隐形眼镜的制作方法

本发明的领域涉及隐形眼镜，且尤其涉及对于有症状的隐形眼镜配戴者来说更舒适的隐形眼镜。

背景技术：

1、估计在所有隐形眼镜配戴者中有50％在配戴其眼镜时经历不适感，且约25％的隐形眼镜配戴者永久地停止配戴眼镜。眼部干燥的症状为对隐形眼镜不满意的主要原因。尽管隐形眼镜材料有所发展，但仍需要隐形眼镜配戴者可舒适配戴的经改良的隐形眼镜，否则所述隐形眼镜配戴者在配戴目前可商购的隐形眼镜时经历眼部干燥的症状。

2、此外，意识到眼镜的感觉为有症状的隐形眼镜配戴者对隐形眼镜不满意的主要原因。尽管隐形眼镜材料有所发展，但仍需要隐形眼镜配戴者可舒适配戴的经改良的隐形眼镜，否则所述隐形眼镜配戴者在配戴目前可商购的隐形眼镜时经历意识到眼镜的感觉。

3、角膜为体内受最密集神经支配的组织且完全受a-δ和c初级传入纤维支配。c神经纤维为无髓鞘的；且虽然a-δ纤维有略微髓鞘，但其在进入角膜之后就失去其髓鞘以使角膜保持透明。因此，两种类型的神经纤维在其到达角膜的鳞状层时其神经末梢均暴露在外。位于这些神经末梢上的是用于感测温度、化学物质、疼痛和触摸的受体。被证明存在于这些神经末梢上的痛觉受体(痛觉受器)为trpv1。

4、在向有症状的隐形眼镜配戴者提供方案的本发明人的研究中出现一个技术问题，即用于隐形眼镜的某些组合物可最终提供有症状的隐形眼镜配戴者可舒适配戴的隐形眼镜，但在最初将隐形眼镜戴入眼中时存在最初的刺痛/灼烧感。即使刺痛/灼烧感为暂时的，此刺痛/灼烧感仍可导致配戴者完全不再使用隐形眼镜。

5、因此，需要向尤其有症状的隐形眼镜配戴者提供隐形眼镜，其中隐形眼镜经处理后使得有症状的眼镜配戴者可舒适地配戴且另外阻断或减少可能的刺痛/灼烧感。

技术实现思路

1、本发明的特征为提供一种隐形眼镜(例如，水凝胶隐形眼镜)，其可由所有隐形眼镜配戴者，包括有症状的隐形眼镜配戴者舒适地配戴。

2、本发明的另外的特征为提供一种隐形眼镜(例如，水凝胶隐形眼镜)，其在有症状的隐形眼镜配戴者中可增加持续舒适地配戴眼镜的时间和/或减少眼镜意识事件和/或减少隐形眼镜干燥感，且另外可减少或避免在首次使用隐形眼镜时或其后短时间内的任何刺痛/灼烧感。

3、本发明的额外的特征为提供一种隐形眼镜，其可释放两种试剂，其中一种试剂可促进或提供或允许或有助于在有症状的隐形眼镜配戴者中增加持续舒适地配戴眼镜的时间和/或减少眼镜意识事件和/或减少隐形眼镜干燥感；和第二种试剂可促进或提供或允许或有助于减少或避免在首次使用隐形眼镜时或其后短时间内的任何刺痛/灼烧感。

4、本发明的另外特征和优势将部分地阐述于以下描述中，且部分地将从描述显而易见，或可通过本发明的实践习得。本发明的目标和其它优势将通过尤其在描述和所附权利要求书中指出的要素和组合来实现和获得。

5、为实现这些和其它优点，且根据本发明的目的，如本文中所体现和广泛地描述，本发明部分地关于一种隐形眼镜，其具有可释放地粘附的一定数量的至少一种清凉剂和至少一种trpv1抑制剂。

6、本发明进一步关于一种浸没于包装溶液中且密封于包装中的未配戴无菌水凝胶隐形眼镜。所述隐形眼镜包括a)聚合镜体；b)可释放地粘附至聚合镜体的一定数量的至少一种清凉剂；和c)可释放地粘附至聚合镜体或存在于包装溶液中或二者均有的一定数量的至少一种trpv1抑制剂。

