7.9(2H，m)。M/S309，(M+，Br＝79)。步骤3制备4-碘-2-(3-三氟甲基)苯基-3-异噁唑烷酮将4-溴-2-(3-三氟甲基)苯基-4-异噁唑烷酮(0.28g)和碘化钠(0.36g)的混合物在丙酮(10ml)中，在无光下，于室温搅拌20小时。然后经Hyflo Supercel过滤并减压蒸发。将残余物溶于乙酸乙酯，用水和盐水洗涤，在硫酸镁上干燥并减压蒸发，得到标题化合物(0.28g)为浅黄色油状物，基本气相色谱纯。1H nmr(CDCl3)δ4.6(1H，dd)，4.75(1H，dd)，4.95(1H，dd)，7.5(2H，m)，8.0(2H，m)。M/S357，(M+)。步骤4制备2-(3-三氟甲基)苯基-3-异噁唑烷酮将4-碘-2-(3-三氟甲基)苯基-3-异噁唑烷酮(0.20g)，三丁基氢化锡(0.16g)和α，α'-偶氮异丁腈(0.01g)的甲苯(10ml)溶液回流加热2小时。加入另一份(0.01g)引发剂并再继续加热1小时。减压蒸发混合物并在硅胶上将残余物进行色谱分离，用己烷然后乙酸乙酯-己烷(1∶3)作洗脱液。得到标题化合物(0.09g)为浅黄色油状物。1H nmr(CDCl3)δ3.05(2H，t)，4.6(2H，t)，7.5(2H，m)，8.0(2H，m)。M/S231，(M+)。用芳基羟胺直接与3-溴丙酰氯偶合能更方便地得到本物质。然而纯化特别冗长，未完全纯化的物质可直接用步骤5。这样，将N-(3-三氟甲基)苯基羟胺(0.50g)和三乙胺(0.59g)的无水四氢呋喃(5ml)溶液滴加到搅拌的冷至0℃的3-溴丙酰氯(0.48g)的无水四氢呋喃(20ml)溶液中。于0℃将该混合物搅拌2小时，让其温热至室温，用乙酸乙酯稀释并用碳酸钠水溶液然后盐水洗涤。将苯取液在硫酸镁上干燥，减压蒸发，并将残留物在碳胶上进行色谱分离，用乙酸乙酯-己烷(1∶3)作洗脱液，得到浅黄色油状物(0.22g)。经1H NMR测定该产物含有大约30%的标题化合物，存在某些污染。步骤5制备4-羟基-2-(3-三氟甲基)苯基-4-异噁唑烷酮将双(三甲基甲硅烷基)氨基化锂(0.29ml，1M四氢呋喃溶液)缓慢加入搅拌的纯2-(3-三氟甲基)苯基-3-异噁唑烷酮(0.06g)的无水四氢呋喃(5ml)溶液中，保持温度低于-75℃。将该混合物于-78℃搅拌10分钟，使其温热至-25℃，再冷至-78℃，然后用N-(4-甲苯基磺酰基)-3-苯基氧氮丙啶(0.08g，如J.Org.Chem.1988，53，2087所述制备)。于-78℃将其再搅拌1小时，让其温热至室温，倾入到饱和氯化铵水溶液中并用乙酸乙酯萃取。用盐水洗涤萃取液，在硫酸镁上干燥并减压蒸发。将残余物在硅胶上进行色谱分离，用己烷-乙酸乙酯(3∶1)然后乙酸乙酯作洗脱液，得到浅黄色固体(0.05g)，含标题化合物和对甲苯磺酰胺的混合物。此物质可直接用于氨甲酰化并从对甲苯磺酰胺中直接分离叔丁基氨基甲酸酯。1H NMR(CDCl3)仅标题化合物信号δ4.0(1H，b s)，4.35(1H，t)，4.8(1H，t)，4.95(1H，t)，7.5(2H，m)，7.95(2H，m)。GC/MSM+247。制备实施例15制备3-(2-氟-5-三氟甲基)苯基-5-羟基-4-噻唑烷酮步骤1制备3-(2-氟-5-三氟甲基)苯基-4-噻唑烷酮使用类似上述制备实施例2步骤1所述方法，但用2-氟-5-三氟甲基苯胺(10.20g)，巯基乙酸(5.80g)，37%甲醛水溶液(4.8ml)和甲苯(100ml)，并减压Kugelrohr蒸馏粗产物，得到本化合物为无色油状物，于放置下结晶，产量2.80g，mp40-43℃。1H nmr(CDCl3)δ3.71(2H，s)，4.74(2H，s)，7.30(1H，m)，7.58-7.70(2H，m)步骤2制备5-氯-3-(2-氟-5-三氟甲基)苯基-4-噻唑烷酮使用类似上述制备实施例2步骤2所述方法制备本化合物，，但用3-(2-氟-5-三氟甲基)苯基-4-噻唑烷酮(按上述步骤1制备)(2.80g)，磺酰氯(0.85ml)，和二氯甲烷(25ml)。本产物直接用于步骤3。步骤3制备3-(2-氟-5-三氟甲基)苯基-5-羟基-4-噻唑烷酮使用类似上述制备实施例2步骤3所述方法，但用5-氯-3-(2-氟-5-三氟甲基)苯基-4-噻唑烷酮(按上述步骤2制备)，四氢呋喃(30ml)和饱和碳酸氢钠水溶液(50ml)，粗产物从氯仿中重结晶，得到标题化合物为白色固体，产量2.10g，mp145-147℃。1H nmr(CDCl3)δ4.69(1H，d)，4.96(1H，d)，5.64(1H，d)，6.85(1H，d)，7.28-7.38(1H，m)，7.61(1H，m)，7.75(1H，m)制备实施例16制备3-(3-氯-4-甲基)苯基-5-羟基-4-噻唑烷酮步骤1制备3-(3-氯-4-甲基)苯基-4-噻唑烷酮使用类似上述制备实施例2步骤1所述方法，但用3-氯-4-甲基苯基苯胺(14.15g)，巯基乙酸(9.20g)，37%甲醛水溶液(7.8ml)和甲苯(120ml)，并用乙酸乙酯/己烷研制粗产物，接着从乙酸乙酯/己烷中重结晶，得到本化合物为结晶固体，产量10.50g，mp90-91℃。1H nmr(CDCl3)δ2.32(3H，s)，3.71(2H，s)，4.76(2H，s)，7.25(2H，s)，7.47(1H，s)步骤2制备5-氯-3-(3-氯-4-甲基)苯基-4-噻唑烷酮使用类似上述制备实施例2步骤2所述方法制备本化合物，，但用3-(3-氯-4-甲基)苯基-4-噻唑烷酮(按上述步骤1制备)(8.80g)，磺酰氯(3.13ml)，和二氯甲烷(50ml)。本产物直接用于步骤3。步骤3制备3-(3-氯-4-甲基)苯基-5-羟基-4-噻唑烷酮使用类似上述制备实施例2步骤3所述方法，但用5-氯-3-(3-氯-4-甲基)苯基-4-噻唑烷酮(按上述步骤2制备)，四氢呋喃(50ml)和饱和碳酸氢钠水溶液(50ml)，并将粗产物从乙酸乙酯/己烷中重结晶，得到标题化合物为白色固体，产量6.20g，mp91-93℃。1H nmr(CDCl3)δ2.33(3H，s)，4.61(1H，d)，4.97(1H，d)，5.39(1H，s)，5.73(1H，s)，7.23(2H，s)，7.46(1H，s)制备实施例17制备5-羟基-3-苯基-4-噻唑烷酮步骤1制备3-苯基-4-噻唑烷酮使用类似上述制备实施例2步骤1所述方法，但用苯胺(4.65g)，巯基乙酸(4.60g)，37%甲醛水溶液(4.5ml)，甲苯(100ml)和对甲苯磺酸(10mg)，使用硅胶色谱法(用氯仿洗脱)纯化粗产物，接着从氯仿/己烷中重结晶，得到本化合物为无色针状物，产量0.38g。1H nmr(CDCl3)δ3.73(2H，m)，4.81(2H，m)，7.25(1H，m)，7.37-7.47(4H，m)步骤2制备5-氯-3-苯基-4-噻唑烷酮使用类似上述制备实施例2步骤2所述方法制备本化合物，但用3-苯基-4-噻唑烷酮(按上述步骤1制备)(0.38g)，磺酰氯(0.29g)，和二氯甲烷(5ml)。本化合物直接用于步骤3。步骤3制备5-羟基-3-苯基-4-噻唑烷酮使用类似上述制备实施例2步骤3所述方法，但用5-氯-3-苯基-4-噻唑烷酮(按上述步骤2制备)，四氢呋喃(10ml)和饱和碳酸氢钠水溶液(15ml)，得到标题化合物为油状固体，产量0.24g。1H nmr(CDCl3)δ4.52(1H，d)，4.89(1H，d)，5.65(1H，d)，5.76(1H，b s)，7.19(1H，m)，7.25-7.34(4H，m)制备实施例18制备3-(4-氟-3-三氟甲基)苯基-5-羟基-4-噻唑烷酮步骤1制备3-(4-氟-3-三氟甲基)苯基-4-噻唑烷酮使用类似上述制备实施例2步骤1所述方法，但用4-氟-3-三氟甲基苯胺(17.90g)，巯基乙酸(9.20g)，37%甲醛水溶液(7.7ml)和甲苯(110ml)，并用乙醚/己烷研制粗产物，得到本化合物为白色固体，产量16.00g，mp83-85℃。1H nmr(CDCl3)δ3.73(2H，s)，4.80(2H，s)，7.25(1H，m)，7.64-7.72(2H，m)步骤2制备5-氯-3-(4-氟-3-三氟甲基)苯基-4-噻唑烷酮使用类似上述制备实施例2步骤2所述方法制备本化合物，但用3-(4-氟-3-三氟甲基)苯基-4-噻唑烷酮(按上述步骤1制备)(14.00g)，磺酰氯(4.3ml)，和二氯甲烷(100ml)。本产物直接用于步骤3。1H nmr(CDCl3)δ4.68(1H，d)，5.21(1H，d)，5.77(1H，2)，7.29(1H，m)，7.69-7.78(2H，m)步骤3制备3-(4-氟-3-三氟甲基)苯基-5-羟基-4-噻唑烷酮使用类似上述制备实施例2步骤3所述方法，但用5-氯-3-(4-氟-3-三氟甲基)苯基-4-噻唑烷酮(按上述步骤2制备)，四氢呋喃(50ml)和饱和碳酸氢钠水溶液(50ml)，粗产物从氯仿中重结晶，得到标题化合物为白色固体，产量12.00g，mp118-121℃。1H nmr(CDCl3)δ4.40(1H，d)，4.69(1H，d)，4.99(1H，d)，5.75(1H，d)，7.28(1H，m)，7.67-7.77(2H，m)制备实施例19制备3-(3-五氟硫烷基(sulphanyl))苯基-5-羟基-4-噻唑烷酮步骤1制备3-五氟硫烷基苯胺将还原铁粉(8.60g)加入搅拌的3-五氟硫烷基硝基苯(2.65g)在异丙醇(27ml)，水(6ml)和浓盐酸(0.3ml)的混合物中的溶液中。将所得混合物回流加热1小时，然后让其稍冷，再经Hyflo过滤。用更多的异丙醇洗涤Hyflo，减压蒸发合并的滤液。将残余物溶于微量乙醚中并用固体碳酸氢钠处理该溶液，然后用硫酸镁干燥。过滤除去无机物后，将该溶液减压蒸发，并将油状残留物在Kugelrohr装置中蒸馏。收集标题化合物为无色油状物，bp110℃(烘箱温度)于12mmHg，于放置下结晶，产量1.90g，mp32-35℃。步骤2制备3-(3-五氟硫烷基)苯基-4-噻唑烷酮使用类似上述制备实施例2步骤1所述方法，但用五氟硫烷基苯胺(按上述步骤1制备)(1.90g)，巯基乙酸(0.80g)，37%甲醛水溶液(0.7ml)，甲苯(20ml)和对甲苯磺酸(2mg)，并用硅胶色谱纯化粗产物，用乙酸乙酯/己烷洗脱，得到本化合物为白色固体，产量1.45g，mp48-50℃。1H nmr(CDCl3)δ3.75(2H，s)，4.84(2H，s)，7.52(1H，m)，7.60-7.69(2H，m)，7.89(1H，m)步骤3制备5-氯-3-(3-五氟硫烷基)苯基-4-噻唑烷酮使用类似上述制备实施例2步骤2所述方法制备本化合物，但用3-(3-五氟硫烷基)苯基-4-噻唑烷酮(按上述步骤2制备)(1.14g)，磺酰氯(0.3ml)，和二氯甲烷(10ml)。本产物直接用于步骤4。步骤4制备3-(3-五氟硫烷基)苯基-5-羟基-4-噻唑烷酮按照类似上述制备实施例2步骤3所述方法，但用5-氯-3-(3-五氟硫烷基)苯基-4-噻唑烷酮(按上述步骤3制备)，四氢呋喃(20ml)和饱和碳酸氢钠水溶液(20ml)，并用硅胶色谱纯化粗产物，用乙酸乙酯/己烷洗脱，接着从四氯化碳/己烷中重结晶，得到标题化合物为白色固体，产量1.19g，mp122-124℃。1H nmr(CDCl3)δ4.70(1H，d)，4.92(1H，s)，5.03(1H，d)，5.73(1H，s)，7.51(1H，m)，7.57-7.68(2H，m)，7.89(1H，m)制备实施例20制备3-(2-氟-3-三氟甲基)苯基-5-羟基-4-噻唑烷酮步骤1制备3-(2-氟-3-三氟甲基)苯基-4-噻唑烷酮使用类似上述制备实施例2步骤1所述方法，但用2-氟-3-三氟甲基苯胺(10.00g)，巯基乙酸(5.14g)，37%甲醛水溶液(4.30ml)，甲苯(110ml)和对甲苯磺酸，并减压Kugelrohr蒸馏粗产物，得到标题化合物为清亮的固体，产量10.60g。1H nmr(CDCl3)δ3.72(2H，s)，4.77(2H，s)，7.32(1H，m)，7.55-7.63(2H，m)步骤2制备5-氯-3-(2-氟-3-三氟甲基)苯基-4-噻唑烷酮使用类似上述制备实施例2步骤2所述方法制备本化合物，但用3-(2-氟-3-三氟甲基)苯基-4-噻唑烷酮(按上述步骤1制备)(9.00g)，磺酰氯(4.59g)，和二氯甲烷(120ml)。本产物直接用于步骤3。步骤3制备3-(2-氟-3-三氟甲基)苯基-5-羟基-4-噻唑烷酮按照类似上述制备实施例2步骤3所述方法，但用5-氯-3-(2-氟-3-三氟甲基)苯基-4-噻唑烷酮(按上述步骤2制备)，四氢呋喃(100ml)和饱和碳酸氢钠水溶液(50ml)，并从乙酸乙酯/己烷中重结晶粗产物，得到标题化合物为白色固体，产量4.40g。1H nmr(CDCl3)δ4.58(1H，d)，5.00(1H，d)，5.63(1H，d)，6.86(1H，d)，7.32(1H，m)，7.57-7.70(2H，m)制备实施例21制备5-羟基-2-苯基-3-(3-三氟甲基)苯基-4-噻唑烷酮步骤1制备2-苯基-3-(3-三氟甲基)苯基-4-噻唑烷酮加热回流搅拌的苯甲醛(5.0ml)和3-三氟甲基苯胺(6.14ml)的甲苯(100ml)溶液，将水收集在迪安-斯达克装置中。1小时后，加入巯基乙酸(4.53g)，并继续加热1小时。气相色谱分析表明反应仅进行到完全的约50%。向反应混合物中分几份加入少量的巯基乙酸，继续加热直到气相色谱分析表明完成反应的99%。冷却该溶液，并减压蒸发。将油状残留物溶于乙醚，用饱和碳酸氢钠水溶液，盐水，充分洗涤，然后干燥(MgSO4)。减压蒸发溶剂，余下黄色油状物，将其用硅胶色谱纯化，用乙酸乙酯/己烷洗脱，得到无色油状物，于放置时缓慢结晶。用己烷研制得到白色产物，为晶状固体，产量6.90g，mp53-55℃。1H nmr(CDCl3)δ3.86(1H，d)，3.98(1H，d)，6.10(1H，s)，7.20-7.31(5H，m)，7.32-7.40(3H，m)，7.48(1H，m)步骤2制备5-羟基-2-苯基-3-(3-三氟甲基)苯基-4-噻唑烷酮使用类似上述制备实施例1步骤2所述方法，但用2-苯基-3-(3-三氟甲基)苯基-4-噻唑烷酮(按上述步骤1制备)(3.50g)，磺酰氯(0.88ml)，二氯甲烷(25ml)，然后四氢呋喃(50ml)和饱和碳酸氢钠水溶液(50ml)，并用硅胶色谱纯化，用乙酸乙酯/己烷洗脱，得到粗产物为非对映异构体的混合物，产量0.036g。1H nmr(CDCl3)inter aliaδ5.91(1H，s)5.95(1H，s)，6.01(1H，s)，6.32(1H，s)制备实施例22制备3-(4-氯-3-三氟甲基)苯基-5-羟基-4-噻唑烷酮步骤1制备3-(4-氯-3-三氟甲基)苯基-4-噻唑烷酮使用类似上述制备实施例2步骤1的方法，但用4-氯-3-三氟甲基苯胺(19.60g)，巯基乙酸(9.20g)，37%甲醛水溶液(7.80ml)和甲苯(100ml)，并从乙酸乙酯/己烷中重结晶粗产物，得到固体标题化合物，产量14.80g，mp94-95℃。1H nmr(CDCl3)δ3.72(2H，s)，4.80(2H，s)，7.51(1H，d)，7.65(1H，dd)，7.80(1H，d)步骤2制备5-氯-3-(4-氯-3-三氟甲基)苯基-4-噻唑烷酮使用类似上述制备实施例2步骤2所述方法制备本化合物，但用3-(4-氯-3-三氟甲基)苯基-4-噻唑烷酮(按上述步骤1制备)(12.00g)，磺酰氯(3.50ml)，和二氯甲烷(50ml)，本产物直接用于步骤3。步骤3制备3-(4-氯-3-三氟甲基)苯基-5-羟基-4-噻唑烷酮使用类似上述制备实施例2步骤3所述方法，但用5-氯-3-(4-氯-3-三氟甲基)苯基-4-噻唑烷酮(按上述步骤2制备)，四氢呋喃(250ml)和饱和碳酸氢钠水溶液(50ml)，并从乙酸乙酯/己烷中重结晶粗产物，得到固体标题化合物，产量8.10g，mp148-151℃。1H nmr(CDCl3)δ4.63(1H，d)，5.08(1H，d)，5.64(1H，d)，6.62(1H，d)，7.52(1H，d)7.69(1H，dd)，7.90(1H，d)制备实施例23制备5-羟基-5-甲基-3-(3-三氟甲基)苯基-4-噻唑烷酮步骤1制备5-甲基-3-(3-三氟甲基)苯基-4-噻唑烷酮使用类似上述制备实施例2步骤1所述方法，但用3-三氟甲基苯胺(16.10g)，硫羟乳酸(10.60g)，37%甲醛水溶液(7.50ml)，甲苯(150ml)和对甲苯磺酸(20mg)，减压Kugelrohr蒸馏粗产物，得到标题化合物为浅黄色油状物，产量20.10g。1H nmr(CDCl3)δ1.63(3H，d)，3.98(1H，q)，4.70(1H，d)，4.86(1H，d)，7.45-7.58(2H，d)，7.68-7.79(2H，d)步骤2制备5-羟基-5-甲基-3-(3-三氟甲基)苯基-4-噻唑烷酮在冰浴中冷却搅拌的5-甲基-3-(3-三氟甲基)苯基-4-噻唑烷酮(按上述步骤1制备)(2.61g)的二氯甲烷(65ml)溶液。将氮气流鼓泡入该溶液，并滴加入磺酰氯溶液(0.89ml)。加入完成后，将该溶液再搅拌1.5小时，同时保持氮气流。然后加入水(10ml)，并将该混合物剧烈搅拌10分钟。然后分离有机相，用盐水洗涤，干燥(MgSO4)并减压蒸发留下黄色油状物(3.33g)。用硅胶色谱纯化1.63g此油，用氯仿/甲醇混合物洗脱，得到浅黄色油状标题化合物，于放置下结晶，产量1.18g，mp98-101℃。1H nmr(CDCl3)δ1.85(3H，s)，4.10(1H，broad s)，4.61(1H，d)，4.95(1H，d)，7.45-7.55(2H，m)，7.65-7.79(2H，m)制备实施例24制备5-羟基-3-(2-甲氧基)-苯基-4-噻唑烷酮步骤1制备S-(2-甲氧基苯基氨基)甲基巯基乙酸用37%甲醛水溶液(11.4ml)处理搅拌的邻甲氧基苯胺(18.00g)和巯基乙酸(13.40g)的乙醇(50ml)溶液，然后将所得溶液再搅拌5小时。加入水，用二氯甲烷萃取该混合物。用2M盐酸(2×50ml)和水洗涤二氯甲烷萃取液，干燥(MgSO4)，并减压蒸发留下无色油状物(13.70g)。此油含粗产物，并直接用于下步。步骤2制备3-(2-甲氧基)苯基-4-噻唑烷酮将搅拌的三乙胺(8.40ml)的二氯甲烷(50ml)溶液冷至5℃，并滴入亚硫酰氯(4.40ml)处理，接着滴入粗制S-(2-甲氧基苯基氨基)甲基巯基乙酸(按上述步骤1制备)(13.70g)的二氯甲烷(50ml)溶液。将该混合物再搅拌2小时，然后使其放置18小时。加入另一份三乙胺(8.40ml)，并将混合物再搅拌5小时。加入水，通过hyflo过滤该混合物。收集滤液，并分离有机层，用盐水洗涤并干燥(MgSO4)。减压蒸发溶液留下褐色胶体，用硅胶色谱将其纯化，用乙酸乙酯/己烷混合物洗脱，得到胶状产物，产量0.73g。1H nmr(CDCl3)δ3.72(2H，s)，3.85(3H，s)，4.67(2H，s)，6.94-7.02(2H，m)，7.24(1H，m)，7.33(1H，m)步骤3制备5-羟基-3-(2-甲氧基)苯基-4-噻唑烷酮冰浴中，氮气氛下，冷却搅拌的3-(2-甲氧基)苯基-4-噻唑烷酮(按上述步骤2制备)(0.73g)的二氯甲烷(20ml)溶液，并滴加入磺酰氯(0.28ml)。加入完成后，让该溶液缓慢温热至室温。减压蒸发该溶液，留下红色油状物，将其溶于四氢呋喃(10ml)，并用碳酸氢钠水溶液处理(20ml)。将该混合物剧烈搅拌30分钟，然后用二氯甲烷(2×50ml)萃取。用盐水洗涤合并的有机萃取液，干燥(MgSO4)并减压蒸发，留下固体残留物。将其用硅胶色谱纯化，用己烷/乙酸乙酯混合物洗脱，得到标题化合物为白色晶状固体，产量0.29g。1H nmr(CDCl3)δ3.82(3H，s)，4.18(1H，broad d)，4.60(1H，d)，4.80(1H，dd)，5.73(1H，d)，6.94-7.04(2H，m)，7.25(1H，m)，7.34(1H，m)制备实施例25制备5-羟基-3-(3-硝基)苯基-4-噻唑烷酮步骤1制备3-(3-硝基)苯基-4-噻唑烷酮氮气氛下用巯基乙酸(3.48ml)处理搅拌的3-硝基苯胺(6.575g)在甲苯(100ml)中的混合物。15分钟后，通过滴加37%甲醛水溶液(4.05ml)处理该悬浮液产生轻微放热(初始温度升至30℃)。然后回流加热该反应混合物，将水收集在迪安-斯达克装置中。3小时后冷却该混合物并于室温下放置过夜，在此期间从反应混合物中分离出少许结晶和黑色油状物。滗析甲苯并将残留物溶于乙酸乙酯。用饱和碳酸氢钠溶液(×2)和盐水洗涤合并的有机层。干燥有机层(Na2SO4)并减压除去溶剂，得到橙色/褐色固体(3.78lg)。用甲苯将其重结晶，得到橙色/褐色晶体，产量1.921g，mp142℃。1H nmr(CDCl3)δ3.77(2H，s)，4.90(2H，s)，7.60(1H，t)，7.95(1H，dd)，8.10(1H，dd)，8.31(1H，t)步骤2制备5-氯-3-(3-硝基)苯基-4-噻唑烷酮在冰浴中冷却搅拌的3-(3-硝基)苯基-4-噻唑烷酮(按上述步骤1制备)(2.626g)的二氯甲烷(50ml)溶液，然后用磺酰氯(1.74g)处理。该反应混合物成为褐色，15分钟后，薄层色谱法显示无起始物质。减压浓缩反应混合物，产物直接用于步骤3。步骤3制备5-羟基-3-(3-硝基苯基)-4-噻唑烷酮将5-氯-3-(3-硝基)苯基-4-噻唑烷酮(按上述步骤2制备)悬浮于(1∶1)四氢呋喃和饱和碳酸氢钠水溶液(60ml)的混合物中并于室温剧烈搅拌过夜。减压除去大部分四氢呋喃并加入乙酸乙酯和水。分离有机层并用乙酸乙酯(×2)萃取水层。干燥合并的有机层(Na2SO4)并减压除去溶剂，得到橙色固体(2.265g)。将其在硅胶上纯化，用乙酸乙酯-己烷(45-55%乙酸乙酯)作洗脱液，得到固体标题化合物，产量1.837g，mp129-131℃。