N-取代的喹啉衍生物、其制法、中间体、用途和组合物的制作方法

专利名称：N-取代的喹啉衍生物、其制法、中间 体、用途和组合物的制作方法技术领域：本发明涉及新的N-取代的喹啉衍生物及其制备方法;涉及得到的新的中间体;涉及它们的药物用途及含有它们的药用组合物。本发明的目的是提供式(ⅠD)化合物 D1、D2、D3和D4可相同或不同，它们分别代表氮原子，次甲基或亚甲基，并可被选自RB、R2B和R3B的基团取代，应当理解为D1、D2、D3和D中在多数情况下两个代表氮原子;R1B代表氢原子，含多至6个碳原子的直链或支链烷基、链烯基或炔基，含3-7个碳原子的环烷基，上述所有基团可以被取代，或者代表酰基，氰基，游离的、成盐的、酯化的或酰胺化的羧基;RB、R2B和R3B可相同或不同，它们代表a)氢原子，囟原子，下列基团之一羟基，巯基，氰基，硝基，磺基，甲酰基，苯甲酰基，含多至12个碳原子的酰基，游离的、成盐的或酯化的羧基，含3至7个碳原子的环烷基，含多至12个碳原子的酰氧基;b)含有多至6个碳原子并可被取代的直链或支链烷基、链烯基、炔基、烷氧基或烷硫基;c)芳基、芳烷基、芳烯基、芳氧基或芳硫基，其中的烷基和烯基部分是含有多至6个碳原子的直链或支链烷基和烯基，而芳基、芳烷基、芳烯基或芳硫基的芳基部分是含五或六个环原子的单环基团或含八至十个环原子的稠环基团，它们可含有一个或多个选自氧、氮和硫原子的杂原子，并可被取代;d)下式的基团 式中R17、R6B和R7B或者R8B和R9B可相同或不同，它们代表-氢原子;-游离的、成盐的、酯化的或酰胺化的羧基;-含多至6个碳原子的烷基或链烯基，它们可被一个或多个选自囟原子和羟基的基团取代;-含2至6个碳原子的烷基或链烯基，并由含多至6个碳原子的烷氧基取代;-芳基或芳烷基，其中烷基部分是直链或支链并含多至6个碳原子，芳基部分是含5个或6个环原子的单环或含8至10个环原子的稠环，所述芳环可含有一个或多个选自氧、氮或硫原子的杂原子，并可被一个或多个下述基团取代囟原子，羟基，氰基，三氟甲基，硝基，含多至6个碳原子的烷基、链烯基、烷氧基、烷硫基和酰基，游离的、成盐的或酯化的羧基，-(CH2)m1-S(O)m2-Z-R14基团，其中m1代表整数0至4，m2代表整数0至2，最好为2，和-Z-R14代表-NH2，或者Z代表基团-N-(R15)、-N(R15)-CO-、-N(R15)-CO-N-(R16)-或单键，R14代表可被取代的烷基、烷氧基、链烯基或芳基，R15和R16可相同或不同，它们代表氢原子或上述的R14;或者R6B和R7B或R8B和R9B与它们相连的氮原子分别形成含5个或6个环原子的单环基团或含8至10个环原子的稠环基团，所述基团可含一个或多个选自氧、氮和硫原子的杂原子，并可被一个或多个下述基团取代囟原子，羟基，氰基，三氟甲基，硝基，含多至6个碳原子的烷基、链烯基、烷氧基、烷硫基和酰基，游离的、成盐的或酯化的羧基;或者R8B和R9B可相同或不同，它们或者R6B或R7B代表含多至6个碳原子的羧酸衍生的酰基;e)基团-(CH2)m1-S(O)m2-Z′-R′14，其中m1代表整数0至4，m2代表整数0至2，最好是2，当m1不是0时，Z′-R′14代表可由一个或两个选自含多至6个碳原子的烷基和链烯基及苯基取代，而这些取代基本身还可以被一个或多个下述基团取代囟原子，羟基，含多至4个碳原子的烷基和烷氧基，三氟甲基，游离的、成盐的或酯化的羧基，氰基或四唑基;当m1为任何值时-R′14代表含多至6个碳原子的烷基或链烯基，或芳基，所述基团本身可被一个或多个下述基团取代囟原子，羟基，含多至4个碳原子的烷基和烷氧基，三氟甲基，游离的、成盐的或酯化的或酰胺化的羧基，氰基或四唑基;和Z′代表单键或下述基团N(R′15)-，-N(R′15)-CO-，-N(R′15)-CO2-，-N(R′15)-CO-N(R′16)-和-N(R′15)-SO(O)m3-或者-Z′-R′14代表 其中R′15和R′16可相同或不同，它们代表氢原子或选自R′14代表的基团，m3代表整数0至2，R6B和R7B的定义同前;X代表氧或硫原子;A代表氮原子或C-R4基团，其中R4的定义同R1B，显然，当A代表氮原子或CH基团时，R1B并不代表氢原子;R5代表含多至4个碳原子的直链或支链二价亚烷基团;YB代表基团-Y1B-B-Y2B，其中Y1B代表含5或6个环原子的单环芳基或含8至10个环原子的稠环基团，所述基团可含有一个或多个选自氧、氮或硫原子的杂原子，并可被一个或多个选自R、R或R代表的基团所取代;B代表Y1B和Y2B间的一个单键，或下述二价基团之一-CO-，-NH-CO-，-CO-NH-，-O-(CH2)n-或-S-(CH2)n-，其中n代表0至4;Y2B代表当B代表单键时，Y2B代表氢原子，囟原子，羟基，氰基，硝基，三氟甲基，游离的、成盐的或酯化的羧基，四唑基或异噁唑基;或者当B为定义的任意基团时，Y2B可与Y1B相同或不同，它代表Y1B定义的基团，但不包括下述的式(ⅠD)化合物，即其中 RB代表氢原子;D1、D2、D3、和D4分别代表次甲基;X代表氧原子;和A代表甲基取代的CH基团，而甲基本身又可被游离的或酯化的羧基取代;R1B、R2B和R3B相同，它们三个均为氢原子;-R5-YB代表氟原子取代的苄基;或者A代表基团CH;R1B、R2B和R3B相同，均代表甲基;-R5-YB代表苄基;或者A代表氮原子;R1B代表由游离的或酯化的羧基取代的乙基，氰基或氨基甲酰基;R2B和R3B中的一个代表氢原子，而另一个代表烷基，烷氧基或苯基;-R5-YB代表可被烷基、烷氧基或苯基取代的苄基;或者代表 A和R1B代表下述基团A代表烷基取代的次甲基和R1B代表氢原子;或者A代表次甲基和R1B代表烷基;R5代表CH2;和YB代表联苯基，在不与R5相连的那个苯环的邻位由羧基或四唑基取代。上述的式(ⅠD)化合物包括其所有可能的外消旋体、对映体和非对映体，以及其与无机和有机酸或与无机和有机碱形成的式(ⅠD)化合物的加成盐。于是，本发明的目的是提供符合于式(ⅠE)的上述定义的式(ⅠD)化合物，式(ⅠE)为 式中 D5和D6可相同或不同，它们分别代表氮原子，次甲基或亚甲基，并可被选自RB、R2B和R3B的基团取代，显然，至少D5和D6中有一个代表氮原子;R1B代表氢原子，含多至6个碳原子的直链或支链烷基、链烯基或炔基，含3-7个碳原子的环烷基，上述所有基团可以被取代，或者代表酰基，氰基，游离的、成盐的、酯化的或酰胺化的羧基;RB、R2B和R3B可相同或不同，它们代表a)氢原子，囟原子，下列基团之一羟基，巯基，氰基，硝基，磺基，甲酰基，苯甲酰基，含多至12个碳原子的酰基，游离的、成盐的或酯化的羧基，含3至7个碳原子的环烷基，含多至12个碳原子的酰氧基;b)含有多至6个碳原子并可被取代的直链或支链烷基、链烯基、炔基、烷氧基或烷硫基;c)芳基、芳烷基、芳烯基、芳氧基或芳硫基，其中的烷基和烯基部分是含有多至6个碳原子的直链或支链烷基和烯基，而芳基、芳烷基、芳烯基或芳硫基的芳基部分是含五或六个环原子的单环基团或含八至十个环原子的稠环基团，它们可含有一个或多个选自氧、氮和硫原子的杂原子，并可被取代;d)下式的基团d) 式中R6B和R7B或者R8B和R9B可相同或不同，它们代表-氢原子;-含多至6个碳原子的烷基或链烯基，它们可被一个或多个选自囟原子和羟基的基团取代;-含2至6个碳原子的烷基或链烯基，并由含多至6个碳原子的烷氧基取代;-芳基或芳烷基，其中烷基部分是直链或支链并含多至6个碳原子，芳基部分是含5个或6个环原子的单环或含8至10个环原子的稠环，所述芳环可含有一个或多个选自氧、氮或硫原子的杂原子，并可被一个或多个下述基团取代;囟原子，羟基，氰基，三氟甲基，硝基，含多至6个碳原子的烷基、链烯基、烷氧基、烷硫基和酰基，游离的、成盐的或酯化的羧基，-(CH2)m1-S(O)m2-Z-R14基团，其中m1代表整数0至4，m2代表整数0至2，最好为2，和-Z-R14代表-NH2，或者Z代表基团-N-(R15)、-N(R15)-CO-、-N(R15)-CO-N-(R16)-或单键，R14代表可被取代的烷基、链烯基或芳基，R15和R16可相同或不同，它们代表氢原子或上述的R14;或者R6B和R7B或R8B和R9B与它们相连的氮原子分别形成含5个或6个环原子的单环基团或含8至10个环原子的稠环基团，所述基团可含一个或多个选自氧、氮和硫原子的杂原子，并可被一个或多个下述基团取代囟原子，羟基，氰基，三氟甲基，硝基，含多至6个碳原子的烷基、链烯基、烷氧基、烷硫基和酰基，游离的、成盐的或酯化的羧基;或者R8B和R9B可相同或不同，它们或者R6B或R7B代表含多至6个碳原子的羧酸衍生的酰基;e)上述定义的-(CH2)m1-S(O)m2-Z-R14X代表氧原子或硫原子;A代表氮原子或C-R4，其中R4的定义同R1B，显然，当A代表氮原子或CH基团时，R1B并不代表氢原子;R5代表含多至4个碳原子的直链或支链二价亚烷基;YB代表基团-Y1B-B-Y2B，其中Y1B代表含5或6个环原子的单环芳基或含8至10个环原子的稠环基团，所述基团可含有一个或多个选自氧、氮或硫原子的杂原子，并可被一个或多个选自RB、R2B和R3B代表的基团所取代;B代表Y1B和Y2B间的一个单键，或下述二价基团之一-CO-，-NH-CO-，-CO-NH-，-O-(CH2)n-或-S-(CH2)n-，其中n代表0至4;Y2B代表当B代表单键时，Y2B代表氢原子，囟原子，羟基，氰基，硝基，三氟甲基，游离的、成盐的或酯化的羧基，四唑基或异噁唑基;当B代表所定义的任意基团时，Y2B与Y1B可相同或不同，它代表Y1B定义的基团;上述的式(ⅠE)化合物包括其所有可能的外消旋体、对映体和非对映体异构体及其与无机和有机酸或与无机和有机碱形成的式(ⅠE)化合物加成盐。当D1、D2、D3、D4、D5或D6代表-NRB，-NR2B或-NR3B基团时，所述RB、R2B和R3B基团最好不选自囟原子、巯基、氰基、硝基、磺基、羧基和酰氧基。本发明的目的也是提供符合于式(ⅠB)的上述的式(ⅠD)化合物，式(ⅠB)为 R1代表氢原子，含多至6个碳原子并可被取代的直链或支链烷基、链烯基或炔基，酰基，氰基，游离的、成盐的或酯化的羧基;R2B和R3B可相同或不同，它们代表a)氢原子，囟原子，下列基团之一羟基，巯基，氰基，硝基，磺基，甲酰基，苯甲酰基，含多至12个碳原子的酰基，游离的、成盐的或酯化的羧基，含3至7个碳原子的环烷基，含多至12个碳原子的酰氧基;b)含有多至6个碳原子并可被取代的直链或支链烷基、链烯基、炔基、烷氧基或烷硫基;c)芳基、芳烷基、芳烯基、芳氧基或芳硫基，其中的烷基和烯基部分是含有多至6个碳原子的直链或支链烷基和烯基，而芳基、芳烷基、芳烯基或芳硫基的芳基部分是含五或六个环原子的单环基团或含八至十个环原子的稠环基团，它们可含有一个或多个选自氧、氮和硫原子的杂原子，并可被取代;d)下式的基团 式中R6B和R7B或者R8B和R9B可相同或不同，它们代表-氢原子;-含多至6个碳原子的烷基或链烯基，它们可被一个或多个选自囟原子和羟基的基团取代;-含2至6个碳原子的烷基或链烯基，并由含多至6个碳原子的烷氧基取代;-芳基或芳烷基，其中烷基部分是直链或支链并含多至6个碳原子，芳基部分是含5个或6个环原子的单环或含8至10个环原子的稠环，所述芳环可含有一个或多个选自氧、氮或硫原子的杂原子，并可被一个或多个下述基团取代囟原子，羟基，氰基，三氟甲基，硝基，含多至6个碳原子的烷基、链烯基、烷氧基、烷硫基和酰基，游离的、成盐的或酯化的羧基;-(CH2)m1-S(O)m2-Z-R14基团，其中m1代表整数0至4，m2代表整数0至2，最好为2，和-Z-R14代表-NH2，或者Z代表基团-N-(R15)、-N(R15)-CO-、-N(R15)-CO-N-(R16)-或单键，R14代表可被取代的烷基、烷氧基、链烯基或芳基，R15和R16可相同或不同，它们代表氢原子或上述的R14定义的基团;或者R6B和R7B或R8B和R9B与它们相连的氮原子分别形成含5个或6个环原子的单环基团或含8至10个环原子的稠环基团，所述基团可含一个或多个选自氧、氮和硫原子的杂原子，并可被一个或多个下述基团取代囟原子，羟基，氰基，三氟甲基，硝基，含多至6个碳原子的烷基、链烯基、烷氧基、烷硫基和酰基，游离的、成盐的或酯化的羧基;或者R8B和R9B可相同或不同，它们或者R6B或R7B代表含多至6个碳原子的羧酸衍生的酰基;e)上述定义的-(CH2)m1-S(O)m2-Z′-R14X代表氧原子或硫原子;A代表氮原子或C-R4基团，其中R4的定义同R1，显然，当A代表氮原子或CH基团时，R1并不代表氢原子;R5代表含多至4个碳原子的直链或支链二价亚烷基团;YB代表基团-Y1B-B-Y2B，其中Y1B代表含5或6个环原子的单环芳基或含8至10个环原子的稠环基团，所述基团可含有一个或多个选自氧、氮或硫原子的杂原子，并可被一个或多个选自R2B或R3B代表的基团所取代;B代表Y1B和Y2B间的一个单键，或下述二价基团之一-CO-，-NH-CO-，-CO-NH-，-O-(CH2)n-或-S-(CH2)n-，其中n代表0至4;Y2B代表当B代表单键时，Y2B代表氢原子，囟原子，羟基，氰基，硝基，三氟甲基，游离的、成盐的或酯化的羧基，四唑基或异噁唑基;当B代表所定义的任意基团时，Y2B与Y1B可相同或不同，它代表Y1B定义的基团;但不包括下述的(ⅠB)化合物，即式中 X代表氧原子;和A代表由甲基取代的CH基团，而甲基本身又被游离的、酯化的羧基取代;R1、R2B和R3B相同，它们均代表氢原子;和-R5-YB代表由氟原子取代的苄基;或者A代表基团CH，R1、R2B和R3B相同，均为甲基，-R5-YB代表苄基;或者A代表氮原子;R1代表由游离的或酯化的羧基取代的乙基，氰基或氨基甲酰基;R2B和R3B中的一个代表氢原子，而另一个代表烷基、烷氧基或苯基;-R5-YB代表可被烷基、烷氧基或苯基取代的苄基。上述的式(ⅠB)化合物包括其所有可能的外消旋体、对映体和非对映体，以及其与无机和有机酸或与无机和有机碱形成的式(ⅠB)化合物的加成盐。本发明显而易见的目的是提供上述的与下式(ⅠG)一致的式(ⅠD)和(ⅠE)化合物，式(ⅠG)为 式中D5和D6可相同或不同，它们代表可被选自R、R2和R3代表基团取代的氮原子或次甲基;R1B代表氢原子，含多至6个碳原子的直链或支链烷基、链烯基或炔基，含3-7个碳原子的环烷基，上述所有基团可以被取代，或者代表酰基，氰基，游离的、成盐的、酯化的或酰胺化的羧基;R、R2和R3可相同或不同，它们代表a)氢原子，囟原子，下列基团之一羟基，巯基，氰基，硝基，磺基，甲酰基，苯甲酰基，含多至12个碳原子的酰基，游离的、成盐的或酯化的羧基，含3至7个碳原子的环烷基，b)含有多至6个碳原子并可被取代的直链或支链烷基、链烯基、炔基、烷氧基或烷硫基;c)芳基、芳烷基、芳烯基、芳氧基或芳硫基，其中的烷基和烯基部分是含有多至6个碳原子的直链或支链烷基和烯基，而芳基、芳烷基、芳烯基或芳硫基的芳基部分是含五或六个环原子的单环基团或含八至十个环原子的稠环基团，它们可含有一个或多个选自氧、氮和硫原子的杂原子，并可被取代;d)下式的基团 式中R6和R7或R8和R9可相同或不同，它们代表-氢原子;-含多至6个碳原子的烷基或链烯基，并可被一个或多个选自囟原子和羟基的基团取代;-含2至6个碳原子的烷基或链烯基，并由含多至6个碳原子的烷氧基取代;-芳基或芳烷基，其中烷基部分是直链或支链并含多至6个碳原子，芳基部分是含5个或6个环原子的单环或含8至10个环原子的稠环，所述芳环可含有一个或多个选自氧、氮或硫原子的杂原子，并可被一个或多个下述基团取代囟原子，羟基，氰基，三氟甲基，硝基，含多至6个碳原子的烷基、链烯基、烷氧基、烷硫基和酰基，游离的、成盐的或酯化的羧基，或者R6和R7或R8和R9与它们相连的氮原子分别形成含5个或6个环原子的单环基团或含8至10个环原子的稠环基团，所述基团可含一个或多个选自氧、氮和硫原子的杂原子，并可被一个或多个下述基团取代囟原子，羟基，氰基，三氟甲基，硝基，含多至6个碳原子的烷基、链烯基、烷氧基、烷硫基和酰基，游离的、成盐的或酯化的羧基;或者R8和R9可相同或不同，它们或R6或R7代表含多至6个碳原子的羧酸衍生的酰基;X代表氧原子或硫原子;A代表氮原子或C-R4基团，其中R4的定义同R1B，显然，当A代表氮原子或CH基团时，R1B并不代表氢原子;R5代表含多至4个碳原子的直链或支链二价亚烷基;Y代表基团-Y1-B-Y2，其中Y1代表含5或6个环原子的单环芳基或含8至10个环原子的稠环基团，所述基团可含有一个或多个选自氧、氮或硫原子的杂原子，并可被一个或多个选自R、R2或R3代表的基团所取代;B代表Y1和Y2间的一个单键，或下述二价基团之一-CO-，-NH-CO-，-CO-NH-，-O-(CH)n-或-S-(CH2)n-，其中n代表0至4;Y2代表当B代表单键时，Y2代表氢原子，囟原子，羟基，氰基，硝基，三氟甲基，游离的、成盐的或酯化的羧基，四唑基或异唑基;或者当B代表所定义的任意基团时，Y.与Y可相同或不同，它代表Y1定义的基团;应该知道式(ⅠG)化合物不包括下述化合物，即其中X代表氧原子;D5和D6分别代表次甲基;R代表氢原子;和A代表由甲基取代的CH基团，而甲基本身又被游离的、酯化的羧基取代;R1、R2和R3相同，它们均代表氢原子;和-R5-Y代表由氟原子取代的苄基;或者A代表基团CH;R1、R2和R3相同，均代表甲基;-R5-Y代表苄基;或者A代表氮原子;R1代表由游离的或酯化的羧基取代的乙基，氰基或氨基甲酰基;R2和R3中的一个代表氢原子，而另一个代表烷基、烷氧基或苯基;-R5-Y代表可被烷基、烷氧基或苯基取代的苄基。上述的式(ⅠG)化合物包括其所有可能的外消旋体、对映体和非对映体，以及其与无机和有机酸或与无机和有机碱形成的式(ⅠG)化合物的加成盐。本发明的特别目的是提供符合式(Ⅰ)的上述的式(ⅠB)化合物，式(Ⅰ)为 式中R1代表氢原子，含多至6个碳原子并可被取代的直链或支链烷基、链烯基或炔基，酰基，氰基，游离的、成盐的、或酯化的羧基;R2和R3可相同或不同，它们代表a)氢原子，囟原子，下列基团之一羟基，巯基，氰基，硝基，磺基，甲酰基，苯甲酰基，含多至12个碳原子的酰基，游离的、成盐的或酯化的羧基，含3至7个碳原子的环烷基;b)含有多至6个碳原子并可被取代的直链或支链烷基、链烯基、炔基、烷氧基或烷硫基;c)芳基、芳烷基、芳烯基、芳氧基或芳硫基，其中的烷基和烯基部分是含有多至6个碳原子的直链或支链烷基和烯基，而芳基、芳烷基、芳烯基或芳硫基的芳基部分是含五或六个环原子的单环基团或含八至十个环原子的稠环基团，它们可含有一个或多个选自氧、氮和硫原子的杂原子，并可被取代;d)下式的基团 式中R6和R7或R8和R9可相同或不同，它们代表-氢原子;-含多至6个碳原子的烷基或链烯基，它们可被一个或多个选自囟原子和羟基的基团取代;-含2至6个碳原子的烷基或链烯基，并由含多至6个碳原子的烷氧基取代;-芳基或芳烷基，其中烷基部分是直链或支链并含多至6个碳原子，芳基部分是含5个或6个环原子的单环或含8至10个环原子的稠环，所述芳环可含有一个或多个选自氧、氮或硫原子的杂原子，并可被一个或多个下述基团取代囟原子，羟基，氰基，三氟甲基，硝基，含多至6个碳原子的烷基、链烯基、烷氧基、烷硫基和酰基，游离的、成盐的或酯化的羧基;或者R6和R7或R8和R9与它们相连的氮原子分别形成含5个或6个环原子的单环基团或含8至10个环原子的稠环基团，所述基团可含一个或多个选自氧、氮和硫原子的杂原子，并可被一个或多个下述基团取代囟原子，羟基，氰基，三氟甲基，硝基，含多至6个碳原子的烷基、链烯基、烷氧基、烷硫基和酰基，游离的、成盐的或酯化的羧基;或者R8和R9可相同或不同，它们或者R6或R7代表含多至6个碳原子的羧酸衍生的酰基;X代表氧原子或硫原子;A代表氮原子或C-R4基团，其中R4的定义同R1，显然，当A代表氮原子或CH基团时，R1并不代表氢原子;R5代表含多至4个碳原子的直链或支链二价烷基;Y代表基团-Y1-B-Y2，其中Y1代表含5或6个环原子的单环芳基或含8至10个环原子的稠环基团，所述基团可含有一个或多个选自氧、氮或硫原子的杂原子，并可被一个或多个选自R2或R3代表的基团所取代;B代表Y1和Y2间的一个单键，或下述二价基团之一-CO-，-NH-CO-，-CO-NH-，-O-(CH2)n-或-S-(CH2)n-，其中n代表0至4;Y2代表当B代表单键时，Y2代表氢原子，囟原子，下述基团之一羟基，氰基，硝基，三氟甲基，游离的、成盐的或酯化的羧基，四唑基或异噁唑基;或者当B代表所定义的任意基团时，Y2与Y1相同或不同，它代表Y1定义的基团;应该知道式(Ⅰ)化合物不包括下述化合物，即其中X代表氧原子;和A代表甲基取代的CH基团，而甲基本身又可被游离的或酯化的羧基取代;R1、R2和R3相同，它们均代表氢原子;和-R5-Y代表由氟原子取代的苄基;或者A代表基团CH;R1、R2和R3相同，均代表甲基;-R5-Y代表苄基;或者A代表氮原子;R1代表由游离的或酯化的羧基取代的乙基，氰基或氨基甲酰基;R2和R3中的一个代表氢原子，而另一个代表烷基、烷氧基或苯基;-R5-Y代表可被烷基、烷氧基或苯基取代的苄基。