新颖的7-(取代)-8-(取代)-9-(取代的氨基)-6-去甲基-6-去氧四环素的制作方法

专利名称：新颖的7-(取代)-8-(取代)-9-(取代的氨基)-6-去甲基-6-去氧四环素的制作方法技术领域：本发明涉及新颖的[4S-(4α，12aα)]-4-(二甲氨基)-7-(取代)-8-(取代)-9-(取代)-1，4，4a，5，5a，6，11，12a-八氢-3，10，12，12a-四羟基-1，11-二氧代-2-并四苯甲酰胺类，此后称作7-(取代)-8-(取代)-9-(取代)-6-去甲基-6-去氧四环素类，它对包括耐四环素的生物体在内的广谱生物体显示了抗菌活性，并且作为抗菌素药剂是有用的。本发明也涉及用于制备本发明新颖化合物的新颖的7-(取代)-8-(取代)-9-(取代)-6-去甲基-6-去氧四环素中间体，以及用以制备新颖化合物和中间体化合物的新颖方法。本发明涉及具有抗菌活性的新颖的7-(取代)-8-(取代)-9-(取代)-6-去甲基-6-去氧四环素类，以式Ⅰ和Ⅱ表示;涉及将这些化合物用于治疗温血动物感染性疾病的方法;涉及治疗或控制兽类疾病的方法;涉及含有这些化合物的药物制剂;涉及新颖的中间体化合物和这些化合物的制备方法。更具体地，本发明涉及式Ⅰ和Ⅱ的化合物，它们对耐四环素菌株具有增进的体内及体外的抗菌活性，并且对于通常对四环素敏感的菌株具有高水平的活性。 在式Ⅰ和Ⅱ中，X选自卤素或三氟甲烷磺酰氧基;卤素选自溴，氯，氟和碘;R和R1是相同或不同，它们是选自氢;硝基;氨基;卤素(选自氯，溴，氟或碘);氰基;羟基;或-NR2R3;当R或R1＝-NR2R3且R2＝氢时，R3＝甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基或1，1-二甲乙基;且当R2＝甲基或乙基时，R3＝甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基或2-甲丙基;且当R2＝正丙基时，R3＝正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基或2-甲丙基;且当R2＝1-甲乙基时，R3＝正丁基，1-甲丙基或2-甲丙基;且当R2＝正丁基时，R3＝正丁基，1-甲丙基或2-甲丙基;且当R2＝1-甲丙基时，R3＝2-甲丙基;当R或R1＝-NR2R3且R2＝氢时，R3选自R4(CH2)nCO-或R4′(CH2)nSO2-;当R3＝R4(CH2)nCO-且n＝0，R4选自氢;氨基;羟氨基;选自甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基，1，1-二甲乙基，正戊基，2-甲丁基，1，1-二甲丙基，2，2-二甲丙基，3-甲丁基，正己基，1-甲戊基，1，1-二甲丁基，2，2-二甲丁基，3-甲戊基，1，2-二甲丁基，1，3-二甲丁基或1-甲基-1-乙丙氨基的直链或支链单(C1-C6)烷氨基基团及其相应的非对映体和对映体;选自环丙基，反式-1，2-二甲基环丙基，顺式-1，2-二甲基环丙基，反式-2，3-二甲基环丙基，顺式-2，3-二甲基环丙基，环丁基，反式-2，3-二甲基环丁基，顺式2，3-二甲基环丁基，环戊基，环己基，环庚基，环辛基，二环〔2·2·1〕庚-2-基，或二环〔2·2·2〕辛-2-基氨基的(C3-C8)环烷基氨基基团及其相应的非对映体和对映体;选自二甲氨基，二乙氨基，甲基(乙基)氨基，乙基(1-甲乙基)氨基或由甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基，1，1-二甲乙基，正戊基，2-甲丁基，1，1-二甲丙基，2，2-二甲丙基，3-甲丁基，正己基，1-甲戊基，1，1-二甲丁基，2，2-二甲丁基，3-甲戊基，1，2-二甲丁基，1，3-二甲丁基或1-甲基-1-乙基丙基氨基所组合的二烷基氨基的直链或支链二(C1-C6)烷氨基基团及其相应的非对映体和对映体;选自甲氧基，乙氧基，丙氧基，丁氧基，戊氧基或己氧基氨基的(C1-C6)烷氧氨基基团;选自环丙氧基，反式-1，2-二甲基环丙氧基，顺式-1，2-二甲基环丙氧基，反式-2，3-二甲基环丙氧基，顺式-2，3-二甲基环丙氧基，环丁氧基，反式-2，3-二甲基环丁氧基，顺式-2，3-二甲基环丁氧基，环戊氧基，环己氧基，环庚氧基，环辛氧基，二环〔2·2·1〕庚-2-基氧基，或二环〔2·2·1〕辛-2-基氧基氨基的(C3-C8)环烷氧氨基基团及其相应的非对映体和对映体;选自苄氧基，2-苯乙氧基，α-苯乙氧基，(2-萘基)甲氧基，(1-萘基)甲氧基或苯丙氧基氨基的(C7-C10)芳烷氧基氨基;选自氮丙啶基，氮杂环丁烷基，吡咯烷基，吡咯啉基，哌啶基，2-甲基吡咯烷基，顺式-3，4-二甲基吡咯烷基，反式-3，4-二甲基吡咯烷基，2-氮杂二环〔2·1·1〕己-2-基，5-氮杂二环〔2·1·1〕己-5-基，2-氮杂二环〔2·2·1〕庚-2-基，7-氮杂二环〔2·2·1〕庚-7-基，或2-氮杂二环〔2·2·2〕辛-2-基的(C2-C8)氮杂环烷基基团及其相应的非对映体及其对映体;选自吗啉基，哌嗪基，4-甲基哌嗪基，4-羟基哌嗪基，4-(C1-C4)烷氧哌嗪基，硫代吗啉基，四氢-1，2-噁嗪基，异噁唑烷基，吡唑烷基，2-甲基吡唑烷基，2，5-二氮杂二环〔2·2·2〕庚-2-基，或2，5-二氮杂-5-甲基二环〔2·2·1〕庚-2-基的氮杂环烷基基团及其相应的非对映体和对映体;选自1-咪唑基，1-吡咯基，1-(1，2，3-三唑基)，4-(1，2，4-三唑基)，1-四唑基，或2-四唑基的氮杂环基团;选自氨基乙酸，α-氨基丙酸或α-氨基丁酸的羧基(C2-C4)烷氨基基团及其光学异构体;选自2-或3-呋喃基，2-或3-噻吩基，2-，3-或4-吡啶基，2-或5-哒嗪基，2-吡嗪基或2-(咪唑基)氨基的(杂环)氨基基团及其取代的类似物(取代基选自直链或支链的(C1-C6)烷基);选自苯氨基或萘氨基的(C6-C10)芳氨基基团;选自4-(乙酰氨基)苯基，2-，3-或4-卤代苯基，2-，3-或4-(C1-C4)烷基苯基，或2-，3-或4-羧基苯氨基的取代的(C6-C10)芳氨基基团;选自苄基，2-苯乙基，α-苯乙基，(2-萘基)甲基，(1-萘基)甲基或苯丙氨基的(C7-C10)芳基烷氨基基团;选自甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基或1，1-二甲乙基的直链或支链(C1-C4)烷基基团;选自环丙基，环丁基，环戊基或环己基的(C3-C6)环烷基基团;取代的(C3-C6)环烷基基团(取代基选自(C1-C3)烷基，氰基，氨基或(C1-C3)酰基);选自苯基，α-萘基或β-萘基的(C6-C10)芳基基团;取代的(C6-C10)芳基基团(取代基选自卤素，(C1-C4)烷氧基，三卤代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基);选自苄基，1-苯乙基，2-苯乙基或苯丙基的(C7-C9)芳烷基基团;选自羟甲基，α-羟乙基，α-羟基-1-甲乙基或α-羟丙基的α-羟基(C1-C3)烷基基团;选自硫甲基，α-巯乙基，α-巯基-1-甲基-乙基或α-巯丙基的α-巯基(C1-C3)烷基基团;卤代(C1-C3)烷基基团如溴甲基，氟甲基，二氟甲基，三氟甲基，氯甲基，二氯甲基，三氯甲基，2-氟乙基，2，2-二氟乙基，2，2，2-三氟乙基，2-溴乙基或2-碘乙基;一个杂环基团选自具有1个N、O、S或Se杂原子的五元芳香环或饱和环，并任意稠合有一个苯并环或吡啶并环 Z＝N，O，S或Se如吡咯基，N-甲基吲哚基，吲哚基，2-吡咯烷基，3-吡咯烷基，2-吡咯啉基，四氢呋喃基，呋喃基，苯并呋喃基，四氢噻吩基，噻吩基，苯并噻吩基或硒唑基，或者是具有二个N、S、O或Se杂原子的五元芳香环，任意稠合有一个苯并环或吡啶并环 Z或Z1＝N，O，S或Se如咪唑基，吡唑基，苯并咪唑基，噁唑基，苯并噁唑基，吲唑基，噻唑基，苯并噻唑基，3-烷基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶基或吡啶咪唑基，或者是具有1或2个N、O、S或Se杂原子和一相邻附属的氧杂原子的五元饱和环 (A-可选自氢;直链或支链(C1-C4)烷基，C6-芳基;取代C6-芳基(取代基选自卤素，(C1-C4)烷氧基，三卤代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧基羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基);(C7-C9)芳烷基选自苄基，1-苯乙基，2-苯乙基或苯丙基)如γ-丁内酰胺，γ-丁内酯，咪唑烷酮或N-氨基咪唑烷酮，或者是具有1-3个N杂原子的六元芳香环，如吡啶基、哒嗪基，吡嗪基，对称-三嗪基，非对称-三嗪基，嘧啶基或(C1-C3)烷基硫代哒嗪基，或者是具有一个或二个N、O、S或Se杂原子和一相邻附属的氧杂原子的六元饱和环，如2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-乙基-2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-甲基-2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-环丙基-2-二氧代-1-哌嗪基，2-二氧代吗啉基，2-二氧代硫代吗啉基;选自乙酰基，丙酰基，氯代乙酰基，三氟乙酰基，(C3-C6)环烷羰基如环丙基羰基，环丁基羰基，环戊基羰基，环己基羰基，(2，3-二甲基环丙基)羰基，(1，2-二甲基环丙基)羰基，(2-乙基环丙基)羰基，(2-甲基环戊基)羰基或(3-乙基环丁基)羰基，选自苯甲酰基或萘甲酰基的(C6-C10)芳酰基，卤代(C6-C10)芳酰基如五氟代苯甲酰基，4-氯代苯甲酰基，3-溴代苯甲酰基或3，4-二氟苯甲酰基，(C1-C4)烷基苯甲酰基如4-甲苯酰基，2-甲苯酰基或4-(1-甲乙基)苯甲酰基，或(杂环)羰基的酰基或卤代酰基基团，其中杂环基团选自具有1个N、O、S或Se杂原子的五元芳香环或饱和环，并任意稠合有一个苯并环或吡啶并环 Z＝N，O，S或Se如吡咯基，N-甲基吲哚基，吲哚基，2-吡咯烷基，3-吡咯烷基，2-吡咯啉基，四氢呋喃基，呋喃基，苯并呋喃基，四氢噻吩基，噻吩基，苯并噻吩基或硒唑基，或者是具有二个N、S、O或Se杂原子的五元芳香环，并任意稠合有一个苯并环或吡啶并环 Z或Z1＝N，O，S或Se如咪唑基，吡唑基，苯并咪唑基，噁唑基，苯并噁唑基，吲唑基，噻唑基，苯并噻唑基，3-烷基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶基或吡啶咪唑基，或者是具有1或2个N、O、S或Se杂原子和一相邻附属的氧杂原子的五元饱和环 (A可选自氢;直链或支链(C1-C4)烷基，C6-芳基;取代C6-芳基(取代基选自卤素，(C1-C4)烷氧基，三卤代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧基羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基);(C7-C9)芳烷基选自苄基，1-苯乙基，2-苯乙基或苯丙基)如γ-丁内酰胺，γ-丁内酯，咪唑烷酮或N-氨基咪唑烷酮，或者是具有1-3个N杂原子的六元芳香环，如吡啶基、哒嗪基，吡嗪基，对称-三嗪基，非对称-三嗪基，嘧啶基或(C1-C3)烷基硫代哒嗪基，或者是具有一个或二个N、O、S或Se杂原子和一相邻附属的氧杂原子的六元饱和环，如2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-乙基-2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-甲基-2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-环丙基-2-二氧代-1-哌嗪基，2-二氧代吗啉基，2-二氧代硫代吗啉基;选自甲氧羰基，乙氧羰基，直链或支链丙氧羰基，直链或支链丁氧羰基或烯丙基氧羰基的(C1-C4)烷氧羰基基团;α-氨基甲氧羰基;卤代甲氧羰基;乙烯基或取代的乙烯基基团[取代基选自(C1-C3)烷基基团，卤素，选自苯基，α-萘基或β-萘基的(C6-C10)芳基基团，取代的(C6-C10)芳基基团(取代基选自卤素，(C1-C4)烷氧基，三卤代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基)，卤代(C1-C3)烷基基团如溴甲基，氟甲基，二氟甲基，三氟甲基，氯代甲基，二氯甲基，三氯甲基，2-氟乙基，2，2-二氟乙基，2，2，2-三氟乙基，2-溴乙基或2-碘乙基，一个杂环基团选自具有1个N、O、S或Se杂原子的五元芳香环或饱和环，并任意稠合有一个苯并环或吡啶并环 Z＝N，O，S或Se如吡咯基，N-甲基吲哚基，吲哚基，2-吡咯烷基，3-吡咯烷基，2-吡咯啉基，四氢呋喃基，呋喃基，苯并呋喃基，四氢噻吩基，噻吩基，苯并噻吩基或硒唑基];(C1-C4)烷氧基团如烯丙氧基，甲氧基，乙氧基，正丙氧基，正丁氧基或叔丁氧基;选自苯氧基或取代苯氧基(取代基选自卤素，(C1-C4)烷基，硝基，氰基，硫羟基，氨基，羧基，二(C1-C3)烷氨基)的C6-芳氧基基团;(C7-C10)芳基烷氧基基团如苄氧基;1-苯基乙氧基或2-苯基乙氧基;乙烯氧基或取代的乙烯氧基团(取代基选自(C1-C4)烷基，氰基，羧基，或选自苯基，α-萘基或β-萘基的(C6-C10)芳基);RaRb氨基(C1-C4)烷氧基团，其中RaRb是一直或支链(C1-C4)烷基选自甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基或1，1-二甲乙基或RaRb是(CH2)n，n＝2-6或-(CH2)2W(CH2)2-其中W选自-N(C1-C3)烷基(直链或支链)，-NH，-NOB〔B选自氢或(C1-C3)烷基〕，O或S;或RaRb氨氧基团，其中RaRb是直链或支链(C1-C4)烷基选自甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基或RaRb是(CH2)n，n＝2-6或-(CH2)2W(CH2)2-，其中W选自-N(C1-C3)-烷基，(直链或支链)，-NH，-NOB〔B选自氢或(C1-C3)烷基〕，O或S;当R3＝R4(CH2)nCO-且n＝1-4时，R4选自氢;选自甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基或1，1-二甲乙基的直链或支链(C1-C4)烷基基团;选自环丙基，环丁基，环戊基或环己基的(C3-C6)环烷基基团;取代的(C3-C6)环烷基基团(取代基选自(C1-C3)烷基，氰基，氨基或(C1-C3)酰基);选自苯基，α-萘基或β-萘基的(C6-C10)芳基基团;取代的(C6-C10)芳基基团(取代基选自卤素，(C1-C4)烷氧基，三卤代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基);(C7-C9)芳烷基基团如苄基，1-苯乙基，2-苯乙基或苯丙基;酰氧基或卤代酰氧基基团，选自乙酰基，丙酰基，氯代乙酰基，三氯乙酰基，(C3-C6)环烷羰基，选自苯甲酰基或萘甲酰基的(C6-C10)芳酰基，卤代(C6-C10)芳酰基如五氟苯甲酰基，4-氯代苯甲酰基，3-溴代苯甲酰基或3，4-二氟代苯甲酰基，(C1-C4)烷基苯甲酰基如4-甲苯酰基，2-甲苯酰基或4-(1-甲乙基)苯甲酰基，(杂环)羰基，该杂环基团选自具有1个N、O、S或Se杂原子的五元芳香环或饱和环，并任意稠合有一个苯并环或吡啶并环 Z＝N，O，S或Se如吡咯基，N-甲基吲哚基，吲哚基，2-吡咯烷基，3-吡咯烷基，2-吡咯啉基，四氢呋喃基，呋喃基，苯并呋喃基，四氢噻吩基，噻吩基，苯并噻吩基或硒唑基，或者是具有二个N、S、O或Se杂原子的五元芳香环，任意稠合有一个苯并环或吡啶并环 Z或Z1＝N，O，S或Se如咪唑基，吡唑基，苯并咪唑基，噁唑基，苯并噁唑基，吲唑基，噻唑基，苯并噻唑基，3-烷基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶基或吡啶咪唑基，或者是具有1或2个N、O、S或Se杂原子和一相邻附属的氧杂原子的五元饱和环 (A可选自氢;直链或支链(C1-C4)烷基，C6-芳基;取代C6-芳基(取代基选自卤素，(C1-C4)烷氧基，三卤代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧基羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基);(C7-C9)芳烷基选自苄基，1-苯乙基，2-苯乙基或苯丙基)如γ-丁内酰胺，γ-丁内酯，咪唑烷酮或N-氨基咪唑烷酮，或者是具有1-3个N杂原子的六元芳香环，如吡啶基、哒嗪基，吡嗪基，对称-三嗪基，非对称-三嗪基，嘧啶基或(C1-C3)烷基硫代哒嗪基，或者是具有一个或二个N、O、S或Se杂原子和一相邻附属的氧杂原子的六元饱和环，如2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-乙基-2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-甲基-2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-环丙基-2-二氧代-1-哌嗪基，2-二氧代吗啉基，2-二氧代硫代吗啉基;(C1-C4)烷氧基团如烯丙氧基，甲氧基，乙氧基，正丙氧基，正丁氧基或叔丁氧基;选自苯氧基或取代苯氧基(取代基选自卤素，(C1-C4)烷基，硝基，氰基，硫羟基，氨基，羧基，二(C1-C3)烷氨基)的C6-芳氧基团;(C7-C10)芳基烷氧基团如苄氧基，1-苯基乙氧基或2-苯基乙氧基;选自甲硫基，乙硫基，丙硫基或烯丙硫基的(C1-C3)烷硫基基团;选自苯硫基或取代的苯硫基(取代基选自卤素，(C1-C4)烷基，硝基，氰基，硫羟基，氨基，羧基，二(C1-C3)烷氨基)的C6-芳硫基基团;选自苯磺酰基或取代的苯磺酰基(取代基选自卤素，(C1-C4)烷氧基，三卤代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基)的C6-芳基磺酰基团;(C7-C8)芳基烷硫基团如苄硫基，1-苯基乙硫基或2-苯基乙硫基;一个杂环基团选自具有1个N、O、S或Se杂原子的五元芳香环或饱和环，并任意稠合有一个苯并环或吡啶并环 Z＝N，O，S或Se如吡咯基，N-甲基吲哚基，吲哚基，2-吡咯烷基，3-吡咯烷基，2-吡咯啉基，四氢呋喃基，呋喃基，苯并呋喃基，四氢噻吩基，噻吩基，苯并噻吩基或硒唑基，或者是具有二个N、S、O或Se杂原子的五元芳香环，任意稠合有一个苯并环或吡啶并环 Z或Z1＝N，O，S或Se如咪唑基，吡唑基，苯并咪唑基，噁唑基，苯并噁唑基，吲唑基，噻唑基，苯并噻唑基，3-烷基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶基或吡啶咪唑基，或者是具有1或2个N、O、S或Se杂原子和一相邻附属的氧杂原子的五元饱和环 (A可选自氢;直链或支链(C1-C4)烷基，C6-芳基;取代C6-芳基(取代基选自卤素，(C1-C4)烷氧基，三卤代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧基羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基);(C7-C9)芳烷基选自苄基，1-苯乙基，2-苯乙基或苯丙基)如γ-丁内酰胺，γ-丁内酯，咪唑烷酮或N-氨基咪唑烷酮，或者是具有1-3个N杂原子的六元芳香环，如吡啶基、哒嗪基，吡嗪基，对称-三嗪基，非对称-三嗪基，嘧啶基或(C1-C3)烷基硫代哒嗪基，或者是具有一个或二个N、O、S或Se杂原子和一相邻附属的氧杂原子的六元饱和环，如2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-乙基-2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-甲基-2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-环丙基-2-二氧代-1-哌嗪基，2-二氧代吗啉基，2-二氧代硫代吗啉基;羟基基团;巯基基团;选自羟甲基，α-羟乙基或α-羟基-1-甲乙基或α-羟丙基的α-羟基(C1-C3)烷基基团;卤代(C1-C3)烷基基团如溴甲基，氟甲基，二氟甲基，三氟甲基，氯甲基，二氯甲基，三氯甲基，2-氟乙基，2，2-二氟乙基，2，2，2-三氟乙基，2-溴乙基或2-碘乙基;选自乙酰基，丙酰基，氯代乙酰基，三氟乙酰基;(C3-C6)环烷羰基，选自苯甲酰基或萘甲酰基的(C6-C10)芳酰基，卤素取代的(C6-C10)芳酰基如五氟苯甲酰基，4-氯代苯甲酰基，3-溴代苯甲酰基，3，4-二氯苯甲酰基，(C1-C4)烷基苯甲酰基如4-甲苯酰基，2-甲苯酰基或4-(1-甲乙基)苯甲酰基，或(杂环)羰基的酰基或卤代酰基基团，该杂环基团选自具有一个N、O、S或Se杂原子的五元芳香环或饱和环，并任意稠合有一个苯并环或吡啶并环 Z＝N，O，S或Se如吡咯基，N-甲基吲哚基，吲哚基，2-吡咯烷基，3-吡咯烷基，2-吡咯啉基，四氢呋喃基，呋喃基，苯并呋喃基，四氢噻吩基，噻吩基，苯并噻吩基或硒唑基，或者是具有二个N、S、O或Se杂原子的五元芳香环，任意稠合有一个苯并环或吡啶并环 Z或Z1＝N，O，S或Se如咪唑基，吡唑基，苯并咪唑基，噁唑基，苯并噁唑基，吲唑基，噻唑基，苯并噻唑基，3-烷基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶基或吡啶咪唑基，或者是具有1或2个N、O、S或Se杂原子和一相邻附属的氧杂原子的五元饱和环 (A可选自氢;直链或支链(C1-C4)烷基，C6-芳基;取代C6-芳基(取代基选自卤素，(C1-C4)烷氧基，三卤代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧基羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基);(C7-C9)芳烷基选自苄基，1-苯乙基，2-苯乙基或苯丙基)如γ-丁内酰胺，γ-丁内酯，咪唑烷酮或N-氨基咪唑烷酮，或者是具有1-3个N杂原子的六元芳香环，如吡啶基、哒嗪基，吡嗪基，对称-三嗪基，非对称-三嗪基，嘧啶基或(C1-C3)烷基硫代哒嗪基，或者是具有一个或二个N、O、S或Se杂原子和一相邻附属的氧杂原子的六元饱和环，如2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-乙基-2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-甲基-2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-环丙基-2-二氧代-1-哌嗪基，2-二氧代吗啉基，2-二氧代硫代吗啉基;选自甲氧羰基，乙氧羰基，直链或支链丙氧羰基，烯丙氧羰基或直链或支链的丁氧羰基的(C1-C4)烷氧羰基基团;RaRb氨基(C1-C4)烷氧基团，其中RaRb是一直或支链(C1-C4)烷基选自甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基或2-甲丙基或RaRb是(CH2)n，n＝2-6或-(CH2)2W-(CH2)2-其中W选自-N(C1-C3)烷基(直链或支链)，-NH，-NOB〔B选自氢或(C1-C3)烷基〕，O或S;或RaRb氨氧基团，其中RaRb是直链或支链(C1-C4)烷基选自甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，或2-甲丙基或RaRb是(CH2)n，n＝2-6或-(CH2)2W(CH2)2-，其中W选自-N(C1-C3)烷基，(直链或支链)，-NH，-NOB〔B选自氢或(C1-C3)烷基〕，O或S;且当R3＝R4(CH2)nCO-且n＝2-4，R4选自氨基;羟氨基;选自甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基，1，1-二甲乙基，正戊基，2-甲丁基，1，1-二甲丙基，2，2-二甲丙基，3-甲丁基，正己基，1-甲戊基，1，1-二甲丁基，2，2-二甲丁基，3-甲戊基，1，2-二甲丁基，1，3-二甲丁基或1-甲基-1-乙丙氨基的直链或支链单(C1-C6)烷氨基基团及其相应的非对映体和对映体;选自环丙基，反式-1，2-二甲基环丙基，顺式-1，2-二甲基环丙基，反式-2，3-二甲基环丙基，顺式-2，3-二甲基环丙基，环丁基，反式-2，3-二甲基环丁基，顺式-2，3-二甲基环丁基，环戊基，环己基，环庚基，环辛基，二环〔2·2·1〕庚-2-基，或二环〔2·2·2〕辛-2-基氨基的(C3-C8)环烷基氨基基团及其相应的非对映体和对映体;选自二甲氨基，二乙氨基，甲基(乙基)氨基，乙基(1-甲乙基)氨基或由甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基，1，1-二甲乙基，正戊基，2-甲丁基，1，1-二甲丙基，2，2-二甲丙基，3-甲丁基，正己基，1-甲戊基，1，1-二甲丙基，2，2-二甲丁基，3-甲戊基，1，2-二甲丁基，1，3-二甲丁基或1-甲基-1-乙基丙基氨基所组合的二烷基氨基的直链或支链二(C1-C6)烷氨基基团及其相应的非对映体和对映体;选自甲氧基，乙氧基，丙氧基，丁氧基，戊氧基或己氧基氨基的(C1-C6)烷氧氨基基团;选自环丙氧基，反式-1，2-二甲基环丙氧基，顺式-1，2-二甲基环丙氧基，反式-2，3-二甲基环丙氧基，顺式-2，3-二甲基环丙氧基，环丁氧基，反式-2，3-二甲基环丁氧基，顺式-2，3-二甲基环丁氧基，环戊氧基，环己氧基，环庚氧基，环辛氧基，二环〔2·2·1〕庚-2-基氧基，或二环〔2·2·1〕辛-2-基氧基氨基的(C3-C8)环烷氧氨基基团及其相应的非对映体和对映体;选自苄氧基，2-苯乙氧基，α-苯乙氧基，(2-萘基)甲氧基，(1-萘基)甲氧基或苯丙氧基氨基的(C7-C10)芳烷氧基氨基;选自氮丙啶基，氮杂环丁烷基，吡咯烷基，吡咯啉基，哌啶基，2-甲基吡咯烷基，顺式-3，4-二甲基吡咯烷基，反式-3，4-二甲基吡咯烷基，2-氮杂二环〔2·1·1〕己-2-基，5-氮杂二环〔2·1·1〕己-5-基，2-氮杂二环〔2·2·1〕庚-2-基，7-氮杂二环〔2·2·1〕庚-7-基，或2-氮杂二环〔2·2·2〕辛-2-基的(C2-C8)氮杂环烷基基团及其相应的非对映体及其对映体;选自吗啉基，哌嗪基，4-甲基哌嗪基，4-羟基哌嗪基，4-(C1-C4)烷氧哌嗪基，硫代吗啉基，四氢-1，2-噁嗪基，异噁唑烷基，吡唑烷基，2-甲基吡唑烷基，2，5-二氮杂二环〔2·2·2〕庚-2-基，或2，5-二氮杂-5-甲基二环〔2·2·1〕庚-2-基的氮杂环烷基基团及其相应的非对映体和对映体;选自1-咪唑基，1-吡咯基，1-(1，2，3-三唑基)，4-(1，2，4-三唑基)，1-四唑基，或2-四唑基的氮杂环基团;选自氨基乙酸，α-氨基丙酸或α-氨基丁酸的羧基(C2-C4)烷氨基基团及其光学异构体;选自2-或3-呋喃基，2-或3-噻吩基，2-，3-或4-吡啶基，2-或5-哒嗪基，2-吡嗪基或2-(咪唑基)氨基的(杂环)氨基基团及其取代的类似物(取代基选自直链或支链的(C1-C6)烷基);选自苯氨基或萘氨基的(C6-C10)芳氨基基团;选自4-(乙酰氨基)苯基，2-，3-或4-卤代苯基，2-，3-，或4-(C1-C4)烷基苯基，或2-，3-或4-羧基苯氨基的取代的(C6-C10)芳氨基基团;选自苄基，2-苯乙基，α-苯乙基，(2-萘基)甲基，(1-萘基)甲基或苯丙氨基的(C7-C10)芳基烷氨基基团;选自叔丁氧羰基氨基，烯丙氧羰基氨基，甲氧羰基氨基，乙氧羰基氨基或丙氧羰基氨基的(C1-C4)烷氧羰基氨基基团;当R3＝R4′(CH2)nSO2-且n＝0，R4′选自氨基;羟氨基;选自甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基，1，1-二甲乙基，正戊基，2-甲丁基，1，1-二甲丙基，2，2-二甲丙基，3-甲丁基，正己基，1-甲戊基，1，1-二甲丁基，2，2-二甲丁基，3-甲戊基，1，2-二甲丁基，1，3-二甲丁基或1-甲基-1-乙丙氨基的直链或支链单(C1-C6)烷氨基基团及其相应的非对映体和对映体;选自环丙基，反式-1，2-二甲基环丙基，顺式-1，2-二甲基环丙基，反式-2，3-二甲基环丙基，顺式-2，3-二甲基环丙基，环丁基，反式-2，3-二甲基环丁基，顺式-2，3-二甲基环丁基，环戊基，环己基，环庚基，环辛基，二环〔2·2·1〕庚-2-基，或二环〔2·2·2〕辛-2-基氨基的(C3-C8)环烷基氨基基团及其相应的非对映体和对映体;选自二甲氨基，二乙氨基，甲基(乙基)氨基，乙基(1-甲乙基)氨基或由甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基，1，1-二甲乙基，正戊基，2-甲丁基，1，1-二甲丙基，2，2-二甲丙基，3-甲丁基，正己基，1-甲戊基，1，1-二甲丙基，2，2-二甲丁基，3-甲戊基，1，2-二甲丁基，1，3-二甲丁基或1-甲基-1-乙基丙基氨基所组合的二烷基氨基的直链或支链二(C1-C6)烷氨基基团及其相应的非对映体和对映体;选自甲氧基，乙氧基，丙氧基，丁氧基，戊氧基或己氧基氨基的(C1-C6)烷氧氨基基团;选自环丙氧基，反式-1，2-二甲基环丙氧基，顺式-1，2-二甲基环丙氧基，反式-2，3-二甲基环丙氧基，顺式-2，3-二甲基环丙氧基，环丁氧基，反式-2，3-二甲基环丁氧基，顺式-2，3-二甲基环丁氧基，环戊氧基，环己氧基，环庚氧基，环辛氧基，二环〔2·2·1〕庚-2-基氧基，或二环〔2·2·1〕辛-2-基氧基氨基的(C3-C8)环烷基氨基基团及其相应的非对映体和对映体;选自苄氧基，2-苯乙氧基，α-苯乙氧基，(2-萘基)甲氧基，(1-萘基)甲氧基或苯丙氧基氨基的(C7-C10)芳烷氧基氨基;选自氮丙啶基，氮杂环丁烷基，吡咯烷基，吡咯啉基，哌啶基，2-甲基吡咯烷基，顺式-3，4-二甲基吡咯烷基，反式-3，4-二甲基吡咯烷基，2-氮杂二环〔2·1·1〕己-2-基，5-氮杂二环〔2·1·1〕己-5-基，2-氮杂二环〔2·2·1〕庚-2-基，7-氮杂二环〔2·2·1〕庚-7-基，或2-氮杂二环〔2·2·2〕辛-2-基的(C2-C8)氮杂环烷基基团及其相应的非对映体及其对映体;选自吗啉基，哌嗪基，4-甲基哌嗪基，4-羟基哌嗪基，4-(C1-C4)烷氧哌嗪基，硫代吗啉基，四氢-1，2-噁嗪基，异噁唑烷基，吡唑烷基，2-甲基吡唑烷基，2，5-二氮杂二环〔2·2·2〕庚-2-基，或2，5-二氮杂-5-甲基二环〔2·2·1〕庚-2-基的氮杂环烷基基团及其相应的非对映体和对映体;选自1-咪唑基，1-吡咯基，1-(1，2，3-三唑基)，4-(1，2，4-三唑基)，1-四唑基，或2-四唑基的氮杂环基团;选自苯氨基或萘氨基的(C6-C10)芳氨基;选自苄基，α-苯乙基，α-苯乙基，(α-萘基)甲基，(1-萘基)甲基或苯丙氨基的(C7-C10)芳烷基氨基基团，选自甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基或1，1-二甲乙基的直链或支链(C1-C4)烷基基团;选自环丙基，环丁基，环戊基或环己基的(C3-C6)环烷基基团;取代的(C3-C6)环烷基基团(取代基选自(C1-C3)烷基，氰基，氨基或(C1-C3)酰基);选自苯基，α-萘基或β-萘基的(C6-C10)芳基基团;取代的(C6-C10)芳基基团(取代基选自卤素，(C1-C4)烷氧基，三卤代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基);选自苄基，1-苯乙基，2-苯乙基或苯丙基的(C7-C9)芳烷基基团;卤代(C1-C3)烷基基团如溴甲基，氟甲基，二氟甲基，三氟甲基，氯甲基，二氯甲基，三氯甲基，2-氟乙基，2，2-二氟乙基，2，2，2-三氟乙基，2-氯乙基，2，2-二氯乙基，2，2，2-三氟乙基，2-溴乙基或2-碘乙基的卤代(C1-C3)烷基基团;一个杂环基团选自具有1个N、O、S或Se杂原子的五元芳香环或饱和环，并任意稠合有一个苯并环或吡啶并环 Z＝N，O，S或Se如吡咯基，N-甲基吲哚基，吲哚基，2-吡咯烷基，3-吡咯烷基，2-吡咯啉基，四氢呋喃基，呋喃基，苯并呋喃基，四氢噻吩基，噻吩基，苯并噻吩基或硒唑基，或者是具有二个N、S、O或Se杂原子的五元芳香环，任意稠合有一个苯并环或吡啶并环 Z或Z1＝N，O，S或Se如咪唑基，吡唑基，苯并咪唑基，噁唑基，苯并噁唑基，吲唑基，噻唑基，苯并噻唑基，3-烷基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶基或吡啶咪唑基，或者是具有1或2个N、O、S或Se杂原子和一相邻附属的氧杂原子的五元饱和环 (A可选自氢;直链或支链(C1-C4)烷基，C6-芳基;取代C6-芳基(取代基选自卤素，(C1-C4)烷氧基，三卤代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧基羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基);(C7-C9)芳烷基选自苄基，1-苯乙基，2-苯乙基或苯丙基)如γ-丁内酰胺，γ-丁内酯，咪唑烷酮或N-氨基咪唑烷酮，或者是具有1-3个N杂原子的六元芳香环，如吡啶基、哒嗪基，吡嗪基，对称-三嗪基，非对称-三嗪基，嘧啶基或(C1-C3)烷基硫代哒嗪基，或者是具有一个或二个N、O、S或Se杂原子和一相邻附属的氧杂原子的六元饱和环，如2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-乙基-2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-甲基-2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-环丙基-2-二氧代-1-哌嗪基，2-二氧代吗啉基，2-二氧代硫代吗啉基;RaRb氨基(C1-C4)烷氧基团，其中RaRb是一直或支链(C1-C4)烷基选自甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基或2-甲丙基或RaRb是(CH2)n，n＝2-6或-(CH2)2W(CH2)2-其中W选自-N(C1-C3)烷基(直链或支链)，-NH，-NOB〔B选自氢或(C1-C3)烷基〕，O或S;或RaRb氨氧基团，其中RaRb是直链或支链(C1-C4)烷基选自甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基2-甲丙基或RaRb是(CH2)n，n＝2-6或-(CH2)2W(CH2)2-，其中W选自-N(C1-C3)-烷基，(直链或支链)，-NH，-NOB〔B选自氢或(C1-C3)烷基〕，O或S;当R3＝R4′(CH2)nSO-且n＝1-4时，R4′选自氢;选自甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基或1，1-二甲乙基的直链或支链(C1-C4)烷基基团;选自环丙基，环丁基，环戊基或环己基的(C3-C6)环烷基基团;取代的(C3-C6)环烷基基团(取代基选自(C1-C3)烷基，氰基，氨基或(C1-C3)酰基);选自苯基，α-萘基或β-萘基的(C6-C10)芳基基团;取代的(C6-C10)芳基基团(取代基选自卤素，(C1-C4)烷氧基，三卤代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基);选自苄基，1-苯乙基，2-苯乙基或苯丙基的(C7-C9)芳烷基基团;(C1-C4)烷氧基团如烯丙氧基，甲氧基，乙氧基，正丙氧基或叔丁氧基;选自苯氧基或取代苯氧基(取代基选自卤素，(C1-C3)烷基，硝基，氰基，硫羟基，氨基，羧基，二(C1-C3)烷氨基)的C6-芳氧基基团;(C7-C10)芳基烷氧基基团如苄氧基，1-苯基乙氧基或2-苯基乙氧基;RaRb氨基(C1-C4)烷氧基团，其中RaRb是一直或支链(C1-C4)烷基选自甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基或2-甲丙基或RaRb是(CH2)n，n＝2-6或-(CH2)2W(CH2)2-其中W选自-N(C1-C3)烷基(直链或支链)，-NH，-NOB〔B选自氢或(C1-C3)烷基〕，O或S;或RaRb氨氧基团，其中RaRb是直链或支链(C1-C4)烷基选自甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基或RaRb是(CH2)n，n＝2-6或-(CH2)2W(CH2)2-，其中W选自-N(C1-C3)-烷基，(直链或支链)，-NH，-NOB〔B选自氢或(C1-C3)烷基〕，O或S;选自甲硫基，乙硫基或正丙硫基的(C1-C3)烷硫基基团;选自苯硫基或取代的苯硫基(取代基选自卤素，(C1-C3)烷基，硝基，氰基，硫羟基，氨基，羧基，二(C1-C3)烷氨基)的C6-芳硫基基团;(C7-C8)芳基烷硫基基团如苄硫基，1-苯基乙硫基或2-苯基乙硫基;杂环基团选自具有1个N、O、S或Se杂原子的五元芳香环或饱和环，并任意稠合有一个苯并环或吡啶并环 Z＝N，O，S或Se如吡咯基，N-甲基吲哚基，吲哚基，2-吡咯烷基，3-吡咯烷基，2-吡咯啉基，四氢呋喃基，呋喃基，苯并呋喃基，四氢噻吩基，噻吩基，苯并噻吩基或硒唑基，或者是具有二个N、S、O或Se杂原子的五元芳香环，任意稠合有一个苯并环或吡啶并环 Z或Z1＝N，O，S或Se如咪唑基，吡唑基，苯并咪唑基，噁唑基，苯并噁唑基，吲唑基，噻唑基，苯并噻唑基，3-烷基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶基或吡啶咪唑基，或者是具有1或2个N、O、S或Se杂原子和一相邻附属的氧杂原子的五元饱和环 (A可选自氢;直链或支链(C1-C4)烷基，C6-芳基;取代C6-芳基(取代基选自卤素，(C1-C4)烷氧基，三卤代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧基羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基);(C7-C9)芳烷基选自苄基，1-苯乙基，2-苯乙基或苯丙基)如γ-丁内酰胺，γ-丁内酯，咪唑烷酮或N-氨基咪唑烷酮，或者是具有1-3个N杂原子的六元芳香环，如吡啶基、哒嗪基，吡嗪基，对称-三嗪基，非对称-三嗪基，嘧啶基或(C1-C3)烷基硫代哒嗪基，或者是具有一个或二个N、O、S或Se杂原子和一相邻附属的氧杂原子的六元饱和环，如2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-乙基-2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-甲基-2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-环丙基-2-二氧代-1-哌嗪基，2-二氧代吗啉基，2-二氧代硫代吗啉基;羟基;巯基;氨基;羟氨基;选自甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基，1，1-二甲乙基，正戊基，2-甲丁基，1，1-二甲丙基，2，2-二甲丙基，3-甲丁基，正己基，1-甲戊基，1，1-二甲丁基，2，2-二甲丁基，3-甲戊基，1，2-二甲丁基，1，3-二甲丁基或1-甲基-1-乙丙氨基的直链或支链单(C1-C6)烷氨基基团及其相应的非对映体和对映体;选自环丙基，反式-1，2-二甲基环丙基，顺式-1，2-二甲基环丙基，反式-2，3-二甲基环丙基，顺式-2，3-二甲基环丙基，环丁基，反式-2，3-二甲基环丁基，顺式-2，3-二甲基环丁基，环戊基，环己基，环庚基，环辛基，二环〔2·2·1〕庚-2-基，或二环〔2·2·2〕辛-2-基氨基的(C3-C8)环烷基氨基基团及其相应的非对映体和对映体;选自二甲氨基，二乙氨基，甲基(乙基)氨基，乙基(1-甲乙基)氨基或由甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基，1，1-二甲乙基，正戊基，2-甲丁基，1，1-二甲丙基，2，2-二甲丙基，3-甲丁基，正己基，1-甲戊基，1，1-二甲丁基，2，2-二甲丁基，3-甲戊基，1，2-二甲丁基，1，3-二甲丁基或1-甲基-1-乙基丙基氨基所组合的二烷基氨基的直链或支链二(C1-C6)烷氨基基团及其相应的非对映体和对映体;选自甲氧基，乙氧基，丙氧基，丁氧基，戊氧基或己氧基氨基的(C1-C6)烷氧氨基基团;选自环丙氧基，反式-1，2-二甲基环丙氧基，顺式-1，2-二甲基环丙氧基，反式-2，3-二甲基环丙氧基，顺式-2，3-二甲基环丙氧基，环丁氧基，反式-2，3-二甲基环丁氧基，顺式-2，3-二甲基环丁氧基，环戊氧基，环己氧基，环庚氧基，环辛氧基，二环〔2·2·1〕庚-2-基氧基，或二环〔2·2·1〕辛-2-基氧基氨基的(C3-C8)环烷氧氨基基团及其相应的非对映体和对映体;选自苄氧基，2-苯乙氧基，α-苯乙氧基，(2-萘基)甲氧基，(1-萘基)甲氧基或苯丙氧基氨基的(C7-C10)芳烷氧基氨基;选自氮丙啶基，氮杂环丁烷基，吡咯烷基，吡咯啉基，哌啶基，2-甲基吡咯烷基，顺式-3，4-二甲基吡咯烷基，反式-3，4-二甲基吡咯烷基，2-氮杂二环〔2·1·1〕己-2-基，5-氮杂二环〔2·1·1〕己-5-基，2-氮杂二环〔2·2·1〕庚-2-基，7-氮杂二环〔2·2·1〕庚-7-基，或2-氮杂二环〔2·2·2〕辛-2-基的(C2-C8)氮杂环烷基基团及其相应的非对映体及其对映体;选自吗啉基，哌嗪基，4-甲基哌嗪基，4-羟基哌嗪基，4-(C1-C4)烷氧哌嗪基，硫代吗啉基，四氢-1，2-噁嗪基，异噁唑烷基，吡唑烷基，2-甲基吡唑烷基，2，5-二氮杂二环〔2·2·2〕庚-2-基，或2，5-二氮杂-5-甲基二环〔2·2·1〕庚-2-基的氮杂环烷基基团及其相应的非对映体和对映体;选自1-咪唑基，1-吡咯基，1-(1，2，3-三唑基)，4-(1，2，4-三唑基)，1-四唑基，或2-四唑基的氮杂环基团;选自苯氨基或萘氨基的(C6-C10)芳氨基基团;选自苄基，2-苯乙基，α-苯乙基，(2-萘基)甲基，(1-萘基)甲基或苯丙氨基的(C7-C10)芳烷基氨基基团;卤代(C1-C3)烷基基团如溴甲基，氟甲基，二氟甲基，三氟甲基，氯甲基，二氯甲基，三氯甲基，2-氟乙基，2，2-二氟乙基，2，2，2-三氟乙基，2-氯乙基，2，2-二氯乙基，2，2，2-三氯乙基，2-溴乙基或2-碘乙基;选自乙酰基，丙酰基，氯代乙酰基，三氯乙酰基，(C3-C6)环烷羰基，选自苯甲酰基或萘甲酰基的(C6-C10)芳酰基，卤代(C6-C10)芳酰基和五氟代苯甲酰基，4-氯代苯甲酰基，3-溴代苯甲酰基或3，4-二氟苯甲酰基，(C1-C4)烷基苯甲酰基如4-甲苯酰基，2-甲苯酰基或4-(1-甲乙基)苯甲酰基，或(杂环)羰基的酰基或卤代酰基基团，其中环基团选自具有1个N、O、S或Se原子的五元芳香环或饱和环，并任意稠合有一个苯并环或吡啶并环 Z＝N，O，S或Se如吡咯基，N-甲基吲哚基，吲哚基，2-吡咯烷基，3-吡咯烷基，2-吡咯啉基，四氢呋喃基，呋喃基，苯并呋喃基，四氢噻吩基，噻吩基，苯并噻吩基或硒唑基，或者是具有二个N、S、O或Se杂原子的五元芳香环，任意稠合有一个苯并环或吡啶并环 Z或Z1＝N，O，S或Se如咪唑基，吡唑基，苯并咪唑基，噁唑基，苯并噁唑基，吲唑基，噻唑基，苯并噻唑基，3-烷基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶基或吡啶咪唑基，或者是具有1或2个N、O、S或Se杂原子和一相邻附属的氧杂原子的五元饱和环 (A可选自氢;直链或支链(C1-C4)烷基，C6-芳基;取代C6-芳基(取代基选自卤素，(C1-C4)烷氧基，三卤代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧基羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基);(C7-C9)芳烷基选自苄基，1-苯乙基，2-苯乙基或苯丙基)如γ-丁内酰胺，γ-丁内酯，咪唑烷酮或N-氨基咪唑烷酮，或者是具有1-3个N杂原子的六元芳香环，如吡啶基、哒嗪基，吡嗪基，对称-三嗪基，非对称-三嗪基，嘧啶基或(C1-C3)烷基硫代哒嗪基，或者是具有一个或二个N、O、S或Se杂原子和一相邻附属的氧杂原子的六元饱和环，如2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-乙基-2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-甲基-2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-环丙基-2-二氧代-1-哌嗪基，2-二氧代吗啉基，2-二氧代硫代吗啉基;选自甲氧羰基，乙氧羰基，直链或支链丙氧羰基，烯丙基氧羰基或直链或支链丁氧羰基的(C1-C4)烷氧羰基基团;R5选自氢;选自甲基，乙基，正丙基或1-甲乙基的直链或支链(C1-C3)烷基基团;选自苯基，α-萘基或β-萘基的(C6-C10)芳基基团;(C7-C9)芳烷基基团如苄基，1-苯乙基，2-苯乙基或苯丙基;一个杂环基团选自具有1个N、O、S或Se杂原子的五元芳香环或饱和环，并任意稠合有一个苯并环或吡啶并环 Z＝N，O，S或Se如吡咯基，N-甲基吲哚基，吲哚基，2-吡咯烷基，3-吡咯烷基，2-吡咯啉基，四氢呋喃基，呋喃基，苯并呋喃基，四氢噻吩基，噻吩基，苯并噻吩基或硒唑基，或者是具有二个N、S、O或Se杂原子的五元芳香环，任意稠合有一个苯并环或吡啶并环 Z或Z1＝N，O，S或Se如咪唑基，吡唑基，苯并咪唑基，噁唑基，苯并噁唑基，吲唑基，噻唑基，苯并噻唑基，3-烷基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶基或吡啶咪唑基，或者是具有1或2个N、O、S或Se杂原子和一相邻附属的氧杂原子的五元饱和环 (A可选自氢;直链或支链(C1-C4)烷基，C6-芳基;取代C6-芳基(取代基选自卤素，(C1-C4)烷氧基，三卤代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧基羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基);(C7-C9)芳烷基选自苄基，1-苯乙基，2-苯乙基或苯丙基)如γ-丁内酰胺，γ-丁内酯，咪唑烷酮或N-氨基咪唑烷酮，或者是具有1-3个N杂原子的六元芳香环，如吡啶基、哒嗪基，吡嗪基，对称-三嗪基，非对称-三嗪基，嘧啶基或(C1-C3)烷基硫代哒嗪基，或者是具有一个或二个N、O、S或Se杂原子和一相邻附属的氧杂原子的六元饱和环，如2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-乙基-2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-甲基-2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-环丙基-2-二氧代-1-哌嗪基，2-二氧代吗啉基，2-二氧代硫代吗啉基;或-(CH2)nCOOR7其中n＝0-4，且R7选自氢;选自甲基，乙基，正丙基或1-甲乙基的直链或支链(C1-C3)烷基基团;或选自苯基，α-萘基，β-萘基的(C6-C10)芳基基团;R6选自氢;选自甲基，乙基，正丙基或1-甲乙基的直链或支链(C1-C3)烷基;选自苯基，α-萘基或β-萘基的(C6-C10)芳基基团;(C7-C9)芳烷基如苄基，1-苯乙基，2-苯乙基或苯丙基;一个杂环基团选自具有1个N、O、S或Se杂原子的五元芳香环或饱和环，并任意稠合有一个苯并环或吡啶并环 Z＝N，O，S或Se如吡咯基，N-甲基吲哚基，吲哚基，2-吡咯烷基，3-吡咯烷基，2-吡咯啉基，四氢呋喃基，呋喃基，苯并呋喃基，四氢噻吩基，噻吩基，苯并噻吩基或硒唑基，或者是具有二个N、S、O或Se杂原子的五元芳香环，任意稠合有一个苯并环或吡啶并环 Z或Z1＝N，O，S或Se如咪唑基，吡唑基，苯并咪唑基，噁唑基，苯并噁唑基，吲唑基，噻唑基，苯并噻唑基，3-烷基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶基或吡啶咪唑基，或者是具有1或2个N、O、S或Se杂原子和一相邻附属的氧杂原子的五元饱和环 (A可选自氢;直链或支链(C1-C4)烷基，C6-芳基;取代C6-芳基(取代基选自卤素，(C1-C4)烷氧基，三卤代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧基羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基);(C7-C9)芳烷基选自苄基，1-苯乙基，2-苯乙基或苯丙基)如γ-丁内酰胺，γ-丁内酯，咪唑烷酮或N-氨基咪唑烷酮，或者是具有1-3个N杂原子的六元芳香环，如吡啶基、哒嗪基，吡嗪基，对称-三嗪基，非对称-三嗪基，嘧啶基或(C1-C3)烷基硫代哒嗪基，或者是具有一个或二个N、O、S或Se杂原子和一相邻附属的氧杂原子的六元饱和环，如2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-乙基-2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-甲基-2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-环丙基-2-二氧代-1-哌嗪基，2-二氧代吗啉基，2-二氧代硫代吗啉基;或-(CH2)nCOOR7′其中n＝0-4且R7′选自氢;选自甲基，乙基，正丙基或1-甲乙基的直链或支链(C1-C3)烷基;或选自苯基，α-萘基或β-萘基的(C6-C10)芳基;条件是R5和R6不能同时为氢;或R5与R6联在一起成-(CH2)2W(CH2)2-，其中W选自(CH2)n且n＝0-1，-NH，-N(C1-C3)烷基(直链或支链)，-N(C1-C4)烷氧基，氧，硫或取代的同族物选自(L或D)脯氨酸，(L或D)脯氨酸乙酯，吗啉，吡咯烷或哌啶;以及药理学上可接受的有机及无机盐或金属配合物。按上述式Ⅰ和Ⅱ，优选的化合物是其中X选自卤素或三氟甲烷磺酰氧基;卤素选自溴，氯，氟或碘;R和R1是相同或不同，它们选自氢;硝基;氨基;卤素(选自氯，溴，氟或碘);氰基;羟基;或-NR2R3;当R或R1＝-NR2R3且R2＝氢，R3＝甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基、2-甲丙基或1，1-二甲乙基;且当R2＝甲基或乙基，R3＝甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基或2-甲丙基;当R或R1＝-NR2R3且R2＝氢，R3选自R4(CH2)nCO-或R4′(CH2)nSO2-;当R3＝R4(CH2)nCO-且n＝0，R4选自氢;氨基;羧氨基;选自甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基，1，1-二甲乙基，正戊基，2-甲丁基，1，1-二甲丙基，2，2-二甲丙基，3-甲丁基，正己基，1-甲戊基，1，1-二甲丁基，2，2-二甲丁基，3-甲戊基，1，2-二甲丁基，1，3-二甲丁基或1-甲基-1-乙丙氨基的直链或支链单(C1-C6)烷氨基基团及其相应的非对映体和对映体;选自环丙基，反式-1，2-二甲基环丙基，顺式-1，2-二甲基环丙基，反式-2，3-二甲基环丙基，顺式-2，3-二甲基环丙基，环丁基，反式-2，3-二甲基环丁基，顺式-2，3-二甲基环丁基，环戊基，环己基，环庚基，环辛基，二环〔2·2·1〕庚-2-基，或二环〔2·2·2〕辛-2-基氨基的(C3-C8)环烷基氨基基团及其相应的非对映体和对映体;选自二甲氨基，二乙氨基，甲基(乙基)氨基，乙基(1-甲乙基)氨基或由甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基，1，1-二甲乙基，正戊基，2-甲丁基，1，1-二甲丙基，2，2-二甲丙基，3-甲丁基，正己基，1-甲戊基，1，1-二甲丁基，2，2-二甲丁基，3-甲戊基，1，2-二甲丁基，1，3-二甲丁基或1-甲基-1-乙基丙基氨基所组合的二烷基氨基的直链或支链二(C1-C6)烷氨基基团及其相应的非对映体和对映体;选自甲氧基，乙氧基，丙氧基，丁氧基，戊氧基或己氧基氨基的(C1-C6)烷氧氨基基团;选自环丙氧基，反式-1，2-二甲基环丙氧基，顺式-1，2-二甲基环丙氧基，反式-2，3-二甲基环丙氧基，顺式-2，3-二甲基环丙氧基，环丁氧基，反式-2，3-二甲基环丁氧基，顺式-2，3-二甲基环丁氧基，环戊氧基，环己氧基，环庚氧基，环辛氧基，二环〔2·2·1〕庚-2-基氧基，或二环〔2·2·1〕辛-2-基氧基氨基的(C3-C8)环烷氧氨基基团及其相应的非对映体和对映体;选自苄氧基，2-苯乙氧基，α-苯乙氧基，(2-萘基)甲氧基，(1-萘基)甲氧基或苯丙氧基氨基的(C7-C10)芳烷氧基氨基;选自氮丙啶基，氮杂环丁烷基，吡咯烷基，吡咯啉基，哌啶基，2-甲基吡咯烷基，顺式-3，4-二甲基吡咯烷基，反式-3，4-二甲基吡咯烷基，2-氮杂二环〔2·1·1〕己-2-基，5-氮杂二环〔2·1·1〕己-5-基，2-氮杂二环〔2·2·1〕庚-2-基，7-氮杂二环〔2·2·1〕庚-2-基，或2-氮杂二环〔2·2·2〕辛-2-基的(C2-C8)氮杂环烷基基团及其相应的非对映体及其对映体;选自吗啉基，哌嗪基，4-甲基哌嗪基，4-羟基哌嗪基，4-(C1-C4)烷氧哌嗪基，硫代吗啉基，四氢-1，2-噁嗪基，异噁唑烷基，吡唑烷基，2-甲基吡唑烷基，2，5-二氮杂二环〔2·2·2〕庚-2-基，或2，5-二氮杂-5-甲基二环〔2·2·1〕庚-2-基的氮杂环烷基基团及其相应的非对映体和对映体;选自1-咪唑基，1-吡咯基，1-(1，2，3-三唑基)，4-(1，2，4-三唑基)，1-四唑基，或2-四唑基的氮杂环基团;选自氨基乙酸，α-氨基丙酸或α-氨基丁酸的羧基(C2-C4)烷氨基基团及其光学异构体;选自2-或3-呋喃基，2-或3-噻吩基，2-，3-或4-吡啶基，2-或5-哒嗪基，2-吡嗪基或2-(咪唑基)氨基的(杂环)氨基基团及其取代的类似物(取代基选自直链或支链的(C1-C6)烷基);选自苯氨基或萘氨基的(C6-C10)芳氨基基团;选自4-(乙酰氨基)苯基，2-，3-或4-卤代苯基，2-，3-，或4-(C1-C4)烷基苯基，或2-，3-或4-羧基苯氨基的取代的(C6-C10)芳氨基基团;选自苄基，2-苯乙基，α-苯乙基，(2-萘基)甲基，(1-萘基)甲基或苯丙氨基的(C7-C10)芳基烷氨基基团;选自甲基，乙基，正丙基或1-甲乙基的直链或支链(C1-C3)烷基基团;选自环丙基，环丁基，环戊基或环己基的(C3-C6)环烷基基团;取代的(C3-C6)环烷基基团(取代基选自(C1-C3)烷基，氰基，氨基或(C1-C3)酰基);选自苯基，α-萘基或β-萘基的(C6-C10)芳基基团;取代的(C6-C10)芳基基团(取代基选自卤素，(C1-C4)烷氧基，三卤代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基);选自羟甲基，α-羟乙基，α-羟基-1-甲乙基或α-羟丙基的α-羟基(C1-C3)烷基基团;卤代(C1-C3)烷基基团如溴甲基，氟甲基，二氟甲基，三氟甲基，氯甲基，二氯甲基，三氯甲基，2-氟乙基，2，2-二氟乙基，2，2，2-三氟乙基，2-溴乙基或2-碘乙基的卤代(C1-C3)烷基基团;一个杂环基团选自具有1个N、O、S或Se杂原子的五元芳香环或饱和环，并任意稠合有一个苯并环或吡啶并环 Z＝N，O，S或Se如吡咯基，N-甲基吲哚基，吲哚基，2-吡咯烷基，3-吡咯烷基，2-吡咯啉基，四氢呋喃基，呋喃基，苯并呋喃基，四氢噻吩基，噻吩基或苯并噻吩基或硒唑基，或者是具有二个N、S、O或Se杂原子的五元芳香环，任意稠合有一个苯并环或吡啶并环 Z或Z1＝N，O，S或Se如咪唑基，吡唑基，苯并咪唑基，噁唑基，苯并噁唑基，吲唑基，噻唑基或苯并噻唑基，或者是具有1或2个N、O、S或Se杂原子和一相邻附属的氧杂原子的五元饱和环 (A可选自氢;直链或支链(C1-C4)烷基，C6-芳基;取代C6-芳基(取代基选自卤素，(C1-C4)烷氧基，三卤代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧基羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基);(C7-C9)芳烷基选自苄基，1-苯乙基，2-苯乙基或苯丙基)如γ-丁内酰胺，γ-丁内酯，咪唑烷酮或N-氨基咪唑烷酮，或者是具有1-3个N杂原子的六元芳香环，如吡啶基、哒嗪基，吡嗪基，对称-三嗪基，非对称-三嗪基，嘧啶基或(C1-C3)烷基硫代哒嗪基，或者是具有一个或二个N、O、S或Se杂原子和一相邻附属的氧杂原子的六元饱和环，如2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-乙基-2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-甲基-2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-环丙基-2-二氧代-1-哌嗪基，2-二氧代吗啉基，2-二氧代硫代吗啉基;选自乙酰基，丙酰基，氯代乙酰基，三氟乙酰基，(C3-C6)环烷羰基如环丙基羰基，环丁基羰基，环戊基羰基，环己基羰基，(2，3-二甲基环丙基)羰基，(1，2-二甲基环丙基)羰基，(2-乙基环丙基)羰基，(2-甲基环戊基)羰基或(3-乙基环丁基)羰基，选自苯甲酰基或萘甲酰基的(C6-C10)芳酰基，卤代(C6-C10)芳酰基如五氟代苯甲酰基，4-氯代苯甲酰基，3-溴代苯甲酰基或3，4-二氟苯甲酰基，(C1-C4)烷基苯甲酰基如4-甲苯酰基，2-甲苯酰基或4-(1-甲乙基)苯甲酰基，或(杂环)羰基的酰基或卤代酰基基团，其中杂环基团选自具有1个N、O、S或Se杂原子的五元芳香环或饱和环，并任意稠合有一个苯并环或吡啶并环 Z＝N，O，S或Se如吡咯基，N-甲基吲哚基，吲哚基，2-吡咯烷基，3-吡咯烷基，2-吡咯啉基，四氢呋喃基，呋喃基，苯并呋喃基，四氢噻吩基，噻吩基或苯并噻吩基，或者是具有二个N、S、O或Se杂原子的五元芳香环，任意稠合有一个苯并环或吡啶并环 Z或Z1＝N，O，S或Se如咪唑基，吡唑基，苯并咪唑基，噁唑基，苯并噁唑基，吲唑基，噻唑基或苯并噻唑基，或者是具有1或2个N、O、S或Se杂原子和一相邻附属的氧杂原子的五元饱和环 (A可选自氢;直链或支链(C1-C4)烷基，C6-芳基;取代C6-芳基(取代基选自卤素，(C1-C4)烷氧基，三卤代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧基羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基);(C7-C9)芳烷基选自苄基，1-苯乙基，2-苯乙基或苯丙基)如γ-丁内酰胺，γ-丁内酯，咪唑烷酮或N-氨基咪唑烷酮，或者是具有1-3个N杂原子的六元芳香环，如吡啶基、哒嗪基，吡嗪基，对称-三嗪基，非对称-三嗪基，嘧啶基或(C1-C3)烷基硫代哒嗪基，或者是具有一个或二个N、O、S或Se杂原子和一相邻附属的氧杂原子的六元饱和环，如2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-乙基-2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-甲基-2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-环丙基-2-二氧代-1-哌嗪基，2-二氧代吗啉基，2-二氧代硫代吗啉基;选自甲氧羰基，乙氧羰基，直链或支链丙氧羰基，直链或支链丁氧羰基或烯丙基氧羰基的(C1-C4)烷氧羰基基团;α-氨基甲氧羰基;卤代甲氧羰基;乙烯基或取代的乙烯基基团[取代基选自(C1-C3)烷基基团，卤素，选自苯基，α-萘基或β-萘基的(C6-C10)芳基基团，取代的(C6-C10)芳基基团(取代基选自卤素，(C1-C4)烷氧基，三卤代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基)，卤代(C1-C3)烷基基团如溴甲基，氟甲基，二氟甲基，三氟甲基，氯代甲基，二氯甲基，三氯甲基，2-氟乙基，2，2-二氟乙基，2，2，2-三氟乙基，2-溴乙基或2-碘乙基，一个杂环基团选自具有1个N、O、S或Se杂原子的五元芳香环或饱和环，并任意稠合有一个苯并环或吡啶并环 Z＝N，O，S或Se如吡咯基，N-甲基吲哚基，吲哚基，2-吡咯烷基，3-吡咯烷基，2-吡咯啉基，四氢呋喃基，呋喃基，苯并呋喃基，四氢噻吩基，噻吩基，苯并噻吩基];选自苯氧基或取代苯氧基(取代基选自卤素，(C1-C4)烷氧基团如烯丙氧基，甲氧基，乙氧基，正丙氧基，正丁氧基或叔丁氧基;选自苯氧基或取代苯氧基(取代基选自卤素，(C1-C4)烷基，硝基，氰基，硫羟基，氨基，羧基，二(C1-C3)烷氨基)的C6-芳氧基基团;(C7-C10)芳基烷氧基基团如苄氧基，1-苯基乙氧基或2-苯基乙氧基;乙烯氧基或取代的乙烯氧基团(取代基选自(C1-C4)烷基，氰基，羧基，或选自苯基，α-萘基或β-萘基的(C6-C10)芳基);RaRb氨基(C1-C4)烷氧基团，其中RaRb是一直或支链(C1-C4)烷基选自甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，或2-甲丙基或RaRb是(CH2)n，n＝2-6或-(CH2)2W(CH2)2-其中W选自-N(C1-C3)烷基(直链或支链)，-NH，-NOB〔B选自氢或(C1-C3)烷基〕，O或S;或RaRb氨氧基团，其中RaRb是直链或支链(C1-C4)烷基选自甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基或RaRb是(CH2)n，n＝2-6或-(CH2)2W(CH2)2-，其中W选自-N(C1-C3)-烷基，(直链或支链)，-NH，-NOB〔B选自氢或(C1-C3)烷基〕，O或S;当R3＝R4(CH2)nCO-且n＝1-4，R4选自氢;选自甲基，乙基，正丙基或1-甲乙基的直链或支链(C1-C3)烷基基团;选自苯基，α-萘基或β-萘基的(C6-C10)芳基基团;取代的(C6-C10)芳基基团(取代基选自卤素，(C1-C4)烷氧基，三卤代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基);酰氧基或卤代酰氧基基团，选自乙酰基，丙酰基，氯代乙酰基，三氯乙酰基，(C3-C6)环烷羰基，选自苯甲酰基或萘甲酰基的(C6-C10)芳酰基，卤代(C6-C10)芳酰基如五氟苯甲酰基，4-氯代苯甲酰基，3-溴代苯甲酰基或3，4-二氟代苯甲酰基，(C1-C4)烷基苯甲酰基如4-甲苯酰基，2-甲苯酰基或4-(1-甲乙基)苯甲酰基，(杂环)羰基，该杂环基团选自具有1个N、O、S或Se杂原子的五元芳香环饱芳烷基选自苄基和环，并任意稠合有一个苯并环或吡啶并环 Z＝N，O，S或Se如吡咯基，N-甲基吲哚基，吲哚基，2-吡咯烷基，3-吡咯烷基，2-吡咯啉基，四氢呋喃基，呋喃基，苯并呋喃基，四氢噻吩基，噻吩基或苯并噻吩基，或者是具有二个N、S、O或Se杂原子的五元芳香环，任意稠合有一个苯并环或吡啶并环 Z或Z1＝N，O，S或Se如咪唑基，吡唑基，苯并咪唑基，噁唑基，苯并噁唑基，吲唑基，噻唑基或苯并噻唑基，或者是具有1或2个N、O、S或Se杂原子和一相邻附属的氧杂原子的五元饱和环 (A可选自氢;直链或支链(C1-C4)烷基，C6-芳基;取代C6-芳基(取代基选自卤素，(C1-C4)烷氧基，三卤代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧基羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基);(C7-C9)芳烷基选自苄基，1-苯乙基，2-苯乙基或苯丙基)如γ-丁内酰胺，γ-丁内酯，咪唑烷酮或N-氨基咪唑烷酮，或者是具有1-3个N杂原子的六元芳香环，如吡啶基、哒嗪基，吡嗪基，对称-三嗪基，非对称-三嗪基或嘧啶基，或者是具有一个或二个N、O、S或Se杂原子和一相邻附属的氧杂原子的六元饱和环，如2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-乙基-2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-甲基-2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-环丙基-2-二氧代-1-哌嗪基，2-二氧代吗啉基，2-二氧代硫代吗啉基;(C1-C4)烷氧基团如烯丙氧基，甲氧基，乙氧基，正丙氧基，正丁氧基或叔丁氧基的(C1-C4)烷氧基团;RaRb氨基(C1-C4)烷氧基团，其中RaRb是一直或支链(C1-C4)烷基选自甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基或1，1-二甲乙基或RaRb是(CH2)n，n＝2-6或-(CH2)2W(CH2)2-其中W选自-N(C1-C3)烷基(直链或支链)，-NH，-NOB〔B选自氢或(C1-C3)烷基〕，O或S;或RaRb氨氧基团，其中RaRb是直链或支链(C1-C4)烷基选自甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，或2-甲丙基或RaRb是(CH2)n，n＝2-6或-(CH2)2W(CH2)2-，其中W选自-N(C1-C3)-烷基，(直链或支链)，-NH，-NOB〔B选自氢或(C1-C3)烷基〕，O或S;选自苯氧基或取代苯氧基(取代基选自卤素，(C1-C4)烷基，硝基，氰基，硫羟基，氨基，羧基，二(C1-C3)烷氨基)的C6-芳氧基团;选自甲硫基，乙硫基，丙硫基或烯丙硫基的(C1-C3)烷硫基基团;选自苯硫基或取代的苯硫基(取代基选自卤素，(C1-C4)烷基，硝基，氰基，硫羟基，氨基，羧基，二(C1-C3)烷氨基)的C6-芳硫基基团;选自苯磺酰基或取代的苯磺酰基(取代基选自卤素，(C1-C4)烷氧基，三卤代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基)的C6-芳基磺酰基团;一个杂环基团选自具有1个N、O、S或Se杂原子的五元芳香环或饱和环，并任意稠合有一个苯并环或吡啶并环 Z＝N，O，S或Se如吡咯基，N-甲基吲哚基，吲哚基，2-吡咯烷基，3-吡咯烷基，2-吡咯啉基，四氢呋喃基，呋喃基，苯并呋喃基，四氢噻吩基，噻吩基或苯并噻吩基，或者是具有二个N、S、O或Se杂原子的五元芳香环，任意稠合有一个苯并环或吡啶并环 Z或Z1＝N，O，S或Se如咪唑基，吡唑基，苯并咪唑基，噁唑基，苯并噁唑基，吲唑基，噻唑基或苯并噻唑基，或者是具有1或2个N、O、S或Se杂原子和一相邻附属的氧杂原子的五元饱和环 (A可选自氢;直链或支链(C1-C4)烷基，C6-芳基;取代C6-芳基(取代基选自卤素，(C1-C4)烷氧基，三卤代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧基羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基);(C7-C9)芳烷基选自苄基，1-苯乙基，2-苯乙基或苯丙基)如γ-丁内酰胺，γ-丁内酯，咪唑烷酮或N-氨基咪唑烷酮，或者是具有1-3个N杂原子的六元芳香环，如吡啶基、哒嗪基，吡嗪基，对称-三嗪基，非对称-三嗪基，嘧啶基或(C1-C3)烷基硫代哒嗪基，或者是具有一个或二个N、O、S或Se杂原子和一相邻附属的氧杂原子的六元饱和环，如2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-乙基-2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-甲基-2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-环丙基-2-二氧代-1-哌嗪基，2-二氧代吗啉基，2-二氧代硫代吗啉基;羟基基团;选自羟甲基，α-羟乙基，α-羟基-1-甲乙基或α-羟丙基的α-羟基(C1-C3)烷基基团;卤代(C1-C3)烷基基团如溴甲基，氟甲基，二氟甲基，三氟甲基，氯甲基，二氯甲基，三氯甲基，2-氟乙基，2，2-二氟乙基，2，2，2-三氟乙基，2-溴乙基或2-碘乙基;选自乙酰基，丙酰基，氯代乙酰基，三氟乙酰基，(C3-C6)环烷羰基，选自苯甲酰基或萘甲酰基的(C6-C10)芳酰基，卤素取代的(C6-C10)芳酰基如五氟苯甲酰基，4-氟代苯甲酰基，3-溴代苯甲酰基，3，4-二氟苯甲酰基，(C1-C4)烷基苯甲酰基如4-甲苯酰基，2-甲苯酰基或4-(1-甲乙基)苯甲酰基，或(杂环)羰基的酰基或卤代酰基基团，该杂环基团选自具有1个N、O、S或Se杂原子的五元芳香环或饱和环，并任意稠合有一个苯并环或吡啶并环 Z＝N，O，S或Se如吡咯基，N-甲基吲哚基，吲哚基，2-吡咯烷基，3-吡咯烷基，2-吡咯啉基，四氢呋喃基，呋喃基，苯并呋喃基，四氢噻吩基，噻吩基或苯并噻吩基，或者是具有二个N、S、O或Se杂原子的五元芳香环，任意稠合有一个苯并环或吡啶并环 Z或Z1＝N，O，S或Se如咪唑基，吡唑基，苯并咪唑基，噁唑基，苯并噁唑基，吲唑基，噻唑基或苯并噻唑基，或者是具有1或2个N、O、S或Se杂原子和一相邻附属的氧杂原子的五元饱和环 (A可选自氢;直链或支链(C1-C4)烷基，C6-芳基;取代C6-芳基(取代基选自卤素，(C1-C4)烷氧基，三卤代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧基羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基);(C7-C9)芳烷基选自苄基，1-苯乙基，2-苯乙基或苯丙基)如γ-丁内酰胺，γ-丁内酯，咪唑烷酮或N-氨基咪唑烷酮，或者是具有1-3个N杂原子的六元芳香环，如吡啶基、哒嗪基，吡嗪基，对称-三嗪基，非对称-三嗪基或嘧啶基，或者是具有一个或二个N、O、S或Se杂原子和一相邻附属的氧杂原子的六元饱和环，如2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-乙基-2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-甲基-2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-环丙基-2-二氧代-1-哌嗪基，2-二氧代吗啉基，2-二氧代硫代吗啉基;当R3＝R4(CH2)nCO-且n＝2-4，R4选自氨基;羟氨基;选自甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基，1，1-二甲乙基，正戊基，2-甲丁基，1，1-二甲丙基，2，2-二甲丙基，3-甲丁基，正己基，1-甲戊基，1，1-二甲丁基，2，2-二甲丁基，3-甲戊基，1，2-二甲丁基，1，3-二甲丁基或1-甲基-1-乙丙氨基的直链或支链单(C1-C6)烷氨基基团及其相应的非对映体和对映体;选自环丙基，反式-1，2-二甲基环丙基，顺式-1，2-二甲基环丙基，反式-2，3-二甲基环丙基，顺式-2，3-二甲基环丙基，环丁基，反式-2，3-二甲基环丁基，顺式-2，3-二甲基环丁基，环戊基，环己基，环庚基，环辛基，二环〔2·2·1〕庚-2-基，或二环〔2·2·2〕辛-2-基氨基的(C3-C8)环烷基氨基基团及其相应的非对映体和对映体;选自二甲氨基，二乙氨基，甲基(乙基)氨基，乙基(1-甲乙基)氨基或由甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基，1，1-二甲乙基，正戊基，2-甲丁基，1，1-二甲丙基，2，2-二甲丙基，3-甲丁基，正己基，1-甲戊基，1，1-二甲丁基，2，2-二甲丁基，3-甲戊基，1，2-二甲丁基，1，3-二甲丁基或1-甲基-1-乙基丙基氨基所组合的二烷基氨基的直链或支链二(C1-C6)烷氨基基团及其相应的非对映体和对映体;选自甲氧基，乙氧基，丙氧基，丁氧基，戊氧基或己氧基氨基的(C1-C6)烷氧氨基基团;选自环丙氧基，反式-1，2-二甲基环丙氧基，顺式-1，2-二甲基环丙氧基，反式-2，3-二甲基环丙氧基，顺式-2，3-二甲基环丙氧基，环丁氧基，反式-2，3-二甲基环丁氧基，顺式-2，3-二甲基环丁氧基，环戊氧基，环己氧基，环庚氧基，环辛氧基，二环〔2·2·1〕庚-2-基氧基，或二环〔2·2·1〕辛-2-基氧基氨基的(C3-C8)环烷氧氨基基团及其相应的非对映体和对映体;选自苄氧基，2-苯乙氧基，α-苯乙氧基，(2-萘基)甲氧基，(1-萘基)甲氧基或苯丙氧基氨基的(C7-C10)芳基烷氧基氨基;选自氮丙啶基，氮杂环丁烷基，吡咯烷基，吡咯啉基，哌啶基，2-甲基吡咯烷基，顺式-3，4-二甲基吡咯烷基，反式-3，4-二甲基吡咯烷基，2-氮杂二环〔2·1·1〕己-2-基，5-氮杂二环〔2·1·1〕己-5-基，2-氮杂二环〔2·2·1〕庚-2-基，7-氮杂二环〔2·2·1〕庚-7-基，或2-氮杂二环〔2·2·2〕辛-2-基的(C2-C8)氮杂环烷基基团及其相应的非对映体及其对映体;选自吗啉基，哌嗪基，4-甲基哌嗪基，4-羟基哌嗪基，4-(C1-C4)烷氧哌嗪基，硫代吗啉基，四氢-1，2-噁嗪基，异噁唑烷基，吡唑烷基，2-甲基吡唑烷基，2，5-二氮杂二环〔2·2·2〕庚-2-基，或2，5-二氮杂-5-甲基二环〔2·2·1〕庚-2-基的氮杂环烷基基团及其相应的非对映体和对映体;选自1-咪唑基，1-吡咯基，1-(1，2，3-三唑基)，4-(1，2，4-三唑基)，1-四唑基，或2-四唑基的氮杂环基团;选自氨基乙酸，α-氨基丙酸或α-氨基丁酸的羧基(C2-C4)烷氨基基团及其光学异构体;选自苯氨基或萘氨基的(C6-C10)芳氨基基团;选自苄基，2-苯乙基，α-苯乙基，(2-萘基)甲基，(1-萘基)甲基或苯丙氨基的(C7-C10)芳基烷氨基基团;选自叔丁氧羰基氨基，烯丙氧羰基氨基，甲氧羰基氨基，乙氧羰基氨基或丙氧羰基氨基的(C1-C4)烷氧羰基氨基基团;当R3＝R4′(CH2)nSO2-且n＝0，R4′选自氨基;羟氨基;选自甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基，1，1-二甲乙基，正戊基，2-甲丁基，1，1-二甲丙基，2，2-二甲丙基，3-甲丁基，正己基，1-甲戊基，1，1-二甲丁基，2，2-二甲丁基，3-甲戊基，1，2-二甲丁基，1，3-二甲丁基或1-甲基-1-乙丙氨基的直链或支链单(C1-C6)烷氨基基团及其相应的非对映体和对映体;选自环丙基，反式-1，2-二甲基环丙基，顺式-1，2-二甲基环丙基，反式-2，3-二甲基环丁基，顺式-2，3-二甲基环丙基，环丁基，反式-2，3-二甲基环丁基，顺式-2，3-二甲基环丁基，环戊基，环己基，环庚基，环辛基，二环〔2·2·1〕庚-2-基，或二环〔2·2·2〕辛-2-基氨基的(C3-C8)环烷基氨基基团及其相应的非对映体和对映体;选自二甲氨基，二乙氨基，甲基(乙基)氨基，乙基(1-甲乙基)氨基或由甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基，1，1-二甲乙基，正戊基，2-甲丁基，1，1-二甲丙基，2，2-二甲丙基，3-甲丁基，正己基，1-甲戊基，1，1-二甲丁基，2，2-二甲丁基，3-甲戊基，1，2-二甲丁基，1，3-二甲丁基或1-甲基-1-乙基丙基氨基所组合的二烷基氨基的直链或支链二(C1-C6)烷氨基基团及其相应的非对映体和对映体;选自甲氧基，乙氧基，丙氧基，丁氧基，戊氧基或己氧基氨基的(C1-C6)烷氧氨基基团;选自环丙氧基，反式-1，2-二甲基环丙氧基，顺式-1，2-二甲基环丙氧基，反式-2，3-二甲基环丙氧基，顺式-2，3-二甲基环丙氧基，环丁氧基，反式-2，3-二甲基环丁氧基，顺式-2，3-二甲基环丁氧基，环戊氧基，环己氧基，环庚氧基，环辛氧基，二环〔2·2·1〕庚-2-基氧基，或二环〔2·2·1〕辛-2-基氧基氨基的(C3-C8)环烷基氨基基团及其相应的非对映体和对映体;选自苄氧基，2-苯乙氧基，α-苯乙氧基，(2-萘基)甲氧基，(1-萘基)甲氧基或苯丙氧基氨基的(C7-C10)芳烷氧基氨基;选自氮丙啶基，氮杂环丁烷基，吡咯烷基，吡咯啉基，哌啶基，2-甲基吡咯烷基，顺式-3，4-二甲基吡咯烷基，反式-3，4-二甲基吡咯烷基，2-氮杂二环〔2·1·1〕己-2-基，5-氮杂二环〔2·1·1〕己-5-基，2-氮杂二环〔2·2·1〕庚-2-基，7-氮杂二环〔2·2·1〕庚-2-基，或2-氮杂二环〔2·2·2〕辛-2-基的(C2-C8)氮杂环烷基基团及其相应的非对映体及其对映体;选自吗啉基，哌嗪基，4-甲基哌嗪基，4-羟基哌嗪基，4-(C1-C4)烷氧哌嗪基，硫代吗啉基，四氢-1，2-噁嗪基，异噁唑烷基，吡唑烷基，2-甲基吡唑烷基，2，5-二氮杂二环〔2·2·2〕庚-2-基，或2，5-二氮杂-5-甲基二环〔2·2·1〕庚-2-基的氮杂环烷基基团及其相应的非对映体和对映体;选自1-咪唑基，1-吡咯基，1-(1，2，3-三唑基)，4-(1，2，4-三唑基)，1-四唑基，或2-四唑基的氮杂环基团;选自苯氨基或萘氨基的(C6-C10)芳氨基基团;选自苄基，2-苯乙基，α-苯乙基，(2-萘基)甲基，(1-萘基)甲基或苯丙氨基的(C7-C10)芳基烷氨基基团;选自甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基或1-甲丙基的直链或支链(C1-C3)烷基基团;选自苯基，α-萘基或β-萘基的(C6-C10)芳基基团;取代的(C6-C10)芳基基团(取代基选自卤素，(C1-C4)烷氧基，三卤代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基);一个杂环基团选自具有1个N、O、S或Se杂原子的五元芳香环或饱和环，并任意稠合有一个苯并环或吡啶并环 Z＝N，O，S或Se如吡咯基，N-甲基吲哚基，吲哚基，2-吡咯烷基，3-吡咯烷基，2-吡咯啉基，四氢呋喃基，呋喃基，苯并呋喃基，四氢噻吩基，噻吩基，苯并噻吩基或硒唑基，或者是具有二个N、S、O或Se杂原子的五元芳香环，任意稠合有一个苯并环或吡啶并环 Z或Z1＝N，O，S或Se如咪唑基，吡唑基，苯并咪唑基，噁唑基，苯并噁唑基，吲唑基，噻唑基或苯并噻唑基，或者是具有1或2个N、O、S或Se杂原子和一相邻附属的氧杂原子的五元饱和环 (A可选自氢;直链或支链(C1-C4)烷基，C6-芳基;取代C6-芳基(取代基选自卤素，(C1-C4)烷氧基，三卤代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧基羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基);(C7-C9)芳烷基选自苄基，1-苯乙基，2-苯乙基或苯丙基)如γ-丁内酰胺，γ-丁内酯，咪唑烷酮或N-氨基咪唑烷酮，或者是具有1-3个N杂原子的六元芳香环，如吡啶基、哒嗪基，吡嗪基，对称-三嗪基，非对称-三嗪基或嘧啶基，或者是具有一个或二个N、O、S或Se杂原子和一相邻附属的氧杂原子的六元饱和环，如2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-乙基-2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-甲基-2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-环丙基-2-二氧代-1-哌嗪基，2-二氧代吗啉基，2-二氧代硫代吗啉基;当R3＝R4′(CH2)nSO2-且n＝1-4时，R4′选自氢;氨基;羟氨基;选自甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基，1，1-二甲乙基，正戊基，2-甲丁基，1，1-二甲丙基，2，2-二甲丙基，3-甲丁基，正己基，1-甲戊基，1，1-二甲丁基，2，2-二甲丁基，3-甲戊基，1，2-二甲丁基，1，3-二甲丁基或1-甲基-1-乙丙氨基的直链或支链单(C1-C6)烷氨基基团及其相应的非对映体和对映体;选自环丙基，反式-1，2-二甲基环丙基，顺式-1，2-二甲基环丙基，反式-2，3-二甲基环丙基，顺式-2，3-二甲基环丙基，环丁基，反式-2，3-二甲基环丁基，顺式-2，3-二甲基环丁基，环戊基，环己基，环庚基，环辛基，二环〔2·2·1〕庚-2-基，或二环〔2·2·2〕辛-2-基氨基的(C3-C8)环烷基氨基基团及其相应的非对映体和对映体;选自二甲氨基，二乙氨基，甲基(乙基)氨基，乙基(1-甲乙基)氨基或由甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基，1，1-二甲乙基，正戊基，2-甲丁基，1，1-二甲丙基，2，2-二甲丙基，3-甲丁基，正己基，1-甲戊基，1，1-二甲丁基，2，2-二甲丁基，3-甲戊基，1，2-二甲丁基，1，3-二甲丁基或1-甲基-1-乙基丙基氨基所组合的二烷基氨基的直链或支链二(C1-C6)烷氨基基团及其相应的非对映体和对映体;选自甲氧基，乙氧基，丙氧基，丁氧基，戊氧基或己氧基氨基的(C1-C6)烷氧氨基基团;选自环丙氧基，反式-1，2-二甲基环丙氧基，顺式-1，2-二甲基环丙氧基，反式-2，3-二甲基环丙氧基，顺式-2，3-二甲基环丙氧基，环丁氧基，反式-2，3-二甲基环丁氧基，顺式-2，3-二甲基环丁氧基，环戊氧基，环己氧基，环庚氧基，环辛氧基，二环〔2·2·1〕庚-2-基氧基，或二环〔2·2·1〕辛-2-基氧基氨基的(C3-C8)环烷氧氨基基团及其相应的非对映体和对映体;选自苄氧基，2-苯乙氧基，α-苯乙氧基，(2-萘基)甲氧基，(1-萘基)甲氧基或苯丙氧基氨基的(C7-C10)芳烷氧基氨基;选自氮丙啶基，氮杂环丁烷基，吡咯烷基，吡咯啉基，哌啶基，2-甲基吡咯烷基，顺式-3，4-二甲基吡咯烷基，反式-3，4-二甲基吡咯烷基，2-氮杂二环〔2·1·1〕己-2-基，5-氮杂二环〔2·1·1〕己-5-基，2-氮杂二环〔2·2·1〕庚-2-基，7-氮杂二环〔2·2·1〕庚-7-基，或2-氮杂二环〔2·2·2〕辛-2-基的(C2-C8)氮杂环烷基基团及其相应的非对映体及其对映体;选自吗啉基，哌嗪基，4-甲基哌嗪基，4-羟基哌嗪基，4-(C1-C4)烷氧哌嗪基，硫代吗啉基，四氢-1，2-噁嗪基，异噁唑烷基，吡唑烷基，2-甲基吡唑烷基，2，5-二氮杂二环〔2·2·2〕庚-2-基，或2，5-二氮杂-5-甲基二环〔2·2·1〕庚-2-基的氮杂环烷基基团及其相应的非对映体和对映体;选自1-咪唑基，1-吡咯基，1-(1，2，3-三唑基)，4-(1，2，4-三唑基)，1-四唑基，或2-四唑基的氮杂环基团;选自苯氨基或萘氨基的(C6-C10)芳氨基基团;选自苄基，2-苯乙基，α-苯乙基，(2-萘基)甲基，(1-萘基)甲基或苯丙氨基的(C7-C10)芳基烷氨基基团;选自甲基，乙基，正丙基或1-甲乙基的直链或支链(C1-C3)烷基基团;选自苯基，α-萘基或β-萘基的(C6-C10)芳基基团;取代的(C6-C10)芳基基团(取代基选自卤素;(C1-C4)烷氧基，三卤代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基);(C1-C4)烷氧基团如烯丙氧基，甲氧基，乙氧基，正丙氧基，正丁氧基，异丁氧或叔丁氧基;选自苯氧基或取代的苯氧基(取代基选自卤素，(C1-C4)烷基，硝基，氰基，硫羟基，氨基，羧基，二(C1-C3)烷氨基)的C6-芳氧基;(C7-C10)芳基烷氧基基团如苄氧基，1-苯基乙氧基或2-苯基乙氧基;(C1-C4)羧基烷基基团;R5选自氢;选自甲基，乙基，正丙基或1-甲乙基的直链或支链(C1-C3)烷基基团;选自苯基，α-萘基或β-萘基的(C6-C10)芳基基团;(C7-C9)芳烷基基团如苄基，1-苯乙基，2-苯乙基或苯丙基;一个杂环基团选自具有1个N、O、S或Se杂原子的五元芳香环或饱和环，并任意稠合有一个苯并环或吡啶并环 Z＝N，O，S或Se如吡咯基，N-甲基吲哚基，吲哚基，2-吡咯烷基，3-吡咯烷基，2-吡咯啉基，四氢呋喃基，呋喃基，苯并呋喃基，四氢噻吩基，噻吩基或苯并噻吩基，或者是具有二个N、S、O或Se杂原子的五元芳香环，任意稠合有一个苯并环或吡啶并环 Z或Z1＝N，O，S或Se如咪唑基，吡唑基，苯并咪唑基，噁唑基，苯并噁唑基，吲唑基，噻唑基或苯并噻唑基，或者是具有1或2个N、O、S或Se杂原子和一相邻附属的氧杂原子的五元饱和环 (A可选自氢;直链或支链(C1-C4)烷基，C6-芳基;取代C6-芳基(取代基选自卤素，(C1-C4)烷氧基，三卤代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧基羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基);(C7-C9)芳烷基选自苄基，1-苯乙基，2-苯乙基或苯丙基)如γ-丁内酰胺，γ-丁内酯，咪唑烷酮或N-氨基咪唑烷酮，或者是具有1-3个N、Se杂原子的六元芳香环，如吡啶基、哒嗪基，吡嗪基，对称-三嗪基，非对称-三嗪基或嘧啶基，或者是具有一个或二个N、O、S或Se杂原子和一相邻附属的氧杂原子的六元饱和环，如2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-乙基-2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-甲基-2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-环丙基-2-二氧代-1-哌嗪基，2-二氧代吗啉基，2-二氧代硫代吗啉基;或-(CH2)nCOOR7其中n＝0-4，且R7选自氢;选自甲基，乙基，正丙基或1-甲乙基的直链或支链(C1-C3)烷基基团;或选自苯基，α-萘基，β-萘基的(C6-C10)芳基基团;R6选自氢;选自甲基，乙基，正丙基或1-甲乙基的直链或支链(C1-C3)烷基;选自苯基，α-萘基或β-萘基的(C6-C10)芳基基团;(C7-C9)芳烷基如苄基，1-苯乙基，2-苯乙基或苯丙基;一个杂环基团选自具有1个N、O、S或Se杂原子的五元芳香环或饱和环，并任意稠合有一个苯并环或吡啶并环 Z＝N，O，S或Se如吡咯基，N-甲基吲哚基，吲哚基，2-吡咯烷基，3-吡咯烷基，2-吡咯啉基，四氢呋喃基，呋喃基，苯并呋喃基，四氢噻吩基，噻吩基或苯并噻吩基，或者是具有二个N、S、O或Se杂原子的五元芳香环，任意稠合有一个苯并环或吡啶并环 Z或Z1＝N，O，S或Se如咪唑基，吡唑基，苯并咪唑基，噁唑基，苯并噁唑基，吲唑基，噻唑基或苯并噻唑基，或者是具有1或2个N、O、S或Se杂原子和一相邻附属的氧杂原子的五元饱和环 (A可选自氢;直链或支链(C1-C4)烷基，C6-芳基;取代C6-芳基(取代基选自卤素，(C1-C4)烷氧基，三卤代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧基羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基);(C7-C9)芳烷基选自苄基，1-苯乙基，2-苯乙基或苯丙基)如γ-丁内酰胺，γ-丁内酯，咪唑烷酮或N-氨基咪唑烷酮，或者是具有1-3个N杂原子的六元芳香环，如吡啶基、哒嗪基，吡嗪基，对称-三嗪基，非对称-三嗪基，嘧啶基，或者是具有一个或二个N、O、S或Se杂原子和一相邻附属的氧杂原子的六元饱和环，如2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-乙基-2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-甲基-2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-环丙基-2-二氧代-1-哌嗪基，2-二氧代吗啉基，2-二氧代硫代吗啉基;或-(CH2)nCOOR7′其中n＝0-4且R7′选自氢;选自甲基，乙基，正丙基或1-甲乙基的直链或支链(C1-C3)烷基;或选自苯基，α-萘基或β-萘基的(C6-C10)芳基;条件是R5和R6不能同时为氢;或R5与R6联在一起成-(CH2)2W(CH2)2-，其中W选自(CH2)n且n＝0-1，-NH，-N(C1-C3)烷基(直链或支链)，-N(C1-C4)烷氧基，氧，硫或取代的同族物选自(L或D)脯氨酸，(L或D)脯氨酸乙酯，吗啉，吡咯烷或哌啶;以及药理学上可接受的有机及无机盐或金属配合物。按上述式Ⅰ和Ⅱ，特别优选的化合物是其中X选自卤素或三氟甲烷磺酰氧基;卤素选自溴，氯，氟或碘;R和R1是相同或不同，它们选自氢;硝基;氨基;卤素(选自氯，溴，氟或碘);氰基;羟基;或-NR2R3;当R或R1＝-NR2R3且R2＝氢，R3＝甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基或1，1-二甲乙基;且当R2＝甲基或乙基;R3＝甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基或2-甲丙基;当R或R1＝-NR2R3且R2＝氢，R3选自R4(CH2)nCO-或R4′(CH2)nSO2-;当R3＝R4(CH2)nCO-且n＝0，R4选自氢;氨基;羟氨基;选自甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基，1，1-二甲乙基，正戊基，2-甲丁基，1，1-二甲丙基，2，2-二甲丙基，3-甲丁基，正己基，1-甲戊基，1，1-二甲丁基，2，2-二甲丁基，3-甲戊基，1，2-二甲丁基，1，3-二甲丁基或1-甲基-1-乙丙氨基的直链或支链单(C1-C6)烷氨基基团及其相应的非对映体和对映体;选自环丙基，反式-1，2-二甲基环丙基，顺式-1，2-二甲基环丙基，反式-2，3-二甲基环丙基，顺式-2，3-二甲基环丙基，环丁基，反式-2，3-二甲基环丁基，顺式-2，3-二甲基环丁基，环戊基，环己基，环庚基，环辛基，二环〔2·2·1〕庚-2-基，或二环〔2·2·2〕辛-2-基氨基的(C3-C8)环烷基氨基基团及其相应的非对映体和对映体;选自二甲氨基，二乙氨基，甲基(乙基)氨基，乙基(1-甲乙基)氨基或由甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基，1，1-二甲乙基，正戊基，2-甲丁基，1，1-二甲丙基，2，2-二甲丙基，3-甲丁基，正己基，1-甲戊基，1，1-二甲丁基，2，2-二甲丁基，3-甲戊基，1，2-二甲丁基，1，3-二甲丁基或1-甲基-1-乙基丙基氨基所组合的二烷基氨基的直链或支链二(C1-C6)烷氨基基团及其相应的非对映体和对映体;选自甲氧基，乙氧基，丙氧基，丁氧基，戊氧基或己氧基氨基的(C1-C6)烷氧氨基基团;选自环丙氧基，反式-1，2-二甲基环丙氧基，顺式-1，2-二甲基环丙氧基，反式-2，3-二甲基环丙氧基，顺式-2，3-二甲基环丙氧基，环丁氧基，反式-2，3-二甲基环丁氧基，顺式-2，3-二甲基环丁氧基，环戊氧基，环己氧基，环庚氧基，环辛氧基，二环〔2·2·1〕庚-2-基氧基，或二环〔2·2·1〕辛-2-基氧基氨基的(C3-C8)环烷氧氨基基团及其相应的非对映体和对映体;选自苄氧基，2-苯乙氧基，α-苯乙氧基，(2-萘基)甲氧基，(1-萘基)甲氧基或苯丙氧基氨基的(C7-C10)芳烷氧基氨基;选自氮丙啶基，氮杂环丁烷基，吡咯烷基，吡咯啉基，哌啶基，2-甲基吡咯烷基，顺式-3，4-二甲基吡咯烷基，反式-3，4-二甲基吡咯烷基，2-氮杂二环〔2·1·1〕己-2-基，5-氮杂二环〔2·1·1〕己-5-基，2-氮杂二环〔2·2·1〕庚-2-基，7-氮杂二环〔2·2·1〕庚-7-基，或2-氮杂二环〔2·2·2〕辛-2-基的(C2-C8)氮杂环烷基基团及其相应的非对映体及其对映体;选自吗啉基，哌嗪基，4-甲基哌嗪基，4-羟基哌嗪基，4-(C1-C4)烷氧哌嗪基，硫代吗啉基，四氢-1，2-噁嗪基，异噁唑烷基，吡唑烷基，2-甲基吡唑烷基，2，5-二氮杂二环〔2·2·2〕庚-2-基，或2，5-二氮杂-5-甲基二环〔2·2·1〕庚-2-基的氮杂环烷基基团及其相应的非对映体和对映体;选自1-咪唑基，1-吡咯基，1-(1，2，3-三唑基)，4-(1，2，4-三唑基)，1-四唑基，或2-四唑基的氮杂环基团;选自2-或3-呋喃基，2-或3-噻吩基，2-，3-或4-吡啶基，2-或5-哒嗪基，2-吡嗪基或2-(咪唑基)氨基的(杂环)氨基基团及其取代的类似物(取代基选自直链或支链的(C1-C6)烷基);选自苯氨基或萘氨基的(C6-C10)芳氨基基团;选自4-(乙酰氨基)苯基，2-，3-或4-卤代苯基，2-，3-，或4-(C1-C4)烷基苯基，或2-，3-或4-羧基苯氨基的取代的(C6-C10)芳氨基基团;选自苄基，2-苯乙基，α-苯乙基，(2-萘基)甲基，(1-萘基)甲基或苯丙氨基的(C7-C10)芳基烷氨基基团;选自甲基，乙基，正丙基或1-甲乙基的直链或支链(C1-C4)烷基基团;选自环丙基，环丁基，环戊基或环己基的(C3-C6)环烷基基团;取代的(C3-C6)环烷基基团(取代基选自(C1-C3)烷基，氰基，氨基或(C1-C3)酰基);选自苯基，α-萘基或β-萘基的(C6-C10)芳基基团;取代的(C6-C10)芳基基团(取代基选自卤素，(C1-C4)烷氧基，三卤代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基);选自羟甲基，α-羟乙基，α-羟基-1-甲乙基或α-羟丙基的α-羟基(C1-C3)烷基基团;卤代(C1-C3)烷基基团如溴甲基，氟甲基，二氟甲基，三氟甲基，氯甲基，二氯甲基，三氯甲基，2-氟乙基，2，2-二氟乙基，2，2，2-三氟乙基，2-溴乙基或2-碘乙基;一个杂环基团选自具有1个N、O、S或Se杂原子的五元芳香环或饱和环，并任意稠合有一个苯并环或吡啶并环 Z＝N，O，S或Se如吡咯基，N-甲基吲哚基，吲哚基，2-吡咯烷基，3-吡咯烷基，2-吡咯啉基，四氢呋喃基，呋喃基，苯并呋喃基，四氢噻吩基，噻吩基或苯并噻吩基，或者是具有二个N、S、O或Se杂原子的五元芳香环，任意稠合有一个苯并环或吡啶并环 Z或Z1＝N，O，S或Se如咪唑基，吡唑基，苯并咪唑基，噁唑基，苯并噁唑基，吲唑基，噻唑基或苯并噻唑基，或者是具有1或2个N、O、S或Se杂原子和一相邻附属的氧杂原子的五元饱和环 (A可选自氢;直链或支链(C1-C4)烷基，C6-芳基;取代C6-芳基(取代基选自卤素，(C1-C4)烷氧基，三卤代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧基羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基);(C7-C9)芳烷基选自苄基，1-苯乙基，2-苯乙基或苯丙基)如γ-丁内酰胺，γ-丁内酯，咪唑烷酮或N-氨基咪唑烷酮，或者是具有1-3个N、Se杂原子的六元芳香环，如吡啶基、哒嗪基，吡嗪基，对称-三嗪基，非对称-三嗪基或嘧啶基，或者是具有一个或二个N、O、S或Se杂原子和一相邻附属的氧杂原子的六元饱和环，如2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-乙基-2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-甲基-2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-环丙基-2-二氧代-1-哌嗪基，2-二氧代吗啉基，2-二氧代硫代吗啉基;选自乙酰基，丙酰基，氯代乙酰基，三氟乙酰基，(C3-C6)环烷羰基如环丙基羰基，环丁基羰基，环戊基羰基，环己基羰基，(2，3-二甲基环丙基)羰基，(1，2-二甲基环丙基)羰基，(2-乙基环丙基)羰基，(2-甲基环戊基)羰基或(3-乙基环丁基)羰基，(2-甲基环戊基)羰基或(3-乙基环丁基)羰基，选自苯甲酰基或萘甲酰基的(C6-C10)芳酰基，卤代(C6-C10)芳酰基如五氟代苯甲酰基，4-氯代苯甲酰基，3-溴代苯甲酰基或3，4-二氟苯甲酰基，(C1-C4)烷基苯甲酰基如4-甲苯酰基，2-甲苯酰基或4-(1-甲乙基)苯甲酰基，或(杂环)羰基的酰基或卤代酰基基团，其中杂环基团选自具有1个N、O、S或Se杂原子的五元芳香环或饱和环，并任意稠合有一个苯并环或吡啶并环 Z＝N，O，S或Se如吡咯基，N-甲基吲哚基，吲哚基，2-吡咯烷基，3-吡咯烷基，2-吡咯啉基，四氢呋喃基，呋喃基，苯并呋喃基，四氢噻吩基，噻吩基或苯并噻吩基，或者是具有二个N、S、O或Se杂原子的五元芳香环，并任意稠合有一个苯并环或吡啶并环 Z或Z1＝N，O，S或Se如咪唑基，吡唑基，苯并咪唑基，噁唑基，苯并噁唑基，吲唑基，噻唑基或苯并噻唑基，或者是具有1或2个N、O、S或Se杂原子和一相邻附属的氧杂原子的五元饱和环 (A可选自氢;直链或支链(C1-C4)烷基，C6-芳基;取代C6-芳基(取代基选自卤素，(C1-C4)烷氧基，三卤代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧基羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基);(C7-C9)芳烷基选自苄基，1-苯乙基，2-苯乙基或苯丙基)如γ-丁内酰胺，γ-丁内酯，咪唑烷酮或N-氨基咪唑烷酮，或者是具有1-3个N、Se杂原子的六元芳香环，如吡啶基、哒嗪基，吡嗪基，对称-三嗪基，非对称-三嗪基或嘧啶基，或者是具有一个或二个N、O、S或Se杂原子和一相邻附属的氧杂原子的六元饱和环，如2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-乙基-2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-甲基-2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-环丙基-2-二氧代-1-哌嗪基，2-二氧代吗啉基，2-二氧代硫代吗啉基;选自甲氧羰基，乙氧羰基，直链或支链丙氧羰基，直链或支链丁氧羰基或烯丙基氧羰基的(C1-C4)烷氧羰基基团;α-氨基甲氧羰基;卤代甲氧羰基;乙烯基或取代的乙烯基基团[取代基选自(C1-C3)烷基基团，卤素，选自苯基，α-萘基或β-萘基的(C6-C10)芳基基团，取代的(C6-C10)芳基基团(取代基选自卤素，(C1-C4)烷氧基，(C1-C4)烷氧羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基)，卤代(C1-C3)烷基基团如溴甲基，氟甲基，二氟甲基，三氟甲基，氯代甲基，二氯甲基，三氯甲基，2-氟乙基，2，2-二氟乙基，2，2，2-三氟乙基，2-溴乙基或2-碘乙基，一个杂环基团选自具有1个N、O、S或Se杂原子的五元芳香环或饱和环，并任意稠合有一个苯并环或吡啶并环 Z＝N，O，S或Se如吡咯基，N-甲基吲哚基，吲哚基，2-吡咯烷基，3-吡咯烷基，2-吡咯啉基，四氢呋喃基，呋喃基，苯并呋喃基，四氢噻吩基，噻吩基或苯并噻吩基];(C1-C4)烷氧基团如烯丙氧基，甲氧基，乙氧基，正丙氧基，正丁氧基或叔丁氧基;选自苯氧基或取代苯氧基(取代基选自卤素，(C1-C4)烷基)的C6-芳氧基基团;(C7-C10)芳基烷氧基基团如苄氧基，1-苯基乙氧基或2-苯基乙氧基;当R3＝R4(CH2)nCO-且n＝1-4时，R4选自氢;选自甲基，乙基，正丙基或1-甲乙基的(C1-C3)烷基基团;选自苯基，α-萘基或β-萘基的(C6-C10)芳基基团;取代的(C6-C10)芳基基团(取代基选自卤素，三卤代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基);酰氧基或卤代酰氧基基团，选自乙酰基，丙酰基，氯代乙酰基，三氯乙酰基，(C3-C6)环烷羰基，选自苯甲酰基或萘甲酰基的(C6-C10)芳酰基，卤代(C6-C10)芳酰基如五氟苯甲酰基，4-氯代苯甲酰基，3-溴代苯甲酰基或3，4-二氟代苯甲酰基，(C1-C4)烷基苯甲酰基如4-甲苯酰基，2-甲苯酰基或4-(1-甲乙基)苯甲酰基，(杂环)羰基，该杂环基团选自具有1个N、O、S或Se杂原子的五元芳香环或饱和环，并任意稠合有一个苯并环或吡啶并环 Z或Z1＝N，O，S或Se如咪唑基，吡唑基，苯并咪唑基，噁唑基，苯并噁唑基，吲唑基，噻唑基或苯并噻唑基，或者是具有1或2个N、O、S或Se杂原子和一相邻附属的氧杂原子的五元饱和环 (A可选自氢;直链或支链(C1-C4)烷基，C6-芳基;取代C6-芳基(取代基选自卤素，(C1-C4)烷氧基，三卤代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧基羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基);(C7-C9)芳烷基选自苄基，1-苯乙基，2-苯乙基或苯丙基)如γ-丁内酰胺，γ-丁内酯，咪唑烷酮或N-氨基咪唑烷酮，或者是具有1-3个N杂原子的六元芳香环，如吡啶基、哒嗪基或吡嗪基，或者是具有一个或二个N、O、S或Se杂原子和一相邻附属的氧杂原子的六元饱和环，如2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-乙基-2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-甲基-2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-环丙基-2-二氧代-1-哌嗪基，2-二氧代吗啉基，2-二氧代硫代吗啉基;羟基基团;选自羟甲基，α-羟乙基或α-羟基-1-甲乙基或α-羟丙基的α-羟基(C1-C3)烷基基团;卤代(C1-C3)烷基基团如溴甲基，氟甲基，二氟甲基，三氟甲基，氯甲基，二氯甲基，三氯甲基，2-氟乙基，2，2-二氟乙基，2，2，2-三氟乙基，2-溴乙基或2-碘乙基;选自乙酰基，丙酰基，氯代乙酰基，三氟乙酰基，(C3-C6)环烷羰基，选自苯甲酰基或萘甲酰基的(C6-C10)芳酰基，卤素取代的(C6-C10)芳酰基如五氟苯甲酰基，4-氟代苯甲酰基，3-溴代苯甲酰基，3，4-二氟苯甲酰基，(C1-C4)烷基苯甲酰基如4-甲苯酰基，2-甲苯酰基或4-(1-甲乙基)苯甲酰基，或(杂环)羰基的酰基或卤代酰基基团，该杂环基团选自具有1个N、O、S或Se杂原子的五元芳香环或饱和环，并任意稠合有一个苯并环或吡啶并环 Z＝N，O，S或Se如吡咯基，N-甲基吲哚基，吲哚基，2-吡咯烷基，3-吡咯烷基，2-吡咯啉基，四氢呋喃基，呋喃基，苯并呋喃基，四氢噻吩基，噻吩基或苯并噻吩基，或者是具有二个N、S、O或Se杂原子的五元芳香环，任意稠合有一个苯并环或吡啶并环 Z或Z1＝N，O，S或Se如咪唑基，吡唑基，苯并咪唑基，噁唑基，苯并噁唑基，吲唑基，噻唑基或苯并噻唑基，或者是具有1或2个N、O、S或Se杂原子和一相邻附属的氧杂原子的五元饱和环 (A可选自氢;直链或支链(C1-C4)烷基，C6-芳基;取代C6-芳基(取代基选自卤素，(C1-C4)烷氧基，三卤代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧基羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基);(C7-C9)芳烷基选自苄基，1-苯乙基，2-苯乙基或苯丙基)如γ-丁内酰胺，γ-丁内酯，咪唑烷酮或N-氨基咪唑烷酮，或者是具有1-3个N杂原子的六元芳香环，如吡啶基、哒嗪基或吡嗪基，或者是具有一个或二个N、O、S或Se杂原子和一相邻附属的氧杂原子的六元饱和环，如2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-乙基-2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-甲基-2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-环丙基-2-二氧代-1-哌嗪基，2-二氧代吗啉基，2-二氧代硫代吗啉基;且当R3＝R4(CH2)nCO-且n＝2-4，R4选自氨基;羟氨基;选自甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基，1，1-二甲乙基，正戊基，2-甲丁基，1，1-二甲丙基，2，2-二甲丙基，3-甲丁基，正己基，1-甲戊基，1，1-二甲丁基，2，2-二甲丁基，3-甲戊基，1，2-二甲丁基，1，3-二甲丁基或1-甲基-1-乙丙氨基的直链或支链单(C1-C6)烷氨基基团及其相应的非对映体和对映体;选自环丙基，反式-1，2-二甲基环丙基，顺式-1，2-二甲基环丙基，反式-2，3-二甲基环丙基，顺式-2，3-二甲基环丙基，环丁基，反式-2，3-二甲基环丁基，顺式-2，3-二甲基环丁基，环戊基，环己基，环庚基，环辛基，二环〔2·2·1〕庚-2-基，或二环〔2·2·2〕辛-2-基氨基的(C3-C8)环烷基氨基基团及其相应的非对映体和对映体;选自二甲氨基，二乙氨基，甲基(乙基)氨基，乙基(1-甲乙基)氨基或由甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基，1，1-二甲乙基，正戊基，2-甲丁基，1，1-二甲丙基，2，2-二甲丙基，3-甲丁基，正己基，1-甲戊基，1，1-二甲丁基，2，2-二甲丁基，3-甲戊基，1，2-二甲丁基，1，3-二甲丁基或1-甲基-1-乙基丙基氨基所组合的二烷基氨基的直链或支链二(C1-C6)烷氨基基团及其相应的非对映体和对映体;选自甲氧基，乙氧基，丙氧基，丁氧基，戊氧基或己氧基氨基的(C1-C6)烷氧氨基基团;选自环丙氧基，反式-1，2-二甲基环丙氧基，顺式-1，2-二甲基环丙氧基，反式-2，3-二甲基环丙氧基，顺式-2，3-二甲基环丙氧基，环丁氧基，反式-2，3-二甲基环丁氧基，顺式-2，3-二甲基环丁氧基，环戊氧基，环己氧基，环庚氧基，环辛氧基，二环〔2·2·1〕庚-2-基氧基，或二环〔2·2·1〕辛-2-基氧基氨基的(C3-C8)环烷氧氨基基团及其相应的非对映体和对映体;选自苄氧基，2-苯乙氧基，α-苯乙氧基，(2-萘基)甲氧基，(1-萘基)甲氧基或苯丙氧基氨基的(C7-C10)芳基烷氧基氨基;选自氮丙啶基，氮杂环丁烷基，吡咯烷基，吡咯啉基，哌啶基，2-甲基吡咯烷基，顺式-3，4-二甲基吡咯烷基，反式-3，4-二甲基吡咯烷基，2-氮杂二环〔2·1·1〕己-2-基，5-氮杂二环〔2·1·1〕己-5-基，2-氮杂二环〔2·2·1〕庚-2-基，7-氮杂二环〔2·2·1〕庚-2-基，或2-氮杂二环〔2·2·2〕辛-2-基的(C2-C8)氮杂环烷基基团及其相应的非对映体及其对映体;选自吗啉基，哌嗪基，4-甲基哌嗪基，4-羟基哌嗪基，4-(C1-C4)烷氧哌嗪基，硫代吗啉基，四氢-1，2-噁嗪基，异噁唑烷基，吡唑烷基，2-甲基吡唑烷基，2，5-二氮杂二环〔2·2·2〕庚-2-基，或2，5-二氮杂-5-甲基二环〔2·2·1〕庚-2-基的氮杂环烷基基团及其相应的非对映体和对映体;选自1-咪唑基，1-吡咯基，1-(1，2，3-三唑基)，4-(1，2，4-三唑基)，1-四唑基，或2-四唑基的氮杂环基团;选自苯氨基或萘氨基的(C6-C10)芳氨基基团;选自苄基，2-苯乙基，α-苯乙基，(2-萘基)甲基，(1-萘基)甲基或苯丙氨基的(C7-C10)芳基烷氨基基团;选自叔丁氧羰基氨基，烯丙氧羰基氨基，甲氧羰基氨基，乙氧羰基氨基或丙氧羰基氨基的(C1-C4)烷氧羰基氨基基团;当R3＝R4′(CH2)nSO2-且n＝0，R4′选自氨基;羟氨基;选自甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基，1，1-二甲乙基，正戊基，2-甲丁基，1，1-二甲丙基，2，2-二甲丙基，3-甲丁基，正己基，1-甲戊基，1，1-二甲丁基，2，2-二甲丁基，3-甲戊基，1，2-二甲丁基，1，3-二甲丁基或1-甲基-1-乙丙氨基的直链或支链单(C1-C6)烷氨基基团及其相应的非对映体和对映体;选自环丙基，反式-1，2-二甲基环丙基，顺式-1，2-二甲基环丙基，反式-2，3-二甲基环丙基，顺式-2，3-二甲基环丙基，环丁基，反式-2，3-二甲基环丁基，顺式-2，3-二甲基环丁基，环戊基，环己基，环庚基，环辛基，二环〔2·2·1〕庚-2-基，或二环〔2·2·2〕辛-2-基氨基的(C3-C8)环烷基氨基基团及其相应的非对映体和对映体;选自二甲氨基，二乙氨基，甲基(乙基)氨基，乙基(1-甲乙基)氨基或由甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基，1，1-二甲乙基，正戊基，2-甲丁基，1，1-二甲丙基，2，2-二甲丙基，3-甲丁基，正己基，1-甲戊基，1，1-二甲丁基，2，2-二甲丁基，3-甲戊基，1，2-二甲丁基，1，3-二甲丁基或1-甲基-1-乙基丙基氨基所组合的二烷基氨基的直链或支链二(C1-C6)烷氨基基团及其相应的非对映体和对映体;选自甲氧基，乙氧基，丙氧基，丁氧基，戊氧基或己氧基氨基的(C1-C6)烷氧氨基基团;选自环丙氧基，反式-1，2-二甲基环丙氧基，顺式-1，2-二甲基环丙氧基，反式-2，3-二甲基环丙氧基，顺式-2，3-二甲基环丙氧基，环丁氧基，反式-2，3-二甲基环丁氧基，顺式-2，3-二甲基环丁氧基，环戊氧基，环己氧基，环庚氧基，环辛氧基，二环〔2·2·1〕庚-2-基氧基，或二环〔2·2·1〕辛-2-基氧基氨基的(C3-C8)环烷氧氨基基团及其相应的非对映体和对映体;选自苄氧基，2-苯乙氧基，α-苯乙氧基，(2-萘基)甲氧基，(1-萘基)甲氧基或苯丙氧基氨基的(C7-C10)芳烷氧基氨基;选自氮丙啶基，氮杂环丁烷基，吡咯烷基，吡咯啉基，哌啶基，2-甲基吡咯烷基，顺式-3，4-二甲基吡咯烷基，反式-3，4-二甲基吡咯烷基，2-氮杂二环〔2·1·1〕己-2-基，5-氮杂二环〔2·1·1〕己-5-基，2-氮杂二环〔2·2·1〕庚-2-基，7-氮杂二环〔2·2·1〕庚-7-基，或2-氮杂二环〔2·2·2〕辛-2-基的(C2-C8)氮杂环烷基基团及其相应的非对映体及其对映体;选自吗啉基，哌嗪基，4-甲基哌嗪基，4-羟基哌嗪基，4-(C1-C4)烷氧哌嗪基，硫代吗啉基，四氢-1，2-噁嗪基，异噁唑烷基，吡唑烷基，2-甲基吡唑烷基，2，5-二氮杂二环〔2·2·2〕庚-2-基，或2，5-二氮杂-5-甲基二环〔2·2·1〕庚-2-基的氮杂环烷基基团及其相应的非对映体和对映体;选自1-咪唑基，1-吡咯基，1-(1，2，3-三唑基)，4-(1，2，4-三唑基)，1-四唑基，或2-四唑基的氮杂环基团;选自苯氨基或萘氨基的(C6-C10)芳氨基基团;选自苄基，2-苯乙基，α-苯乙基，(2-萘基)甲基，(1-萘基)甲基或苯丙氨基的(C7-C10)芳烷基氨基基团;选自甲基，乙基，正丙基或1-甲乙基的直链或支链(C1-C3)烷基基团;选自苯基，α-萘基或β-萘基的(C6-C10)芳基基团;取代的(C6-C10)芳基基团(取代基选自卤素，(C1-C4)烷氧基，三卤代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基);一个杂环基团选自具有1个N、O、S或Se杂原子的五元芳香环或饱和环，并任意稠合有一个苯并环或吡啶并环 Z＝N，O，S或Se如吡咯基，N-甲基吲哚基，吲哚基，2-吡咯烷基，3-吡咯烷基，2-吡咯啉基，四氢呋喃基，呋喃基，苯并呋喃基，四氢噻吩基，噻吩基或苯并噻吩基;当R3＝R4′(CH2)nSO2-且n＝1-4，R4′选自氢;氨基;羟氨基;选自甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基，1，1-二甲乙基，正戊基，2-甲丁基，1，1-二甲丙基，2，2-二甲丙基，3-甲丁基，正己基，1-甲戊基，1，1-二甲丁基，2，2-二甲丁基，3-甲戊基，1，2-二甲丁基，1，3-二甲丁基或1-甲基-1-乙丙氨基的直链或支链单(C1-C6)烷氨基基团及其相应的非对映体和对映体;选自环丙基，反式-1，2-二甲基环丙基，顺式-1，2-二甲基环丙基，反式-2，3-二甲基环丙基，顺式-2，3-二甲基环丙基，环丁基，反式-2，3-二甲基环丁基，顺式-2，3-二甲基环丁基，环戊基，环己基，环庚基，环辛基，二环〔2·2·1〕庚-2-基，或二环〔2·2·2〕辛-2-基氨基的(C3-C8)环烷基氨基基团及其相应的非对映体和对映体;选自二甲氨基，二乙氨基，甲基(乙基)氨基，乙基(1-甲乙基)氨基或由甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基，1，1-二甲乙基，正戊基，2-甲丁基，1，1-二甲丙基，2，2-二甲丙基，3-甲丁基，正己基，1-甲戊基，1，1-二甲丙基，2，2-二甲丁基，3-甲戊基，1，2-二甲丁基，1，3-二甲丁基或1-甲基-1-乙基丙基氨基所组合的二烷基氨基的直链或支链二(C1-C6)烷氨基基团及其相应的非对映体和对映体;选自甲氧基，乙氧基，丙氧基，丁氧基，戊氧基或己氧基氨基的(C1-C6)烷氧氨基基团;选自环丙氧基，反式-1，2-二甲基环丙氧基，顺式-1，2-二甲基环丙氧基，反式-2，3-二甲基环丙氧基，顺式-2，3-二甲基环丙氧基，环丁氧基，反式-2，3-二甲基环丁氧基，顺式-2，3-二甲基环丁氧基，环戊氧基，环己氧基，环庚氧基，环辛氧基，二环〔2·2·1〕庚-2-基氧基，或二环〔2·2·1〕辛-2-基氧基氨基的(C3-C8)环烷氧氨基基团及其相应的非对映体和对映体;选自苄氧基，2-苯乙氧基，α-苯乙氧基，(2-萘基)甲氧基，(1-萘基)甲氧基或苯丙氧基氨基的(C7-C10)芳烷氧基氨基;选自氮丙啶基，氮杂环丁烷基，吡咯烷基，吡咯啉基，哌啶基，2-甲基吡咯烷基，顺式-3，4-二甲基吡咯烷基，反式-3，4-二甲基吡咯烷基，2-氮杂二环〔2·1·1〕己-2-基，5-氮杂二环〔2·1·1〕己-5-基，2-氮杂二环〔2·2·1〕庚-2-基，7-氮杂二环〔2·2·1〕庚-7-基，或2-氮杂二环〔2·2·2〕辛-2-基的(C2-C8)氮杂环烷基基团及其相应的非对映体及其对映体;选自吗啉基，哌嗪基，4-甲基哌嗪基，4-羟基哌嗪基，4-(C1-C4)烷氧哌嗪基，硫代吗啉基，四氢-1，2-噁嗪基，异噁唑烷基，吡唑烷基，2-甲基吡唑烷基，2，5-二氮杂二环〔2·2·2〕庚-2-基，或2，5-二氮杂-5-甲基二环〔2·2·1〕庚-2-基的氮杂环烷基基团及其相应的非对映体和对映体;选自1-咪唑基，1-吡咯基，1-(1，2，3-三唑基)，4-(1，2，4-三唑基)，1-四唑基，或2-四唑基的氮杂环基团;选自苄基，2-苯乙基，α-苯乙基，(2-萘基)甲基，(1-萘基)甲基或苯丙氨基的(C7-C10)芳基烷氨基基团;选自甲基，乙基，正丙基或1-甲乙基的直链或支链(C1-C3)烷基基团;R5选自氢;选自甲基，乙基，正丙基或1-甲乙基的直链或支链(C1-C3)烷基基团;选自苯基，α-萘基或β-萘基的(C6-C10)芳基基团;(C7-C9)芳烷基基团如苄基，1-苯乙基，2-苯乙基或苯丙基;或-(CH2)nCOOR7其中n＝0-4，且R7选自氢;选自甲基，乙基，正丙基或1-甲乙基的直链或支链(C1-C3)烷基基团;或选自苯基，α-萘基，β-萘基的(C6-C10)芳基基团;R6选自氢;选自甲基，乙基，正丙基或1-甲乙基的直链或支链(C1-C3)烷基;选自苯基，α-萘基或β-萘基的(C6-C10)芳基基团;(C7-C9)芳烷基如苄基，1-苯乙基，2-苯乙基或苯丙基;或-(CH2)nCOOR7′其中n＝0-4且R7′选自氢;选自甲基，乙基，正丙基或1-甲乙基的直链或支链(C1-C3)烷基;或选自苯基，α-萘基或β-萘基的(C6-C10)芳基;条件是R5和R6不能同时为氢;或R5与R6联在一起成-(CH2)2W(CH2)2-，其中W选自(CH2)n且n＝0-1，-NH，-N(C1-C3)烷基(直链或支链)，-N(C1-C4)烷氧基，氧，硫或取代的同族物选自(L或D)脯氨酸，(L或D)脯氨酸乙酯，吗啉，吡咯烷或哌啶;以及药理学上可接受的有机及无机盐或金属配合物。