1H nmr(CDCl3/d6_DMSO)δ4.72(1H，d)，5.15(1H，d)，5.65(1H，d)，6.89(1H，d)，7.61(1H，t)，7.96(1H，dd)，8.10(1H，dd)，8.45(1H，t)制备实施例26 5-羟基-3-(3-氰基)苯基-4-噻唑烷酮的制备步骤1 3-(3-氰基)苯基-4-噻唑烷酮的制备将3-氨基苄腈(用乙酸乙酯-己烷重结晶)(4.6g)，乙醇(15ml)和巯基乙酸(2.71ml)一起在室温下搅拌30分钟。然后加入37%甲醛水溶液(3.16ml)引起适度放热。一种固体沉淀形成并继续搅拌过夜。然后加入水形成浮浊液并用乙酸乙酯萃取(×3)。将合并的萃取液干燥(MgSO4)并减压蒸发得到残余物(9g)，将其用二氯甲烷(150ml)溶解。向该溶液中加入亚硫酰氯(2.85ml)，45分钟后加入三乙胺(5.43ml)，同时用冰浴冷却。有烟雾产生，1小时后将反应混合物倒在冰上并用二氯甲烷萃取产物。将有机层用盐水洗涤，干燥(MgSO4)并减压蒸发得到黑色油(6.4g)，将其进行硅胶色谱纯化，用乙酸乙酯/己烷混合物洗脱。得到黄色固体状标题化合物，产量2.3g，并具有1H nmr(CDCl3)δ3.75(2H，s)，4.84(2H，s)，7.51(2H，m)，7.75(1H，m)，7.84(1H，s)MSm/e204(M+)步骤2 5-氯-3-(3-氰基)苯基-4-噻唑烷酮的制备用制备实施例25步骤2所述的相似方法，使用二氯甲烷(21ml)和磺酰氯(0.762ml)将3-(3-氰基)苯基-4-噻唑烷酮(按上面步骤1所述制备)转化为标题化合物。将标题化合物立即用于步骤3。1H nmr(CDCl3)δ4.71(1H，d)，5.23(1H，d)，5.78(1H，s)，7.59(2H，m)，7.82(1H，m)，7.89(1H，s)步骤3 5-羟基-3-(3-氰基)苯基-4-噻唑烷酮的制备用制备实施例25步骤3所述的相似方法，使用四氢呋喃(6ml)和饱和碳酸氢钠溶液(10ml)的混合物将5-氯-3-(3-氰基)苯基-4-噻唑烷酮(按步骤2所述制备)转化为标题化合物。将粗品(1.73g)在硅胶上纯化，用乙酸乙酯-己烷(2∶3)作洗脱剂。标题化合物(1.627g)具有1H nmr(CDCl3/d6_DMSO)δ4.67(1H，d)，5.12(1H，d)，5.62(1H，d)，6.88(1H，d)，7.54(2H，m)，7.80(1H，m)，7.97(1H，b s)MSm/e220(M+)制备实施例27 5-羟基-3-(3-氟)苯基-4-噻唑烷酮的制备步骤1 3-(3-氟)苯基-4-噻唑烷酮的制备用制备实施例25步骤1所述的相似方法使用甲苯(180ml)，巯基乙酸(5.85ml)和37%甲醛水溶液(6.83ml)将3-氟苯胺(9.344g)转化为标题化合物。将澄清的甲苯层从沉淀的黑色油中滗析并用饱和碳酸氢钠溶液洗涤。将有机层干燥(MgSO4)并蒸发得到粗品3.5g。将该物质用硅胶色谱法纯化，用乙酸乙酯-己烷(1∶3)作洗脱剂，得到一固体，将其用热己烷(含几滴氯仿)重结晶得到白色固体状标题化合物，产量0.880g。1H nmr(CDCl3)δ3.74(2H，s)，4.83(2H，s)，6.94(1H，td)，7.19-7.42(3H，m)步骤2 5-氯-3-(3-氟)苯基-4-噻唑烷酮的制备用制备实施例25步骤2所述的相似方法，使用二氯甲烷(10ml)和磺酰氯(0.36ml)将3-(3-氟)苯基-4-噻唑烷酮(按上面步骤1所述制备)(0.88g)转化为标题化合物。标题化合物立即用于步骤3。1H nmr(CDCl3)δ4.70(1H，d)，5.22(1H，d)，5.77(1H，s)，7.03(1H，m)，7.25-7.50(3H，m)步骤3 5-羟基-3-(3-氟)苯基-4-噻唑烷酮的制备用制备实施例25步骤3所述的相似方法，使用四氢呋喃(5ml)和饱和碳酸氢钠溶液(10ml)的混合物将5-氯-3-(3-氟)苯基-4-噻唑烷酮(按上面步骤2所述制备)转化为标题化合物。将粗品(0.75g)在硅胶上纯化，用乙酰乙酯-己烷作洗脱剂(35∶65至40∶60)。标题化合物(0.42g)具有1H nmr(CDCl3/6_DMSO)δ4.65(1H，d)，5.09(1H，d)，5.62(1H，d)，6.80(1H，d)，6.95(1H，td)，7.23-7.48(3H，m)制备实施例28 5-羟基-3-(3-(1，1，2，2-四氟乙氧基))苯基-4-噻唑烷酮的制备步骤1 3-(3-(1，1，2，2-四氟乙氧基))苯基-4-噻唑烷酮的制备使用甲苯(140ml)，巯基乙酸(4.03ml)和37%甲醛水溶液(4.7ml)通过制备实施例25步骤1所述的相似方法将3-(1，1，2，2-四氟乙氧基))苯胺(12.095g)转化为标题化合物。将粗品通过硅胶色谱纯化，用乙酸乙酯-己烷(5∶95至15∶85)作洗脱剂得到纯的标题化合物，产量3.45g它具有1H nmr(CDCl3)δ3.74(2H，s)，4.84(2H，s)，5.91(1H，tt)，7.11(1H，m)，7.41(3H，m)MSm/e295(M+)步骤2 5-氯-3-(3-(1，1，2，2-四氟乙氧基)苯基))-4-噻唑烷酮的制备用制备实施例25步骤2所述的相似方法，使用二氯甲烷(26ml)和磺酰氯(0.94ml)将3-(3-(1，1，2，2-四氟乙氧基))苯基-4-噻唑烷酮(按上面步骤1所述制备)(3.45g)转化成标题化合物。标题化合物可立即用于步骤3。1H nmr(CDCl3)δ4.71(1H，d)，5.23，(1H，d)，5.77(1H，s)，5.92(1H，tt)，7.07(1H，m)，7.46(3H，m)步骤3 5-羟基-3-(3-(1，1，2，2-四氟乙氧基))苯基-4-噻唑烷酮的制备用制备实施例25步骤3所述的相似方法，使用四氢呋喃(7ml)，和饱和碳酸氢钠溶液(10ml)混合物将5-氯-3-(3-(1，1，2，2-四氟乙氧基))苯基-4-噻唑烷酮(按上面步骤2所述制备)转化成标题化合物。粗品(4g)进行硅胶色谱，用乙酸乙酯-己烷(35∶65)作洗脱剂。得到金黄色油状标题化合物，产量2.942。1H nmr(CDCl3)δ4.20(1H，宽 s)，4.71(1H，d)，5.02(1H，dd)，5.72(1H，s)，5.92(1H，tt)，7.14(1H，m)，7.44(3H，m)MSm/e311(M+)制备实施例29 5-羟基-3-(3-甲基)苯基-4-噻唑烷酮的制备步骤1 2-巯基-N-(3-甲基苯基)乙酰胺的制备将新蒸间甲苯胺(10.168g)溶于甲苯(50ml)中并用巯基乙酸(7ml)处理。将混合物加热回流并用迪安-斯达克装置收集水过夜。然后将反应混合物冷却并倒入己烷(50ml)中。分出一油状物并减压除去溶剂得到白色固体(17.975g)。重结晶失败后，将残余物进行硅胶色谱。将仍污染有间甲苯胺的产物(14.84g)用乙酸乙酯溶解并用2M盐酸洗涤。然后用常规方法分离标题化合物为-白色固体，产量13.13g，mp58-60℃。1H nmr(CDCl3)δ2.00(1H，t，用D2O置换)，2.35(3H，s)，3.40(2H，d)，6.95(1H，d)，7.20-7.30(2H，m)，7.35(1H，d)，7.40(1H，s)，8.4-8.55(1H，b s用D2O置换)步骤2 3-(3-甲基)苯基-4-噻唑烷酮的制备将2-巯基-N-(3-甲基苯基)乙酰胺(按步骤1所述制备)(2.0455g)溶解(加热下)在甲苯(25ml)中并将溶液用对甲苯磺酸(0.215g)和多聚甲醛(0.339g)处理。发生放热并得到浓白色悬浮液。然后将反应混合物加热回流并用迪安-斯达克装置收集水。沉积出橙色油状物，回流3小时后将反应混合物冷至室温。将甲苯从沉积的红色油状物中滗析并蒸发得到橙色油状物(0.707g)。将其进行硅胶色谱，用乙酸乙酯-己烷(35∶65)洗脱得到油状标题化合物，产量0.388g。1H nmr(CDCl3)δ2.38(3H，s)，3.75(2H，s)，4.81(2H，s)，7.08(1H，d)，7.15-7.35(3H，m)MSm/e193(M+)步骤3 5-氯-3-(3-甲基)苯基-4-噻唑烷酮的制备用制备实施例25步骤2所述的相似方法，使用二氯甲烷(5ml)和磺酰氯(0.169ml)将3-(3-甲基)苯基-4-噻唑烷酮(按步骤2所述制备)(0.369g)转化成标题化合物。标题化合物可立即用于步骤4。1H nmr(CDCl3)δ2.41(3H，s)，4.67(1H，d)，5.19(1H，d)，5.77(1H，s)7.11(1H，d)，7.20-7.40(3H，m)步骤4 5-羟基-3-(3-甲基)苯基-4-噻唑烷酮的制备用制备实施例25步骤3所述的相似方法，使用四氢呋喃和饱和碳酸氢钠溶液的(1∶1)混合物(15ml)将5-氯-3-(3-甲基)苯基-4-噻唑烷酮(按步骤3所述制备)转化成标题化合物。标题化合物以橙色油状物得到，产量0.309g。1H nmr(CDCl3)δ2.35(3H，s)，4.45-4.60(1H，b s)，4.67(1H，d)，4.95(1H，d)，5.74(1H，s)，7.10(1H，d)，7.20-7.40(3H，m)制备实施例30 5-羟基-3-(3-甲氧基)苯基-4-噻唑烷酮的制备步骤1 2-巯基-N-(3-甲氧基苯基)乙酰胺的制备将新蒸3-甲氧基苯胺(7.6615g)溶于甲苯(35ml)中并用巯基乙酸(4.75ml)处理。将混合物加热回流，用迪安-斯达克装置收集水过夜。冷至室温，形成晶体，将其吸滤收集。得到白色固体状标题化合物(对于下面反应该产品是足够纯的)，产量9.233g。1H nmr(CDCl3)δ2.03(1H，t)，3.38(2H，d)，3.80(3H，s)，6.70(1H，dd)，7.00(1H，d)，7.20-7.34(2H，m)，8.4-8.65(1H，b s)MSm/e197(M+)步骤2 3-(3-甲氧基)苯基-4-噻唑烷酮的制备将无水丙酮(250ml)通过套管加入3颈瓶中，将3颈瓶装配有冷凝器，滴液漏斗和隔片入口。向滴液漏斗中装入2-巯基-N-(3-甲氧基苯基)乙酰胺(按上面步骤1所述制备)(2.36g)和二碘甲烷(2ml)的丙酮(100ml)溶液。将新研磨的氢氧化钾(4.0g)快速加入3颈瓶的丙酮中并将搅拌的悬浮液置于预热至60℃的油浴中。当溶剂开始回流时将滴液漏斗中的物质于30分钟内加入。加完后将反应混合物冷至室温并通过一层硅藻土过滤。然后将溶液与氯仿和水混合并分出有机层。将水层用另一份氯仿萃取并将合并的有机层用盐水洗涤，然后干燥(Na2SO4)。减压除去溶剂得到褐色油(5.36g)，将其进行硅胶色谱，用乙酸乙酯-己烷混合物(3∶7至10∶0)作洗脱剂得到标题化合物，产量0.659g。1H nmr(CDCl3)δ3.74(2H，s)，3.82(3H，s)，4.81(2H，s)，6.80(1H，dd)，6.98(1H，dd)，7.08(1H，t)，7.31(1H，t)步骤3 5-氯-3-(3-甲氧基)苯基-4-噻唑烷酮的制备用制备实施例25步骤2所述的相似方法，使用二氯甲烷(10ml)和磺酰氯(0.266ml)将3-(3-甲氧基)苯基-4-噻唑烷酮(按上面步骤2所述制备)(0.629g)转化成标题化合物，标题化合物立即用于步骤4。步骤4 5-羟基-3-(3-甲氧基)苯基-4-噻唑烷酮的制备用制备实施例25步骤3所述的相似方法，使用四氢呋喃和饱和碳酸氢钠溶液的(1∶1)混合物(20ml)将5-氯-3-(3-甲氧基)苯基-4-噻唑烷酮(按上面步骤3所述制备)转化成标题化合物。该标题化合物(0.36g)具有1H nmr(CDCl3)δ3.81(3H，s)，4.67(1H，d)，4.75-4.95(1H，宽 s)，4.99(1H，d)，5.75(1H，s)，6.83(1H，dd)，7.00(1H，dd)，7.09(1H，t)，7.35(1H，m)MSm/e225(M+)制备实施例31 5-羟基-3-(3-甲氧羰基)苯基-4-噻唑烷酮的制备步骤1 3-(3-甲氧羰基)苯基-4-噻唑烷酮的制备使用甲苯(125ml)，巯基乙酸(2.3ml)和37%甲醛水溶液(2.68ml)用制备实施例25步骤1所述的相似方法将3-甲氧羰基苯胺(5g)转化成标题化合物。该粗品(3.95g)用乙酸乙酯-己烷重结晶得到白色固体状标题化合物，产量3.322g，mp118-119.5℃。1H nmr(CDCl3)δ3.76(2H，s)，3.94(3H，s)，4.87(2H，s)，7.50(1H，t)，7.80(1H，dd)，7.93(1H，d)，8.02(1H，宽 s)步骤2 5-氯-3-(3-甲氧羰基)苯基-4-噻唑烷酮的制备用制备实施例25步骤2所述的相似方法，使用二氯甲烷(25ml)和磺酰氯(1.04ml)将3-(3-甲氧羰基)苯基-4-噻唑烷酮(按上面步骤1所述制备)(3.08g)转化成标题化合物。标题化合物立即用于步骤3。1H nmr(CDCl3)δ3.94(3H，s)，4.74(1H，d)，5.25(1H，d)，5.79(1H，d)，7.53(1H，t)，7.85(1H，dd)，7.97(1H，d)，8.08(1H，m)步骤3 5-羟基-3-(3-甲氧羰基)苯基-4-噻唑烷酮的制备用制备实施例25步骤3所述的相似方法，使用四氢呋喃(20ml)和饱和碳酸氢钠溶液(15ml)的混合物将5-氯-3-(3-甲氧羰基)苯基-4-噻唑烷酮(按上面步骤2所述制备)转化为标题化合物。将粗品(2.95g，红褐色油状物)在硅胶上纯化，用乙酸乙酯-己烷(1∶1，然后6∶4)作洗脱剂。得到粘稠橙色固体状标题化合物，产量2.34g。1H nmr(CDCl3)δ3.92(3H，s)，4.05(1H，宽 s)，4.75(1H，d)，5.03(1H，d)，5.75(1H，s)，7.51(1H，t)，7.82(1H，dd)，7.96(1H，d)，8.06(1H，宽 s)制备实施例32 5-羟基-3-(3-溴)苯基-4-噻唑烷酮的制备步骤1 3-(3-溴)苯基-4-噻唑烷酮的制备使用甲苯(170ml)，巯基乙酸(5.4ml)和37%甲醛水溶液(6.24ml)用制备实施例25步骤1所述的相似方法将3-溴苯胺(13.315g)转化成标题化合物。将甲苯层从沉淀的橙色油中滗析并用饱和碳酸氢钠溶液洗涤。将有机层干燥(MgSO4)并蒸发得到油(7.92g)，将其进行硅胶色谱，用乙酸乙酯-己烷(15∶85)作洗脱剂。标题化合物(3.81g)具有1H nmr(CDCl3)δ3.73(2H，s)，4.80(2H，s)，7.24-7.45(3H，m)，7.65(1H，m)MSm/e257(M+;Br＝79)步骤2 5-氯-3-(3-溴)苯基-4-噻唑烷酮的制备用制备实施例25步骤2所述的相似方法，使用二氯甲烷(25ml)和磺酰氯(0.96ml)将3-(3-溴)苯基-4-噻唑烷酮(按上面步骤1所述制备)(3.08g)转化成标题化合物。标题化合物立即用于步骤3。1H nmr(CDCl3)δ4.68(1H，d)，5.20(1H，d)，5.75(1H，s)，7.30(1H，t)，7.45(2H，m)，7.70(1H，m)步骤3 5-羟基-3-(3-溴)苯基-4-噻唑烷酮的制备将5-氯-3-(3-溴)苯基-4-噻唑烷酮(按上面步骤2所述制备)与四氢呋喃(15ml)和饱和碳酸氢钠溶液(10ml)混合并在室温下搅拌45分钟。将反应混合物按制备实施例25步骤3处理，但nmr显示反应不完全并伴有杂质。将物质进行硅胶层析，用乙酸乙酯-己烷(35∶65)洗脱，分析表明有产品和起始物质。将其在四氢呋喃(15ml)和饱和碳酸氢钠(10ml)中进一步反应过夜，然后再按制备实施例25步骤3处理。将残余物(2g)进行硅胶色谱，用乙酸乙酯/己烷作洗脱剂(3∶7)得到标题化合物，产量0.964g，具有1H nmr(CDCl3)δ4.08(1H，宽 s)，4.69(1H，d)，4.99(1H，d)，5.71(1H，s)，7.23-7.48(3H，m)，7.69(1H，m)制备实施例33 5-羟基-3-(3-碘)苯基-4-噻唑烷酮的制备步骤1 3-(3-碘)苯基-4-噻唑烷酮的制备使用甲苯(140ml)，巯基乙酸(3.73ml)和37%甲醛水溶液(4.35ml)用制备实施例25步骤1所述的相似方法将3-碘苯胺(11.757g)转化成标题化合物。将甲苯层从沉淀的红色油状物中滗析并用2M盐酸，碳酸氢钠和盐水洗涤。将甲苯层干燥(MgSO4)并蒸发得到残余物(6.5g)，将其进行硅胶色谱，用乙酸乙酯-己烷(15∶85)作洗脱剂。得到灰白色固体状标题化合物，产量4.00g，mp88-88.5℃。1H nmr(CDCl3)δ3.73(2H，s)，4.79(2H，s)，7.12(1H，t)，7.43(1H，dd)，7.59(1H，d)，7.80(1H，m)MSm/e305(M+)步骤2 5-氯-3-(3-碘)苯基-4-噻唑烷酮的制备用制备实施例25步骤2所述的相似方法，使用二氯甲烷(27ml)和磺酰氯(0.77ml)将3-(3-碘)苯基-4-噻唑烷酮(按上面步骤1所述制备)(2.91g)转化成标题化合物。标题化合物立即用于步骤3。1H nmr(CDCl3)δ4.66(1H，d)，5.19(1H，d)，5.75(1H，s)，7.17(1H，t)，7.50(1H，m)，7.64(1H，d)，7.68(1H，m)步骤3 5-羟基-3-(3-碘)苯基-4-噻唑烷酮的制备用制备实施例25步骤3所述的相似方法，使用四氢呋喃(7ml)和饱和碳酸氢钠溶液(10ml)的混合物将5-氯-3-(3-碘)苯基-4-噻唑烷酮(按上面步骤2所述制备)转化为标题化合物。将粗品(3.04g)在硅胶上纯化，用乙酸乙酯/己烷(35∶65)作洗脱剂。得到黄色固体状标题化合物，产量1.85g，mp141-142℃。1H nmr(CDCl3)δ3.59(1H，d)，4.69(1H，d)，4.96(1H，d)，5.70(1H，d)，7.15(1H，t)，7.49(1H，dd)，7.63(1H，d)，7.84(1H，m)制备实施例34 5-羟基-3-(3-苯氧基)苯基-4-噻唑烷酮的制备步骤1 2-巯基-N-(3-苯氧苯基)乙酰胺的制备在氮气下将新蒸3-苯氧基苯胺(5.94g)溶解在甲苯(30ml)中并用巯基乙酸(2.45ml)处理。将混合物回流，用迪安-斯达克装置收集水过夜。减压除去溶剂并将残余物溶于乙酸乙酯中。将其连续地用2M盐酸，饱和碳酸氢钠溶液和盐水洗涤。将有机层用常规方法处理得到浅黄色油状标题化合物(对于下步反应该化合物是足够纯的)，产量6.824g。1H nmr(CDCl3)δ1.95-2.10(1H，宽 s)，3.3-3.45(2H，宽 s)，6.80(1H，m)，7.03(2H，d)，7.12(1H，t)，7.25-7.40(5H，m)，8.40-8.60(1H，宽 s)步骤2 3-(3-苯氧基)苯基-4-噻唑烷酮的制备用制备实施例30步骤2所述的相似方法，使用二碘甲烷(2ml)和研磨氢氧化钾(4.0g)，用四氢呋喃(350ml)代替丙酮作溶剂将2-巯基-N-(3-苯氧苯基)乙酰胺(按上面步骤1所述制备)(3.102g)转化为标题化合物。粗品在硅胶上纯化，用乙酸乙酯/己烷(15∶85)洗脱得到标题化合物，产量0.505g。1H nmr(CDCl3)δ3.72(2H，s)，4.80(2H，s)，6.87(1H，dd)，7.00-7.40(8H，m)步骤3 5-氯-3-(3-苯氧基)苯基-4-噻唑烷酮的制备用制备实施例25步骤2所述的相似方法，使用二氯甲烷(5ml)和磺酰氯(0.163ml)将3-(3-苯氧基)苯基-4-噻唑烷酮(按上面步骤2所述制备)(0.500g)转化成标题化合物。标题化合物立即用于步骤4。步骤4 5-羟基-3-(3-苯氧基)苯基-4-噻唑烷酮的制备用制备实施例25步骤3所述的相似方法，使用四氢呋喃(10ml)和饱和碳酸氢钠溶液(5ml)混合物将5-氯-3-(3-苯氧基)苯基-4-噻唑烷酮(按上面步骤3所述制备)转化成标题化合物。标题化合物在硅胶上纯化，用乙酸乙酯/己烷(35∶65)作洗脱剂，得到油状物，该油状物放置时缓慢结晶，产量0.263g。1H nmr(CDCl3)δ4.15-4.30(1H，宽 s)，4.67(1H，d)，4.96(1H，d)，5.70(1H，s)，6.90(1H，dd)，7.00-7.40(8H，m)MSm/e287(M+)制备实施例35 5-羟基-3-(3-甲磺酰基)苯基-4-噻唑烷酮的制备步骤1 (3-硝基)苯基甲基砜的制备在搅拌及0℃下向发烟硝酸中分批滴加苯基甲基砜(4.0g)。将反应混合物热至室温，搅拌1小时，然后小心地倒在冰上。将溶液小心地用碳酸氢钠中和并将混合物吸滤。收集固体，用水洗涤并减压下用氢氯化钾干燥得到白色固体状标题化合物(5.63g)，对于下步反应该物质具足够的纯度。1H nmr(CDCl3)δ3.13(3H，s)，7.83(1H，t)，8.30(1H，d)，8.54(1H，d)，8.82(1H，s)步骤2 (3-氨基)苯基甲基砜的制备将(3-硝基)苯基甲基砜(按上面步骤1所述制备)(5.396g)，还原铁(7.5g)和氯化铵(7.18g)在乙醇/水(2∶1)(150ml)中一起混合并加热回流2小时。将黑色溶液通过硅藻土过滤并将硅藻土层用乙酸乙酯洗涤。减压除去溶剂并将残余物溶于乙酸乙酯/水中。分出有机层并将水层进一步用3份乙酸乙酯萃取。将合并的有机层用盐水洗涤并减压除去溶剂得到黑橙色油状物(3.9275g)。将其进行硅胶色谱，用乙酸乙酯-己烷(45∶55至50∶50)作洗脱剂得到橙色油状标题化合物，产量3.607g。1H nmr(CDCl3)δ3.02(3H，s)，3.8-4.2(2H，宽 s)，6.90(1H，m)，7.18-7.38(3H，m)步骤3 3-(3-甲磺酰基)苯基-4-噻唑烷酮的制备使用甲苯(175ml)，巯基乙酸(1.46ml)和37%甲醛水溶液(1.71ml)，通过制备实施例25步骤1所述的相似方法将(3-氨基)苯基甲基砜(按上面步骤2所述制备)转化成标题化合物。将粗品通过硅胶色谱纯化，用乙酸乙酯-己烷(1∶1)作洗脱剂。