上述的式(Ⅰ)化合物包括其所有可能的外消旋体、对映体和非对映体，以及其与无机和有机酸或与无机和有机碱形成的式(Ⅰ)化合物的加成盐。在式(ⅠD)、(ⅠE)、(ⅠB)、(ⅠG)和(Ⅰ)中，所用术语定义如下-“直链或支链烷基”最好指的是甲基，乙基，正丙基，异丙基，正丁基，异丁基，仲丁基和叔丁基，但也可代表戊基或己基，特别是异戊基和异己基;-“直链或支链烯基”最好指的是乙烯基，烯丙基，1-丙烯基，丁烯基，特别是丁烯-1-基或戊烯基;-“直链或支链炔基”最好是乙炔基，炔丙基，丁炔基或戊炔基;-“酰基”可以是癸酰基，十二酰基，但最好是乙酰基，丙酰基，丁酰基或苯甲酰基，也可以是戊酰基，己酰基，丙烯酰基，丁烯酰基或氨甲酰基，还包括甲酰基;-“酯化的羧基”最好是如上文和下文所指明的可取代的低级烷氧基酯化的羧基，例如甲氧羰基，乙氧羰基，氨基烷氧羰基(如氨基丁氧羰基)，其中的氨基可被取代或环合成上文和下文定义的下式所示的结构 叔丁氧羰基或苄氨羰基;-“酰胺化的羧基”最好是下式所示的基团 其中R6B和R7B的定义同前;-“囟原子”最好是氯，但也可是氟，溴或碘原子;-“环烷基”最好是环丙基，环戊基或环己基，也包括环丁基;-“酰氧基”是指这样的基团，即其中的酰基部分是上述定义的酰基，例如乙酰氧基和丙酰氧基;-“直链或支链烷氧基”最好是甲氧基或乙氧基，也包括丙氧基，异丙氧基，伯、仲或叔丁氧基;-“直链或支链烷硫基”是指烷基部的定义同上述烷基的那些基团，烷硫基最好是甲硫基或乙硫基，也包括丙硫基，异丙硫基，正丁硫基，仲丁硫基或叔丁硫基，异戊硫基或异己硫基;-“芳基”是指碳环的或杂环的单环基团或稠环基团，应该明白杂环基团可含有一个或多个选自氧、氮或硫原子的杂原子，当杂环基团含有一个以上杂原子时，所述杂原子可相同也可不同;-“单环基团”最好是指含5或6个环原子的基团，值得提及的碳单环基团是苯基，杂单环基团是例如噻吩基，呋喃基，吡喃基，吡咯基，咪唑基，吡唑基，吡啶基，吡嗪基，嘧啶基，哒嗪基，噻唑基，噁唑基，呋咱基，吡咯啉基如δ-2-吡咯啉基，咪唑啉基如δ-2-咪唑啉基，吡唑啉基如δ-3-吡唑啉基，以及上述基团含有的杂原子的位置不同而产生的异构体，例如，四唑基，异噻唑基或异噁唑基;-“稠环基团”最好是指含8至14个环原子的基团，其中值得提及的碳稠环包括例如萘基和菲基;值得提及的杂稠环包括例如苯并噻吩基，萘并[2，3-b]噻吩基，2，3-二氢茚基，茚基，噻蒽基，异苯并呋喃基，色烯基，呫吨基，苯并氧硫环己烯基，中氮茚基，异吲哚基，3H-吲哚基，吲哚基，吲唑基，嘌呤基，喹嗪基，异喹啉基，喹啉基，二氮杂萘基，1，5-二氮杂萘基，喹喔啉基，喹唑啉基，1，2-二氮杂萘基，蝶啶基，咔唑基，β-咔啉基，吖啶基，吩嗪基，吩噻嗪基，吩噁嗪基，吲哚满基，异吲哚满基，咪唑并吡啶基，咪唑并嘧啶基，也包括由上述的杂单环构成的稠多环系，例如呋喃并[2，3-b]吡咯或噻吩[2，3-b]呋喃;作为芳基的实例值得提及的是下述基团苯基，萘基，噻吩基如噻吩-2-基和噻吩-3-基，呋喃基如呋喃2-基，吡啶基如吡啶-3-基，嘧啶基，吡咯基，噻唑基，异噻唑基，二唑基，三唑基，四唑基，噻二唑基，噻三唑基，噁唑基，噁二唑基，3-或4-异噁唑基，含至少一个选自硫、氮和氧杂原子的稠杂环基，例如苯并噻吩基(如苯并噻吩-3-基)，苯并呋喃基，苯并吡咯基，苯并咪唑基，苯并噁唑基，硫杂萘基，吲哚基或嘌呤基;上述的芳基也可被取代，例如N-取代的吡咯基(如N-甲基吡咯基)，取代的3-或4-异噁唑基(如3-芳基-5-甲基异噁唑-4-基，所述芳基是例如苯基或囟代苯基，-“芳烷基和芳烯基”指的是它们分别代表上述定义的烷基、链烯基和芳基而构成的那些基团，作为芳烷基的实例包括下述基团苄基，二苯甲基，三苯甲基，萘甲基，茚甲基，噻吩甲基(如噻吩-2-甲基)，呋喃甲基(如糠基)，吡啶甲基，嘧啶甲基或吡咯甲基，可以理解上述基团的实例不能一一列出，烷基也可由下述基团代表乙基，丙基或丁基，例如苯乙基;芳烯基的实例是上述芳烷基的那些实例，只是其中的烷基由链烯基取代，例如苯乙烯基或苯烯丙基，显然，在这些基团中苯基也可被萘基或吡啶基取代，或者被上述定义的未能一一列出的芳烷基中的一个芳基取代;-“芳氧基和芳硫基”指的是这些基团，即其中的芳基部分是上述定义的芳基;在无穷尽的芳氧基和芳硫基实例中可提及的实例是例如苯氧基，萘氧基，吡啶氧基，苯硫基和萘硫基。在式(ⅠD)、(ⅠE)、(ⅠB)、(ⅠG)和(Ⅰ)中，所用术语定义如下-“单环基团和稠环基团”指的是芳基，即上述定义的不饱和碳环或杂环基团，但也指饱和的杂环基团，应该明白上面定义的杂环基团含有一个或多个选自氧、氮或硫原子的杂原子，而且当这些杂环基团含有一个以上杂原子时，这些杂环基团的杂原子可相同或不同在饱和的杂单环基团中可提及的是例如吡咯烷基，咪唑烷基，吡唑烷基，哌啶基，哌嗪基或吗啉基;在饱和的杂稠环基团中可提及的是例如二氮杂-1，10-蒽-4-基;-“直链或支链亚烷基”最好指亚甲基和亚乙基，也包括正亚丙基，异亚丙基，正亚丁基，异亚丁基，仲亚丁基和叔亚丁基;-“氨甲酰基”是指未取代的氨甲酰基或取代的氨甲酰基，例如下式的取代的氨甲酰基 具体的取代的氨甲酰基是例如低级N-单烷基氨甲酰基(如N-甲基氨甲酰基，N-乙基氨甲酰基)，低级N，N-二烷基氨甲酰基(例如N，N-二甲基氨甲酰基，N，N-二乙基氨甲酰基)，N-(低级羟烷基)氨甲酰基[例如，N-(羟甲基)氨甲酰基，N-(羟乙基)氨甲酰基]，氨甲酰基低级烷基(例如，氨甲酰基甲基，氨甲酰基乙基。可由在式(ⅠD)、(ⅠE)、(ⅠB)、(ⅠG)和(Ⅰ)化合物及其定义中定义的一个或多个任选取代基代表的氨基，特别是可由下述各式代表的氨基 指的是这样的基团，即其中与氮原子相连的两个基团可相同或不同，它们选自氢原子和下列基团上面定义的烷基，最好得到单烷基氨基或二烷基氨基，其中的烷基是含1至6个碳原子的直链或支链烷基，特别是下述烷基，甲基、乙基、异丙基、三氟甲基、五氟乙基、羟甲基、羟乙基、甲氧甲基、甲氧乙基、乙氧甲基;上面定义的链烯基，最好是乙烯基和烯丙基;上面定义的芳基或芳烷基，包括碳环和杂环，特别是苯基、四唑基、苄基、苯乙基、萘基、吲哚基、吲哚满基、噻吩基、呋喃基、吡咯基、吡啶基、吡咯烷基、哌啶子基、吗啉代、哌嗪基，这些基团可由上述定义的一个或多个基团取代，例如，甲基哌嗪基、氟甲基哌嗪、乙基哌嗪基、丙基哌嗪基、苯基哌嗪基或苄基哌嗪基。上述的基团不可能一一列出，只能举例代表-NH-芳基，例如-NH-四唑基;-NH-烷基如-N-(烷基)2;-NH-CO-NH-烷基，如-NH-CO-NH-叔丁基，-NH-CO-NH-正丙基;-NH-CO-NH-芳基，如-NH-CO-NH-四唑基或-NH-CO-NH-吡啶基，或-N(烷基)-CO-NH-四唑基。应该明白在所有的这些基团中，烷基和芳基的定义同前，并可被上面定义的能取代它们的取代基取代。当一边的R6和R7或另一边的R8和R9与它们相连的氮原子形成杂环时，例如它可以是下列杂环之一吡咯基，咪唑基，吡啶基，吡嗪基，嘧啶基，吲哚基，吲哚满基，嘌呤基，喹啉基，吡咯烷基，哌啶基，哌啶子基，吗啉代，哌嗪基;这些基团可被前述的取代基取代，特别是可被一个或多个选自氯原子和氟原子以及下述基团取代甲基、乙基、异丙基、叔丁基、甲氧基、乙氧基、丙氧基、苯甲酰基、甲氧羰基、乙氧羰基;实例包括例如甲基哌嗪基，乙基哌嗪基，丙基哌嗪基，苯基哌嗪基或苄基哌嗪基，后两个基团中的苯基和苄基如前述的芳基、芳烷基和芳烯基一样可被取代。由R8和R9代表的酰基的定义同前，可选自下列基团例如，乙酰基、丙酰基、丁酰基、戊酰基或氨甲酰基。Y1和Y2基团的定义同前面的单环芳基，或者它们可构成稠环。显然，当B代表单键时，Y2也可代表不能环合的基团，如氢原子，氰基或游离的、成盐的或酯化的羧基，所述酯化的羧基最好是低级烷氧羰基如甲氧羰基、乙氧羰基或苄氧羰基。Y1和Y2基团可相同或不同，代表可被一个或多个取代基取代的芳基，所述取代基最好选自囟原子和下列基团 -(CH2)n1-S(O)n2-Z′-R′14;羟基;硝基;四唑基;异噁唑基;烷基;链烯基;烷氧基;酰基;和游离的、成盐的、酯化的或酰胺化的羧基;上述基团的定义同上文和下文。式(Ⅰ)化合物中的一个或多个羧基可以用专业人员公知的各种基团成盐、酯化或酰胺化，在这些基团中举例叙述如下-在成盐化合物中，包括与等当量的无机碱形成的盐(例如钠、钾、锂、钙、镁或铵盐);与有机碱形成的盐，例如与甲胺、丙胺、三甲胺、二乙胺、三乙胺、N，N-二甲基乙醇胺、三(羟甲基)甲铵、乙醇胺、吡啶、甲基吡啶、二环己基胺、吗啉、苄胺、普鲁卡因、赖氨酸、精氨酸、组氨酸、N-甲基谷氨酸形成的盐;-在酯化化合物中，包括烷基以形成烷氧羰基，例如甲氧羰基，乙氧羰基，叔丁氧羰基或苄氧羰基，上述的烷基可被下列取代基取代例如囟原子、羟基，烷氧基、酰基、酰氧基、烷硫基、氨基或芳基;所述取代烷基的实例是氯甲基、羟丙基、甲氧甲基、丙酰氧甲基、甲硫甲基、二甲氨基乙基，苄基或苄乙基;-在酰胺化化合物中包括下列基团-CO2-NH-COOH;-CO2-NH-COO芳基;-CO2-NH-COO烷基;-CO2-NH-SO2-O烷基;-CO2-NH-SO2-O芳基;-CO2-NH-SO2-N(烷基)2;其中的烷基和芳基的定义同前，而且如前所述它们可被取代，值得注意的是芳基代表可成盐的苯基或四唑基。式(ⅠD)、(ⅠE)、(ⅠB)、(ⅠG)和(Ⅰ)化合物与无机或有机酸的加成盐可包括，例如与下述酸形成的盐盐酸、氢溴酸、氢碘酸、硝基、硫酸、磷酸、丙酸、乙酸、甲酸、苯甲酸、马来酸、富马酸、琥珀酸、酒石酸、柠檬酸、草酸、乙醛酸、天氡氨酸、抗坏血酸、烷基单磺酸(如甲磺酸、乙磺酸、丙磺酸)、烷基二磺酸(如甲二磺酸、α，β-乙二磺酸)、芳单磺酸(如苯磺酸)和芳二磺酸。式(ⅠD)、(ⅠE)、(ⅠB)、(ⅠG)和(Ⅰ)化合物的一个或多个羧基可以与等当量的无机碱例如钠、钾、锂、钙、镁或铵成盐，或者与有机碱例如甲胺、丙胺、三甲胺、二乙胺、三乙胺、N，N-二甲基乙醇胺、三(羟甲基)甲胺、乙醇胺、吡啶、甲基吡啶、二环己胺、吗啉、苄胺、普鲁卡因、赖氨酸、精氨酸、组氨酸、N-甲基谷氨酸成盐。上述定义的烷基、链烯基和炔基以及在烷硫基、芳烷基和芳烯基中的烷基或链烯基可以没有取代基，也可以带有一个或多个取代基，所述取代基选自例如由囟原子(如氯或溴)形成的基团(如2-溴乙基);羟基;上述的芳基，所述芳基是碳环的或杂环的单环基团或稠环基团，应该明白上述的杂环基团可含有一个或多个选自氧、氮或硫原子的杂原子，而且当这些杂环基含有一个以上杂原子时，所含的杂原子可相同或不同，这些杂环基团可通过碳原子连接，必要时也可通过氮原子连接;芳烷基，其中芳基部分的定义同前;环烷基，例如环丙基、环戊基或环己基;环烯基，例如环己烯基，可被取代，其中被提及的是1，3-二甲基环己烯;上述的烷氧基，例如甲氧基、乙氧基、正丙氧基或异丙氧基，甲氧甲基或1-乙氧乙基;取代的烷氧基如(三囟烷基)氧基，例如三氟甲氧基;芳氧基如苯氧基;(芳烷基)氧基，如苄氧基;巯基;烷硫基，如甲硫基或乙硫基;取代的烷硫基如三囟代烷硫基(例如三氟甲硫基);芳硫基;芳烷硫基;氨基，例如2-氨基乙基;被一个或多个选自上述定义的烷基、链烯基、芳基和芳烷基取代的氨基，例如单烷基氨基(如甲氨基或乙氨基)、二烷基氨基(例如二甲氨基);硝基;氰基;叠氮基，羧基;酯化的羧基如甲氧羰基或乙氧羰基;甲酰基;酰基如乙酰基、丙酰基或苯甲酰基;由上述氨基或通过氮原子与酰基相连的环状基团取代的酰基，该环状基团可含有一个或多个选自氮、氧或硫原子的杂原子，其定义同前;酰氧基，如乙酰氧基或丙酰氧基;氨甲酰基;取代的氨甲酰基，例如低级N-单烷基氨甲酰基(如N-甲基氨甲酰基、N-乙基氨甲酰基)，低级N，N-二烷基氨甲酰基(例如N，N-二甲基氨甲酰基，N，N-二乙基氨甲酰基);N-(低级羟烷基)氨甲酰基，例如N-(羟甲基)氨甲酰基，N-(羟乙基)氨甲酰基;低级氨甲酰烷基例如氨甲酰甲基，氨甲酰乙基;酞酰亚氨基;酰氨基，例如乙酰氨基或苯甲酰氨基;烷氧羰基氨基，例如甲氧羰基氨基或乙氧羰基氨基;或芳基烷氧羰基氨基，例如苯甲氧基羰基氨基。上述定义的芳基和烷氧基及芳烷基和芳烯基中的芳基部分可不带取代基，也可带有一个或多个取代基，它们选自上述烷基、链烯基和炔基的取代基，例如可得到邻氯苯基;也可被一个或多个选自下述的基团取代低级烷基，如甲基、乙基或异丙基或叔丁基;链烯基;取代的烷基，例如三囟代烷基(如三氟甲基)，链烯基，如乙烯基或烯丙基;炔基，如炔丙基。本发明值得注意的目的是提供上面定义的式(ⅠD)、(ⅠE)、(ⅠB)、(ⅠG)和(Ⅰ)化合物，其特征在于它们的一个或多个取代基可相同或不同，包括a)由R1B和R1代表的烷基，链烯基和炔基;b)由RB、R1B、R2B、R3B、R、R1、R2和R3代表的烷基、链烯基、炔基、烷氧基和烷硫基;c)由RB、R1B、R2B、R3B、R、R1、R2和R3代表的芳基、芳烷基、芳烯基、芳氧基和芳硫基;d)由R14代表的烷基、链烯基和芳基选自下列基团-囟原子，羟基，氰基，硝基，甲酰基，含多至6个碳原子的酰基或酰氧基，苄基，游离的、成盐的或由多至6个碳原子烷基酯化的羧基;-含有多至6个碳原子的烷基和链烯基，它们可由一个或多个选自下列的取代基取代，这些取代基是羟基，含多至6个碳原子的烷氧基，氨甲酰基，游离的或酯化的羧基，四唑基;-含多至6个碳原子的直链或支链烷氧基和烷硫基。-芳基和芳烷基，其中的烷基部分是含有多至6个碳原子的直链或支链，而芳基和芳烷基的芳基部分是含5或6个环原子的单环芳基或含8至10个环原子的稠环芳基，它们可含有一个或多个选自氧、氮和硫原子的杂原子，并可被一个或多个选自下列的基团取代囟原子，羟基，氰基，三氟甲基，硝基，含多至6个碳原子的烷基、链烯基、烷氧基和酰基，游离的、成盐的或酯化的羧基;-下式基团 式中R10和R11或R12和R13可相同或不同，它们代表-氢原子;-含多至6个碳原子的烷基或链烯基，并可被一个或多个选自囟原子和羟基的基团取代。-含2至6个碳原子的被含多至6个碳原子的烷氧基取代的烷基或链烯基;-芳基或芳烷基，其中的烷基部分是含多至6个碳原子的直链或支链，而芳基和芳烷基的芳基部分是含5个或6个环原子的单环或含8至10个环原子的稠环芳基，所述基团可含有一个或多个选自氧、氮或硫原子的杂原子，并可由一个或多个选自下述的基团取代羟基，氰基，三氟甲基，硝基，含多至6个碳原子的烷基、链烯基、烷氧基和酰基，游离的、成盐的或酯化的羧基;或者R10和R11或R12和R13与它们相连的氮原子分别形成含5或6个环原子的单环基团或含8至10个环原子的稠环基团，所述基团可含有一个或多个选自氧、氮和硫原子的杂原子，并可被一个或多个选自囟原子和下列基团所取代羟基，氰基，三氟甲基，硝基，含多至6个碳原子的烷基、链烯基、烷氧基和酰基，游离的、成盐的或酯化的羧基;或者R12和R13可相同或不同，它们或R10和R11中的一个代表由含多至6个碳原子的羧酸衍生的酰基。上述的式(ⅠD)、(ⅠE)、(ⅠB)、(ⅠG)和(Ⅰ)化合物包括其所有可能的外消旋体、对映体或非对映体异构体，及其与无机酸和有机酸或与无机碱和有机碱形成的式(ⅠD)、(ⅠE)、(ⅠB)、(ⅠG)和(Ⅰ)化合物的加成盐。 上式的两个基团的定义可分别与下式的两个基的定义相同， 在上述的烷基、链烯基、炔基、烷氧基、烷硫基、芳基、芳烷基和芳烯基包括的那些取代基中，特别应该提到的是囟原子(如氯和溴);羟基;酰基，例如乙酰基，丙酰基，丁酰基，戊酰基，己酰基，丙烯酰基，丁烯酰基或氨甲酰基;苯甲酰基;酯化的羧基，特别是低级烷氧羰基(如甲氧羰基、乙氧羰基或苄氧羰基);烷基，如甲基或乙基;氨基;取代氨基，如单烷基氨基和二烷基氨基(例如甲氨基，乙氨基或二甲氨基);烷氧基，如甲氧基，乙氧基，异丙氧基;芳基，如苯基，联苯基，萘基，茚基，吲哚基或吲哚满基;芳烷基，如苄基或苯乙基;上述的烷基、烷氧基和芳基本身也可被一个或多个(可相同或不同)选自下述的基团取代羟基，直链或支链烷基和烷氧基(如甲基，乙基，叔丁基，甲氧基，乙氧基或异丙氧基);取代的氨基如单烷基氨基和二烷基氨基(例如甲氨基，乙氨基或二甲氨基);含6个环原子的碳单环基或杂单环基，例如苯基、吡喃基、吡啶基、嘧啶基、哒嗪基、吡嗪基、哌啶基、哌嗪基、哌啶子基和吗啉代;含5个环原子的碳单环基或杂单环基，例如呋喃基、吡咯基、吡咯啉基、咪唑基、吡唑基、异噻唑基、异噁唑基、吡咯烷基、咪唑烷基、吡唑烷基;碳稠环基或杂稠环基，例如萘基、吲哚基、喹啉基或嘌呤基;以及其中杂原子(如氮原子)的位置异构产生的异构体，例如吲唑基或异喹啉基。当上述的杂环基团含有一个或多个氮原子时，所述氮原子可不带取代基，也可其中的一个或多个氮原子带有取代基，例如由上文定义的基团取代含1至5个碳原子的直链或支链烷基或烷氧基(例如甲基、乙基、异丙基、叔丁基、甲氧基或乙氧基)，苯基或苄基，而这些基团本身又可被上述的取代芳基或芳烷基的取代基取代，值得提出的是下列基团，例如甲基哌嗪基、乙基哌嗪基、丙基哌嗪基、苯基哌嗪或苄基哌嗪基。上述基团中，特别优选的是下述基团苯基，萘基，吡啶基，哌嗪基，嘧啶基，吡嗪基。因此，当A代表上述定义的C-R4基团时，式(ⅠB)和(Ⅰ)化合物代表喹啉衍生物;而当A代表氮原子时，式(ⅠB)和(Ⅰ)化合物代表噌啉衍生物。