7、此外，本发明涉及本发明的未配戴无菌水凝胶隐形眼镜用于矫正视力，尤其是有症状的隐形眼镜配戴者的视力的用途。

8、另外，本发明涉及一种制造本发明的隐形眼镜的方法。所述方法包括在隐形眼镜模具中聚合可聚合组合物以获得聚合镜体；从隐形眼镜模具移出聚合镜体；在包含清凉剂、trpv1抑制剂或两者的至少一种第一有机溶剂中(在一或多个步骤中)萃取聚合镜体；使聚合镜体在水合液体中水合以获得水凝胶隐形眼镜；用包装中的包装溶液密封水凝胶隐形眼镜；和高压蒸气灭菌包装。

9、另外，本发明涉及本发明的未配戴无菌水凝胶隐形眼镜用于矫正视力，尤其是有症状的隐形眼镜配戴者的视力的用途，其中至少一种trpv1抑制剂阻断或减少清凉剂造成的任何刺痛/灼烧感。

10、应理解，前述大体描述和以下详细描述均仅为例示性和解释性的，且意图提供如所主张的本发明的进一步解释。

11、随附图式并入本申请案中并构成本申请案的一部分且绘示本发明的部分特征。图式连同描述用来解释本发明的原理。

技术特征：

1.一种浸没于包装溶液中且密封于包装中的未配戴无菌水凝胶隐形眼镜，所述隐形眼镜包含：

2.根据权利要求1所述的未配戴无菌水凝胶隐形眼镜，其中所述清凉剂为trpm8促效剂。

3.根据权利要求1所述的未配戴无菌水凝胶隐形眼镜，其中所述trpv1抑制剂为油酸、α-硫辛酸、l-肉碱、白藜芦醇、玻尿酸、十六酰胺乙醇、芹子酸、柚配质、阿斯特普、amg517、abt102、grc 6211、sb-705498或mk-2295，并且

4.根据权利要求1所述的未配戴无菌水凝胶隐形眼镜，其中所述清凉剂包含trpm8促效剂且所述trpv1抑制剂包含油酸。

5.根据权利要求1所述的未配戴无菌水凝胶隐形眼镜，其中所述清凉剂包含ws12且所述trpv1抑制剂包含油酸。

6.根据权利要求1所述的未配戴无菌水凝胶隐形眼镜，其中所述trpv1抑制剂可释放地粘附至所述聚合镜体。

7.根据权利要求1所述的未配戴无菌水凝胶隐形眼镜，其中所述trpv1抑制剂具有第一体外释放曲线且所述清凉剂具有第二体外释放曲线，且以在释放的初始1至3小时内释放的所述trpv1抑制剂和所述清凉剂的总装载量的百分比计，所述第一释放曲线比所述第二释放曲线更快。

8.根据权利要求7所述的未配戴无菌水凝胶隐形眼镜，其中所述第一释放曲线在释放的初始1至3小时内释放所述trpv1抑制剂的总装载量的大部分，且所述第二释放曲线在释放的相同的初始1至3小时内释放的量少于所述清凉剂的总装载量的大部分。

9.根据权利要求1所述的未配戴无菌水凝胶隐形眼镜，其中由在pbs中的25体积％etoh组成的释放介质中1小时后，所述清凉剂的体外释放曲线为0.01μg至10μg的所述清凉剂。

10.根据权利要求1所述的未配戴无菌水凝胶隐形眼镜，其中可释放地粘附至所述聚合镜体的所述清凉剂的数量为约0.25μg至10μg。

11.根据权利要求1所述的未配戴无菌水凝胶隐形眼镜，其中可释放地粘附至所述聚合镜体的所述清凉剂的数量为约0.5μg至5μg。

12.根据权利要求7所述的未配戴无菌水凝胶隐形眼镜，其中所述第二释放曲线包含每小时释放0.05μg至0.5μg的所述清凉剂，且持续长达6小时。

13.根据权利要求7所述的未配戴无菌水凝胶隐形眼镜，其中所述第二释放曲线包含每小时释放0.1μg至0.3μg的所述清凉剂，且持续长达6小时。

14.根据权利要求1所述的未配戴无菌水凝胶隐形眼镜，其中由在pbs中的25体积％etoh组成的释放介质中，所述trpv1抑制剂的释放曲线包含在1小时内释放2μg至25μgtrpv1抑制剂。