得到浅黄色固体状标题化合物，产量1.105g，mp92-95.5℃。1H nmr(CDCl3)δ3.08(3H，s)，3.77(2H，s)，4.88(2H，s)，7.63(1H，t)，7.82(1H，d)，7.89(1H，d)，7.99(1H，m)步骤4 5-氯-3-(3-甲磺酰基)苯基-4-噻唑烷酮的制备用制备实施例25步骤2所述的相似方法，使用二氯甲烷(10ml)和磺酰氯(0.31ml)将3-(3-甲磺酰基)苯基-4-噻唑烷酮(按上面步骤3所述制备)(1g)转化成标题化合物。标题化合物立即用于步骤5。步骤5 5-羟基-3-(3-甲磺酰基)苯基-4-噻唑烷酮的制备用制备实施例25步骤3所述的相似方法，使用四氢呋喃(15ml)和饱和碳酸氢钠溶液(5ml)混合物将5-氯-3-(3-甲氧苯基)噻唑烷-4-酮(按上面步骤4所述制备)转化成标题化合物。将粗品(0.892g)通过硅胶色谱纯化，用乙酸乙酯-己烷(3∶1)作洗脱剂。得到软质黄色固体状标题化合物，产量0.679g。1H nmr(CDCl3)δ3.09(3H，s)，4.25-4.35(1H，宽 s)，4.75(1H，d)5.08(1H，d)，5.72(1H，s)，7.63(1H，t)，7.84(2H，m)，8.07(1H，m)制备实施例36 5-羟基-3-(3，4，5-三氯)苯基-4-噻唑烷酮的制备步骤1 3-(3，4，5-三氯)苯基-4-噻唑烷酮的制备使用甲苯(250ml)，巯基乙酸(2.75ml)和37%甲醛水溶液(2.35ml)通过制备实施例25步骤1所述的相似方法将3，4，5-三氯苯胺(5.167g)转化成标题化合物。在该反应中无油状物沉积，但冷却时有一些浅褐色针状物形成，将其过滤除去。将滤液浓缩得到白色固体，用二氯甲烷将其溶解并连续地用2M盐酸，饱和碳酸氢钠溶液和盐水洗涤。将有机层干燥(MgSO4)并蒸发得到灰白色固体(2.8g)。将粗品进行硅胶色谱，用乙酸乙酯-己烷(15∶85)作洗脱剂得到白色固体状标题化合物，产量2.27g，mp.161-163℃。1H nmr(CDCl3)δ3.73(2H，s)，4.79(2H，s)，7.61(2H，s)步骤2 5-氯-3-(3，4，5-三氯)苯基-4-噻唑烷酮的制备用制备实施例25步骤2所述的相似方法，使用二氯甲烷(20ml)和磺酰氯(0.63ml)将3-(3，4，5-三氯)苯基-4-噻唑烷酮(按上面步骤1所述制备)(2.00g)转化成标题化合物。标题化合物可立即用于步骤3。步骤3 5-羟基-3-(3，4，5-三氯)苯基-4-噻唑烷酮的制备用制备实施例25步骤3所述的相似方法，使用四氢呋喃(10ml)和饱和碳酸氢钠溶液(10ml)混合物将5-氯-3-(3，4，5-三氯)苯基-4-噻唑烷酮(按上面步骤2所述制备)转化成标题化合物。将粗品(2.15g)在硅胶上纯化，用乙酸乙酯-己烷(35∶65)作洗脱剂。得到褐色固体状标题化合物(1.3g)，具有1H nmr(CDCl3/d6-DMSO)δ4.63(1H，d)，5.05(1H，d)，5.59(1H，d)，6.96(1H，d)，7.72(2H，s)制备实施例37 5-羟基-3-(3-甲硫基)苯基-4-噻唑烷酮的制备步骤1 2-巯基-N-(3-甲硫苯基)乙酰胺的制备用制备实施例34步骤1所述的相似方法，使用甲苯(25ml)和巯基乙酸(3.78ml)将3-甲硫基苯胺(5.041g)转化成标题化合物。将粗品在硅胶上纯化，用乙酸乙酯-己烷(0∶1至1∶7至1∶3)作洗脱剂。得到乳白色固体状标题化合物，产量6.55g。1H nmr(CDCl3)δ2.03(1H，t)，2.50(3H，s)，3.40(2H，d)，7.02(1H，m)，7.25(2H，m)，7.53(1H，m)，8.50(1H，宽 s)步骤2 3-(3-甲硫基)苯基-4-噻唑烷酮的制备用制备实施例30步骤2所述的相似方法，使用二碘甲烷(3.89ml)和研磨氢氧化钾(7.89g)，用四氢呋喃(500ml)代替丙酮作溶剂，将2-巯基-N-(3-甲硫苯基)乙酰胺(按上面步骤1所述制备)(5g)转化为标题化合物。将粗品在硅胶上纯化，用乙酸乙酯-己烷(1∶4)作洗脱剂得到褐色油状物(1.302g)，它仍污染有少量苯胺，通过用2M盐酸萃取该物质的乙酸乙酯溶液可将苯胺杂质除去。该溶液用常规方法处理得到橙色/褐色油状标题化合物(0.97g)，该物质足够纯地用于下面的合成步骤。1H nmr(CDCl3)δ2.48(3H，s)，3.75(2H，s)，4.81(2H，s)，7.10-7.37(4H，m)步骤3 5-氯-3-(3-甲硫基)苯基-4-噻唑烷酮的制备用制备实施例25步骤2所述的相似方法，使用二氯甲烷(20ml)和磺酰氯(0.35ml)将3-(3-甲硫基)苯基-4-噻唑烷酮(按上面步骤3所述制备)(0.97g)转化成标题化合物。标题化合物立即用于步骤4。1H nmr(CDCl3)δ2.48(3H，s)，4.68(1H，d)，5.19(1H，d)，5.77(1H，s)，7.15-7.45(4H，m)步骤4 5-羟基-3-(3-甲硫基)苯基-4-噻唑烷酮的制备用制备实施例25步骤3所述的相似方法，使用四氢呋喃(20ml)和饱和碳酸氢钠溶液(15ml)，混合物将5-氯-3-(3-甲硫基)苯基-4-噻唑烷酮(按上面步骤3所述制备)转化成标题化合物。将粗品进行硅胶色谱纯化，用乙酸乙酯-己烷(1∶1)作洗脱剂。得到褐色胶状标题化合物，产量0.578g。1H nmr(CDCl3)δ2.48(3H，s)，4.14(1H，宽 s)，4.70(1H，d)，4.98(1H，d)，5.72(1H，s)，7.10-7.40(4H，m)制备实施例38 5-羟基-3-(3-三氟甲氧基)苯基-4-噻唑烷酮的制备步骤1 3-(3-三氟甲氧基)苯基-4-噻唑烷酮的制备使用甲苯(150ml)，巯基乙酸(2.99ml)和37%甲醛水溶液(2.56ml)通过制备实施例25步骤1所述的相似方法将3-(3-三氟甲氧基)苯胺(5.076g)转化成标题化合物，将粗品(8.583g)进行硅胶色谱纯化，用乙酸乙酯-己烷(15∶85)作洗脱剂。得到可流动的浅黄色油状标题化合物，产量3.818g。1H nmr(CDCl3)δ3.73(2H，s)，4.82(2H，s)，7.10(1H，m)，7.42(3H，m)MSm/e263(M+)步骤2 5-氯-3-(3-三氟甲氧基)苯基-4-噻唑烷酮的制备用制备实施例25步骤2所述的相似方法，使用二氯甲烷(25ml)和磺酰氯(1.06ml)将3-(3-三氟甲氧基)苯基-4-噻唑烷酮(按上面步骤1所述制备)(3.468g)转化成标题化合物。该标题化合物可立即用于步骤31H nmr(CDCl3)δ4.70(1H，d)，5.22(1H，d)，5.76(1H，s)，7.16(1H，m)，7.48(3H，m)步骤3 5-羟基-3-(3-三氟甲氧基)苯基-4-噻唑烷酮的制备用制备实施例25步骤3所述的相似方法，使用四氢呋喃和饱和碳酸氢钠溶液的1∶1混合物(40ml)将5-氯-3-(3-三氟甲氧基)苯基-4-噻唑烷酮(按上面步骤2所述制备)转化成标题化合物。将粗品(4.512g)通过硅胶色谱纯化，用乙酸乙酯-己烷作洗脱剂。得到黄色固体状标题化合物，产量1.514g。1H nmr(CDCl3)δ3.63(1H，宽 s)，4.73(1H，d)，5.00(1H，d)，5.72(1H，s)，7.15(1H，m)，7.47(3H，m)制备实施例39 5-羟基-3-(3-甲氧基-5-三氟甲基)苯基-4-噻唑烷酮的制备步骤1 3-(3-甲氧基-5-三氟甲基)苯基-4-噻唑烷酮的制备使用甲苯(80ml)，巯基乙酸(2.1ml)和37%甲醛水溶液(2.51ml)通过制备实施例25步骤1所述的相似方法将5-甲氧基-ααα三氟-间甲苯胺(5.286g)转化成标题化合物。蒸发甲苯得到黄色固体，将其溶解于乙醚中并连续地用2M盐酸，饱和碳酸氢钠溶液和盐水洗涤。将有机层干燥(MgSO4)并减压除去溶剂得到残余物(4.2g)。将其进行硅胶色谱，用乙酸乙酯-己烷(20∶80至25∶75)作洗脱剂。标题化合物(3.459g)具有1H nmr(CDCl3)δ3.75(2H，s)，3.87(3H，s)，4.85(2H，s)，7.01(1H，s)，7.25(1H，s)，7.34(1H，s)MSm/e277(M+)步骤2 5-氯-3-(3-甲氧基-5-三氟甲基)苯基-4-噻唑烷酮的制备用制备实施例25步骤2所述的相似方法，使用二氯甲烷(24ml)和磺酰氯(1.05ml)将3-(3-甲氧基-5-三氟甲基)苯基-4-噻唑烷酮(按上面步骤1所述制备)(3.45g)转化成标题化合物。标题化合物立即用于步骤3。步骤3 5-羟基-3-(3-甲氧基-5-三氟甲基)苯基-4-噻唑烷酮的制备用制备实施例25步骤3所述的相似方法，使用四氢呋喃(10ml)和饱和碳酸氢钠溶液(10ml)混合物将5-氯-3-(3-甲氧基-5-三氟甲基)苯基-4-噻唑烷酮(按上面步骤2所述制备)转化成标题化合物。将粗品(3.2g)在硅胶上纯化，用乙酸乙酯-己烷(2∶3)洗脱得到标题化合物(2.56g)，具有1H nmr(CDCl3)δ3.87(3H，s)，4.15(1H，宽 s)，4.72(1H，d)，5.01(1H，d)，5.71(1H，s)，7.03(1H，s)，7.27(1H，d)，7.36(1H，d)MSm/e293(M+)制备实施例40 5-羟基-3-(3-硝基-5-三氟甲基)苯基-4-噻唑烷酮的制备步骤1 3-硝基-5-三氟甲基苯胺(参考J.Med.Chem.1981，24，742)将3，5-二硝基三氟甲苯(10g)溶解在甲醇(200ml)和1，4-二噁烷(125ml)的混合物中并加热回流。向该溶液中加入浓盐酸(30ml)，然后小份加入还原性铁粉(9g)。注意剧烈泡腾。继续回流1小时并将反应混合物冷至室温，将混合物通过硅藻土过滤并将硅藻土层用二氯甲烷充分洗涤。减压除去溶剂得到残余物，将其分配在二氯甲烷和水中。将有机层用盐水洗涤，干燥(MgSO4)并减压蒸发得到褐色半固体(8g)。将其进行硅胶色谱，用乙酸乙酯-己烷(1∶9)作洗脱剂得到精细的金黄色晶体状标题化合物，产量4.98g。1H nmr(CDCl3)δ4.10-4.40(2H，宽 s)，7.15(1H，宽 s)，7.63(1H，m)，7.81(1H，宽 s)步骤2 3-(3-硝基-5-三氟甲基)苯基-4-噻唑烷酮的制备使用甲苯(90ml)，巯基乙酸(2.30ml)和37%甲醛水溶液(2.75ml)通过制备实施例25步骤1所述的相似方法将3-硝基-5-三氟甲基苯胺(按上面步骤1所述制备)(4.98g)转化成标题化合物。冷却下沉淀出固体，将其过滤除去并将滤液减压蒸发得到半固体残余物(3.965g)。将该残余物用乙酸乙酯溶解并连续地用2M盐酸，饱和碳酸氢钠溶液和盐水洗涤。将有机层干燥(MgSO4)并减压蒸发得到粗品(2.82g)。将其进行硅胶色谱，用乙酸乙酯/己烷(3∶7)作洗脱剂得到标题化合物，产量1.784g。1H nmr(CDCl3)δ3.81(2H，s)，4.94(2H，s)，8.28(1H，s)，8.34(1H，s)，8.58(1H，m)MSm/e292(M+)步骤3 5-氯-3-(3-硝基-5-三氟甲基)苯基-4-噻唑烷酮的制备用制备实施例25步骤2所述的相似方法，使用二氯甲烷(20ml)和磺酰氯(0.54ml)将3-(3-硝基-5-三氟甲基)苯基噻唑烷-4-酮(按上面步骤1所述制备)(1.78g)转化成标题化合物。标题化合物立即用于步骤4。步骤4 5-羟基-3-(3-硝基-5-三氟甲基)苯基-4-噻唑烷酮的制备用制备实施例25步骤3所述的相似方法，使用四氢呋喃(10ml)和饱和碳酸氢钠溶液(10ml)混合物将5-氯-3-(3-硝基-5-三氟甲基)苯基-4-噻唑烷酮(按上面步骤1所述制备)转化成标题化合物。将粗品(1.67g)在硅胶上纯化，用乙酸乙酯-己烷(2∶3)作洗脱剂。得到黄色固体状标题化合物，产量1.118g。1H nmr(CDCl3)δ4.78(1H，d)，5.21(1H，d)，5.65(1H，d)，6.94(1H，d)，8.33(2H，s)，8.67(1H，m)MSm/e308(M+)制备实施例41 5-羟基-3-(3-三氟甲磺酰苯基)噻唑烷-4-酮步骤1 3-硝基苯磺酰氟的制备将3-硝基苯磺酰氯(10g)溶解在1，4-二噁烷(30ml)中并在室温下搅拌。向该溶液中加入氟化钾(3.9g)水(5ml)溶液并继续在室温下搅拌5小时。将反应混合物在室温下放置过夜并倒入冰/水中。将产品用二氯甲烷萃取，将溶剂干燥(MgSO4)并减压蒸发得到标题化合物(8g)。对于下面合成步骤该物质是足够纯的。1H nmr(CDCl3)δ7.93(1H，t)，8.37(1H，d)，8.67(1H，dd)，8.89(1H，m)MSm/e205(M+)步骤2 3-三氟甲磺酰基硝基苯(参考Synthesis，1990，1151)在氮气下将3-硝基苯磺酰氟(按上面步骤1所述制备)(6.79g)悬浮在石油醚(60/80)(35ml)中并在室温下搅拌。向该溶液中加入三(二甲氨基)硫(三甲基甲硅烷基)三氟化物(0.92g)，然后将(三氟甲基)三甲基甲硅烷(9.77ml)溶于无水四氢呋喃(35ml)中。将反应混合物在室温下搅拌3.5小时，g.c.分析显示含25%起始物质和75%产品。然后将混合物用水处理并将产物和未转化的起始物质用己烷萃取。将合并的有机层干燥并蒸发得到残余物(4.62g)，将其用氨水/四氢呋喃混合物处理，将未转化的磺酰氟转化成相应的磺酰胺。当tlc显示所有磺酰氟均被转化时将混合物用水稀释，分出有机层，干燥(MgSO4)并减压蒸发得到残余物(3.8g)，将其进行硅胶色谱，用乙酸乙酯-己烷(1∶9)作洗脱剂。标题化合物(2.77g)具有1H nmr(CDCl3)δ7.96(1H，t)，8.39(1H，d)，8.71(1H，d)，8.90(1H，s)MSm/e255(M+)步骤3 3-(三氟甲磺酰基)苯胺的制备将3-三氟甲磺酰基硝基苯(按上面步骤2所述制备)(3.27g)与水(30ml)，乙醇(60ml)，氯化铵(3.4245g)和还原铁(3.584g)混合并回流30分钟。将反应混合物冷至室温并通过硅藻土过滤。将滤液用水稀释并将产物用二氯甲烷萃取(×3)。将合并的有机层干燥并减压蒸发得到残余物(2.752g)，将其与前面使用(0.2g)3-三氟甲磺酰基硝基苯制备的类似残余物(0.15g)合并。将它们进行硅胶色谱，用乙酸乙酯-己烷(1∶4)作洗脱剂得到标题化合物(2.466g)，具有1H nmr(CDCl3)δ3.90-4.20(2H，宽 s)，7.05(1H，m)，7.25(1H，s)，7.40(2H，m)MSm/e225(M+)步骤4 3-(3-三氟甲磺酰基)苯基-4-噻唑烷酮的制备使用甲苯(30ml)，巯基乙酸(1.386g)和37%甲醛水溶液(1.25ml)，通过制备实施例25步骤1所述的相似方法将3-(三氟甲磺酰基)苯胺(按上面步骤3所述制备)(2.46g)(部分)转化成标题化合物。除去溶剂得到金黄色油状物，将其溶解在乙酸乙酯中并连续地用2M盐酸，饱和碳酸氢钠溶液和盐水洗涤。将乙酸乙酯干燥并蒸发得到残余物(0.87g)，它含有产物，由于回收的不好，将碳酸氢钠洗液用2M盐酸调至pH4并用乙酸乙酯萃取。将其干燥(MgSO4)并减压蒸发得到残余物(2.90g)，发现它是中间体无环酸，S-(N-(3-(三氟甲磺酰基)苯氨基)甲基)巯基乙酸。用制备实施例26步骤1所述的相似方法，使用二氯甲烷(50ml)，亚硫酰氯(0.65ml)和三乙胺(1.25ml)将其转化为标题化合物。它产生了含有标题化合物的又一样品(2.07g)，将其与前面的残余物(0.87g)合并并在硅胶上纯化，用乙酸乙酯-己烷(35∶65)作洗脱剂。得到黄色固体状标题化合物(1.634g)并具有1H nmr(CDCl3)δ3.78(2H，s)，4.90(2H，s)，7.72(1H，t)，7.89(1H，d)，8.05(1H，s)，8.15(1H，d)MSm/e311(M+)步骤5 5-氯-3-(3-三氟甲磺酰基)苯基-4-噻唑烷酮的制备用制备实施例25步骤2所述的相似方法，使用二氯甲烷(20ml)和磺酰氯(0.46ml)将3-(3-三氟甲磺酰基)苯基-4-噻唑烷酮(按上面步骤4所述制备)(1.63g)转化成标题化合物。该标题化合物可立即用于步骤6。步骤6 5-羟基-3-(3-三氟甲磺酰基)苯基-4-噻唑烷酮的制备用制备实施例25步骤3所述的相似方法，使用四氢呋喃(10ml)和饱和碳酸氢钠溶液(10ml)的混合物将5-氯-3-(3-三氟甲磺酰基)苯基-4-噻唑烷酮(按上面步骤5所述制备)转化为标题化合物。将粗品(1.09g)在硅胶上纯化，用乙酸乙酯-己烷(1∶1)作洗脱剂。标题化合物(0.47g)具有1H nmr(CDCl3)δ3.64(1H，宽 s)，4.79(1H，d)，5.10(1H，d)，5.75(1H，s)，7.76(1H，t)，7.93(1H，d)，8.18(2H，m)MSm/e327(M+)制备实施例42 3-羟基-1-(3-三氟甲基)苯基-2-吡咯烷酮的制备步骤1 1-(3-三氟甲基)苯基-2-吡咯烷酮-3-羧酸的制备将6，6-二甲基-5，7-二氧杂螺[2.5]辛烷-4，8-二酮(按Organic Synthesis，Vol.60，p66-68所述制备)(8.00g)的3-三氟甲基苯胺(8.05g)的悬浮液在室温下搅拌24小时。将混合物过滤，并将不溶固体用氯仿洗涤。将合并的滤液用2M盐酸，盐水洗涤，然后干燥(MgSO4)。减压蒸发溶剂得到褐色固体，将其用氯仿/己烷重结晶得到白色结晶固体的产物，产量4.10g，mp135-136℃(分解)。1H nmr(CDCl3)δ2.47-2.67(2H，m)，3.70(1H，t)，3.92-4.01(2H，m)，7.00(宽)，7.45-7.60(2H，m)，7.81-7.90(2H，m)步骤2 1-(3-三氟甲基)苯基-2-吡咯烷酮的制备将1-(3-三氟甲基)苯基-2-吡咯烷酮-3-羧酸(按上面步骤1所述制备)(3.60g)加热至其熔点，并继续加热直至泡腾停止(约50分钟)。将熔融物冷却，溶解在乙醚中并用脱色碳处理。滤除碳，减压除去溶剂得到固体残余物。将其从己烷中重结晶得到无色针状产品，产量2.20g，mp67-68℃。1H nmr(CDCl3)δ2.19(2H，quin)，2.62(2H，t)，3.89(2H，t)，7.35-7.53(2H，m)，7.81-7.93(2H，m)MSm/e229(M+)步骤3 3-羟基-1-(3-三氟甲基)苯基-2-吡咯烷酮的制备将搅拌的1-(3-三氟甲基)苯基-2-吡咯烷酮(按上面步骤2制备)(1.10g)的无水四氢呋喃(5ml)溶液在氮气氛下冷至-70℃，并滴加六甲基二硅氨化锂己烷溶液(1.0M，4.9ml)。然后将所得浅黄色悬浮液用N-甲苯磺酰基-3-苯基氧氮杂丙啶(oxaziridine)(按Journal of Organic Chemistry，1988，53，2087)(2.00g)的无水四氢呋喃(5ml)溶液处理。将所得浅黄色溶液热至室温，然后用水骤冷并用2M盐酸酸化至pH5。将混合物用乙醚萃取(×2)，并将合并的萃取液用水洗涤，干燥(MgSO4)并减压蒸发得到油状物。通过硅胶色谱纯化，用乙酸乙酯/己烷混合物洗脱，得到透明胶状标题化合物，产量0.26g，1H nmr(CDCl3)δ1.62(1H，宽 s)，2.12(1H，m)，2.63(1H，m)，3.72-3.90(2H，m)，4.51(1H，m)，7.39-7.58(2H，m)，7.77-8.02(2H，m)MSm/e245(M+)制备实施例43 1-(2-氯-6-氟-4-三氟甲基)苯基-3-羟基-2-吡咯烷酮的制备制骤1 1-(2-氯-6-氟-4-三氟甲基)苯基-2-吡咯烷酮的制备将2-吡咯烷酮(2.60g)和细磨氢氧化钾(1.80g)的无水二甲基亚砜(40ml)的搅拌悬浮液用1-氯-2，3-二氟-5-三氟甲基苯(6.50g)处理。将混合物在室温下搅拌1小时，然后用2M盐酸使其具微酸性。将形成的结晶沉淀过滤，用水洗涤并干燥得到白色结晶化合物的产物，产量6.30g，mp115-116℃。1H nmr(CDCl3)δ2.22-2.37(2H，m)，2.56-2.66(2H，m)，3.70(1H，m)，3.79(1H，m)，7.38(1H，m)，7.57(1H，m)步骤2 1-(2-氯-6-氟-4-三氟甲基)苯基-3-羟基-2-吡咯烷酮的制备用制备实施例42步骤3所述的相似方法，但是使用1-(2-氯-6-氟-4-三氟甲基)苯基-2-吡咯烷酮(按上面步骤1制备)(11.40g)，N-甲苯磺酰基-3-苯基氧氮杂丙啶(按Journal of Organic Chemistry，1988，53，2087所述制备)(15.00g)，四氢呋喃(200ml)和六甲基二硅氨化锂的四氢呋喃溶液(1.0M，41.0ml)，并将粗品通过硅胶色谱纯化，用乙酸乙酯/己烷混合物洗脱，得到结晶固体的标题化合物，产量2.40g，mp102-104℃。1H nmr(CDCl3)δ2.28(1H，m)，2.64(1H，m)，3.52-3.81(3H，m)，5.52(1H，m)，7.38(1H，m)，7.59(1H，m)制备实施例44 二氢-2-羟基-4-(3-三氟甲基)苯基-4H-1，4-噁嗪-3(2H)-酮的制备步骤1 二氢-4-(3-三氟甲基)苯基-4H-1，4-噁嗪-3(2H)-酮的制备将搅拌的N-(3-三氟甲基苯基)乙醇胺(8.20g)的无水四氢呋喃(25ml)溶液用滴加的氯乙酰氯(4.50g)处理。将所得溶液在冰浴中冷却，并分批加入氢化钠(3.20g，60%矿物油分散体)。然后将混合物热至室温，并继续搅拌5小时。加入水，并将混合物用乙醚充分萃取。将合并的乙醚萃取液用盐水洗涤，干燥(MgSO4)，并减压蒸发得到褐色油状物，通过硅胶色谱纯化，用乙酸乙酯/己烷混合物洗脱，得到白色结晶固体状标题化合物，产量2.80g，mp47-48℃。