本发明的具体目的是提供上面定义的并与式(ⅠC)一致的式(ⅠB)化合物，式(ⅠC)为 式中 R1a代表甲基，乙基，正丙基，正丙烯基，正丁基或丁烯基;R2C和R3C可相同或不同，它们选自下列基团-氢原子;-囟原子;-羟基;-巯基，氰基，硝基，甲酰基，苯甲酰基，含多至6个碳原子的酰基，磺基;-游离的或成盐的羧基，由含多至4个碳原子的直链或支链烷基酯化的羧基，四唑基;-含多至6个碳原子的直链或支链烷基、链烯基、烷氧基和烷硫基，苯基，萘基，苄基和苯硫基，所述基团可由一个或多个相同或不同的选自下述的基团取代囟原子，羟基，含多至4个碳原子的烷氧基，三氟甲基，氰基，游离的、成盐的或酯化的羧基，四唑基，异噁唑基，吡咯烷基，吡咯烷羰基和可由一个或多个基团取代的苯基，所述基团选自囟原子，羟基，含多至4个碳原子的烷基和烷氧基;-氨基，单或二烷基氨基，氨甲酰基，吡咯基，吗啉代，哌嗪基，吡咯甲基，吗啉代甲基，哌嗪甲基，吡咯羰基，吗啉代羰基，吡咯烷羰基，哌嗪羰基，所有哌嗪基的第二个氮原子上可由烷基或苯基取代，而所述烷基和苯基本身又可被一个或多个选自下述的基团取代羟基，囟原子，硝基，含多至4个碳原子的烷基或烷氧基，三氟甲基，氰基，游离的、成盐的或酯化的羧基，四唑基和异噁唑基;Aa代表氮原子或C-R4a基团，其中R4a代表氢原子;含多至6个碳原子的酰基;氰基;游离的或成盐的羧基，或由含多至4个碳原子的烷基酯化的羧基;含多至6个碳原子并可被一个或多个选自羟基和囟原子的基团取代的烷基;X代表氧或硫原子;R5a代表含多至4个碳原子的直链或支链二价亚烷基;YC代表可被一个或多个选自下述基团取代的苯基或联苯基，所述基团包括羟基;囟素;含多至4个碳原子的烷基和烷氧基;三氟甲基;氰基;硝基;游离的、成盐的或酯化的羧基;四唑基;异！唑基;基团-(CH2)P-SO2-ZC-R14C，其中P代表0和1，ZC代表-NH-，-NH-CO-，-NH-CO-NH-基团或一个单键，R14C代表下列基团之一甲基、乙基、丙基、乙烯基、烯丙基、吡啶基、苯基、苄基、吡啶甲基、吡啶乙基、硝基吡啶基、嘧啶基、四唑基、二唑基、哌啶基、烷基哌啶基、噻唑基、烷基噻唑基、四氢呋喃基、甲基四氢呋喃基;氨基或氨甲酰基，它们可被一个或多个选自上述-C(CH2)P-SO2-ZC-R14C定义的基团取代;和含多至4个碳原子并可被取代的烷基和链烯基;所有的上述基团可被一个或多个选自下述的基团取代囟原子，羟基，含多至4个碳原子的烷基、链烯基和烷氧基，三氟甲基，氰基，游离的、成盐的或酯化的羧基，或四唑基。上述的式(ⅠC)化合物包括其所有可能的外消旋体、对映体和非对映体异构体及其与无机和有机酸或与无机和有机碱形成的式(ⅠC)化合物盐。基团-(CH2)m1-S(O)m2-Z′-R′14可代表下述基团例如，其中(CH2)m1代表亚烷基如亚甲基、亚乙基、亚正丙基或亚正丁基;和R′14可代表上面定义的烷基或链烯基，或上面定义的芳基例如苯基、吡啶基、联苯基、萘基或四唑基;R14代表的烷基或链烯基可被前面定义的芳基取代而形成芳烷基或芳烯基。这些烷基、链烯基、芳基、芳烷基或芳烯基如上所述，它们本身也可被取代。就实例而言，不能一一列举，仅列出下述部分实例-CH2-SO2-NH2，CH2-SO2-NH-C6H5，SO2-NH-CO-NH-CH3-，-SO2-NH-CO-NH-C6H5-，SO2-NH-CO-NH-CF3-，SO2-NH-CO-NH-烷基，-SO2-NH-CO-NH-tBu，-SO2-NH-CO-NH-CH2-C6H5，-SO2-NH-CO-NH-C6H5-Cl，SO2-NH-CO-NH-芳基，SO2-NH-CO-NH-四唑基， ，SO2-NH-CO-NH-CH＝CH-CH3，其中A和B可相同或不同，它们选自氢原子、苯基、吡啶基和嘧啶基; ;-SO2-NH-四唑基 -SO2-NH-SO2-四唑基;-SO2-NH-SO2-NH2;-SO2-NH-SO2-NH(tBu);-SO2-NH-SO2-tBu;及下列不完全的实例，-NH-(烷基)，-NH-芳基，-NH-四唑基，-SO2-NH-CO2-烷基，SO2-NH-CO2-芳基，-SO2-NH-CO2-四唑基，-NH-CO-NH-芳基，-NH-CO-NH-四唑基，-CO2-NH-CO2-芳基，-CO2-NH-CO2-四唑基，CO2-NH-SO2-O-芳基-CO2-NH-SO2-N(alk)2，CO2-NH-SO2-NY1代表的芳基可被一个或多个下述基团取代，所述基团选自R2和R3代表的基团，特别是基团-NH-(CH2)m-SO2-Z-R14和-CO-NH-(CH2)m-SO2-Z-R14，其中基团(CH2)m-SO2-Z-R14的定义同前。例如以不完全的方式列举下述基团-NH-SO2-CH3，-NH-SO2-C6H5，-NH-SO2-CF3，-NH-CH2-SO2-NH-C6H5，-CO-NH-SO2-C2H5，-CO-NH-SO2-CH3，-CO-NH-SO2-CH2-C6H5.本发明非常具体的目的是提供上述的并与式(Ⅰa)一致的式(ⅠB)、(Ⅰ)和(ⅠC)的化合物，式(Ⅰa)为 R1a代表甲基，乙基，正丙基，正丙烯基，正丁基或丁烯基;R2a和R3a可相同或不同，它们选自下列基团-氢原子;-囟原子;-羟基;-巯基，氰基，硝基，甲酰基，苯甲酰基，含多至6个碳原子的酰基，磺基;-游离的或成盐的羧基，由含多至4个碳原子的直链或支链烷基酯化的羧基，四唑基;-含多至6个碳原子的直链或支链烷基、烷氧基和烷硫基，苯基，萘基，苄基和苯硫基，所述基团可由一个或多个相同或不同的选自下述的基团取代囟原子，羟基，含多至4个碳原子的烷氧基，三氟甲基，氰基，游离的、成盐的或酯化的羧基，四唑基和异噁唑基，-氨基，单或二烷基氨基，氨甲酰基，吡咯基，吗啉代，哌嗪基，吡咯甲基，吗啉代甲基，哌嗪甲基，吡咯羰基，吗啉代羰基，哌嗪羰基，所有哌嗪基的第二个氮原子上可由烷基或苯基取代，而所述烷基和苯基本身又可被一个或多个选自下述的基团取代羟基，囟原子，硝基，含多至4个碳原子的烷基或烷氧基，三氟甲基，氰基，游离的、成盐的或酯化的羧基，四唑基和异噁唑基;Aa代表氮原子或C-R4a基团，其中R4a代表氢原子;含多至6个碳原子的酰基，氰基，游离的或成盐的羧基，或由含多至4个碳原子的烷基酯化的羧基;含多至6个碳原子并可被一个或多个选自羟基和囟原子的基团取代的烷基;X代表氧或硫原子;R5a代表含多至4个碳原子的直链或支链二价亚烷基;Ya代表可被一个或多个选自下述基团取代的苯基或联苯基，所述基团包括羟基;囟素;含多至4个碳原子的烷基和烷氧基;三氟甲基;氰基;硝基;游离的、成盐的或酯化的羧基;四唑基;异噁唑基;上述的式(Ⅰa)化合物包括其所有可能的外消旋体、对映体和非对映体异及其与无机和有机酸或与无机和有机碱形成的式(Ⅰa)化合物加成盐。本发明非常具体的目的是提供前述定义的式(ⅠD)化合物，其中D1、D2和至少D3和D4中的一个代表次甲基或亚甲基，它们可被选自RB、R2B和R3B的一个基团取代;R1代表甲基，乙基，正丙基，正丙烯基，正丁基，环丙基，游离的或酯化的羧基;RB、R2B和R3B可相同或不同，它们选自下列基团-氢原子;囟原子;-巯基和烷硫基;-含多至6个碳原子并可被一个或多个相同或不同的取代基取代的直链或支链烷基和链烯基，所述取代基选自囟原子，羟基，含1至4个碳原子的烷氧基，烷硫基，苯硫基，吡啶硫基，其中的烷基部分含1至4个碳原子，而且硫原子可被氧化成亚砜或砜的形式;氨基;单和二烷基氨基;吡咯烷基;吗啉基;哌啶基;苯基;-游离的或成盐的羧基，或由含多至4个碳原子并可被取代的直链或支链烷基酯化的羧基;-苯基，吡啶基，吡咯烷基;-吡咯烷羰基，吗啉羰基，氨甲酰基，二烷基氨甲酰基，哌啶羰基;A代表可被游离的或酯化的羰基取代的氮原子或基团CH;X代表氧原子或硫原子;R5代表亚甲基;Y代表可被一个或多个选自下述基团取代的苯基或联苯基，所述基团包括氰基;游离的、成盐的或酯化的羧基;四唑基和异噁唑基;上述的式(ⅠD)化合物包括其所有的外消旋体、对映体和非对映体异构体，以及其与无机和有机酸或与无机和有机碱形成的式(ⅠD)化合物加成盐。本发明的具体目的还包括提供上述的式(ⅠD)、(ⅠE)、(ⅠB)、(ⅠG)和(Ⅰ)化合物，其中RB或R1代表甲基，乙基，正丙基，正丙烯基，正丁基;R2B和R3B或R2和R3可相同或不同，它们选自下列基团-氢原子;-巯基和烷硫基;-含多至6个碳原子并可被一个或多个相同或不同的取代基取代的直链或支链烷基，所述取代基选自囟原子，氨基，单和二烷基氨基，吡咯烷基，吗啉基，哌啶基;吡咯烷基;吗啉基;哌啶基;苯基;-游离的或成盐的羧基，或由含多至4个碳原子的直链或支链烷基酯化的羧基;-吡咯烷羰基，吗啉羰基，氨甲酰基，二烷基氨甲酰基，哌啶羰基;A代表氮原子或基团CH;X代表氧原子或硫原子;R5代表亚甲基;YB或Y代表可被一个或多个选自下述基团取代的苯基或联苯基，所述基团包括氰基;游离的、成盐的或酯化的羧基;四唑基;异噁唑基;上述的式(ⅠD)、(ⅠE)、(ⅠB)、(ⅠG)和(Ⅰ)化合物包括其所有可能的外消旋体、对映体和非对映异构体及其与无机和有机酸或其与无机和有机碱形成的式(ⅠD)、(ⅠE)、(ⅠB)、(ⅠG)和(Ⅰ)化合物的加成盐。在本发明的目的化合物中，非常特别值得提出的是下述的式(Ⅰ)化合物4′-[(3-丁基-1，4-二氢-4-氧代-1-喹啉基)-甲基]-(1，1′-联苯基)-2-甲酸;4′-[(3-丁基-1，4-二氢-4-硫代-1-喹啉基)-甲基]-(1，1′-联苯基)-2-甲酸;3-丁基-1-[(2′-羧基-(1，1′-联苯基)-4-基)-甲基]-1，4-二氢-4-氧代-7-喹啉甲酸;4′-[(3-丁基-1，4-二氢-8-溴代-4-氧代-1-喹啉基)-(1，1′-联苯基)-2-甲酸;4′-[(3-丁基-1，4-二氢-7-(羟甲基)-4-氧代-1-喹啉基)甲基]-(1，1′-联苯基)-2-甲酸;4′-[(3-丁基-1，4-二氢-4-氧代-7-[(1-吡咯烷基)-羰基]-1-喹啉基)-甲基]-(1，1′-联苯基)-2-甲酸;4′-[(3-丁基-1，4，5，6，7，8-六氢-4-氧代-1-[(1-喹啉基)甲基]-(1，1′-联苯基)-2-甲酸;4′-[(3-丁基-1，4，5，6，7，8-六氢-6-甲基-4-氧代-1-喹啉基)-甲基]-(1，1′-联苯基)-2-甲酸;3-丁基，-1，4-二氢-1-[[2′-(1H-四唑-5-基)-(1，1′-联苯基)-4-基]甲基]-8-喹啉甲酸;1，4-二氢-3-甲基-4-氧代-1-[[2′-(1H-四唑-5-基)-(1，1′-联苯基)-4-甲基]-8-喹啉甲酸;1，4-二氢-3-乙基-4-氧代-1-[[2′-(1H-四唑-5-基)-(1，1′-联苯基)-4-基]甲基]-8-喹啉甲酸;本发明的另一目的是提供制备上面定义的式(ⅠD)化合物的方法，其特征在于将式(ⅡD)化合物与式(Ⅲ)化合物反应得到式(ⅣD)化合物，然后将式(ⅣD)化合物环合，得式(ⅤD)化合物，式(ⅡD)为 式中D′1、D′2、D′3、D′4、R′B、R′2B和R′3B的定义分别与前述的D1、D2、D3、D4、RB、R2B和R3B的定义相同，且其中的反应活性官能团可用保护基保护，式(Ⅲ)为 式中R′1B和R′4的定义分别与前述的R1B和R4的定义相同，且其中的反应活性官能团可用保护基加以保护，alk代表含多至6个碳原子的烷基，式(ⅣD)为 式中D′1、D′2、D′3、D′4、R′B、R′1B、R′2B、R′3B、R′4和alk的定义同前，式(ⅤD)为 式中D′1、D′2、D′3、D′4、R′B、R′1B、R′2B、R′3B和R′4的定义同前;或者将式(ⅥD)的化合物与式(ⅦD)的反应，得到式(ⅧD)化合物，式(ⅧD)化合物经受环合反应得式(ⅨD)化合物，式(ⅥD)为 式中D′1、D′2、D′3、D′4、R′B、R′1B、R′2B和R′3B的定义同前，Hal代表囟原子，式(ⅦD)为式中R′1B的定义同前，式(ⅧD)为 式中D′1、D′2、D′3、D′4、R′B、R′1B、R′2B和R′3B的定义同前，式(ⅨD)为 式中D′1、D′2、D′3、D′4、R′B、R′1B、R′2B和R′3B的定义同前;如果需要，将式(ⅤD)化合物和式(ⅨD)化合物经受氢化反应，分别得到式(ⅤBD)化合物和式(ⅨBD)化合物，式(ⅤBD)和式(ⅨBD)为 式中D′1、D′2、D′3、D′4、R′B、R′1B、R′2B、R′3B和R′4的定义同前;如果需要，将式(ⅤD)、(ⅤBD)、(ⅨD)和(ⅨBD)化合物的氧代官能团转变成硫代官能团，并将它们与式(Ⅹ)化合物反应，得到式(Ⅰ′D)化合物，式(Ⅹ)为式中Hal代表囟原子，R′5和Y′B的定义分别与前面R5和YB的定义相同，其中反应活性官能团可用保护基加以保护，式(Ⅰ′D)为 D′1、D′2、D′3、D′4、R′B、R′1B、R′2B、R′3B、R′4、R′5和Y′B的定义同前;A代表基团C-R′4或氮原子和X的定义同前，其中 的式(Ⅰ′D)化合物必要时可遭受氢化反应，以制备式(Ⅰ′D)中 的式(Ⅰ′D)化合物;需要和必要时，上述的式(Ⅰ′D)化合物可以任何次序经受下述的一个或多个反应-将氧代官能团C＝0转变成硫代官能团C＝S的反应;-被保护的反应活性官能团上的保护基的消除反应;-与无机或有机酸或者与无机或有机碱的成盐反应，以得到相应的盐;-酸官能团的酯化反应;-酯官能团皂化成酸官能团的反应;-烷氧基官能团转变成羟基官能团的反应;-氰基官能团转变成酸官能团的反应;-羧基官能团还原成醇官能团的反应;-外消旋体的拆分;得到的所述式(ⅠD)化合物包括其所有可能的外消旋体、对映体和非对映体异构体。于是，本发明的目的是提供制备前面定义的式(ⅠB)化合物的方法，其特征在于将式(Ⅱ)化合物与式(Ⅲ)化合物反应，制得式(Ⅳ)化合物，然后将式(Ⅳ)化合物环合得式(Ⅴ)化合物，式(Ⅱ)为 式中R′2B和R′3B的定义分别与前述的R2B和R3B的定义相同，且其中的反应活性官能团可用保护基加以保护，式(Ⅲ)为 式中R′1和R′4的定义分别与前述的R1和R4的定义相同，且其中的反应活性官能团可用保护基加以保护，alk代表含多至6个碳原子的烷基，式(Ⅳ)为 式中R′1、R′2B、R′3B、R′4和alk的定义同前，式(Ⅴ)为 式中R′1、R′2B、R′3B和R′4的定义同前;或者将式(Ⅵ)化合物与式(Ⅶ)化合物反应，制得式(Ⅷ)化合物，然后将式(Ⅷ)化合物环合，得到式(Ⅸ)化合物，式(Ⅵ)为 式中R′2B和R′3B的定义同前，Hal代表囟原子，式(Ⅶ)为式中R′1的定义同前，式(Ⅷ)为 式中R′1、R′2B和R′3B的定义同前，式(Ⅸ)为 式中R′1、R′2B和R′3B的定义同前;如果需要，将式(Ⅴ)和(Ⅸ)化合物经受氢化反应，分别制得式(ⅤB)和式(ⅨB)化合物，式(ⅤB)和(ⅨB)为 必要时，可将式(Ⅴ)、(ⅤB)、(Ⅸ)和(ⅨB)化合物的氧代官能团转变成硫代官能团，然后与式(Ⅹ)化合物反应，制得式(Ⅰ′B)化合物，式(Ⅹ)为式中Hal代表囟原子，R′5和Y′B的定义同前述R5和YB的定义，且其中的反应活性官能团可用保护基加以保护，式(Ⅰ′B)为 R′1、R′2B、R′3B、R′5和Y′B的定义同前，A代表基团C-R′4，其中R′4的定义同前或代表氮原子，和X的定义同前;式(Ⅰ′B)中 的式(Ⅰ′B)的化合物，如果必要，可遭受氢化反应，得到式(Ⅰ′B)中 的式(Ⅰ′B)化合物;需要和必要时，可将式(Ⅰ′B)化合物以任何顺序经受下列的一个或多个反应-将C＝0氧化官能团转变成C＝S硫代官能团的反应;-被保护的反应活性官能团上的保护基的消除反应;-与无机或有机酸或者与无机或有机碱的成盐反应，以得到相应的盐;-酸官能团的酯化反应;-酯官能团皂化成酸官能团的反应;-烷氧基官能团转变成羟基官能团的反应;-氰基官能团转变成酸官能团的反应;-羧基官能团还原成醇官能团的反应;-外消旋体的拆分;得到的所述式(ⅠB)化合物包括其所有可能的外消旋体、对映体和非对映体异构体。在实施本发明的优选条件中，上述的制备式(ⅠB)化合物的方法可按下述方式实施在溶剂(例如甲苯或醇类如乙醇，或者乙酸)存在并回流状态下，将式(Ⅲ)的羰基衍生物与式(Ⅱ)化合物的游离氨基官能团反应可得到式(Ⅳ)化合物;此反应也可不用溶剂，在脱水剂(如SiliporiteR)存在下或无脱水剂存在下将反应混合物加热至熔点温度而实施反应。生成的式(Ⅳ)化合物环合成式(Ⅴ)化合物的反应按下法进行例如，将该化合物加热至熔点温度，或在溶剂(如氧化联苯或苯和氧化联苯混合物)存在下加热至约100-250℃。在铜盐(如碘化铜)和催化剂(如钯催化剂)存在下，将式(Ⅶ)化合物与式(Ⅵ)的囟素衍生物反应可制得式(Ⅷ)化合物。生成的式(Ⅷ)化合物环合成式(Ⅸ)化合物的反应按下法进行例如，通过亚硝酸钠或钾在酸性介质(例如盐酸)中直接得到的亚硝酸的作用。可在专业人员公知的常用条件下于溶剂(如甲醇、乙醇、乙酸乙酯、乙酸)中和在如氧化铂、钯/炭或铑/炭等催化剂存在下实施氢化，将式(Ⅴ)化合物和式(Ⅸ)化合物分别较变成式(ⅤB)化合物和式(ⅨB)化合物。按照专业人员熟知的常用方法，例如采用Lawesson试剂或五硫化二磷于溶剂(如甲苯或醇类如乙醇)中回流，可将式(Ⅴ)、(ⅤB)、(Ⅸ)和式(ⅨB)化合物的氧化官能团转变成硫代官能团。式(Ⅹ)化合物与式(Ⅴ)、(ⅤB)、(Ⅸ)或(ⅨB)化合物的游离胺官能团反应，制备式(Ⅰ′B)化合物可按下法实施例如，在弱碱(如碳酸钠或钾)存在下或在氢化钠存在下于溶剂(如丙酮、乙醚或四氢呋喃)中回流。也可将式(Ⅴ)、(ⅤB)、(Ⅸ)或(ⅨB)化合物的氧化官能团先保护起来，然后通过简单加热与上述的式(Ⅹ)化合物的游离胺官能团实施反应。式(Ⅹ)化合物加到式(Ⅴ)化合物的游离胺上生成式(Ⅰ′B)化合物，其中A代表上述定义的基团＝C-R′4;式(Ⅹ)化合物加到式(Ⅸ)化合物的游离胺上得到式(Ⅰ′B)化合物，其中A代表氮原子。式(Ⅹ)化合物也可与式(Ⅴ)、(ⅤB)、(Ⅸ)或(ⅨB)化合物的未保护的氧代官能团反应得到下式的式(A)化合物 在这一反应中，按上述的条件，将式(Ⅴ)、(ⅤB)、(Ⅸ)或(ⅨB)化合物与式(Ⅹ)化合物反应可得到式(Ⅰ′B)和(A)化合物的混合物。将式(ⅠB)化合物氢化成式(Ⅰ′B)化合物的反应按下法实施例如，按上述的把式(Ⅴ)和(Ⅸ)化合物分别氢化成式(ⅤB)和(ⅨB)化合物的同一方法实施。根据R′1、R′2B、R′3B、R′5、A、Y′和X的定义范围，得到的式(Ⅰ′B)化合物构成或不构成式(ⅠB)化合物。特别要制备式(ⅠB)化合物，必要和必需时可将得到的式(Ⅰ′B)化合物经受上述的一个或多个反应。在所述反应中，氧代官能团转变为硫代官能团的反应可按上述方法实施。必要时，上述的某些反应化合物的各种反应活官能团可被保护。例如可用适宜的保护基将其含有的羟基、酰基、游离羧基或氨基和单烷基氨基加以保护。将反应活性官能团保护的部分实例叙述如下-例如，可通过烷基如叔丁基、三烷基甲硅烷基、二氢吡喃、甲氧甲基或四氢呋喃基保护羟基;-可通过例如乙酰基、三苯甲基、苄基、叔丁氧羰基，酞亚氨基或肽化学中的其它基团保护氨基;-可通过例如环状的或非环状的缩酮形式(如二甲基或二乙基缩酮或乙二氧基缩酮)保护酰基(如甲酰基);-上述化合物的酸官能团，必要时可在1-乙基-3-(二甲氨基丙基)碳化二亚胺盐酸盐存在下于二氯甲烷中室温下用伯胺或仲胺酰胺化;-酸官能团也可以以易裂解酯(例如苄基酯或叔丁基酯，或肽化学中公知的酯)的形式加以保护。这些保护基团的消除是采用专业人员熟知的常用条件进行的，值得注意的是采用酸(如盐酸、苯磺酸或对甲苯磺酸，甲酸或三氟乙酸)进行酸水解。用肼消除酞酰亚氨基。在BF2，499，995号专利中列出了各种可采用的保护基团。必要时上述的化合物可以与无机酸或有机酸或者与无机碱或有机碱进行成盐反应，特别是对任意的羧基官能团的成盐反应。按照专业人员公知的常用方法可实施成盐反应。如果必要，上述的化合物的羧基官能团可遭受酯化反应，按专业人员公知的常用方法实施。如果必要，按专业人员公知的常用方法可将上述化合物的选择的酯官能团皂化成酸官能团。值得注意的是在醇(如甲醇)介质中用盐酸或硫酸的酸水解或用例如碳酸钠或碳酸钾的碱水解。必要时，采用专业人员熟知的常用条件，例如于溶剂(如二氯甲烷)中通过三溴化硼，或通过吡啶氢溴酸盐或盐酸盐，也可通过在盐酸水溶液或乙酸中回流，可将上述化合物的选择的烷氧基官能团(例如甲氧基)转变成羟基官能团。