15.根据权利要求7所述的未配戴无菌水凝胶隐形眼镜，其中在所述释放介质中，所述第一释放曲线包含每小时释放3至20μg的所述trpv1抑制剂，且持续至少9小时。

16.根据权利要求1所述的未配戴无菌水凝胶隐形眼镜，其中所述聚合镜体为可聚合组合物的反应产物，所述可聚合组合物包含至少一种硅氧烷单体和至少一种亲水性单体或至少一种亲水性聚合物或至少一种亲水性单体和至少一种亲水性聚合物两者。

17.根据权利要求1所述的未配戴无菌水凝胶隐形眼镜，其中所述聚合镜体为fanfilcona、comfilcon a、somofilcon a、riofilcon a或stenfilcon a。

18.根据权利要求1所述的未配戴无菌水凝胶隐形眼镜，其中所述聚合镜体为可聚合组合物的反应产物，所述可聚合组合物包含25重量％至55重量％的硅氧烷单体或硅氧烷单体的组合，30重量％至55重量％的选自nvp、vma或其组合的乙烯基单体，和任选的约1重量％至约20重量％的选自n,n-二甲基丙烯酰胺(dma)、甲基丙烯酸2-羟乙酯(hema)、乙氧基乙基甲基丙烯酰胺(eoema)或乙二醇甲基醚甲基丙烯酸酯(egma)或其任何组合的亲水性单体，和任选的约1重量％至约20重量％的选自甲基丙烯酸甲酯(mma)、甲基丙烯酸异莰酯(ibm)或甲基丙烯酸2-羟丁酯(hob)或其任何组合的疏水性单体。

19.根据权利要求18所述的未配戴无菌水凝胶隐形眼镜，其中所述清凉剂为ws12。

20.根据权利要求1所述的未配戴无菌水凝胶隐形眼镜，其中所述包装经高压蒸气灭菌。

21.根据权利要求1所述的未配戴无菌水凝胶隐形眼镜，其中所述包装包含：

22.一种根据前述权利要求中任一权利要求所述的未配戴无菌水凝胶隐形眼镜的用途，其用于矫正有症状的隐形眼镜配戴者的视力。

23.根据权利要求22所述的用途，其用于减少所述隐形眼镜配戴者的干燥症状。

24.根据权利要求22所述的用途，其用于增加所述隐形眼镜配戴者舒适地配戴眼镜的时间。

25.根据权利要求22所述的用途，其用于增大所述隐形眼镜配戴者的泪液弯液面高度。

26.根据权利要求22所述的用途，其用于降低所述眼镜配戴者的cldeq-8评分。

27.一种制造根据权利要求1至21中任一权利要求所述的隐形眼镜的方法，所述方法包含：

28.根据权利要求27所述的方法，其中步骤(c)包含在包含所述清凉剂和所述trpv1抑制剂的所述第一有机溶剂中萃取所述聚合镜体。

29.根据权利要求27所述的方法，其中步骤(c)包含在包含所述清凉剂的所述第一有机溶剂中萃取所述聚合镜体，且随后在包含所述trpv1抑制剂的第二有机溶剂中萃取。

30.根据权利要求27、28或29中任一权利要求所述的方法，其中所述方法进一步包含在所述密封之前将所述trpv1抑制剂包括在所述包装溶液中。

31.根据权利要求1所述的未配戴无菌水凝胶隐形眼镜，其中聚合镜体具有凹表面和凸表面，且所述trpv1抑制剂与所述清凉剂相比以更高浓度存在于所述凹表面上。

32.一种根据前述权利要求中任一权利要求所述的未配戴无菌水凝胶隐形眼镜的用途，其用于矫正有症状的隐形眼镜配戴者的视力，其中所述trpv1抑制剂阻断或减少所述清凉剂所造成的任何刺痛感。

技术总结本发明描述一种具有可释放地粘附的一定数量的至少一种清凉剂和至少一种TRPV1抑制剂的隐形眼镜以及其制造方法。所述隐形眼镜可由隐形眼镜配戴者舒适地配戴，且在有症状的隐形眼镜配戴者中可增加持续舒适地佩戴眼镜的时间和/或减少眼镜意识事件和/或减少隐形眼镜干燥感，且另外地可减少或避免在首次使用所述隐形眼镜时或此后短时间内的任何刺痛/灼烧感。技术研发人员：埃尔温·施,南希·基尔,刘宇文,茵纳·麦泽瓦受保护的技术使用者：库博光学国际有限公司技术研发日：技术公布日：2024/5/29