1H nmr(CDCl3)δ3.79(2H，m)，4.05(2H，m)，4.37(2H，s)，7.50-7.58(3H，m)，7.62(1H，m)步骤2 二氢-2-羟基-4-(3-三氟甲基)苯基-4H-1，4-噁嗪-3(2H)-酮的制备在氮气氛下将搅拌的二氢-4-(3-三氟甲基)苯基-4H-1，4-噁嗪-3(2H)-酮(按上面步骤1制备)(0.49g)的无水四氢呋喃(20ml)溶液冷至0℃，并滴加六甲基二硅氨化锂的四氢呋喃溶液(1.0M，2.1ml)。然后将所得浅黄色悬浮液加到N-甲苯磺酰基-3-苯基氧氮杂丙啶(按Journal of Organic Chemistry，1988，53，2087所述制备)(1.10g)的无水四氢呋喃(10ml)溶液中。将所得浅黄色溶液热至室温，并搅拌1小时，然后用水淬火并用2M盐酸酸化至pH5。将混合物用乙醚萃取(×2)，并将合并的萃取液用盐水洗涤，干燥(MgSO4)并减压蒸发得到油状物。通过硅胶色谱纯化，用乙酸乙酯/己烷混合物洗脱，得到白色固体状标题化合物，产量0.14g，mp113-119℃。1H nmr(CDCl3)δ3.59(1H，m)，3.91-4.05(2H，m)，4.49(1H，m)，5.04(1H，宽 s)，5.43(1H，s)，7.50-7.63(4H，m)制备实施例45 二氢-2-羟基-4-(3-三氟甲基)苯基-4H-1，4-噻嗪-3(2H)-酮的制备步骤1 N-(2-溴乙基)-α，α，α三氟间甲苯胺的制备将N-(3-三氟甲基苯基)乙醇胺(4.17g)和三苯基膦(5.50g)溶解在无水吡啶(35ml)中并在0℃搅拌。向该溶液中分批加入四溴化碳(7.08g)。继续搅拌1小时并将反应混合物在室温下放置过夜。再加入一些三苯基膦(0.20g)，当所有起始物质醇消耗完后减压除去吡啶得到褐色残余物(14.10g)。将其进行硅胶色谱，用乙酸乙酯/己烷(1∶9)作洗脱剂，得到浅褐色油状标题化合物，产量3.35g。1H nmr(CDCl3)δ3.58(4H，m)，4.25(1H，宽 s)，6.77(1H，d)，6.81(1H，s)，6.98(1H，d)，7.29(1H，d)步骤2 S-(2-(3-三氟甲基苯氨基)乙基)巯基乙酸乙酯的制备将N-(2-溴乙基)-α，α，α三氟-间甲苯胺(按上面步骤1制备)(2.80g)的二甲基甲酰胺溶液加到巯基乙酸乙酯经钠处理后的阴离子[用巯基乙酸乙酯(1.25g)和氢化钠(1.25g，60%矿物油分散体)来制备]的二甲基甲酰胺(总体积100ml)溶液中，并在室温下搅拌约2小时。将反应物小心地用5%氯化铵水溶液淬火，并将产品用乙醚萃取(×3)。将合并的有机层连续地用水(×2)和盐水洗涤，然后干燥(Na2SO4)并减压蒸发。将残余物(3.00g)进行硅胶色谱，用乙酸乙酯/己烷(15∶85)洗脱，得到油状标题化合物，产量2.07g。1H nmr(CDCl3)δ1.36(3H，t)，2.92(2H，5)，3.25(2H，s)，3.40(1H，q)，4.29(2H，q)，4.39(1H，宽 t)，6.77(1H，d)，6.82(1H，s)，6.95(1H，d)，7.27(1H，t)MSm/e307(M+)步骤3 二氢-4-(3-三氟甲基)苯基-4H-1，4-噻嗪-3(2H)-酮的制备将S-(2-(3-三氟甲基苯氨基)乙基)巯基乙酸乙酯(按上面步骤2制备)(2.05g)溶解在二甲苯(25ml)中并加入对甲苯磺酸(0.127g)。将溶液加热以轻微回流28小时，然后冷却并减压除去溶剂得到褐色油状物(1.88g)。将其进行硅胶色谱，用乙酸乙酯/己烷(45∶65)洗脱得到浅褐色固体状标题化合物，产量1.31g。1H nmr(CDCl3)δ3.05(2H，t)，3.48(2H，s)，4.02(2H，t)，7.52(4H，m)MSm/e261(M+)步骤4 二氢-2-氯-4-(3-三氟甲基)苯基-4H-1，4-噻嗪-3(2H)-酮的制备用制备实施例25步骤2所述的相似方法，使用二氯甲烷(17ml)和磺酰氯(0.403ml)将二氢-4-(3-三氟甲基)苯基-4H-1，4-噻嗪-3(2H)-酮(按上面步骤3制备)(1.31g)转化为标题化合物。该产物可立即用于步骤5。步骤5 二氢-2-羟基-4-(3-三氟甲基)苯基-4H-1，4-噻嗪-3(2H)-酮的制备用制备实施例25步骤3所述的相似方法，使用四氢呋喃(7ml)和饱和碳酸氢钠溶液(10ml)将二氢-2-氯-4-(3-三氟甲基)苯基-4H-1，4-噻嗪-3(2H)-酮(按上面步骤4制备)转化成标题化合物。将粗品(1.33g)通过硅胶色谱纯化，用乙酸乙酯/己烷(35∶65)洗脱。标题化合物(0.68g)具有1H nmr(CDCl3)δ3.20(2H，m)，4.10(3H，m)，55.62(1H，d)，7.55(4H，m)MSm/e277(M+)制备实施例46 3-羟基-1-(3-三氟甲基)苯基-2-咪唑烷酮的制备步骤1 N-苄氧基-N'-(3-三氟甲基)苯基脲的制备将0-苄基羟胺盐酸化物(1.71g)悬浮在乙酸乙酯中并将混合物用饱和碳酸氢钠水溶液充分洗涤。将有机层干燥(MgSO4)并减压蒸发得到0-苄基羟胺，为一油状物。将其滴加到3-三氟甲基苯基异氰酸酯(2.00g)中并将混合物放置1小时。然后将混合物溶解在乙酸乙酯中并用2M盐酸洗涤。分出有机层，干燥(MgSO4)并减压蒸发得到产物，产量2.91g。1H nmr(CDCl3)δ4.90(2H，s)，7.18-7.59(11H，m)步骤2 1-苄氧基-3-(3-三氟甲基)苯基-2-咪唑烷酮的制备将搅拌的N-苄氧基-N'-(3-三氟甲基)苯基脲(按上面步骤1制备)(0.815g)的二甲基甲酰胺(30ml)溶液用滴加的氢化钠(0.113g，55%矿物油分散体)处理。将溶液搅拌30分钟，然后加入1，2-二溴乙烷(0.494g)。将混合物进一步搅拌30分钟，然后用滴加的氢化钠(0.113g，55%矿物油分散体)处理。将混合物进一步搅拌18小时，然后加入乙醚，并将混合物用水充分洗涤，干燥(MgSO4)并减压蒸发。通过硅胶色谱纯化，用乙酸乙酯/己烷混合物洗脱，得到标题化合物，产量 .410g。1H nmr(CDCl3)δ3.43(2H，t)，3.70(2H，t)，5.05(2H，s)，7.22-7.52(7H，m)，7.74-7.89(2H，m)步骤3 3-羟基-1-(3-三氟甲基)苯基-2-咪唑烷酮的制备将搅拌的1-苄氧基-3-(3-三氟甲基)苯基-2-咪唑烷酮(按上面步骤2制备)(0.223g)的甲醇(30ml)溶液用5%钯/碳催化剂(0.025g)氢化1小时。然后再加一定量(0.025g)的催化剂，并将混合物再氢化1小时。将混合物通过Hyflo过滤，用更多甲醇洗涤并将合并的滤液减压蒸发得到一粘稠物。将其通过硅胶色谱纯化，用乙酸乙酯/己烷混合物洗脱，得到标题化合物，产量0.049g。1H nmr(CDCl3)δ3.65-3.76(2H，m)，3.76-3.87(2H，m)，7.38(1H，d)7.48(1H，t)，7.75(1H，s)，7.80(1H，d)，8.72(1H，宽)MSm/e246(M+)制备实施例47 四氢-3-羟基-1-(3-三氟甲基)苯基-2-(1H)-嘧啶酮的制备步骤1 四氢-1-苄氧基-3-(3-三氟甲基)苯基-2(1H)-嘧啶酮的制备用制备实施例46步骤2所述的相似方法，但使用N-苄氧基-N'-(3-三氟甲基)苯基脲(按上面制备实施例46步骤1制备)(0.714g)，二甲基甲酰胺(30ml)，氢化钠(0.100g，55%矿物油分散体)，1，3-二溴丙烷(0.465g)和第二份氢化钠(0.100g，55%矿物油分散体)，并将粗品通过硅胶色谱纯化，用乙酸乙酯/己烷混合物洗脱，得到标题化合物，0.510g。1H nmr(CDCl3)δ2.11(2H，quin)，3.52(2H，t)，3.63(2H，t)，4.99(2H，s)，7.30-7.58(9H，m)步骤2 四氢-3-羟基-1-(3-三氟甲基)苯基-2(1H)-嘧啶酮的制备用制备实施例46步骤3所述的相似方法，只是在甲醇(5ml)中用5%钯/碳催化剂(0.015g)将四氢-1-苄氧基-3-(3-三氟甲基)苯基-2(1H)-嘧啶酮(按上面步骤2制备)(0.075g)氢化，得到标题化合物。1H nmr(CDCl3)δ2.28(2H，quin)，3.74(4H，t)，7.40-7.53(4H，m)(OH宽-未观察到)MSm/e260(M+)制备实施例48 3-羟基-1-(3-三氟甲基)苯基-2-哌啶酮的制备步骤1 N-(3-三氟甲基)苯基-5-氯戊酰胺的制备将5-氯戊酰氯(4.00g)加到3-三氟甲基苯胺(5.00g)中。将所得固体物溶解在乙酸乙酯中，并将溶液用2M盐酸，水和饱和碳酸氢钠溶液洗涤。将有机层干燥(MgSO4)并减压蒸发得到油状产物，产量8.06g。1H nmr(CDCl3)δ1.78-1.95(4H，m)，2.42(2H，t)，3.55(2H，t)，7.31-7.47(2H，m)，7.59(1H，宽 s)，7.71(1H，d)，7.82(1H，s)步骤2 1-(3-三氟甲基)苯基-2-哌啶酮的制备将N-(3-三氟甲基)苯基-5-氯戊酰胺(按上面步骤1制备)(7.91g)的二甲基甲酰胺(100ml)溶液用分批加入的的氢化钠(1.23g，55%矿物油分散体)处理。将混合物在室温下搅拌16小时，然后加热至60℃又2小时。然后将混合物冷却，用乙醚稀释并用水充分萃取，然后将有机相干燥(MgSO4)。减压蒸发溶剂得到油状产物，产量3.24g。1H nmr(CDCl3)δ1.88-2.03(4H，m)，2.58(2H，t)，3.67(2H，t)，7.44-7.56(4H，m)步骤3 3-羟基-1-(3-三氟甲基)苯基-2-哌啶酮的制备在氮气氛下将搅拌的1-(3-三氟甲基)苯基-2-哌啶酮(按上面步骤2制备)(1.03g)的四氢呋喃(15ml)溶液冷至0℃，并滴加六甲基二硅氨化锂(4.2ml，1M四氢呋喃溶液)，然后将所得的橙色溶液用N-甲苯磺酰基-3-苯基氧氮杂丙啶(按Journal of Organic Chemistry，1988，53，2087中所述来制备)(1.16g)的四氢呋喃(5ml)溶液处理。将混合物放置66小时，然后用水稀释并用乙醚萃取。将乙醚萃取液干燥(MgSO4)，减压蒸发，并将混合物通过硅胶色谱分离，用乙酸乙酯/己烷混合物洗脱得到产物，其为与未反应的1-(3-三氟甲基)苯基-2-哌啶酮的2∶1混合物的形式。其中产物不能分离出。该混合物可直接用于实施例91。1H nmr(CDCl3)主要是δ1.80-2.12(3H，m)，2.43(1H，m)，3.60-3.71(2H，m)，3.79(1H，m)，4.25(1H，m)，7.42-7.58(4H，m)制备实施例49 二氢-6-羟基-3-甲基-4-(3，5-二(三氟甲基))苯基-2H-1，3，4-噻二嗪-5(6H)-酮的制备步骤1 二氢-4-(3，5-二(三氟甲基))苯基-2H-1，3，4-噻二嗪-5(6H)-酮的制备将搅拌的3，5-二(三氟甲基)肼(1.22g)的甲苯(20ml)溶液用滴加的37%甲醛水溶液(0.385ml)处理，然后加入对甲苯磺酸(2mg)。将混合物搅拌10分钟，然后加入巯基乙酸(0.46g)，并将混合物加热回流，用迪安-斯达克装置收集水。3.5小时后将混合物冷却，用乙酸乙酯(30ml)稀释，用饱和碳酸氢钠水溶液萃取(2×50ml)，用水(30ml)，2M盐酸(30ml)洗涤，干燥(MgSO4)并减压蒸发得到浅黄色固体。用乙醚研制得到标题化合物，产量0.821g。1H nmr(CDCl3)δ3.65(2H，s)，4.57(2H，s)，6.99(1H，s)，7.05(2H，s)，7.39(1H，s)步骤2 二氢-3-甲基-4-(3，5-二(三氟甲基))苯基-2H-1，3，4-噻二嗪-5(6H)-酮的制备将二氢-4-(3，5-二(三氟甲基))苯基-2H-1，3，4-噻二嗪-5(6H)-酮(按上面步骤1制备)(0.330g)的四氢呋喃(2ml)溶液滴加到搅拌的氢化钠(24mg)的四氢呋喃(3ml)淤浆中，15分钟后将红色溶液用碘甲烷(0.142g)处理，并将混合物搅拌2小时。进一步加入碘甲烷(1.0ml)，并将混合物再搅拌30分钟，之后用乙醚(30ml)稀释并用水(30ml)洗涤。分出有机层，干燥(MgSO4)并减压蒸发得到浅黄色固体状标题化合物，产量0.321g。1H nmr(CDCl3)δ3.29(3H，s)，3.59(2H，s)，4.50(2H，宽)，7.03(2H，s)，7.37(1H，s)步骤3 二氢-6-羟基-3-甲基-4-(3，5-二(三氟甲基))苯基-2H-1，3，4-噻二嗪-5(6H)-酮的制备将搅拌的二氢-3-甲基-4-(3，5-二(三氟甲基))苯基-2H-1，3，4-噻二嗪-5(6H)-酮(按上面步骤2制备)(0.321g)的二氯甲烷(8ml)溶液在冰浴中冷却。将氮气鼓泡通入溶液中，并加入磺酰氯(0.08ml)。加完后将溶液在冷却下搅拌10分钟，热至室温并继续搅拌30分钟，同时继续充入氮气流。减压蒸发溶液，并将残余物溶解在四氢呋喃(5ml)中。将该溶液用碳酸氢钠水溶液(5ml)处理，并将混合物剧烈搅拌15分钟，然后放置16小时。将混合物用乙酸乙酯萃取(2×30ml)，并将合并的萃取液干燥(MgSO4)。减压蒸发溶剂得到一粘稠物，将其用乙酸乙酯/己烷研制并过滤得到一固体。减压蒸发滤液，并将残余物进行硅胶色谱，用己烷/乙酸乙酯混合物洗脱，得到粘稠的标题化合物，产量0.037g。1H nmr(CDCl3)δ3.30(3H，s)，3.95(1H，宽 s)，4.39(1H，宽 d)，4.78(1H，d)，5.55(1H，s)，7.02(2H，s)，7.36(1H，s)制备实施例50 二氢-4-羟基-2-(3-三氟甲基)苯基-2H-1，2-噁嗪-3(4H)-酮的制备步骤1 N-(3-三氟甲基)苯基羟胺的制备将3-硝基-α，α，α三氟甲苯(4.95g)的乙醇(100ml)溶液用空气搅拌器剧烈搅拌并连续地用氯化铵(15.00g)水(50ml)溶液及锌粉(12.00g)处理。5分钟后，当放热开始减退时，将混合物通过Hyflo Super-cel过滤，用水(100ml)稀释并用乙酸乙酯萃取(3×100ml)。将合并的萃取液用盐水洗涤，干燥(MgSO4)并减压蒸发得到黄色油状物。将其进行硅胶色谱，用二氯甲烷/乙酸乙酯(19∶1)进行洗脱，得到标题化合物，产量3.75g，MP44-45℃。步骤2 二氢-4-溴-2-(3-三氟甲基)苯基-2H-1，2-噁嗪-3(4H)-酮和二氢-4-氯-2-(3-三氟甲基)苯基-2H-1，2-噁嗪-3(4H)-酮混合物的制备将N-(3-三氟甲基)苯基羟胺(按上面步骤1制备)(3.60g)和三乙胺(4.12g)的无水四氢呋喃(10ml)溶液在20分钟内加入到搅拌的冰冷却的2，4-二溴丁酰氯(纯度92%，按Journol of Medicinal Chemistry，1987，30，1995制备)(5.81g)的无水四氢呋喃(10ml)溶液中。将混合物再搅拌3小时，过滤并将滤液减压蒸发。将残余物用乙酸乙酯稀释，用2M硫酸，水，碳酸钠水溶液(×3)和盐水洗涤，干燥(MgSO4)并减压蒸发。将残余物进行硅胶色谱，用乙酸乙酯/己烷(1∶5)洗脱，得到橙色油状标题化合物1∶1混合物，产量1.42g。1H nmr(CDCl3)δ2.4-2.7(1H，m)，2.8-3.0(1H，2m)，4.3-4.5(2H，2m)，4.8-4.9(1H，2m)，7.4-7.6(2H，2m)步骤3 二氢-4-碘-2-(3-三氟甲基)苯基-2H-1，2-噁嗪-3(4H)-酮的制备将二氢-4-溴-2-(3-三氟甲基)苯基-2H-1，2-噁嗪-3(4H)-酮和二氢-4-氯-2-(3-三氟甲基)苯基-2H-1，2-噁嗪-3(4H)-酮(按上面步骤2制备)的1∶1混合物(1.20g)，碘化钠(1.11g)和无水丙酮(25ml)加热回流2小时，冷却，用水稀释并用乙酸乙酯萃取(×3)。将合并的有机萃取液用盐水洗涤，干燥(MgSO4)并减压蒸发至干。残余物是93%的二氢-4-碘-2-(3-三氟甲基)苯基-2H-1，2-噁嗪-3(4H)-酮和7%二氢-4-氯-2-(3-三氟甲基)苯基-2H-1，2-噁嗪-3(4H)-酮，产量1.50g。1H nmr(CDCl3)主要是δ2.86(1H，m)，2.84(1H，m)，4.33(1H，m)，4.46(1H，m)，4.88(1H，t)，7.40-7.55(2H，m)，7.92-8.00(2H，d和s).MSm/e371(M+)步骤4 二氢-4-羟基-2-(3-三氟甲基)苯基-2H-1，2-噁嗪-3(4H)-酮的制备将二氢-4-碘-2-(3-三氟甲基)苯基-2H-1，2-噁嗪-3(4H)-酮(按上面步骤3制备)(1.20g)和二(三氟乙酰氧基)碘苯(1.68g)在无水二氯甲烷(25ml)中的混合物搅拌24小时，然后将混合物用乙醚稀释，用亚硫酸氢钠水溶液，碳酸氢钠水溶液和盐水洗涤，干燥(MgSO4)并减压蒸发得到标题化合物的三氟乙酸酯。将其通过在二氯甲烷/甲醇(49∶1)中的硅胶过滤得到醇，然后进行硅胶色谱分离，用乙酸乙酯/己烷(1∶3)洗脱得到油状标题化合物，放置结晶，产量0.44g，mp45-46℃。1H nmr(CDCl3)δ1.97(1H，m)，2.87(1H，m)，3.55(1H，d)，4.30(1H，m)，4.45(1H，m)，4.69(1H，dt)，7.49(2H，d+t)8.00(2H，s+d)MSm/e261(M+)制备实施例51 5-羟基-3-(3-(N，N-二苄基)磺酰氨基)苯基-4-噻唑烷酮的制备步骤1 3-(N，N-二苄基磺酰氨基)硝基苯的制备将二苄胺(10.9ml)溶解在无水二氯甲烷(40ml)中并在0℃下搅拌。向该溶液中分批加入3-硝基苯基磺酰氯(4.18g)并继续在0℃搅拌30分钟。然后移去冷却浴并将反应混合物在2小时内热至室温。然后加入水并将产物用二氯甲烷萃取(3×)。将合并的有机层用2M盐酸和盐水洗涤，然后干燥(MgSO4)，减压除去溶剂得到残余物(11.60g)，将其进行硅胶色谱分离，用乙酸乙酯-己烷(1∶4)作洗脱剂，标题化合物(3.2g)具有1H nmr(CDCl3)δ4.42(4H，s)，7.12(4H，m)，7.24(6H，m)，7.65(1H，t)，8.06(1H，d)，8.38(1H，d)，8.51(1H，s).MS382(M+)步骤2 3-((N，N-二苄基)磺酰氨基)苯胺的制备将3-(二苄基磺酰氨基)硝基苯(按上面步骤1所述制备)铁(2.35g)，氯化铵(2.24g)，乙醇(140ml)和水混合，然后一起回流1.5小时。将反应混合物冷至室温，然后通过硅藻土过滤。将滤液与水混合并将产品用二氯甲烷萃取(3×)。将合并的有机层干燥(MgSO4)并减压蒸发得到残余物(3.022g)。将残余物进行硅胶色谱分离，用乙酸乙酯-己烷(1∶4至1∶3)洗脱得到标题化合物(2.47g)，1H nmr(CDCl3)δ3.90(2H，宽 s)，4.33(4H，s)，6.85(1H，dd)，7.15(5H，m)，7.25(8H，m).MS352(M+)步骤3 3-(3-N，N-二苄基磺酰氨基)苯基-4-噻唑烷酮的制备使用甲苯(20ml)，巯基乙酸(0.63ml)和37%甲醛水溶液(0.74ml)通过制备实施例25步骤1所述的相似方法将3-(二苄基磺酰氨基)苯胺(按上面步骤2所述制备)(2.664g)转化成标题化合物。减压除去溶剂得粘稠物，将其溶解在二氯甲烷中并用2M盐酸，饱和碳酸氢钠溶液和水洗涤。将溶剂干燥(MgSO4)并减压蒸发得到灰白色固体(1.5g)，对于下一合成步骤该物质是足够纯的。1H nmr(CDCl3)δ3.75(2H，s)，4.35(4H，s)，4.75(2H，s)，7.09(4H，m)，7.23(6H，m)，7.53(1H，t)，7.69(1H，d)，7.75(1H，s)，7.82(1H，d).步骤4 5-氯-3-(3-(N，N-二苄基)磺酰氨基苯基)-4-噻唑烷酮的制备用制备实施例25步骤2所述的相似方法，使用二氯甲烷(15ml)和磺酰氯(0.29ml)将3-(二苄基磺酰氨基)苯基-4-噻唑烷酮(按上面步骤3所述制备)(1.5g)转化成标题化合物。该标题化合物立即用于步骤5。步骤5 5-羟基-3-(二苄基磺酰氨基)苯基-4-噻唑烷酮的制备用制备实施例25步骤3所述的相似方法。使用四氢呋喃(10ml)和饱和碳酸氢钠溶液(10ml)的混合物将5-氯-3-(3-(N，N-二苄基)磺酰氨基)苯基)-4-噻唑烷酮(按上面步骤4所述制备)转化成标题化合物。将粗品(1.34g)在硅胶上纯化，用乙酸乙酯-己烷(55∶45)作洗脱剂，得到脆的黄色泡沫状标题化合物(0.83g)，1H nmr(CDCl3)δ3.83(1H，宽 s)，4.35(4H，s)，4.62(1H，d)，4.93(1H，d)，5.71(1H，s)，7.09(4H，m)，7.23(6H，m)，7.54(1H，t)，7.71(1H，d)，7.80(2H，m).实施例1 化合物1的制备5-叔丁基氨基甲酰氧基-3-(3，4-二氯)苯基-4-噻唑烷酮将搅拌的3-(3，4-二氯)苯基-5-羟基-4-噻唑烷酮(按上面制备实施例1制备)(1.50g)的二氯甲烷(40ml)溶液用滴加的异氰酸叔丁酯(0.56g)和三乙胺(0.58g)处理。将溶液搅拌6小时，然后放置18小时。然后将溶液用2M盐酸(30ml)洗涤，干燥(MgSO4)并减压除去溶剂得到浅黄色固体。用氯仿/己烷重结晶得到结晶固体的标题化合物，产量1.31g，mp133-134℃。1H nmr(CDCl3)δ1.32(9H，s)，4.62(1H，d)，4.89(1H，宽 s)，4.98(1H，d)，6.18(1H，s)，7.33-7.50(2H，m)，7.68(1H，s)实施例2 化合物5的制备5-异丙基氨基甲酰氧基-3-(3-三氟甲基)苯基-4-噻唑烷酮将搅拌的5-羟基-3-(3-三氟甲基)苯基-4-噻唑烷酮(按上面制备实施例2制备)(3.00g)和三乙胺(0.1ml)的氯仿(40ml)溶液用滴加的异氰酸异丙酯(1.08g)的氯仿(10ml)溶液处理。将混合物搅拌2小时，然后进一步加入一份异氰酸异丙酯(1ml)，将混合物进一步搅拌30分钟，然后减压蒸发得到白色固体。