必要时，采用专业人员熟知的常用条件，例如通过在酸性介质(如硫酸、冰醋酸和水的混合物，这三种化合物最好是等比例的)或在碳酸钠、乙醇和水混合物中回流进行水解，可将上述化合物的选择的氰基官能团转变成羧酸官能团。如果必要，上述化合物的选择的羧基或酯化的羧基官能团可按专业人员公知的方法，特别是用氢化铝锂于溶剂(如四氢呋喃或二烷或乙醚)中被转化成醇官能团。按常规方法拆分外消旋体混合物可制得式(ⅠB)化合物的选择的光学活性体。本发明的另一目的是提供制备式(ⅠB)化合物的方法，其特征在于将式(Ⅴ)、(ⅤB)、(Ⅸ)和(ⅨB)作为起始原料，并按前述的方法进行制备。本发明的目的也是提供制备式(Ⅴ)、(ⅤB)、(Ⅸ)和(ⅨB)化合物的方法，其特征在于以式(Ⅱ)化合物为起始原料，并按前述的方法实施反应。可按上述的制备式(ⅠB)化合物的相同条件进行式(ⅠD)化合物的制备。应该明白在上述涉及的式(ⅠB)化合物的制备中，式(Ⅱ)，(Ⅳ)，(Ⅴ)，(Ⅵ)，(Ⅷ)，(Ⅸ)，(ⅤB)，(ⅨB)和Ⅰ′B的化合物分别由式(ⅡD)，(ⅣD)，(ⅤD)，(ⅥD)，(ⅧD)，(ⅨD)，(ⅤBD);(ⅨBD)和(Ⅰ′D)的化合物代替，其定义同上。同样，本发明的目的是提供制备与式(ⅠE)化合物一致的上述的式(ⅠEB)化合物的方法，其中A代表基团-C-R4E，其中R4E代表氢原子或可酯化的羧基，其特征在于将式(ⅡE)化合物与式(Ⅺ)化合物反应，得到式(Ⅻ)化合物，式(ⅡE)为 式中R′B、R′2B和R′3B的定义分别与上述的RB、R2B和R3B的定义相同，其中选择的反应活性基团可用保护基保护;式(Ⅺ)为 式中R′1B的定义与上述的R1B的定义相同，其中选择的反应活性基团可用保护基加以保护，alk和alk1可相同或不同，它们代表含多至6个碳原子的烷基，式(Ⅻ)为 式中R′B、R′1B、R′2B、R′3B和alk的定义同前;或者将式(ⅡF)化合物与上述的式(Ⅺ)化合物反应，得到式(ⅩⅢ)化合物，式(ⅡF)为 式中R′B、R′2B和R′3B的定义同前;式(ⅩⅢ)为 式中R′B、R′1B、R′2B、R′3B、alk和alk1的定义同上;将式(Ⅻ)和(ⅩⅢ)化合物转变成式(ⅩⅣ)化合物， 式中R′B、R′1B、R′2B、R′3B、alk1、D5和D6的定义同前;必要时式(ⅩⅣ)化合物经氢化得到式(ⅩⅤ)化合物， 式中D5、D6、R′B、R′1B、R′2B、R′3B和alk1的定义同前;必要时，将式(ⅩⅣ)和(ⅩⅤ)化合物经受皂化反应，然后遭受脱羧反应，制得相应的式(ⅩⅣ′)和(ⅩⅤ′)化合物， 如果必要，将式(ⅩⅣ)，(ⅩⅣ′)，(ⅩⅤ)和(ⅩⅤ′)化合物的氧代官能团转化成硫代官能团，然后与式(Ⅹ)化合物反应，得到式(Ⅰ′EB)化合物，式(Ⅹ)为式中R′5和Y′B的定义分别与R5和Y的定义相同，其中选择的反应活性官能团可用保护基加以保护，式(Ⅰ′EB)为 D5、D6、R′B、R′1B、R′2B、R′3B、R′5和Y′B的定义同前，AE代表C-R4E基团，其中R4E代表氢原子或可酯化的羧基，X的定义同前;必要时，式中 的式(Ⅰ′EB)化合物可经氢化反应，得到式中 的式(Ⅰ′EB)化合物;必要和必需时，式(Ⅰ′EB)化合物可按任何顺序遭受下述的一个或多个反应-将氧代官能团C＝0转变成硫代官能团C＝S的反应;-被保护的反应活性官能团上的保护基的消除反应;-与无机或有机酸或者与无机或有机碱的成盐反应，以得到相应的盐;-酸官能团的酯化反应;-酯官能团皂化成酸官能团的反应;-烷氧基官能团转变成羟基官能团的反应;-氰基官能团转变成酸官能团的反应;-羧基官能团还原成醇官能团的反应;-外消旋体的拆分;得到的所述式(ⅠEB)化合物包括其所有可能的外消旋体、对映体和非对映体异构体。在本发明的优选条件中，上述的制备式(ⅠEB)化合物的方法可按下述方法进行按上述的由式(Ⅱ)和(Ⅲ)化合物反应制备式(Ⅳ)化合物的条件，可分别由式(ⅡE)和(Ⅺ)化合物制得式(Ⅻ)化合物，和由式(ⅡF)和(Ⅺ)化合物制得式(ⅩⅢ)化合物。在250-350℃下，例如于导热姆或石蜡中加热，可由式(Ⅻ)和(ⅩⅢ)化合物制得式(ⅩⅣ)化合物。由式(Ⅻ)化合物制得的式(ⅩⅣ)化合物，其中D6代表氮原子，D5代表由选自R′B、R′2B和R′3B基团取代的次甲基;由式(ⅩⅢ)化合物制得的式(ⅩⅣ)化合物，其中D5代表氮原子，D6代表上述的次甲基。将式(ⅩⅣ)化合物氢化成式(ⅩⅤ)化合物的反应可按上述的将式(Ⅴ)化合物氢化成式(ⅤB)化合物或将式(Ⅸ)化合物氢化成式(ⅨB)化合物的条件实施。用专业人员公知的常用条件可进行将式(ⅩⅤ)化合物脱羧成式(ⅩⅤ′)化合物的反应，值得注意的方法是在碱(如氢氧化钠或钾)存在下将该酯皂化，然后酸化，并于溶剂(如导热姆)中在大约150-250℃下加热。按将式(Ⅹ)化合物加成到式(Ⅴ)、(ⅤB)、(Ⅸ)或(ⅨB)化合物上制备式(Ⅰ′B)化合物的条件，将式(Ⅹ)化合物加成到式(ⅩⅤ)和(ⅩⅤ′)化合物上，得到式(Ⅰ′EB)化合物。必要时可按上述的将式(Ⅰ′B)化合物经受相应反应、制备式(ⅠB)化合物的条件，使式(Ⅰ′EB)化合物经受类似的反应，以制备式(ⅠEB)化合物。上述的式(ⅠD)、(ⅠE)、(ⅠB)、(ⅠG)和(Ⅰ)化合物及其与酸的加成盐显示出实用的药理学性质。本发明化合物对血管紧张肽Ⅱ受体具有拮抗作用，因此，它们是血管紧张素Ⅱ作用特别是血管收缩作用的值得注意的抑制剂，同时具有肌细胞水平的营养作用。本发明的某些化合物还具有拮抗内皮受体的作用，因此它们是值得注意的内皮血管收缩作用的拮抗剂。式(ⅠD)、(ⅠE)、(ⅠB)、(ⅠG)和(Ⅰ)化合物还具有改善识别功能的作用。本发明化合物的上述性质确定了它们在治疗中的用途。本发明的另一目的是提供作为药物的上述式(ⅠD)、(ⅠE)、(ⅠB)、(ⅠG)和(Ⅰ)化合物及它们所有可能的外消旋异构体或光学活性异构体和它们与药学上可接受的无机酸或有机酸形成的加成盐。本发明的具体目的是提供作为药物的上面定义的并与式(ⅠC)一致的式(ⅠB)化合物，式(ⅠC)为 R1a代表甲基，乙基，正丙基，正丙烯基，正丁基或丁烯基;R2C和R3C可相同或不同，它们选自下列基团-氢原子;-囟原子;-羟基;-巯基，氰基，硝基，甲酰基，苯甲酰基，含多至6个碳原子的酰基，磺基;-游离的或成盐的羧基，由含多至4个碳原子的直链或支链烷基酯化的羧基，四唑基;-含多至6个碳原子的直链或支链烷基、链烯基、烷氧基和烷硫基，苯基，萘基，苄基和苯硫基，所有的上述基团可由一个或多个相同或不同的选自下述的基团取代囟原子，羟基，含多至4个碳原子的烷氧基，三氟甲基，氰基，游离的、成盐的或酯化的羧基，四唑基，异噁唑基，吡咯烷基，吡咯烷羰基和可由一个或多个下述基团取代的苯基，所述基团选自囟原子，羟基，含多至4个碳原子的烷基和烷氧基;-氨基，单或二烷基氨基，氨甲酰基，吡咯基，吗啉代，哌嗪基，吡咯甲基，吗啉代甲基，哌嗪甲基，吡咯羰基，吗啉代羰基，吡咯烷羰基，哌嗪羰基，所有哌嗪基的第二个氮原子上可由烷基或苯基取代，而所述烷基和苯基本身又可被一个或多个选自下述的基团取代羟基，囟原子，硝基，含多至4个碳原子的烷基或烷氧基，三氟甲基，氰基，游离的、成盐的或酯化的羧基，四唑基和异噁唑基;Aa代表氮原子或C-R4a基团，其中R4a代表氢原子;含多至6个碳原子的酰基;氰基;游离的或成盐的羧基，或由含多至4个碳原子的烷基酯化的羧基;含多至6个碳原子并可被一个或多个选自羟基和囟原子的基团取代的烷基;X代表氧或硫原子;R5a代表含多至4个碳原子的直链或支链二价亚烷基;YC代表可被一个或多个选自下述基团取代的苯基或联苯基，所述基团包括羟基;囟素;含多至4个碳原子的烷基和烷氧基;三氟甲基;氰基;硝基;游离的、成盐的或酯化的羧基;四唑基;异噁唑基;基团-(CH2)P-SO2-ZC-R14C，其中P代表0和1，ZC代表-NH-，-NH-CO-，-NH-CO-NH-基团或一个单键，R14C代表下列基团之一甲基、乙基、丙基、乙烯基、烯丙基、吡啶基、苯基、苄基、吡啶甲基、吡啶乙基、硝基吡啶基、嘧啶基、四唑基、二唑基、哌啶基、烷基哌啶基、噻唑基、烷基噻唑基、四氢呋喃基、甲基四氢呋喃基;氨基或氨甲酰基，它们可被一个或多个选自上述-C(CH2)P-SO2-ZC-R14C定义的基团取代;和含多至4个碳原子并可被取代的烷基和链烯基;所有的上述基团可被一个或多个选自下述的基团取代囟原子，羟基，含多至4个碳原子的烷基、链烯基和烷氧基，三氟甲基，氰基，游离的、成盐的或酯化的羧基，或四唑基。上述的式(ⅠC)化合物包括其所有可能的外消旋体、对映体和非对映体异及其与药学上可接受的无机和有机酸或与无机和有机碱形成的式(ⅠC)化合物加成盐。本发明更具体的目的是提供作为药物的相应于下式(Ⅰ′a)的上述式(Ⅰ)化合物 式中 R1a代表甲基，乙基，正丙基，正丙烯基，正丁基或丁烯基;R2a和R3a可相同或不同，它们选自下列基团-氢原子;-囟原子;-羟基;-巯基，氰基，硝基，甲酰基，苯甲酰基，含多至6个碳原子的酰基，磺基;-游离的或成盐的羧基，由含多至4个碳原子的直链或支链烷基酯化的羧基，四唑基;-含多至6个碳原子的直链或支链烷基、烷氧基和烷硫基，苯基，萘基，苄基和苯硫基，所述基团可由一个或多个相同或不同的选自下述的基团取代囟原子，羟基，含多至4个碳原子的烷氧基，三氟甲基，氰基，游离的、成盐的或酯化的羧基，四唑基和异噁唑基;-氨基，单或二烷基氨基，氨甲酰基，吡咯基，吗啉代，哌嗪基，吡咯甲基，吗啉代甲基，哌嗪甲基，吡咯羰基，吗啉代羰基，哌嗪羰基，所有的哌嗪基的第二个氮原子上可由烷基或苯基取代，而所述烷基和苯基本身又可被一个或多个选自下述的基团取代羟基，囟原子，硝基，含多至4个碳原子的烷基或烷氧基，三氟甲基，氰基，游离的、成盐的或酯化的羧基，四唑基和异噁唑基;Aa代表氮原子或C-R4a基团，其中R4a代表氢原子，含多至6个碳原子的酰基，氰基，游离的或成盐的羧基，或由含多至4个碳原子的烷基酯化的羧基;含多至6个碳原子并可被一个或多个选自羟基和囟原子的基团取代的烷基;X代表氧或硫原子;R5a代表含多至4个碳原子的直链或支链二价亚烷基;Ya代表可被一个或多个选自下述基团取代的苯基或联苯基，所述基团包括羟基;囟素;含多至4个碳原子的烷基和烷氧基;三氟甲基;氰基;硝基;游离的、成盐的或酯化的羧基;四唑基;异噁唑基;上述的式(Ⅰ′a)化合物包括其所有可能的外消旋体、对映体和非对映体异构体及其与药学上可接受的无机和有机酸或与无机和有机碱形成的式(Ⅰ′a)化合物加成盐。本发明非常具体的目的是提供作为药物的前述定义的式(ⅠD)化合物，其中D1、D2和至少D3和D4中的一个代表次甲基或亚甲基，它们可被选自RB、R2B和R3B的一个基团取代;R1代表下述的一个基团甲基，乙基，正丙基，正丙烯基，正丁基，环丙基，游离的或酯化的羧基;RB、R2B和R3B可相同或不同，它们选自下列基团-氢原子;-囟原子;-巯基和烷硫基;-含多至6个碳原子并可被一个或多个相同或不同的取代基取代的直链或支链烷基和链烯基，所述取代基选自囟原子，羟基，含1至4个碳原子的烷氧基，烷硫基，苯硫基，吡啶硫基，其中的烷基部分含1至4个碳原子，而且硫原子可被氧化成亚砜或砜的形式;氨基;单和二烷基氨基;吡咯烷基;吗啉基;哌啶基;苯基;-游离的或成盐的羧基，或由含多至4个碳原子并可被取代的直链或支链烷基酯化的羧基;-苯基，吡啶基，吡咯烷基;-吡咯烷羰基，吗啉羰基，氨甲酰基，二烷基氨甲酰基，哌啶羰基;A代表可被游离的或酯化的羧基取代的氮原子或基团CH;X代表氧或硫原子;R5代表亚甲基;Y代表可被一个或多个选自下述基团取代的苯基或联苯基，所述基团包括氰基，游离的、成盐的或酯化的羧基;四唑基和异噁唑基;上述的式(ⅠD)化合物包括其所有的外消旋体、对映体和非对映体异构体，以及其与药学上可接受的无机和有机酸或无机和有机碱形成的式(ⅠD)化合物加成盐。本发明更具体的目的是提供作为药学上可接受的上述的式(ⅠB)化合物，其中R1代表正丁基，R2和R3可相同或不同，它们选自下列基团-氢原子;-巯基和烷硫基;-含多至6个碳原子并可被一个或多个相同或不同的取代基取代的直链或支链烷基，所述取代基选自囟原子，羟基，氨基，单和二烷基氨基;吡咯烷基;吗啉基;哌啶基;-游离的或成盐的羧基，或由含多至4个碳原子的直链或支链烷基酯化的羧基;-吡咯烷羰基，吗啉羰基，氨甲酰基，二烷基氨甲酰基，哌啶羰基;A代表氮原子或基团CH;X代表氧原子或硫原子;R5代表亚甲基;Y代表可被一个或多个选自下述基团取代的苯基或联苯基，所述基团包括氰基，游离的、成盐的或酯化的羧基;四唑基和异噁唑基;上述的式(ⅠB)化合物包括其所有可能的外消旋体、对映体和非对映体异构体，及其与药学上可接受的无机和有机酸或无机和有机碱形成的式(ⅠB)化合物盐。本发明更具体的目的是提供作为药物的下文实施例中描述的化合物和特别值得注意的下列的式(Ⅰ)化合物4′-[(3-丁基-1，4-二氢-4-氧代-1-喹啉基)-甲基]-(1，1′-联苯基)-2-甲酸;4′-[(3-丁基-1，4-二氢-4-硫代-1-喹啉基)-甲基]-(1，1′-联苯基)-2-甲酸;3-丁基-1-[(2′-羧基-(1，1′-联苯基)-4-基)-甲基]-1，4-二氢-4-氧代-7-喹啉甲酸;4′-[(3-丁基-1，4-二氢-8-溴代-4-氧代-1-喹啉基)-(1，1′-联苯基)-2-甲酸;4′-[(3-丁基-1，4-二氢-7-(羟甲基)-4-氧代-1-喹啉基)甲基]-(1，1′-联苯基)-2-甲酸;4′-[(3-丁基-1，4-二氢-4-氧代-7-[(1-吡咯烷基)-羰基]-1-喹啉基)-甲基]-(1，1′-联苯基)-2-甲酸;4′-[(3-丁基-1，4，5，6，7，8-六氢-4-氧代-1-[(1-喹啉基)甲基]-(1，1′-联苯基)-2-甲酸;4′-[(3-丁基-1，4，5，6，7，8-六氢-6-甲基-4-氧代-1-喹啉基)-甲基]-(1，1′-联苯基)-2-甲酸;3-丁基，-1，4-二氢-1-[[2′-(1H-四唑-5-基)-(1，1′-联苯基)-4-基]甲基]-8-喹啉甲酸;1，4-二氢-3-甲基-4-氧代-1-[[2′-(1H-四唑-5-基)-(1，1′-联苯基)-4-甲基]-8-喹啉甲酸;1，4-二氢-3-乙基-4-氧代-1-[[2′-(1H-四唑-5-基)-(1，1′-联苯基)-4-基]甲基]-8-喹啉甲酸;以及上述化合物与药学上可接受的无机或有机酸形成的盐。本发明的目的药物可用于治疗血管舒缩能力改变的心血管疾病心肌梗死，心机能不全，肾机能不全，心绞痛，脑血管痉挛，雷诺氏病，动脉高血压，及缺血引起的其它疾病。本发明的目的药物也可用于治疗青光眼，动脉粥样硬化，气喘和各种类型的内脏痉挛，以及用作神经元保护物质;也可用于预防后成血管细胞的再狭窄。它们也可用于治疗某些胃肠疾病和妇科病，特别是用于松弛子宫。本发明目的药物也可用于治疗记忆和识别功能紊乱，焦虑，抑郁，老年性痴呆和Alzheimer氏病。本发明还涉及含有至少一种上述的药物作为活性成分的药用组合物。这些药用组合物可以通过口腔或直肠途径或通过非肠道途径给药，还可以局部用于皮肤和粘膜。本发明组合物可以是固体或液体，并以目前人体用药所采用的各种制剂形式提供，例如普通片剂或糖衣片剂，胶囊，粒剂，栓剂，注射剂，油膏，软膏和气雾剂，所述制剂按常规方法制备。将活性成分与药用组合物中常用的赋形剂混合，所述赋形剂包括例如，滑石粉，阿拉伯胶，乳糖，淀粉，硬脂酸镁，可可脂，水或非水载体，动物或植物脂肪，石蜡衍生物，乙二醇，各种润湿剂，分散剂或乳化剂及防腐剂。使用剂量可随所用的化合物、受治病人、和病情而变。常用剂量成人每天为1-100mg，口服给药。式(ⅡD)、(Ⅱ)、(ⅡE)、(ⅡF)、(Ⅲ)、(ⅥD)、(Ⅵ)、(Ⅶ)、(Ⅹ)和(Ⅺ)的起始化合物可以买到，但也可按专业人员公知的常用方法制得。在可买到的式(Ⅱ)化合物中，值得提到的是R′2和R′3中之一代表氨基的某些式(Ⅱ)化合物，如间-氨基苯甲酸甲酯，该化合物是LANCASTAR公司销售的一种产品，可以买到。作为能够买到的其它式(Ⅱ)化合物，值得提到的是R′2和R′3中之一代表硝基的某些式(Ⅱ)化合物，例如邻-硝基苯胺，该化合物是UCB公司销售的一个产品，可以买到。可提及的式(ⅡD)起始化合物，例如，下式化合物 它是由Columbia公司出售的;下式化合物 由Aldrich公司销售。作为式(ⅡE)和(ⅡF)的起始化合物，可列举的是 这两个化合物由Aldrich公司销售。式(Ⅲ)化合物可构成由甲酰基乙酸衍生的酯。在文献描述的上述式(Ⅲ)化合物的制备实例中，特别值得提到的是下列参考文献J.Hel.Chem.20，P.623-628(1983);Liebigs Ann.Chem.697，P.62-68(1966).式(Ⅵ)和(ⅥD)化合物特别能构成邻-囟代苯胺。在文献描述的上述式(Ⅵ)和(ⅥD)化合物的制备实例中，特别值得一提的是下述参考文献Ann.Chim.1962，52，P.727式(Ⅶ)化合物特别可构成乙炔衍生物。在文献描述的上述式(Ⅶ)化合物的制备实例中，特别值得提出的参考文献是J.Am.Chem.Soc.1937，59，P.1490文献描述了式(Ⅹ)化合物的制备实例，特别是可参见US4，880，804或EP0，253，310中所述。上述的某些式(Ⅹ)化合物的制备方法包括将碘代苯甲酸甲酯与碘甲苯作用，反应可在例如铜粉存在下于大约100-300℃下进行，得到式(ⅩC)化合物 如果必要，可通过专业人员公知的标准方法或上述方法，例如酸或碱水解，将该酯化的羧基变成游离羧基。然后用专业人员熟知的标准方法例如在四氯化碳中通过N-溴代琥珀酰亚胺作用将其甲基溴代。作为式(Ⅺ)的起始化合物，可提出的是例如 它们可按下述反应制得 可参见J.Het.Chem.20，P.623(1983);另外，下式的草酰丙酸二乙酯由Aldrich公司销售(J.of Het.Chem.20 p.623，1983) 作为新的工业产品，特别是作为制备式(ⅠD)、(ⅠE)、(ⅠB)、(ⅠG)和(Ⅰ)化合物必需的中间体化合物，提供式(ⅣD)、(Ⅳ)、(ⅤD)、(Ⅴ)、(ⅨD)、(Ⅸ)、(ⅤBD)、(ⅤB)、(ⅨBD)、(ⅨB)、(Ⅻ)、(ⅩⅣ)和(ⅩⅤ)化合物也是本发明的目的。