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一种黄酮醇类衍生物及其制备方法和应用与流程

2022-02-22 07:20:10 来源:中国专利 TAG:

技术特征:
1.一种黄酮醇类衍生物,其特征在于:其具有通式(i)所示结构:式中:x为o、n或s;r1、r2、r3、r4和r5为氢、(ch2)
n
oh或(ch2o)
n
oh;其中n=1-10;r6为四碳糖、五碳糖、六碳糖或其取代的单糖衍生物;所述四碳糖为赤藓糖或苏糖,所述五碳糖为核糖、脱氧核糖、阿拉伯糖、来苏糖或木糖,所述六碳糖为葡萄糖、甘露糖、阿卓糖、古洛糖、山梨糖、塔洛糖、阿洛糖、半乳糖或艾杜糖;r7为四碳糖、五碳糖、六碳糖或其取代的单糖衍生物;所述四碳糖为赤藓糖或苏糖,所述五碳糖为核糖、脱氧核糖、阿拉伯糖、来苏糖或木糖,所述六碳糖为葡萄糖、甘露糖、阿卓糖、古洛糖、山梨糖、塔洛糖、阿洛糖、半乳糖或艾杜糖。2.权利要求1所述的黄酮醇类衍生物,其特征在于:所述黄酮醇类衍生物的制备方法为:将m1与氯代醇或环氧烷反应制得黄酮醇类衍生物;其中,m1的结构式如下所示:3.根据权利要求2所述的黄酮醇类衍生物,其特征在于:所述黄酮醇类衍生物具体为h1、h2、h3、h4、h5和h6,其结构式分别为:
4.权利要求3所述的黄酮醇类衍生物的制备方法,其特征在于:所述制备方法包括以下步骤:(1)将碳酸钠、乙二胺四乙酸二钠、亚硫酸钠和水混合,搅拌下加入m1,升温,通入环氧乙烷或氯代醇,加入m1继续反应,调节ph;(2)通入过量环氧乙烷或氯代醇后,停止通环氧乙烷或氯代醇,调ph,蒸除溶剂,使用柱层析分离得到h1;或当检测生成h1时,停止通环氧乙烷或氯代醇,调ph,蒸除溶剂,使用柱层析分离得到h2、h3、h4、h5和h6。5.根据权利要求4所述的黄酮醇类衍生物的制备方法,其特征在于:所述步骤(1)中加入的m1总物质的量与环氧乙烷或氯代醇的物质的量比为1∶5~1∶10。6.根据权利要求4所述的黄酮醇类衍生物的制备方法,其特征在于:所述步骤(2)中柱层析使用的层析液成分包括石油醚、乙酸乙酯和二氯甲烷。7.根据权利要求6所述的黄酮醇类衍生物的制备方法,其特征在于:所述步骤(2)中柱层析分离得到h1使用的层析液成分的体积比为石油醚:乙酸乙酯:二氯甲烷=2~4∶1∶1,柱层析分离制得h2、h3、h4、h5和h6的层析液成分的体积比为2~3∶1∶2~3。8.药物组合物,含有权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐以及药物可接受的载体。9.权利要求1所述的黄酮醇类衍生物在制备降血糖和降血脂的药物中的应用。10.权利要求1所述的黄酮醇类衍生物在制备治疗慢性结肠炎、防治结肠炎癌转化和结直肠癌的药物中的应用。

技术总结
本发明提供了一种黄酮醇类衍生物及其制备方法和应用,该类化合物具有通式(I)的结构。通过稳定性实验证明,所述黄酮醇类衍生物具有更加优异的结构稳定性和水溶性。本发明提供了所述黄酮醇类衍生物的制备方法,通过在起始原料上一步引入亲水基团制得,具备极大的市场价值和广阔的经济前景。本发明提供的黄酮醇类衍生物有很好的水溶性,具有治疗降血糖和降血脂以及结肠炎、防治结肠炎癌转化的作用。防治结肠炎癌转化的作用。防治结肠炎癌转化的作用。防治结肠炎癌转化的作用。


技术研发人员:李峰 侯英伟
受保护的技术使用者:青岛海合生物科技有限公司
技术研发日:2020.07.27
技术公布日:2022/2/6
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