将其用己烷研制并用乙酸乙酯/己烷重结晶得到白色结晶固体的标题化合物，产量2.88g，mp167-168℃。1H nmr(CDCl3)δ1.19(6H，d)，3.83(1H，m)，4.69(1H，d)，4.78(1H，宽d)，5.07(1H，d)，6.21(1H，s)，7.51-7.62(2H，m)，7.71-7.79(2H，m).实施例3 化合物9的制备5-甲基氨基甲酰氧基-3-(3-三氟甲基)苯基-4-噻唑烷酮用实施例2所述相似方法，但使用5-羟基-3-(3-三氟甲基)苯基-4-噻唑烷酮(按上面制备实施例2制备)，异氰酸甲酯和三乙胺得到标题化合物，mp156℃。实施例4化合物16的制备5-乙基氨基甲酰氧基-3-(3-三氟甲基)苯基-4-噻唑烷酮用实施例2所述相似方法，但使用5-羟基-3-(3-三氟甲基)苯基-4-噻唑烷酮(按上面制备实施例2制备)(1.00g)，异氰酸乙酯(0.25ml)，三乙胺(0.01ml)和氯仿(5ml)得到标题化合物，mp152-153℃。1H nmr(CDCl3)δ1.25(3H，t)，3.36(2H，m)，4.69(1H，d)，4.89(1H，宽 t)，5.08(1H，dd)，6.21(1H，d)，7.51-7.59(2H，m)，7.71-7.80(2H，m)实施例5 化合物17的制备5-苄基氨基甲酰氧基-3-(3-三氟甲基)苯基-4-噻唑烷酮用实施例2所述相似方法，但使用5-羟基-3-(3-三氟甲基)苯基-4-噻唑烷酮(按上面制备实施例2制备)(0.90g)，异氰酸苄酯(0.46g)，三乙胺(0.01ml)和氯仿(3ml)得到标题化合物，mp153-154℃。1H nmr(CDCl3)δ4.39(2H，d)，4.68(1H，d)，5.07(1H，dd)，5.25(1H，宽 t)，6.24(1H，d)，7.23-7.38(5H，m)，7.50-7.60(2H，m)，7.70-7.79(2H，m)实施例6化合物20的制备5-苯基氨基甲酰氧基-3-(3-三氟甲基)苯基-4-噻唑烷酮用实施例2所述相似方法，但使用5-羟基-3-(3-三氟甲基)苯基-4-噻唑烷酮(按上面制备实施例2制备)(0.80g)，异氰酸苯酯(0.33ml)，三乙胺(0.01ml)和氯仿(3ml)得到标题化合物，mp192-194℃。1H nmr(CDCl3/d6_DMSO)δ4.71(1H，dd)，5.12(1H，dd)，6.29(1H，dd)，7.02(1H，m)，7.20-7.31(2H，m)，7.40-7.65(4H，m)，7.72(1H，m)，7.85(1H，m)，9.01(1H，宽 s)实施例7 化合物26的制备5-叔丁基氨基甲酰氧基-3-(3-三氟甲基)苯基-4-噻唑烷酮将搅拌的5-羟基-3-(3-三氟甲基)苯基-4-噻唑烷酮(按上面制备实施例2制备)(0.84g)的氯仿(5ml)淤浆先后用三乙胺(0.01ml)和异氰酸叔丁酯(0.32g)处理。将所得溶液搅拌2小时，然后减压蒸发。将固体残余物用己烷重结晶，得到白色结晶的标题化合物，产量0.90g，mp98-99℃。1H nmr(CDCl3)δ1.32(9H，s)，4.69(1H，d)，4.90(1H，宽 s)，5.04(1H，d)，6.21(1H，s)，7.52-7.59(2H，m)，7.71-7.79(2H，m)MSm/e362(M+)实施例8化合物30的制备5-异丙基氨基甲酰氧基-3-(3，5-二(三氟甲基))苯基-4-噻唑烷酮用实施例2所述相似方法，但使用5-羟基-3-(3，5-二(三氟甲基)苯基-4-噻唑烷酮(按上面制备实施例3制备)(1.50g)，异氰酸异丙酯(0.39g)，三乙胺(0.01ml)和氯仿(5ml)将粗品用氯仿/己烷重结晶，得到白色固体状标题化合物，产量1.30g，mp141-142℃。1H nmr(CDCl3)δ1.19(6H，d)，3.82(1H，m)，4.72(1H，d)，4.76(1H，宽 d)，5.13(1H，d)，6.20(1H，s)，7.78(1H，s)，8.04(2H，s)实施例9化合物33的制备5-异丙基氨基甲酰氧基-3-(4-三氟甲基)苯基-4-噻唑烷酮用实施例2所述相似方法，但使用5-羟基-3-(4-三氟甲基)苯基-4-噻唑烷酮(按上面制备实施例4制备)(0.185g)，异氰酸异丙酯(0.060g)，三乙胺(0.01ml)和氯仿(5ml)，并将粗品用氯仿/己烷重结晶，得到白色固体状标题化合物，产量0.180g，mp198℃。1H nmr(CDCl3)δ1.19(6H，d)，3.81(1H，m)，4.69(1H，d)，4.76(1H，宽 d)，5.09(1H，d)，6.21(1H，s)，7.63-7.71(4H，m)实施例10化合物35的制备5-叔丁基氨基甲酰氧基-3-(3-氯)苯基-4-噻唑烷酮搅拌下将3-(3-氯)苯基-5-羟基-4-噻唑烷酮(如上述制备实施例5制备)(16.60g)的二氯甲烷(100ml)悬浮液用三乙胺(10ml)处理，随后用异氰酸叔丁酯(8.5ml)处理。将溶液搅拌8小时，然后静置18小时。溶液用2M盐酸(50ml)，然后用盐水洗涤，并干燥(MgSO4)。减压下蒸发溶剂得一固体残余物，将其于四氯化碳中重结晶，得到白色固体状标题化合物，产量21.20g，mp117-118℃。1H nmr(CDCl3)δ1.32(9H，s)，4.76(1H，d)，4.90(1H，bs)，4.98(1H，d)，6.19(1H，s)，7.20-7.40(3H，m)，7.53(1H，m)实施例11化合物40的制备5-叔丁基氨基甲酰氧基-3-(3，5-二氯)苯基-4-噻唑烷酮按照实施例10所述相似方法，只是使用3-(3，5-二氯)苯基-5-羟基-4-噻唑烷酮(如上述制备实施例6制备)(14.30g)，异氰酸叔丁酯(7.0ml)，三乙胺(7.6ml)以及氯仿作溶剂(100ml)，粗产物于四氯化碳中重结晶，得到白色固体状标题化合物，产量17.00g，mp150-152℃。1H nmr(CDCl3)δ1.32(9H，s)，4.61(1H，d)，4.88(1H，bs)，4.99(1H，d)，6.14(1H，s)，7.25(1H，t)，7.47(2H，d)实施例12化合物44的制备3-(3-氯-4-氟)苯基-5-异丙基氨基甲酰氧基-4-噻唑烷酮按照实施例10所述相似方法，只是使用3-(3-氯-4-氟)苯基-5-羟基-4-噻唑烷酮(如上述制备实施例7制备)(2.50g)，异氰酸叔丁酯(0.86g)，三乙胺(1.3ml)和二氯甲烷(25ml)，粗产物于氯仿中重结晶，得到白色固体状标题化合物，产量3.20g，mp190-191℃。1H nmr(CDCl3)δ1.18(6H，d)，3.83(1H，m)，4.61(1H，d)4.78(1H，bd)，4.99(1H，d)，6.18(1H，s)，7.20(1H，m)7.36(1H，m)，7.60(1H，m)实施例13化合物45的制备5-叔丁基氨基甲酰氧基-3-(3-氯-4-氟)苯基-4-噻唑烷酮按照实施例10所述相似方法，只是使用3-(3-氯-4-氟)苯基-5-羟基-4-噻唑烷酮(如上述制备实施例7制备)(2.50g)，异氰酸叔丁酯(1.00g)，三乙胺(1.3ml)和二氯甲烷(25ml)，粗产物于甲苯/己烷中重结晶，得到白色固体状标题化合物，产量2.60g，mp130-133℃。1H nmr(CDCl3)δ1.32(9H，s)，4.61(1H，d)，4.89(1H，bs)，4.95(1H，d)，6.18(1H，s)，7.21(1H，m)，7.36(1H，m)，7.60(1H，m)实施例14化合物48的制备5-叔丁基氨基甲酰氧基-3-(2-氯)苯基-4-噻唑烷酮按照实施例10所述相似方法，只是使用3-(2-氯)苯基-5-羟基-4-噻唑烷酮(如上述制备实施例8制备)(2.74g)，异氰酸叔丁酯(1.20g)，三乙胺(1.6ml)和二氯甲烷(20ml)，得到胶状标题化合物。1H nmr(CDCl3)δ1.31(9H，s)，4.65(1H，d)，4.82(1H，d)，4.91(1H，bs)，6.21(1H，s)，7.33-7.42(3H，m)，7.51(1H，m)实施例15化合物52的制备5-叔丁基氨基甲酰氧基-3-(4-甲氧基)苯基-4-噻唑烷酮按照实施例10所述相似方法，只是使用5-羟基-3-(4-甲氧基)苯基-4-噻唑烷酮(如上述制备实施例9制备)(1.60g)，异氰酸叔丁酯(0.70g)，三乙胺(0.94ml)和二氯甲烷(25ml)，粗产物用乙醚研制，得到白色固体状标题化合物，产量1.90g，mp127-129℃。1H nmr(CDCl3)δ1.32(9H，s)，3.80(3H，s)，4.62(1H，d)，4.89(1H，bs)，4.92(1H，d)，6.20(1H，s)，6.95(2H，m)，7.33(2H，m)实施例16化合物56的制备5-叔丁基氨基甲酰氧基-3-(2，3-二氯)苯基-4-噻唑烷酮按照实施例10所述相似方法，只是使用3-(2，3-二氯)苯基-5-羟基-4-噻唑烷酮(如上述制备实施例10制备)(0.50g)，异氰酸叔丁酯(0.19g)，三乙胺(0.26ml)和二氯甲烷(15ml)，粗产物用己烷研制，得到白色固体状标题化合物，产量0.58g，mp145-147℃。1H nmr(CDCl3)δ1.32(9H，s)，4.63(1H，d)，4.82(1H，d)，4.93(1H，bs)，6.19(1H，s)，7.21-7.36(2H，m)，7.53(1H，m)实施例17化合物59的制备5-异丙基氨基甲酰氧基-3-(3，5-二氯)苯基-4-噻唑烷酮按照实施例10所述相似方法，只是使用3-(3，5-二氯)苯基-5-羟基-4-噻唑烷酮(如上述制备实施例6制备)，异氰酸异丙酯，三乙胺，得到标题化合物，mp195-198℃。实施例18化合物61的制备3-(2-氯)苯基-5-异丙基氨基甲酰氧基-4-噻唑烷酮按照实施例10所述方法，只是使用3-(2-氯)苯基-5-羟基-4-噻唑烷酮(如上述制备实施例8制备)，异氰酸异丙酯和三乙胺，得到标题化合物。1H nmr(CDCl3)δ1.19(3H，d)，1.20(3H，d)，3.87(1H，m)，4.58(1H，d)，4.83(1H，b)，4.86(1H，dd)，6.12(1H，d)，7.33-7.41(3H，m)，7.51(1H，m)实施例19化合物62的制备5-环己基氨基甲酰氧基-3-(3-三氟甲基)苯基-4-噻唑烷酮按照实施例10所述方法，只是使用5-羟基-3-(3-三氟甲基)苯基-4-噻唑烷酮(如上述制备实施例2制备)(0.53g)，异氰酸环己酯(0.25g)，三乙胺(0.28ml)和二氯甲烷(10ml)，粗产物用乙酸乙酯/己烷中重结晶，得到白色结晶固体状标题化合物，产量0.52g，mp183-185℃。1H nmr(CDCl3)δ1.05-1.45(5H，m)，1.52-1.78(3H，m)，1.87-2.00(2H，m)，3.50(1H，m)，4.69(1H，d)，4.78(1H，bd)，5.07(1H，d)，6.19(1H，s)，7.49-7.61(2H，m)，7.71-7.80(2H，m)实施例20化合物66的制备5-(1-甲基环丙基)氨基甲酰氧基-3-(3-三氟甲基)苯基-4-噻唑烷酮将搅拌的1-甲基环丙烷-1-羧酸(0.057g)和二苯基磷酰基叠氮化物(0.165g)的甲苯(15ml)溶液用三乙胺(0.079ml)处理。混合物搅拌1小时，然后加入5-羟基-3-(3-三氟甲基)苯基-4-噻唑烷酮(如上述制备实施例2制备)(0.150g)，将混合物回流下加热3小时。混合物冷却，用2M盐酸萃取，干燥(MgSO4)并减压蒸发得一胶状物。经硅胶色谱法分出粗产物，用乙酸乙酯/己烷混合物洗脱。将其溶于乙酸乙酯，用包和碳酸氢钠溶液洗涤干燥(MgSO4)并减压蒸发，得到白色固体状纯标题化合物，产量0.016g，mp203-206℃。1H nmr(CDCl3)δ0.60-0.67(2H，m)，0.77-0.84(2H，m)，1.38(3H，s)，4.70(1H，d)，5.07(1H，d)，5.25(1H，bs)，6.20(1H，s)，7.50-7.60(2H，m)，7.69-7.80(2H，m)实施例21化合物69的制备5-(α，α二甲基苄基)氨基甲酰氧基-3-(3-三氟甲基)苯基-4-噻唑烷酮按照实施例10所述相似方法，只是使用5-羟基-3-(3-三氟甲基)苯基-4-噻唑烷酮(如上述制备实施例2制备)(0.53g)，异氰酸α，α-二甲基苄酯(0.26g)，三乙胺(0.28ml)和二氯甲烷(10ml)，粗产物经硅胶色谱法用乙酸乙酯/己烷洗脱纯化，随后于氯仿/己烷中结晶，得到白色结晶固体状标题化合物，产量0.42g，mp100-101℃。1H nmr(CDCl3)δ1.69(6H，s)，4.68(1H，d)，5.02(1H，d)，5.30(1H，bs)，6.18(1H，s)，7.18-7.42(5H，m)，7.48-7.58(2H，m)，7.61-7.78(2H，m)实施例22化合物77的制备5-叔丁基氨基甲酰氧基-3-(4-甲基)苯基-4-噻唑烷酮按照实施例10所述相似方法，只是使用5-羟基-3-(4-甲基)苯基-4-噻唑烷酮(如上述制备实施例11制备)(2.00g)，异氰酸叔丁酯(0.95g)，三乙胺(1.3ml)和二氯甲烷(25ml)，粗产物于氯仿/己烷中重结晶，得到白色结晶固体状标题化合物，产量1.90g，mp142-143℃。1H nmr(CDCl3)δ1.31(9H，s)，2.38(3H，s)，4.63(1H，d)，4.89(1H，bs)，4.94(1H，s)，6.20(1H，s)，7.18-7.26(2H，m)，7.29-7.35(2H，m)实施例23化合物84的制备5-叔丁基氨基甲酰氧基-3-(4-氯)苯基-4-噻唑烷酮按照实施例10所述相似方法，只是使用3-(4-氯)苯基-5-羟基-4-噻唑烷酮(如上述制备实施例12制备)(2.00g)，异氰酸叔丁酯(0.86g)，三乙胺(1.15ml)和二氯甲烷(25ml)，粗产物于氯仿/己烷中重结晶，得到白色结晶固体状标题化合物，产量2.80g，mp152-153℃。1H nmr(CDCl3)δ1.31(9H，s)，4.62(1H，d)，4.88(1H，bs)，4.98(1H，d)，6.19(1H，s)，7.35-7.49(4H，m)实施例24化合物91的制备5-叔丁基氨基甲酰氧基-3-(2，5-二氯)苯基-4-噻唑烷酮按照实施例10所述相似方法，只是使用3-(2，5-二氯)苯基-5-羟基-4-噻唑烷酮(如上述制备实施例13制备)(0.36g)，异氰酸叔丁酯(0.14g)，三乙胺(0.19ml)和二氯甲烷(15ml)，粗产物用乙醚/己烷研制，得到白色结晶固体状标题化合物，产量0.25g，mp146-147℃。1H nmr(CDCl3)δ1.34(9H，s)，4.55(1H，d)，4.82(1H，d)，4.90(1H，bs)，6.19(1H，s)，7.31-7.48(3H，m)实施例25化合物890的制备4-叔丁基氨基甲酰氧基-2-(3-三氟甲基)苯基-3-并噁唑烷酮将4-羟基-2-(3-三氟甲基)苯基-3-异噁唑烷酮0.05g，如制备实施例14所述制备并含有甲苯对磺酰胺)，异氰酸叔丁酯(0.042g)和三乙胺(0.043g)的二氯甲烷(2ml)溶液于室温静置过夜，再加入等分的异氰酸酯和三乙胺，再过4小时后，将混合物减压蒸发。残余物溶于乙酸乙酯，用水和盐水洗涤，硫酸镁干燥并减压蒸发。于硅胶上用己烷-乙酸乙酯(3∶1)进行色谱层析，得到无甲苯对磺酰胺而含有N，N'-二叔丁基脲杂质的产物(0.02g)。1H nmr(CDCl3)，标题化合物值为δ1.35(9H，s)，4.4(1H，dd)，4.85(1H，dd)，5.0(1H，bs)，5.6(1H，t)，7.5(2H，m)，8.0(2H，m)M/S346(M+)实施例26化合物100的制备5-叔丁基氨基甲酰氧基-3-(2-氟-5-三氟甲基)苯基-4-噻唑烷酮按照实施例10所述相似方法，只是使用3-(2-氟-5-三氟甲基)苯基-5-羟基-4-噻唑烷酮(如上述制备实施例15制备)(1.40g)，异氰酸叔丁酯(0.5g)，三乙胺(0.70ml)和二氯甲烷(10ml)，粗产物进行硅胶色谱，用乙酸乙酯/己烷洗脱，得到透明玻璃状标题化合物，产量1.90g。1H nmr(CDCl3)δ1.32(9H，s)，4.60(1H，d)，4.91(2H，d+bs)，6.19(1H，s)，7.34(1H，m)7.60-7.75(2H，m)实施例27化合物107和108的制备5-叔丁基氨基甲酰氧基-3-(3-三氟甲基)苯基-4-噻唑烷酮-S，S-二氧化物和5-叔丁基氨基甲酰氧基-3-(3-三氟甲基)苯基-4-噻唑烷酮-S-氧化物将搅拌下化合物26(3.62g)的二氯甲烷(70ml)溶液于1小时内经分批加入固体50-60%间氯过苯甲酸(3.10g)处理，所得悬浮液用饱和碳酸氢钠水溶液萃取，将有机层干燥(MgSO4)并减压蒸发得一白色泡沫状物，经硅胶色谱，用乙酸乙酯/己烷混合物洗脱，首先得到白色固体状化合107，5-叔丁基氨基甲酰氧基-3-(3-三氟甲基)苯基-4-噻唑烷酮-S，S-二氧化物，产量1.20g，mp181-184℃;1H nmr(CDCl3)δ1.33(9H，s)，4.98(1H，d)，5.04(1H，d)，5.71(1H，s)，5.96(1H，bs)7.55-7.66(3H，m)7.75(1H，m)随后得到3∶1非对映异构体混合物形式的化合物108，5-叔丁基氨基甲酰氧基-3-(3-三氟甲基)苯基-4-噻唑烷酮-S-氧化物，产量2.70g。1H nmr(CDCl3)主要非对映异构体δ1.36(9H，s)，4.69(1H，d)，4.99(1H，d)5.59(1H，broad s)，6.18(1H，s)7.49-7.59(2H，m)7.62-7.78(2H，m)较少的非对映异构体δ1.30(9H，s)，4.59(1H，d)，5.31(1H，d)，5.35(1H，broad s)，5.44(1H，s)7.55-7.66(3H，m)7.75(1H，m)实施例28 化合物112的制备5-叔丁基氨基甲酰氧基-3-(3-氯-4-甲基)苯基-4-噻唑烷酮按照实施例10所述相似方法，只是使用3-(3-氯-4-甲基)苯基-5-羟基-4-噻唑烷酮(如上述制备实施例16制备)(2.44g)，异氰酸叔丁酯(1.0g)，三乙胺(1.4ml)和二氯甲烷(25ml)，粗产物于乙酸乙酯/己烷中重结晶，得到白色固体状标题化合物，产量2.80g，mp144-147℃。1H nmr(CDCl3)δ1.32(9H，s)，4.62(1H，d)，4.90(1H，bs)，4.95(1H，d)，6.19(1H，s)，7.22-7.30(2H，m)7.50(1H，s)实施例29化合物119的制备5-(N-(1，1-二甲基)丙基)氨基甲酰氧基-3-(3-三氟甲基)苯基-4-噻唑烷酮将搅拌下的5-羟基-3-(3-三氟甲基)苯基-4-噻唑烷酮(如上述制备实施例2制备)(0.56g)，的二氯甲烷(10ml)溶液于冰浴中冷却并经滴加氯甲酸四氯乙酯(0.62g)，随后滴加吡啶(0.20g)处理。混合物再搅拌2小时，用1，1-二甲基-1-丙胺(0.44g)处理，然后令其静置65小时。溶液用2M盐酸(2×20ml)洗涤，干燥(MgSO4)并减压蒸发得一胶状物。经硅胶色谱法，用乙酸乙酯/己烷洗脱，得到固体状粗产物，将其用乙醚研制二次，得到白色固体状标题化合物，产量0.14g。1H nmr(CDCl3)δ0.89(3H，t)，1.28(6H，s)，1.67(2H，m)，4.68(1H，d)，4.82(1H，bs)5.04(1H，d)6.19(1H，s)，7.49-7.58(2H，m)7.68-7.79(2H，m)实施例30化合物122的制备5-(N，N-二乙基)氨基甲酰氧基-3-(3-三氟甲基)苯基-4-噻唑烷酮按照实施例29所述相似方法，只是使用5-羟基-3-(3-三氟甲基)苯基-4-噻唑烷酮(如上述制备实施例2制备)(0.30g)，氯甲酸四氯乙酯(0.31g)，吡啶(0.13ml)和二乙胺(0.10g)，粗产物经硅胶色谱法(用乙酸乙酯/己烷洗脱)，得到标题化合物，产量0.10g。1H nmr(CDCl3)δ1.14(6H，t)，3.20-3.45(4H，m)4.68(1H，d)，5.12(1H，dd)，6.21(1H，d)，7.49-7.61(2H，m)7.68-7.85(2H，m)实施例33化合物133和134的制备5-异丙基氨基甲酰氧基-3-(3-三氟甲基)苯基-4-噻唑烷酮-S，S-二氧化物和5-异丙基氨基甲酰氧基-3-(3-三氟甲基)苯基-4-噻唑烷酮-S-氧化物按照实施例27相似方法，只是使用化合物5代替化合物26，得到化合物133(5-异丙基氨基甲酰氧基-3-(3-三氟甲基)苯基-4-噻唑烷酮-S，S-二氧化物)1H nmr(CDCl3/d6_DMSO)δ1.06(6H，d)，3.56(1H，m)5.29(1H，d)，5.43(1H，d)，6.36(1H，s)，7.30-8.10(5H，m)和化合物134(5-异丙基氨基甲酰氧基-3-(3-三氟甲基)苯基-4-噻唑烷酮-S-氧化物)1H nmr(CDCl3/d6_DMSO)δ1.19(6H，2d)，3.76(1H，m)4.82(1H，d)，5.27(1H，d)，6.51(1H，s)，7.53-7.69(2H，m)7.75-7.89(2H，m)7.95(1H，m)实施例34化合物138的制备5-叔丁基氨基甲酰氧基-3-(3，5-双(三氟甲基))苯基-4-噻唑烷酮.按照实施例10所述相似方法，只是使用5-羟基-3-(3，5-双(三氟甲基))苯基-4-噻唑烷酮(如上述制备实施例3制备)(1.70g)，异氰酸叔丁酯(0.51g)，三乙胺(0.7ml)和二氯甲烷(10ml)，粗产物于四氯化碳中重结晶，得到白色固体状标题化合物，产量1.90g，mp147-148℃。