本发明的一个目的是应用式(F)的化合物制备药物，式(F)如下 式中 R1B代表氢原子，含多至6个碳原子的直链或支链烷基、链烯基或炔基，含3-7个碳原子的环烷基，所有这些基团可被取代，酰基，氰基，游离的、成盐的、酯化的或酰胺化的羧基;R2B和R3B可相同或不同，它们代表a)氢原子，囟原子，下列基团之一羟基，巯基，氰基，硝基，磺基，甲酰基，苯甲酰基，含多至12个碳原子的酰基，游离的、成盐的或酯化的羧基，含3至7个碳原子的环烷基，含多至12个碳原子的酰氧基;b)含有多至6个碳原子并可被取代的直链或支链烷基、链烯基、炔基、烷氧基或烷硫基;c)芳基、芳烷基、芳烯基、芳氧基或芳硫基，其中的烷基和烯基部分是含有多至6个碳原子的直链或支链烷基和烯基，而芳基、芳烷基、芳烯基或芳硫基的芳基部分是含五或六个环原子的单环基团或含八至十个环原子的稠环基团，它们可含有一个或多个选自氧、氮和硫原子的杂原子，并可被取代;d)下式的基团 式中R6B和R7B或者R8B和R9B可相同或不同，它们代表-氢原子;-含多至6个碳原子的烷基或链烯基，它们可被一个或多个选自囟原子和羟基的基团取代;-含2至6个碳原子的烷基或链烯基，并由含多至6个碳原子的烷氧基取代;-芳基或芳烷基，其中烷基部分是直链或支链并含多至6个碳原子，芳基部分是含5个或6个环原子的单环或含8至10个环原子的稠环，所述芳环可含有一个或多个选自氧、氮或硫原子的杂原子，并可被一个或多个下述基团取代;囟原子，羟基，氰基，三氟甲基，硝基，含多至6个碳原子的烷基、链烯基、烷氧基、烷硫基和酰基，游离的、成盐的或酯化的羧基，-(CH2)m1-S(O)m2-Z-R14基团，其中m1代表整数0至4，m2代表整数0至2，和-Z-R14代表-NH2，或者Z代表基团-N-(R15)、-N(R15)-CO-、-N(R15)-CO-N-(R16)-或单键，R14代表可被取代的烷基、烷氧基、链烯基或芳基，R15和R16可相同或不同，它们代表氢原子或上述的R14;或者R6B和R7B或R8B和R9B与它们相连的氮原子分别形成含5个或6个环原子的单环基团或含8至10个环原子的稠环基团，所述基团可含一个或多个选自氧、氮和硫原子的杂原子，并可被一个或多个下述基团取代囟原子，羟基，氰基，三氟甲基，硝基，含多至6个碳原子的烷基、链烯基、烷氧基、烷硫基和酰基，游离的、成盐的或酯化的羧基;或者R8B和R9B可相同或不同，代表含多至6个碳原子由羧酸衍生的酰基;e)上述的基团-(CH2)m1-S(O)m2-Z-R14X代表氧或硫原子;A代表氮原子或C-R4基团，其中R4的定义同R1，显然，当A代表氮原子或CH基团时，R1并不代表氢原子;R5代表含多至4个碳原子的直链或支链二价亚烷基;YB代表基团-Y1B-B-Y2B，其中Y1B代表含5或6个环原子的单环芳基或含8至10个环原子的稠环基团，所述基团可含有一个或多个选自氧、氮或硫原子的杂原子，并可被一个或多个选自R2B或R3B代表的基团所取代;B代表Y1B和Y2B间的一个单键，或下述二价基团之一-CO-，-NH-CO-，-CO-NH-，-O-(CH2)n-或-S-(CH2)n-，其中n代表0至4;Y2B代表当B代表单键时，Y2B代表氢原子，囟原子，羟基，氰基，硝基，三氟甲基，游离的、成盐的或酯化的羧基，四唑基或异噁唑基;或者当B为定义的任意基团时，Y2B可与Y1B相同或不同，它代表Y1B定义的基团，上述的式(F)化合物包括其所有可能的外消旋体、对映体和非对映体，以及其与无机和有机酸或与无机和有机碱形成的式(F)化合物的加成盐。上述化合物制备的药物用于治疗动脉高血压、心机能不全、肾机能不全，和预防后成血管细胞的再狭窄;或者治疗某些胃肠道疾病或妇科病;或者治疗记忆和识别机能失调，焦虑，抑郁，老年性痴呆和Alzheimer氏病。本发明的具体目的是上述的用途，其特征在于式(ⅠD)和(F)化合物用于制备药物，以治疗动脉高血压、心机能不全、肾机能不全，和预防后成血管细胞的再狭窄，以及治疗各种类型的血管痉挛。本发明非常具体的目的是上述的用途，其特征在于将式(ⅠD)和(F)化合物用于制备药物，以治疗记忆和识别机能失调、焦虑、抑郁、老年性痴呆和Alzheimer氏病。本发明更具体的目的是上述的用途，其特征在于式(ⅠD)和(F)化合物相当于上面定义的式(ⅠE)、(ⅠB)、(ⅠG)、(Ⅰ)、(ⅠC)和(Ⅰa)化合物。下述实施例解释本发明而不是限制本发明。制备实施例13-丁基-1H-喹啉酮按下述方法制得实施例1用的起始原料。步骤A2-丁基-3-氧代丁二酸二乙酯将13.55ml草酸二乙酯加入乙醇钠(由2.3g钠和150ml乙醇在40℃搅拌1小时，然后蒸去溶剂而得)和100ml乙醚的混悬液中，加热回流15分钟，稍冷却后加入50ml乙酸乙酯，回流下搅拌3小时，然后在30-35℃下搅拌16小时。加入50ml水，分出水相，用乙醚洗两次后用2N盐酸酸化，用乙醚提取3次，先用水、然后用饱和氯化钠溶液洗有机相，干燥，蒸发至干，得9.5产物，用于下步反应。步骤B2-丁基-3-(苯氨基)-2-丁烯二酸二乙酯将1g苯胺与2.65g上述步骤1制得的产物和150mg siliporteRNK10混合，于75℃搅拌3天，冷却反应混合物，并于硅胶上层析(洗脱液己烷/乙酸乙酯，9∶1)，得1.55g期望的产物。IR(CHCl3) 步骤C3-丁基-4-羟基-2-喹啉甲酸乙酯和3-丁基-1，4-二氢-4-氧代-2-喹啉甲酸乙酯将2.5g上述步骤B得到的产物和30ml二苯基醚的混合物于250℃加热浴上加热30分钟，降至室温，分离，用戊烷洗，得1.82g期望的产物。IR(CHCl3) 步骤D3-丁基-1，4-二氢-4-氧代-2-喹啉甲酸将1.8g上述步骤C得到的酯和25ml 1N碳酸钠溶液于60℃加热1小时，冷却，用1N盐酸酸化，过滤，水洗残余物，于60℃减压下干燥，得1.58g期望的产物。NMR60MHz(D.M.S.O.)ppmCH3-CH2-CH2-CH2- 0.89(t)C-C-C-C 1.39(m)C-C-C-C- 2.78H6和H77.30(t)-7.63(t)H5和H87.80(d)-8.08(d)流动质子 11.64步骤E3-丁基-4(1H)-喹啉酮将1.55g步骤D制得的产物和10ml二苯基醚的混合物于250℃加热30分钟，冷却，过滤，用戊烷洗残余物，减压干燥，得1.17g产物，将其溶于80ml乙醇中，在活性炭存在下回流处理15分钟，于hyflosupercel上过滤，蒸发乙醇至干，残余物溶入戊烷中，过滤，用戊烷洗涤，于50℃减压干燥，得971mg目标产物。IR(CHCl3)(酮、醇互变异构体混合物) 实施例14-(3-丁基-1，4-二氢-4-氧代喹啉甲基)苄腈将2.3g制备实施例1步骤E得到的产物混悬于50ml丙酮中，加入3.3g活化的碳酸钾，搅拌10分钟后加入4.7g 4-溴苄腈，然后加热回流4小时，蒸去丙酮，残余物溶于100ml水中，用乙酸乙酯提取，用氯化铵饱和溶液洗提取液，干燥，蒸发至干，得4.1g期望的产物，经硅胶层析(洗脱液二氯甲烷/甲醇，98∶2)，得3.3g目标化合物，m.p.＝168℃。IR(CHCl3) 实施例24-[(3-丁基-1，4-二氢-4-氧代-1-喹啉基)甲基]苯甲酸将0.5g实施例1制得的产物、8ml乙醇和1.6ml 5N碳酸钠溶液搅拌下回流4小时，冷却至0℃，用浓盐酸酸化，在0℃搅拌一夜，分离，用水洗，干燥，蒸发至干，得0.48g产物，于20ml乙醇中重结晶，得275mg目标产物，m.p.＝224℃按C21H21NO3＝335.41分析计算值C%75.20 H%6.31 N%4.17测定值75.3 6.3 4.1IR(CHCl3)无C＝N酸OH型吸收复杂 实施例34′-[(3-丁基-1，4-二氢-4-氧代-1-喹啉基)甲基]-(1，1′-联苯基)-2-甲酸甲酯以4.02g制备实施例1步骤E制得的产物为起始原料，用5.52g碳酸钾和6.2g溴甲基-(1，1′-联苯基)-2-甲酸甲酯(按EP0253310号方法制备)，按实施例1的方法，经硅胶层析(洗脱液二氯甲烷/甲醇，98∶2)后得8g目标产物。IR(CHCl3) 实施例44′-[(3-丁基-1，4-二氢-4-氧代-1-喹啉基)甲基]-(1，1′-联苯基)-2-甲酸用0.48g实施例3得到的产物按实施例2的方法反应，于乙醇中重结晶后得0.240g目标产物，m.p.＝214℃。元素分析C27H25NO3＝411.51计算值C%78.8 H%6.12 N%3.403测定值78.7 6.1 3.4IR(CHCl3)OH/NH区吸收复杂 实施例54′-[(3-丁基-1，4-二氢-4-硫代-1-喹啉基)甲基]-(1，1′-联苯基)-2-甲酸甲酯将400mg实施例3制得的产物溶于20ml甲苯中，加入210mg Lawesson试剂，加热回流1.5小时，将混合物注入100ml水中，用乙酸乙酯提取，水洗提取液，干燥，过滤，蒸发至干，得0.6g期望的产物，经硅胶层析[洗脱液二氯甲烷/丙酮，98∶2)后，得0.42g目标产物，m.p.158℃。IR(CDCL3)C＝0酯 1724cm-1共轭系统 1616cm-1+ 1602cm-1芳环 1548cm-11499cm-1实施例64′-[(3-丁基-1，4-二氢-4-硫代-1-喹啉基)甲基]-(1，1′-联苯基)-2-甲酸按实施例2的方法，用400mg实施例5得到的产物和15ml浓碳酸钠液，制得0.35g粗产物，m.p.＞260℃。元素分析C27H25NO2S＝427.57计算值C%75.85 H%5.89 N%3.27 S%7.5测定值75.7 5.8 3.2 7.5IR(Nujol)酸OH区吸收 制备实施例73-丁基-5-(甲硫基)-4-(1H)-喹啉酮步骤A2-丁基-3-[[(3-甲硫基)苯基]氨基]-2-丁烯二酸二乙酯将4.3g制备实施例1步骤A制得的产物和2ml 3-甲基巯基苯胺溶于100ml甲苯中，加入50mg对甲苯磺酸，回流下搅拌4小时，除去生成的水，蒸发至干，残余物经硅胶层析(洗脱液含30%己烷的二氯甲烷)，得5.1g期望的产物，m.p.55℃。IR(CDCL3) 步骤B3-丁基-1，4-二氢-5-(甲硫基)-4-氧-2-喹啉甲酸乙酯将1g步骤A得到的产物于250℃加热45分钟，冷却后粗产物经硅胶层析(洗脱液二氯甲烷)，得700mg目标产物，m.p.80℃。IR(CDCL3)NH 3330cm-1(F)C＝O 1743cm-11707(F)C＝O+ 1610cm-1C＝C+ 1596cm-11559cm-1芳环 1530cm-1步骤C3-丁基-1，4-二氢-5-(甲硫基)-4-氧代-2-喹啉甲酸盐酸盐将0.63g上述步骤B制得的产物于10ml 1N碳酸钠液中回流下搅拌2小时，混合物注入冰冷却的水中，用浓盐酸酸化，分离，用水洗，干燥，并混悬于100ml乙酸乙酯中，得495mg目标产物，m.p.240℃。IR(Nujol) 步骤D3-丁基-5-(甲硫基)-4-(1H)-喹啉酮将390g步骤C得到的产物于260℃加热5分钟，得300mg目标产物，m.p.144℃。IR(CHCL3) 实施例74′-[[3-丁基-1，4-二氢-5-(甲硫基)-4-氧代-1-喹啉基]甲基]-(1，1′-联苯基)-2-甲酸甲酯按实施例1的方法，采用1.1g制备实施例7步骤D中得到的产物，1.63g 4-溴甲基-(1，1′-联苯基)-2-甲酸甲酯(按EP0253310方法制得)和1.2g碳酸钠，反应后经硅胶层析(洗脱液乙酸乙酯/己烷，5∶5)，得270mg目标产物。NMR光谱(CDCl3)250MHzCH3-(CH2)2-CH2-C- 0.91(t)CH3-CH2-CH2-CH2-C- 1.36(m)CH3-CH2-CH2-CH2-C- 1.58(m)CH3-(CH2)2-CH2-C- 2.56(m)SCH32.37(s)N-CH＝C 7.47(s)N-CH2-C6H45.99(o)CO2-CH33.57(o)7.04-7.21(dl)芳环 7.25-7.83(m)(6H)8.44(dd)(1H)实施例84′-[(3-丁基-1，4-二氢-5-(甲硫基)-4-氧代-1-喹啉基]甲基]-(1，1′-联苯基)-2-甲酸将270mg实施例7制得的产物、5ml 5N碳酸钠溶液和5ml乙醇的混合物回流下搅拌2小时后注入水中，用磷酸氢钠酸化，乙酸乙酯提取，水洗提取液，干燥，蒸发至干，残余物经硅胶层析(洗脱液二氯甲烷/甲醇，9∶1)，得到的产物在5ml乙酸乙酯和5ml异丙醚中成糊状，这样得90mg目标产物。m.p.155℃。元素分析C28H27NO3S＝457.60计算值C%73.5 H%5.95 N%3.06 S%7.00测定值73.5 5.8 3.2 6.8IR(CHCl3) 制备实施例93-丁基-1，4-二氢-4-氧代-7-喹啉甲酸甲酯步骤A2-丁基-3-[[(3-甲氧羰基)苯基]氨基]-2-丁烯二酸二乙酯将3.02g间-氨基苯甲酸甲酯和4.9g制备实施例1步骤A制得的2-丁基-3-氧代丁二酸二乙酯溶于100ml甲苯中，加入20mg对甲苯磺酸，回流下搅拌约4小时，蒸发至干，残余物经硅胶层析(洗脱液乙酸乙酯/己烷，2∶8)，得6.5g目标产物。IR(CHCl3) 步骤B3-丁基-1，4-二氢-4-氧代-2，7-喹啉二羧酸2-乙基酯7-甲基酯按制备实施例7步骤B的方法以6g上述步骤A制得的产物为原料，经硅胶层析(洗脱液乙酸乙酯/己烷，4∶6)后，得1.8g目标产物，m.p.210℃。IR(CHCl3) 步骤C3-丁基-1，4-二氢-4-氧代-2，7-喹啉二羧酸按制备实施例7步骤C的方法，用1.8g上述步骤B得到的产物制得了1.27g目标产物，m.p.260℃。IR(Nujol)OH/NH吸收区 Max 3385cm 步骤D3-丁基-1，4-二氢-4-氧代-2，7-喹啉甲酸按制备实施例7步骤D的方法，用1.23g上述步骤C得到的产物，制得了1g目标化合物，m.p.260℃。IR(Nujol)OH/NH 区复杂吸收 步骤E3-丁基-1，4-二氢-4-氧代-7-喹啉甲酸甲酯将重氮甲烷加入上述步骤D制备的产物的二氯甲烷溶液中，直至黄色不变为止，用乙酸破坏过量的重氮甲烷，蒸干，得目标化合物。实施例93-丁基-1-[[2′-(甲氧羰基)-(1，1′-联苯基)-4-基]甲基]-1，4-二氢-4-氧代-7-喹啉甲酸甲酯按实施例1的方法，用220mg上述制备实施例步骤E制得的产物和285mg 4-溴甲基-(1，1-联苯基)-2-甲酸甲酯(按EP0253310方法制得)为原料，经硅胶层析(洗脱液二氯甲烷/乙腈，87∶13)，得目标化合物340mg。IR(CHCl3) 实施例103-丁基-1-[[2′-羧基-(1，1′-联苯基)-4-基]甲基]-1，4-二氢-4-氧代-7-喹啉甲酸按实施例2的方法，用290mg实施例9制得的产物和5ml 5N碳酸钠溶液，制得了210mg目标化合物，m.p.＞260℃。元素分析C28H25NO5＝455.515计算值C%73.83 H%5.53 N%3.07测定值73.7 5.5 3.0IR(Nujol)OH/NH一般吸收 制备实施例113-丁基-7-羟基甲基-4-(1H)-喹啉酮将240mg制备实施例9步骤E制得的产物溶于50ml四氢呋喃中，加入35mg氢化锂铝，室温下搅拌30分钟，加入含10%水的四氢呋喃，然后加入50ml水，用乙酸乙酯提取，水洗提取液，干燥，蒸发至干，经硅胶层析(洗脱液二氯甲烷/甲醇，9∶1)得170mg目标化合物。m.p.200℃。IR(Nujol)无C＝0酯吸收OH/NH区复杂吸收 实施例114′-[[3-丁基-1，4-二氢-7-(羟甲基)-4-氧代-1-喹啉基]甲基]-(1，1′-联苯基)-2-甲酸甲酯按实施例1的方法，用160mg上述制备的产物和260mg 4-溴甲基-(1，1′)联苯基-2-甲酸甲酯(按EP0253310方法制得)为原料，经硅胶层析(洗脱液二氯甲烷/甲醇，95∶5)，得280mg目标产物。m.p.140℃。IR(CHCl3) 实施例124′-[[3-丁基-1，4-二氢-7-(羟甲基)-4-氧代-1-喹啉基]甲基]-(1，1′-联基)-2-甲酸按实施例2的方法，用280mg实施例11制得的产物和5ml 1N碳酸钠溶液，用含50%水的乙醇重结晶，得200mg目标产物，m.p.212℃。元素分析C28H27NO4＝441.5计算值C%76.17 H%6.16 N%3.17测定值76.4 6.0 3.1IR(CHCl3)OH/NH一般吸收 制备实施例133-丁基-4-羟基噌啉步骤A2-(1-己炔基)苯胺将4.4g 2-碘苯胺溶于100ml三乙胺中，先加入32mg碘化铜和140mg双(三苯基膦)氯化钯，然后加入2.3ml 1-己炔，室温下搅拌15小时，蒸发至干，残余物溶于乙醚中，滤除不溶物，用乙醚洗，滤液蒸发至干，残余物经硅胶层析(洗脱液己烷/乙酸乙酯，9∶1)，得3.27g目标产物。IR(CHCl3) 步骤B3-丁基-4-羟基噌啉将3.2g步骤A制备的产物于0℃混悬于100ml浓盐酸中，于0℃下将由2g亚硝酸钠和60ml水构成的溶液加入，于0℃下搅拌1.5小时，然后于100℃搅拌1小时，冷却反应混合物，将其注入100ml冰水中，分离，用水洗，将湿的粗品溶于100ml水中，用浓氢氧化铵碱化，分离，用水洗，于70℃干燥，得1.47g目标产物，m.p.180℃。IR(Mujol)NH/OH区有吸收 实施例134-[[3-丁基-1，4-二氢-4-氧代-1-噌啉基]甲基]苄腈用406mg制备实施例13步骤B制得的产物、430mg 4-溴甲基苄腈和830mg碳酸钾，按实施例1的方法，经硅胶层析(洗脱液二氯甲烷/甲醇，98∶2)后，得460mg目标化合物，m.p.180℃。IR(CHCl3)无OH吸收共轭C＝N 2233cm-1 实施例144-[[3-丁基-1，4-二氢-4-氧代-1-噌啉基]甲基]苯甲酸用400mg实施例13得到的产物和4ml 5N碳酸钠溶液，按实施例2的方法，制得400mg期望的化合物，m.p.220℃，于乙腈(50ml)中重结晶，得270mg纯化合物，m.p.220℃。元素分析C20H20N2O3＝336.393计算值C%71.41 H%5.99 N%8.33测定值71.3 6.0 8.3IR(Nujol)无C＝N吸收 实施例154′-[[3-丁基-1，4-二氢-4-氧代-7-[(1-吡咯烷基)羰基]-1-喹啉基]甲基]-(1，1′-联苯基)-2-甲酸甲酯步骤A3-丁基-1，4-二氢-4-氧代-7-[(1-吡咯烷基)羰基]喹啉将1.52g制备实施例9步骤D制得的产物混悬于100ml四氢呋喃中，加入0.65ml吡咯烷，冷却至0℃，相继加入1ml三乙胺、100ml二氯甲烷、1g羟基苯并三唑和1.82g 1-(3-二甲氨基丙基)-3-乙基碳化二亚胺盐酸盐，在室温下搅拌3小时，加入冰水，用0.1N盐酸酸化至pH5-6，水洗有机相，干燥，蒸发至干，残余物经硅胶层析(洗脱液二氯甲烷/甲醇，9∶1)，得1.8g目标化合物。IR(CHCl3) 步骤B4′[[3-丁基-1，4-二氢-4-氧代-7-[(1-吡咯烷基)羰基]-1-喹啉基]甲基]-(1，1′-联苯基)-2-甲酸甲酯用500mg上述步骤A制得的产物按实施例3的方法，制得0.675g目标产物，m.p.191℃(从异丙醚中得到)。IR(CHCl3) 实施例164′[[3-丁基-1，4-二氢-4-氧代-7-[(1-吡咯烷基)羰基]-1-喹啉基]甲基]-(1，1′-联苯基)-2-甲酸用1.1g实施例15制得的产物，按实施例2的方法，于乙醇中重结晶后，得0.67g目标产物，m.p.260℃。IR(Nujol)OH/NH吸收区有吸收 元素分析C32H32N2O4＝508.62计算值C%75.57 H%6.34 N%5.51测定值75.4 6.2 5.3制备实施例174-[[3-丁基-8-溴-4-喹啉基]氧基]-甲基苯步骤A2-丁基-3-[[2-溴苯基)氨基]-2-丁烯二酸二乙酯将5g溴代苯胺、7.9g 2-丁基-3-氧代丁二酸二乙酯、100ml甲苯和100mg对甲苯磺酸于回流下搅拌4小时，蒸发至干，残余物经硅胶层析(洗脱液二氯甲烷/己烷，6∶4)，得7.2g目标化合物。IR(CHCl3) 步骤B3-丁基-1，4-二氢-8-溴-4-氧代-2-喹啉甲酸乙酯用7g步骤A制备的产物为原料，按制备实施例7步骤B的方法，经硅胶层析(洗脱液二氯甲烷)，得6.3g目标化合物。 步骤C3-丁基-1，4-二氢-8-溴-4-氧代-2-喹啉甲酸用6.3g上述步骤B制备的产物为原料，按制备实施例7步骤C的方法，制得6g目标化合物，m.p.220℃。 步骤D3-丁基-8-溴-4-(1H)-喹啉酮用6g上述步骤C制备的产物为原料，按制备实施例7步骤D的方法，制得3.4g目标化合物，m.p.172℃。 步骤E4-[(3-丁基-8-溴-4-喹啉基]氧基]-甲基苯将2g上述步骤D制得的产物溶于100ml丙酮中，与1ml苄基溴和2g碳酸钠一起回流搅拌5小时，经硅胶层析(洗脱液二氯甲烷)，得2.12g目标化合物。 