按上述式Ⅰ和Ⅱ，最优选的化合物是其中X选自卤素或三氟甲烷磺酰氧基;卤素选自溴，氯，氟或碘;R和R1是相同或不同，它们选自氢;硝基;氨基;卤素(选自氯，溴，氟或碘);氰基;羟基;或-NR2R3;当R或R1＝-NR2R3且R2＝氢，R3＝甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基或1，1-二甲乙基;且当R2＝甲基或乙基;R3＝甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基或2-甲丙基;当R或R1＝-NR2R3且R2＝氢，R3选自R4(CH2)nCO-或R4′(CH2)nSO2-;当R3＝R4(CH2)nCO-且n＝0，R4选自氢;氨基;羟氨基;选自甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基，1，1-二甲乙基，正戊基，2-甲丁基，1，1-二甲丙基，2，2-二甲丙基，3-甲丁基，正己基，1-甲戊基，1，1-二甲丁基，2，2-二甲丁基，3-甲戊基，1，2-二甲丁基，1，3-二甲丁基或1-甲基-1-乙丙氨基的直链或支链单(C1-C6)烷氨基基团及其相应的非对映体和对映体;选自环丙基，反式-1，2-二甲基环丙基，顺式-1，2-二甲基环丙基，反式-2，3-二甲基环丙基，顺式-2，3-二甲基环丙基，环丁基，反式-2，3-二甲基环丁基，顺式-2，3-二甲基环丁基，环戊基，环己基，环庚基，环辛基，二环〔2·2·1〕庚-2-基，或二环〔2·2·2〕辛-2-基氨基的(C3-C8)环烷基氨基基团及其相应的非对映体和对映体;选自二甲氨基，二乙氨基，甲基(乙基)氨基，乙基(1-甲乙基)氨基或由甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基，1，1-二甲乙基，正戊基，2-甲丁基，1，1-二甲丙基，2，2-二甲丙基，3-甲丁基，正己基，1-甲戊基，1，1-二甲丁基，2，2-二甲丁基，3-甲戊基，1，2-二甲丁基，1，3-二甲丁基或1-甲基-1-乙基丙基氨基所组合的二烷基氨基的直链或支链二(C1-C6)烷氨基基团及其相应的非对映体和对映体;选自甲氧基，乙氧基，丙氧基，丁氧基，戊氧基或己氧基氨基的(C1-C6)烷氧氨基基团;选自环丙氧基，反式-1，2-二甲基环丙氧基，顺式-1，2-二甲基环丙氧基，反式-2，3-二甲基环丙氧基，顺式-2，3-二甲基环丙氧基，环丁氧基，反式-2，3-二甲基环丁氧基，顺式-2，3-二甲基环丁氧基，环戊氧基，环己氧基，环庚氧基，环辛氧基，二环〔2·2·1〕庚-2-基氧基，或二环〔2·2·1〕辛-2-基氧基氨基的(C3-C8)环烷氧氨基基团及其相应的非对映体和对映体;选自苄氧基，2-苯乙氧基，α-苯乙氧基，(2-萘基)甲氧基，(1-萘基)甲氧基或苯丙氧基氨基的(C7-C10)芳烷氧基氨基;选自氮丙啶基，氮杂环丁烷基，吡咯烷基，吡咯啉基，哌啶基，2-甲基吡咯烷基，顺式-3，4-二甲基吡咯烷基，反式-3，4-二甲基吡咯烷基，2-氮杂二环〔2·1·1〕己-2-基，5-氮杂二环〔2·1·1〕己-5-基，2-氮杂二环〔2·2·1〕庚-2-基，7-氮杂二环〔2·2·1〕庚-7-基，或2-氮杂二环〔2·2·2〕辛-2-基的(C2-C8)氮杂环烷基基团及其相应的非对映体及其对映体;选自吗啉基，哌嗪基，4-甲基哌嗪基，4-羟基哌嗪基，4-(C1-C4)烷氧哌嗪基，硫代吗啉基，四氢-1，2-噁嗪基，异噁唑烷基，吡唑烷基，2-甲基吡唑烷基，2，5-二氮杂二环〔2·2·2〕庚-2-基，或2，5-二氮杂-5-甲基二环〔2·2·1〕庚-2-基的氮杂环烷基基团及其相应的非对映体和对映体;选自苄基，2-苯乙基，α-苯乙基，(2-萘基)甲基，(1-萘基)甲基或苯丙氨基的(C7-C10)芳基烷氨基基团;选自甲基或乙基的直链或支链(C1-C2)烷基基团;选自苯基，α-萘基或β-萘基的(C6-C10)芳基基团;取代的(C6-C10)芳基基团(取代基选自卤素，(C1-C4)烷氧基，硝基，氨基);选自羟甲基的α-羟基(C1-C3)烷基基团;卤代(C1-C3)烷基基团如溴甲基，氟甲基，二氟甲基，三氟甲基，氯甲基，二氯甲基，三氯甲基，2-氟乙基，2，2-二氟乙基，2，2，2-三氟乙基，2-溴乙基或2-碘乙基;一个杂环基团选自具有1个N、O、S或Se杂原子的五元芳香环或饱和环，并任意稠合有一个苯并环或吡啶并环 Z＝N，O，S或Se如吡咯基，吲哚基，2-吡咯烷基，3-吡咯烷基，2-吡咯啉基，四氢呋喃基，呋喃基，苯并呋喃基，四氢噻吩基或噻吩基，或者是具有二个N、S、O或Se杂原子的五元芳香环，任意稠合有一个苯并环或吡啶并环 Z或Z1＝N，O，S或Se如咪唑基，吡唑基，苯并咪唑基，噁唑基，苯并噁唑基，吲唑基，噻唑基或苯并噻唑基;或者是具有1或2个N、O、S或Se杂原子和一相邻附属的氧杂原子的五元饱和环 (A可选自氢;直链或支链(C1-C4)烷基，C6-芳基;取代C6-芳基(取代基选自卤素，(C1-C4)烷氧基，三卤代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧基羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基);(C7-C9)芳烷基选自苄基，1-苯乙基，2-苯乙基或苯丙基)如γ-丁内酰胺，γ-丁内酯，咪唑烷酮或N-氨基咪唑烷酮，或者是具有1-3个N、Se杂原子的六元芳香环，如吡啶基、哒嗪基，吡嗪基，对称-三嗪基，非对称-三嗪基，嘧啶基或(C1-C3)烷基硫代哒嗪基，或者是具有一个或二个N、O、S或Se杂原子和一相邻附属的氧杂原子的六元饱和环，如2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-乙基-2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-甲基-2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-环丙基-2-二氧代-1-哌嗪基，2-二氧代吗啉基，2-二氧代硫代吗啉基;选自甲氧羰基，乙氧羰基，直链或支链丙氧羰基，直链或支链丁氧羰基或烯丙基氧羰基的(C1-C4)烷氧羰基基团;α-氨基甲氧羰基;卤代甲氧羰基;乙烯基或取代的乙烯基基团[取代基选自(C1-C3)烷基基团，卤素，选自苯基，α-萘基或β-萘基的(C6-C10)芳基基团];(C1-C4)烷氧基团如烯丙氧基，甲氧基，乙氧基，正丙氧基，正丁氧基或叔丁氧基;选自苯氧基或取代苯氧基(取代基选自卤素，(C1-C4)烷基)的C6-芳氧基基团;(C7-C10)芳基烷氧基基团如苄氧基，1-苯基乙氧基或2-苯基乙氧基;当R3＝R4(CH2)nCO2-且n＝1-4，R4选自氢;选自甲基或乙基的直链或支链(C1-C4)烷基基团;选自苯基，α-萘基或β-萘基的(C6-C10)芳基基团;取代的(C6-C10)芳基基团(取代基选自卤素，(C1-C4)烷氧基，三卤代(C1-C3)烷基);酰氧基或卤代酰氧基基团，选自乙酰基，丙酰基，氯代乙酰基，三氯乙酰基，(C3-C6)环烷羰基，选自苯甲酰基或萘甲酰基的(C6-C10)芳酰基，卤代(C6-C10)芳酰基如五氟苯甲酰基，4-氯代苯甲酰基，3-溴代苯甲酰基或3，4-二氟代苯甲酰基，(C1-C4)烷基苯甲酰基如4-甲苯酰基，2-甲苯酰基或4-(1-甲乙基)苯甲酰基，(杂环)羰基，该杂环基团选自具有1个N、O、S或Se杂原子的五元芳香环或饱和环，并任意稠合有一个苯并环或吡啶并环 Z＝N，O，S或Se如四氢呋喃基，呋喃基，苯并呋喃基，四氢噻吩基，噻吩基或苯并噻吩基;或者是具有二个N、S、O或Se杂原子的五元芳香环并任意稠合有一个苯并环或吡啶并环 Z或Z1＝N，O，S或Se如吡唑基，苯并咪唑基，苯并噁唑基，吲唑基，噻唑基或苯并噻唑基，或者是具有1或2个N、O、S或Se杂原子和一相邻附属的氧杂原子的五元饱和环，如吡啶基或哒嗪基;(C1-C4)烷氧基团如烯丙氧基，甲氧基，乙氧基，正丙氧基，正丁氧基或叔丁氧基;选自羟甲基，α-羟乙基或α-羟基-1-甲乙基或α-羟丙基的α-羟基(C1-C3)烷基基团;卤代(C1-C3)烷基基团如溴甲基，氟甲基，二氟甲基，三氟甲基，氯甲基，二氯甲基，三氟甲基，2-氟乙基，2，2-二氟乙基，2，2，2-三氟乙基，2-溴乙基或2-碘乙基;当R3＝R4(CH2)nCO-且n＝2-4，R4选自氨基;羟氨基;选自甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基，1，1-二甲乙基，正戊基，2-甲丁基，1，1-二甲丙基，2，2-二甲丙基，3-甲丁基，正己基，1-甲戊基，1，1-二甲丁基，2，2-二甲丁基，3-甲戊基，1，2-二甲丁基，1，3-二甲丁基或1-甲基-1-乙丙氨基的直链或支链单(C1-C6)烷氨基基团及其相应的非对映体和对映体;选自环丙基，反式-1，2-二甲基环丙基，顺式-1，2-二甲基环丙基，反式-2，3-二甲基环丙基，顺式-2，3-二甲基环丙基，环丁基，反式-2，3-二甲基环丁基，顺式-2，3-二甲基环丁基，环戊基，环己基，环庚基，环辛基，二环〔2·2·1〕庚-2-基，或二环〔2·2·2〕辛-2-基氨基的(C3-C8)环烷基氨基基团及其相应的非对映体和对映体;选自二甲氨基，二乙氨基，甲基(乙基)氨基，乙基(1-甲乙基)氨基或由甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基，1，1-二甲乙基，正戊基，2-甲丁基，1，1-二甲丙基，2，2-二甲丙基，3-甲丁基，正己基，1-甲戊基，1，1-二甲丙基，2，2-二甲丁基，3-甲戊基，1，2-二甲丁基，1，3-二甲丁基或1-甲基-1-乙基丙基氨基所组合的二烷基氨基的直链或支链二(C1-C6)烷氨基基团及其相应的非对映体和对映体;选自甲氧基，乙氧基，丙氧基，丁氧基，戊氧基或己氧基氨基的(C1-C6)烷氧氨基基团;选自环丙氧基，反式-1，2-二甲基环丙氧基，顺式-1，2-二甲基环丙氧基，反式-2，3-二甲基环丙氧基，顺式-2，3-二甲基环丙氧基，环丁氧基，反式-2，3-二甲基环丁氧基，顺式-2，3-二甲基环丁氧基，环戊氧基，环己氧基，环庚氧基，环辛氧基，二环〔2·2·1〕庚-2-基氧基，或二环〔2·2·1〕辛-2-基氧基氨基的(C3-C8)环烷氧氨基基团及其相应的非对映体和对映体;选自苄氧基，2-苯乙氧基，α-苯乙氧基，(2-萘基)甲氧基，(1-萘基)甲氧基或苯丙氧基氨基的(C7-C10)芳基烷氧基氨基;选自氮丙啶基，氮杂环丁烷基，吡咯烷基，吡咯啉基，哌啶基，2-甲基吡咯烷基，顺式-3，4-二甲基吡咯烷基，反式-3，4-二甲基吡咯烷基，2-氮杂二环〔2·1·1〕己-2-基，5-氮杂二环〔2·1·1〕己-5-基，2-氮杂二环〔2·2·1〕庚-2-基，7-氮杂二环〔2·2·1〕庚-2-基，或2-氮杂二环〔2·2·2〕辛-2-基的(C2-C8)氮杂环烷基基团及其相应的非对映体及其对映体;选自吗啉基，哌嗪基，4-甲基哌嗪基，4-羟基哌嗪基，4-(C1-C4)烷氧哌嗪基，硫代吗啉基，四氢-1，2-噁嗪基，异噁唑烷基，吡唑烷基，2-甲基吡唑烷基，2，5-二氮杂二环〔2·2·2〕庚-2-基，或2，5-二氮杂-5-甲基二环〔2·2·1〕庚-2-基的氮杂环烷基基团及其相应的非对映体和对映体;选自苄基，2-苯乙基，α-苯乙基，(2-萘基)甲基，(1-萘基)甲基或苯丙氨基的(C7-C10)芳基烷氨基基团;选自叔丁氧羰基氨基，烯丙氧羰基氨基，甲氧羰基氨基，乙氧羰基氨基或丙氧羰基氨基的(C1-C4)烷氧羰基氨基基团;当R3＝R4′(CH2)nSO2-且n＝0，R4′选自氨基;羟氨基;选自甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基，1，1-二甲乙基，正戊基，2-甲丁基，1，1-二甲丙基，2，2-二甲丙基，3-甲丁基，正己基，1-甲戊基，1，1-二甲丁基，2，2-二甲丁基，3-甲戊基，1，2-二甲丁基，1，3-二甲丁基或1-甲基-1-乙丙氨基的直链或支链单(C1-C6)烷氨基基团及其相应的非对映体和对映体;选自环丙基，反式-1，2-二甲基环丙基，顺式-1，2-二甲基环丙基，反式-2，3-二甲基环丙基，顺式-2，3-二甲基环丙基，环丁基，反式-2，3-二甲基环丁基，顺式-2，3-二甲基环丁基，环戊基，环己基，环庚基，环辛基，二环〔2·2·1〕庚-2-基，或二环〔2·2·2〕辛-2-基氨基的(C3-C8)环烷基氨基基团及其相应的非对映体和对映体;选自二甲氨基，二乙氨基，甲基(乙基)氨基，乙基(1-甲乙基)氨基或由甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基，1，1-二甲乙基，正戊基，2-甲丁基，1，1-二甲丙基，2，2-二甲丙基，3-甲丁基，正己基，1-甲戊基，1，1-二甲丙基，2，2-二甲丁基，3-甲戊基，1，2-二甲丁基，1，3-二甲丁基或1-甲基-1-乙基丙基氨基所组合的二烷基氨基的直链或支链二(C1-C6)烷氨基基团及其相应的非对映体和对映体;选自甲氧基，乙氧基，丙氧基，丁氧基，戊氧基或己氧基氨基的(C1-C6)烷氧氨基基团;选自环丙氧基，反式-1，2-二甲基环丙氧基，顺式-1，2-二甲基环丙氧基，反式-2，3-二甲基环丙氧基，顺式-2，3-二甲基环丙氧基，环丁氧基，反式-2，3-二甲基环丁氧基，顺式-2，3-二甲基环丁氧基，环戊氧基，环己氧基，环庚氧基，环辛氧基，二环〔2·2·1〕庚-2-基氧基，或二环〔2·2·1〕辛-2-基氧基氨基的(C3-C8)环烷氧氨基基团及其相应的非对映体和对映体;选自苄氧基，2-苯乙氧基，α-苯乙氧基，(2-萘基)甲氧基，(1-萘基)甲氧基或苯丙氧基氨基的(C7-C10)芳烷氧基氨基;选自氮丙啶基，氮杂环丁烷基，吡咯烷基，吡咯啉基，哌啶基，2-甲基吡咯烷基，顺式-3，4-二甲基吡咯烷基，反式-3，4-二甲基吡咯烷基，2-氮杂二环〔2·1·1〕己-2-基，5-氮杂二环〔2·1·1〕己-5-基，2-氮杂二环〔2·2·1〕庚-2-基，7-氮杂二环〔2·2·1〕庚-7-基，或2-氮杂二环〔2·2·2〕辛-2-基的(C2-C8)氮杂环烷基基团及其相应的非对映体及其对映体;选自吗啉基，哌嗪基，4-甲基哌嗪基，4-羟基哌嗪基，4-(C1-C4)烷氧哌嗪基，硫代吗啉基，四氢-1，2-噁嗪基，异噁唑烷基，吡唑烷基，2-甲基吡唑烷基，2，5-二氮杂二环〔2·2·2〕庚-2-基，或2，5-二氮杂-5-甲基二环〔2·2·1〕庚-2-基的氮杂环烷基基团及其相应的非对映体和对映体;选自苄基，2-苯乙基，α-苯乙基，(2-萘基)甲基，(1-萘基)甲基或苯丙氨基的(C7-C10)芳烷基氨基基团;选自甲基或乙基的直链或支链(C1-C2)烷基基团;选自苯基，α-萘基或β-萘基的(C6-C10)芳基基团;当R3＝R4′(CH2)nSO2-且n＝1-4，R4′选自氢;选自甲基或乙基的直链或支链(C1-C2)烷基基团;R5选自氢;选自甲基，乙基，正丙基或1-甲乙基的直链或支链(C1-C3)烷基基团;选自苯基，α-萘基或β-萘基的(C6-C10)芳基基团;(C7-C9)芳烷基基团如苄基;或-(CH2)nCOOR7其中n＝0-4，且R7选自氢;选自甲基，乙基，正丙基或1-甲乙基的直链或支链(C1-C3)烷基基团;或选自苯基，α-萘基，β-萘基的(C6-C10)芳基基团;R6选自氢;选自甲基，乙基，正丙基或1-甲乙基的直链或支链(C1-C3)烷基;选自苯基，α-萘基或β-萘基的(C6-C10)芳基基团;(C7-C9)芳烷基如苄基;或-(CH2)nCOOR7′其中n＝0-4且R7选自氢;选自甲基，乙基，正丙基或1-甲乙基的直链或支链(C1-C3)烷基;或选自苯基，α-萘基或β-萘基的(C6-C10)芳基;条件是R5和R6不能同时为氢;或R5与R6联在一起成-(CH2)2W(CH2)2-，其中W选自(CH2)n且n＝0-1，-NH，-N(C1-C3)烷基(直链或支链)，-N(C1-C4)烷氧基，氧，硫或取代的同族物选自(L或D)脯氨酸，(L或D)脯氨酸乙酯，吗啉，吡咯烷或哌啶;以及药理学上可接受的有机及无机盐或金属配合物。按上述式Ⅰ和Ⅱ，特别有价值的化合物是其中X是选自卤素或三氟甲烷磺酰氧基;卤素选自溴，氯或氟;R和R1是相同或不同，它们选自氢;氨基;卤素(选自氯，溴，氟或碘);或-NR2R3;当R或R1＝-NR2R3且R2＝甲基或乙基，R3＝甲基或乙基;当R或R1＝-NR2R3且R2＝氢，R3选自R4(CH2)nCO-或R4′(CH2)nSO2-;当R3＝R4(CH2)nCO-且n＝0，R4选自氢;选自甲基或乙基的直链或支链(C1-C2)烷基基团;一个杂环基团选自具有1个N、O、S或Se杂原子的五元芳香环或饱和环，并任意稠合有一个苯并环或吡啶并环 Z＝N，O，S或Se如呋喃基或噻吩基，或者是具有二个N、S、O或Se杂原子的五元芳香环并任意稠合有一个苯并环或吡啶并环 Z或Z1＝N，O，S或Se如吡唑基，苯并咪唑基或噻唑基，(C1-C4)烷氧基基团如烯丙氧基，甲氧基，乙氧基，正丙氧基，正丁氧基或叔丁氧基;选自苯氧基或取代苯氧基(取代基选自卤素，(C1-C4)烷基)的C6-芳氧基基团;(C7-C10)芳基烷氧基团如苄氧基，1-苯基乙氧基或2-苯基乙氧基;α-氨基甲氧羰基;或卤代甲氧羰基;当R3＝R4(CH2)nCO-且n＝1-4，R4选自氢;选自甲基或乙基的(C1-C2)烷基基团;选自苯基，α-萘基或β-萘基的(C6-C10)芳基基团;当R3＝R4′(CH2)nSO2-且n＝0，R4′是选自甲基或乙基的直链或支链(C1-C2)烷基基团;选自苯基，α-萘基或β-萘基的(C6-C10)芳基基团;R5选自氢;选自甲基，乙基，正丙基或1-甲乙基的直链或支链(C1-C3)烷基基团;R6选自氢;选自甲基，乙基，正丙基或1-甲乙基的直链或支链(C1-C3)烷基基团;条件是R5和R6不能同时为氢;或R5与R6联在一起成-(CH2)W(CH2)-，其中W选自(CH2)n且n＝0-1，-NH，-N(C1-C3)烷基(直链或支链)，-N(C1-C4)烷氧基，氧，硫或取代的同族物选自(L或D)脯氨酸，(L或D)脯氨酸乙酯，吗啉，吡咯烷或哌啶。以及药理学上可接受的有机及无机盐或金属配合物。本发明也涉及对于制备式Ⅰ和Ⅱ的上述化合物有用的中间体。这些中间体包括具有式Ⅲ和Ⅳ结构的化合物 其中Y选自-N2+Cl-或-N3;R或R1选自硝基;氨基;卤素(选自氯，溴，氟或碘);氰基;羟基;或-NR2R3;当R或R1＝-NR2R3且R2＝氢时，R3＝甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基或1，1-二甲乙基;且当R2＝甲基或乙基时，R3＝甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基或2-甲丙基;且当R2＝正丙基时，R3＝正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基或2-甲丙基;且当R2＝1-甲乙基时，R3＝正丁基，1-甲丙基或2-甲丙基;且当R2＝正丁基时，R3＝正丁基，1-甲丙基或2-甲丙基;且当R2＝1-甲丙基时，R3＝2-甲丙基;当R或R1＝-NR2R3且R2＝氢，R3选自R4(CH2)nCO-或R4′(CH2)nSO2-;当R3＝R4(CH2)nCO-且n＝0，R4选自氢;氨基;羟氨基;选自甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基，1，1-二甲乙基，正戊基，2-甲丁基，1，1-二甲丙基，2，2-二甲丙基，3-甲丁基，正己基，1-甲戊基，1，1-二甲丁基，2，2-二甲丁基，3-甲戊基，1，2-二甲丁基，1，3-二甲丁基或1-甲基-1-乙丙氨基的直链或支链单(C1-C6)烷氨基基团及其相应的非对映体和对映体;选自环丙基，反式-1，2-二甲基环丙基，顺式-1，2-二甲基环丙基，反式-2，3-二甲基环丙基，顺式-2，3-二甲基环丙基，环丁基，反式-2，3-二甲基环丁基，顺式-2，3-二甲基环丁基，环戊基，环己基，环庚基，环辛基，二环〔2·2·1〕庚-2-基，或二环〔2·2·2〕辛-2-基氨基的(C3-C8)环烷基氨基基团及其相应的非对映体和对映体;选自二甲氨基，二乙氨基，甲基(乙基)氨基，乙基(1-甲乙基)氨基或由甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基，1，1-二甲乙基，正戊基，2-甲丁基，1，1-二甲丙基，2，2-二甲丙基，3-甲丁基，正己基，1-甲戊基，1，1-二甲丁基，2，2-二甲丁基，3-甲戊基，1，2-二甲丁基，1，3-二甲丁基或1-甲基-1-乙基丙基氨基所组合的二烷基氨基的直链或支链二(C1-C6)烷氨基基团及其相应的非对映体和对映体;选自甲氧基，乙氧基，丙氧基，丁氧基，戊氧基或己氧基氨基的(C1-C6)烷氧氨基基团;选自环丙氧基，反式-1，2-二甲基环丙氧基，顺式-1，2-二甲基环丙氧基，反式-2，3-二甲基环丙氧基，顺式-2，3-二甲基环丙氧基，环丁氧基，反式-2，3-二甲基环丁氧基，顺式-2，3-二甲基环丁氧基，环戊氧基，环己氧基，环庚氧基，环辛氧基，二环〔2·2·1〕庚-2-基氧基，或二环〔2·2·1〕辛-2-基氧基氨基的(C3-C8)环烷氧氨基基团及其相应的非对映体和对映体;选自苄氧基，2-苯乙氧基，α-苯乙氧基，(2-萘基)甲氧基，(1-萘基)甲氧基或苯丙氧基氨基的(C7-C10)芳基烷氧基氨基;选自氮丙啶基，氮杂环丁烷基，吡咯烷基，吡咯啉基，哌啶基，2-甲基吡咯烷基，顺式-3，4-二甲基吡咯烷基，反式-3，4-二甲基吡咯烷基，2-氮杂二环〔2·1·1〕己-2-基，5-氮杂二环〔2·1·1〕己-5-基，2-氮杂二环〔2·2·1〕庚-2-基，7-氮杂二环〔2·2·1〕庚-7-基，或2-氮杂二环〔2·2·2〕辛-2-基的(C2-C8)氮杂环烷基基团及其相应的非对映体及其对映体;选自吗啉基，哌嗪基，4-甲基哌嗪基，4-羟基哌嗪基，4-(C1-C4)烷氧哌嗪基，硫代吗啉基，四氢-1，2-噁嗪基，异噁唑烷基，吡唑烷基，2-甲基吡唑烷基，2，5-二氮杂二环〔2·2·2〕庚-2-基，或2，5-二氮杂-5-甲基二环〔2·2·1〕庚-2-基的氮杂环烷基基团及其相应的非对映体和对映体;选自1-咪唑基，1-吡咯基，1-(1，2，3-三唑基)，4-(1，2，4-三唑基)，1-四唑基，或2-四唑基的氮杂环基团;选自苯氨基或萘氨基的(C6-C10)芳氨基基团;选自苄基，2-苯乙基，α-苯乙基，(2-萘基)甲基，(1-萘基)甲基或苯丙氨基的(C7-C10)芳基烷氨基基团;选自甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基或1，1-二甲乙基的直链或支链(C1-C4)烷基基团;选自环丙基，环丁基，环戊基或环己基的(C3-C6)环烷基基团;取代的(C3-C6)环烷基基团(取代基选自(C1-C3)烷基，氰基，氨基或(C1-C3)酰基);选自苯基，α-萘基或β-萘基的(C6-C10)芳基基团;取代的(C6-C10)芳基基团(取代基选自卤素，(C1-C4)烷氧基，三卤代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基);选自苄基，1-苯乙基，2-苯乙基或苯丙基的(C7-C9)芳烷基基团;选自羟甲基，α-羟乙基，α-羟基-1-甲乙基或α-羟丙基的α-羟基(C1-C3)烷基基团;选自硫甲基，α-巯乙基，α-巯基-1-甲基-乙基或α-巯丙基的α-巯基(C1-C3)烷基基团;卤代(C1-C3)烷基基团如溴甲基，氟甲基，二氟甲基，三氟甲基，氯甲基，二氯甲基，三氯甲基，2-氟乙基，2，2-二氟乙基，2，2，2-三氟乙基，2-溴乙基或2-碘乙基;一个杂环基团选自具有1个N、O、S或Se杂原子的五元芳香环或饱和环，并任意稠合有一个苯并环或吡啶并环 Z＝N，O，S或Se如吡咯基，N-甲基吲哚基，吲哚基，2-吡咯烷基，3-吡咯烷基，2-吡咯啉基，四氢呋喃基，呋喃基，苯并呋喃基，四氢噻吩基，噻吩基，苯并噻吩基或硒唑基，或者是具有二个N、S、O或Se杂原子的五元芳香环，任意稠合有一个苯并环或吡啶并环 Z或Z1＝N，O，S或Se如咪唑基，吡唑基，苯并咪唑基，噁唑基，苯并噁唑基，吲唑基，噻唑基，苯并噻唑基，3-烷基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶基或吡啶咪唑基，或者是具有1或2个N、O、S或Se杂原子和一相邻附属的氧杂原子的五元饱和环 (A可选自氢;直链或支链(C1-C4)烷基，C6-芳基;取代C6-芳基(取代基选自卤素，(C1-C4)烷氧基，三卤代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧基羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基);(C7-C9)芳烷基选自苄基，1-苯乙基，2-苯乙基或苯丙基)如γ-丁内酰胺，γ-丁内酯，咪唑烷酮或N-氨基咪唑烷酮，或者是具有1-3个N杂原子的六元芳香环，如吡啶基、哒嗪基，吡嗪基，对称-三嗪基，非对称-三嗪基，嘧啶基或(C1-C3)烷基硫代哒嗪基，或者是具有一个或二个N、O、S或Se杂原子和一相邻附属的氧杂原子的六元饱和环，如2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-乙基-2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-甲基-2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-环丙基-2-二氧代-1-哌嗪基，2-二氧代吗啉基，2-二氧代硫代吗啉基;选自乙酰基，丙酰基，氯代乙酰基，三氟乙酰基，(C3-C6)环烷羰基如环丙基羰基，环丁基羰基，环戊基羰基，环己基羰基，(2，3-二甲基环丙基)羰基，(1，2-二甲基环丙基)羰基，(2-乙基环丙基)羰基，(2-甲基环戊基)羰基或(3-乙基环丙基)羰基，(2-甲基环戊基)羰基或(3-乙基环丁基)羰基，选自苯甲酰基或萘甲酰基的(C6-C10)芳酰基，卤代(C6-C10)芳酰基如五氟代苯甲酰基，4-氯代苯甲酰基，3-溴代苯甲酰基或3，4-二氟苯甲酰基，(C1-C4)烷基苯甲酰基如4-甲苯酰基，2-甲苯酰基或4-(1-甲乙基)苯甲酰基，或(杂环)羰基的酰基或卤代酰基基团，其中杂环基团选自具有1个N、O、S或Se杂原子的五元芳香环或饱和环，任意稠合有一个苯并环或吡啶并环 Z＝N，O，S或Se如吡咯基，N-甲基吲哚基，吲哚基，2-吡咯烷基，3-吡咯烷基，2-吡咯啉基，四氢呋喃基，呋喃基，苯并呋喃基，四氢噻吩基，噻吩基，苯并噻吩基或硒唑基，或者是具有二个N、S、O或Se杂原子的五元芳香环，任意稠合有一个苯并环或吡啶并环 Z或Z1＝N，O，S或Se如咪唑基，吡唑基，苯并咪唑基，噁唑基，苯并噁唑基，吲唑基，噻唑基，苯并噻唑基，3-烷基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶基或吡啶咪唑基，或者是具有1或2个N、O、S或Se杂原子和一相邻附属的氧杂原子的五元饱和环 (A可选自氢;直链或支链(C1-C4)烷基，C6-芳基;取代C6-芳基(取代基选自卤素，(C1-C4)烷氧基，三卤代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧基羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基);(C7-C9)芳烷基选自苄基，1-苯乙基，2-苯乙基或苯丙基)如γ-丁内酰胺，γ-丁内酯，咪唑烷酮或N-氨基咪唑烷酮，或者是具有1-3个N杂原子的六元芳香环，如吡啶基、哒嗪基，吡嗪基，对称-三嗪基，非对称-三嗪基，嘧啶基或(C1-C3)烷基硫代哒嗪基，或者是具有一个或二个N、O、S或Se杂原子和一相邻附属的氧杂原子的六元饱和环，如2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-乙基-2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-甲基-2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-环丙基-2-二氧代-1-哌嗪基，2-二氧代吗啉基，2-二氧代硫代吗啉基;选自甲氧羰基，乙氧羰基，直链或支链丙氧羰基，直链或支链丁氧羰基或烯丙基氧羰基的(C1-C4)烷氧羰基基团;乙烯基或取代的乙烯基基团〔取代基选自(C1-C3)烷基基团，卤素，选自苯基，α-萘基或β-萘基的(C6-C10)芳基基团，取代的(C6-C10)芳基基团(取代基选自卤素，(C1-C4)烷氧基，三卤代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基)，卤代(C1-C3)烷基基团如溴甲基，氟甲基，二氟甲基，三氟甲基，氯代甲基，二氯甲基，三氯甲基，2-氟乙基，2，2-二氟乙基，2，2，2-三氟乙基，2-溴乙基或2-碘乙基，一个杂环基团选自具有1个N、O、S或Se杂原子的五元芳香环或饱和环，并任意稠合有一个苯并环或吡啶并环 Z＝N，O，S或Se如吡咯基，N-甲基吲哚基，吲哚基，2-吡咯烷基，3-吡咯烷基，2-吡咯啉基，四氢呋喃基，呋喃基，苯并呋喃基，四氢噻吩基，噻吩基，苯并噻吩基或硒唑基〕;(C1-C4)烷氧基团如烯丙氧基，甲氧基，乙氧基，正丙氧基，正丁氧基或叔丁氧基;选自苯氧基或取代苯氧基(取代基选自卤素，(C1-C4)烷基，硝基，氰基，硫羟基，氨基，羧基，二(C1-C3)烷氨基)的C6-芳氧基基团;(C7-C10)芳基烷氧基基团如苄氧基，1-苯基乙氧基或2-苯基乙氧基;乙烯氧基或取代的乙烯氧基团(取代基选自(C1-C4)烷基，氰基，羧基，或选自苯基，α-萘基或β-萘基的(C6-C10)芳基);RaRb氨基(C1-C4)烷氧基团，其中RaRb是一直或支链(C1-C4)烷基选自甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基或1，1-二甲乙基或RaRb是(CH2)n，n＝2-6或-(CH2)2W(CH2)2-其中W选自-N(C1-C3)烷基(直链或支链)，-NH，-NOB〔B选自氢或(C1-C3)烷基〕，O或S;或RaRb氨氧基团，其中RaRb是直链或支链(C1-C4)烷基选自甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基或RaRb是(CH2)n，n＝2-6或-(CH2)2W(CH2)2-，其中W选自-N(C1-C3)-烷基，(直链或支链)，-NH，-NOB〔B选自氢或(C1-C3)烷基〕，O或S;当R3＝R4(CH2)nCO-且n＝1-4时，R4选自氢;选自甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基或1，1-二甲乙基的直链或支链(C1-C4)烷基基团;选自环丙基，环丁基，环戊基或环己基的(C3-C6)环烷基基团;取代的(C3-C6)环烷基基团(取代基选自(C1-C3)烷基，氰基，氨基或(C1-C3)酰基);选自苯基，α-萘基或β-萘基的(C6-C10)芳基基团;取代的(C6-C10)芳基基团(取代基选自卤素，(C1-C4)烷氧基，三卤代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基);(C7-C9)芳烷基基团如苄基，1-苯乙基，2-苯乙基或苯丙基;酰氧基或卤代酰氧基基团，选自乙酰基，丙酰基，氯代乙酰基，三氯乙酰基，(C3-C6)环烷羰基，选自苯甲酰基或萘甲酰基的(C6-C10)芳酰基，卤代(C6-C10)芳酰基如五氟苯甲酰基，4-氯代苯甲酰基，3-溴代苯甲酰基或3，4-二氟代苯甲酰基，(C1-C4)烷基苯甲酰基如4-甲苯酰基，2-甲苯酰基或4-(1-甲乙基)苯甲酰基，(杂环)羰基，该杂环基团选自具有1个N、O、S或Se杂原子的五元芳香环或饱和环，并任意稠合有一个苯并环或吡啶并环 Z＝N，O，S或Se如吡咯基，N-甲基吲哚基，吲哚基，2-吡咯烷基，3-吡咯烷基，2-吡咯啉基，四氢呋喃基，呋喃基，苯并呋喃基，四氢噻吩基，噻吩基，苯并噻吩基或硒唑基，或者是具有二个N、S、O或Se杂原子的五元芳香环，任意稠合有一个苯并环或吡啶并环 Z或Z1＝N，O，S或Se如咪唑基，吡唑基，苯并咪唑基，噁唑基，苯并噁唑基，吲唑基，噻唑基，苯并噻唑基，3-烷基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶基或吡啶咪唑基，或者是具有1或2个N、O、S或Se杂原子和一相邻附属的氧杂原子的五元饱和环 (A可选自氢;直链或支链(C1-C4)烷基，C6-芳基;取代C6-芳基(取代基选自卤素，(C1-C4)烷氧基，三卤代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧基羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基);(C7-C9)芳烷基选自苄基，1-苯乙基，2-苯乙基或苯丙基)如γ-丁内酰胺，γ-丁内酯，咪唑烷酮或N-氨基咪唑烷酮，或者是具有1-3个N杂原子的六元芳香环，如吡啶基、哒嗪基，吡嗪基，对称-三嗪基，非对称-三嗪基，嘧啶基或(C1-C3)烷基硫代哒嗪基，或者是具有一个或二个N、O、S或Se杂原子和一相邻附属的氧杂原子的六元饱和环，如2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-乙基-2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-甲基-2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-环丙基-2-二氧代-1-哌嗪基，2-二氧代吗啉基，2-二氧代硫代吗啉基;(C1-C4)烷氧基团如烯丙氧基，甲氧基，乙氧基，正丙氧基，正丁氧基或叔丁氧基;选自苯氧基或取代苯氧基(取代基选自卤素，(C1-C4)烷基，硝基，氰基，硫羟基，氨基，羧基，二(C1-C3)烷氨基)的C6-芳氧基团;(C7-C10)芳基烷氧基团如苄氧基，1-苯基乙氧基或2-苯基乙氧基;选自甲硫基，乙硫基，丙硫基或烯丙硫基的(C1-C3)烷硫基基团;选自苯硫基或取代的苯硫基(取代基选自卤素，(C1-C4)烷基，硝基，氰基，硫羟基，氨基，羧基，二(C1-C3)烷氨基)的C6-芳硫基基团;选自苯磺酰基或取代的苯磺酰基(取代基选自卤素，(C1-C4)烷氧基，三卤代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基)的C6-芳基磺酰基团;(C7-C8)芳基烷硫基团如苄硫基，1-苯基乙硫基或2-苯基乙硫基;一个杂环基团选自具有1个N、O、S或Se杂原子的五元芳香环或饱和环，并任意稠合有一个苯并环或吡啶并环 Z＝N，O，S或Se如吡咯基，N-甲基吲哚基，吲哚基，2-吡咯烷基，3-吡咯烷基，2-吡咯啉基，四氢呋喃基，呋喃基，苯并呋喃基，四氢噻吩基，噻吩基，苯并噻吩基或硒唑基，或者是具有二个N、S、O或Se杂原子的五元芳香环，任意稠合有一个苯并环或吡啶并环 Z或Z1＝N，O，S或Se如咪唑基，吡唑基，苯并咪唑基，噁唑基，苯并噁唑基，吲唑基，噻唑基，苯并噻唑基，3-烷基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶基或吡啶咪唑基，或者是具有1或2个N、O、S或Se杂原子和一相邻附属的氧杂原子的五元饱和环 (A可选自氢;直链或支链(C1-C4)烷基，C6-芳基;取代C6-芳基(取代基选自卤素，(C1-C4)烷氧基，三卤代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧基羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基);(C7-C9)芳烷基选自苄基，1-苯乙基，2-苯乙基或苯丙基)如γ-丁内酰胺，γ-丁内酯，咪唑烷酮或N-氨基咪唑烷酮，或者是具有1-3个N杂原子的六元芳香环，如吡啶基、哒嗪基，吡嗪基，对称-三嗪基，非对称-三嗪基，嘧啶基或(C1-C3)烷基硫代哒嗪基，或者是具有一个或二个N、O、S或Se杂原子和一相邻附属的氧杂原子的六元饱和环，如2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-乙基-2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-甲基-2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-环丙基-2-二氧代-1-哌嗪基，2-二氧代吗啉基，2-二氧代硫代吗啉基;羟基基团;巯基基团;选自羟甲基，α-羟乙基或α-羟基-1-甲乙基或α-羟丙基的α-羟基(C1-C3)烷基基团;卤代(C1-C3)烷基基团如溴甲基，氟甲基，二氟甲基，三氟甲基，氯甲基，二氯甲基，三氯甲基，2-氟乙基，2，2-二氟乙基，2，2，2-三氟乙基，2-溴乙基或2-碘乙基;选自乙酰基，丙酰基，氯代乙酰基，三氟乙酰基，(C3-C6)环烷羰基，选自苯甲酰基或萘甲酰基的(C6-C10)芳酰基，卤素取代的(C6-C10)芳酰基如五氟苯甲酰基，4-氯代苯甲酰基，3-溴代苯甲酰基，3，4-二氟苯甲酰基，(C1-C4)烷基苯甲酰基如4-甲苯酰基，2-甲苯酰基或4-(1-甲乙基)苯甲酰基，或(杂环)羰基的酰基或卤代酰基基团，该杂环基团选自具有1个N、O、S或Se杂原子的五元芳香环或饱和环，并任意稠合有一个苯并环或吡啶并环 Z＝N，O，S或Se如吡咯基，N-甲基吲哚基，吲哚基，2-吡咯烷基，3-吡咯烷基，2-吡咯啉基，四氢呋喃基，呋喃基，苯并呋喃基，四氢噻吩基，噻吩基，苯并噻吩基或硒唑基，或者是具有二个N、S、O或Se杂原子的五元芳香环，任意稠合有一个苯并环或吡啶并环 Z或Z1＝N，O，S或Se如咪唑基，吡唑基，苯并咪唑基，噁唑基，苯并噁唑基，吲唑基，噻唑基，苯并噻唑基，3-烷基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶基或吡啶咪唑基，或者是具有1或2个N、O、S或Se杂原子和一相邻附属的氧杂原子的五元饱和环 (A可选自氢;直链或支链(C1-C4)烷基，C6-芳基;取代C6-芳基(取代基选自卤素，(C1-C4)烷氧基，三卤代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧基羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基);(C7-C9)芳烷基选自苄基，1-苯乙基，2-苯乙基或苯丙基)如γ-丁内酰胺，γ-丁内酯，咪唑烷酮或N-氨基咪唑烷酮，或者是具有1-3个N杂原子的六元芳香环，如吡啶基、哒嗪基，吡嗪基，对称-三嗪基，非对称-三嗪基，嘧啶基或(C1-C3)烷基硫代哒嗪基，或者是具有一个或二个N、O、S或Se杂原子和一相邻附属的氧杂原子的六元饱和环，如2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-乙基-2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-甲基-2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-环丙基-2-二氧代-1-哌嗪基，2-二氧代吗啉基，2-二氧代硫代吗啉基;选自甲氧羰基，乙氧羰基，直链或支链丙氧羰基，烯丙氧羰基或直链或支链的丁氧羰基的(C1-C4)烷氧羰基基团;RaRb氨基(C1-C4)烷氧基团，其中RaRb是一直或支链(C1-C4)烷基选自甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，或2-甲丙基或RaRb是(CH2)n，n＝2-6或-(CH2)2W(CH2)2-其中W选自-N(C1-C3)烷基(直链或支链)，-NH，-NOB〔B选自氢或(C1-C3)烷基〕，O或S;或RaRb氨氧基团，其中RaRb是直链或支链(C1-C4)烷基选自甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，或2-甲丙基或RaRb是(CH2)n，n＝2-6或-(CH2)2W(CH2)2-，其中W选自-N(C1-C3)烷基，(直链或支链)，-NH，-NOB〔B选自氢或(C1-C3)烷基〕，O或S;且当R3＝R4(CH2)nCO-且n＝2-4，R4选自氨基;羟氨基;选自甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基，1，1-二甲乙基，正戊基，2-甲丁基，1，1-二甲丙基，2，2-二甲丙基，3-甲丁基，正己基，1-甲戊基，1，1-二甲丁基，2，2-二甲丁基，3-甲戊基，1，2-二甲丁基，1，3-二甲丁基或1-甲基-1-乙丙氨基的直链或支链单(C1-C6)烷氨基基团及其相应的非对映体和对映体;选自环丙基，反式-1，2-二甲基环丙基，顺式-1，2-二甲基环丙基，反式-2，3-二甲基环丙基，顺式-2，3-二甲基环丙基，环丁基，反式-2，3-二甲基环丁基，顺式-2，3-二甲基环丁基，环戊基，环己基，环庚基，环辛基，二环〔2·2·1〕庚-2-基，或二环〔2·2·2〕辛-2-基氨基的(C3-C8)环烷基氨基基团及其相应的非对映体和对映体;选自二甲氨基，二乙氨基，甲基(乙基)氨基，乙基(1-甲乙基)氨基或由甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基，1，1-二甲乙基，正戊基，2-甲丁基，1，1-二甲丙基，2，2-二甲丙基，3-甲丁基，正己基，1-甲戊基，1，1-二甲丁基，2，2-二甲丁基，3-甲戊基，1，2-二甲丁基，1，3-二甲丁基或1-甲基-1-乙基丙基氨基所组合的二烷基氨基的直链或支链二(C1-C6)烷氨基基团及其相应的非对映体和对映体;选自甲氧基，乙氧基，丙氧基，丁氧基，戊氧基或己氧基氨基的(C1-C6)烷氧氨基基团;选自环丙氧基，反式-1，2-二甲基环丙氧基，顺式-1，2-二甲基环丙氧基，反式-2，3-二甲基环丙氧基，顺式-2，3-二甲基环丙氧基，环丁氧基，反式-2，3-二甲基环丁氧基，顺式-2，3-二甲基环丁氧基，环戊氧基，环己氧基，环庚氧基，环辛氧基，二环〔2·2·1〕庚-2-基氧基，或二环〔2·2·1〕辛-2-基氧基氨基的(C3-C8)环烷氧氨基基团及其相应的非对映体和对映体;选自苄氧基，2-苯乙氧基，α-苯乙氧基，(2-萘基)甲氧基，(1-萘基)甲氧基或苯丙氧基氨基的(C7-C10)芳烷氧基氨基;选自氮丙啶基，氮杂环丁烷基，吡咯烷基，吡咯啉基，哌啶基，2-甲基吡咯烷基，顺式-3，4-二甲基吡咯烷基，反式-3，4-二甲基吡咯烷基，2-氮杂二环〔2·1·1〕己-2-基，5-氮杂二环〔2·1·1〕己-5-基，2-氮杂二环〔2·2·1〕庚-2-基，7-氮杂二环〔2·2·1〕庚-7-基，或2-氮杂二环〔2·2·2〕辛-2-基的(C2-C8)氮杂环烷基基团及其相应的非对映体及其对映体;选自吗啉基，哌嗪基，4-甲基哌嗪基，4-羟基哌嗪基，4-(C1-C4)烷氧哌嗪基，硫代吗啉基，四氢-1，2-噁嗪基，异噁唑烷基，吡唑烷基，2-甲基吡唑烷基，2，5-二氮杂二环〔2·2·2〕庚-2-基，或2，5-二氮杂-5-甲基二环〔2·2·1〕庚-2-基的氮杂环烷基基团及其相应的非对映体和对映体;选自1-咪唑基，1-吡咯基，1-(1，2，3-三唑基)，4-(1，2，4-三唑基)，1-四唑基，或2-四唑基的氮杂环基团;选自苯氨基或萘氨基的(C6-C10)芳氨基基团;选自苄基，2-苯乙基，α-苯乙基，(2-萘基)甲基，(1-萘基)甲基或苯丙氨基的(C7-C10)芳基烷氨基基团;选自叔丁氧羰基氨基，烯丙氧羰基氨基，甲氧羰基氨基，乙氧羰基氨基或丙氧羰基氨基的(C1-C4)烷氧羰基氨基基团;当R3＝R4′(CH2)nSO2-且n＝0，R4′选自氨基;羟氨基;选自甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基，1，1-二甲乙基，正戊基，2-甲丁基，1，1-二甲丙基，2，2-二甲丙基，3-甲丁基，正己基，1-甲戊基，1，1-二甲丁基，2，2-二甲丁基，3-甲戊基，1，2-二甲丁基，1，3-二甲丁基或1-甲基-1-乙丙氨基的直链或支链单(C1-C6)烷氨基基团及其相应的非对映体和对映体;选自环丙基，反式-1，2-二甲基环丙基，顺式-1，2-二甲基环丙基，反式-2，3-二甲基环丙基，顺式-2，3-二甲基环丙基，环丁基，反式-2，3-二甲基环丁基，顺式-2，3-二甲基环丁基，环戊基，环己基，环庚基，环辛基，二环〔2·2·1〕庚-2-基，或二环〔2·2·2〕辛-2-基氨基的(C3-C8)环烷基氨基基团及其相应的非对映体和对映体;选自二甲氨基，二乙氨基，甲基(乙基)氨基，乙基(1-甲乙基)氨基或由甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基，1，1-二甲乙基，正戊基，2-甲丁基，1，1-二甲丙基，2，2-二甲丙基，3-甲丁基，正己基，1-甲戊基，1，1-二甲丁基，2，2-二甲丁基，3-甲戊基，1，2-二甲丁基，1，3-二甲丁基或1-甲基-1-乙基丙基氨基所组合的二烷基氨基的直链或支链二(C1-C6)烷氨基基团及其相应的非对映体和对映体;选自甲氧基，乙氧基，丙氧基，丁氧基，戊氧基或己氧基氨基的(C1-C6)烷氧氨基基团;选自环丙氧基，反式-1，2-二甲基环丙氧基，顺式-1，2-二甲基环丙氧基，反式-2，3-二甲基环丙氧基，顺式-2，3-二甲基环丙氧基，环丁氧基，反式-2，3-二甲基环丁氧基，顺式-2，3-二甲基环丁氧基，环戊氧基，环己氧基，环庚氧基，环辛氧基，二环〔2·2·1〕庚-2-基氧基，或二环〔2·2·1〕辛-2-基氧基氨基的(C3-C8)环烷氧氨基基团及其相应的非对映体和对映体;选自苄氧基，2-苯乙氧基，α-苯乙氧基，(2-萘基)甲氧基，(1-萘基)甲氧基或苯丙氧基氨基的(C7-C10)芳基烷氧基氨基;选自氮丙啶基，氮杂环丁烷基，吡咯烷基，吡咯啉基，哌啶基，2-甲基吡咯烷基，顺式-3，4-二甲基吡咯烷基，反式-3，4-二甲基吡咯烷基，2-氮杂二环〔2·1·1〕己-2-基，5-氮杂二环〔2·1·1〕己-5-基，2-氮杂二环〔2·2·1〕庚-2-基，7-氮杂二环〔2·2·1〕庚-7-基，或2-氮杂二环〔2·2·2〕辛-2-基的(C2-C8)氮杂环烷基基团及其相应的非对映体及其对映体;选自吗啉基，哌嗪基，4-甲基哌嗪基，4-羟基哌嗪基，4-(C1-C4)烷氧哌嗪基，硫代吗啉基，四氢-1，2-噁嗪基，异噁唑烷基，吡唑烷基，2-甲基吡唑烷基，2，5-二氮杂二环〔2·2·2〕庚-2-基，或2，5-二氮杂-5-甲基二环〔2·2·1〕庚-2-基的氮杂环烷基基团及其相应的非对映体和对映体;选自苯氨基或萘氨基的(C6-C10)芳氨基基团;选自苄基，α-苯乙基，α-苯乙基，(2-萘基)甲基，(1-萘基)甲基或苯丙氨基的(C7-C10)芳基烷氨基基团;选自甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基或1，1-二甲乙基的直链或支链(C1-C4)烷基基团;选自环丙基，环丁基，环戊基或环己基的(C3-C6)环烷基基团;取代的(C3-C6)环烷基基团(取代基选自(C1-C3)烷基，氰基，氨基或(C1-C3)酰基);选自苯基，α-萘基或β-萘基的(C6-C10)芳基基团;取代的(C6-C10)芳烷基基团(取代基选自卤素，(C1-C4)烷氧基，三卤代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基);(C7-C9)芳烷基基团如苄氧基，1-苯乙基，2-苯乙基或苯丙基;卤代(C1-C3)烷基基团和溴甲基，氟甲基，二氟甲基，三氟甲基，氯甲基，二氯甲基，三氯甲基，2-氟乙基，2，2-二氟乙基，2，2，2-三氟乙基，2-氯乙基，2，2-二氯乙基，2，2，2-三氯乙基，2-溴乙基或2-碘乙基;一个杂环基团选自具有1个N、O、S或Se杂原子的五元芳香环或饱和环，并任意稠合有一个苯并环或吡啶并环 Z＝N，O，S或Se如吡咯基，N-甲基吲哚基，吲哚基，2-吡咯烷基，3-吡咯烷基，2-吡咯啉基，四氢呋喃基，呋喃基，苯并呋喃基，四氢噻吩基，噻吩基，苯并噻吩基或硒唑基，或者是具有二个N、S、O或Se杂原子的五元芳香环，任意稠合有一个苯并环或吡啶并环 Z或Z1＝N，O，S或Se如咪唑基，吡唑基，苯并咪唑基，噁唑基，苯并噁唑基，吲唑基，噻唑基，苯并噻唑基，3-烷基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶基或吡啶咪唑基，或者是具有1或2个N、O、S或Se杂原子和一相邻附属的氧杂原子的五元饱和环 (A可选自氢;直链或支链(C1-C4)烷基，C6-芳基;取代C6-芳基(取代基选自卤素，(C1-C4)烷氧基，三卤代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧基羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基);(C7-C9)芳烷基选自苄基，1-苯乙基，2-苯乙基或苯丙基)如γ-丁内酰胺，γ-丁内酯，咪唑烷酮或N-氨基咪唑烷酮，或者是具有1-3个N杂原子的六元芳香环，如吡啶基、哒嗪基，吡嗪基，对称-三嗪基，非对称-三嗪基，嘧啶基或(C1-C3)烷基硫代哒嗪基，或者是具有一个或二个N、O、S或Se杂原子和一相邻附属的氧杂原子的六元饱和环，如2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-乙基-2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-甲基-2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-环丙基-2-二氧代-1-哌嗪基，2-二氧代吗啉基，2-二氧代硫代吗啉基;RaRb氨基(C1-C4)烷氧基团，其中RaRb是一直链或支链(C1-C4)烷基选自甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基或，2-甲丙基或RaRb是(CH2)n，n＝2-6或-(CH2)2-其中W选自-N(C1-C3)烷基(直链或支链)，-NH，-NOB〔B选自氢或(C1-C3)烷基〕，O或S;或RaRb氨氧基团，其中RaRb是直链或支链(C1-C4)烷基选自甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基或RaRb是(CH2)n，n＝2-6或-(CH2)2W(CH2)2-，其中W选自-N(C1-C3)烷基，(直链或支链)，-NH，-NOB〔B选自氢或(C1-C3)烷基〕，O或S;当R3＝R4′(CH2)nSO2-且n＝1-4，R4′选自氢;氨基;选自甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基或1，1-二甲乙基的直链或支链(C1-C4)烷基基团;(C1-C4)羧基烷基基团;选自环丙基，环丁基，环戊基或环己基的(C3-C6)环烷基基团;取代的(C3-C6)环烷基基团(取代基选自(C1-C3)烷基，氰基，氨基或(C1-C3)酰基);选自苯基，α-萘基或β-萘基的(C6-C10)芳基基团;取代的(C6-C10)芳基基团(取代基选自卤素，(C1-C4)烷氧基，三卤代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基);选自苄基，1-苯乙基，2-苯乙基或苯丙基的(C7-C9)芳烷基基团;(C1-C4)烷氧基团如烯丙氧基，甲氧基，乙氧基，正丙氧基或叔丁氧基;选自苯氧基或取代苯氧基(取代基选自卤素，(C1-C3)烷基，硝基，氰基，硫羟基，氨基，羧基，二(C1-C3)烷氨基)的C6-芳氧基基团;(C7-C10)芳基烷氧基基团;(C7-C10)芳基烷氧基基团如苄氧基，1-苯基乙氧基或2-苯基乙氧基;RaRb氨基(C1-C4)烷氧基团，其中RaRb是一直或支链(C1-C4)烷基选自甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，或2-甲丙基或RaRb是(CH2)n，n＝2-6或-(CH2)2W(CH2)2-其中W系选自-N(C1-C3)烷基，(直链或支链)，-NH，-NOB〔B选自氢或(C1-C3)烷基〕，O或S;或RaRb氨氧基团，其中RaRb是直链或支链(C1-C4)烷基选自甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，或2-甲丙基或RaRb是(CH2)n，n＝2-6或-(CH2)2W(CH2)2-，其中W选自-N(C1-C3)烷基，(直链或支链)，-NH，-NOB〔B选自氢或(C1-C3)烷基〕，O或S;选自甲硫基，乙硫基或正丙硫基的(C1-C3)烷硫基基团;选自苯硫基或取代的苯硫基(取代基选自卤素，(C1-C3)烷基，硝基，氰基，硫羟基，氨基，羧基，二(C1-C3)烷氨基)的C6-芳硫基基团;(C7-C8)芳基烷硫基基团如苄硫基，1-苯基乙硫基或2-苯基乙硫基;杂环基团选自具有一个N、O、S或Se杂原子的五元芳香环或饱和环，并任意稠合有一个苯并环或吡啶并环 Z＝N，O，S或Se如吡咯基，N-甲基吲哚基，吲哚基，2-吡咯烷基，3-吡咯烷基，2-吡咯啉基，四氢呋喃基，呋喃基，苯并呋喃基，四氢噻吩基，噻吩基，苯并噻吩基或硒唑基，或者是具有二个N、S、O或Se杂原子的五元芳香环，任意稠合有一个苯并环或吡啶并环 Z或Z1＝N，O，S或Se如咪唑基，吡唑基，苯并咪唑基，噁唑基，苯并噁唑基，吲唑基，噻唑基，苯并噻唑基，3-烷基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶基或吡啶咪唑基，或者是具有1或2个N、O、S或Se杂原子和一相邻附属的氧杂原子的五元饱和环 (A可选自氢;直链或支链(C1-C4)烷基，C6-芳基;取代C6-芳基(取代基选自卤素，(C1-C4)烷氧基，三卤代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧基羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基);(C7-C9)芳烷基选自苄基，1-苯乙基，2-苯乙基或苯丙基)如γ-丁内酰胺，γ-丁内酯，咪唑烷酮或N-氨基咪唑烷酮，或者是具有1-3个N杂原子的六元芳香环，如吡啶基、哒嗪基，吡嗪基，对称-三嗪基，非对称-三嗪基，嘧啶基或(C1-C3)烷基硫代哒嗪基，或者是具有一个或二个N、O、S或Se杂原子和一相邻附属的氧杂原子的六元饱和环，如2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-乙基-2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-甲基-2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-环丙基-2-二氧代-1-哌嗪基，2-二氧代吗啉基，2-二氧代硫代吗啉基;羟基;巯基;卤代(C1-C3)烷基基团和溴甲基，氟甲基，二氟甲基，三氟甲基，氯甲基，二氯甲基，三氯甲基，2-氟乙基，2，2-二氟乙基，2，2，2-三氟乙基，2-氯乙基，2，2-二氯乙基，2，2，2-三氯乙基，2-溴乙基或2-碘乙基;选自乙酰基，丙酰基，氯代乙酰基，三氟乙酰基，(C3-C6)环烷羰基，选自苯甲酰基或萘甲酰基的(C6-C10)芳酰基，卤代(C6-C10)芳酰基如五氟代苯甲酰基，4-氯代苯甲酰基，3-溴代苯甲酰基或3，4-二氟苯甲酰基，(C1-C4)烷基苯甲酰基如4-甲苯酰基，2-甲苯酰基或4-(1-甲乙基)苯甲酰基，或(杂环)羰基的酰基或卤代酰基基团，其中杂环基团选自具有1个N、O、S或Se杂原子的五元芳香环或饱和环，并任意稠合有一个苯并环或吡啶并环 Z＝N，O，S或Se如吡咯基，N-甲基吲哚基，吲哚基，2-吡咯烷基，3-吡咯烷基，2-吡咯啉基，四氢呋喃基，呋喃基，苯并呋喃基，四氢噻吩基，噻吩基，苯并噻吩基或硒唑基，或者是具有二个N、S、O或Se杂原子的五元芳香环，任意稠合有一个苯并环或吡啶并环 Z或Z1＝N，O，S或Se如咪唑基，吡唑基，苯并咪唑基，噁唑基，苯并噁唑基，吲唑基，噻唑基，苯并噻唑基，3-烷基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶基或吡啶咪唑基，或者是具有1或2个N、O、S或Se杂原子和一相邻附属的氧杂原子的五元饱和环 (A可选自氢;直链或支链(C1-C4)烷基，C6-芳基;取代C6-芳基(取代基选自卤素，(C1-C4)烷氧基，三卤代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧基羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基);(C7-C9)芳烷基选自苄基，1-苯乙基，2-苯乙基或苯丙基)如γ-丁内酰胺，γ-丁内酯，咪唑烷酮或N-氨基咪唑烷酮，或者是具有1-3个N杂原子的六元芳香环，如吡啶基、哒嗪基，吡嗪基，对称-三嗪基，非对称-三嗪基，嘧啶基或(C1-C3)烷基硫代哒嗪基，或者是具有一个或二个N、O、S或Se杂原子和一相邻附属的氧杂原子的六元饱和环，如2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-乙基-2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-甲基-2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-环丙基-2-二氧代-1-哌嗪基，2-二氧代吗啉基，2-二氧代硫代吗啉基;选自甲氧羰基，乙氧羰基，直链或支链丙氧羰基，烯丙基氧羰基或直链或支链的丁氧羰基的(C1-C4)烷氧羰基基团;以及药理学上可接受的有机或无机盐或金属配合物。按上述式Ⅲ和Ⅳ，优选的化合物是那些其中Y选自-N+2Cl-或-N3;R和R1是相同或不同，它们选自氢;硝基;氨基;卤素(选自氯，溴，氟或碘);氰基;羟基;或-NR2R3;当R或R1＝-NR2R3且R2＝氢，R3＝甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基或1，1-二甲乙基;且当R2＝甲基或乙基，R3＝甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基或2-甲丙基;当R或R1＝-NR2R3且R2＝氢，R3选自R4(CH2)nCO-或R4′(CH2)nSO2-;当R3＝R4(CH2)nCO-且n＝0，R4选自氢;氨基;羟氨基;选自甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基，1，1-二甲乙基，正戊基，2-甲丁基，1，1-二甲丙基，2，2-二甲丙基，3-甲丁基，正己基，1-甲戊基，1，1-二甲丁基，2，2-二甲丁基，3-甲戊基，1，2-二甲丁基，1，3-二甲丁基或1-甲基-1-乙丙氨基的直链或支链单(C1-C6)烷氨基基团及其相应的非对映体和对映体;选自环丙基，反式-1，2-二甲基环丙基，顺式-1，2-二甲基环丙基，反式-2，3-二甲基环丙基，顺式-2，3-二甲基环丙基，环丁基，反式-2，3-二甲基环丁基，顺式-2，3-二甲基环丁基，环戊基，环己基，环庚基，环辛基，二环〔2·2·1〕庚-2-基，或二环〔2·2·2〕辛-2-基氨基的(C3-C8)环烷基氨基基团及其相应的非对映体和对映体;选自二甲氨基，二乙氨基，甲基(乙基)氨基，乙基(1-甲乙基)氨基或由甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基，1，1-二甲乙基，正戊基，2-甲丁基，1，1-二甲丙基，2，2-二甲丙基，3-甲丁基，正己基，1-甲戊基，1，1-二甲丁基，2，2-二甲丁基，3-甲戊基，1，2-二甲丁基，1，3-二甲丁基或1-甲基-1-乙基丙基氨基所组合的二烷基氨基的直链或支链二(C1-C6)烷氨基基团及其相应的非对映体和对映体;选自甲氧基，乙氧基，丙氧基，丁氧基，戊氧基或己氧基氨基的(C1-C6)烷氧氨基基团;选自环丙氧基，反式-1，2-二甲基环丙氧基，顺式-1，2-二甲基环丙氧基，反式-2，3-二甲基环丙氧基，顺式-2，3-二甲基环丙氧基，环丁氧基，反式-2，3-二甲基环丁氧基，顺式-2，3-二甲基环丁氧基，环戊氧基，环己氧基，环庚氧基，环辛氧基，二环〔2·2·1〕庚-2-基氧基，或二环〔2·2·1〕辛-2-基氧基氨基的(C3-C8)环烷氧氨基基团及其相应的非对映体和对映体;选自苄氧基，2-苯乙氧基，α-苯乙氧基，(2-萘基)甲氧基，(1-萘基)甲氧基或苯丙氧基氨基的(C7-C10)芳基烷氧基氨基;选自氮丙啶基，氮杂环丁烷基，吡咯烷基，吡咯啉基，哌啶基，2-甲基吡咯烷基，顺式-3，4-二甲基吡咯烷基，反式-3，4-二甲基吡咯烷基，2-氮杂二环〔2·1·1〕己-2-基，5-氮杂二环〔2·1·1〕己-5-基，2-氮杂二环〔2·2·1〕庚-2-基，7-氮杂二环〔2·2·1〕庚-7-基，或2-氮杂二环〔2·2·2〕辛-2-基的(C2-C8)氮杂环烷基基团及其相应的非对映体及其对映体;选自吗啉基，哌嗪基，4-甲基哌嗪基，4-羟基哌嗪基，4-(C1-C4)烷氧哌嗪基，硫代吗啉基，四氢-1，2-噁嗪基，异噁唑烷基，吡唑烷基，2-甲基吡唑烷基，2，5-二氮杂二环〔2·2·2〕庚-2-基，或2，5-二氮杂-5-甲基二环〔2·2·1〕庚-2-基的氮杂环烷基基团及其相应的非对映体和对映体;选自1-咪唑基，1-吡咯基，1-(1，2，3-三唑基)，4-(1，2，4-三唑基)，1-四唑基，或2-四唑基的氮杂环基团;选自苯氨基或萘氨基的(C6-C10)芳氨基基团;选自苄基，2-苯乙基，α-苯乙基，(2-萘基)甲基，(1-萘基)甲基或苯丙氨基的(C7-C10)芳基烷氨基基团;选自甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基的直链或支链(C1-C3)烷基基团;选自环丙基;环丁基，环戊基或环己基的(C3-C6)环烷基基团;取代的(C3-C6)环烷基基团(取代基选自(C1-C3)烷基，氰基，氨基或(C1-C3)酰基);选自苯基，α-萘基或β-萘基的(C6-C10)芳基基团;取代的(C6-C10)芳基基团(取代基选自卤素，(C1-C4)烷氧基，三卤代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基);选自羟甲基，α-羟乙基，α-羟基1-甲乙基或α-羟丙基的α-羟基(C1-C3)烷基基团;卤代(C1-C3)烷基团如溴甲基，氟甲基，二氟甲基，三氟甲基，氯甲基，二氯甲基，三氯甲基，2-氟乙基，2，2-二氟乙基，2，2，2-三氟乙基，2-溴乙基或2-碘乙基;或一个杂环基团选自具有1个N、O、S或Se杂原子的五元芳香环或饱和环，并任意稠合有一个苯并环或吡啶并环 Z＝N，O，S或Se如吡咯基，N-甲基吲哚基，吲哚基，2-吡咯烷基，3-吡咯烷基，2-吡咯啉基，四氢呋喃基，呋喃基，苯并呋喃基，四氢噻吩基，噻吩基或苯并噻吩基，或者是具有二个N、S、O或Se杂原子的五元芳香环，任意稠合有一个苯并环或吡啶并环 Z或Z1＝N，O，S或Se如咪唑基，吡唑基，苯并咪唑基，噁唑基，苯并噁唑基，吲唑基，噻唑基或苯并噻唑基，或者是具有1或2个N、O、S或Se杂原子和一相邻附属的氧杂原子的五元饱和环 (A可选自氢;直链或支链(C1-C4)烷基，C6-芳基;取代C6-芳基(取代基选自卤素，(C1-C4)烷氧基，三卤代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧基羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基);(C7-C9)芳烷基选自苄基，1-苯乙基，2-苯乙基或苯丙基)如γ-丁内酰胺，γ-丁内酯，咪唑烷酮或N-氨基咪唑烷酮，或者是具有1-3个N杂原子的六元芳香环，如吡啶基、哒嗪基，吡嗪基，对称-三嗪基，非对称-三嗪基，嘧啶基或(C1-C3)烷基硫代哒嗪基，或者是具有一个或二个N、O、S或Se杂原子和一相邻附属的氧杂原子的六元饱和环，如2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-乙基-2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-甲基-2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-环丙基-2-二氧代-1-哌嗪基，2-二氧代吗啉基，2-二氧代硫代吗啉基;选自乙酰基，丙酰基，氯代乙酰基，三氟乙酰基，(C3-C6)环烷羰基如环丙基羰基，环丁基羰基，环戊基羰基，环己基羰基，(2，3-二甲基环丙基)羰基，(1，2-二甲基环丙基)羰基，(2-乙基环丙基)羰基，(2-甲基环戊基)羰基或(3-乙基环丁基)羰基，选自苯甲酰基或萘甲酰基的(C6-C10)芳酰基，卤素取代的(C6-C10)芳酰基如五氟代苯甲酰基，4-氯代苯甲酰基，3-溴代苯甲酰基或3，4-二氟苯甲酰基，(C1-C4)烷基苯甲酰基如4-甲苯酰基，2-甲苯酰基或4-(1-甲乙基)苯甲酰基，或(杂环)羰基的酰基或卤代酰基基团，其中杂环基团选自具有1个N、O、S或Se杂原子的五元芳香环或饱和环，并任意稠合有一个苯并环或吡啶并环 Z＝N，O，S或Se如吡咯基，N-甲基吲哚基，吲哚基，2-吡咯烷基，3-吡咯烷基，2-吡咯啉基，四氢呋喃基，呋喃基，苯并呋喃基，四氢噻吩基，噻吩基或苯并噻吩基，或者是具有二个N、S、O或Se杂原子的五元芳香环，并任意稠合有一个苯并环或吡啶并环 Z或Z1＝N，O，S或Se如咪唑基，吡唑基，苯并咪唑基，噁唑基，苯并噁唑基，吲唑基，噻唑基或苯并噻唑基，或者是具有1或2个N、O、S或Se杂原子和一相邻附属的氧杂原子的五元饱和环 (A可选自氢;直链或支链(C1-C4)烷基，C6-芳基;取代C6-芳基(取代基选自卤素，(C1-C4)烷氧基，三卤代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧基羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基);(C7-C9)芳烷基选自苄基，1-苯乙基，2-苯乙基或苯丙基)如γ-丁内酰胺，γ-丁内酯，咪唑烷酮或N-氨基咪唑烷酮，或者是具有1-3个N杂原子的六元芳香环，如吡啶基、哒嗪基，吡嗪基，对称-三嗪基，非对称-三嗪基，嘧啶基或(C1-C3)烷基硫代哒嗪基，或者是具有一个或二个N、O、S或Se杂原子和一相邻附属的氧杂原子的六元饱和环，如2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-乙基-2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-甲基-2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-环丙基-2-二氧代-1-哌嗪基，2-二氧代吗啉基，2-二氧代硫代吗啉基;选自甲氧羰基，乙氧羰基，直链或支链丙氧羰基，直链或支链丁氧羰基或烯丙基氧羰基的(C1-C4)烷氧羰基基团;乙烯基或取代的乙烯基基团(取代基选自(C1-C3)烷基基团，卤素，选自苯基，α-萘基或β-萘基的(C6-C10)芳基基团，取代的(C6-C10)芳基基团(取代基选自卤素，(C1-C4)烷氧基，三卤代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基)，卤代(C1-C3)烷基基团如溴甲基，氟甲基，二氟甲基，三氟甲基，氯代甲基，二氯甲基，三氯甲基，2-氟乙基，2，2-二氟乙基，2，2，2-三氟乙基，2-溴乙基或2-碘乙基，一个杂环基团选自具有1个N、O、S或Se杂原子的五元芳香环或饱和环，并任意稠合有一个苯并环或吡啶并环 Z＝N，O，S或Se如吡咯基，N-甲基吲哚基，吲哚基，2-吡咯烷基，3-吡咯烷基，2-吡咯啉基，四氢呋喃基，呋喃基，苯并呋喃基，四氢噻吩基，噻吩基或苯并噻吩基〕;(C1-C4)烷氧基团如烯丙氧基，甲氧基，乙氧基，正丙氧基，正丁氧基或叔丁氧基;选自苯氧基或取代苯氧基(取代基选自卤素，(C1-C4)烷基，硝基，氰基，硫羟基，氰基，羧基，二(C1-C3)烷氨基)的C6-芳氧基基团;(C7-C10)芳基烷氧基基团如苄氧基，1-苯基乙氧基或2-苯基乙氧基;乙烯氧基或取代的乙烯氧基团(取代基选自(C1-C4)烷基，氰基，羧基，或选自苯基，α-萘基或β-萘基的(C6-C10)芳基);RaRb氨基(C1-C4)烷氧基团，其中RaRb是一直或支链(C1-C4)烷基选自甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，或2-甲丙基或RaRb是(CH2)n，n＝2-6或-(CH2)2W(CH2)2-其中W选自-N(C1-C3)烷基(直链或支链)，-NH，-NOB〔B选自氢或(C1-C3)烷基〕，O或S;或RaRb氨氧基团，其中RaRb是直链或支链(C1-C4)烷基选自甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基或RaRb是(CH2)n，n＝2-6或-(CH2)2W(CH2)2-，其中W选自-N(C1-C3)-烷基，(直链或支链)，-NH，-NOB〔B选自氢或(C1-C3)烷基〕，O或S;当R3＝R4(CH2)nCO-且n＝1-4时，R4选自氢;选自甲基，乙基，正丙基或1-甲乙基的直链或支链(C1-C3)烷基基团;选自苯基，α-萘基或β-萘基的(C6-C10)芳基基团;取代的(C6-C10)芳基基团(取代基选自卤素，(C1-C4)烷氧基，三卤代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基);酰氧基或卤代酰氧基基团，选自乙酰基，丙酰基，氯代乙酰基，三氯乙酰基，(C3-C6)环烷羰基，选自苯甲酰基或萘甲酰基的(C6-C10)芳酰基，卤代(C6-C10)芳酰基如五氟苯甲酰基，4-氯代苯甲酰基，3-溴代苯甲酰基或3，4-二氟代苯甲酰基，(C1-C4)烷基苯甲酰基如4-甲苯酰基，2-甲苯酰基或4-(1-甲乙基)苯甲酰基，(杂环)羰基，该杂环基团选自具有1个N、O、S或Se杂原子的五元芳香环饱芳烷基选自苄基和环，并任意稠合有一个苯并环或吡啶并环 Z＝N，O，S或Se如吡咯基，N-甲基吲哚基，吲哚基，2-吡咯烷基，3-吡咯烷基，2-吡咯啉基，四氢呋喃基，呋喃基，苯并呋喃基，四氢噻吩基，噻吩基或苯并噻吩基，或者是具有二个N、S、O或Se杂原子的五元芳香环，任意稠合有一个苯并环或吡啶并环 Z或Z1＝N，O，S或Se如咪唑基，吡唑基，苯并咪唑基，噁唑基，苯并噁唑基，吲唑基，噻唑基或苯并噻唑基，或者是具有1或2个N、O、S或Se杂原子和一相邻附属的氧杂原子的五元饱和环 (A可选自氢;直链或支链(C1-C4)烷基，C6-芳基;取代C6-芳基(取代基选自卤素，(C1-C4)烷氧基，三卤代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧基羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基);(C7-C9)芳烷基选自苄基，1-苯乙基，2-苯乙基或苯丙基)如γ-丁内酰胺，γ-丁内酯，咪唑烷酮或N-氨基咪唑烷酮，或者是具有1-3个N杂原子的六元芳香环，如吡啶基、哒嗪基，吡嗪基，对称-三嗪基，非对称-三嗪基或嘧啶基，或者是具有一个或二个N、O、S或Se杂原子和一相邻附属的氧杂原子的六元饱和环，如2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-乙基-2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-甲基-2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-环丙基-2-二氧代-1-哌嗪基，2-二氧代吗啉基，2-二氧代硫代吗啉基;(C1-C4)烷氧基团如烯丙氧基，甲氧基，乙氧基，正丙氧基，正丁氧基或叔丁氧基;RaRb氨基(C1-C4)烷氧基团，其中RaRb是一直或支链(C1-C4)烷基选自甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，或2-甲丙基或RaRb是(CH2)n，n＝2-6或-(CH2)2W(CH2)2-其中W选自-N(C1-C3)烷基(直链或支链)，-NH，-NOB〔B选自氢或(C1-C3)烷基〕，O或S;或RaRb氨氧基团，其中RaRb是直链或支链(C1-C4)烷基选自甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，或2-甲丙基或RaRb是(CH2)n，n＝2-6或-(CH2)2W(CH2)2-，其中W选自-N(C1-C3)烷基，(直链或支链)，-NH，-NOB〔B选自氢或(C1-C3)烷基〕，O或S;选自苯氧基或取代苯氧基(取代基选自卤素，(C1-C4)烷基，硝基，氰基，硫羟基，氨基，羧基，二(C1-C3)烷氨基)的C6-芳氧基团;选自甲硫基，乙硫基，丙硫基或烯丙硫基的(C1-C3)烷硫基基团;选自苯硫基或取代的苯硫基(取代基选自卤素，(C1-C4)烷基，硝基，氰基，硫羟基，氨基，羧基，二(C1-C3)烷氨基)的C6-芳硫基基团;选自苯磺酰基或取代的苯磺酰基(取代基选自卤素，(C1-C4)烷氧基，三卤代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基)的C6-芳基磺酰基团;一个杂环基团选自具有1个N、O、S或Se杂原子的五元芳香环或饱和环，并任意稠合有一个苯并环或吡啶并环 Z＝N，O，S或Se如吡咯基，N-甲基吲哚基，吲哚基，2-吡咯烷基，3-吡咯烷基，2-吡咯啉基，四氢呋喃基，呋喃基，苯并呋喃基，四氢噻吩基，噻吩基或苯并噻吩基，或者是具有二个N、S、O或Se杂原子的五元芳香环，任意稠合有一个苯并环或吡啶并环 Z或Z1＝N，O，S或Se如咪唑基，吡唑基，苯并咪唑基，噁唑基，苯并噁唑基，吲唑基，噻唑基或苯并噻唑基，或者是具有1或2个N、O、S或Se杂原子和一相邻附属的氧杂原子的五元饱和环 (A可选自氢;直链或支链(C1-C4)烷基，C6-芳基;取代C6-芳基(取代基选自卤素，(C1-C4)烷氧基，三卤代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧基羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基);(C7-C9)芳烷基选自苄基，1-苯乙基，2-苯乙基或苯丙基)如γ-丁内酰胺，γ-丁内酯，咪唑烷酮或N-氨基咪唑烷酮，或者是具有1-3个N杂原子的六元芳香环，如吡啶基、哒嗪基，吡嗪基，对称-三嗪基，非对称-三嗪基或嘧啶基，或者是具有一个或二个N、O、S或Se杂原子和一相邻附属的氧杂原子的六元饱和环，如2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-乙基-2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-甲基-2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-环丙基-2-二氧代-1-哌嗪基，2-二氧代吗啉基，2-二氧代硫代吗啉基;羟基基团;选自羟甲基，α-羟乙基或α-羟基-1-甲乙基或α-羟丙基的α-羟基(C1-C3)烷基基团;卤代(C1-C3)烷基基团如溴甲基，氟甲基，二氟甲基，三氟甲基，氯甲基，二氯甲基，三氯甲基，2-氟乙基，2，2-二氟乙基，2，2，2-三氟乙基，2-溴乙基或2-碘乙基;选自乙酰基，丙酰基，氯代乙酰基，三氟乙酰基，(C3-C6)环烷羰基，选自苯甲酰基或萘甲酰基的(C6-C10)芳酰基，卤素取代的(C6-C10)芳酰基如五氟苯甲酰基，4-氯代苯甲酰基，3-溴代苯甲酰基，3，4-二氟苯甲酰基，(C1-C4)烷基苯甲酰基如4-甲苯酰基，2-甲苯酰基或4-(1-甲乙基)苯甲酰基，或(杂环)羰基的酰基或卤代酰基基团，该杂环基团选自具有1个N、O、S或Se杂原子的五元芳香环或饱和环，并任意稠合有一个苯并环或吡啶并环 Z＝N，O，S或Se如吡咯基，N-甲基吲哚基，吲哚基，2-吡咯烷基，3-吡咯烷基，2-吡咯啉基，四氢呋喃基，呋喃基，苯并呋喃基，四氢噻吩基，噻吩基或苯并噻吩基，或者是具有二个N、S、O或Se杂原子的五元芳香环，任意稠合有一个苯并环或吡啶并环 Z或Z1＝N，O，S或Se如咪唑基，吡唑基，苯并咪唑基，噁唑基，苯并噁唑基，吲唑基，噻唑基或苯并噻唑基，或者是具有1或2个N、O、S或Se杂原子和一相邻附属的氧杂原子的五元饱和环 (A可选自氢;直链或支链(C1-C4)烷基，C6-芳基;取代C6-芳基(取代基选自卤素，(C1-C4)烷氧基，三卤代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧基羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基);(C7-C9)芳烷基选自苄基，1-苯乙基，2-苯乙基或苯丙基)如γ-丁内酰胺，γ-丁内酯，咪唑烷酮或N-氨基咪唑烷酮，或者是具有1-3个N杂原子的六元芳香环，如吡啶基、哒嗪基，吡嗪基，对称-三嗪基，非对称-三嗪基或嘧啶基，或者是具有一个或二个N、O、S或Se杂原子和一相邻附属的氧杂原子的六元饱和环，如2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-乙基-2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-甲基-2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-环丙基-2-二氧代-1-哌嗪基，2-二氧代吗啉基，2-二氧代硫代吗啉基;当R3＝R4(CH2)nCO-且n＝2-4时，R4选自氨基;羟氨基;选自甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基，1，1-二甲乙基，正戊基，2-甲丁基，1，1-二甲丙基，2，2-二甲丙基，3-甲丁基，正己基，1-甲戊基，1，1-二甲丁基，2，2-二甲丁基，3-甲戊基，1，2-二甲丁基，1，3-二甲丁基或1-甲基-1-乙丙氨基的直链或支链单(C1-C6)烷氨基基团及其相应的非对映体和对映体;选自环丙基，反式-1，2-二甲基环丙基，顺式-1，2-二甲基环丙基，反式-2，3-二甲基环丙基，顺式-2，3-二甲基环丙基，环丁基，反式-2，3-二甲基环丁基，顺式-2，3-二甲基环丁基，环戊基，环己基，环庚基，环辛基，二环〔2·2·1〕庚-2-基，或二环〔2·2·2〕辛-2-基氨基的(C3-C8)环烷基氨基基团及其相应的非对映体和对映体;选自二甲氨基，二乙氨基，甲基(乙基)氨基，乙基(1-甲乙基)氨基或由甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基，1，1-二甲乙基，正戊基，2-甲丁基，1，1-二甲丙基，2，2-二甲丙基，3-甲丁基，正己基，1-甲戊基，1，1-二甲丁基，2，2-二甲丁基，3-甲戊基，1，2-二甲丁基，1，3-二甲丁基或1-甲基-1-乙基丙基氨基所组合的二烷基氨基的直链或支链二(C1-C6)烷氨基基团及其相应的非对映体和对映体;选自甲氧基，乙氧基，丙氧基，丁氧基，戊氧基或己氧基氨基的(C1-C6)烷氧氨基基团;选自环丙氧基，反式-1，2-二甲基环丙氧基，顺式-1，2-二甲基环丙氧基，反式-2，3-二甲基环丙氧基，顺式-2，3-二甲基环丙氧基，环丁氧基，反式-2，3-二甲基环丁氧基，顺式-2，3-二甲基环丁氧基，环戊氧基，环己氧基，环庚氧基，环辛氧基，二环〔2·2·1〕庚-2-基氧基，或二环〔2·2·1〕辛-2-基氧基氨基的(C3-C8)环烷氧氨基基团及其相应的非对映体和对映体;选自苄氧基，2-苯乙氧基，α-苯乙氧基，(2-萘基)甲氧基，(1-萘基)甲氧基或苯丙氧基氨基的(C7-C10)芳烷氧基氨基;选自氮丙啶基，氮杂环丁烷基，吡咯烷基，吡咯啉基，哌啶基，2-甲基吡咯烷基，顺式-3，4-二甲基吡咯烷基，反式-3，4-二甲基吡咯烷基，2-氮杂二环〔2·1·1〕己-2-基，5-氮杂二环〔2·1·1〕己-5-基，2-氮杂二环〔2·2·1〕庚-2-基，7-氮杂二环〔2·2·1〕庚-7-基，或2-氮杂二环〔2·2·2〕辛-2-基的(C2-C8)氮杂环烷基基团及其相应的非对映体及其对映体;选自吗啉基，哌嗪基，4-甲基哌嗪基，4-羟基哌嗪基，4-(C1-C4)烷氧哌嗪基，硫代吗啉基，四氢-1，2-噁嗪基，异噁唑烷基，吡唑烷基，2-甲基吡唑烷基，2，5-二氮杂二环〔2·2·2〕庚-2-基，或2，5-二氮杂-5-甲基二环〔2·2·1〕庚-2-基的氮杂环烷基基团及其相应的非对映体和对映体;选自1-咪唑基，1-吡咯基，1-(1，2，3-三唑基)，4-(1，2，4-三唑基)，1-四唑基，或2-四唑基的氮杂环基团;选自苯氨基或萘氨基的(C6-C10)芳氨基基团;选自苄基，2-苯乙基，α-苯乙基，(2-萘基)甲基，(1-萘基)甲基或苯丙氨基的(C7-C10)芳基烷氨基基团;选自叔丁氧羰基氨基，烯丙氧羰基氨基，甲氧羰基氨基，乙氧羰基氨基或丙氧羰基氨基的(C1-C4)烷氧羰基氨基基团;当R3＝R4′(CH2)nSO2-且n＝0，R4′选自氨基;羟氨基;选自甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基，1，1-二甲乙基，正戊基，2-甲丁基，1，1-二甲丙基，2，2-二甲丙基，3-甲丁基，正己基，1-甲戊基，1，1-二甲丁基，2，2-二甲丁基，3-甲戊基，1，2-二甲丁基，1，3-二甲丁基或1-甲基-1-乙丙氨基的直链或支链单(C1-C6)烷氨基基团及其相应的非对映体和对映体;选自环丙基，反式-1，2-二甲基环丙基，顺式-1，2-二甲基环丙基，反式-2，3-二甲基环丁基，顺式-2，3-二甲基环丙基，环丁基，反式-2，3-二甲基环丁基，顺式-2，3-二甲基环丁基，环戊基，环己基，环庚基，环辛基，二环〔2·2·1〕庚-2-基，或二环〔2·2·2〕辛-2-基氨基的(C3-C8)环烷基氨基基团及其相应的非对映体和对映体;选自二甲氨基，二乙氨基，甲基(乙基)氨基，乙基(1-甲乙基)氨基或由甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基，1，1-二甲乙基，正戊基，2-甲丁基，1，1-二甲丙基，2，2-二甲丙基，3-甲丁基，正己基，1-甲戊基，1，1-二甲丁基，2，2-二甲丁基，3-甲戊基，1，2-二甲丁基，1，3-二甲丁基或1-甲基-1-乙基丙基氨基所组合的二烷基氨基的直链或支链二(C1-C6)烷氨基基团及其相应的非对映体和对映体;选自甲氧基，乙氧基，丙氧基，丁氧基，戊氧基或己氧基氨基的(C1-C6)烷氧氨基基团;选自环丙氧基，反式-1，2-二甲基环丙氧基，顺式-1，2-二甲基环丙氧基，反式-2，3-二甲基环丙氧基，顺式-2，3-二甲基环丙氧基，环丁氧基，反式-2，3-二甲基环丁氧基，顺式-2，3-二甲基环丁氧基，环戊氧基，环己氧基，环庚氧基，环辛氧基，二环〔2·2·1〕庚-2-基氧基，或二环〔2·2·1〕辛-2-基氧基氨基的(C3-C8)环烷氧氨基基团及其相应的非对映体和对映体;选自苄氧基，2-苯乙氧基，α-苯乙氧基，(2-萘基)甲氧基，(1-萘基)甲氧基或苯丙氧基氨基的(C7-C10)芳基烷氧基氨基;选自氮丙啶基，氮杂环丁烷基，吡咯烷基，吡咯啉基，哌啶基，2-甲基吡咯烷基，顺式-3，4-二甲基吡咯烷基，反式-3，4-二甲基吡咯烷基，2-氮杂二环〔2·1·1〕己-2-基，5-氮杂二环〔2·1·1〕己-5-基，2-氮杂二环〔2·2·1〕庚-2-基，7-氮杂二环〔2·2·1〕庚-7-基，或2-氮杂二环〔2·2·2〕辛-2-基的(C2-C8)氮杂环烷基基团及其相应的非对映体及其对映体;选自吗啉基，哌嗪基，4-甲基哌嗪基，4-羟基哌嗪基，4-(C1-C4)烷氧哌嗪基，硫代吗啉基，四氢-1，2-噁嗪基，噁异唑烷基，吡唑烷基，2-甲基吡唑烷基，2，5-二氮杂二环〔2·2·2〕庚-2-基，或2，5-二氮杂-5-甲基二环〔2·2·1〕庚-2-基的氮杂环烷基基团及其相应的非对映体和对映体;选自苯氨基或萘氨基的(C6-C10)芳氨基基团;选自苄基，2-苯乙基，α-苯乙基，(2-萘基)甲基，(1-萘基)甲基或苯丙氨基的(C7-C10)芳基烷氨基基团;选自甲基，乙基，正丙基或1-甲乙基的直链或支链(C1-C3)烷基基团;选自苯基，α-萘基或β-萘基的(C6-C10)芳基基团;取代的(C6-C10)芳基基团(取代基选自卤素，(C1-C4)烷氧基，三卤代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基);一个杂环基团选自具有1个N、O、S或Se杂原子的五元芳香环或饱和环，并任意稠合有一个苯并环或吡啶并环 Z＝N，O，S或Se如吡咯基，N-甲基吲哚基，吲哚基，2-吡咯烷基，3-吡咯烷基，2-吡咯啉基，四氢呋喃基，呋喃基，苯并呋喃基，四氢噻吩基，噻吩基或苯并噻吩基，或者是具有二个N、S、O或Se杂原子的五元芳香环，任意稠合有一个苯并环或吡啶并环 Z或Z1＝N，O，S或Se如咪唑基，吡唑基，苯并咪唑基，噁唑基，苯并噁唑基，吲唑基，噻唑基或苯并噻唑基，或者是具有1或2个N、O、S或Se杂原子和一相邻附属的氧杂原子的五元饱和环 (A可选自氢;直链或支链(C1-C4)烷基，C6-芳基;取代C6-芳基(取代基选自卤素，(C1-C4)烷氧基，三卤代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧基羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基);(C7-C9)芳烷基选自苄基，1-苯乙基，2-苯乙基或苯丙基)如γ-丁内酰胺，γ-丁内酯，咪唑烷酮或N-氨基咪唑烷酮，或者是具有1-3个N杂原子的六元芳香环，如吡啶基、哒嗪基，吡嗪基，对称-三嗪基，非对称-三嗪基或嘧啶基，或者是具有一个或二个N、O、S或Se杂原子和一相邻附属的氧杂原子的六元饱和环，如2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-乙基-2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-甲基-2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-环丙基-2-二氧代-1-哌嗪基，2-二氧代吗啉基，2-二氧代硫代吗啉基;当R3＝R4′(CH2)nSO2-且n＝1-4时，R4′选自氢;氨基;选自甲基，乙基，正丙基或1-甲乙基的直链或支链(C1-C3)烷基基团;选自苯基，α-萘基或β-萘基的(C6-C10)芳基基团;取代的(C6-C10)芳基基团(取代基选自卤素，(C1-C4)烷氧基，三卤代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基);(C1-C4)烷氧基团如烯丙氧基，甲氧基，乙氧基，正丙氧基，正丁氧基，异丁氧基或叔丁氧基;选自苯氧基或取代苯氧基(取代基选自卤素，(C1-C3)烷基，硝基，氰基，硫羟基，氨基，羧基，二(C1-C3)烷氨基)的C6-芳氧基基团;(C7-C10)芳基烷氧基基团如苄氧基，1-苯基乙氧基或2-苯基乙氧基;(C1-C4)羧基烷基基团;以及药理学上可接受的有机和无机盐或金属配合物。