1H nmr(CDCl3)δ1.33(9H，s)，4.74(1H，d)，4.88(1H，bs)，5.11(1H，d)，6.20(1H，s)，7.78(1H，s)8.05(2H，s)实施例35化合物146的制备5-(N，N-二甲基)氨基甲酰氧基-3-(3，5-双(三氟甲基))苯基-4-噻唑烷酮将搅拌下的5-羟基-3-(3，5-双(三氟甲基))苯基-4-噻唑烷酮(如上述制备实施例3制备)(1.55g)，和三乙胺(0.68ml)的二氯甲烷(10ml)溶液用二甲基氨基甲酰氯(0.50g)处理。混合物搅拌24小时，然后减压蒸发。残余物用二氯甲烷/己烷研制，滤除固体。减压下将滤液浓缩得一油状物。将其经硅胶色谱法(用氯仿/甲醇洗脱)分离，得到胶状标题化合物，产量0.41g。1H nmr(CDCl3)δ2.95(6H，s)，4.71(1H，d)，5.17(1H，d)，6.19(1H，s)，7.77(1H，s)8.07(2H，s)实施例36化合物159的制备5-(N，N-二甲基)氨基甲酰氧基-3-(3-三氟甲基)苯基-4-噻唑烷酮将搅拌的5-羟基-3-(3-三氟甲基)苯基-4-噻唑烷酮(如上述制备实施例2制备)(1.00g)的吡啶(2ml)溶液用二甲基氨基甲酰氯(0.48g)处理。20分钟后，加入水，混合物用乙醚萃取。分出乙醚层，用2M盐酸和盐水洗涤，然后干燥(MgSO4)。减压蒸发溶剂得一胶状物，将其经硅胶色谱法(用氯仿/甲醇洗脱)分离得到黄色固体状粗产物。用乙醚/己烷研制，得到浅黄色固体状标题化合物，产量0.60g，mp67-69℃。1H nmr(CDCl3)δ2.94(6H，s)，4.68(1H，d)，5.10(1H，d)，6.21(1H，d)，7.50-7.60(2H，m)7.72-7.81(2H，m)实施例37化合物166的制备5-异丙基氨基甲酰氧基-3-苯基-4-噻唑烷酮将搅拌的5-羟基-3-苯基-4-噻唑烷酮(如上述制备实施例17制备)(0.24g)和三乙胺(0.01ml)的氯仿(5ml)溶液用异氰酸异丙酯(0.116g)处理。将混合物搅拌4小时，然后减压蒸发。固体残余物于乙醚/己烷中重结晶，得到无色针状结晶的标题化合物，产量0.14g，mp130-132℃。1H nmr(CDCl3)δ1.18(6H，d)，3.82(2H，m)，4.66(1H，d)，4.75(1H，b d)，5.02(1H，dd)，6.22(1H，d)，7.29(1H，m)，7.39-7.51(4H，m)实施例38化合物171的制备5-(N-(1，1-二甲基)-2-丙炔基)氨基甲酰氧基-3-(3-三氟甲基)苯基-4-噻唑烷酮将搅拌的碳酰氯甲苯溶液(1.93M，7.25ml)于冰浴中冷却，并同时1-氨基-1，1-二甲基-2-丙炔(1.00g)的乙醚(5ml)溶液和氢氧化钠(1.15g)水(4ml)溶液处理。冷却下将混合物剧烈搅拌20分钟，然后分出有机层并经相分离纸干燥。红外光谱显示溶液中有异氰酸酯存在(2200cm-1)。向此溶液中加入5-羟基-3-(3-三氟甲基)苯基-4-噻唑烷酮(如上述制备实施例2制备)(0.10g)和三乙胺(1.0ml)，并令混合物静置18小时，减压蒸发至干。残余物用乙酸乙酯/己烷研制并滤除固体。将滤液减压蒸发，残余的混合物经硅胶色谱法(用乙酸乙酯/己烷洗脱)分离，得到白色固体状的标题化合物，产量0.10g，mp97-99℃。1H nmr(CDCl3)δ1.63(6H，s)，1.37(1H，s)，4.69(1H，d)，5.05(1H，d)，5.21(1h，b s)，6.24(1H，s)，7.51-7.60(2H，m)，7.70-7.78(2H，m)实施例39化合物174的制备5-(N-(1-氰基-1-甲基)乙基)氨基甲酰氧基-3-(3-三氟甲基)苯基-4-噻唑烷酮按照实施例38所述相似方法，只是使用α-氨基异丁腈(1.00g)代替1-氨基-1，1-二甲基-2-丙炔，得到白色固体状标题化合物，产量0.08g，mp119-122℃。1H nmr(CDCl3)δ1.70(yH，s)，4.71(1H，d)，5.09(1H，d)，5.37(1H，b s)，6.27(1H，s)，7.51-7.62(2H，m)MSm/e373(M+)实施例40化合物178的制备5-(N-(1-氰基)环戊基)氨基甲酰氧基-3-(3-三氟甲基)苯基-4-噻唑烷酮按照实施例38所述相似方法，只是使用1-氨基-1-氰基环戊烷(1.00g)代替1-氨基-1，1-二甲基-2-丙炔，得到标题化合物，产量0.18g。1H nmr(CDCl3)δ1.75-1.92(4H，m)，2.02-2.18(2H，m)，2.27-2.43(2H，m)，4.69(1H，d)，5.09(1H，m)，5.24(1H，bs)，6.26(1H，s)，7.52-7.61(2H，m)7.68-7.78(2H，m)实施例41化合物197的制备3-(4-氟-3-三氟甲基)苯基-5-异丙基氨基甲酰氧基-4-噻唑烷酮按照实施例10所述相似方法，只是使用3-(4-氟-3-三氟甲基)苯基-5-羟基-4-噻唑烷酮(如上述制备实施例18制备)(2.00g)，异氰酸异丙酯(0.64g)，三乙胺(1.0ml)和二氯甲烷(25ml)，粗产物于四氯化碳/氯仿中重结晶，得到无色结晶状标题化合物，产量2.15g，mp186-188℃。1H nmr(CDCl3)δ1.19(6H，d)，3.82(1H，m)，4.61(1H，d)，4.73(1H，b d)，5.01(1H，d)，6.17(1H，s)，7.27(1H，m)，7.68-7.76(2H，m)实施例42化合物206的制备5-叔丁基氨基甲酰氧基-3-(4-氟-3-三氟甲基)苯基-4-噻唑烷酮按照实施例10所述相似方法，只是使用3-(4-氟-3-三氟甲基)苯基-5-羟基-4-噻唑烷酮(如上述制备实施例18制备)(2.00g)，异氰酸叔丁酯(0.75g)，三乙胺(1.0ml)和二氯甲烷(25ml)，粗产物于四氯化碳/氯仿中重结晶，得到白色结晶状标题化合物，产量2.20g，mp116-118℃。1H nmr(CDCl3)δ1.34(9H，s)，4.65(1H，d)，4.88(1H，b s)，4.99(1H，d)6.18(1H，s)，7.28(1H，m)，7.65-7.76(2H，m)实施例43化合物211的制备3-(3-五氟硫烷基(pentaflurosulfphanyl)苯基-5-异丙基氨基甲酰氧基-4-噻唑烷酮按照实施例10所述相似方法，只是使用3-(3-五氟硫烷基)苯基-5-羟基-4-噻唑烷酮(如上述制备实施例19制备)(0.42g)，异氰酸异丙酯(0.15g)，三乙胺(0.1ml)和二氯甲烷(10ml)，粗产物用乙醚研制，得到白色结晶固体状标题化合物，产量0.36g，mp171-173℃。1H nmr(CDCl3)δ1.19(6Hm d)，3.83(1H，m)，4.70(1H，d)，4.74(1H，b d)，5.07(1H，d)6.20(1H，s)7.55(1H，m)，7.63-7.73(2H，m)，7.91(1H，m)实施例44化合物216的制备5-叔丁基氨基甲酰氧基-3-(3-五氟硫烷基)苯基-4-噻唑烷酮按照实施例10所述相似方法，只是使用3-(3-五氟硫烷基)苯基-5-羟基-4-噻唑烷酮(如上述制备实施例19制备)(0.42g)，异氰酸叔丁酯(0.16g)，三乙胺(0.1ml)和二氯甲烷(10ml)，粗产物于乙酸乙酯/己烷中重结晶，得到白色结晶固体状标题化合物，产量0.34g，mp131-133℃。1H nmr(CDCl3)δ1.31(9H，s)，4.69(1H，d)，4.86(1H，b s)，5.04(1H，d)6.20(1H，s)，7.55(1H，m)，7.64-7.72(2H，m)，7.92(1H，m)实施例45化合物220的制备3-(3-三氟甲基)苯基5-(N-(1，1-二甲基)-2-丁炔基)氨基甲酰氧基-4-噻唑烷酮将搅拌下的1-氨基-1，1-二甲基-2-丁炔盐酸化物(0.84g)于碳酰氯甲苯溶液(12.5%W/v;10ml)中的悬浮液用三乙胺(1.83ml)处理，将所得混合物回流下加热2小时，然后冷却。加入5-羟基-3-(3-三氟甲基)苯基-4-噻唑烷酮(如上述制备实施例2制备)(1.65g)的甲苯(54ml)溶液，混合物于室温搅拌3天，溶液用水萃取，然后干燥(MgSO4)并减压蒸发。经硅胶色谱法，用乙醚/己烷洗脱，随后经己烷中结晶，得到白色固体状标题化合物，产量0.07g。1H nmr(CDCl3)δ1.58(6H，s)，1.80(3H，s)，4.69(1H，d)，5.06(1H，d)，5.13(1H，b s)，6.23(1H，s)7.50-7.60(2H，m)，7.71-7.79(2H，m)实施例46化合物221的制备5-叔丁基氨基甲酰氧基-3-(2-氟-3-三氟甲基)苯基-4-噻唑烷酮按照实施例10所述相似方法，只是使用3-(2-氟-3-三氟甲基)苯基-5-羟基-4-噻唑烷酮(如上述制备实施例20制备)(4.00g)，异氰酸叔丁酯(1.41g)，三乙胺(1.43g)和二氯甲烷(60ml)，粗产物用乙醚/己烷研制，得到白色结晶状标题化合物，产量4.70g，mp136-137℃。1H nmr(CDCl3)δ1.32(9H，s)，4.59(1H，d)，4.92(2H，d+bs)，6.18(1H，s)，7.33(1H，m)，7.58-7.69(2H，m)实施例47化合物227的制备5-叔丁基氨基甲酰氧基-2-苯基-3-(3-三氟甲基)苯基-4-噻唑烷酮按照实施例10所述相似方法，只是使用5-羟基-2-苯基-3-(3-三氟甲基)苯基-4-噻唑烷酮(如上述制备实施例21制备)(36mg)，异氰酸叔丁酯(11mg)，三乙胺(0.01ml)和二氯甲烷(5ml)，粗产物经硅胶色谱法纯化，用乙酸乙酯/己烷洗脱，得到非对映异构体混合物形式的标题化合物。1H nmr(CDCl3)主要非对映异构体δ1.33(9H，s)，4.95(1H，b s)，6.00(1H，s)，6.49(1H，s)，7.22-7.35(5H，m)，7.35-7.50(4H，m);较少的非对映异构体δ1.30(9H，s)，4.89(1H，b s)，6.27(1H，s)，6.38(1H，s)，7.22-7.35(5H，m)，7.35-7.50(4H，m)实施例48化合物231的制备5-叔丁基氨基甲酰氧基-3-(4-氯-3-三氟甲基)苯基-4-噻唑烷酮按照实施例10所述相似方法，只是使用3-(4-氯-3-三氟甲基)苯基-5-羟基-4-噻唑烷酮(如上述制备实施例22制备)(2.00g)，异氰酸叔丁酯(0.66g)，三乙胺(0.93ml)和二氯甲烷(20ml)，粗产物用乙酸乙酯/己烷中重结晶，得到白色结晶状标题化合物，产量1.90g，mp141-143℃。1H nmr(CDCl3)δ1.31(9H，s)，4.65(1H，d)，4.89(1H，b s)，5.02(1H，d)，6.19(1H，s)，7.56(1H，d)，7.69(1H，dd)，7.84(1H，d)实施例49化合物233的制备5-甲基-5-异丙基氨基甲酰氧基-3-(3-三氟甲基)苯基-4-噻唑烷酮按照实施例10所述相似方法，只是使用5-羟基-5-甲基-3-(3-三氟甲基)苯基-4-噻唑烷酮(如上述制备实施例23制备)(1.70g)，异氰酸异丙酯(0.52g)，三乙胺(0.83ml)和二氯甲烷(10ml)，粗产物经硅胶色谱法纯化，得到白色固体状标题化合物，产量0.28g，mp77-83℃。1H nmr(CDCl3)δ1.16(6H，d)，1.91(3H，s)，3.78(1H，m)，4.58(1H，d)，4.72(1H，b d)，5.07(1H，d)，7.49-7.58(2H，m)，7.68-7.80(2H，m)实施例50化合物241的制备5-叔丁基氨基甲酰氧基-3-(2-甲氧基)苯基-4-噻唑烷酮按照实施例10所述相似方法，只是使用5-羟基-3-(2-甲氧基)苯基-4-噻唑烷酮(如上述制备实施例24制备)(0.29g)，异氰酸叔丁酯(0.13g)，三乙胺(0.18ml)和二氯甲烷(10ml)，粗产物经硅胶色谱法纯化，用乙酸乙酯/己烷洗脱，得到含有乙酸乙酯的无色胶状标题化合物，产量0.40g。1H nmr(CDCl3)δ1.34(9H，s)，3.85(3H，s)，4.57(1H，dd)，4.81(1H，d)，4.92(1H，b s)，6.21(1H，d)，6.94-7.05(2H，m)，7.26(1H，m)，7.37(1H，m)实施例51化合物248和249的制备5-((S)-α甲基苄基)氨基甲酰氧基-3-(3-三氟甲基)苯基-4-噻唑烷酮的非对映异构体按照实施例10所述相似方法，只是使用5-羟基-3-(3-三氟甲基)苯基-4-噻唑烷酮(如上述制备实施例2制备)(0.975g)，异氰酸(S)-α甲基苄酯(0.545g)，三乙胺(0.20ml)和二氯甲烷(5ml)，制得3∶2非对映异构体混合物形式的标题化合物。粗产物混合物于乙醇中分级结晶(×2)，得到一个纯的非对映异构体(化合物248)，产量0.140g，mp178-179℃。1H nmr(CDCl3)δ1.53(3H，d)，4.68(1H，d)，4.88(1H，m)，5.05(1H，d)，5.19(1H，b d)，6.25(1H，s)，7.21-7.40(5H，m)，7.51-7.60(2H，m)，7.68-7.78(2H，m)上述结晶后所得母液中残留的物质于乙酸乙酯/己烷中重结晶，得到1∶1非对映异构体混合物(化合物248和249)，产量0.150g，mp148-151℃。1H nmr(CDCl3)(仅为化合物249)δ1.55(3H，d)，4.68(1H，d)，4.88(1H，m)，5.08(1H，d)，5.20(1H，b)，6.18(1H，s)，7.21-7.40(5H，m)，7.51-7.60(2H，m)，7.68-7.78(2H，m)实施例52化合物255和256的制备5-((R)-α甲基苄基)氨基甲酰氧基-3-(3-三氟甲基)苯基-4-噻唑烷酮的非对映异构体按照实施例10所述相似方法，只是使用5-羟基-3-(3-三氟甲基)苯基-4-噻唑烷酮(如上述制备实施例2制备)(2.00g)，异氰酸(R)-α甲基苄酯(1.10ml)，三乙胺(0.10ml)和二氯甲烷(25ml)，制得3∶2非对映异构体混合物形式的标题化合物。粗产物混合物于乙醇中分级结晶(×2)，得到一个纯的非对映异构体(化合物255)，产量0.368g，mp176-179℃。1H nmr(CDCl3)δ1.52(3H，d)，4.68(1H，d)，4.88(1H，m)，5.05(1H，d)，5.20(1H，b d)，6.25(1H，s)，7.21-7.40(5H，m)，7.51-7.60(2H，m)，7.68-7.78(2H，m)上述结晶后所得母液中残留的物质于乙酸乙酯/己烷中重结晶，得到1∶1非对映异构体混合物(化合物255和256)，产量0.163g，mp148-151℃。1H nmr(CDCl3)(仅为化合物 256)δ1.55(3H，d)，4.68(1H，d)，4.88(1H，m)，5.07(1H，d)，5.18(1H，b)，6.18(1H，s)，7.21-7.40(5H，m)，7.51-7.60(2H，m)，7.68-7.78(2H，m)实施例53化合物260的制备5-(3-吗啉代)羰氧基-3-(3-三氟甲基)苯基-4-噻唑烷酮按照实施例35所述相似方法，只是使用5-羟基-3-(3-三氟甲基)苯基-4-噻唑烷酮(如上述制备实施例2制备)(0.100g)，吗啉代氨基甲酰氯(0.057g)，三乙胺(0.055ml)和二氯甲烷(10ml)，粗产物经硅胶色谱法纯化，用乙酸乙酯/己烷洗脱，得到标题化合物，产量0.092g。1H nmr(CDCl3)δ3.45-3.56(4H，m)，3.60-3.72(4H，m)，4.69(1H，d)，5.09(1H，d)，6.22(1H，s)，7.50-7.61(2H，m)，7.70-7.81(2H，m)实施例54化合物262的制备5-(N-(2-氯)乙基)氨基甲酰氧基-3-(3-三氟甲基)苯基-4-噻唑烷酮按照实施例10所述相似方法，只是使用5-羟基-3-(3-三氟甲基)苯基-4-噻唑烷酮(如上述制备实施例2制备)(0.25g)，异氰酸α-氯乙酯(0.11g)，三乙胺(0.13ml)和氯仿(10ml)作溶剂，得到淡黄色固体状标题化合物，产量0.30g。1H nmr(CDCl3)δ3.47-3.69(4H，m)，4.69(1H，d)，5.08(1H，d)，5.32(1H，bt)，6.23(1H，s)，7.50-7.60(2H，m)，7.69-7.80(2H，m)实施例55化合物270的制备5-(4-(2，6-二氯吡啶基)氨基)羰氧基-3-(3-三氟甲基)苯基-4-噻唑烷酮按照实施例10所述相似方法，只是使用5-羟基-3-(3-三氟甲基)苯基-4-噻唑烷酮(如上述制备实施例2制备)(0.100g)，4-(2，6-二氯)吡啶基异氰酸酯(0.072g)，三乙胺(0.056ml)和氯仿(10ml)作溶剂，粗产物经硅胶色谱法纯化，用乙醚混合物洗脱，得到标题化合物，产量0.035g。1H nmr(CDCl3)δ4.77(1H，d)，5.13(1H，dd)，6.30(1H，d)，7.17(1H，bs)，7.33(2H，s)，7.56-7.67(2H，m)，7.72-7.80(2H，m)实施例56化合物274的制备5-(N-(1，1-二甲基)-2-丙烯基)氨基甲酰氧基-3-(3-三氟甲基)苯基-4-噻唑烷酮将搅拌的化合物171(0.150g)的乙酸乙酯(10ml)溶液用铅毒化的5%钯/碳酸钙催化剂(0.015g)处理，混合物氢化4小时，再加入一定量的催化剂(0.015g)，然后将混合物氢化5小时。混合物经硅藻土过滤，将滤液减压蒸发，静置结晶得一胶状标题化合物，产量0.090gmp106-108℃。1H nmr(CDCl3)δ1.42(6H，s)，4.69(1H，d)，4.92-5.21(4H，m)，5.95(1H，dd)，6.21(1H，s)，7.51-7.60(2H，m)，7.68-7.80(2H，m)m/e374(M+)实施例57化合物278的制备5-(N-二苯甲基)氨基甲酰氧基-3-(3-三氟甲基)苯基-4-噻唑烷酮按照实施例38所述相似方法，只是使用5-羟基-3-(3-三氟甲基)苯基-4-噻唑烷酮(如上述制备实施例2制备)(0.109g)，三乙胺(0.20ml)以及就地由二苯甲胺(1.00g)，碳酰氯的甲苯溶液(1.93M，3.21ml)，乙醚(5ml)和氢氧化钠水溶液(0.480g于10ml中)制得的异氰酸酯，粗产物经硅胶色谱法纯化，用乙酸乙酯/己烷混合物洗脱，得到白色固体状标题化合物，产量0.058g。mp170-172℃。1H nmr(CDCl3)δ4.69(1H，d)，5.07(1H，d)，5.55(1H，bd)，5.96(1H，d)，6.24(1H，d)，7.15-7.39(10H，m)，7.51-7.59(2H，m)，7.67-7.77(2H，m)实施例58化合物281的制备5-叔丁基氨基甲酰氧基-3-(3-硝基)苯基-4-噻唑烷酮将5-羟基-3-(3-硝基)苯基-4-噻唑烷酮(如上述制备实施例25制备)(1.7088g)悬浮于无水二氯甲烷(30ml)并于室温搅拌。加入三乙胺(1ml)，然后滴加异氰酸叔丁酯(0.812ml)。悬浮液逐渐变成溶液并继续搅拌4小时。反应混合物用二氯甲烷稀释并依次用2M盐酸，饱和碳酸氢钠溶液和盐水洗涤，有机层干燥(Na2SO4)并减压蒸发得一黄色固体(2.268g)。此化合物经硅胶色谱法纯化，用乙酸乙酯-己烷(3∶7)作洗脱剂，得到黄色固体状标题化合物，产量2.176g，mp157-158℃。1H nmr(CDCl3)δ1.33(9H，s)4.72(1H，d)，4.89(1H，bs)，5.10(1H，d)，6.21(1H，s)，7.62(1H，t)，8.00(1H，dd)，8.15(1H，dd)，8.35(1H，t)实施例59化合物282的制备5-叔丁氨基甲酰氧基-3-(3-氰基)苯基-4-噻唑烷酮按照实施例58所述相似方法，用二氯甲烷(15ml)，三乙胺(1.02ml)和异氰酸叔丁酯(0.84ml)将5-羟基-3-(3-氰基)苯基-4-噻唑烷酮(如上述制备实施例26制备)(1.62g)转变成标题化合物。粗产物(2.3g))经硅胶色谱法纯化，用乙酸乙酯-己烷(3∶7)作洗脱剂，得到固体状标题化合物，产量2.20g。mp149-151℃。1H nmr(CDCl3)δ1.33(9H，s)4.68(1H，d)，4.89(1H，bs)，5.06(1H，d)，6.20(1H，s)，7.58(1H，m)，7.80(1H，m)，7.88(1H，s)实施例60化合物285的制备5-叔丁氨基甲酰氧基-3-(3-氟)苯基-4-噻唑烷酮按照实施例58所述相似方法，用二氯甲烷(4ml)，三乙胺(0.274ml)和异氰酸叔丁酯(0.225ml)将5-羟基-3-(3-氟)苯基-4-噻唑烷酮(如上述制备实施例27制备)(0.42g)转变成标题化合物。粗产物经硅胶色谱法纯化，用乙酸乙酯-己烷(1∶4)作洗脱剂，得到白色固体状标题化合物，产量0.56g，mp112-114℃。1H nmr(CDCl3)δ1.33(9H，s)4.66(1H，d)，4.87(1H，bs)，5.02(1H，dd)，6.20(1H，ds)，6.99(1H，td)，7.22-7.45(3H，m)实施例61化合物301的制备5-叔丁基氨基甲酰氧基-3-(3-(1，1，2，2-四氟乙氧基))苯基-4-噻唑烷酮按照实施例58所述相似方法，用二氯甲烷(20ml)，三乙胺(0.85ml)和异氰酸叔丁酯(0.70ml)将5-羟基-3-(3-(1，1，2，2-四氟乙氧基))苯基-4-噻唑烷酮(如上述制备实施例28制备)(1.9g)转变成标题化合物。粗产物经硅胶色谱法纯化，用乙酸乙酯-己烷(1∶4)作洗脱剂，得到白色固体状标题化合物(2.063g)，将其进一步经乙酸乙酯-己烷中重结晶，得到白色结晶，产量1.338g。mp74-75℃。