实施例174′-[(3-丁基-1，4-二氢-8-溴代-4-氧代-1-喹啉基]甲基]-(1，1′-联苯基)-2-甲酸乙酯将500mg制备实施例17步骤E制得的产物和500mg溴甲基-(1，1′-联苯基)-2-甲酸甲酯于130℃反应15小时，经硅胶层析(洗脱液二氯甲烷/甲醇)后，得490mg目标化合物。 实施例184′-[(3-丁基-1，4-二氢-8-溴-4-氧代-1-喹啉基]甲基]-(1，1′-联苯基)-2-甲酸用300mg实施例17制得的产物，10ml 1N碳酸钠溶液和5ml乙醇，按实施例2的方法，制得了120mg目标化合物，m.p.180℃(乙酸乙酯中重结晶)。元素分析C27H24NO3Br＝490.45计算值C%66.13 H%4.93 N%2.86 Br%16.29测定值66.4 4.9 2.8 16.2 制备实施例194-[[2-丁基-4-喹啉基)-氧基]甲基]甲苯步骤A3-氧代庚酸乙酯将27.3g氢化钠(50%油分散体，用乙烷洗3次)混悬于250ml乙醚中，加入碳酸乙酯(70.8g)的乙醚(50ml)溶液，搅拌10分钟，加入30g己酮，回流2小时，加入含有12ml乙醇的乙醚溶液35ml，冷却至0℃，加入由36ml乙酸和300ml水组成的溶液，再加入12ml饱和碳酸氢钠溶液，用乙醚提取，水洗提取液，干燥，过滤，减压蒸发至干，得100g油状物，在2毫巴压力下于70℃蒸馏，得32.5g目标产物。 步骤B3-(苯氨基)-2-庚烯酸乙酯在5g活化的siliporite存在下将17.9g苯胺和45g步骤A制得的3-氧代庚酸乙酯搅拌48小时，反应混合物经硅胶层析(洗脱液己烷/乙酸酯，95∶5)，得28.7g目标化合物。 步骤C2-丁基-4(1H)-喹啉酮将28.7g步骤B制得的化合物溶于60ml二苯基醚中，于250℃加热45分钟，冷却，在400ml戊烷中成糊状，分离，用戊烷洗，得16.95g期望的产物，m.p.140℃。 步骤D4-[[(2-丁基-4-喹啉基)氧基]甲基]甲苯将3g步骤C制得的产物，2.8ml苄基溴，4.1g碳酸钾和70ml丙酮于搅拌下加流5小时，注入100ml水中，用乙酸乙酯提取，经硅胶层析(洗脱液二氯甲烷/甲醇，95∶5)，得3.2g目标化合物。IR(CHCl3)无OH吸收 实施例194′-[(2-丁基-1，4-二氢-4-氧代-1-喹啉基)甲基]-(1，1′-联苯基)-2-甲酸甲酯将1g制备实施例19步骤D制得的4-[(2-丁基-4-喹啉基)氧基]甲基苯和1.4g 4-溴甲基-(1，1′-联苯基)-2-甲酸甲酯于130℃加热15小时，经硅胶层析后得1.3g目标产物。 实施例204′-[(2-丁基-1，4-二氢-4-氧代-1-喹啉基)甲基]-(1，1′-联苯基)-2-甲酸用实施例19制得的产物为原料，用3ml 1N碳酸钠液，按实施例2的方法，于二甲基甲酰胺中重结晶，得155mg目标产物，m.p.＞260℃。元素分析C27H25NO3＝411.48计算值C%78.80 H%6.12 N%3.4测定值78.6 6.0 3.3 制备实施例213-丁基-1，4，5，6，7，8-六氢-4-氧代-1-喹啉将1g制备实施例1步骤E制得的产物加入60ml甲醇中，加入约10mg氧化物，在200毫巴压力下氢化，室温下搅拌3小时后再加入10mg氧化铂，在200毫巴氢气压力下搅拌16小时，过滤，蒸发，经色谱层析(洗脱液二氯甲烷/甲醇，98∶2)，得0.6g目标产物。 实施例21 A4′-[(3-丁基-1，4，5，6，7，8-六氢-4-氧代-1-喹啉基)甲基]-(1，1′-联苯基)-2-甲酸甲酯和B4′-[[(3-丁基-1，4，5，6，7，8-六氢-4-喹啉基)氧基]甲基-(1，1′-联苯基)-2-甲酸甲酯将0.4g制备实施例21得到的产物加入10ml无水丙酮中，加入0.52g碳酸钾和0.6g溴甲基-(1，1′-联苯基)-2-甲酸甲酯，加热回流过夜，注入100ml水中，水相用3×50ml乙酸乙酯提取，将提取液干燥，蒸发至干，经色谱层析(二氯甲烷/甲醇，98∶2)后，得0.45g目标产物A和0.15g产物B。IR(CHCl3)产物A IR(CHCl3)产物B 实施例224′-[(3-丁基-1，4，5，6，7，8-六氢-4-氧代-1-喹啉基)甲基]-(1，1′-联苯基)-2-甲酸将0.43g实施例21制得的产物A溶于10ml 1N碳酸钠溶液中，于60℃加热1小时，在约40℃下搅拌一夜，慢慢加入冰醋酸至产物结晶析出，搅拌1小时，分离，先用水先，再用乙醚洗，并于80ml乙醇中重结晶，得0.310g目标产物，m.p.260℃。IR(Nujol) 用实施例21得到的产物B为原料，按上述相同的条件，制得4′-[((3-丁基-1，4，5，6，7，8-六氢-4-氧-1-喹啉基)氧基)甲基]-(1，1′-联苯基)-2-甲酸制备实施例23步骤A3-丁基-4-羟基-2，6-喹啉二甲酸2-乙基酯6-甲基酯a)2-丁基-3-[(4-(甲氧羰基)苯基)氨基]-2-丁烯二酸二乙酯将27.8g 4-氨基苯甲酸甲酯和47g 2-丁基-3-氧代丁二酸二乙酯混和，并加入2g活化的siliporiteR，于60℃搅拌30小时，经色谱层析(洗脱液己烷/乙酸乙酯，95∶5)，得目标产物。b)3-丁基-4-羟基-2，6-喹啉二甲酸2-乙酯6-甲酯将70g 上述a)制得的产物与70ml导热姆(DOWTHERM)混合，在250℃下加热30分钟，冷却，在乙醚中成糊，分离，得45g目标产物，m.p.160℃。IR(CHCl3) 步骤B3-丁基-4-羟基-6-喹啉甲酸a)3-丁基-1，4-二氢-4-羟基-2，6-喹啉二甲酸将40g步骤A制得的产物加入150ml浓碳酸钠溶液中，加入15ml乙醇，于80℃加热4小时，加入100ml冰和水混合物，用逍盐酸酸化，分离，水洗，干燥，得24g目标产物，m.p.260℃。b)3-丁基-4-羟基-6-喹啉甲酸将24g上述a)制得的产物加入350ml导热姆中，于250℃加热5小时，冷却至室温，在乙醚中成糊状，分离，残余物用水洗，干燥，得17.8g产物，m.p.260℃。 步骤C3-丁基-6-羟甲基-4(1H)-喹啉将3g上述步骤B制得的产物加入800ml四氢呋喃中，加入1.8g四氢化锂铝，在室温下搅拌约5小时，加入给5ml四氢呋喃/水(80∶20)溶液，慢慢加入二酒石酸盐溶液，过滤，沉淀用四氢呋喃洗，干燥，得2.5g目标产物。m.p.260℃。IR (nujol)C＝O 1638cm-1共轭体系 1620cm-1芳环 1568cm-11550cm-11508cm-11490cm-1步骤D3-丁基-1，4，5，6，7，8-六氢-6-甲基-4-(1H)-喹啉(1)和[3-丁基-1，4，5，6，7，8-六氢-6-羟甲基-4-(1H)-喹啉(2)]将0.5g上述步骤C制得的产物溶于100ml甲醇中，加入10mg氧化铂，在约300毫巴压力下氢化约24小时，过滤，用甲醇洗，滤液蒸发，干燥，经色谱层析(洗脱液二氯甲烷/甲醇，95∶5)，得0.47g产物(1)，m.p.约260℃。IR (nujol(1)) 实施例23(A)4′-[(3-丁基-1，4，5，6，7，8-六氢-6-甲基-4-氧代-1-喹啉基)甲基]-(1，1′-联苯基)-2-甲酸甲酯，及(B)4′-[(丁基-1，4，5，6，7，8-六氢-6-甲基-4-喹啉基)氧基)甲基]-(1，1′-联苯基)-2-甲酸甲酯按实施例21的方法，将0.45g上述制备实施例23步骤D制得的产物(A)溶于20ml无水丙酮中，加入0.55g碳酸钾和0.61g溴甲基-(1，1′-联苯基)-2-甲酸甲酯，加热回流3小时，注入100ml水中，水相用乙酸乙酯(3×50ml)提取，将有机相干燥，蒸发，经色谱层析(洗脱液二氯甲烷/甲醇，95∶5)，得0.58g目标产物(A)，0.1g产物(B)。IR(CHCl3，产物A) 实施例244′-[(3-丁基-1，4，5，6，7，8-六氢-6-甲基-4-氧代-1-喹啉基)甲基]-(1，1′-联苯基)-2-甲酸按实施例22的方法，将0.4g实施例23产物(即A)溶于10ml 2N碳酸钠溶液中，在约60℃搅拌过夜，冷却至室温，用冰醋酸酸化，倾倒去液体，于2N盐酸溶液中成糊状，分离，干燥，于50ml乙醇/水混合物(49∶1)重结晶得0.22g目标化合物，m.p.255℃。 -也可用实施例23制得的产物(B)为原料，按上述用实施例23产物(A)制备实施例24化合物的相同条件，可制得4′-[[3-丁基-1，4，5，6，7，8-六氢-6-甲基-4-喹啉基)氧基]甲基]-(1，1′-联苯基)-2-甲酸。-也可用制备实施例23步骤D制得的产物(2)为原料，按用上述步骤D制得的产物(1)为原料制备实施例23化合物的相同方法，可制备产物(A1)4′-[[3-丁基-1，4，5，6，7，8-六氢-6-羟甲基-4-氧代-1-喹啉基)甲基]-(1，1′-联苯基)-2-甲酸甲酯;和(B1)4′-[(3-丁基-1，4，5，6，7，8-六氢-6-羟甲基-4-喹啉基)氧基]甲基]-(1，1′-联苯基)-2-甲酸甲酯。-用上述的产物(A1)和(B1)为原料，按制备实施例24化合物的方法，可分别制得4′-[(3-丁基-1，4，5，6，7，8-六氢-6-羟甲基-4-氧代-1-喹啉基)甲基]-(1，1′-联苯基)-2-甲酸，和4′-[[3-丁基-1，4，5，6，7，8-六氢-6-羟甲基-4-喹啉基)氧基]甲基]-(1，1′-联苯基)-2-甲酸。下述的实施例25-52的化合物解释本发明而不是限制本发明，这些化合物相应于上述定义的式(ⅠB)，其中X代表氧原子，R1代表正丁基，R5-Y代表下式基团， 和R2、R3、R4及M的定义如下表中所示。 按上述实施例描述的方法制得了实施例25-52的化合物。下表示出实施例26、28、30、32、34、36、38、40、42、44、46、48、50和52化合物的熔点和元素分析结果 下表列出的化合物是实施例53-128化合物，这些化合物相应于下式所示化合物 式中A、B和C的定义和在环上的位置(即5，6，7或8位)列于下表中;L代表数字1，2，3，4，5，6，7，8或9，这些数字具有下述定义-数字1-6代表下式的联苯基 其中数字1相应于L1代表-CH＝CH-CO2CH3;数字2相应于L1代表-CH＝CH-COOH;数字3相应于L1代表-CO2CH3;数字4相应于L1代表-CO2H;数字5相应于L1代表由三苯甲基成盐的四唑基;数字6相应于L1代表四唑基 数字7相应于L1代表基团-SO2-NH-CO-NH-CH2-CH＝CH2;-数字8和9代表下式的苯基 其中数字8相应于L2代表-CH2-CO2CH3;数字9相应于L2代表-CH2-CO2H;K的定义如下表中所示;和 在表头标明为“N”那一列中，前者用字母Q表示，后者用字母TQ表示。表中化合物按相同于前述的那些方法制得。“m.p.℃”指的是产物的熔点。在本发明范围内制得的前述式(Ⅰ)化合物中，非常特别值得提出的是下述由实施例129-146中制得的化合物 按上述的方法可制得与上述实施例131-138相似的化合物，其中喹啉酮环上8位的氮原子位于7位，而7位的取代基位于8位。这些化合物构成实施例139-146。实施例147药物组成按下列配方制得片剂实施例10化合物 10mg完成片剂的赋形剂 加至 100mg赋形剂包括乳糖、滑石粉、淀粉、硬脂酸镁等。药理学结果1)血管紧张素Ⅱ受体试验采用由大鼠肝脏获得的新鲜膜，将该组织放于Polytron中在50mM pH为7的三羟甲基氨基甲烷缓冲液存在下研磨，研磨之后在3000g离心三次，每次15分钟，将中间的沉淀物溶于pH7.4的三羟甲基氨基甲烷缓冲液中。将最后的沉淀混悬于pH7.4的培养缓冲液[三羟甲基氨基甲烷20mM，NaCl 135mM，KCl 10mM，葡萄糖 5mM，MgCl210mM，苯甲基磺酰氟0.3mM，杆菌肽素0.1mM(0.2%小牛白蛋白血清)]中。将上述的样品以2ml的整倍数分装于溶血管中，加入125Ⅰ血管紧张素Ⅱ(25，000DPM/每试管)和受试化合物。(受试化合物首先在3×10-5M的浓度测定3次)。当试验化合物取代与受体特异性结合的放射活性大于50%时，按7个浓度范围再进行试验，以测得与受体特异性结合的放射活性抑制50%时化合物的浓度。此法测得50%抑制浓度。通过加入欧洲专利0253310号中实施例94化合物(10-5M，重复三次)可测得非特异性结合。沉淀在25℃培养150分钟，放到0℃的水浴中5分钟，真空抽滤，用pH7.4三羟甲基氨基甲烷缓冲液冲洗，在闪烁氚存在下计数放射活性。结果以50%抑制浓度(IC50)直接表示，即取代与研究的受体结合的特异放射活性的50%所需的受试化合物浓度(单位是nM)。结果列于下表 2)对离体门静脉血管紧张素Ⅱ拮抗活性性显示将雄性Wistar大鼠(IFFA Credo france)断头处死后移出门静脉，在室温下迅速放入生理溶液(见下文)中。将约1mm长的门静脉管安放于具有独立部分的浴器中，所述独立部分中含有下述的生理溶液其组成是(单位mM)NaCl 118.3;KCl 4.7;MgSO41.2;KH2PO41.2;NaHCO325;葡萄糖11.1;CaCl22.5。该溶液保持在37℃，并用含95%O2和5%CO2混和气氧化，应用的最初压力为1g，门静脉管被静置60-90分钟。为了防止自发的收缩，往培养浴器中加入戊脉安(1.10-6M)。静置期结束时，往培养浴中加入血管紧张素Ⅱ(Ciba血管紧张肽)3.10-8M，让其与门静脉接触1分钟。每30分钟重复一次上述操作。在用血管紧张素的两次刺激之间，将门静脉洗3或4次。在用血管紧张素进行新的一次刺激之前15分钟加入受试化合物。由于采用逐渐增加的化合物浓度，因此可计算出IC50(对血管紧素的反应产生50%抑制时的化合物浓度)，此浓度的单位是nM，结果列于下表中 3)对去髓大鼠的血管紧张素拮抗活性试验对雄性Sprague-Dawley大鼠(250-350g)腹膜内注射戊巴比安钠(60mg/kg)进行麻醉。将肝素处理过的导管(PE50)插入动物的左颈总动脉，并与压力计算器(Gould压力处理器)相连接，通过Gould压力传感器记录动脉舒张压。将一导管插入动物的右颈静脉，以注射受试化合物。将动物放于呼吸控制下呼吸，并将肺胃神经左右对称切开，然后将大鼠去髓。在足够长的稳定期后，按下述方法进行化合物对血管紧张素Ⅱ(Ciba血管紧张肽)的拮抗研究1.连续3次注射血管紧张素Ⅱ(0.75mg/kg)(每次间隔15分钟)，使得到的压力反应具有重现性和稳定性。2.在保持15分钟以给予血管紧张素Ⅱ时，在给血管紧张素Ⅱ前5分钟注射试验化合物。在有拮抗剂存在下血管紧张素Ⅱ对血压的影响表示为单独给予血管紧张素Ⅱ对血压影响的百分数。于是测得化合物对所研究的影响抑制50%的剂量。对照为动物自身对照。结果列于下表中 4)被动的回避试验将雄性小鼠(CD，Charles River)(体重25-30g)放于一盒子的照亮部分中，该盒子具有两个室，两室间开一孔联系(F.Barzaghi和G.Giuliani，Brit.J.Pharmacol.待发表)。当小鼠从照亮部分进入黑暗部分时，小孔关闭，小鼠的爪子立刻遭电击惩罚，经受此过程的小鼠学会记住这种惩罚。的确，如果重新将小鼠放回照亮部分，它不会再通过该孔再进入黑暗部分。为了让小鼠健忘，在上述学习过程之前15分钟用东莨菪硷(0.7mg/kg I.P.)处理动物;本发明化合物口服给予小鼠，剂量为0.1;0.25;1;2.5;10;25;100;250;1000μg/kg。每一剂量用10-50只动物。上述处理后24小时，采用上述学习过程所用的相同方法评价本发明化合物的抗健忘作用。动物回到暗室的时间(限制在180移内)作为评价参数。在相同的实验条件下，对照动物用一次失误40-50秒的时间进入。而给予本发明化合物的动物，其潜伏时间明显增加，剂量/反应曲线呈铃形。结果表示为相应于对照组潜伏时间增加的百分数，其结果如下 勘误表 CPCH92602权利要求1.制备下式(ID)化合物的方法D1、D2、D3和D4可相同或不同，它们分别代表氮原子，次甲基或亚甲基，并可被选自RB、R2B和R3B的基团取代，应当理解为在多数情况下D1、D2、D3和D4中的两个代表氮原子；R1B代表氢原子，含多至6个碳原子的直链或支链烷基、链烯基或炔基，含3-7个碳原子的环烷基，上述所有基团可以被取代，或者代表酰基，氰基，游离的、成盐的、酯化的或酰胺化的羧基；RB、R2B和R3B可相同或不同，它们代表a)氢原子，囟原子，下列基团之一羟基，巯基，氰基，硝基，磺基，甲酰基，苯甲酰基，含多至12个碳原子的酰基，游离的、成盐的或酯化的羧基，含3至7个碳原子的环烷基，含多至12个碳原子的酰氧基；b)含有多至6个碳原子并可被取代的直链或支链烷基、链烯基、炔基、烷氧基或烷硫基；c)芳基、芳烷基、芳烯基、芳氧基或芳硫基，其中的烷基和烯基部分是含有多至6个碳原子的直链或支链烷基和烯基，而芳基、芳烷基、芳烯基或芳硫基的芳基部分是含五或六个环原子的单环基团或含八至十个环原子的稠环基团，它们可含有一个或多个选自氧、氮和硫原子的杂原子，并可被取代；d)下式的基团式中R17、R6B和R7B或者R8B和R9B可相同或不同，它们代表-氢原子；-游离的、成盐的、酯化的或酰胺化的羧基；-含多至6个碳原子的烷基或链烯基，它们可被一个或多个选自囟原子和羟基的基团取代；-含2至6个碳原子的烷基或链烯基，并由含多至6个碳原子的烷氧基取代；-芳基或芳烷基，其中烷基部分是直链或支链并含多至6个碳原子，芳基部分是含5个或6个环原子的单环或含8至10个环原子的稠环，所述芳环可含有一个或多个选自氧、氮或硫原子的杂原子，并可被一个或多个下述基团取代囟原子，羟基，氰基，三氟甲基，硝基，含多至6个碳原子的烷基、链烯基、烷氧基、烷硫基和酰基，游离的成盐的或酯化的羧基，-(CH2)m1-S(O)m2-Z-R14基团，其中m1代表整数0至4，m2代表整数0至2，最好为2，和-Z-R14代表-NH2，或者Z代表基团-N(R15)-、-N(R15)-CO-、-N(R15)-CO-N-(R16)-或单键，R14代表可被取代的烷基、烷氧基、链烯基或芳基，R15和R16可相同或不同，它们代表氢原子或上述的R14；或者R6B和R7B或R8B和R9B与它们相连的氮原子分别形成含5个或6个环原子的单环基团或含8至10个环原子的稠环基团，所述基团可含一个或多个选自氧、氮和硫原子的杂原子，并可被一个或多个下述基团取代囟原子，羟基，氰基，三氟甲基，硝基，含多至6个碳原子的烷基、链烯基、烷氧基、烷硫基和酰基，游离的、成盐的或酯化的羧基；或者R8B和R9B可相同或不同，它们或者R6B或R7B代表含多至6个碳原子的羧酸衍生的酰基；e)基团-(CH2)m1-S(O)m2-Z′-R′14，其中m1代表整数0至4，m2代表整数0至2，最好是2，当m1不是0时，Z′-R′14代表可由一个或两个选自含多至6个碳原子的烷基和链烯基及苯基取代，而这些取代基本身还可以被一个或多个下述基团取代囟原子，羟基，含多至4个碳原子的烷基和烷氧基，三氟甲基，游离的、成盐的或酯化的羧基，氰基或四唑基；当m1为任何值时-R′14代表含多至6个碳原子的烷基或链烯基，或芳基，所述基团本身可被一个或多个下述基团取代囟原子，羟基，含多至4个碳原子的烷基和烷氧基，三氟甲基，游离的、成盐的或酯化的或酰胺化的羧基，氰基或四唑基；和Z′代表单键或下述基团-N(R′15)-，-N(R′15)-CO-，-N(R′15)-CO2-，-N(R′15)-CO-N(R′16)-和-N(R′15)-SO(O)m3-；其中R′15和R′16可相同或不同，它们代表氢原子或选自R′14代表的基团，m3代表整数0至2，R6B和R7B的定义同前；X代表氧或硫原子；A代表氮原子或C-R4基团，其中R4的定义同R1B，显然，当A代表氮原子或CH基团时，R1B并不代表氢原子；R5代表含多至4个碳原子的直链或支链二价亚烷基团；Y1B代表基团-Y1B-B-Y2B，其中Y1B代表含5或6个环原子的单环芳基或含8至10个环原子的稠环基团，所述基团可含有一个或多个选自氧、氮或硫原子的杂原子，并可被一个或多个选自RB、R2B或R3B代表的基团所取代；B代表Y1B和Y2B间的一个单键，或下述二价基团之一-CO-，-NH-CO-，-CO-NH-，-O-(CH2)n-或-S-(CH2)n-，其中n代表0至4；Y2B代表当B代表单键时，Y2B代表氢原子，囟原子，羟基，氰基，硝基，三氟甲基，游离的、成盐的或酯化的羧基，四唑基或异噁唑基；或者当B为定义的任意基团时，Y2B可与Y1B相同或不同，它代表Y1B定义的基团，但不包括下述的式(ⅠD)化合物，即其中RB代表氢原子；D1、D2、D3、和D4分别代表次甲基；X代表氧原子；和A代表甲基取代的.CH基团，而甲基本身又可被游离的或酯化的羧基取代；R1B、R2B和R3B相同，它们三个均为氢原子；-R5-YB代表氟原子取代的苄基；或者A代表基团CH；R1B、R2B和R3B相同，均代表甲基；-R5-YB代表苄基；或者A代表氮原子；R1B代表由游离的或酯化的羧基取代的乙基，氰基或氨基甲酰基；R2B和R3B中的一个代表氢原子，而另一个代表烷基，烷氧基或苯基；-R5-YB代表可被烷基、烷氧基或苯基取代的苄基；或者代表A和R1B代表下述基团A代表烷基取代的次甲基和R1B代表氢原子；或者A代表次甲基和R1B代表烷基；R5代表CH2；和YB代表联苯基，在不与R5相连的那个苯环的邻位由羧基或四唑基取代。