双醋瑞因及其衍生物在制备抑制纤维化和促进局部组织再生的药物中的应用

本发明属于医药，具体涉及双醋瑞因及其衍生物在制备抑制纤维化和促进局部组织再生的药物中的应用。

背景技术：

1、作为一种异物，生物材料在体内可诱导慢性与急性炎症，其中急性炎症的存在可能导致植入失败，慢性炎症可能会影响到再生组织的特性，故有必要控制此类由于生物材料植入所诱导的异常反应，但必要的免疫反应对于正常组织修复也是至关重要的，既往广谱的免疫抑制药物全面抑制炎症反应同时损害了再生修复。总的来说，纤维化是一种组织修复过程，但过度的纤维化反应会导致组织损伤和功能障碍。因此有必要寻找新的，具有选择性免疫调节能力的药物来抑制生物材料相关炎症反应并促进局部组织再生。

技术实现思路

1、为解决现有技术的不足，本发明提供了一种双醋瑞因及其衍生物在制备抑制纤维化和促进局部组织再生的药物中的应用。

2、本发明所提供的技术方案如下：

3、一种双醋瑞因及其衍生物在制备抑制纤维化的药物中的应用，所述双醋瑞因及其衍生物具有如下结构通式：

4、

5、其中：

6、r1为1到6个碳的直链或支链烷基；

7、r2为1到6个碳的直链或支链烷基；

8、r3为氢或1到6个碳的直链或支链烷基；

9、r1、r2与r3相同或不同；

10、所述纤维化为生物材料诱导的纤维化。

11、发明人发现，双醋瑞因及其衍生物可抗生物材料诱导的纤维化、免疫细胞浸润程度以及组织钙化，并表现出抗生物材料导致的急性或者慢性炎性。

12、优选的，r1为甲基，r2为甲基，r3为氢，即为双醋瑞因，结构式如下：

13、

14、具体的，所述药物的剂型为口服胶囊、静脉注射剂、外敷药膏或喷雾剂。

15、具体的，所述药物的剂量为0～100mg/ml(不取零)，即在作用区域内的浓度。

16、本发明还提供了一种双醋瑞因及其衍生物在制备促进局部组织再生的药物中的应用，所述双醋瑞因及其衍生物具有如下结构通式：

17、

18、其中：

19、r1为1到6个碳的直链或支链烷基；

20、r2为1到6个碳的直链或支链烷基；

21、r3为氢或1到6个碳的直链或支链烷基；

22、r1、r2与r3相同或不同；

23、所述局部组织包括创面愈合过程中的毛囊及附属器。

24、发明人发现，双醋瑞因及其衍生物可提高伤口再生愈合速度，促进局部组织再生。

25、优选的，r1为甲基，r2为甲基，r3为氢。

26、具体的，所述药物的剂型为口服胶囊、静脉注射剂、外敷药膏或喷雾剂。

27、具体的，所述药物的剂量为0～100mg/ml(不取零)。

28、本发明还提供了一种双醋瑞因及其衍生物在制备抑制纤维化和促进局部组织再生的药物中的应用，所述双醋瑞因及其衍生物具有如下结构通式：

29、

30、其中：

31、r1为1到6个碳的直链或支链烷基；

32、r2为1到6个碳的直链或支链烷基；

33、r3为氢或1到6个碳的直链或支链烷基；

34、r1、r2与r3相同或不同；

35、所述纤维化为生物材料诱导的纤维化；

36、所述局部组织包括创面愈合过程中的毛囊及附属器。

37、发明人发现，双醋瑞因及其衍生物既可抗生物材料诱导的纤维化、免疫细胞浸润程度以及组织钙化，又可提高伤口再生愈合速度，同时起到抗纤维化以及促进局部组织再生的效果。

38、优选的，r1为甲基，r2为甲基，r3为氢。

39、具体的，所述药物的剂型为口服胶囊、静脉注射剂、外敷药膏或喷雾剂。

40、具体的，所述药物的剂量为0～100mg/ml(不取零)。

41、具体的，所述药物包括药学可接受的载体与辅料。

42、进一步的，所述药物还包括促吸收剂、表面活性剂或增效剂中的任意一种或多种。

43、进一步的，将所述药物与生物材料物理共混，或通过化学交联结合等载药方式进行递送，以提供持续或短时的治疗效果，通过与材料相结合的方式实现抑制异物反应促进再生效果。

44、本发明的有益效果如下：

45、本发明所涉及的活性成分不仅包括双醋瑞因，还包括了与双醋瑞因具有类似功能或结构的衍生物；

46、通过使用本发明的方法，可以有效地抑制材料诱导纤维化的发生，并促进局部组织的再生。在实验中，含有双醋瑞因的生物材料炎症反应更弱，纤维化程度显著降低，组织再生迹象明显；

47、通过使用本发明的方法，使用含有双醋瑞因的生物材料具有更低的包膜厚度，降低的炎症水平以及更明显的组织再生迹象。

技术特征：

1.一种双醋瑞因及其衍生物在制备抑制纤维化的药物中的应用，其特征在于：所述双醋瑞因及其衍生物具有如下结构通式：

2.根据权利要求1所述的应用，其特征在于：r1为甲基，r2为甲基，r3为氢。

3.根据权利要求1所述的应用，其特征在于：

4.一种双醋瑞因及其衍生物在制备促进局部组织再生的药物中的应用，其特征在于：所述双醋瑞因及其衍生物具有如下结构通式：

5.根据权利要求4所述的应用，其特征在于：r1为甲基，r2为甲基，r3为氢。

6.根据权利要求4所述的应用，其特征在于：

7.一种双醋瑞因及其衍生物在制备抑制纤维化和促进局部组织再生的药物中的应用，其特征在于：所述双醋瑞因及其衍生物具有如下结构通式：

8.根据权利要求7所述的应用，其特征在于：r1为甲基，r2为甲基，r3为氢。

9.根据权利要求7所述的应用，其特征在于：

10.一种双醋瑞因及其衍生物在制备药物中的应用，包括权利要求1至9任一所述的应用，其特征在于：

技术总结本发明属于医药技术领域，具体涉及双醋瑞因及其衍生物在制备抑制纤维化和促进局部组织再生的药物中的应用。本发明以双醋瑞因及其衍生物制备抑制纤维化和/或促进局部组织再生的药物，既可抗生物材料诱导的纤维化、免疫细胞浸润程度以及组织钙化，又可提高伤口再生愈合速度，同时起到抗纤维化以及促进局部组织再生的效果。技术研发人员：王犇,邓毅文,蒋海越,刘霞,潘博受保护的技术使用者：中国医学科学院整形外科医院技术研发日：技术公布日：2025/1/6