按上述式Ⅲ和Ⅳ，特别优选的化合物是那些其中Y选自-N2+Cl-或-N3;R和R1是相同或不同，它们是选自氢;硝基;氨基;卤素(选自氯，溴，氟或碘);氰基;羟基;或-NR2R3;当R或R1＝-NR2R3且R2＝氢时，R3＝甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基或1，1-二甲乙基;且当R2＝甲基或乙基时，R3＝甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基或2-甲丙基;当R或R1＝-NR2R3且R2＝氢，R3选自R4(CH2)nCO-或R4′(CH2)nSO2-;当R3＝R4(CH2)nCO-且n＝0，R4选自氢;氨基;羟氨基;选自甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基，1，1-二甲乙基，正戊基，2-甲丁基，1，1-二甲丙基，2，2-二甲丙基，3-甲丁基，正己基，1-甲戊基，1，1-二甲丁基，2，2-二甲丁基，3-甲戊基，1，2-二甲丁基，1，3-二甲丁基或1-甲基-1-乙丙氨基的直链或支链单(C1-C6)烷氨基基团及其相应的非对映体和对映体;选自环丙基，反式-1，2-二甲基环丙基，顺式-1，2-二甲基环丙基，反式-2，3-二甲基环丙基，顺式-2，3-二甲基环丙基，环丁基，反式-2，3-二甲基环丁基，顺式-2，3-二甲基环丁基，环戊基，环己基，环庚基，环辛基，二环〔2·2·1〕庚-2-基，或二环〔2·2·2〕辛-2-基氨基的(C3-C8)环烷基氨基基团及其相应的非对映体和对映体;选自二甲氨基，二乙氨基，甲基(乙基)氨基，乙基(1-甲乙基)氨基或由甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基，1，1-二甲乙基，正戊基，2-甲丁基，1，1-二甲丙基，2，2-二甲丙基，3-甲丁基，正己基，1-甲戊基，1，1-二甲丁基，2，2-二甲丁基，3-甲戊基，1，2-二甲丁基，1，3-二甲丁基或1-甲基-1-乙基丙基氨基所组合的二烷基氨基的直链或支链二(C1-C6)烷氨基基团及其相应的非对映体和对映体;选自甲氧基，乙氧基，丙氧基，丁氧基，戊氧基或己氧基氨基的(C1-C6)烷氧氨基基团;选自环丙氧基，反式-1，2-二甲基环丙氧基，顺式-1，2-二甲基环丙氧基，反式-2，3-二甲基环丙氧基，顺式-2，3-二甲基环丙氧基，环丁氧基，反式-2，3-二甲基环丁氧基，顺式-2，3-二甲基环丁氧基，环戊氧基，环己氧基，环庚氧基，环辛氧基，二环〔2·2·1〕庚-2-基氧基，或二环〔2·2·1〕辛-2-基氧基氨基的(C3-C8)环烷氧氨基基团及其相应的非对映体和对映体;选自苄氧基，2-苯乙氧基，α-苯乙氧基，(2-萘基)甲氧基，(1-萘基)甲氧基或苯丙氧基氨基的(C7-C10)芳基烷氧基氨基;选自氮丙啶基，氮杂环丁烷基，吡咯烷基，吡咯啉基，哌啶基，2-甲基吡咯烷基，顺式-3，4-二甲基吡咯烷基，反式-3，4-二甲基吡咯烷基，2-氮杂二环〔2·1·1〕己-2-基，5-氮杂二环〔2·1·1〕己-5-基，2-氮杂二环〔2·2·1〕庚-2-基，7-氮杂二环〔2·2·1〕庚-7-基，或2-氮杂二环〔2·2·2〕辛-2-基的(C2-C8)氮杂环烷基基团及其相应的非对映体及其对映体;选自吗啉基，哌嗪基，4-甲基哌嗪基，4-羟基哌嗪基，4-(C1-C4)烷氧哌嗪基，硫代吗啉基，四氢-1，2-噁嗪基，异噁唑烷基，吡唑烷基，2-甲基吡唑烷基，2，5-二氮杂二环〔2·2·2〕庚-2-基，或2，5-二氮杂-5-甲基二环〔2·2·1〕庚-2-基的氮杂环烷基基团及其相应的非对映体和对映体;选自1-咪唑基，1-吡咯基，1-(1，2，3-三唑基)，4-(1，2，4-三唑基)，1-四唑基，或2-四唑基的氮杂环基团;选自苯氨基或萘氨基的(C6-C10)芳氨基基团;选自苄基，2-苯乙基，α-苯乙基，(2-萘基)甲基，(1-萘基)甲基或苯丙氨基的(C7-C10)芳基烷氨基基团;选自甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基或1-甲丙基的直链或支链(C1-C3)烷基基团;选自环丙基，环丁基，环戊基或环己基的(C3-C6)环烷基基团;取代的(C3-C6)环烷基基团(取代基选自(C1-C3)烷基，氰基，氨基或(C1-C3)酰基);选自苯基，α-萘基或β-萘基的(C6-C10)芳基基团;取代的(C6-C10)芳基基团(取代基选自卤素，(C1-C4)烷氧基，三卤代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基);选自羟甲基，α-羟乙基，α-羟基1-甲乙基或α-羟丙基的α-羟基(C1-C3)烷基基团;卤代(C1-C3)烷基基团如溴甲基，氟甲基，二氟甲基，三氟甲基，氯甲基，二氯甲基，三氯甲基，2-氟乙基，2，2-二氟乙基，2，2，2-三氟乙基，2-溴乙基或2-碘乙基;一个杂环基团选自具有1个N、O、S或Se杂原子的五元芳香环或饱和环，并任意稠合有一个苯并环或吡啶并环 Z＝N，O，S或Se如吡咯基，N-甲基吲哚基，吲哚基，2-吡咯烷基，3-吡咯烷基，2-吡咯啉基，四氢呋喃基，呋喃基，苯并呋喃基，四氢噻吩基，噻吩基或苯并噻吩基，或者是具有二个N、S、O或Se杂原子的五元芳香环，任意稠合有一个苯并环或吡啶并环 Z或Z1＝N，O，S或Se如咪唑基，吡唑基，苯并咪唑基，噁唑基，苯并噁唑基，吲唑基，噻唑基或苯并噻唑基，或者是具有1或2个N、O、S或Se杂原子和一相邻附属的氧杂原子的五元饱和环 (A可选自氢;直链或支链(C1-C4)烷基，C6-芳基;取代C6-芳基(取代基选自卤素，(C1-C4)烷氧基，三卤代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧基羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基);(C7-C9)芳烷基选自苄基，1-苯乙基，2-苯乙基或苯丙基)如γ-丁内酰胺，γ-丁内酯，咪唑烷酮或N-氨基咪唑烷酮，或者是具有1-3个N杂原子的六元芳香环，如吡啶基、哒嗪基，吡嗪基，对称-三嗪基，非对称-三嗪基或嘧啶基，或者是具有一个或二个N、O、S或Se杂原子和一相邻附属的氧杂原子的六元饱和环，如2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-乙基-2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-甲基-2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-环丙基-2-二氧代-1-哌嗪基，2-二氧代吗啉基，2-二氧代硫代吗啉基;选自乙酰基，丙酰基，氯代乙酰基，三氟乙酰基，(C3-C6)环烷羰基如环丙基羰基，环丁基羰基，环戊基羰基，环己基羰基，(2，3-二甲基环丙基)羰基，(1，2-二甲基环丙基)羰基，(2-乙基环丙基)羰基，(2-甲基环戊基)羰基或(3-乙基环丁基)羰基，选自苯甲酰基或萘甲酰基的(C6-C10)芳酰基，卤代(C6-C10)芳酰基如五氟代苯甲酰基，4-氯代苯甲酰基，3-溴代苯甲酰基或3，4-二氟苯甲酰基，(C1-C4)烷基苯甲酰基如4-甲苯酰基，2-甲苯酰基或4-(1-甲乙基)苯甲酰基，或(杂环)羰基的酰基或卤代酰基基团，其中杂环基团选自具有1个N、O、S或Se杂原子的五元芳香环或饱和环，并任意稠合有一个苯并环或吡啶并环 Z＝N，O，S或Se如吡咯基，N-甲基吲哚基，吲哚基，2-吡咯烷基，3-吡咯烷基，2-吡咯啉基，四氢呋喃基，呋喃基，苯并呋喃基，四氢噻吩基，噻吩基或苯并噻吩基，或者是具有二个N、S、O或Se杂原子的五元芳香环，并任意稠合有一个苯并环或吡啶并环 Z或Z1＝N，O，S或Se如咪唑基，吡唑基，苯并咪唑基，噁唑基，苯并噁唑基，吲唑基，噻唑基或苯并噻唑基，或者是具有1或2个N、O、S或Se杂原子和一相邻附属的氧杂原子的五元饱和环 (A可选自氢;直链或支链(C1-C4)烷基，C6-芳基;取代C6-芳基(取代基选自卤素，(C1-C4)烷氧基，三卤代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧基羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基);(C7-C9)芳烷基选自苄基，1-苯乙基，2-苯乙基或苯丙基)如γ-丁内酰胺，γ-丁内酯，咪唑烷酮或N-氨基咪唑烷酮，或者是具有1-3个N杂原子的六元芳香环，如吡啶基、哒嗪基，吡嗪基，对称-三嗪基，非对称-三嗪基或嘧啶基，或者是具有一个或二个N、O、S或Se杂原子和一相邻附属的氧杂原子的六元饱和环，如2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-乙基-2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-甲基-2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-环丙基-2-二氧代-1-哌嗪基，2-二氧代吗啉基，2-二氧代硫代吗啉基;选自甲氧羟基，乙氧羰基，直链或支链丙氧羰基，直链或支链丁氧羰基或烯丙基氧羰基的(C1-C4)烷氧羰基基团;乙烯基或取代的乙烯基基团〔取代基选自(C1-C3)烷基基团，卤代，选自苯基，α-萘基或β-萘基的(C6-C10)芳基基团，取代的(C6-C10)芳基基团，(取代基选自卤素，(C1-C4)烷氧基，(C1-C4)烷氧羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基)，卤代(C1-C3)烷基基团如溴甲基，氟甲基，二氟甲基，三氟甲基，氯代甲基，二氯甲基，三氯甲基，2-氟乙基，2，2-二氟乙基，2，2，2-三氟乙基，2-溴乙基或2-碘乙基，一个杂环基团选自具有1个N、O、S或Se杂原子的五元芳香环或饱和环，并任意稠合有一个苯并环或吡啶并环 Z＝N，O，S或Se如吡咯基，N-甲基吲哚基，吲哚基，2-吡咯烷基，3-吡咯烷基，2-吡咯啉基，四氢呋喃基，呋喃基，苯并呋喃基，四氢噻吩基，噻吩基或苯并噻吩基〕;(C1-C4)烷氧基团如烯丙氧基，甲氧基，乙氧基，正丙氧基，正丁氧基或叔丁氧基;选自苯氧基或取代苯氧基(取代基选自卤素，(C1-C4)烷基，的C6-芳氧基基团;(C7-C10)芳基烷氧基基团如苄氧基，1-苯基乙氧基或2-苯基乙氧基;当R3＝R4(CH2)nCO-且n＝1-4时，R4选自氢;选自甲基，乙基，正丙基或1-甲乙基的直链或支链(C1-C3)烷基基团;选自苯基，α-萘基或β-萘基的(C6-C10)芳基基团;取代的(C6-C10)芳基基团(取代基选自卤素，(C1-C4)烷氧基，三卤代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基);酰氧基或卤代酰氧基基团，选自乙酰基，丙酰基，氯代乙酰基，三氯乙酰基，(C3-C6)环烷羰基，选自苯甲酰基或萘甲酰基的(C6-C10)芳酰基，卤代(C6-C10)芳酰基如五氟苯甲酰基，4-氯代苯甲酰基，3-溴代苯甲酰基或3，4-二氟代苯甲酰基，(C1-C4)烷基苯甲酰基如4-甲苯酰基，2-甲苯酰基或4-(1-甲乙基)苯甲酰基，(杂环)羰基，该杂环基团选自具有1个N、O、S或Se杂原子的五元芳香环或饱和环，并任意稠合有一个苯并环或吡啶并环 Z＝N，O，S或Se如吡咯基，N-甲基吲哚基，吲哚基，2-吡咯烷基，3-吡咯烷基，2-吡咯啉基，四氢呋喃基，呋喃基，苯并呋喃基，四氢噻吩基，噻吩基或苯并噻吩基，或者是具有二个N、S、O或Se杂原子的五元芳香环，任意稠合有一个苯并环或吡啶并环 Z或Z1＝N，O，S或Se如咪唑基，吡唑基，苯并咪唑基，噁唑基，苯并噁唑基，吲唑基，噻唑基或苯并噻唑基，或者是具有1或2个N、O、S或Se杂原子和一相邻附属的氧杂原子的五元饱和环 (A可选自氢;直链或支链(C1-C4)烷基，C6-芳基;取代C6-芳基(取代基选自卤素，(C1-C4)烷氧基，三卤代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧基羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基);(C7-C9)芳烷基选自苄基，1-苯乙基，2-苯乙基或苯丙基)如γ-丁内酰胺，γ-丁内酯，咪唑烷酮或N-氨基咪唑烷酮，或者是具有1-3个N杂原子的六元芳香环，如吡啶基、哒嗪基或吡嗪基，或者是具有一个或二个N、O、S或Se杂原子和一相邻附属的氧杂原子的六元饱和环，如2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-乙基-2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-甲基-2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-环丙基-2-二氧代-1-哌嗪基，2-二氧代吗啉基，2-二氧代硫代吗啉基;(C1-C4)烷氧基团如烯丙氧基，甲氧基，乙氧基，正丙氧基，正丁氧基或叔丁氧基;选自苯氧基或取代苯氧基(取代基选自卤素，(C1-C4)烷基，硝基，氰基，硫羟基，氨基，羧基，二(C1-C3)烷氨基)的C6-芳氧基团;选自甲硫基，乙硫基，丙硫基或烯丙硫基的(C1-C3)烷硫基基团;选自苯硫基或取代的苯硫基(取代基选自卤素，(C1-C4)烷基，硝基，氰基，硫羟基，氨基，羧基，二(C1-C3)烷氨基)的C6-芳硫基基团;选自苯磺酰基或取代的苯磺酰基(取代基选自卤素，(C1-C4)烷氧基，三卤代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基)的C6-芳基磺酰基团;一个杂环基团选自具有1个N、O、S或Se杂原子的五元芳香环或饱和环，并任意稠合有一个苯并环或吡啶并环 Z＝N，O，S或Se如吡咯基，N-甲基吲哚基，吲哚基，2-吡咯烷基，3-吡咯烷基，2-吡咯啉基，四氢呋喃基，呋喃基，苯并呋喃基，四氢噻吩基，噻吩基或苯并噻吩基，或者是具有二个N、S、O或Se杂原子的五元芳香环，任意稠合有一个苯并环或吡啶并环 Z或Z1＝N，O，S或Se如咪唑基，吡唑基，苯并咪唑基，噁唑基，苯并噁唑基，吲唑基，噻唑基或苯并噻唑基，或者是具有1或2个N、O、S或Se杂原子和一相邻附属的氧杂原子的五元饱和环 (A可选自氢;直链或支链(C1-C4)烷基，C6-芳基;取代C6-芳基(取代基选自卤素，(C1-C4)烷氧基，三卤代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧基羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基);(C7-C9)芳烷基选自苄基，1-苯乙基，2-苯乙基或苯丙基)如γ-丁内酰胺，γ-丁内酯，咪唑烷酮或N-氨基咪唑烷酮，或者是具有1-3个N杂原子的六元芳香环，如吡啶基、哒嗪基或吡嗪基，或者是具有一个或二个N、O、S或Se杂原子和一相邻附属的氧杂原子的六元饱和环，如2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-乙基-2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-甲基-2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-环丙基-2-二氧代-1-哌嗪基，2-二氧代吗啉基，2-二氧代硫代吗啉基;羟基基团;选自羟甲基，α-羟乙基或α-羟基-1-甲乙基或α-羟丙基的α-羟基(C1-C3)烷基基团;卤代(C1-C3)烷基基团如溴甲基，氟甲基，二氟甲基，三氟甲基，氯甲基，二氯甲基，三氯甲基，2-氟乙基，2，2-二氟乙基，2，2，2-三氟乙基，2-溴乙基或2-碘乙基;选自乙酰基，丙酰基，氯代乙酰基，三氟乙酰基，(C3-C6)环烷羰基，选自苯甲酰基或萘甲酰基的(C6-C10)芳酰基，卤素取代的(C6-C10)芳酰基如五氟苯甲酰基，4-氯代苯甲酰基，3-溴代苯甲酰基或3，4-二氟苯甲酰基，(C1-C4)烷基苯甲酰基如4-甲苯酰基，2-甲苯酰基或4-(1-甲乙基)苯甲酰基，或(杂环)羰基的酰基或卤代酰基基团，该杂环基团选自具有1个N、O、S或Se杂原子的五元芳香环或饱和环，并任意稠合有一个苯并环或吡啶并环 Z＝N，O，S或Se如吡咯基，N-甲基吲哚基，吲哚基，2-吡咯烷基，3-吡咯烷基，2-吡咯啉基，四氢呋喃基，呋喃基，苯并呋喃基，四氢噻吩基，噻吩基或苯并噻吩基，或者是具有二个N、S、O或Se杂原子的五元芳香环，任意稠合有一个苯并环或吡啶并环 Z或Z1＝N，O，S或Se如咪唑基，吡唑基，苯并咪唑基，噁唑基，苯并噁唑基，吲唑基，噻唑基或苯并噻唑基，或者是具有1或2个N、O、S或Se杂原子和一相邻附属的氧杂原子的五元饱和环 (A可选自氢;直链或支链(C1-C4)烷基，C6-芳基;取代C6-芳基(取代基选自卤素，(C1-C4)烷氧基，三卤代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧基羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基);(C7-C9)芳烷基选自苄基，1-苯乙基，2-苯乙基或苯丙基)如γ-丁内酰胺，γ-丁内酯，咪唑烷酮或N-氨基咪唑烷酮，或者是具有1-3个N杂原子的六元芳香环，如吡啶基、哒嗪基或吡嗪基，或者是具有一个或二个N、O、S或Se杂原子和一相邻附属的氧杂原子的六元饱和环，如2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-乙基-2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-甲基-2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-环丙基-2-二氧代-1-哌嗪基，2-二氧代吗啉基，2-二氧代硫代吗啉基;当R3＝R4(CH2)nCO-且n＝2-4，R4选自氨基;羟氨基;选自甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基，1，1-二甲乙基，正戊基，2-甲丁基，1，1-二甲丙基，2，2-二甲丙基，3-甲丁基，正己基，1-甲戊基，1，1-二甲丁基，2，2-二甲丁基，3-甲戊基，1，2-二甲丁基，1，3-二甲丁基或1-甲基-1-乙丙氨基的直链或支链单(C1-C6)烷氨基基团及其相应的非对映体和对映体;选自环丙基，反式-1，2-二甲基环丙基，顺式-1，2-二甲基环丙基，反式-2，3-二甲基环丙基，顺式-2，3-二甲基环丙基，环丁基，反式-2，3-二甲基环丁基，顺式-2，3-二甲基环丁基，环戊基，环己基，环庚基，环辛基，二环〔2·2·1〕庚-2-基，或二环〔2·2·2〕辛-2-基氨基的(C3-C8)环烷基氨基基团及其相应的非对映体和对映体;选自二甲氨基，二乙氨基，甲基(乙基)氨基，乙基(1-甲乙基)氨基或由甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基，1，1-二甲乙基，正戊基，2-甲丁基，1，1-二甲丙基，2，2-二甲丙基，3-甲丁基，正己基，1-甲戊基，1，1-二甲丙基，2，2-二甲丁基，3-甲戊基，1，2-二甲丁基，1，3-二甲丁基或1-甲基-1-乙基丙基氨基所组合的二烷基氨基的直链或支链二(C1-C6)烷氨基基团及其相应的非对映体和对映体;选自甲氧基，乙氧基，丙氧基，丁氧基，戊氧基或己氧基氨基的(C1-C6)烷氧氨基基团;选自环丙氧基，反式-1，2-二甲基环丙氧基，顺式-1，2-二甲基环丙氧基，反式-2，3-二甲基环丙氧基，顺式-2，3-二甲基环丙氧基，环丁氧基，反式-2，3-二甲基环丁氧基，顺式-2，3-二甲基环丁氧基，环戊氧基，环己氧基，环庚氧基，环辛氧基，二环〔2·2·1〕庚-2-基氧基，或二环〔2·2·1〕辛-2-基氧基氨基的(C3-C8)环烷氧氨基基团及其相应的非对映体和对映体;选自苄氧基，2-苯乙氧基，α-苯乙氧基，(2-萘基)甲氧基，(1-萘基)甲氧基或苯丙氧基氨基的(C7-C10)芳基烷氧基氨基;选自氮丙啶基，氮杂环丁烷基，吡咯烷基，吡咯啉基，哌啶基，2-甲基吡咯烷基，顺式-3，4-二甲基吡咯烷基，反式-3，4-二甲基吡咯烷基，2-氮杂二环〔2·1·1〕己-2-基，5-氮杂二环〔2·1·1〕己-5-基，2-氮杂二环〔2·2·1〕庚-2-基，7-氮杂二环〔2·2·1〕庚-7-基，或2-氮杂二环〔2·2·2〕辛-2-基的(C2-C8)氮杂环烷基基团及其相应的非对映体及其对映体;选自吗啉基，哌嗪基，4-甲基哌嗪基，4-羟基哌嗪基，4-(C1-C4)烷氧哌嗪基，硫代吗啉基，四氢-1，2-噁嗪基，异噁唑烷基，吡唑烷基，2-甲基吡唑烷基，2，5-二氮杂二环〔2·2·2〕庚-2-基，或2，5-二氮杂-5-甲基二环〔2·2·1〕庚-2-基的氮杂环烷基基团及其相应的非对映体和对映体;选自1-咪唑基，1-吡咯基，1-(1，2，3-三唑基)，4-(1，2，4-三唑基)，1-四唑基，或2-四唑基的氮杂环基团;选自苯氨基或萘氨基的(C6-C10)芳氨基基团;选自苄基，2-苯乙基，α-苯乙基，(2-萘基)甲基，(1-萘基)甲基或苯丙氨基的(C7-C10)芳基烷氨基基团;选自叔丁氧羰基氨基，烯丙氧羰基氨基，甲氧羰基氨基，乙氧羰基氨基或丙氧羰基氨基的(C1-C4)烷氧羰基氨基基团;当R3＝R4′(CH2)nSO2-且n＝0，R4′选自氨基;羟氨基;选自甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基，1，1-二甲乙基，正戊基，2-甲丁基，1，1-二甲丙基，2，2-二甲丙基，3-甲丁基，正己基，1-甲戊基，1，1-二甲丁基，2，2-二甲丁基，3-甲戊基，1，2-二甲丁基，1，3-二甲丁基或1-甲基-1-乙丙氨基的直链或支链单(C1-C6)烷氨基基团及其相应的非对映体和对映体;选自环丙基，反式-1，2-二甲基环丙基，顺式-1，2-二甲基环丙基，反式-2，3-二甲基环丙基，顺式-2，3-二甲基环丙基，环丁基，反式-2，3-二甲基环丁基，顺式-2，3-二甲基环丁基，环戊基，环己基，环庚基，环辛基，二环〔2·2·1〕庚-2-基，或二环〔2·2·2〕辛-2-基氨基的(C3-C8)环烷基氨基基团及其相应的非对映体和对映体;选自二甲氨基，二乙氨基，甲基(乙基)氨基，乙基(1-甲乙基)氨基或由甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基，1，1-二甲乙基，正戊基，2-甲丁基，1，1-二甲丙基，2，2-二甲丙基，3-甲丁基，正己基，1-甲戊基，1，1-二甲丙基，2，2-二甲丁基，3-甲戊基，1，2-二甲丁基，1，3-二甲丁基或1-甲基-1-乙基丙基氨基所组合的二烷基氨基的直链或支链二(C1-C6)烷氨基基团及其相应的非对映体和对映体;选自甲氧基，乙氧基，丙氧基，丁氧基，戊氧基或己氧基氨基的(C1-C6)烷氧氨基基团;选自环丙氧基，反式-1，2-二甲基环丙氧基，顺式-1，2-二甲基环丙氧基，反式-2，3-二甲基环丙氧基，顺式-2，3-二甲基环丙氧基，环丁氧基，反式-2，3-二甲基环丁氧基，顺式-2，3-二甲基环丁氧基，环戊氧基，环己氧基，环庚氧基，环辛氧基，二环〔2·2·1〕庚-2-基氧基，或二环〔2·2·1〕辛-2-基氧基氨基的(C3-C8)环烷氧氨基基团及其相应的非对映体和对映体;选自苄氧基，2-苯乙氧基，α-苯乙氧基，(2-萘基)甲氧基，(1-萘基)甲氧基或苯丙氧基氨基的(C7-C10)芳基烷氧基氨基;选自氮丙啶基，氮杂环丁烷基，吡咯烷基，吡咯啉基，哌啶基，2-甲基吡咯烷基，顺式-3，4-二甲基吡咯烷基，反式-3，4-二甲基吡咯烷基，2-氮杂二环〔2·1·1〕己-2-基，5-氮杂二环〔2·1·1〕己-5-基，2-氮杂二环〔2·2·1〕庚-2-基，7-氮杂二环〔2·2·1〕庚-7-基，或2-氮杂二环〔2·2·2〕辛-2-基的(C2-C8)氮杂环烷基基团及其相应的非对映体及其对映体;选自吗啉基，哌嗪基，4-甲基哌嗪基，4-羟基哌嗪基，4-(C1-C4)烷氧哌嗪基，硫代吗啉基，四氢-1，2-噁嗪基，异噁唑烷基，吡唑烷基，2-甲基吡唑烷基，2，5-二氮杂二环〔2·2·2〕庚-2-基，或2，5-二氮杂-5-甲基二环〔2·2·1〕庚-2-基的氮杂环烷基基团及其相应的非对映体和对映体;选自1-咪唑基，1-吡咯基，1-(1，2，3-三唑基)，4-(1，2，4-三唑基)，1-四唑基，或2-四唑基的氮杂环基团;选自苯氨基或萘氨基的(C6-C10)芳氨基基团;选自苄基，2-苯乙基，α-苯乙基，(2-萘基)甲基，(1-萘基)甲基或苯丙氨基的(C7-C10)芳基烷基氨基基团，选自甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基或1-甲丙基的直链或支链(C1-C3)烷基基团;选自苯基，α-萘基或β-萘基的(C6-C10)芳基基团;取代的(C6-C10)芳基基团(取代基选自卤素，(C1-C4)烷氧基，三卤代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基);一个杂环基团选自具有1个N、O、S或Se杂原子的五元芳香环或饱和环，并任意稠合有一个苯并环或吡啶并环 Z＝N，O，S或Se如吡咯基，N-甲基吲哚基，吲哚基，2-吡咯烷基，3-吡咯烷基，2-吡咯啉基，四氢呋喃基，呋喃基，苯并呋喃基，四氢噻吩基，噻吩基或苯并噻吩基，或当R3＝R4′(CH2)nSO2-且n＝1-4，R4′选自氢;氨基;选自甲基，乙基，正丙基或1-甲乙基的直链或支链(C1-C3)烷基;以及药理学上可接受的有机或无机盐或金属配合物。按上述式Ⅲ和Ⅳ，最优选的化合物是那些其中Y选自-N+2Cl-或-N3;R和R1是相同或不同，它们选自氢;硝基;氨基;卤素(选自氯，溴，氟或碘);氰基;羟基;或-NR2R3;当R或R1＝-NR2R3且R2＝氢，R3＝甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基或1，1-二甲乙基;且当R2＝甲基或乙基，R3＝甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基或2-甲丙基;当R或R1＝-NR2R3且R2＝氢，R3选自R4(CH2)nCO-或R4′(CH2)nSO2-;当R3＝R4(CH2)nCO-且n＝0，R4选自氢;氨基;羟氨基;选自甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基，1，1-二甲乙基，正戊基，2-甲丁基，1，1-二甲丙基，2，2-二甲丙基，3-甲丁基，正己基，1-甲戊基，1，1-二甲丁基，2，2-二甲丁基，3-甲戊基，1，2-二甲丁基，1，3-二甲丁基或1-甲基-1-乙丙氨基的直链或支链单(C1-C6)烷氨基基团及其相应的非对映体和对映体;选自环丙基，反式-1，2-二甲基环丙基，顺式-1，2-二甲基环丙基，反式-2，3-二甲基环丙基，顺式-2，3-二甲基环丙基，环丁基，反式-2，3-二甲基环丁基，顺式-2，3-二甲基环丁基，环戊基，环己基，环庚基，环辛基，二环〔2·2·1〕庚-2-基，或二环〔2·2·2〕辛-2-基氨基的(C3-C8)环烷基氨基基团及其相应的非对映体和对映体;选自二甲氨基，二乙氨基，甲基(乙基)氨基，乙基(1-甲乙基)氨基或由甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基，1，1-二甲乙基，正戊基，2-甲丁基，1，1-二甲丙基，2，2-二甲丙基，3-甲丁基，正己基，1-甲戊基，1，1-二甲丁基，2，2-二甲丁基，3-甲戊基，1，2-二甲丁基，1，3-二甲丁基或1-甲基-1-乙基丙基氨基所组合的二烷基氨基的直链或支链二(C1-C6)烷氨基基团及其相应的非对映体和对映体;选自甲氧基，乙氧基，丙氧基，丁氧基，戊氧基或己氧基氨基的(C1-C6)烷氧氨基基团;选自环丙氧基，反式-1，2-二甲基环丙氧基，顺式-1，2-二甲基环丙氧基，反式-2，3-二甲基环丙氧基，顺式-2，3-二甲基环丙氧基，环丁氧基，反式-2，3-二甲基环丁氧基，顺式-2，3-二甲基环丁氧基，环戊氧基，环己氧基，环庚氧基，环辛氧基，二环〔2·2·1〕庚-2-基氧基，或二环〔2·2·1〕辛-2-基氧基氨基的(C3-C8)环烷氧氨基基团及其相应的非对映体和对映体;选自苄氧基，2-苯乙氧基，α-苯乙氧基，(2-萘基)甲氧基，(1-萘基)甲氧基或苯丙氧基氨基的(C7-C10)芳基烷氧基氨基;选自氮丙啶基，氮杂环丁烷基，吡咯烷基，吡咯啉基，哌啶基，2-甲基吡咯烷基，顺式-3，4-二甲基吡咯烷基，反式-3，4-二甲基吡咯烷基，2-氮杂二环〔2·1·1〕己-2-基，5-氮杂二环〔2·1·1〕己-5-基，2-氮杂二环〔2·2·1〕庚-2-基，7-氮杂二环〔2·2·1〕庚-7-基，或2-氮杂二环〔2·2·2〕辛-2-基的(C2-C8)氮杂环烷基基团及其相应的非对映体及其对映体;选自吗啉基，哌嗪基，4-甲基哌嗪基，4-羟基哌嗪基，4-(C1-C4)烷氧哌嗪基，硫代吗啉基，四氢-1，2-噁嗪基，异噁唑烷基，吡唑烷基，2-甲基吡唑烷基，2，5-二氮杂二环〔2·2·2〕庚-2-基，或2，5-二氮杂-5-甲基二环〔2·2·1〕庚-2-基的氮杂环烷基基团及其相应的非对映体和对映体;选自苯氨基或萘氨基的(C6-C10)芳氨基基团;选自苄基，2-苯乙基，α-苯乙基，(2-萘基)甲基，(1-萘基)甲基或苯丙氨基的(C7-C10)芳基烷氨基基团的直链或支链(C1-C4)烷基基团;选自苯基，α-萘基或β-萘基的(C6-C10)芳基基团;取代的(C6-C10)芳基基团;(取代基选自卤素，(C1-C4)烷氧基，硝基，氨基);选自羟甲基的α-羟基(C1-C3)烷基基团;卤代(C1-C3)烷基基团如溴甲基，氟甲基，二氟甲基，三氟甲基，氯甲基，二氯甲基，三氯甲基，2-氟乙基，2，2-二氟乙基，2，2，2-三氟乙基，2-溴乙基或2-碘乙基;一个杂环基团选自具有1个N、O、S或Se杂原子的五元芳香环或饱和环，并任意稠合有一个苯并环或吡啶并环 Z＝N，O，S或Se如吲哚基，2-吡咯烷基，3-吡咯烷基，2-吡咯啉基，四氢呋喃基，呋喃基，苯并呋喃基，四氢噻吩基，噻吩基或苯并噻吩基，或者是具有二个N、S、O或Se杂原子的五元芳香环，任意稠合有一个苯并环或吡啶并环 Z或Z1＝N，O，S或Se如咪唑基，吡唑基，苯并咪唑基，吲唑基，噻唑基或苯并噻唑基;选自甲氧羰基，乙氧羰基，直链或支链丙氧羰基，直链或支链丁氧羰基或烯丙基氧羰基的(C1-C4)烷氧羰基基团;乙烯基或取代的乙烯基基团〔取代基选自(C1-C3)烷基基团，卤素，选自苯基，α-萘基或β-萘基或(C6-C10)芳基基团〕;(C1-C4)烷氧基团如烯丙氧基，甲氧基，乙氧基，正丙氧基，正丁氧基或叔丁氧基;选自苯氧基或取代苯氧基(取代基选自卤素，(C1-C4)烷基)的C6-芳氧基基团;(C7-C10)芳基烷氧基基团如苄氧基，1-苯基乙氧基或2-苯基乙氧基;当R3＝R4(CH2)nCO-且n＝1-4时，R4选自氢;选自甲基或乙基的烷基基团;选自苯基，α-萘基或β-萘基的(C6-C10)芳基基团;取代的(C6-C10)芳基基团(取代基选自卤素，(C1-C4)烷氧基，三卤代(C1-C3)烷基);酰氧基或卤代酰氧基基团，选自乙酰基，丙酰基，氯代乙酰基，三氯乙酰基，(C3-C6)环烷羰基，选自苯甲酰基或萘甲酰基的(C6-C10)芳酰基，卤代(C6-C10)芳酰基如五氟苯甲酰基，4-氯代苯甲酰基，3-溴代苯甲酰基或3，4-二氟代苯甲酰基，(C1-C4)烷基苯甲酰基如4-甲苯酰基，2-甲苯酰基或4-(1-甲乙基)苯甲酰基，(杂环)羰基，该杂环基团选自具有1个N、O、S或Se杂原子的五元芳香环或饱和环，并任意稠合有一个苯并环或吡啶并环 Z＝N，O，S或Se如四氢呋喃基，呋喃基，苯并呋喃基，四氢噻吩基，噻吩基或苯并噻吩基，或者是具有二个N、S、O或Se杂原子的五元芳香环，任意稠合有一个苯并环或吡啶并环 Z或Z1＝N，O，S或Se如吡唑基，苯并咪唑基，苯并噁唑基，吲唑基，噻唑基或苯并噻唑基，或者是具有1-2个N杂原子的六元芳香环，如吡啶基或哒嗪基;(C1-C4)烷氧基团如烯丙氧基，甲氧基，乙氧基，正丙氧基，正丁氧基或叔丁氧基;选自羟甲基，α-羟乙基或α-羟基-1-甲乙基或α-羟丙基的α-羟基(C1-C3)烷基基团;卤代(C1-C3)烷基基团如溴甲基，氟甲基，二氟甲基，三氟甲基，氯甲基，二氯甲基，三氯甲基，2-氟乙基，2，2-二氟乙基，2，2，2-三氟乙基，2-溴乙基或2-碘乙基;当R3＝R4(CH2)nCO-且n＝2-4，R4选自氨基;羟氨基;选自甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基，1，1-二甲乙基，正戊基，2-甲丁基，1，1-二甲丙基，2，2-二甲丙基，3-甲丁基，正己基，1-甲戊基，1，1-二甲丁基，2，2-二甲丁基，3-甲戊基，1，2-二甲丁基，1，3-二甲丁基或1-甲基-1-乙丙氨基的直链或支链单(C1-C6)烷氨基基团及其相应的非对映体和对映体;选自环丙基，反式-1，2-二甲基环丙基，顺式-1，2-二甲基环丙基，反式-2，3-二甲基环丙基，顺式-2，3-二甲基环丙基，环丁基，反式-2，3-二甲基环丁基，顺式-2，3-二甲基环丁基，环戊基，环己基，环庚基，环辛基，二环〔2·2·1〕庚-2-基，或二环〔2·2·2〕辛-2-基氨基的(C3-C8)环烷基氨基基团及其相应的非对映体和对映体;选自二甲氨基，二乙氨基，甲基(乙基)氨基，乙基(1-甲乙基)氨基或由甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基，1，1-二甲乙基，正戊基，2-甲丁基，1，1-二甲丙基，2，2-二甲丙基，3-甲丁基，正己基，1-甲戊基，1，1-二甲丙基，2，2-二甲丁基，3-甲戊基，1，2-二甲丁基，1，3-二甲丁基或1-甲基-1-乙基丙基氨基所组合的二烷基氨基的直链或支链二(C1-C6)烷氨基基团及其相应的非对映体和对映体;选自甲氧基，乙氧基，丙氧基，丁氧基，戊氧基或己氧基氨基的(C1-C6)烷氧氨基基团;选自环丙氧基，反式-1，2-二甲基环丙氧基，顺式-1，2-二甲基环丙氧基，反式-2，3-二甲基环丙氧基，顺式-2，3-二甲基环丙氧基，环丁氧基，反式-2，3-二甲基环丁氧基，顺式-2，3-二甲基环丁氧基，环戊氧基，环己氧基，环庚氧基，环辛氧基，二环〔2·2·1〕庚-2-基氧基，或二环〔2·2·1〕辛-2-基氧基氨基的(C3-C8)环烷氧氨基基团及其相应的非对映体和对映体;选自苄氧基，2-苯乙氧基，α-苯乙氧基，(2-萘基)甲氧基，(1-萘基)甲氧基或苯丙氧基氨基的(C7-C10)芳烷氧基氨基;选自氮丙啶基，氮杂环丁烷基，吡咯烷基，吡咯啉基，哌啶基，2-甲基吡咯烷基，顺式-3，4-二甲基吡咯烷基，反式-3，4-二甲基吡咯烷基，2-氮杂二环〔2·1·1〕己-2-基，5-氮杂二环〔2·1·1〕己-5-基，2-氮杂二环〔2·2·1〕庚-2-基，7-氮杂二环〔2·2·1〕庚-7-基，或2-氮杂二环〔2·2·2〕辛-2-基的(C2-C8)氮杂环烷基基团及其相应的非对映体及其对映体;选自吗啉基，哌嗪基，4-甲基哌嗪基，4-羟基哌嗪基，4-(C1-C4)烷氧哌嗪基，硫代吗啉基，四氢-1，2-噁嗪基，异噁唑烷基，吡唑烷基，2-甲基吡唑烷基，2，5-二氮杂二环〔2·2·2〕庚-2-基，或2，5-二氮杂-5-甲基二环〔2·2·1〕庚-2-基的氮杂环烷基基团及其相应的非对映体和对映体;选自苯氨基或萘氨基的(C6-C10)芳氨基基团;选自苄基，2-苯乙基，α-苯乙基，(2-萘基)甲基，(1-萘基)甲基或苯丙氨基的(C7-C10)芳基烷氨基基团;选自叔丁氧羰基氨基，烯丙氧羰基氨基，甲氧羰基氨基，乙氧羰基氨基或丙氧羰基氨基的(C1-C4)烷氧羰基氨基基团;当R3＝R4′(CH2)nSO2-且n＝0，R4′选自氨基;选自甲基或乙基的直链或支链(C1-C2)烷基基团;选自苯基，α-萘基或β-萘基的(C6-C10)芳基基团;当R3＝R4′(CH2)nSO2-且n＝1-4，R4′选自氢;选自甲基或乙基的直链或支链(C1-C2)烷基基团;以及药理学上可接受的有机和无机盐或金属配合物。