上述的式(ⅠD)化合物包括其所有可能的外消旋体、对映体和非对映体，以及其与无机和有机酸或与无机和有机碱形成的式(ⅠD)化合物的加成盐；所述制备方法的特征在于将式(ⅡD)化合物与式(Ⅲ)化合物反应得到式(ⅣD)化合物，然后将式(ⅣD)化合物环合，得式(ⅤD)化合物，式(ⅡD)为式中D′1、D′2、D′3、D′4、R′B、R′2B和R′3B的定义分别与前述的D1、D2、D3、D4、RB、R2B和R3B的定义相同，且其中的反应活性官能团可用保护基保护，式(Ⅲ)为式中R′1B和R′4的定义分别与前述的R1B和R4的定义相同，且其中的反应活性官能团可用保护基加以保护，alk代表含多至6个碳原子的烷基，式(ⅣD)为式中D′1、D′2、D′3、D′4、R′B、R′1B、R′2B、R′3B、R′4和alk的定义同前，式(ⅤD)为式中D′1、D′2、D′3、D′4、R′B、R′1B、R′2B、R′3B和R′4的定义同前；或者将式(ⅥD)的化合物与式(ⅦD)的反应，得到式(ⅧD)化合物，式(ⅧD)化合物经受环合反应得式(ⅨD)化合物，式(ⅥD)为式中D′1、D′2、D′3、D′4、R′B、R′2B和R′3B的定义同前，Hal代表囟原子，式(ⅦD)为式中R′1B的定义同前，式(ⅧD)为式中D′1、D′2、D′3、D′4、R′B、R′1B、R′2B和R′3B的定义同前，式(ⅨD)为式中D′1、D′2、D′3、D′4、R′B、R′1B、R′2B和R′3B的定义同前；如果需要，将式(ⅤD)化合物和式(ⅨD)化合物经受氢化反应，分别得到式(ⅤBD)化合物和式(ⅨBD)化合物，式(ⅤBD)和式(ⅨBD)为式中D′1、D′2、D′3、D′4、R′B、R′1B、R′2B、R′3B和R′4的定义同前；如果需要，将式(ⅤD)、(ⅤBD)、(ⅨD)和(ⅨBD)化合物的氧代官能团转变成硫代官能团，并将它们与式(Ⅹ)化合物反应，得到式(Ⅰ′D)化合物，式(Ⅹ)为式中Hal代表囟原子，R′5和Y′B的定义分别与前面R5和YB的定义相同，其中反应活性官能团可用保护基加以保护，式(Ⅰ′D)为式中D′1、D′2、D′3、D′4、R′B、R′1B、R′2B、R′3B、R′4、R′5和Y′B的定义同前；A代表基团C-R4′或氮原子和X的定义同前，其中的式(Ⅰ′D)化合物必要时可遭受氢化反应，以制备式(Ⅰ′D)中的式(Ⅰ′D)化合物；需要和必要时，上述的式(Ⅰ′D)化合物可以任何次序经受下述的一个或多个反应-将氧代官能团C=O转变成硫代官能团C=S的反应；-被保护的反应活性官能团上的保护基的消除反应；-与无机或有机酸或者与无机或有机碱的成盐反应，以得到相应的盐；-酸官能团的酯化反应；-酯官能团皂化成酸官能团的反应；-烷氧基官能团转变成羟基官能团的反应；-氰基官能团转变成酸官能团的反应；-羧基官能团还原成醇官能团的反应；-外消旋体的拆分；得到的上述式(ⅠD)化合物包括其所有可能的外消旋体、对映体和非对映体异构体。2.按权利要求1的方法，制备相应于下式(ⅠE)的权利要求1中定义的式(ⅠD)化合物;D5和D6可相同或不同，它们分别代表氮原子，次甲基或亚甲基，并可被选自RB、R2B和R3B的基团取代，显然，至少D5和D6中有一个代表氮原子;R1B代表氢原子，含多至6个碳原子的直链或支链烷基、链烯基或炔基，含3-7个碳原子的环烷基，上述所有基团可以被取代，或者代表酰基，氰基，游离的、成盐的、酯化的或酰胺化的羧基;RB、R2B和R3B可相同或不同，它们代表a)氢原子，囟原子，下列基团之一羟基，巯基，氰基，硝基，磺基，甲酰基，苯甲酰基，含多至12个碳原子的酰基，游离的、成盐的或酯化的羧基，含3至7个碳原子的环烷基，含多至12个碳原子的酰氧基;b)含有多至6个碳原子并可被取代的直链或支链烷基、链烯基、炔基、烷氧基或烷硫基;c)芳基、芳烷基、芳烯基、芳氧基或芳硫基。其中的烷基和烯基部分是含有多至6个碳原子的直链或支链烷基和烯基，而芳基、芳烷基、芳烯基或芳硫基的芳基部分是含五或六个环原子的单环基团或含八至十个环原子的稠环基团，它们可含有一个或多个选自氧、氮和硫原子的杂原子，并可被取代;d)下式的基团式中R6B和R7B或者R8B和R9B可相同或不同，它们代表-氢原子;-含多至6个碳原子的烷基或链烯基，它们可被一个或多个选自囟原子和羟基的基团取代;-含2至6个碳原子的烷基或链烯基，并由含多至6个碳原子的烷氧基取代;-芳基或芳烷基，其中烷基部分是直链或支链并含多至6个碳原子，芳基部分是含5个或6个环原子的单环或含8至10个环原子的稠环，所述芳环可含有一个或多个选自氧、氮或硫原子的杂原子，并可被一个或多个下述基团取代;囟原子，羟基，氰基，三氟甲基，硝基，含多至6个碳原子的烷基、链烯基、烷氧基、烷硫基和酰基，游离的、成盐的或酯化的羧基;-(CH2)m1-S(O)m2-Z-R14基团，其中m1代表整数0至4，m2代表整数0至2，最好为2，和-Z-R14代表-NH2，或者Z代表基团-N(R15)-、-N(R15)-CO-、-N(R15)-CO-N-(R16)-或单键，R14代表可被取代的烷基、链烯基或芳基，R15和R16可相同或不同，它们代表氢原子或上述的R14;或者R6B和R7B或R8B和R9B与它们相连的氮原子分别形成含5个或6个环原子的单环基团或含8至10个环原子的稠环基团，所述基团可含一个或多个选自氧、氮和硫原子的杂原子，并可被一个或多个下述基团取代囟原子，羟基，氰基，三氟甲基，硝基，含多至6个碳原子的烷基、链烯基、烷氧基、烷硫基和酰基，游离的、成盐的或酯化的羧基;或者R8B和R9B可相同或不同，它们或者R6B或R7B代表含多至6个碳原子的羧酸衍生的酰基;e)上述定义的-(CH2)m1-S(O)m2-Z-R14;X代表氧原子或硫原子;A代表氮原子或C-R14，其中R14的定义同R1B，显然，当A代表氮原子或CH基团时，R1B并不代表氢原子;R5代表含多至4个碳原子的直链或支链二价亚烷基;YB代表基团-Y1B-B-Y2B，其中Y1B代表含5或6个环原子的单环芳基或含8至10个环原子的稠环基团，所述基团可含有一个或多个选自氧、氮或硫原子的杂原子，并可被一个或多个选自RB、R2B或R3B代表的基团所取代;B代表Y1B和Y2B间的一个单键，或下述二价基团之一-CO-，-NH-CO-，-CO-NH-，-O-(CH2)n-或-S-(CH2)n-，其中n代表0至4;Y2B代表当B代表单键时，Y2B代表氢原子，囟原子，羟基，氰基，硝基，三氟甲基，游离的、成盐的或酯化的羧基，四唑基或异噁唑基;当B代表所定义的任意基团时，Y2B与Y1B可相同或不同，它代表Y1B定义的基团;上述的式(ⅠE)化合物包括其所有可能的外消旋体、对映体和非对映体异构体及其与无机和有机酸或与无机和有机碱形成的式(ⅠE)化合物加成盐;所述方法的特征在于将式(ⅡD)和(Ⅲ)或式(ⅥD)和(ⅦD)化合物和式(Ⅹ)化合物用作起始原料，所述原料中的取代基是下述的取代基式中R′B、R′2B、R′3B、D′5和D′6的定义分别与上述的RB、R2B、R3B、D5和D6的定义相同，其中任选的反应活性官能团可加以保护;R′1B、R′4、R′5和Y′B的定义与上述的R1B、R4、R5和YB的定义相同，其中任选的反应活性官能团可加以保护。3.按权利要求1的方法，制备相应于下式(ⅠB)的权利要求1中定义的式(ⅠD)化合物R1代表氢原子，含多至6个碳原子并可被取代的直链或支链烷基、链烯基或炔基，酰基，氰基，游离的、成盐的或酯化的羧基;R2B和R3B可相同或不同，它们代表a)氢原子，囟原子，下列基团之一羟基，巯基，氰基，硝基，磺基，甲酰基，苯甲酰基，含多至12个碳原子的酰基，游离的、成盐的或酯化的羧基，含3至7个碳原子的环烷基，含多至12个碳原子的酰氧基;b)含有多至6个碳原子并可被取代的直链或支链烷基、链烯基、炔基、烷氧基或烷硫基;c)芳基、芳烷基、芳烯基、芳氧基或芳硫基，其中的烷基和烯基部分是含有多至6个碳原子的直链或支链烷基和烯基，而芳基、芳烷基、芳烯基或芳硫基的芳基部分是含五或六个环原子的单环基团或含八至十个环原子的稠环基团，它们可含有一个或多个选自氧、氮和硫原子的杂原子，并可被取代;d)下式的基团式中R6B和R7B或者R8B和R9B可相同或不同，它们代表-氢原子;-含多至6个碳原子的烷基或链烯基，它们可被一个或多个选自囟原子和羟基的基团取代;-含2至6个碳原子的烷基或链烯基，并由含多至6个碳原子的烷氧基取代;-芳基或芳烷基，其中烷基部分是直链或支链并含多至6个碳原子，芳基部分是含5个或6个环原子的单环或含8至10个环原子的稠环，所述芳环可含有一个或多个选自氧、氮或硫原子的杂原子，并可被一个或多个下述基团取代囟原子，羟基，氰基，三氟甲基，硝基，含多至6个碳原子的烷基、链烯基、烷氧基、烷硫基和酰基，游离的、成盐的或酯化的羧基;-(CH2)m1-S(O)m2-Z-R14基团，其中m1代表整数0至4，m2代表整数0至2，最好为2，和-Z-R14代表-NH2，或者Z代表基团-N(R15)-、-N(R15)-CO-、-N(R15)-CO-N-(R16)-或单键，R14代表可被取代的烷基、烷氧基、链烯基或芳基，R15和R16可相同或不同，它们代表氢原子或上述的R14定义的基团;或者R6B和R7B或R8B和R9B与它们相连的氮原子分别形成含5个或6个环原子的单环基团或含8至10个环原子的稠环基团，所述基团可含一个或多个选自氧、氮和硫原子的杂原子，并可被一个或多个下述基团取代囟原子，羟基，氰基，三氟甲基，硝基，含多至6个碳原子的烷基、链烯基、烷氧基、烷硫基和酰基，游离的、成盐的或酯化的羧基;或者R8B和R9B可相同或不同，它们或者R6B或R7B代表含多至6个碳原子的羧酸衍生的酰基;e)上述定义的-(CH2)m1-S(O)m2-Z′-R14;X代表氧原子或硫原子;A代表氮原子或C-R4基团，其中R4的定义同R1，显然，当A代表氮原子或CH基团时，R1并不代表氢原子;R5代表含多至4个碳原子的直链或支链二价亚烷基团;YB代表基团-Y1B-B-Y2B，其中Y1B代表含5或6个环原子的单环芳基或含8至10个环原子的稠环基团，所述基团可含有一个或多个选自氧、氮或硫原子的杂原子，并可被一个或多个选自R2B或R3B代表的基团所取代;B代表Y1B和Y2B间的一个单键，或下述二价基团之一-CO-，-NH-CO-，-CO-NH-，-O-(CH2)n-或-S-(CH2)n-，其中n代表0至4;Y2B代表当B代表单键时，Y2B代表氢原子，囟原子，羟基，氰基，硝基，三氟甲基，游离的、成盐的或酯化的羧基，四唑基或异噁唑基;当B代表所定义的任意基团时，Y2B与Y1B可相同或不同，它代表Y1B定义的基团;但不包括下述的(ⅠB)化合物，即式中X代表氧原子;和A代表由甲基取代的CH基团，而甲基本身又被游离的、酯化的羧基取代;R1、R2B和R3B相同，它们均代表氢原子;和-R5-YB代表由氟原子取代的苄基;或者A代表基团CH，R1，R2B和R3B相同，均为甲基，-R5-YB代表苄基;或者A代表氮原子;R1代表由游离的或酯化的羧基取代的乙基，氰基或氨基甲酰基;R2B和R3B中的一个代表氢原子，而另一个代表烷基、烷氧基或苯基;-R5-YB代表可被烷基、烷氧基或苯基取代的苄基;上述的式(ⅠB)化合物包括其所有可能的外消旋体、对映体和非对映体，以及其与无机和有机酸或与无机和有机碱形成的式(ⅠB)化合物的加成盐;所述方法的特征在于将式(Ⅱ)化合物与式(Ⅲ)化合物反应，制得式(Ⅳ)化合物，然后将式(Ⅳ)化合物环合得式(Ⅴ)化合物，式(Ⅱ)为式中R′2B和R′3B的定义分别与前述的R2B和R3B的定义相同，且其中任意的反应活性官能团可用保护基加以保护，式(Ⅲ)为式中R′1和R′4的定义分别与前述的R1和R4的定义相同，且其中任意的反应活性官能官可用保护基加以保护，alk代表含多至6个碳原子的烷基，式(Ⅳ)为式中R′1、R′2B、R′3B、R′4和alk的定义同前，式(Ⅴ)为式中R′1、R′2B、R′3B和R′4的定义同前;或者将式(Ⅵ)化合物与式(Ⅶ)化合物反应，制得式(Ⅷ)化合物，然后将式(Ⅷ)化合物环合，得到式(Ⅸ)化合物，式(Ⅵ)为式中Hal代表囟原子，R′2B和R′3B的定义同前，式(Ⅶ)为式中R′1的定义同前，式(Ⅷ)为式中R′1、R′2B和R′3B的定义同前，式(Ⅸ)为式中R′1、R′2B和R′3B的定义同前;如果需要，将式(Ⅴ)和(Ⅸ)化合物经受氢化反应，分别制得式(ⅤB)和式(ⅨB)化合物，式(ⅤB)和(ⅨB)为必要时，可将式(Ⅴ)、(ⅤB)、(Ⅸ)和(ⅨB)化合物的氧代官能团转变成硫代官能团，然后与式(Ⅹ)化合物反应，制得式(Ⅰ′B)化合物，式(Ⅹ)为式中Hal代表囟原子，R′5和Y′B的定义同权利要求3中R5和YB的定义，且其中的任意反应活性官能团可用保护基加以保护，式(Ⅰ′B)为R′1、R′2B、R′3B、R′5和Y′B的定义同前，A代表基团C-R′4，其中R′4的定义同前或代表氮原子，和X代表氧或硫原子;如果必要，式的式(Ⅰ′B)的化合物，可遭受氢化反应，得到式(Ⅰ′B)中的式(Ⅰ′B)化合物;需要和必要时，可将式(Ⅰ′B)化合物以任何顺序经受下列的一个或多个反应-将C＝0氧化官能团转变成C＝S硫代官能团的反应;-被保护的反应活性官能团上的保护基的消除反应;-与无机或有机酸或者与无机或有机碱的成盐反应，以得到相应的盐;-酸官能团的酯化反应;-酯官能团皂化成酸官能团的反应;-烷氧基官能团转变成羟基官能团的反应;-氰基官能团转变成酸官能团的反应;-羧基官能团还原成醇官能团的反应;-外消旋体的拆分;得到的所述式(ⅠB)化合物包括其所有可能的外消旋体、对映体和非对映体异构体。4.按权利要求1或2的方法，制备相应于权利要求2定义的式(ⅠE)化合物的式(ⅠEB)化合物，其中A代表C-R4E基团，其中R4E代表氢原子或可酯化的羧基，所述方法的特征在于将式(ⅡE)化合物与式(Ⅺ)化合物反应，得到式(Ⅻ)化合物，式(ⅡE)为式中R′B、R′2B和R′3B的定义分别与权利要求2中RB、R2B和R3B的定义相同，其中任意的反应活性基团可用保护基保护，式(Ⅺ)为式中R′1B的定义与权利要求2中R1B的定义相同，其中任意的反应活性基团可用保护基加以保护，alk和alk1可相同或不同，它们代表含多至6个碳原子的烷基，式(Ⅻ)为式中R′B、R′1B、R′2B、R′3B和alk的定义同前;或者将式(ⅡF)化合物与上述的式(Ⅺ)化合物反应，得到式(ⅩⅢ)化合物，式(ⅡF)为式中R′B、R′2B、和R′3B的定义同前;式(ⅩⅢ)为式中R′B、R′1B、R′2B、R′3B、alk和alk1的定义同上;将式(Ⅻ)和(ⅩⅢ)化合物转变成式(ⅩⅣ)化合物，式中R′B、R′1B、R′2B、R′3B和alk1的定义同前，D5和D6的定义同权利要求2中定义;必要时，式(ⅩⅣ)化合物经氢化反应得到式(ⅩⅤ)化合物，式中D5、D6、R′B、R′1B、R′2B、R′3B和alk1的定义同前;必要时，将式(ⅩⅣ)和(ⅩⅤ)化合物经受皂化反应，然后遭受脱羧反应，制得相应的式(ⅩⅣ′)和(ⅩⅤ′)化合物，如果必要，将式(ⅩⅣ)，(ⅩⅣ′)，(ⅩⅤ)和(ⅩⅤ′)化合物的氧代官能团转化成硫代官能团，然后与式(Ⅹ)化合物反应，得到式(Ⅰ′EB)化合物，式(Ⅹ)为式中R′5和Y′B的定义分别与权利要求2中R5和Y的定义相同，Hal代表囟原子，其中任意的反应活性官能团可用保护基加以保护，式(Ⅰ′EB)为D5、D6、R′B、R′1B、R′2B、R′3B、R′5和Y′B的定义同前，AE代表C-R4E基团，其中R4E代表氢原子或可酯化的羧基，X的定义同前;必要时，式(Ⅰ′EB)中的式(Ⅰ′EB)化合物可经受氢化反应，得到式中的式(Ⅰ′EB)化合物;必要和必需时，式(Ⅰ′EB)化合物可按任何顺序遭受下述的一个或多个反应-将氧代官能团C＝0转变成硫代官能团C＝S的反应;-被保护的反应活性官能团上的保护基的消除反应;-与无机或有机酸或者与无机或有机碱的成盐反应，以得到相应的盐;-酸官能团的酯化反应;-酯官能团皂化成酸官能团的反应;-烷氧基官能团转变成羟基官能团的反应;-氰基官能团转变成酸官能团的反应;-羧基官能团还原成醇官能团的反应;-外消旋体的拆分;得到的所述式(ⅠEB)化合物包括其所有可能的外消旋体、对映体和非对映体异构体。5.