1H nmr(CDCl3)δ1.34(9H，s)4.68(1H，d)，4.86(1H，bs)，5.03(1H，d)，5.92(1H，tt)，6.21(1H，s)，7.15(3H，m)，7.46(3H，m)实施例62化合物307的制备5-叔丁氨基甲酰氧基-3-(3-氨基)苯基-4-噻唑烷酮将5-叔丁氨基甲酰氧基-3-(3-硝基)苯基-4-噻唑烷酮(如上述制备实施例58制备)(1.424g)溶于乙酸乙酯(25ml)并加入5%钯/碳(0.25)，将反应混合物于氢气氛下剧烈搅拌过夜，经硅藻土滤除催化剂，减压除去溶剂后，残余物再溶于乙酸乙酯(25ml)并加入新制5%钯/炭(0.25g)，氢化持续72小时，再经硅藻土滤除催化剂，减压除去溶剂得一固体(1.166g)。将其于乙酸乙酯/己烷中重结晶，得到固体状标题化合物，产量0.488g mp134-136℃。1H nmr(CDCl3)δ1.33(9H，s)3.80(2H，bs)，4.63(1H，d)，4.85-5.0(2H，m)，6.20(1H，s)，6.60(1H，dd)，6.75(1H，dd)，6.9(1H，t)，7.18(1H，t)实施例63化合物316的制备5-叔丁基氨基甲酰氧基-3-(3-甲基)苯基-4-噻唑烷酮将5-羟基-3-(3-甲基)苯基-4-噻唑烷酮(如上述制备实施例29制备)(0.300g)溶于无水二氯甲烷(5ml)并于室温氮气氛下搅拌。加入三乙胺(0.220ml)，然后滴加异氰酸叔丁酯(0.180ml)。混合物于室温搅拌约72小时。然后用二氯甲烷稀释。将其依次用2M盐酸，饱和碳酸氢钠溶液和盐水洗涤，有机层干燥(Na2SO4)并减压蒸发得粗产物(0.401g)。将其经硅胶色谱法纯化，用乙酸乙酯-己烷(3∶7)作洗脱剂，得一白色半固体状物(0.357g)，将其于乙酸乙酯-己烷中重结晶，得到白色固体状标题化合物，产量0.300g，mp141-142℃。1H nmr(CDCl3)δ1.33(9H，s)，2.38(3H，s)，4.66(1H，d)，4.89(1H，bs)，4.97(1H，d)，6.21(1H，s)，7.11(1H，d)，7.20-7.36(1H，m)，实施例64化合物318的制备5-叔丁基氨基甲酰氧基-3-(3-N，N-(二甲磺酰基)氨基)苯基-4-噻唑烷酮将5-叔丁基氨基甲酰氧基-3-(3-氨基)苯基-4-噻唑烷酮(如上述制备实施例62制备)(0.3447g)溶于二氯甲烷(5ml)并于室温氮气氛下搅拌。加入三乙胺(0.194ml)和甲磺酰氯(0.095ml)。反应混合物于室温搅拌72小时，再加入三乙胺(0.194ml)和甲磺酰氯(0.095ml，1小时后，反应混合物用二氯甲烷稀释并依次用2M盐酸，饱和碳酸氢钠溶液和盐水洗涤，有机层干燥(Na2SO4)并减压蒸发得一黄色固体(0.464g)。将其经硅胶上进行层析，用乙酸乙酯-己烷(2∶3)作溶剂，得到标题化合物，产量0.236g，它具有1H nmr(CDCl3)δ1.33(9H，s)，3.44(6H，s)，4.72(1H，d)，4.86(1H，bs)，5.06(1H，d)，6.22(1H，s)，7.28(1H，m)，7.53(2H，m)，7.77(1H，s)MSm/e465(M+)实施例65化合物321的制备5-叔丁基氨基甲酰氧基-3-(3-甲氧基)苯基-4-噻唑烷酮按照实施例58所述相似方法，用二氯甲烷(5ml)，三乙胺(0.26ml)和异氰酸叔丁酯(0.195ml)将5-羟基-3-(3-甲氧基)苯基-4-噻唑烷酮(如上述制备实施例30制备)(0.350g)转变成标题化合物。粗产物(0.45g)经硅胶色谱法纯化，用乙酸乙酯-己烷(3∶7)作洗脱剂得一泡沫状物(0.389g)，将其再次于硅胶上纯化，用甲醇-二氯甲烷(0.5∶99.5)洗脱，得到吸湿性白色固体，产量0.227g。1H nmr(CDCl3)δ1.33(9H，s)，3.82(3H，s)，4.67(1H，d)，4.85-4.95(1H，bs)，4.99(1H，d)，6.21(1H，s)，6.84(1H，dd)，7.00(1H，dd)，7.12(1H，t)7.34(1H，t)MSm/e324(M+)实施例66化合物326的制备5-叔丁氨基甲酰氧基-3-(3-甲氧羰基)苯基-4-噻唑烷酮按照实施例58所述相似方法，用二氯甲烷(35ml)，三乙胺(1.37ml)和异氰酸叔丁酯(1.12ml)将5-羟基-3-(3-甲氧羰基)苯基-4-噻唑烷酮(如上述制备实施例31制备)(2.258g)转变成标题化合物。粗产物经硅胶色谱法纯化，用乙酸乙酯己烷(1∶3)作洗脱剂，得到白色固体状标题化合物，产量2.881g。mp123-125℃1H nmr(CDCl3)δ1.33(9H，s)，3.93(3H，s)，4.70(1H，d)，4.90(1H，bs)，5.07(1H，d)，6.22(1H，s)，7.52(1H，t)，7.83(1H，dd)，7.97(1H，dd)8.06(1H，m)实施例67化合物328的制备5-叔丁基氨基甲酰氧基-3-(3-溴)苯基-4-噻唑烷酮按照实施例58所述相似方法，用二氯甲烷(10ml)，三乙胺(0.48ml)和异氰酸叔丁酯(0.39ml)将5-羟基-3-(3-溴)苯基-4-噻唑烷酮(如上述制备实施例32制备)(0.964g)转变成标题化合物。粗产物经硅胶色谱法纯化，用乙酸乙酯-己烷(1∶4)作洗脱剂的固体残余物(1.07g)。将其再经乙酸乙酯-己烷中重结晶纯化，得到白色固体粉末状标题化合物，产量0.83g。mp153-155℃1H nmr(CDCl3)δ1.33(9H，s)，4.64(1H，d)，4.85(1H，bs)，5.00(1H，d)，6.19(1H，s)，7.30(1H，t)，7.45(2H，m)，7.69(1H，t)实施例68化合物331的制备5-叔丁基氨基甲酰氧基-3-(3-碘)苯基-4-噻唑烷酮的制备按照实施例58所述相似方法，用二氯甲烷(15ml)，三乙胺(0.73ml)和异氰酸叔丁酯(0.59ml)将5-羟基-3-(3-碘)苯基-4-噻唑烷酮(如上述制备实施例33制备)(1.68g)转变成标题化合物。粗产物经硅胶色谱法纯化，用乙酸乙酯-己烷(1∶4)作洗脱剂，得到固体状标题化合物，产量1.2g。mp161-162.5℃1H nmr(CDCl3)δ1.33(9H，s)，4.62(1H，d)，4.85(1H，bs)，4.98(1H，d)，6.19(1H，s)，7.16(1H，t)，7.49(1H，dd)，7.63(1H，d)7.84(1H，m)实施例69化合物336的制备5-叔丁基氨基甲酰氧基-3-(3-苯氧基)苯基-4-噻唑烷酮按照实施例58所述相似方法，用二氯甲烷(5ml)，三乙胺(0.136ml)和异氰酸叔丁酯(0.111ml)将5-羟基-3-(3-苯氧基)苯基-4-噻唑烷酮(如上述制备实施例34制备)(0.255g)转变成标题化合物。粗产物经硅胶色谱法纯化，用乙酸乙酯-己烷(1∶4)作洗脱剂得到粘稠桔黄色固体。将其余乙酸乙酯-己烷中重结晶，得到白色固体状标题化合物，产量0.195g，mp131-132℃1H nmr(CDCl3)δ1.33(9H，s)，4.63(1H，d)，4.80-4.95(1H，bs)，4.98(1H，d)，6.20(1H，s)，6.92(1H，dd)，7.00-7.42(8H，m)实施例70化合物337的制备5-叔丁基氨基甲酰氧基-3-苯基-4-噻唑烷酮按照实施例58所述相似方法，用二氯甲烷(2ml)，三乙胺(0.068ml)和异氰酸叔丁酯(0.056ml)将5-羟基-3-苯基-4-噻唑烷酮(如上述制备实施例17制备)(0.095g)转变成标题化合物。粗产物经硅胶色谱法纯化，用乙酸乙酯-己烷(1∶4)作洗脱剂，标题化合物再经乙酸乙酯-己烷(2×)中重结晶纯化，得到0.065g，mp146-148℃(但仍含有9%二叔丁基脲)。1H nmr(CDCl3)主要是δ1.33(9H，s)，4.67(1H，d)，4.88(1H，bs)，5.01(1H，d)，6.22(1H，s)，7.28(1H，m)，7.45(4H，m)MSm/e294(M+)实施例71化合物339的制备5-叔丁基氨基甲酰氧基-3-(3-(N-乙酰基)氨基)苯基-4-噻唑烷酮将5-叔丁基氨基甲酰氧基-3-(3-氨基)苯基-4-噻唑烷酮(如实施例62制备)(0.350g)溶于无水二氯甲烷(5ml)并于氮气氛下用无水三乙胺(0.198ml)处理。小心地加入乙酰氯(0.089ml)并将反应混合物于室温搅拌72小时。反应混合物用二氯甲烷稀释并依次用2M盐酸，饱和碳酸氢钠溶液和盐水洗涤。将有机层干燥(Na2SO4)并减压蒸发，得一灰白色固体(0.349g)。粗产物经硅胶色谱法纯化，用乙酸乙酯-己烷(7∶3)作洗脱剂，得一固体(0.261g)。将其于乙酸乙酯-己烷中重结晶，得到白色固体状标题化合物，产量0.176g，mp160-162℃实施例72化合物340的制备5-叔丁基氨基甲酰氧基-3-(3-甲磺酰基)苯基-4-噻唑烷酮按照实施例58所述相似方法，用二氯甲烷(17ml)，三乙胺(0.38ml)和异氰酸叔丁酯(0.31ml)将5-羟基-3-(3-甲磺酰基)苯基-4-噻唑烷酮(如上述制备实施例35制备)(0.67g)转变成标题化合物。粗产物(0.917g)经硅胶色谱法纯化，用乙酸乙酯-己烷(1∶1)作洗脱剂得到白色固体状标题化合物，产量0.845g并具有1H nmr(CDCl3)δ1.33(9H，s)，3.08(3H，s)，4.72(1H，s)，4.87(1H，bs)，5.09(1H，d)，6.21(1H，s)，7.66(1H，t)，7.88(2H，m)，8.04(1H，m)MSm/e372(M+)实施例73化合物341的制备5-叔丁基氨基甲酰氧基-3-(3，4，5-三氯)苯基-4-噻唑烷酮按照实施例58所述相似方法，用二氯甲烷(20ml)，三乙胺(0.6ml)和异氰酸叔丁酯(0.48ml)将5-羟基-3-(3，4，5-三氯)苯基-4-噻唑烷酮(如上述制备实施例36制备)(1.2g)转变成标题化合物。粗产物(1.57g)经硅胶色谱法纯化，用乙酸乙酯-己烷(15∶85-20∶80)作洗脱剂，得一桔黄色固体(1.35g)。将其再经乙酸乙酯-己烷重结晶纯化，得到浅粉红色固体状标题化合物，mp163-165℃。1H nmr(CDCl3)δ1.34(9H，s)，4.62(1H，d)，4.85(1H，bs)，4.99(1H，d)，6.16(1H，s)，7.64(2H，s)实施例74化合物342的制备5-叔丁基氨基甲酰氧基-3-(3-甲硫基)苯基-4-噻唑烷酮按照实施例58所述相似方法，用二氯甲烷(20ml)，三乙胺(0.37ml)和异氰酸叔丁酯(0.30ml)将5-羟基-3-(3-甲硫基)苯基-4-噻唑烷酮(如上述制备实施例37制备)(0.578g)转变成标题化合物。粗产物(0.765g)经硅胶色谱法纯化，用乙酸乙酯∶己烷(1∶3)作洗脱剂，此化合物中仍含一些杂质，将此样品用乙酸乙酯-己烷(18∶88)再进行色谱层析，得到一黄/白色固体(0.42g)，将其于乙酸乙酯/己烷中重结晶，得到白色针状结晶标题化合物，产量0.32g，mp144.2-146.2℃。1H nmr(CDCl3)δ1.33(9H，s)，2.50(3H，s)，4.65(1H，d)，4.88(1H，bs)，5.00(1H，d)，6.21(1H，s)，7.15-7.42(4H，m)实施例75化合物344的制备5-叔丁基氨基甲酰氧基-3-(3-三氟甲氧基)苯基-4-噻唑烷酮按照实施例58所述相似方法，用二氯甲烷(70ml)，三乙胺(1.48ml)和异氰酸叔丁酯(1.21ml)将5-羟基-3-(3-三氟甲氧基)苯基-4-噻唑烷酮(如上述制备实施例38制备)(2.698g)转变成标题化合物。粗产物(3.483g)经硅胶纯化，用乙酸乙酯-己烷(20∶80)作洗脱剂，所得浅黄色固体经乙酸乙酯-己烷中重结晶进一步纯化，得到白色固体状标题化合物，产量2.26g，mp103-105℃。1H nmr(CDCl3)δ1.33(9H，s)，4.68(1H，d)，4.87(1H，bs)，5.03(1H，d)，6.21(1H，s)，7.15(1H，m)，7.47(3H，m)实施例76化合物346的制备5-叔丁基氨基甲酰氧基-3-(3-甲氧基-5-三氟甲基)苯基-4-噻唑烷酮按照实施例58所述相似方法，用二氯甲烷(25ml)，三乙胺(1.25ml)和异氰酸叔丁酯(1.02ml)将5-羟基-3-(3-甲氧基-5-三氟甲基)苯基-4-噻唑烷酮(如上述制备实施例39制备)(2.49g)转变成标题化合物。粗产物(3.521g)经硅胶色谱法纯化，用乙酸乙酯-己烷(1∶4-3∶7)作洗脱剂得-白色固体(3.0g)。将其于乙酸乙酯-己烷中重结晶进一步纯化，得到白色固体状标题化合物，产量2.673g，mp111-112℃。1H nmr(CDCl3)δ1.33(9H，s)，3.87(3H，s)，4.69(1H，d)，4.89(1H，bs)，5.04(1H，d)，6.21(1H，s)，7.05(1H，s)，7.29(1H，s)，7.38(1H，s)实施例77化合物348的制备5-叔丁基氨基甲酰氧基-3-(3-硝基-5-三氟甲基)苯基-4-噻唑烷酮按照实施例58所述相似方法，用二氯甲烷(30ml)，三乙胺(0.53ml)和异氰酸叔丁酯(0.43ml)将5-羟基-3-(3-硝基-5-三氟甲基)苯基-4-噻唑烷酮(如上述制备实施例40制备)(1.11g)转变成标题化合物。粗产物(1.43g)经硅胶色谱法纯化，用乙酸乙酯-己烷(1∶3)做洗脱剂，得一黄/桔黄色固体(1.17g)。将其经乙酸乙酯-己烷中重结晶进一步纯化，得到浅黄色固体状标题化合物，产量0.437g。1H nmr(CDCl3)δ1.33(9H，s)，4.76(1H，d)，4.87(1H，bs)，5.16(1H，d)，6.20(1H，s)，8.31(1H，s)，8.38(1H，s)，8.61(1H，m)MSm/e408(M++H)实施例78化合物350的制备5-叔丁基-3-(3-三氟甲磺酰基)苯基-4-噻唑烷酮按照实施例58所述相似方法，用二氯甲烷(10ml)，三乙胺(0.21ml)和异氰酸叔丁酯(0.17ml)将5-羟基-3-(3-三氟甲磺酰基)苯基-4-噻唑烷酮(如上述制备实施例41制备)(0.46g)转变成标题化合物。粗产物(0.65g)经硅胶色谱法纯化，用乙酸乙酯-己烷(35∶65)做洗脱剂，得到白色固体标题化合物，产量0.47g。1H nmr(CDCl3)δ1.33(9H，s)，4.73(1H，d)，4.88(1H，bs)，5.12(1H，d)，6.21(1H，s)，7.76(1H，t)，7.94(1H，d)，8.12(1H，s)，8.18(1H，d)MSm/e427(M++H)实施例79化合物359和360的制备(+)-5-叔丁基氨基甲酰氧基-3-(3-三氟甲基)苯基-4-噻唑烷酮和(-)-5-叔丁基氨基甲酰氧基-3-(3-三氟甲基)苯基-4-噻唑烷酮于共价键合的D-苯基甘氨酸Pirkle柱上分离外消旋化合物26(如实施例7所述制备)，用己烷/四氢呋喃/乙腈混合液(90∶10∶0.26)洗脱，柱规格为25cm(长)×0.8cm(直径)，分离的化合物量约为每次0.4-0.5mg(总共75次)。按此方法，得到白色固体状化合物359，(+)-5-叔丁氨基甲酰氧基-3-(3-三氟甲基)苯基-4-噻唑烷酮，产量14.0mg，[α]29＝+118°(C＝0.14g/100ml;甲苯)，随后得到白色固体状化合物360，(-)-5-叔丁氨基甲酰氧基-3-(3-三氟甲基)苯基-4-噻唑烷酮，产量11.8mg，[α]29＝-71°(C＝0.12g/100ml;甲苯)。实施例80化合物361的制备3-叔丁基氨基甲酰氧基-1-(3-三氟甲基)苯基-2-吡咯烷酮将3-羟基-1-(3-三氟甲基)苯基-2-吡咯烷酮(如上述制备实施例42制备)(0.220g)的二氯甲烷(2ml)溶液用异氰酸叔丁酯(0.063g)，随后用三乙胺(0.084ml)处理。溶液搅拌24小时然后减压蒸发。残余物经硅胶色谱法纯化，用乙酸乙酯/己烷混合液洗脱，得到透明胶状标题化合物，产量0.060g。1H nmr(CDCl3)δ1.35(9H，s)，2.13(1H，m)，2.73(1H，m)，3.80-3.89(2H，m)，4.94(1H，bs)，5.38(1H，t)，7.38-7.53(2H，m)，7.89-7.95(2H，m)实施例81化合物369的制备3-异丙基氨基甲酰氧基-1-(3-三氟甲基)苯基-2-吡咯烷酮按照实施例80所述相似方法，只是使用3-羟基-1-(3-三氟甲基)苯基-2吡咯烷酮(如上述制备实施例42制备)(0.085g)，异氰酸异丙酯(0.030g)，三乙胺(0.01ml)和二氯甲烷(1ml)，残余物经硅胶色谱法纯化，用乙酸乙酯/己烷混合物液洗脱，得到白色结晶固体状标题化合物，产量0.095g，mp114-117℃。1H nmr(CDCl3)δ1.19(3H，d)，1.20(3H，d)，2.18(1H，m)，2.78(1H，m)，3.77-3.93(3H，m)，4.79(1H，bs)，5.41(1H，t)7.40-7.58(2H，m)，7.88-7.96(2H，m)实施例82化合物383的制备1-(2-氯-6-氟-4-三氟甲基)苯基-3-异丙氨基甲酰氧基-2-吡咯烷酮将搅拌的1-(2-氯-6-氟-4-三氟甲基)苯基-3-羟基-2-吡咯烷酮(如上述制备实施例43制备)(0.500g)的氯仿(5ml)溶液用三乙胺(0.25ml)，随后用异氰酸异丙酯(0.150g)处理。澄清溶液于室温搅拌24小时，然后用水骤冷并用2M盐酸酸化。分出有机相，用2M盐酸洗涤，干燥(MgSO4)并减压蒸发得一白色固体。将其于氯仿/己烷中重结晶得到无色针状晶体标题化合物，产量0.507g，mp133-136℃。1H nmr(CDCl3)δ1.18(6H，d)，2.26(1H，m)，2.79(1H，m)，3.68(1H，m)，3.75-3.92(2H，m)，4.81(1H，bd)，5.45(1H，dt)7.39(1H，d)，7.59(1H，s)实施例83化合物390的制备1-(2-氯-6-氟-4-三氟甲基)苯基-3-叔丁氨基甲酰氧基-2-吡咯酮按照实施例82所述相似方法，只是使用1-(2-氯-6-氟-4-三氟甲基)苯基-3-羟基-2-吡咯烷酮(如上述制备实施例43制备)(0.500g)，异氰酸叔丁酯(0.174g)，三乙胺(0.25ml)和氯仿(5ml)，粗产物于氯仿/己烷中重结晶，得到针状结晶标题化合物，产量0.355g。134-137℃。1H nmr(CDCl3)δ1.31(9H，s)，2.28(1H，m)，2.79(1H，m)，3.59-3.82(2H，m)，4.92(1H，bs)，5.40(1H，m)，7.39(1H，d)，7.58(1H，s)实施例84化合物404的制备3(N，N-二甲氨基)氨基甲酰氧基-1-(3-三氟甲基)苯基-2-吡咯烷酮将搅拌的3-羟基-1-(3-三氟甲基)苯基-2-吡咯烷酮(如上述制备实施例42制备)(0.175g)的吡啶(1ml)溶液用二甲氨基甲酰氯(0.084g)处理，混合物于室温搅拌24小时，然后加入2M盐酸。乳状液用氯仿萃取，萃取液用盐水洗涤，干燥(MgSO4)并减压蒸发得一胶状物。经硅胶色谱法纯化，用氯仿/甲醇混合液洗脱，得到胶状标题化合物，产量0.178g。1H nmr(CDCl3)δ2.18(1H，m)，2.72(1H，m)，2.95(3H，s)，2.97(3H，s)，3.77-3.92(2H，m)，5.43(1H，t)，7.39-7.53(2H，m)，7.88-7.98(2H，m)实施例85化合物409的制备1-(2-氯-6-氟-4-三氟甲基)苯基-3-(N，N-二甲氨基)氨基甲酰氧基-2-吡咯烷酮将搅拌的1-(2-氯-6-氟-4-三氟甲基)苯基-3-羟基-2-吡咯烷酮(如上述制备实施例43制备)(0.400g)的吡啶(2ml)溶液用氢化钠(0.071g50%油的乳浊液)，随后用二甲氨基甲酰氯(0.159g)处理，混合物于室温搅拌5小时，然后加入2M盐酸。乳浊液用乙醚(×2)萃取，合并的萃取液用盐水洗涤，干燥(MgSO4)并减压蒸发得一胶状物。经硅胶色谱法纯化，用氯仿/甲醇混合液洗脱，得到白色固体状标题化合物，产量0.104g，mp121-122℃。1H nmr(CDCl3)δ2.30(1H，m)，2.75(1H，m)，2.93(3H，s)，2.95(3H，m)，3.58-3.85(2H，m)，5.44(1H，m)，7.38(1H，d)，7.58(1H，s)实施例86化合物421的制备1-(3-三氟甲基)苯基-3-(N-(1，1-二甲基)-2-丁炔基)氨基甲酰氧基-2-吡咯烷酮将搅拌的3-羟基-1-(3-三氟甲基)苯基-2-吡咯烷酮(如上述制备实施例42制备)(0.090g)和喹啉(0.050g)的甲苯(2ml)溶液用碳酸氯的甲苯溶液(0.65ml，12.5% W/V溶液)处理，所得悬浮液于室温搅拌2小时。混合物过滤，滤液用三乙胺(0.06ml)，随后用1-氨基-1，1-二甲基-2-丁炔盐酸化物(0.041g)处理。混合物搅拌24小时然后加入2M盐酸，分出有机相。水层进一步用乙醚萃取，合并的有机相用盐水洗涤，干燥(MgSO4)并减压蒸发得一胶状物。经硅胶色谱法纯化，用乙酸乙酯/己烷混合液，随后用氯仿/甲醇混合物洗脱，得到标题化合物，产量0.004g。1H nmr(CDCl3)δ1.62(6H，s)，1.79(3H，s)，2.15(1H，m)，3.76(1H，m)，3.80-3.91(2H，m)，5.19(1H，bs)，5.39(1H，t)，7.38-7.54(2H，m)，7.85-7.95(2H，m)实施例87化合物448的制备二氢-2-叔丁氨基甲酰氧基-4-(3-三氟甲基)苯基-4H-1，4-噁嗪-3(2H)-酮将搅拌的二氢-2-羟基-4-(3-三氟甲基)苯基-4H-1，4-噁嗪-3(2H)-酮(如上述制备实施例44制备)(0.140g)的二氯甲烷(2ml)溶液用异氰酸叔丁酯(0.054g)，随后用三乙胺(0.08ml)处理。溶液搅拌24小时，然后减压蒸发。于乙酸乙酯/己烷中重结晶，得到白色固体状标题化合物，产量0.091g，mp160-162℃。