按式Ⅲ和Ⅳ，特别有价值的化合物是那些其中Y选自-N2+Cl-或-N3;R或R1选自硝基，氨基;卤素(选自氯，溴，氟或碘);氰基;羟基;或-NR2R3;当R或R1＝-NR2R3且R2＝甲基或乙基，R3＝甲基或乙基;当R或R1＝-NR2R3且R2＝氢，R3选自R4(CH2)nCO-或R4′(CH2)nSO2-;当R3＝R4(CH2)nCO-且n＝0，R4选自氢;选自甲基或乙基的直链或支链(C1-C2)烷基基团;一个杂环基团选自具有1个N、O、S或Se杂原子的五元芳香环或饱和环，并任意稠合有一个苯并环或吡啶并环 Z＝N，O，S或Se如呋喃基或噻吩基，或者是具有二个N、S、O或Se杂原子的五元芳香环，任意稠合有一个苯并环或吡啶并环 Z或Z1＝N，O，S或Se如吡唑基，苯并咪唑基或噻唑基;(C1-C4)烷氧基团如烯丙氧基，甲氧基，乙氧基，正丙氧基，正丁氧基或叔丁氧基;选自苯氧基或取代苯氧基(取代基选自卤素，(C1-C4)烷基)的C6-芳氧基团;(C7-C10)芳烷氧基基团如苄氧基，1-苯乙氧基或2-苯乙氧基;当R3＝R4(CH2)nCO-且n＝1-4，R4选自氢;选自甲基或乙基的直链或支链(C1-C2)烷基基团;选自苯基，α-萘基或β-萘基的(C6-C10)烷基;当R3＝R4′(CH2)nSO2-且n＝0;R4′选自甲基或乙基的直链或支链(C1-C2)烷基基团;选自苯基，α-萘基或β-萘基的(C6-C10)芳基基团;以及药理学上可接受的有机或无机盐或金属配合物。还包括具有式Ⅴ和Ⅵ结构的另外补充一些中间体化合物 其中Y选自-N2+Cl-或-N3;X选自卤素或三氟甲烷磺酰氧基，卤素选自溴，氯，氟和碘;R或R1选自硝基;氨基;卤素(选自氯，溴，氟或碘);氰基;羟基;或-NR2R3;当R为R1＝-NR2R3且R2＝氢，R3＝甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基或1，1-二甲乙基;且当R2＝甲基或乙基，R3＝甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基或2-甲丙基;且当R2＝正丙基，R3＝正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基或2-甲丙基;且当R2＝1-甲乙基，R3＝正丁基，1-甲丙基或2-甲丙基;且当R2＝正丁基，R3＝正丁基，1-甲丙基或2-甲丙基;且当R2＝1-甲丙基，R3＝2-甲丙基;当R或R1＝-NR2R3且R2＝氢，R3选自R4(CH2)nCO-或R4′(CH2)nSO2-;当R3＝R4(CH2)nCO-且n＝0，R4选自氢;氨基;羟氨基;选自甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基，1，1-二甲乙基，正戊基，2-甲丁基，1，1-二甲丙基，2，2-二甲丙基，3-甲丁基，正己基，1-甲戊基，1，1-二甲丁基，2，2-二甲丁基，3-甲戊基，1，2-二甲丁基，1，3-二甲丁基或1-甲基-1-乙丙氨基的直链或支链单(C1-C6)烷氨基基团及其相应的非对映体和对映体;选自环丙基，反式-1，2-二甲基环丙基，顺式-1，2-二甲基环丙基，反式-2，3-二甲基环丙基，顺式-2，3-二甲基环丙基，环丁基，反式-2，3-二甲基环丁基，顺式-2，3-二甲基环丁基，环戊基，环己基，环庚基，环辛基，二环〔2·2·1〕庚-2-基，或二环〔2·2·2〕辛-2-基氨基的(C3-C8)环烷基氨基基团及其相应的非对映体和对映体;选自二甲氨基，二乙氨基，甲基(乙基)氨基，乙基(1-甲乙基)氨基或由甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基，1，1-二甲乙基，正戊基，2-甲丁基，1，1-二甲丙基，2，2-二甲丙基，3-甲丁基，正己基，1-甲戊基，1，1-二甲丁基，2，2-二甲丁基，3-甲戊基，1，2-二甲丁基，1，3-二甲丁基或1-甲基-1-乙基丙基氨基所组合的二烷基氨基的直链或支链二(C1-C6)烷氨基基团及其相应的非对映体和对映体;选自甲氧基，乙氧基，丙氧基，丁氧基，戊氧基或己氧基氨基的(C1-C6)烷氧氨基基团;选自环丙氧基，反式-1，2-二甲基环丙氧基，顺式-1，2-二甲基环丙氧基，反式-2，3-二甲基环丙氧基，顺式-2，3-二甲基环丙氧基，环丁氧基，反式-2，3-二甲基环丁氧基，顺式-2，3-二甲基环丁氧基，环戊氧基，环己氧基，环庚氧基，环辛氧基，二环〔2·2·1〕庚-2-基氧基，或二环〔2·2·1〕辛-2-基氧基氨基的(C3-C8)环烷氧氨基基团及其相应的非对映体和对映体;选自苄氧基，2-苯乙氧基，α-苯乙氧基，(2-萘基)甲氧基，(1-萘基)甲氧基或苯丙氧基氨基的(C7-C10)芳基烷氧基氨基;选自氮丙啶基，氮杂环丁烷基，吡咯烷基，吡咯啉基，哌啶基，2-甲基吡咯烷基，顺式-3，4-二甲基吡咯烷基，反式-3，4-二甲基吡咯烷基，2-氮杂二环〔2·1·1〕己-2-基，5-氮杂二环〔2·1·1〕己-5-基，2-氮杂二环〔2·2·1〕庚-2-基，7-氮杂二环〔2·2·1〕庚-2-基，或2-氮杂二环〔2·2·2〕辛-2-基的(C2-C8)氮杂环烷基基团及其相应的非对映体及其对映体;选自吗啉基，哌嗪基，4-甲基哌嗪基，4-羟基哌嗪基，4-(C1-C4)烷氧哌嗪基，硫代吗啉基，四氢-1，2-噁嗪基，异噁唑烷基，吡唑烷基，2-甲基吡唑烷基，2，5-二氮杂二环〔2·2·2〕庚-2-基，或2，5-二氮杂-5-甲基二环〔2·2·1〕庚-2-基的氮杂环烷基基团及其相应的非对映体和对映体;选自苯氨基或萘氨基的(C6-C10)芳氨基基团;选自苄基，2-苯乙基，α-苯乙基，(2-萘基)甲基，(1-萘基)甲基或苯丙氨基的(C7-C10)芳基烷氨基基团;选自甲基，乙基，正丙基或1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基或1，1-二甲乙基的直链或支链(C1-C4)烷基基团;选自环丙基，环丁基，环戊基或环己基的(C3-C6)环烷基基团;取代的(C3-C6)环烷基基团(取代基选自(C1-C3)烷基，氰基，氨基或(C1-C3)酰基);选自苯基，α-萘基或β-萘基的(C6-C10)芳基基团;取代的(C6-C10)芳基基团(取代基选自卤素，(C1-C4)烷氧基，三卤代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基);选自苄基，1-苯乙基，2-苯乙基或苯丙基的(C7-C9)芳烷基基团;选自羟甲基，α-羟乙基，α-羟基-1-甲乙基或α-羟丙基的α-羟基(C1-C3)烷基基团;选自硫甲基，α-巯乙基，α-巯基-1-甲基-乙基或α-巯丙基的α-巯基(C1-C3)烷基基团;卤代(C1-C3)烷基基团如溴甲基，氟甲基，二氟甲基，三氟甲基，氯甲基，二氯甲基，三氯甲基，2-氟乙基，2，2-二氟乙基，2，2，2-三氟乙基，2-溴乙基或2-碘乙基;一个杂环基团选自具有1个N、O、S或Se杂原子的五元芳香环或饱和环，并任意稠合有一个苯并环或吡啶并环 Z＝N，O，S或Se如吡咯基，N-甲基吲哚基，吲哚基，2-吡咯烷基，3-吡咯烷基，2-吡咯啉基，四氢呋喃基，呋喃基，苯并呋喃基，四氢噻吩基，噻吩基，苯并噻吩基或硒唑基，或者是具有二个N、S、O或Se杂原子的五元芳香环，任意稠合有一个苯并环或吡啶并环 Z或Z1＝N，O，S或Se如咪唑基，吡唑基，苯并咪唑基，噁唑基，苯并噁唑基，吲唑基，噻唑基，苯并噻唑基，3-烷基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶基或吡啶咪唑基，或者是具有1或2个N、O、S或Se杂原子和一相邻附属的氧杂原子的五元饱和环 (A可选自氢;直链或支链(C1-C4)烷基，C6-芳基;取代C6-芳基(取代基选自卤素，(C1-C4)烷氧基，三卤代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧基羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基);(C7-C9)芳烷基选自苄基，1-苯乙基，2-苯乙基或苯丙基)如γ-丁内酰胺，γ-丁内酯，咪唑烷酮或N-氨基咪唑烷酮，或者是具有1-3个N杂原子的六元芳香环，如吡啶基、哒嗪基，吡嗪基，对称-三嗪基，非对称-三嗪基，嘧啶基或(C1-C3)烷基硫代哒嗪基，或者是具有一个或二个N、O、S或Se杂原子和一相邻附属的氧杂原子的六元饱和环，如2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-乙基-2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-甲基-2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-环丙基-2-二氧代-1-哌嗪基，2-二氧代吗啉基，2-二氧代硫代吗啉基;选自乙酰基，丙酰基，氯代乙酰基，三氟乙酰基，(C3-C6)环烷羰基如环丙基羰基，环丁基羰基，环戊基羰基，环己基羰基，(2，3-二甲基环丙基)羰基，(1，2-二甲基环丙基)羰基，(2-乙基环丙基)羰基，(2-甲基环戊基)羰基或(3-乙基环丁基)羰基，选自苯甲酰基或萘甲酰基的(C6-C10)芳酰基，卤代(C6-C10)芳酰基如五氟代苯甲酰基，4-氯代苯甲酰基，3-溴代苯甲酰基或3，4-二氟苯甲酰基，(C1-C4)烷基苯甲酰基如4-甲苯酰基，2-甲苯酰基或4-(1-甲乙基)苯甲酰基，或(杂环)羰基的酰基或卤代酰基基团，其中杂环基团选自具有1个N、O、S或Se杂原子的五元芳香环或饱和环，并任意稠合有一个苯并环或吡啶并环 Z＝N，O，S或Se如吡咯基，N-甲基吲哚基，吲哚基，2-吡咯烷基，3-吡咯烷基，2-吡咯啉基，四氢呋喃基，呋喃基，苯并呋喃基，四氢噻吩基，噻吩基，苯并噻吩基或硒唑基，或者是具有二个N、S、O或Se杂原子的五元芳香环，任意稠合有一个苯并环或吡啶并环 Z或Z1＝N，O，S或Se如咪唑基，吡唑基，苯并咪唑基，噁唑基，苯并噁唑基，吲唑基，噻唑基，苯并噻唑基，3-烷基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶基或吡啶咪唑基，或者是具有1或2个N、O、S或Se杂原子和一相邻附属的氧杂原子的五元饱和环 (A可选自氢;直链或支链(C1-C4)烷基，C6-芳基;取代C6-芳基(取代基选自卤素，(C1-C4)烷氧基，三卤代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧基羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基);(C7-C9)芳烷基选自苄基，1-苯乙基，2-苯乙基或苯丙基)如γ-丁内酰胺，γ-丁内酯，咪唑烷酮或N-氨基咪唑烷酮，或者是具有1-3个N、Se杂原子的六元芳香环，如吡啶基、哒嗪基，吡嗪基，对称-三嗪基，非对称-三嗪基或嘧啶基，或者是具有一个或二个N、O、S或Se杂原子和一相邻附属的氧杂原子的六元饱和环，如2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-乙基-2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-甲基-2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-环丙基-2-二氧代-1-哌嗪基，2-二氧代吗啉基，2-二氧代硫代吗啉基;选自甲氧羰基，乙氧羰基，直链或支链丙氧羰基，直链或支链丁氧羰基或烯丙基氧羰基的(C1-C4)烷氧羰基基团;乙烯基或取代的乙烯基基团[取代基选自(C1-C3)烷基基团，卤素，选自苯基，α-萘基或β-萘基的(C6-C10)芳基基团，取代的(C6-C10)芳基基团(取代基选自卤素，(C1-C4)烷氧基，三卤代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基)，卤代(C1-C3)烷基基团如溴甲基，氟甲基，二氟甲基，三氟甲基，氯代甲基，二氯甲基，三氯甲基，2-氟乙基，2，2-二氟乙基，2，2，2-三氟乙基，2-溴乙基或2-碘乙基，一个杂环基团选自具有1个N、O、S或Se杂原子的五元芳香环或饱和环，并任意稠合有一个苯并环或吡啶并环 Z＝N，O，S或Se如吡咯基，N-甲基吲哚基，吲哚基，2-吡咯烷基，3-吡咯烷基，2-吡咯啉基，四氢呋喃基，呋喃基，苯并呋喃基，四氢噻吩基，噻吩基，苯并噻吩基或硒唑基];(C1-C4)烷氧基团如烯丙氧基，甲氧基，乙氧基，正丙氧基，正丁氧基或叔丁氧基;选自苯氧基或取代苯氧基(取代基选自卤素，(C1-C4)烷基)，硝基，氰基，硫羟基，氰基，羧基，二(C1-C3)烷氨基)的C6-芳氧基基团;(C7-C10)芳基烷氧基基团如苄氧基，1-苯基乙氧基或2-苯基乙氧基;乙烯氧基或取代的乙烯氧基团(取代基选自(C1-C4)烷基，氰基，羧基，或选自苯基，α-萘基或β-萘基的(C6-C10)芳基);RaRb氨基(C1-C4)烷氧基团，其中RaRb是一直或支链(C1-C4)烷基选自甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基或1，1-二甲乙基或RaRb是(CH2)n，n＝2-6或-(CH2)2W(CH2)2-其中W选自-N(C1-C3)烷基(直链或支链)，-NH，-NOB〔B选自氢或(C1-C3)烷基〕，O或S;或RaRb氨氧基团，其中RaRb是直链或支链(C1-C4)烷基选自甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基或RaRb是(CH2)n，n＝2-6或-(CH2)2W(CH2)2-，其中W选自-N(C1-C3)-烷基，(直链或支链)，-NH，-NOB〔B选自氢或(C1-C3)烷基〕，O或S;当R3＝R4(CH2)nCO-且n＝1-4，R4选自氢;选自甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基或1，1-二甲乙基的直链或支链(C1-C4)烷基基团;选自环丙基，环丁基，环戊基或环己基的(C3-C6)环烷基基团;取代的(C3-C6)环烷基基团(取代基选自(C1-C3)烷基，氰基，氨基或(C1-C3)酰基);选自苯基，α-萘基或β-萘基的(C6-C10)芳基基团;取代的(C6-C10)芳基基团(取代基选自卤素，(C1-C4)烷氧基，三卤代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基);(C7-C9)芳烷基基团如苄基，1-苯乙基，2-苯乙基或苯丙基;酰氧基或卤代酰氧基基团，选自乙酰基，丙酰基，氯代乙酰基，三氯乙酰基，(C3-C6)环烷羰基，选自苯甲酰基或萘甲酰基的(C6-C10)芳酰基，卤代(C6-C10)芳酰基如五氟苯甲酰基，4-氯代苯甲酰基，3-溴代苯甲酰基或3，4-二氟代苯甲酰基，(C1-C4)烷基苯甲酰基如4-甲苯酰基，2-甲苯酰基或4-(1-甲乙基)苯甲酰基，(杂环)羰基，该杂环基团选自具有1个N、O、S或Se杂原子的五元芳香环或饱和环，并任意稠合有一个苯并环或吡啶并环 Z＝N，O，S或Se如吡咯基，N-甲基吲哚基，吲哚基，2-吡咯烷基，3-吡咯烷基，2-吡咯啉基，四氢呋喃基，呋喃基，苯并呋喃基，四氢噻吩基，噻吩基，苯并噻吩基或硒唑基，或者是具有二个N、S、O或Se杂原子的五元芳香环，任意稠合有一个苯并环或吡啶并环 Z或Z1＝N，O，S或Se如咪唑基，吡唑基，苯并咪唑基，噁唑基，苯并噁唑基，吲唑基，噻唑基，苯并噻唑基，3-烷基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶基或吡啶咪唑基，或者是具有1或2个N、O、S或Se杂原子和一相邻附属的氧杂原子的五元饱和环 (A可选自氢;直链或支链(C1-C4)烷基，C6-芳基;取代C6-芳基(取代基选自卤素，(C1-C4)烷氧基，三卤代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧基羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基);(C7-C9)芳烷基选自苄基，1-苯乙基，2-苯乙基或苯丙基)如γ-丁内酰胺，γ-丁内酯，咪唑烷酮或N-氨基咪唑烷酮，或者是具有1-3个N杂原子的六元芳香环，如吡啶基、哒嗪基，吡嗪基，对称-三嗪基，非对称-三嗪基，嘧啶基或(C1-C3)烷基硫代哒嗪基，或者是具有一个或二个N、O、S或Se杂原子和一相邻附属的氧杂原子的六元饱和环，如2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-乙基-2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-甲基-2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-环丙基-2-二氧代-1-哌嗪基，2-二氧代吗啉基，2-二氧代硫代吗啉基;(C1-C4)烷氧基团如烯丙氧基，甲氧基，乙氧基，正丙氧基，正丁氧基或叔丁氧基;选自苯氧基或取代苯氧基(取代基选自卤素，(C1-C4)烷基，硝基，氰基，硫羟基，氨基，羧基，二(C1-C3)烷氨基)的C6-芳氧基团;(C7-C10)芳基烷氧基团如苄氧基，1-苯基乙氧基或2-苯基乙氧基;选自甲硫基，乙硫基，丙硫基或烯丙硫基的(C1-C3)烷硫基基团;选自苯硫基或取代的苯硫基(取代基选自卤素，(C1-C4)烷基，硝基，氰基，硫羟基，氨基，羧基，二(C1-C3)烷氨基)的C6-芳硫基基团;选自苯磺酰基或取代的苯磺酰基(取代基选自卤素，(C1-C4)烷氧基，三卤代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基)的C6-芳基磺酰基团;(C7-C8)芳基烷硫基团如苄硫基，1-苯基乙硫基或2-苯基乙硫基;一个杂环基团选自具有1个N、O、S或Se杂原子的五元芳香环或饱和环，并任意稠合有一个苯并环或吡啶并环 Z＝N，O，S或Se如吡咯基，N-甲基吲哚基，吲哚基，2-吡咯烷基，3-吡咯烷基，2-吡咯啉基，四氢呋喃基，呋喃基，苯并呋喃基，四氢噻吩基，噻吩基，苯并噻吩基或硒唑基，或者是具有二个N、S、O或Se杂原子的五元芳香环，任意稠合有一个苯并环或吡啶并环 Z或Z1＝N，O，S或Se如咪唑基，吡唑基，苯并咪唑基，噁唑基，苯并噁唑基，吲唑基，噻唑基，苯并噻唑基，3-烷基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶基或吡啶咪唑基，或者是具有1或2个N、O、S或Se杂原子和一相邻附属的氧杂原子的五元饱和环 (A可选自氢;直链或支链(C1-C4)烷基，C6-芳基;取代C6-芳基(取代基选自卤素，(C1-C4)烷氧基，三卤代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧基羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基);(C7-C9)芳烷基基团(取代基选自(C1-C3)烷基，氰基，氨基或(C1-C3)酰基);选自苯基，α-萘基或β-萘基的(C6-C10)芳基基团;取代的(C6-C10)芳基基团(取代基选自卤素，(C1-C4)烷氧基，三卤代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基);选自苄基，1-苯乙基，2-苯乙基或苯丙基的(C7-C9)芳烷基基团;选自羟甲基，α-羟乙基，α-羟基-1-甲乙基或α-羟丙基的α-羟基(C1-C3)烷基基团;选自硫甲基，α-巯乙基，α-巯基-1-甲基-乙基或α-巯丙基的α-巯基(C1-C3)烷基基团;卤代(C1-C3)烷基基团如溴甲基，氟甲基，二氟甲基，三氟甲基，氯甲基，二氯甲基，三氯甲基，2-氟乙基，2，2-二氟乙基，2，2，2-三氟乙基，2-溴乙基或2-碘乙基;一个杂环基团选自具有1个N、O、S或Se杂原子的五元芳香环或饱和环，并任意稠合有一个苯并环或吡啶并环 Z＝N，O，S或Se如吡咯基，N-甲基吲哚基，吲哚基，2-吡咯烷基，3-吡咯烷基，2-吡咯啉基，四氢呋喃基，呋喃基，苯并呋喃基，四氢噻吩基，噻吩基，苯并噻吩基或硒唑基，或者是具有二个N、S、O或Se杂原子的五元芳香环，任意稠合有一个苯并环或吡啶并环 Z或Z1＝N，O，S或Se且当R3＝R4(CH2)nCO-且n＝2-4，R4选自氨基;羟氨基;选自甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基，1，1-二甲乙基，正戊基，2-甲丁基，1，1-二甲丙基，2，2-二甲丙基，3-甲丁基，正己基，1-甲戊基，1，1-二甲丁基，2，2-二甲丁基，3-甲戊基，1，2-二甲丁基，1，3-二甲丁基或1-甲基-1-乙丙氨基的直链或支链单(C1-C6)烷氨基基团及其相应的非对映体和对映体;选自环丙基，反式-1，2-二甲基环丙基，顺式-1，2-二甲基环丙基，反式-2，3-二甲基环丙基，顺式-2，3-二甲基环丙基，环丁基，反式-2，3-二甲基环丁基，顺式-2，3-二甲基环丁基，环戊基，环己基，环庚基，环辛基，二环〔2·2·1〕庚-2-基，或二环〔2·2·2〕辛-2-基氨基的(C3-C8)环烷基氨基基团及其相应的非对映体和对映体;选自二甲氨基，二乙氨基，甲基(乙基)氨基，乙基;选自苄氧基，2-苯乙氧基，α-苯乙氧基，(2-萘基)甲氧基，(1-萘基)甲氧基或苯丙氧基氨基的(C7-C10)芳烷氧基氨基;选自氮丙啶基，氮杂环丁烷基，吡咯烷基，吡咯啉基，哌啶基，2-甲基吡咯烷基，顺式-3，4-二甲基吡咯烷基，反式-3，4-二甲基吡咯烷基，2-氮杂二环〔2·1·1〕己-2-基，5-氮杂二环〔2·1·1〕己-5-基，2-氮杂二环〔2·2·1〕庚-2-基，7-氮杂二环〔2·2·1〕庚-7-基，或2-氮杂二环〔2·2·2〕辛-2-基的(C2-C8)氮杂环烷基基团及其相应的非对映体及其对映体;选自吗啉基，哌嗪基，4-甲基哌嗪基，4-羟基哌嗪基，4-(C1-C4)烷氧哌嗪基，硫代吗啉基，四氢-1，2-噁嗪基，异噁唑烷基，吡唑烷基，2-甲基吡唑烷基，2，5-二氮杂二环〔2·2·2〕庚-2-基，或2，5-二氮杂-5-甲基二环〔2·2·1〕庚-2-基的氮杂环烷基基团及其相应的非对映体和对映体;选自苯氨基或萘氨基的(C6-C10)芳氨基基团;选自苄基，2-苯乙基，α-苯乙基，(2-萘基)甲基，(1-萘基)甲基或苯丙氨基的(C7-C10)芳基烷氨基基团;选自叔丁氧羰基氨基，烯丙氧羰基氨基，甲氧羰基氨基，乙氧羰基氨基或丙氧羰基氨基的(C1-C4)烷氧羰基氨基基团;当R3＝R4′(CH2)nSO2-且n＝0，R4′选自氨基;羟氨基;选自甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基，1，1-二甲乙基，正戊基，2-甲丁基，1，1-二甲丙基，2，2-二甲丙基，3-甲丁基，正己基，1-甲戊基，1，1-二甲丁基，2，2-二甲丁基，3-甲戊基，1，2-二甲丁基，1，3-二甲丁基或1-甲基-1-乙丙氨基的直链或支链单(C1-C6)烷氨基基团及其相应的非对映体和对映体;选自环丙基，反式-1，2-二甲基环丙基，顺式-1，2-二甲基环丙基，反式-2，3-二甲基环丁基，顺式-2，3-二甲基环丙基，环丁基，反式-2，3-二甲基环丁基，顺式-2，3-二甲基环丁基，环戊基，环己基，环庚基，环辛基，二环〔2·2·1〕庚-2-基，或二环〔2·2·2〕辛-2-基氨基的(C3-C8)环烷基氨基基团及其相应的非对映体和对映体;选自二甲氨基，二乙氨基，甲基(乙基)氨基，乙基(1-甲乙基)氨基或由甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基，1，1-二甲乙基，正戊基，2-甲丁基，1，1-二甲丙基，2，2-二甲丙基，3-甲丁基，正己基，1-甲戊基，1，1-二甲丁基，2，2-二甲丁基，3-甲戊基，1，2-二甲丁基，1，3-二甲丁基或1-甲基-1-乙基丙基氨基所组合的二烷基氨基的直链或支链二(C1-C6)烷氨基基团及其相应的非对映体和对映体;选自甲氧基，乙氧基，丙氧基，丁氧基，戊氧基或己氧基氨基的(C1-C6)烷氧氨基基团;选自环丙氧基，反式-1，2-二甲基环丙氧基，顺式-1，2-二甲基环丙氧基，反式-2，3-二甲基环丙氧基，顺式-2，3-二甲基环丙氧基，环丁氧基，反式-2，3-二甲基环丁氧基，顺式-2，3-二甲基环丁氧基，环戊氧基，环己氧基，环庚氧基，环辛氧基，二环〔2·2·1〕庚-2-基氧基，或二环〔2·2·1〕辛-2-基氧基氨基的(C3-C8)环烷氧氨基基团及其相应的非对映体或对映体;选自苄氧基，2-苯乙氧基，α-苯乙氧基，(2-萘基)甲氧基，(1-萘基)甲氧基或苯丙氧基氨基的(C7-C10)芳基烷氧氨基基团;选自甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基或1，1-二甲乙基的直链或支链(C1-C4)烷基基团;选自环丙基，环丁基，环戊基或环己基的(C3-C6)环烷基基团;取代的(C3-C6)环烷基基团(取代基选自(C1-C3)烷基，氰基，氨基或(C1-C3)酰基);选自苯基，α-萘基或β-萘基的(C6-C10)芳基基团;取代的(C6-C10)芳基基团(取代基选自卤素，(C1-C4)烷氧基，三卤代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基);(C7-C9)芳烷基基团如选自苄基，1-苯乙基，2-苯乙基或苯丙基;卤代(C1-C3)烷基基团如溴甲基，氟甲基，二氟甲基，三氟甲基，氯甲基，二氯甲基，三氯甲基，2-氟乙基，2，2-二氟乙基，2，2，2-三氟乙基，2-氯乙基，2，2-二氯乙基，2，2，2-三氟乙基，2-溴乙基或2-碘乙基;一个杂环基团选自具有1个N、O、S或Se杂原子的五元芳香环或饱和环，并任意稠合有一个苯并环或吡啶并环 Z＝N，O，S或Se如吡咯基，N-甲基吲哚基，吲哚基，2-吡咯烷基，3-吡咯烷基，2-吡咯啉基，四氢呋喃基，呋喃基，苯并呋喃基，四氢噻吩基，噻吩基，苯并噻吩基或硒唑基，或者是具有二个N、S、O或Se杂原子的五元芳香环，任意稠合有一个苯并环或吡啶并环 Z或Z1＝N，O，S或Se如咪唑基，吡唑基，苯并咪唑基，噁唑基，苯并噁唑基，吲唑基，噻唑基，苯并噻唑基，3-烷基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶基或吡啶咪唑基，或者是具有1或2个N、O、S或Se杂原子和一相邻附属的氧杂原子的五元饱和环 (A可选自氢;直链或支链(C1-C4)烷基，C6-芳基;取代C6-芳基(取代基选自卤素，(C1-C4)烷氧基，三卤代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧基羰基，(C1-C3)烷基氨基或羧基);(C7-C9)芳烷基选自苄基，1-苯乙基，2-苯乙基或苯丙基)如γ-丁内酰胺，γ-丁内酯，咪唑烷酮或N-氨基咪唑烷酮，或者是具有1-3个N杂原子的六元芳香环，如吡啶基、哒嗪基，吡嗪基，对称-三嗪基，非对称-三嗪基，嘧啶基或(C1-C3)烷基硫代哒嗪基，或者是具有一个或二个N、O、S或Se杂原子和一相邻附属的氧杂原子的六元饱和环，如2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-乙基-2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-甲基-2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-环丙基-2-二氧代-1-哌嗪基，2-二氧代吗啉基，2-二氧代硫代吗啉基;RaRb氨基(C1-C4)烷氧基团，其中RaRb是一直链或支链(C1-C4)烷基选自甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基或RaRb是(CH2)n，n＝2-6或-(CH2)2W(CH2)2-其中W选自-N(C1-C3)烷基(直链或支链)，-NH，-NOB〔B选自氢或(C1-C3)烷基〕，O或S;或RaRb氨氧基团，其中RaRb是直链或支链(C1-C4)烷基选自甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基或RaRb是(CH2)n，n＝2-6或-(CH2)2W(CH2)2-，其中W选自-N(C1-C3)烷基，(直链或支链)，-NH，-NOB〔B选自氢或(C1-C3)烷基〕，O或S;当R3＝R4′(CH2)nSO2-且n＝1-4，R4′选自氢;氨基;选自甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基或1，1-二甲乙基的直链或支链(C1-C4)烷基基团;(C1-C4)羧基烷基基团;选自环丙基，环丁基，环戊基或环己基的(C3-C6)环烷基基团;取代的(C3-C6)环烷基基团(取代基选自(C1-C3)烷基，氰基，氨基或(C1-C3)酰基);选自苯基，α-萘基或β-萘基的(C6-C10)芳基基团;取代的(C6-C10)芳基基团(取代基选自卤素，(C1-C4)烷氧基，三卤代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基);选自苄基，1-苯乙基，2-苯乙基或苯丙基的(C7-C9)芳烷基基团，(C1-C4)烷氧基团如烯丙氧基，甲氧基，乙氧基，正丙氧基或叔丁氧基;选自苯氧基或取代苯氧基(取代基选自卤素，(C1-C3)烷基，硝基，氰基，硫羟基，氨基，羧基，二(C1-C3)烷氨基)的C6-芳氧基基团;(C7-C10)芳基烷氧基基团如苄氧基，1-苯基乙氧基或2-苯基乙氧基;RaRb氨基(C1-C4)烷氧基团，其中RaRb是一直或支链(C1-C4)烷基选自甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，或2-甲丙基或RaRb是(CH2)n，n＝2-6或-(CH2)2W(CH2)2-其中W系选自-N(C1-C3)烷基，(直链或支链)，-NH，-NOB〔B选自氢或(C1-C3)烷基〕，O或S;或RaRb氨氧基团，其中RaRb是直链或支链(C1-C4)烷基选自甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，或2-甲丙基或RaRb是(CH2)n，n＝2-6或-(CH2)2W(CH2)2-，其中W选自-N(C1-C3)烷基，(直链或支链)，-NH，-NOB〔B选自氢或(C1-C3)烷基〕，O或S;选自甲硫基，乙硫基或正丙硫基的(C1-C3)烷硫基基团;选自苯硫基或取代的苯硫基(取代基选自卤素，(C1-C3)烷基，硝基，氰基，硫羟基，氨基，羧基，二(C1-C3)烷氨基)的C6-芳硫基基团;(C7-C8)芳基烷硫基基团如苄硫基，1-苯基乙硫基或2-苯基乙硫基;杂环基团选自具有一个N、O、S或Se杂原子的五元芳香环或饱和环，并任意稠合有一个苯并环或吡啶并环 Z＝N，O，S或Se如吡咯基，N-甲基吲哚基，吲哚基，2-吡咯烷基，3-吡咯烷基，2-吡咯啉基，四氢呋喃基，呋喃基，苯并呋喃基，四氢噻吩基，噻吩基，苯并噻吩基或硒唑基，或者是具有二个N、S、O或Se杂原子的五元芳香环，任意稠合有一个苯并环或吡啶并环 Z或Z1＝N，O，S或Se如咪唑基，吡唑基，苯并咪唑基，噁唑基，苯并噁唑基，吲唑基，噻唑基，苯并噻唑基，3-烷基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶基或吡啶咪唑基，或者是具有1或2个N、O、S或Se杂原子和一相邻附属的氧杂原子的五元饱和环 (A可选自氢;直链或支链(C1-C4)烷基，C6-芳基;取代C6-芳基(取代基选自卤素，(C1-C4)烷氧基，三卤代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧基羰基，(C1-C3)烷基氨基或羧基);(C7-C9)芳烷基选自苄基，1-苯乙基，2-苯乙基或苯丙基)如γ-丁内酰胺，γ-丁内酯，咪唑烷酮或N-氨基咪唑烷酮，或者是具有1-3个N杂原子的六元芳香环，如吡啶基、哒嗪基，吡嗪基，对称-三嗪基，非对称-三嗪基，嘧啶基或(C1-C3)烷基硫代哒嗪基，或者是具有一个或二个N、O、S或Se杂原子和一相邻附属的氧杂原子的六元饱和环，如2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-乙基-2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-甲基-2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-环丙基-2-二氧代-1-哌嗪基，2-二氧代吗啉基，2-二氧代硫代吗啉基;羟基;巯基;卤代(C1-C3)烷基基团如溴甲基，氟甲基，二氟甲基，三氟甲基，氯甲基，二氯甲基，三氯甲基，2-氟乙基，2，2-二氟乙基，2，2，2-三氟乙基，2-氯乙基，2，2-二氯乙基，2，2，2-三氯乙基，2-溴乙基或2-碘乙基;选自乙酰基，丙酰基，氯代乙酰基，三氟乙酰基，(C3-C6)环烷羰基，选自苯甲酰基或萘甲酰基的(C6-C10)芳酰基，卤代(C6-C10)芳酰基如五氟代苯甲酰基，4-氯代苯甲酰基，3-溴代苯甲酰基或，3，4-二氟苯甲酰基，(C1-C4)烷基苯甲酰基如4-甲苯酰基，2-甲苯酰基或4-(1-甲乙基)苯甲酰基，或(杂环)羰基的酰基或卤代酰基基团，其中杂环基团选自具有1个N、O、S或Se杂原子的五元芳香环或饱和环，并任意稠合有一个苯并环或吡啶并环 Z＝N，O，S或Se如吡咯基，N-甲基吲哚基，吲哚基，2-吡咯烷基，3-吡咯烷基，2-吡咯啉基，四氢呋喃基，呋喃基，苯并呋喃基，四氢噻吩基，噻吩基，苯并噻吩基或硒唑基，或者是具有二个N、S、O或Se杂原子的五元芳香环，任意稠合有一个苯并环或吡啶并环 Z或Z1＝N，O，S或Se如咪唑基，吡唑基，苯并咪唑基，噁唑基，苯并噁唑基，吲唑基，噻唑基，苯并噻唑基，3-烷基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶基或吡啶咪唑基，或者是具有1或2个N、O、S或Se杂原子和一相邻附属的氧杂原子的五元饱和环 (A可选自氢;直链或支链(C1-C4)烷基，C6-芳基;取代C6-芳基(取代基选自卤素，(C1-C4)烷氧基，三卤代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧基羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基);(C7-C9)芳烷基选自苄基，1-苯乙基，2-苯乙基或苯丙基)如γ-丁内酰胺，γ-丁内酯，咪唑烷酮或N-氨基咪唑烷酮，或者是具有1-3个N、Se杂原子的六元芳香环，如吡啶基、哒嗪基，吡嗪基，对称-三嗪基，非对称-三嗪基，嘧啶基或(C1-C3)烷基硫代哒嗪基，或者是具有一个或二个N、O、S或Se杂原子和一相邻附属的氧杂原子的六元饱和环，如2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-乙基-2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-甲基-2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-环丙基-2-二氧代-1-哌嗪基，2-二氧代吗啉基，2-二氧代硫代吗啉基;选自甲氧羰基，乙氧羰基，直链或支链丙氧羰基，烯丙基氧羰基或直链或支链丁氧羰基的(C1-C4)烷氧羰基基团;以及药理学上可接受的有机和无机盐或金属配合物。