按权利要求1或2的方法，制备相应于下式(ⅠG)的权利要求1或2中定义的式(ⅠD)或(ⅠE)化合物式中D5和D6可相同或不同，它们代表可被选自R、R2和R3代表的基团取代的氮原子或次甲基;R1B代表氢原子，含多至6个碳原子的直链或支链烷基、链烯基或炔基，含3-7个碳原子的环烷基，上述所有基团可以被取代，或者代表酰基，氰基，游离的、成盐的、酯化的或酰胺化的羧基;R、R2和R3可相同或不同，它们代表a)氢原子，囟原子，下列基团之一羟基，巯基，氰基，硝基，磺基，甲酰基，苯甲酰基，含多至12个碳原子的酰基，游离的、成盐的或酯化的羧基，含3至7个碳原子的环烷基;b)含有多至6个碳原子并可被取代的直链或支链烷基、链烯基、炔基、烷氧基或烷硫基;c)芳基、芳烷基、芳烯基、芳氧基或芳硫基，其中的烷基和烯基部分是含有多至6个碳原子的直链或支链烷基和烯基，而芳基、芳烷基、芳烯基或芳硫基的芳基部分是含五或六个环原子的单环基团或含八至十个环原子的稠环基团，它们可含有一个或多个选自氧、氮和硫原子的杂原子，并可被取代;d)下式的基团式中R6和R7或R8和R9可相同或不同，它们代表-氢原子;-含多至6个碳原子的烷基或链烯基，并可被一个或多个选自囟原子和羟基的基团取代;-含2至6个碳原子的烷基或链烯基，并由含多至6个碳原子的烷氧基取代;-芳基或芳烷基，其中烷基部分是直链或支链并含多至6个碳原子，芳基部分是含5个或6个环原子的单环或含8至10个环原子的稠环，所述芳环可含有一个或多个选自氧、氮或硫原子的杂原子，并可被一个或多个下述基团取代囟原子，羟基，氰基，三氟甲基，硝基，含多至6个碳原子的烷基、链烯基、烷氧基、烷硫基和酰基，游离的、成盐的或酯化的羧基;或者R6和R7或R8和R9与它们相连的氮原子分别形成含5个或6个环原子的单环基团或含8至10个环原子的稠环基团，所述基团可含一个或多个选自氧、氮和硫原子的杂原子，并可被一个或多个下述基团取代囟原子，羟基，氰基，三氟甲基，硝基，含多至6个碳原子的烷基、链烯基、烷氧基、烷硫基和酰基，游离的、成盐的或酯化的羧基;或者R8和R9可相同或不同，它们或R6或R7代表含多至6个碳原子的羧酸衍生的酰基;X代表氧原子或硫原子;A代表氮原子或C-R4基团，其中R4的定义同R1B，显然，当A代表氮原子或CH基团时，R1B并不代表氢原子;R5代表含多至4个碳原子的直链或支链二价亚烷基;Y代表基团-Y1-B-Y2，其中Y1代表含5或6个环原子的单环芳基或含8至10个环原子的稠环基团，所述基团可含有一个或多个选自氧、氮或硫原子的杂原子，并可被一个或多个选自R、R2或R3代表的基团所取代;B代表Y1和Y2间的一个单键，或下述二价基团之一-CO-，-NH-CO-，-CO-NH-，-O-(CH)n-或-S-(CH2)n-，其中n代表0至4;Y2代表当B代表单键时，Y2代表氢原子，囟原子，羟基，氰基，硝基，三氟甲基，游离的、成盐的或酯化的羧基，四唑基或异噁唑基;或者当B代表所定义的任意基团时，Y2与Y1可相同或不同，它代表Y1定义的基团;应该知道式(ⅠG)化合物不包括下述化合物，即其中X代表氧原子;D5和D6分别代表次甲基;R代表氢原子;和A代表由甲基取代的CH基团，而甲基本身又被游离的、酯化的羧基取代;R1、R2和R3相同，它们均代表氢原子;和-R5-Y代表由氟原子取代的苄基;或者A代表基团CH;R1、R2和R3相同，均代表甲基;-R5-Y代表苄基;或者A代表氮原子;R1代表由游离的或酯化的羧基取代的乙基，氰基或氨基甲酰基;R2和R3中的一个代表氢原子，而另一个代表烷基、烷氧基或苯基;-R5-Y代表可被烷基、烷氧基或苯基取代的苄基。上述的式(ⅠG)化合物包括其所有可能的外消旋体、对映体和非对映体，以及其与无机和有机酸或与无机和有机碱形成的式(ⅠG)化合物的加成盐;所述方法的特征在于将式(ⅡD)和(Ⅲ)或式(ⅥD)和(ⅦD)化合物和式(Ⅹ)化合物用作起始原料，所述原料中的取代基是下述的取代基式中R′、R′2、R′3、D′5和D′6的定义分别与上述的R、R2、R3、D5和D6的定义相同，其中任选的反应活性官能团可加以保护;R′1B、R′4、R′5和Y′B的定义与上述的R1B、R4、R5和Y的定义相同，其中任选的反应活性官能团可加以保护。6.按权利要求1或3的方法，制备相应于下式(Ⅰ)的权利要求3中定义的式(ⅠB)化合物式中R1代表氢原子，含多至6个碳原子并可被取代的直链或支链烷基、链烯基或炔基，酰基，氰基，游离的、成盐的或酯化的羧基;R2和R3可相同或不同，它们代表a)氢原子，囟原子，下列基团之一羟基，巯基，氰基，硝基，磺基，甲酰基，苯甲酰基，含多至12个碳原子的酰基，游离的、成盐的或酯化的羧基，含3至7个碳原子的环烷基，b)含有多至6个碳原子并可被取代的直链或支链烷基、链烯基、炔基、烷氧基或烷硫基;c)芳基、芳烷基、芳烯基、芳氧基或芳硫基，其中的烷基和烯基部分是含有多至6个碳原子的直链或支链烷基和烯基，而芳基、芳烷基、芳烯基或芳硫基的芳基部分是含五或六个环原子的单环基团或含八至十个环原子的稠环基团，它们可含有一个或多个选自氧、氮和硫原子的杂原子，并可被取代;d)下式的基团式中R6和R7或R8和R9可相同或不同，它们代表-氢原子;-含多至6个碳原子的烷基或链烯基，它们可被一个或多个选自囟原子和羟基的基团取代;-含2至6个碳原子的烷基或链烯基，并由含多至6个碳原子的烷氧基取代;-芳基或芳烷基，其中烷基部分是直链或支链并含多至6个碳原子，芳基部分是含5个或6个环原子的单环或含8至10个环原子的稠环，所述芳环可含有一个或多个选自氧、氮或硫原子的杂原子，并可被一个或多个下述基团取代囟原子，羟基，氰基，三氟甲基，硝基，含多至6个碳原子的烷基、链烯基、烷氧基、烷硫基和酰基，游离的、成盐的或酯化的羧基;或者R6和R7或R8和R9与它们相连的氮原子分别形成含5个或6个环原子的单环基团或含8至10个环原子的稠环基团，所述基团可含一个或多个选自氧、氮和硫原子的杂原子，并可被一个或多个下述基团取代囟原子，羟基，氰基，三氟甲基，硝基，含多至6个碳原子的烷基、链烯基、烷氧基、烷硫基和酰基，游离的、成盐的或酯化的羧基;或者R8和R9可相同或不同，它们或者R6或R7代表含多至6个碳原子的羧酸衍生的酰基;X代表氧原子或硫原子;A代表氮原子或C-R4基团，其中R4的定义同R1，显然，当A代表氮原子或CH基团时，R1并不代表氢原子;R5代表含多至4个碳原子的直链或支链二价亚烷基;Y代表基团-Y1-B-Y2，其中Y1代表含5或6个环原子的单环芳基或含8至10个环原子的稠环基团，所述基团可含有一个或多个选自氧、氮或硫原子的杂原子，并可被一个或多个选自R2或R3代表的基团所取代;B代表Y1和Y2间的一个单键，或下述二价基团之一-CO-，-NH-CO-，-CO-NH-，-O-(CH2)n-或-S-(CH2)n-，其中n代表0至4;Y2代表当B代表单键时，Y2代表氢原子，囟原子，下述基团之一羟基，氰基，硝基，三氟甲基，游离的、成盐的或酯化的羧基，四唑基或异唑基;或者当B代表所定义的任意基团时，Y2与Y1相同或不同，它代表Y1定义的基团;应该知道式(Ⅰ)化合物不包括下述化合物，即其中X代表氢原子;和A代表甲基取代的CH基团，而甲基本身又可被游离的或酯化的羧基取代;R1、R2和R3相同，它们均代表氢原子;和-R5-Y代表氟原子取代的苄基;或者A代表基团CH;R1、R2和R3相同，均代表甲基;-R5-Y代表苄基;或者A代表氮原子;R1代表由游离的或酯化的羧基取代的乙基，氰基或氨基甲酰基;R2和R3中的一个代表氢原子，而另一个代表烷基、烷氧基或苯基;-R5-Y代表可被烷基、烷氧基或苯基取代的苄基;上述的式(Ⅰ)化合物包括其所有可能的外消旋体、对映体和非对映体，以及其与无机和有机酸或与无机和有机碱形成的式(Ⅰ)化合物的加成盐;所述方法的特征在于将式(ⅡD)和(Ⅲ)或式(ⅥD)和(ⅦD)化合物和式(Ⅹ)化合物用作起始原料，所述原料中的取代基是下述的取代基式中R′2和R′3的定义分别与上述的R2和R3相同，其中任意的反应活性官能团可被保护;R′1B、R′4、R′5和Y′B的定义分别与上述的R1、R4、R5和Y的定义相同，其中任意的反应活性官能团可被保护。7.权利要求1至6中任一项权利要求的方法，其特征在于所述的一个或多个取代基可相同或不同，它们包括a)由R1B和R1代表的烷基，链烯基和炔基;b)由RB、R1B、R2B、R、R1、R2和R3代表的烷基、链烯基、炔基、烷氧基和烷硫基;c)由RB、R1B、R2B、R3B、R、R1、R2和R3代表的芳基、芳烷基、芳烯基、芳氧基和芳硫基;d)由R14代表的烷基、链烯基和芳基选自下列基团形成的基团-囟原子，羟基，氰基，硝基，甲酰基，含多至6个碳原子的酰基或酰氧基，苄基，游离的、成盐的或由多至6个碳原子烷基酯化的羧基;-含有多至6个碳原子的烷基和链烯基，它们可由一个或多个选自下列的取代基取代，这些取代基是羟基，含多至6个碳原子的烷氧基，氨甲酰基，游离的或酯化的羧基，四唑基;-含多至6个碳原子的直链或支链烷氧基和烷硫基;-芳基和芳烷基，其中的烷基部分是含有多至6个碳原子的直链或支链，而芳基和芳烷基的芳基部分是含5或6个环原子的单环芳基或含8至10个环原子的稠环芳基，它们可含有一个或多个选自氧、氮和硫原子的杂原子，并可被一个或多个选自下列的基团取代囟原子，羟基，氰基，三氟甲基，硝基，含多至6个碳原子的烷基、链烯基、烷氧基和酰基，游离的、成盐的或酯化的羧基;-下式基团式中R10和R11或R12和R13可相同或不同，它们代表-氢原子;-含多至6个碳原子的烷基或链烯基，并可被一个或多个选自囟原子和羟基的基团取代;-含2至6个碳原子的被含多至6个碳原子的烷氧基取代的烷基或链烯基;-芳基或芳烷基，其中的烷基部分是含多至6个碳原子的直链或支链，而芳基和芳烷基的芳基部分是含5个或6个环原子的单环或含8至10个环原子的稠环芳基，所述基团可含有一个或多个选自氧、氮或硫原子的杂原子，并可由一个或多个选自下述的基团取代羟基，氰基，三氟甲基，硝基，含多至6个碳原子的烷基、链烯基、烷氧基和酰基，游离的、成盐的或酯化的羧基;或者R10和R11或R12和R13与它们相连的氮原子分别形成含5或6个环原子的单环基团或含8至10个环原子的稠环基团，所述基团可含有一个或多个选自氧、氮和硫原子的杂原子，并可被一个或多个选自囟原子和下列基团所取代羟基，氰基，三氟甲基，硝基，含多至6个碳原子的烷基、链烯基、烷氧基和酰基，游离的、成盐的或酯化的羧基;或者R12和R13可相同或不同，它们或R10和R11中的一个代表由含多至6个碳原子的羧酸衍生的酰基。8.按权利要求1或3的方法，制备相应于下式(ⅠC)的权利要求3中定义的式(ⅠB)化合物R1a代表甲基，乙基，正丙基，正丙烯基，正丁基或丁烯基;R2C和R3C可相同或不同，它们选自下列基团-氢原子;-囟原子;-羟基;-巯基，氰基，硝基，甲酰基，苯甲酰基，含多至6个碳原子的酰基，磺基;-游离的或成盐的羧基，由含多至4个碳原子的直链或支链烷基酯化的羧基，四唑基;-含多至6个碳原子的直链或支链烷基、链烯基、烷氧基和烷硫基，苯基，萘基，苄基和苯硫基，所述基团可由一个或多个相同或不同的选自下述的基团取代囟原子，羟基，含多至4个碳原子的烷氧基，三氟甲基，氰基，游离的、成盐的或酯化的羧基，四唑基，异噁唑基，吡咯烷基，吡咯烷羰基和可由一个或多个基团取代的苯基，所述基团选自囟原子，羟基，含多至4个碳原子的烷基和烷氧基;-氨基，单或二烷基氨基，氨甲酰基，吡咯基，吗啉代，哌嗪基，吡咯甲基，吗啉代甲基，哌嗪甲基，吡咯羰基，吗啉代羰基，吡咯烷羰基，哌嗪羰基，所有哌嗪基的第二个氮原子上可由烷基或苯基取代，而所述烷基和苯基本身又可被一个或多个选自下述的基团取代羟基，囟原子，硝基，含多至4个碳原子的烷基或烷氧基，三氟甲基，氰基，游离的、成盐的或酯化的羧基，四唑基和异噁唑基;Aa代表氮原子或C-R4a基团，其中R4a代表氢原子;含多至6个碳原子的酰基;氰基;游离的或成盐的羧基，或由含多至4个碳原子的烷基酯化的羧基;含多至6个碳原子并可被一个或多个选自羟基和囟原子的基团取代的烷基;X代表氧或硫原子;R5a代表含多至4个碳原子的直链或支链二价亚烷基;YC代表可被一个或多个选自下述基团取代的苯基或联苯基，所述基团包括羟基;囟素;含多至4个碳原子的烷基和烷氧基;三氟甲基;氰基;硝基;游离的、成盐的或酯化的羧基;四唑基;异噁唑基;基团-(CH2)P-SO2-ZC-R14C，其中P代表0和1，ZC代表-NH-，-NH-CO-，-NH-CO-NH-基团或一个单键，R14C代表下列基团之一甲基、乙基、丙基、乙烯基、烯丙基、吡啶基、苯基、苄基、吡啶甲基、吡啶乙基、硝基吡啶基、嘧啶基、四唑基、二唑基、哌啶基、烷基哌啶基、噻唑基、烷基噻唑基、四氢呋喃基、甲基四氢呋喃基;氨基或氨甲酰基，它们可被一个或多个选自上述-(CH2)P-SO2-ZC-R14C定义的基团取代;和含多至4个碳原子并可被取代的烷基和链烯基;所有的上述基团可被一个或多个选自下述的基团取代囟原子，羟基，含多至4个碳原子的烷基、链烯基和烷氧基，三氟甲基，氰基，游离的、成盐的或酯化的羧基，或四唑基;上述的式(ⅠC)化合物包括其所有可能的外消旋体、对映体和非对映体异构体及其与无机和有机酸或与无机和有机碱形成的式(ⅠC)化合物的加成盐;所述方法的特征在于将式(ⅡD)和(Ⅲ)或式(ⅥD)和(ⅦD)化合物和式(Ⅹ)化合物用作起始原料，所述原料中的取代基是下述的取代基式中R′2C和R′3C的定义分别与上述的R2C和R3C相同，其中任意的反应活性官能团可被保护;R′1B、R′4、R′5和Y′B的定义分别与上述的R1a、R4a、R5a和YC的定义相同，其中任意的反应活性官能团可被保护。9.权利要求3至8中任一项权利要求的方法，制备相应于下式(Ⅰa)的权利要求3至8中定义的式(ⅠB)、(Ⅰ)或(ⅠC)化合物式中R1a代表甲基，乙基，正丙基，正丙烯基，正丁基或丁烯基;R2a和R3a可相同或不同，它们选自下列基团-氢原子;-囟原子;-羟基;-巯基，氰基，硝基，甲酰基，苯甲酰基，含多至6个碳原子的酰基，磺基;-游离的或成盐的羧基，由含多至4个碳原子的直链或支链烷基酯化的羧基，四唑基;-含多至6个碳原子的直链或支链烷基、烷氧基和烷硫基，苯基，萘基，苄基和苯硫基，所述基团可由一个或多个相同或不同的选自下述的基团取代囟原子，羟基，含多至4个碳原子的烷氧基，三氟甲基，氰基，游离的、成盐的或酯化的羧基，四唑基和异噁唑基;-氨基，单或二烷基氨基，氨甲酰基，吡咯基，吗啉代，哌嗪基，吡咯甲基，吗啉代甲基，哌嗪甲基，吡咯羰基，吗啉代羰基，哌嗪羰基，所有哌嗪基的第二个氮原子上可由烷基或苯基取代，而所述烷基和苯基本身又可被一个或多个选自下述的基团取代羟基，囟原子，硝基，含多至4个碳原子的烷基或烷氧基，三氟甲基，氰基，游离的、成盐的或酯化的羧基，四唑基和异噁唑基;Aa代表氮原子或C-R4a基团，其中R4a代表氢原子，含多至6个碳原子的酰基，氰基，游离的或成盐的羧基，或由含多至4个碳原子的烷基酯化的羧基，含多至6个碳原子并可被一个或多个选自羟基和囟原子的基团取代的烷基;X代表氧或硫原子;R5a代表含多至4个碳原子的直链或支链二价亚烷基;Ya代表可被一个或多个选自下述基团取代的苯基或联苯基，所述基团包括羟基;囟素;含多至4个碳原子的烷基和烷氧基;三氟甲基;氰基;硝基;游离的、成盐的或酯化的羧基;四唑基;异噁唑基;上述的式(Ⅰa)化合物包括其所有可能的外消旋体、对映体和非对映体异及其与无机和有机酸或与无机和有机碱形成的式(Ⅰa)化合物加成盐;所述方法的特征在于将式(ⅡD)和(Ⅲ)或式(ⅥD)和(ⅦD)化合物和式(Ⅹ)化合物用作起始原料，所述原料中的取代基是下述的取代基式中R′2a和R′3a的定义分别与上述的R2a和R3a相同，其中任意的反应活性官能团可被保护;R′1B、R′4、R′5和Y′B的定义分别与上述的R1a、R4a、R5a和Ya的定义相同，其中任意的反应活性官能团可被保护。10.按权利要求1的方法，制备权1至5中定义的式(ⅠD)化合物，其中D1、D2和至少D3和D4中的一个代表次甲基或亚甲基，它们可被选自RB、R2B和R3B的一个基团取代;R1代表甲基，乙基，正丙基，正丙烯基，正丁基，环丙基，游离的或酯化的羧基;RB、R2B和R3B可相同或不同，它们选自下列基团-氢原子，囟原子;-巯基和烷硫基;-含多至6个碳原子并可被一个或多个相同或不同的取代基取代的直链或支链烷基和链烯基，所述取代基选自囟原子，羟基，含1至4个碳原子的烷氧基，烷硫基，苯硫基，吡啶硫基，其中的烷基部分含1至4个碳原子，而且硫原子可被氧化成亚砜或砜的形式;氨基;单和二烷基氨基;吡咯烷基;吗啉基;哌啶基;苯基;-游离的或成盐的羧基，或由含多至4个碳原子并可被取代的直链或支链烷基酯化的羧基;-苯基，吡啶基，吡咯烷基;-吡咯烷羰基，吗啉羰基，氨甲酰基，二烷基氨甲酰基，哌啶羰基;A代表可被游离的或酯化的羧基取代的氮原子或基团CH;X代表氧原子或硫原子;R5代表亚甲基;Y代表可被一个或多个选自下述基团取代的苯基或联苯基，所述基团包括氰基，游离的、成盐的或酯化的羧基;四唑基和异噁唑基;上述的式(ⅠD)化合物包括其所有的外消旋体、对映体和非对映体异构体，以及其与无机和有机酸或与无机和有机碱形成的式(ⅠD)化合物加成盐;所述方法的特征在于将式(ⅡD)和(Ⅲ)或式(ⅥD)和(ⅦD)化合物和式(Ⅹ)化合物用作起始原料，其中取代基R′B、R′2BR3B、D′1、D′2、D′3、和D′4的定义分别与上述的RB、R2B、R3B、D1、D2、D3和D4的定义相同。11.按权利要求1的方法，制备权利要求1至10中定义的式(ⅠD)、(ⅠE)、(ⅠB)、(ⅠG)和(Ⅰ)化合物，其中RB或R1代表甲基，乙基，正丙基，正丙烯基，正丁基;R2B和R3B或R2和R3可相同或不同，它们选自下列基团-氢原子;-巯基和烷硫基;-含多至6个碳原子并可被一个或多个相同或不同的取代基取代的直链或支链烷基，所述取代基选自囟原子，羟基，氨基，单和二烷基氨基，吡咯烷基，吗啉基，哌啶基;吡咯烷基;吗啉基;哌啶基;苯基;-游离的或成盐的羧基，或由含多至4个碳原子的直链或支链烷基酯化的羧基;-吡咯烷羰基，吗啉羰基，氨甲酰基，二烷基氨甲酰基，哌啶羰基;A代表氮原子或基团CH;X代表氧原子或硫原子;R5代表亚甲基;YB或Y代表可被一个或多个选自下述基团取代的苯基或联苯基，所述基团包括氰基;游离的、成盐的或酯化的羧基;四唑基;异噁唑基;上述的式(ⅠD)、(ⅠE)、(ⅠB)、(ⅠG)和(Ⅰ)化合物包括其所有可能的外消旋体、对映体和非对映异构体及其与无机和有机酸或其与无机和有机碱形成的式(ⅠD)、(ⅠE)、(ⅠB)、(ⅠG)和(Ⅰ)化合物的加成盐;所述方法的特征在于将式(ⅡD)和(Ⅲ)或式(ⅥD)和(ⅦD)化合物和式(Ⅹ)化合物用作起始原料，其中取代基R′B、R′2B、R′3B的定义分别与上述的RB或R1、R2B和R3B或R2和R3的定义相同其中任意的反应活性官能团可被保护。12.按权利要求1的方法，其特征在于选择合适的起始化合物，以制备下述的每一个化合物，这些化合物包括4′-[(3-丁基-1，4-二氢-4-氧代-1-喹啉基)-甲基]-(1，1′-联苯基)-2-甲酸;4′-[(3-丁基-1，4-二氢-4-硫代-1-喹啉基)-甲基]-(1，1′-联苯基)-2-甲酸;3-丁基-1-[(2′-羧基-(1，1′-联苯基)-4-基)-甲基]-1，4-二氢-4-氧代-7-喹啉甲酸;4′-[(3-丁基-1，4-二氢-8-溴代-4-氧代-1-喹啉基)-甲基〕-(1，1′-联苯基)-2-甲酸;4′-[(3-丁基-1，4-二氢-7-(羟甲基)-4-氧代-1-喹啉基)甲基]-(1，1′-联苯基)-2-甲酸;4′-[(3-丁基-1，4-二氢-4-氧代-7-[(1-吡咯烷基)-羰基]-1-喹啉基)-甲基]-(1，1′-联苯基)-2-甲酸;4′-[(3-丁基-1，4，5，6，7，8-六氢-4-氧代-1-[(1-喹啉基)甲基]-(1，1′-联苯基)-2-甲酸;4′-[(3-丁基-1，4，5，6，7，8-六氢-6-甲基-4-氧代-1-喹啉基)-甲基]-(1，1′-联苯基)-2-甲酸;3-丁基，-1，4-二氢-1-[[2′-(1H-四唑-5-基)-(1，1′-联苯基)-4-基]甲基]-8-喹啉甲酸;1，4-二氢-3-甲基-4-氧代-1-[[2′-(1H-四唑-5-基)-(1，1′-联苯基)-4-甲基]-8-喹啉甲酸;1，4-二氢-3-乙基-4-氧代-1-[[2′-(1H-四唑-5-基)-(1，1′-联苯基)-4-基]甲基]-8-喹啉甲酸。13.制备药用组合物的方法，其特征在于将至少一种权利要求1中定义的式(ⅠD)化合物作为活性成分用于所述组合物中，所述式(ⅠD)化合物包括其所有可能的外消旋体、对映体和非对映体异构体及其与药学上可接受的无机和有机酸或无机和有机碱形成的式(ⅠD)化合物加成盐。14.制备药用组合物的方法，其特征在于将至少一种权利要求2至9中定义的式(ⅠD)化合物及其与药学上可接受的无机和有机酸或无机和有机碱形成的式(ⅠE)、(ⅠB)、(ⅠG)、(Ⅰ)、(ⅠC)和(Ⅰa)的加成盐作为活性成分用于所述的组合物中。全文摘要本发明涉及下式(I文档编号C07D401/06GK1064076SQ9210076公开日1992年9月2日 申请日期1992年2月7日 优先权日1991年2月7日发明者F·克莱芒斯, M·福尔坦, J·-L·赫斯莱因 申请人:鲁索-艾克勒夫公司