1H nmr(CDCl3)δ1.34(9H，s)，3.59(1H，m)，3.98-4.18(2H，m)，4.35(1H，m)，4.87(1H，bs)，6.18(1H，s)7.52-7.60(3H，m)，7.65(1H，m)MSm/s360(M++)实施例88化合物508的制备二氢-2-叔丁氨基甲酰氧基-4-(3-三氟甲基)苯基-4H-1，4-噻嗪-3(2H)-酮按照实施例58所述相似方法，用二氯甲烷(10ml)，三乙胺(0.33ml)和异氰酸叔丁酯(0.27ml)将二氢-2-羟基-4-(3-三氟甲基)苯基-4H-1，4-噻嗪-3(2H)-酮(如上述制备实施例45制备)(0.66g)转变成标题化合物。粗产物(0.877g)于乙酸乙酯/己烷中重结晶得到白色针状结晶的标题化合物，产量0.562g，mp113-114℃。1H nmr(CDCl3)δ1.34(9H，s)，3.11(2H，m)，4.03(1H，m)，4.27(1H，m)，4.83(1H，bs)，6.23(1H，s)，5.53(4H，m)实施例89化合物561的制备3-叔丁氨基甲酰氧基-1-(3-三氟甲基)苯基-2-咪唑烷酮将搅拌的3-羟基-1-(3-三氟甲基)苯基-2-咪唑烷酮(如上述制备实施例46制备)(0.049g)的二氯甲烷(5ml)溶液用三乙胺(0.03ml)，随后用异氰酸叔丁酯(0.020g)处理。溶液搅拌30分钟，然后用2M盐酸洗涤，干燥(MgSO4)并减压蒸发，得到标题化合物，产量0.060g。1H nmr(CDCl3)δ1.37(9H，s)， 78-3.85(2H，m)，3.87-3.94(2H，m)，5.10(bs)，7.38(1H，d)，7.49(1H，t)，7.79(1H，s)7.84(1H，d)实施例90化合物667的制备四氢-3-叔丁氨基甲酰氧基-1-(3-三氟甲基)苯基-2(1H)-嘧啶酮按照实施例89所述相似方法，只是使用四氢-3-羟基-1-(3-三氟甲基)苯基-2(1H)-嘧啶酮(如上述制备实施例47制备)(0.075g)，异氰酸叔丁酯(0.029g)，三乙胺(0.039ml)和二氯甲烷(5ml)，粗产物经硅胶色谱法纯化，用乙酸乙酯/己烷混合液洗脱，得到标题化合物，产量0.053g，mp156-158℃。1H nmr(CDCl3)δ1.34(9H，s)，2.25-2.36(2H，m)，3.72-3.87(4H，m)，4.95(1H，bs)，7.38-7.56(4H，m)实施例91化合物700的制备3-叔丁氨基甲酰氧基-1-(3-三氟甲基)苯基-2-哌啶酮将搅拌的3-羟基-1-(3-三氟甲基)苯基-2-哌啶酮(如上述制备实施例48制备)(0.247g 3-羟基-1-(3-三氟甲基)苯基-2-哌啶酮和1-(3-三氟甲基)苯基-2-哌啶酮的2∶1混合物)的二氯甲烷(10ml)溶液用异氰酸叔丁酯(0.094g)和三乙胺(0.13ml)处理。溶液回流加热4小时，然后冷却并静置16小时。将溶液减压蒸发，残余物经硅胶色谱法纯化，用乙酸乙酯/己烷混合液洗脱，得到透明胶状标题化合物，产量0.124g。1H nmr(CDCl3)δ1.32(9H，s)，1.98-2.14(3H，m)，2.33(1H，m)，3.65(1H，m)，3.75(1H，m)，4.85(1H，bs)，5.29(1H，m)，7.45-7.55(4H，m)实施例92化合物796的制备二氢-6-叔丁氨基甲酰氧基-3-甲基-4-(3，5-双(三氟甲基))苯基-2H-1，3，4-噻二嗪-5(6H)-酮将搅拌的二氢-6-羟基-3-甲基-4-(3，5-双(三氟甲基))苯基-2H-1，3，4-噻二嗪-5(6H)-酮(如上述制备实施例49制备)(0.037g)的二氯甲烷(1ml)溶液依次用三乙胺(0.013ml)和异氰酸叔丁酯(0.011ml)处理。溶液静置18小时，之后减压蒸发并溶于乙酸乙酯(5ml)，溶液用2M盐酸(2×10ml)，饱和碳酸氢钠溶液(2×10ml)洗涤，干燥(MgSO4)并减压蒸发，得到浅黄色固体状标题化合物，产量0.042g。1H nmr(d6_DMSO，120℃)δ1.37(9H，s)，3.38(3H，s)，4.61(1H，d)，4.82(1H，d)，6.18(1H，s)，7.03(1H，bs)，7.37-7.41(2H，s)，7.48-7.51(1H，s)MSm/e469(M+)实施例93化合物813的制备二氢-4-叔丁氨基甲酰氧基-2-(3-三氟甲基)苯基-2H-1，2-噁嗪-3(4H)-酮将搅拌的二氢-4-羟基-2-(3-三氟甲基)苯基-2H-1，2-噁嗪-3(4H)-酮(如上述制备实施例50制备)(0.26g)的二氯甲烷(5ml)溶液依次用异氰酸叔丁酯的二氯甲烷溶液(0.099g的1ml溶液)和三乙胺的二氯甲烷溶液(0.101g的1ml溶液)处理，过夜后有部分反应发生，令混合物静置5天，每隔一天另外加入相同量的异氰酸叔丁酯和三乙胺。将混合物减压蒸发，用水和乙酸乙酯稀释并用乙酸乙酯萃取数次，合并的萃取液用盐水洗涤，干燥(MgSO4)并减压蒸发。残余物溶于乙酸乙酯并用己烷使N，N'-二叔丁基脲沉淀出并滤出，将滤液减压蒸发，此沉淀过程重复两次，最终没有脲产生。滤液减压蒸发，残余物于硅胶上进行色谱层析，用乙酸乙酯/己烷(1∶4)洗脱，得到胶状标题化合物，将其静置结晶，产量0.147g，mp83-84℃。1H nmr(CDCl3)δ1.38(9H，s)，2.16(1H，m)，4.28(1H，m)，4.46(1H，m)，5.00(1H，s)，5.68(1H，dd)，7.46(2H，d+t)，7.98(2H，s+d)MSm/e360(M+)实施例94化合物353的制备5-叔丁氨基甲酰氧基-3-(3-(1-乙氧基乙烯基))苯基-4-噻唑烷酮将5-叔丁氨基甲酰氧基-3-(3-碘)苯基-4-噻唑烷酮(如实施例68所述制备)(0.19g)溶于无水二甲基甲酰胺(10ml)并于室温氮气氛下搅拌，向此溶液中加入α乙氧基乙烯基-三正丁基锡烷(0.163g)，随后加入双(三苯膦)氯化钯(Ⅱ)(0.125g)。反应混合物于油浴(浴温130℃)中加热4小时，然后除去加热的油浴，令反应混合物于室温下静置过夜。将混合物倾入1M氟化钾水溶液(50ml)中并用乙醚(30ml)稀释。混合物于室温搅拌2小时，经硅藻土过滤除去沉淀的固体，分出有机层，水相用更多的乙醚(×2)萃取。合并的有机层用水(×2)洗涤，干燥(MgSO4)并减压蒸发得粗产物(0.28g)。将其于硅胶上进行色谱层析(注意产物长时间暴露于硅胶上很不稳定)，用乙酸乙酯/己烷混合液(1∶4-3∶7)作洗脱剂，得到标题化合物(0.042g)。1H nmr(CDCl3)δ1.33(9H，s)，1.41(3H，t)，3.92(2H，q)，4.24(1H，d)，4.67(2H，m)，4.90(1H，bs)，5.01(1H，d)，6.22(1H，s)，7.40(2H，m)，7.56(1H，m)，7.69(1H，m)实施例95化合物156的制备5-叔丁氨基甲酰氧基-3-(3-乙酰基)苯基-4-噻唑烷酮将5-叔丁氨基甲酰氧基-3-(3-(1-乙氧基乙烯基))苯基-4-噻唑烷酮(如上面实施例94所述制备)(0.040g)溶于丙酮(2ml)并于室温搅拌过夜，加入2M盐酸(0.1ml)，混合物搅拌30分钟，减压除去溶剂，残余物于乙酸乙酯和碳酸氢钠水溶液之间配分。分出有机层，水相再用的乙酸乙酯(×2)萃取。合并的乙酸乙酯层用水洗涤，干燥(MgSO4)并减压蒸发得一残余物(0.039g)。将其于硅胶上进行色谱层析，用乙酸乙酯/己烷(3∶7)作洗脱剂，得到标题化合物(0.020g)。它具有1H nmr(CDCl3)δ1.33(9H，s)，2.62(3H，s)，4.72(1H，d)，4.90(1H，bs)，5.07(1H，d)，6.22(1H，s)，7.54(1H，t)，7.80(1H，d)，7.87(1H，d)，8.03(1H，s)MSm/e336(M+)实施例96化合物354的制备5-(N-1-金刚烷基)氨基甲酰氧基-3-(3-三氟甲基)苯基-噻唑烷酮按照实施例10所述相似方法，只是使用5-羟基-3-(3-三氟甲基)苯基-4-噻唑烷酮(如上述制备实施例2制备)(0.100g)，异氰酸1-金刚烷酯(0.067g)，三乙胺(0.053ml)和氯仿(10ml)，粗产物经硅胶色谱法纯化，用乙酸乙酯/己烷混合液洗脱，得到标题化合物，产量0.121g。1H nmr(CDCl3)δ1.68(6H，b)，1.94(6H，b)，2.05(3H，b)，4.71(1H，d)，4.78(1H，bs)，5.06(1H，dd)，6.19(1H，d)，7.55-7.61(2H，m)，7.71-7.79(2H，m)MSm/e440(M+)实施例97化合物319的制备5-(N-(1-炔基)环己基)氨基甲酰氧基-3-(3-三氟甲基)苯基-噻唑烷酮按照实施例38所述相似方法，只是使用碳酰氯甲苯溶液(1.93M∶0.93ml)，1-乙炔基环己基胺(0.200g)，乙醚(2ml)，氢氧化钠(0.144g)水(3ml)溶液，5-羟基-3-(3-三氟甲基)苯基-4-噻唑烷酮(如上述制备实施例2制备)(0.156g)和三乙胺(0.278ml)，粗产物经硅胶色谱法纯化，用乙酸乙酯/己烷混合液洗脱，得到标题化合物，产量0.181g。1H nmr(CDCl3)δ1.55-1.79(7H，m)，2.03-2.17(2H，m)，2.42(1H，s)，4.69(1H，d)，5.04(1H，bs)，5.07(1H，dd)，.23(1H，d)，7.52-7.60(2H，m)，7.70-7.80(2H，m).MSm/e412(M+)实施例98化合物355的制备5-叔丁基氨基甲酰氧基-3-(3-(N，N-二苄基)亚磺酰氨基)苯基-4-噻唑烷酮按照实施例58所述相似方法，用二氯甲烷(25ml)，三乙胺(0.265ml)和异氰酸叔丁酯(0.217ml)将5-羟基-3-(3-(N，N-二苄基)亚磺酰氨基)苯基-4-噻唑烷酮(如上述制备实施例51制备)(0.823g)转变成标题化合物。粗产物(0.95g)经硅胶色谱法纯化，用乙酸乙酯-己烷(3∶7)作洗脱剂，得到白色易碎泡沫状标题化合物(0.745g)1H nmr(CDCl3)δ1.34(9H，s)，4.36(4H，s)，4.59(1H，d)，4.89(1H，bs)，4.97(1H，d)，6.21(1H，s)，7.09(4H，m)，7.22(6H，m)，7.55(1H，t)，7.72(1H，d)，7.81(2H，m)实施例99化合物356的制备5-叔丁基氨基甲酰氧基-3-(3-羟氨基-5-三氟甲基)苯基-4-噻唑烷酮将5-叔丁氨基甲酰氧基-3-(3-硝基-5-三氟甲基)苯基-4-噻唑烷酮(如实施例77所述制备)(0.792g)溶于乙酸乙酯(20ml)并加入10%钯/炭(0.2g)。将反应混合物于氮气氛下搅拌5小时(此条件下延时处理得到胺，见实施例100)，经硅藻土滤除催化剂并将硅藻土层用乙酸乙酯充分洗涤。减压除去溶剂，得到基本定量产量的标题化合物。取少量样品(0.108g)并于硅胶上进行色谱层析，用乙酸乙酯-己烷(45∶55)洗脱，得到白色固体1H nmr(CDCl3)δ1.33(9H，s)，4.68(1H，d)，4.88(1H，bs)，5.03(1H，d)，5.32(1H，bs)，6.20(1H，s)，6.96(1H，bs)，7.14(1H，s)，7.22(1H，s)，7.42(1H，s).FAB MS394(M+)实施例100化合物357的制备5-叔丁氨基甲酰氧基-3-(3-氨基-3-三氟甲基)苯基-4-噻唑烷酮将5-叔丁氨基甲酰氧基-3-(3-羟氨基-5-三氟甲基)苯基-4-噻唑烷酮(如实施例99所述制备)(0.68g)溶于乙酸乙酯(20ml)并加入10%钯/炭(0.4g)。将反应混合物于氢气氛下搅拌22小时，Nmr显示有原料存在，此过程重复72小时(经硅藻土滤除催化剂后，加入新的批量催化剂)。此过程再重复48小时反应完成，经硅藻土滤除催化剂，减压蒸发溶剂得一泡沫状物(0.579g)，其中含有约10%未反应原料和少量其它杂质。标题化合物纯度约为80%。1H nmr(CDCl3)δ主要为1.33(9H，s)，4.00(2H，bs)，4.64(1H，d)，4.91(1H，bs)，4.99(1H，d)，6.20(1H，s)，6.79(1H，s)，6.96(1H，s)，7.12(1H，s)实施例101化合物306的制备5-环己硫代氨基甲酰氧基-3-(3-三氟甲基)苯基-4-噻唑烷酮将搅拌的5-羟基-3-(3-三氟甲基)苯基-4-噻唑烷酮(如上述制备实施例2制备)(0.50g)的二氯甲烷(15ml)溶液经滴加硫代异氰酸环己基酯(0.28ml)和三乙胺(0.28ml)处理。将溶液搅拌24小时，再加入硫代异氰酸环己酯(0.28ml)和三乙胺(0.28ml)。静置72小时后，减压蒸除去溶剂，残余的混合物经硅胶色谱法(用乙酸乙酯/己烷洗脱)分离，随后经乙醚/己烷中重结晶，得到非常浅的粉红色固体状标题化合物，产量0.14g，m.p.132-132.5℃。1H nmr表明构象异构体的比率为5∶1.1H nmr(CDCl3)(主要构象异构体)δ1.10-2.20(10H，m)，3.96-4.10(1H，m)，4.71(1H，d)，4.98(1H，d)，6.42(1H，b)，6.70(1H，d)，7.55-7.62(2H，m)，7.74-7.82(2H，m);(较少的构象异构体)δ1.10-2.20(10H，m)，3.81-3.71(1H，m)，4.71(1H，d)，5.06(1H，d)，6.68(1H，b)，6.77(1H，d)，7.55-7.62(2H，m)，7.74-7.82(2H，m)实施例102化合物358的制备5-异丙硫代氨基甲酰氧基-3-(3-三氟甲基)苯基-4-噻唑烷酮按照实施例101所述相似方法，只是使用5-羟基-3-(3-三氟甲基)苯基-4-噻唑烷酮(如上述制备实施例2制备)，硫代异氰酸异丙酯和三乙胺得到标题化合物，m.p.138-139℃。1H nmr表明构象异构体的比率为5∶1.1H nmr(CDCl3)(主要构象异构体)δ1.27(6H，d)，4.36(1H，m)，4.71(1H，d)，4.98(1H，d)，6.38(1H，b)，6.70(1H，d)，7.52-7.62(2H，m)，7.74-7.82(2H，m);(较少的构象异构体)δ1.21(6H，dd)，4.07(1H，m)，4.71(1H，d)，5.05(1H，d)，6.64(1H，b)，6.76(1H，d)，7.52-7.62(2H，m)，7.74-7.82(2H，m)生物试验本发明化合物的除草活性如下测试每种化合物可按两种方法中的一种配制。化合物可根据所需掺和溶剂表面活性剂的量溶于适量的水中，达到总体积5cm3。将含有78.2g/l Tween20和21.8g/l Span80的用甲基环己酮调至1升足够掺和的溶剂加到溶液中。另外，可将化合物溶于水中达到所需浓度并加入0.1% Tween。Tween20是商品名，其为含有20摩尔比环氧乙烷与脱水山梨糖醇月桂酸酯缩合物的表面活性剂。Span80是商品名，其为含有脱水山梨糖醇-月桂酸酯的表面活性剂。如果化合物不溶于水，可用水将体积调至大于5cm3，加入玻璃珠并振摇此混合物以使化合物溶解或悬浮，此后除去玻璃珠。一般情况下，混合物可再稀释到所需喷雾体积。当单独喷雾时，出苗后试验所需体积为25cm3和30cm3，而当一起喷雾时，所需体积为45cm3。喷雾的含水乳剂含有4%最初溶剂/表面活性剂混合物和适宜浓度的试验化合物。将如此配制的喷雾组合物以每公倾等量至1000升喷雾体积向幼荚期植物喷雾(出苗后试验)，喷雾13天后经与未处理植物对照测定对植物的损伤情况，以0-9为计量标准，其中0为0%损伤，1为1-5%损伤，2为6-15%损伤，3为16-25%损伤，4为26-35%损伤，5为36-59%损伤，6为60-69%损伤，7为70-79%损伤，8为80-89%损伤而9为90-100%损伤。在测定出苗前除草活性的试验过程中，将作物种子种于距土表2cm深处而杂草种子种于距土表1cm深处。以每公倾1000升的比率喷撒此组合物。喷撒20天后，将喷撒的塑料盘中的实生苗与未喷撒的对照盘中的实生苗对比，以0-9相同的计量标准测定损伤情况。试验结果如下列表ⅩⅥ所述。 表ⅩⅦ所用试验植物的缩写BV - 糖用甜菜GH - 棉花GM - 大豆ZM - 玉米OS - 水稻TA - 冬小麦PA - Polygonum aviculare(萹蓄)CA - Chenopodium album(藜)GA - Galium aparine(猪殃殃)AR - Amaranthus retroflexus(西风古)MI - Matricaria inodora(淡甘菊)BP - Bidens pilosa(三叶鬼针草)EH - Euphorbia heterophylla(猩猩草)PO - Portulaca oleracea(马齿苋)IH - Ipomoea hederacea(裂叶牵牛)AT - Abutilon theophrasti(苘麻)XT - Xanthium strumarium(苍耳)AF - Avena fatua(野燕麦)AM - Alopecurus myosuroides(鼠尾看麦娘)LR - Lolium rigidum(瑞士黑麦草)AE - Elymus repens(葡匐冰草)SH - Sorghum halepense(阿拉伯高梁)SV - Setaria viridis(狗尾草)DS - Digitaria Sanguinalis(马唐)BL - Brachiaria platyphylla(阔叶臂形草)PD - Panicum dichotomiflorum(秋稷)EC - Echinochloa crus-galli(稗)CE - Cyperus esculentus(油莎草)化学式(说明书中) 化学式(说明书中) 化学式(说明书中) 化学式(说明书中) 化学式(说明书中) 化学式(说明书中) 化学式(说明书中) 化学式(说明书中) 化学式(说明书中)权利要求1.一种式(Ⅰ)化合物其中E是氧或硫；A是CR3或N，其中R3是氢或烃基；D完成了一个5或6元非芳香杂环，它任意地含有另外的选自氧，氮或硫的杂原子，并且未被取代或者被取代或未取代的低级烃基或取代或未被取代的杂芳基所取代；R1和R2各自是氢，取代或未被取代的低级烃基，或取代或未取代的杂芳基，或者R1和R2与同它们相连接的氮原子一起形成一个杂环；Z表示卤素，取代或未取代的低级烃基，取代或未取代的低级烃氧基，取代或未取代的低级烃硫基，烃基亚磺酰基，或烃基磺酰基，氰基，硝基，CHO，NHOH，ONR7′R7″，SF5，CO(取代或未取代的烃基)，酰氨基，COOR7，SO2NR8R9，CONR10R11，OR12或NR13R14，其中的R7，R7′，R7″，R8，R9，R10和R11各自是H或低级烃基；R12是氢，SO2低级烃基或COR15；R13和R14各自是低级烃基，低级烃氧基或基团R12；R15是OR16，NR17R18，氢或低级烃基；R16是低级烃基，R17和R18各自是氢或低级烃基，条件是当存在两个或多个取代基Z时，它们可以相同或不同；m是0或1至5的整数。2.根据权利要求1的化合物，其中环系选自环系(a)-(o)中的任何一种，其中R3定义如权利要求1;R4，R5和R6各自选自氢，取代或未取代的低级烃基，取代或未取代的杂芳基或者R4和R5与同它们所连接的碳原子一起形成一个碳环;R4和R5可以相同或不同;R4′，R4″，R5′和R5″分别定义如R4和R5。3.根据权利要求2的化合物，其中环系是子式(a)的噻唑烷或子式(b)的吡咯烷，其中R3，R4′，R4″，R5′和R5″定义如权利要求2。4.根据权利要求1至3的任一权利要求的化合物，其中Z是CF3，OCF3，OCHF2，CHF2，OMe，F，Cl，Br，I，NH2，NO2，CN，C1-4烷基，C1-4烷氧基，COC1-4烷基，NHCOC1-4烷基，SO2C1-4烷基，OCF2CHF2，CF2CF3，OCF2CHF2或SO2NR8R9，其中R8和R9定义如权利要求1中的式(Ⅰ)，m是1，2或3。5.根据权利要求1至4的任一权利要求的化合物，其中R1是异丙基，仲丁基，叔丁基，C(CH3)2C≡CH或3-6元的环烷基环，在环烷基环的α位上被CH3或C≡CH任意取代。6.根据权利要求1至5的任一权利要求的化合物，其中R2是氢或C1-4烷基。7.根据权利要求2至6的任一权利要求的化合物，其中R4，R4′，R4″，R5，R5′和R5″各自是氢或C1-4烷基。8.根据权利要求2至7的任一权利要求的化合物，其中R6是C1-4烷基。9.根据权利要求1至8的任一权利要求的化合物，其中R3是氢。10.根据权利要求1的化合物，其中D完成了一个子式(a)的噻唑烷环E是0;R3是基团CH;m，p，R1，R2，R4和R5定义如上;Z是卤素，取代或未取代的低级烃基，取代或未取代的低级烃氧基，取代或未取代的低级烃基-硫基，-亚磺酰基或-磺酰基，氰基，硝基，酰基，氨基或酰氨基，条件是当存在两个或多个取代基Z时，它们可以相同或不同。11.一种式(Ⅲ)化合物，其中环是子式(a)的基团。12.一种制备定义如权利要求1的式(Ⅰ)化合物的方法，它包括使式(Ⅲ)化合物其中Z，m，A和D定义如式(Ⅰ)，与式(Ⅳ)化合物其中R1和R2定义如权利要求1的式(Ⅰ)，或式(Ⅴ)化合物进行反应其中R1定义如权利要求1的式(Ⅰ)。13.一种除草组合物，包括权利要求1的式(Ⅰ)化合物和除草载体或稀释剂。14.一种重伤或杀死不希望植物的方法，该方法包括向植物，或植物的生长介质中施用除草有效量的如权利要求1定义的式(Ⅰ)化合物。全文摘要式(I)化合物，其中E、A、D、R文档编号C07DGK1095066SQ9312166公开日1994年11月16日 申请日期1993年12月4日 优先权日1992年12月4日发明者I·T·凯, J·E·D·巴顿, D·J·科林斯, G·米歇尔, J·M·科斯, N·J·巴尼斯, S·C·史密夫, B·科瓦尔切克, M·施力布斯 申请人:曾尼卡有限公司