一种Fascaplysin衍生物及其制备方法与应用与流程

技术特征：
1.一种式(i)所示的化合物或其药学上可接受的盐，式(i)中，x-选自cl-、f-、br-、i-、hco
3-、hso
4-、h2po
5-、(0.5)hpo
52-、(1/3)po
53-、(1/6)pf
6-、ch3co
2-、cf3co
2-、co2hco
2-、(0.5)co2co
22-、(0.5)co2(ch2)
n
co
22-、phco
2-、ch3so
3-、phso
3-、cf3so
3-、(p)-me-phso
3-，其中，n＝1～20；r1选自如下基团中的任意一种：，其中，n＝1～20。2.权利要求1所述的式(i)所示的化合物的制备方法，其合成路线为：
包括如下步骤：(1)化合物s1与色胺混合，反应，得到化合物s2；(2)化合物s2与溴化试剂混合，反应，得到化合物s3；(3)化合物s3与r
1-b(oh)2混合，第一次反应，得到化合物s5，将化合物s5与耐高温油混合，第二次反应，得到s6-cl；(4)对s6-cl进行离子交换，得到权利要求1所述的式(i)所示的化合物。3.权利要求1所述的式(i)所示的化合物或其药学上可接受的盐在制备抗肿瘤药物中的应用。4.根据权利要求3所述的应用，其特征在于：所述肿瘤为肺癌。5.权利要求1所述的式(i)所示的化合物或其药学上可接受的盐在(b1)～(b2)中任一种中的应用；(b1)制备铁死亡诱导剂；(b2)诱导铁死亡。6.权利要求1所述的式(i)所示的化合物或其药学上可接受的盐在(c1)～(c2)中任一种中的应用；(c1)制备铁积累诱导剂；(c2)诱导铁积累。7.权利要求1所述的式(i)所示的化合物或其药学上可接受的盐在(d1)～(d2)中任一种中的应用；(d1)制备活性氧诱导剂；(d2)诱导活性氧增加。8.权利要求1所述的式(i)所示的化合物或其药学上可接受的盐在(f1)～(f6)中任一种中的应用；(f1)制备gpx4抑制剂；(f2)抑制gpx4表达；
(f3)制备slc7a11抑制剂；(f4)抑制slc7a11表达；(f5)制备fth1抑制剂；(f6)抑制fth1表达。9.一种产品，包含权利要求1所述的式(i)所示的化合物或其药学上可接受的盐。10.根据权利要求9所述的产品，其特征在于：所述产品具有(w1)～(w7)中任一种功能：(w1)治疗肿瘤；(w2)诱导铁死亡；(w3)诱导铁积累；(w4)诱导活性氧增加；(w5)抑制gpx4表达；(w6)抑制slc7a11表达；(w7)抑制fth1表达；优选地，所述产品为药品和试剂中的至少一种。

技术总结
本发明属于药物化学技术领域，公开了一种Fascaplysin衍生物及其制备方法与应用。该Fascaplysin衍生物的化学结构式如式(I)所示，可诱导铁死亡、诱导铁积累、诱导活性氧增加、抑制GPX4、SLC7A11、FTH1表达，有良好的铁死亡诱导作用，可作为铁死亡诱导剂，诱导肿瘤细胞铁死亡，用于治疗肿瘤。用于治疗肿瘤。


技术研发人员：罗连响 许广香 丁睿 黄芳芳 李晓玲 曾凡云 罗辉
受保护的技术使用者：广东湛江海洋医药研究院 上海予成医药科技有限公司
技术研发日：2022.02.17
技术公布日：2022/7/1