按上述式Ⅴ和Ⅵ，优选的化合物是其中X选自卤素或三氟甲烷磺酰氧基;卤素选自溴，氯，氟和碘;Y选自-N2+Cl-或-N3;R和R1选自硝基;氨基;卤素(选自氯，溴，氟或碘);氰基;羟基;或-NR2R3;当R为R1＝-NR2R3且R2＝氢，R3＝甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基或1，1-二甲乙基;且当R2＝甲基或乙基时，R3＝甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基或2-甲丙基;当R或R1＝-NR2R3且R2＝氢，R3选自R4(CH2)nCO-或R4′(CH2)nSO2-;当R3＝R4(CH2)nCO-且n＝0，R4选自氢;氨基;羟氨基;选自甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基，1，1-二甲乙基，正戊基，2-甲丁基，1，1-二甲丙基，2，2-二甲丙基，3-甲丁基，正己基，1-甲戊基，1，1-二甲丁基，2，2-二甲丁基，3-甲戊基，1，2-二甲丁基，1，3-二甲丁基或1-甲基-1-乙丙氨基的直链或支链单(C1-C6)烷氨基基团及其相应的非对映体和对映体;选自环丙基，反式-1，2-二甲基环丙基，顺式-1，2-二甲基环丙基，反式-2，3-二甲基环丙基，顺式-2，3-二甲基环丙基，环丁基，反式-2，3-二甲基环丁基，顺式-2，3-二甲基环丁基，环戊基，环己基，环庚基，环辛基，二环〔2·2·1〕庚-2-基，或二环〔2·2·2〕辛-2-基氨基的(C3-C8)环烷基氨基基团及其相应的非对映体和对映体;选自二甲氨基，二乙氨基，甲基(乙基)氨基，乙基(1-甲乙基)氨基或由甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基，1，1-二甲乙基，正戊基，2-甲丁基，1，1-二甲丙基，2，2-二甲丙基，3-甲丁基，正己基，1-甲戊基，1，1-二甲丁基，2，2-二甲丁基，3-甲戊基，1，2-二甲丁基，1，3-二甲丁基或1-甲基-1-乙基丙基氨基所组合的二烷基氨基的直链或支链二(C1-C6)烷氨基基团及其相应的非对映体和对映体;选自甲氧基，乙氧基，丙氧基，丁氧基，戊氧基或己氧基氨基的(C1-C6)烷氧氨基基团;选自环丙氧基，反式-1，2-二甲基环丙氧基，顺式-1，2-二甲基环丙氧基，反式-2，3-二甲基环丙氧基，顺式-2，3-二甲基环丙氧基，环丁氧基，反式-2，3-二甲基环丁氧基，顺式-2，3-二甲基环丁氧基，环戊氧基，环己氧基，环庚氧基，环辛氧基，二环〔2·2·1〕庚-2-基氧基，或二环〔2·2·1〕辛-2-基氧基氨基的(C3-C8)环烷氧氨基基团及其相应的非对映体和对映体;选自苄氧基，2-苯乙氧基，α-苯乙氧基，(2-萘基)甲氧基，(1-萘基)甲氧基或苯丙氧基氨基的(C7-C10)芳基烷氧基氨基;选自氮丙啶基，氮杂环丁烷基，吡咯烷基，吡咯啉基，哌啶基，2-甲基吡咯烷基，顺式-3，4-二甲基吡咯烷基，反式-3，4-二甲基吡咯烷基，2-氮杂二环〔2·1·1〕己-2-基，5-氮杂二环〔2·1·1〕己-5-基，2-氮杂二环〔2·2·1〕庚-2-基，7-氮杂二环〔2·2·1〕庚-7-基，或2-氮杂二环〔2·2·2〕辛-2-基的(C2-C8)氮杂环烷基基团及其相应的非对映体及其对映体;选自吗啉基，哌嗪基，4-甲基哌嗪基，4-羟基哌嗪基，4-(C1-C4)烷氧哌嗪基，硫代吗啉基，四氢-1，2-噁嗪基，异噁唑烷基，吡唑烷基，2-甲基吡唑烷基，2，5-二氮杂二环〔2·2·2〕庚-2-基，或2，5-二氮杂-5-甲基二环〔2·2·1〕庚-2-基的氮杂环烷基基团及其相应的非对映体和对映体;选自苯氨基或萘氨基的(C6-C10)芳氨基基团;选自苄基，2-苯乙基，α-苯乙基，(2-萘基)甲基，(1-萘基)甲基或苯丙氨基的(C7-C10)芳基烷氨基基团;选自甲基，乙基，正丙基或1-甲乙基的直链或支链(C1-C4)烷基基团;选自环丙基;环丁基，环戊基或环己基的(C3-C6)环烷基基团;取代的(C3-C6)环烷基基团(取代基选自(C1-C3)烷基，氰基，氨基或(C1-C3)酰基);选自苯基，α-萘基或β-萘基的(C6-C10)芳基基团;取代的(C6-C10)芳基基团(取代基选自卤素，(C1-C4)烷氧基，三卤代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基);选自羟甲基，α-羟乙基，α-羟基-1-甲乙基或α-羟丙基的α-羟基(C1-C3)烷基基团;卤代(C1-C3)烷基基团如溴甲基，氟甲基，二氟甲基，三氟甲基，氯甲基，二氯甲基，三氯甲基，2-氟乙基，2，2-二氟乙基，2，2，2-三氟乙基，2-溴乙基或2-碘乙基;一个杂环基团选自具有1个N、O、S或Se杂原子的五元芳香环或饱和环，并任意稠合有一个苯并环或吡啶并环 Z＝N，O，S或Se如吡咯基，N-甲基吲哚基，吲哚基，2-吡咯烷基，3-吡咯烷基，2-吡咯啉基，四氢呋喃基，呋喃基，苯并呋喃基，四氢噻吩基，噻吩基或苯并噻吩基，或者是具有二个N、S、O或Se杂原子的五元芳香环，任意稠合有一个苯并环或吡啶并环 Z或Z1＝N，O，S或Se如咪唑基，吡唑基，苯并咪唑基，噁唑基，苯并噁唑基，吲唑基，噻唑基或苯并噻唑基，或者是具有1或2个N、O、S或Se杂原子和一相邻附属的氧杂原子的五元饱和环 (A可选自氢;直链或支链(C1-C4)烷基，C6-芳基;取代C6-芳基(取代基选自卤素，(C1-C4)烷氧基，三卤代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧基羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基);(C7-C9)芳烷基选自苄基，1-苯乙基，2-苯乙基或苯丙基)如γ-丁内酰胺，γ-丁内酯，咪唑烷酮或N-氨基咪唑烷酮，或者是具有1-3个N杂原子的六元芳香环，如吡啶基、哒嗪基，吡嗪基，对称-三嗪基，非对称-三嗪基，嘧啶基或(C1-C3)烷基硫代哒嗪基，或者是具有一个或二个N、O、S或Se杂原子和一相邻附属的氧杂原子的六元饱和环，如2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-乙基-2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-甲基-2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-环丙基-2-二氧代-1-哌嗪基，2-二氧代吗啉基，2-二氧代硫代吗啉基;选自乙酰基，丙酰基，氯代乙酰基，三氟乙酰基，(C3-C6)环烷羰基如环丙基羰基，环丁基羰基，环戊基羰基，环己基羰基，(2，3-二甲基环丙基)羰基，(1，2-二甲基环丙基)羰基，(2-乙基环丙基)羰基，(2-甲基环戊基)羰基或(3-乙基环丁基)羰基，选自苯甲酰基或萘甲酰基的(C6-C10)芳酰基，卤代(C6-C10)芳酰基如五氟代苯甲酰基，4-氯代苯甲酰基，3-溴代苯甲酰基或3，4-二氟苯甲酰基，(C1-C4)烷基苯甲酰基如4-甲苯酰基，2-甲苯酰基或4-(1-甲乙基)苯甲酰基，或(杂环)羰基的酰基或卤代酰基基团，其中杂环基团选自具有1个N、O、S或Se杂原子的五元芳香环或饱和环，并任意稠合有一个苯并环或吡啶并环 Z＝N，O，S或Se如吡咯基，N-甲基吲哚基，吲哚基，2-吡咯烷基，3-吡咯烷基，2-吡咯啉基，四氢呋喃基，呋喃基，苯并呋喃基，四氢噻吩基，噻吩基或苯并噻吩基，或者是具有二个N、S、O或Se杂原子的五元芳香环，任意稠合有一个苯并环或吡啶并环 Z或Z1＝N，O，S或Se如咪唑基，吡唑基，苯并咪唑基，噁唑基，苯并噁唑基，吲唑基，噻唑基或苯并噻唑基，或者是具有1或2个N、O、S或Se杂原子和一相邻附属的氧杂原子的五元饱和环 (A可选自氢;直链或支链(C1-C4)烷基，C6-芳基;取代C6-芳基(取代基选自卤素，(C1-C4)烷氧基，三卤代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧基羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基);(C7-C9)芳烷基选自苄基，1-苯乙基，2-苯乙基或苯丙基)如γ-丁内酰胺，γ-丁内酯，咪唑烷酮或N-氨基咪唑烷酮，或者是具有1-3个N杂原子的六元芳香环，如吡啶基、哒嗪基，吡嗪基，对称-三嗪基，非对称-三嗪基，嘧啶基或(C1-C3)烷基硫代哒嗪基，或者是具有一个或二个N、O、S或Se杂原子和一相邻附属的氧杂原子的六元饱和环，如2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-乙基-2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-甲基-2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-环丙基-2-二氧代-1-哌嗪基，2-二氧代吗啉基，2-二氧代硫代吗啉基;选自甲氧羰基，乙氧羰基，直链或支链丙氧羰基，直链或支链丁氧羰基或烯丙基氧羰基的(C1-C4)烷氧羰基基团;乙烯基或取代的乙烯基基团[取代基选自(C1-C3)烷基基团，卤素，选自苯基，α-萘基或β-萘基的(C6-C10)芳基基团，取代的(C6-C10)芳基基团(取代基选自卤素，(C1-C4)烷氧基，三卤代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基)，卤代(C1-C3)烷基基团如溴甲基，氟甲基，二氟甲基，三氟甲基，氯代甲基，二氯甲基，三氯甲基，2-氟乙基，2，2-二氟乙基，2，2，2-三氟乙基，2-溴乙基或2-碘乙基，一个杂环基团选自具有1个N、O、S或Se杂原子的五元芳香环或饱和环，并任意稠合有一个苯并环或吡啶并环 Z＝N，O，S或Se如吡咯基，N-甲基吲哚基，吲哚基，2-吡咯烷基，3-吡咯烷基，2-吡咯啉基，四氢呋喃基，呋喃基，苯并呋喃基，四氢噻吩基，噻吩基或苯并噻吩基];(C1-C4)烷氧基团如烯丙氧基，甲氧基，乙氧基，正丙氧基，正丁氧基或叔丁氧基;选自苯氧基或取代苯氧基(取代基选自卤素，(C1-C4)烷基，硝基，氰基，硫羟基，氰基，羧基，二(C1-C3)烷氨基)的C6-芳氧基基团;(C7-C10)芳基烷氧基基团如苄氧基，1-苯基乙氧基或2-苯基乙氧基;乙烯氧基或取代的乙烯氧基团(取代基选自(C1-C4)烷基，氰基，羧基，或选自苯基，α-萘基或β-萘基的(C6-C10)芳基);RaRb氨基(C1-C4)烷氧基团，其中RaRb是一直或支链(C1-C4)烷基选自甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基或2-甲丙基或RaRb是(CH2)n，n＝2-6或-(CH2)2W(CH2)2-其中W选自-N(C1-C3)烷基(直链或支链)，-NH，-NOB〔B选自氢或(C1-C3)烷基〕，O或S;或RaRb氨氧基团，其中RaRb是直链或支链(C1-C4)烷基选自甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基或RaRb是(CH2)n，n＝2-6或-(CH2)2W(CH2)2-，其中W选自-N(C1-C3)-烷基，(直链或支链)，-NH，-NOB〔B选自氢或(C1-C3)烷基〕，O或S;当R3＝R4(CH2)nCO-且n＝1-4，R4选自氢;选自甲基，乙基，正丙基或1-甲乙基的直链或支链(C1-C3)烷基基团;选自苯基，α-萘基或β-萘基的(C6-C10)芳基基团;取代的(C6-C10)芳基基团(取代基选自卤素，(C1-C4)烷氧基，三卤代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基);酰氧基或卤代酰氧基基团，选自乙酰基，丙酰基，氯代乙酰基，三氯乙酰基，(C3-C6)环烷羰基，选自苯甲酰基或萘甲酰基的(C6-C10)芳酰基，卤代(C6-C10)芳酰基如五氟苯甲酰基，4-氯代苯甲酰基，3-溴代苯甲酰基或3，4-二氟代苯甲酰基，(C1-C4)烷基苯甲酰基如4-甲苯酰基，2-甲苯酰基或4-(1-甲乙基)苯甲酰基，(杂环)羰基，该杂环基团选自具有1个N、O、S或Se杂原子的五元芳香环或饱和环，并任意稠合有一个苯并环或吡啶并环 Z＝N，O，S或Se如吡咯基，N-甲基吲哚基，吲哚基，2-吡咯烷基，3-吡咯烷基，2-吡咯啉基，四氢呋喃基，呋喃基，苯并呋喃基，四氢噻吩基，噻吩基或苯并噻吩基，或者是具有二个N、S、O或Se杂原子的五元芳香环，任意稠合有一个苯并环或吡啶并环 Z或Z1＝N，O，S或Se如咪唑基，吡唑基，苯并咪唑基，噁唑基，苯并噁唑基，吲唑基，噻唑基或苯并噻唑基，或者是具有1或2个N、O、S或Se杂原子和一相邻附属的氧杂原子的五元饱和环 (A可选自氢;直链或支链(C1-C4)烷基，C6-芳基;取代C6-芳基(取代基选自卤素，(C1-C4)烷氧基，三卤代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧基羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基);(C7-C9)芳烷基选自苄基，1-苯乙基，2-苯乙基或苯丙基)如γ-丁内酰胺，γ-丁内酯，咪唑烷酮或N-氨基咪唑烷酮，或者是具有1-3个N杂原子的六元芳香环，如吡啶基、哒嗪基，吡嗪基，对称-三嗪基，非对称-三嗪基或嘧啶基或(C1-C3)烷基硫代哒嗪基，或者是具有一个或二个N、O、S或Se杂原子和一相邻附属的氧杂原子的六元饱和环，如2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-乙基-2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-甲基-2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-环丙基-2-二氧代-1-哌嗪基，2-二氧代吗啉基，2-二氧代硫代吗啉基;(C1-C4)烷氧基团如烯丙氧基，甲氧基，乙氧基，正丙氧基，正丁氧基或叔丁氧基;RaRb氨基(C1-C4)烷氧基团，其中RaRb是一直或支链(C1-C4)烷基选自甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，或2-甲丙基或RaRb是(CH2)n，n＝2-6或-(CH2)2W(CH2)2-其中W选自-N(C1-C3)烷基(直链或支链)，-NH，-NOB〔B选自氢或(C1-C3)烷基〕，O或S;或RaRb氨氧基团，其中RaRb是直链或支链(C1-C4)烷基选自甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，或2-甲丙基或RaRb是(CH2)n，n＝2-6或-(CH2)2W(CH2)2-，其中W选自-N(C1-C3)烷基，(直链或支链)，-NH，-NOB〔B选自氢或(C1-C3)烷基〕，O或S;选自苯氧基或取代苯氧基(取代基选自卤素，(C1-C4)烷基，硝基，氰基，硫羟基，氨基，羧基，二(C1-C3)烷氨基)的取代C6-芳氧基团;选自甲硫基，乙硫基，丙硫基或烯丙硫基的(C1-C3)烷硫基基团;选自苯硫基或取代的苯硫基(取代基选自卤素，(C1-C4)烷基，硝基，氰基，硫羟基，氨基，羧基，二(C1-C3)烷氨基)的C6-芳硫基基团;选自苯磺酰基或取代的苯磺酰基(取代基选自卤素，(C1-C4)烷氧基，三卤代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基)的C6-芳基磺酰基团;一个杂环基团选自具有1个N、O、S或Se杂原子的五元芳香环或饱和环，并任意稠合有一个苯并环或吡啶并环 Z＝N，O，S或Se如吡咯基，N-甲基吲哚基，吲哚基，2-吡咯烷基，3-吡咯烷基，2-吡咯啉基，四氢呋喃基，呋喃基，苯并呋喃基，四氢噻吩基，噻吩基或苯并噻吩基，或者是具有二个N、S、O或Se杂原子的五元芳香环，任意稠合有一个苯并环或吡啶并环 Z或Z1＝N，O，S或Se如咪唑基，吡唑基，苯并咪唑基，噁唑基，苯并噁唑基，吲唑基，噻唑基或苯并噻唑基，或者是具有1或2个N、O、S或Se杂原子和一相邻附属的氧杂原子的五元饱和环 (A可选自氢;直链或支链(C1-C4)烷基，C6-芳基;取代C6-芳基(取代基选自卤素，(C1-C4)烷氧基，三卤代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧基羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基);(C7-C9)芳烷基选自苄基，1-苯乙基，2-苯乙基或苯丙基)如γ-丁内酰胺，γ-丁内酯，咪唑烷酮或N-氨基咪唑烷酮，或者是具有1-3个N杂原子的六元芳香环，如吡啶基、哒嗪基，吡嗪基，对称-三嗪基，非对称-三嗪基或嘧啶基，或者是具有一个或二个N、O、S或Se杂原子和一相邻附属的氧杂原子的六元饱和环，如2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-乙基-2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-甲基-2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-环丙基-2-二氧代-1-哌嗪基，2-二氧代吗啉基，2-二氧代硫代吗啉基;羟基基团;选自羟甲基，α-羟乙基，α-羟基-1-甲乙基或α-羟丙基的α-羟基(C1-C3)烷基基团;卤代(C1-C3)烷基基团如溴甲基，氟甲基，二氟甲基，三氟甲基，氯甲基，二氯甲基，三氯甲基，2-氟乙基，2，2-二氟乙基，2，2，2-三氟乙基，2-溴乙基或2-碘乙基;选自乙酰基，丙酰基，氯代乙酰基，三氟乙酰基，(C3-C6)环烷羰基，选自苯甲酰基或萘甲酰基的(C6-C10)芳酰基，卤素取代的(C6-C10)芳酰基如五氟苯甲酰基，4-氯代苯甲酰基，3-溴代苯甲酰基，3，4-二氟苯甲酰基，(C1-C4)烷基苯甲酰基如4-甲苯酰基，2-甲苯酰基或4-(1-甲乙基)苯甲酰基，或(杂环)羰基的酰基或卤代酰基基团，该杂环基团选自具有1个N、O、S或Se杂原子的五元芳香环或饱和环，并任意稠合有一个苯并环或吡啶并环 Z＝N，O，S或Se如吡咯基，N-甲基吲哚基，吲哚基，2-吡咯烷基，3-吡咯烷基，2-吡咯啉基，四氢呋喃基，呋喃基，苯并呋喃基，四氢噻吩基，噻吩基或苯并噻吩基，或者是具有二个N、S、O或Se杂原子的五元芳香环，任意稠合有一个苯并环或吡啶并环 Z或Z1＝N，O，S或Se如咪唑基，吡唑基，苯并咪唑基，噁唑基，苯并噁唑基，吲唑基，噻唑基或苯并噻唑基，或者是具有1或2个N、O、S或Se杂原子和一相邻附属的氧杂原子的五元饱和环 (A可选自氢;直链或支链(C1-C4)烷基，C6-芳基;取代C6-芳基(取代基选自卤素，(C1-C4)烷氧基，三卤代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧基羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基);(C7-C9)芳烷基选自苄基，1-苯乙基，2-苯乙基或苯丙基)如γ-丁内酰胺，γ-丁内酯，咪唑烷酮或N-氨基咪唑烷酮，或者是具有1-3个N杂原子的六元芳香环，如吡啶基、哒嗪基，吡嗪基，对称-三嗪基，非对称-三嗪基，嘧啶基或，(C1-C3)烷基硫代哒嗪基，或者是具有一个或二个N、O、S或Se杂原子和一相邻附属的氧杂原子的六元饱和环，如2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-乙基-2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-甲基-2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-环丙基-2-二氧代-1-哌嗪基，2-二氧代吗啉基，2-二氧代硫代吗啉基;当R3＝R4(CH2)nCO-且n＝2-4，R4选自氨基;羟氨基;选自甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基，1，1-二甲乙基，正戊基，2-甲丁基，1，1-二甲丙基，2，2-二甲丙基，3-甲丁基，正己基，1-甲戊基，1，1-二甲丁基，2，2-二甲丁基，3-甲戊基，1，2-二甲丁基，1，3-二甲丁基或1-甲基-1-乙丙氨基的直链或支链单(C1-C6)烷氨基基团及其相应的非对映体和对映体;选自环丙基，反式-1，2-二甲基环丙基，顺式-1，2-二甲基环丙基，反式-2，3-二甲基环丙基，顺式-2，3-二甲基环丙基，环丁基，反式-2，3-二甲基环丁基，顺式-2，3-二甲基环丁基，环戊基，环己基，环庚基，环辛基，二环〔2·2·1〕庚-2-基，或二环〔2·2·2〕辛-2-基氨基的(C3-C8)环烷基氨基基团及其相应的非对映体和对映体;选自二甲氨基，二乙氨基，甲基(乙基)氨基，乙基(1-甲乙基)氨基或由甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基，1，1-二甲乙基，正戊基，2-甲丁基，1，1-二甲丙基，2，2-二甲丙基，3-甲丁基，正己基，1-甲戊基，1，1-二甲丙基，2，2-二甲丁基，3-甲戊基，1，2-二甲丁基，1，3-二甲丁基或1-甲基-1-乙基丙基氨基所组合的二烷基氨基的直链或支链二(C1-C6)烷氨基基团及其相应的非对映体和对映体;选自甲氧基，乙氧基，丙氧基，丁氧基，戊氧基或己氧基氨基的(C1-C6)烷氧氨基基团;选自环丙氧基，反式-1，2-二甲基环丙氧基，反式-1，2-二甲基环丙氧基，顺式-2，3-二甲基环丙氧基，顺式-2，3-二甲基环丙氧基，环丁氧基，反式-2，3-二甲基环丁氧基，顺式-2，3-二甲基环丁氧基，环戊氧基，环己氧基，环庚氧基，环辛氧基，二环〔2·2·1〕庚-2-基氧基，或二环〔2·2·1〕辛-2-基氧基氨基的(C3-C8)环烷氧氨基基团及其相应的非对映体和对映体;选自苄氧基，2-苯乙氧基，α-苯乙氧基，(2-萘基)甲氧基，(1-萘基)甲氧基或苯丙氧基氨基的(C7-C10)芳烷氧基氨基;选自氮丙啶基，氮杂环丁烷基，吡咯烷基，吡咯啉基，哌啶基，2-甲基吡咯烷基，顺式-3，4-二甲基吡咯烷基，反式-3，4-二甲基吡咯烷基，2-氮杂二环〔2·1·1〕己-2-基，5-氮杂二环〔2·1·1〕己-5-基，2-氮杂二环〔2·2·1〕庚-2-基，7-氮杂二环〔2·2·1〕庚-7-基，或2-氮杂二环〔2·2·2〕辛-2-基的(C2-C8)氮杂环烷基基团及其相应的非对映体及其对映体;选自吗啉基，哌嗪基，4-甲基哌嗪基，4-羟基哌嗪基，4-(C1-C4)烷氧哌嗪基，硫代吗啉基，四氢-1，2-噁嗪基，异噁唑烷基，吡唑烷基，2-甲基吡唑烷基，2，5-二氮杂二环〔2·2·2〕庚-2-基，或2，5-二氮杂-5-甲基二环〔2·2·1〕庚-2-基的氮杂环烷基基团及其相应的非对映体和对映体;选自苯氨基或萘氨基的(C6-C10)芳氨基基团;选自苄基，2-苯乙基，α-苯乙基，(2-萘基)甲基，(1-萘基)甲基或苯丙氨基的(C7-C10)芳基烷氨基基团;选自叔丁氧羰基氨基，烯丙氧羰基氨基，甲氧羰基氨基，乙氧羰基氨基或丙氧羰基氨基的(C1-C4)烷氧羰基氨基基团;当R3＝R4′(CH2)nSO2-且n＝0，R4′选自氨基;羟氨基;选自甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基，1，1-二甲乙基，正戊基，2-甲丁基，1，1-二甲丙基，2，2-二甲丙基，3-甲丁基，正己基，1-甲戊基，1，1-二甲丁基，2，2-二甲丁基，3-甲戊基，1，2-二甲丁基，1，3-二甲丁基或1-甲基-1-乙丙氨基的直链或支链单(C1-C6)烷氨基基团及其相应的非对映体和对映体;选自环丙基，反式-1，2-二甲基环丙基，顺式-1，2-二甲基环丙基，反式-2，3-二甲基环丙基，顺式-2，3-二甲基环丙基，环丁基，反式-2，3-二甲基环丁基，顺式-2，3-二甲基环丁基，环戊基，环己基，环庚基，环辛基，二环〔2·2·1〕庚-2-基，或二环〔2·2·2〕辛-2-基氨基的(C3-C8)环烷基氨基基团及其相应的非对映体和对映体;选自二甲氨基，二乙氨基，甲基(乙基)氨基，乙基(1-甲乙基)氨基或由甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基，1，1-二甲乙基，正戊基，2-甲丁基，1，1-二甲丙基，2，2-二甲丙基，3-甲丁基，正己基，1-甲戊基，1，1-二甲丙基，2，2-二甲丁基，3-甲戊基，1，2-二甲丁基，1，3-二甲丁基或1-甲基-1-乙基丙基氨基所组合的二烷基氨基的直链或支链二(C1-C6)烷氨基基团及其相应的非对映体和对映体;选自甲氧基，乙氧基，丙氧基，丁氧基，戊氧基或己氧基氨基的(C1-C6)烷氧氨基基团;选自环丙氧基，反式-1，2-二甲基环丙氧基，顺式-1，2-二甲基环丙氧基，反式-2，3-二甲基环丙氧基，顺式-2，3-二甲基环丙氧基，环丁氧基，反式-2，3-二甲基环丁氧基，顺式-2，3-二甲基环丁氧基，环戊氧基，环己氧基，环庚氧基，环辛氧基，二环〔2·2·1〕庚-2-基氧基，或二环〔2·2·1〕辛-2-基氧基氨基的(C3-C8)环烷氧氨基基团及其相应的非对映体和对映体;选自苄氧基，2-苯乙氧基，α-苯乙氧基，(2-萘基)甲氧基，(1-萘基)甲氧基或苯丙氧基氨基的(C7-C10)芳烷氧基氨基;选自甲基，乙基，正丙基或1-甲乙基的直链或支链(C1-C3)烷基基团;选自苯基，α-萘基或β-萘基的(C6-C10)芳基基团;取代的(C6-C10)芳基基团(取代基选自卤素，(C1-C4)烷氧基，三卤代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基);一个杂环基团选自具有1个N、O、S或Se杂原子的五元芳香环或饱和环，并任意稠合有一个苯并环或吡啶并环 Z＝N，O，S或Se如吡咯基，N-甲基吲哚基，吲哚基，2-吡咯烷基，3-吡咯烷基，2-吡咯啉基，四氢呋喃基，呋喃基，苯并呋喃基，四氢噻吩基，噻吩基或苯并噻吩基，或者是具有二个N、S、O或Se杂原子的五元芳香环，任意稠合有一个苯并环或吡啶并环 Z或Z1＝N，O，S或Se如咪唑基，吡唑基，苯并咪唑基，噁唑基，苯并噁唑基，吲唑基，噻唑基或苯并噻唑基，或者是具有1或2个N、O、S或Se杂原子和一相邻附属的氧杂原子的五元饱和环 (A可选自氢;直链或支链(C1-C4)烷基，C6-芳基;取代C6-芳基(取代基选自卤素，(C1-C4)烷氧基，三卤代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧基羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基);(C7-C9)芳烷基选自苄基，1-苯乙基，2-苯乙基或苯丙基)如γ-丁内酰胺，γ-丁内酯，咪唑烷酮或N-氨基咪唑烷酮，或者是具有1-3个N、Se杂原子的六元芳香环，如吡啶基、哒嗪基，吡嗪基，对称-三嗪基，非对称-三嗪基或嘧啶基，或者是具有一个或二个N、O、S或Se杂原子和一相邻附属的氧杂原子的六元饱和环，如2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-乙基-2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-甲基-2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-环丙基-2-二氧代-1-哌嗪基，2-二氧代吗啉基，2-二氧代硫代吗啉基;当R3＝R4′(CH2)nSO2-且n＝1-4，R4′选自氢;氨基;选自甲基，乙基，正丙基或1-甲乙基的直链或支链(C1-C3)烷基基团;选自苯基，α-萘基或β-萘基的(C6-C10)芳基基团;取代的(C6-C10)芳基基团(取代基选自卤素，(C1-C4)烷氧基，三卤代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基);(C1-C4)烷氧基团如烯丙氧基，甲氧基，乙氧基，正丙氧基，正丁氧基，异丁氧基或叔丁氧基;选自苯氧基或取代苯氧基(取代基选自卤素，(C1-C3)烷基，硝基，氰基，硫羟基，氨基，羧基，二(C1-C3)烷氨基)的C6-芳氧基基团;(C7-C10)芳基烷氧基基团如苄氧基，1-苯基乙氧基或2-苯基乙氧基;(C1-C4)羧基烷基基团;以及药理学上可接受的有机和无机盐或金属配合物。按上述式Ⅴ和Ⅵ，特别优选的化合物是其中X选自卤素或三氟甲烷磺酰氧基;卤素选自溴，氯，氟和碘;Y选自-N2+Cl-或-N3;R和R1选自硝基;氨基;卤素(选自氯，溴，氟或碘);羟基;或-NR2R3;当R或R1＝-NR2R3且R2＝氢，R3＝甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基或1，1-二甲乙基;且当R2＝甲基或乙基时，R3＝甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基或2-甲丙基;当R或R1＝-NR2R3且R2＝氢，R3选自R4(CH2)nCO-或R4′(CH2)nSO2-;当R3＝R4(CH2)nCO-且n＝0，R4选自氢;氨基;羟氨基;选自甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基，1，1-二甲乙基，正戊基，2-甲丁基，1，1-二甲丙基，2，2-二甲丙基，3-甲丁基，正己基，1-甲戊基，1，1-二甲丁基，2，2-二甲丁基，3-甲戊基，1，2-二甲丁基，1，3-二甲丁基或1-甲基-1-乙丙氨基的直链或支链单(C1-C6)烷氨基基团及其相应的非对映体和对映体;选自环丙基，反式-1，2-二甲基环丙基，顺式-1，2-二甲基环丙基，反式-2，3-二甲基环丙基，顺式-2，3-二甲基环丙基，环丁基，反式-2，3-二甲基环丁基，顺式-2，3-二甲基环丁基，环戊基，环己基，环庚基，环辛基，二环〔2·2·1〕庚-2-基，或二环〔2·2·2〕辛-2-基氨基的(C3-C8)环烷基氨基基团及其相应的非对映体和对映体;选自二甲氨基，二乙氨基，甲基(乙基)氨基，乙基(1-甲乙基)氨基或由甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基，1，1-二甲乙基，正戊基，2-甲丁基，1，1-二甲丙基，2，2-二甲丙基，3-甲丁基，正己基，1-甲戊基，1，1-二甲丁基，2，2-二甲丁基，3-甲戊基，1，2-二甲丁基，1，3-二甲丁基或1-甲基-1-乙基丙基氨基所组合的二烷基氨基的直链或支链二(C1-C6)烷氨基基团及其相应的非对映体和对映体;选自甲氧基，乙氧基，丙氧基，丁氧基，戊氧基或己氧基氨基的(C1-C6)烷氧氨基基团;选自环丙氧基，反式-1，2-二甲基环丙氧基，顺式-1，2-二甲基环丙氧基，反式-2，3-二甲基环丙氧基，顺式-2，3-二甲基环丙氧基，环丁氧基，反式-2，3-二甲基环丁氧基，顺式-2，3-二甲基环丁氧基，环戊氧基，环己氧基，环庚氧基，环辛氧基，二环〔2·2·1〕庚-2-基氧基，或二环〔2·2·1〕辛-2-基氧基氨基的(C3-C8)环烷氧氨基基团及其相应的非对映体和对映体;选自苄氧基，2-苯乙氧基，α-苯乙氧基，(2-萘基)甲氧基，(1-萘基)甲氧基或苯丙氧基氨基的(C7-C10)芳基烷氧基氨基;选自氮丙啶基，氮杂环丁烷基，吡咯烷基，吡咯啉基，哌啶基，2-甲基吡咯烷基，顺式-3，4-二甲基吡咯烷基，反式-3，4-二甲基吡咯烷基，2-氮杂二环〔2·1·1〕己-2-基，5-氮杂二环〔2·1·1〕己-5-基，2-氮杂二环〔2·2·1〕庚-2-基，7-氮杂二环〔2·2·1〕庚-7-基，或2-氮杂二环〔2·2·2〕辛-2-基的(C2-C8)氮杂环烷基基团及其相应的非对映体及其对映体;选自吗啉基，哌嗪基，4-甲基哌嗪基，4-羟基哌嗪基，4-(C1-C4)烷氧哌嗪基，硫代吗啉基，四氢-1，2-噁嗪基，异噁唑烷基，吡唑烷基，2-甲基吡唑烷基，2，5-二氮杂二环〔2·2·2〕庚-2-基，或2，5-二氮杂-5-甲基二环〔2·2·1〕庚-2-基的氮杂环烷基基团及其相应的非对映体和对映体;选自苄基，2-苯乙基，α-苯乙基，(2-萘基)甲基，(1-萘基)甲基或苯丙氨基的(C7-C10)芳基烷氨基基团;选自甲基，乙基，正丙基或1-甲乙基的直链或支链(C1-C4)烷基基团;选自环丙基;环丁基，环戊基或环己基的(C3-C6)环烷基基团;取代的(C3-C6)环烷基基团(取代基选自(C1-C3)烷基，氰基，氨基或(C1-C3)酰基);选自苯基，α-萘基或β-萘基的(C6-C10)芳基基团;取代的(C6-C10)芳基基团(取代基选自卤素，(C1-C4)烷氧基，三卤代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基);选自羟甲基，α-羟乙基，α-羟基-1-甲乙基或α-羟丙基的α-羟基(C1-C3)烷基基团;卤代(C1-C3)烷基基团如溴甲基，氟甲基，二氟甲基，三氟甲基，氯甲基，二氯甲基，三氯甲基，2-氟乙基，2，2-二氟乙基，2，2，2-三氟乙基，2-溴乙基或2-碘乙基;一个杂环基团选自具有1个N、O、S或Se杂原子的五元芳香环或饱和环，并任意稠合有一个苯并环或吡啶并环 Z＝N，O，S或Se如吡咯基，N-甲基吲哚基，吲哚基，2-吡咯烷基，3-吡咯烷基，2-吡咯啉基，四氢呋喃基，呋喃基，苯并呋喃基，四氢噻吩基，噻吩基或苯并噻吩基，或者是具有二个N、S、O或Se杂原子的五元芳香环，任意稠合有一个苯并环或吡啶并环 Z或Z1＝N，O，S或Se如咪唑基，吡唑基，苯并咪唑基，噁唑基，苯并噁唑基，吲唑基，噻唑基或苯并噻唑基，或者是具有1或2个N、O、S或Se杂原子和一相邻附属的氧杂原子的五元饱和环 (A可选自氢;直链或支链(C1-C4)烷基，C6-芳基;取代C6-芳基(取代基选自卤素，(C1-C4)烷氧基，三卤代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧基羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基);(C7-C9)芳烷基选自苄基，1-苯乙基，2-苯乙基或苯丙基)如γ-丁内酰胺，γ-丁内酯，咪唑烷酮或N-氨基咪唑烷酮，或者是具有1-3个N杂原子的六元芳香环，如吡啶基、哒嗪基，吡嗪基，对称-三嗪基，非对称-三嗪基或嘧啶基，或者是具有一个或二个N、O、S或Se杂原子和一相邻附属的氧杂原子的六元饱和环，如2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-乙基-2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-甲基-2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-环丙基-2-二氧代-1-哌嗪基，2-二氧代吗啉基，2-二氧代硫代吗啉基;选自乙酰基，丙酰基，氯代乙酰基，三氟乙酰基，(C3-C6)环烷羰基如环丙基羰基，环丁基羰基，环戊基羰基，环己基羰基，(2，3-二甲基环丙基)羰基，(1，2-二甲基环丙基)羰基，(2-乙基环丙基)羰基，(2-甲基环戊基)羰基或(3-乙基环丁基)羰基，选自苯甲酰基或萘甲酰基的(C6-C10)芳酰基，卤代(C6-C10)芳酰基如五氟代苯甲酰基，4-氯代苯甲酰基，3-溴代苯甲酰基或3，4-二氟苯甲酰基，(C1-C4)烷基苯甲酰基如4-甲苯酰基，2-甲苯酰基或4-(1-甲乙基)苯甲酰基，或(杂环)羰基的酰基或卤代酰基基团，其中杂环基团选自具有1个N、O、S或Se杂原子的五元芳香环或饱和环，并任意稠合有一个苯并环或吡啶并环 Z＝N，O，S或Se如吡咯基，N-甲基吲哚基，吲哚基，2-吡咯烷基，3-吡咯烷基，2-吡咯啉基，四氢呋喃基，呋喃基，苯并呋喃基，四氢噻吩基，噻吩基或苯并噻吩基，或者是具有二个N、S、O或Se杂原子的五元芳香环，任意稠合有一个苯并环或吡啶并环 Z或Z1＝N，O，S或Se如咪唑基，吡唑基，苯并咪唑基，噁唑基，苯并噁唑基，吲唑基，噻唑基或苯并噻唑基，或者是具有1或2个N、O、S或Se杂原子和一相邻附属的氧杂原子的五元饱和环 (A可选自氢;直链或支链(C1-C4)烷基，C6-芳基;取代C6-芳基(取代基选自卤素，(C1-C4)烷氧基，三卤代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧基羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基);(C7-C9)芳烷基选自苄基，1-苯乙基，2-苯乙基或苯丙基)如γ-丁内酰胺，γ-丁内酯，咪唑烷酮或N-氨基咪唑烷酮，或者是具有1-3个N杂原子的六元芳香环，如吡啶基、哒嗪基，吡嗪基，对称-三嗪基，非对称-三嗪基或嘧啶基，或者是具有一个或二个N、O、S或Se杂原子和一相邻附属的氧杂原子的六元饱和环，如2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-乙基-2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-甲基-2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-环丙基-2-二氧代-1-哌嗪基，2-二氧代吗啉基，2-二氧代硫代吗啉基;选自甲氧羰基，乙氧羰基，直链或支链丙氧羰基，直链或支链丁氧羰基或烯丙基氧羰基的(C1-C4)烷氧羰基基团;乙烯基或取代的乙烯基基团[取代基选自(C1-C3)烷基基团，卤素，选自苯基，α-萘基或β-萘基的(C6-C10)芳基基团，取代的(C6-C10)芳基基团(取代基选自卤素，(C1-C4)烷氧基，(C1-C3)烷氨基或羧基)，卤代(C1-C3)烷基基团如溴甲基，氟甲基，二氟甲基，三氟甲基，氯代甲基，二氯甲基，三氯甲基，2-氟乙基，2，2-二氟乙基，2，2，2-三氟乙基，2-溴乙基或2-碘乙基，一个杂环基团选自具有1个N、O、S或Se杂原子的五元芳香环或饱和环，并任意稠合有一个苯并环或吡啶并环 Z＝N，O，S或Se如吡咯基，N-甲基吲哚基，吲哚基，2-吡咯烷基，3-吡咯烷基，2-吡咯啉基，四氢呋喃基，呋喃基，苯并呋喃基，四氢噻吩基，噻吩基或苯并噻吩基];(C1-C4)烷氧基团如烯丙氧基，甲氧基，乙氧基，正丙氧基，正丁氧基或叔丁氧基;选自苯氧基或取代苯氧基(取代基选自卤素，(C1-C4)烷基)的C6-芳氧基基团;(C7-C10)芳基烷氧基基团如苄氧基，1-苯基乙氧基或2-苯基乙氧基;当R3＝R4(CH2)nCO-且n＝1-4，R4选自氢;选自甲基，乙基，正丙基或1-甲乙基的直链或支链(C1-C3)烷基基团;选自苯基，α-萘基或β-萘基的(C6-C10)芳基基团;取代的(C6-C10)芳基基团(取代基选自卤素，(C1-C4)烷氧基，三卤代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基);酰氧基或卤代酰氧基基团，选自乙酰基，丙酰基，氯代乙酰基，三氯乙酰基，(C3-C6)环烷羰基，选自苯甲酰基或萘甲酰基的(C6-C10)芳酰基，卤代(C6-C10)芳酰基如五氟苯甲酰基，4-氯代苯甲酰基，3-溴代苯甲酰基或3，4-二氟代苯甲酰基，(C1-C4)烷基苯甲酰基如4-甲苯酰基，2-甲苯酰基或4-(1-甲乙基)苯甲酰基，(杂环)羰基，该杂环基团选自具有1个N、O、S或Se杂原子的五元芳香环饱芳烷基选自苄基和环，并任意稠合有一个苯并环或吡啶并环 Z＝N，O，S或Se如吡咯基，N-甲基吲哚基，吲哚基，2-吡咯烷基，3-吡咯烷基，2-吡咯啉基，四氢呋喃基，呋喃基，苯并呋喃基，四氢噻吩基，噻吩基或苯并噻吩基，或者是具有二个N、S、O或Se杂原子的五元芳香环，任意稠合有一个苯并环或吡啶并环 Z或Z1＝N，O，S或Se如咪唑基，吡唑基，苯并咪唑基，噁唑基，苯并噁唑基，吲唑基，噻唑基或苯并噻唑基，或者是具有1或2个N、O、S或Se杂原子和一相邻附属的氧杂原子的五元饱和环 (A可选自氢;直链或支链(C1-C4)烷基，C6-芳基;取代C6-芳基(取代基选自卤素，(C1-C4)烷氧基，三卤代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧基乙羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基);(C7-C9)芳烷基选自苄基，1-苯乙基，2-苯乙基或苯丙基)如γ-丁内酰胺，γ-丁内酯，咪唑烷酮或N-氨基咪唑烷酮，或者是具有1-3个N杂原子的六元芳香环，如吡啶基、哒嗪基或吡嗪基，对称-三嗪基，非对称-三嗪基或嘧啶基，或者是具有一个或二个N、O、S或Se杂原子和一相邻附属的氧杂原子的六元饱和环，如2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-乙基-2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-甲基-2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-环丙基-2-二氧代-1-哌嗪基，2-二氧代吗啉基，2-二氧代硫代吗啉基;(C1-C4)烷氧基团如烯丙氧基，甲氧基，乙氧基，正丙氧基，正丁氧基或叔丁氧基;选自苯氧基或取代苯氧基(取代基选自卤素，(C1-C4)烷基，硝基，氰基，硫羟基，氨基，羧基，二(C1-C3)烷氨基)的取代C6-芳氧基团;选自甲硫基，乙硫基，丙硫基或烯丙硫基的(C1-C3)烷硫基基团;选自苯硫基或取代的苯硫基(取代基选自卤素，(C1-C4)烷基，硝基，氰基，硫羟基，氨基，羧基，二(C1-C3)烷氨基)的C6-芳硫基基团;选自苯磺酰基或取代的苯磺酰基(取代基选自卤素，(C1-C4)烷氧基，三卤代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基)的C6-芳基磺酰基团;一个杂环基团选自具有1个N、O、S或Se杂原子的五元芳香环或饱和环，并任意稠合有一个苯并环或吡啶并环 Z＝N，O，S或Se如吡咯基，N-甲基吲哚基，吲哚基，2-吡咯烷基，3-吡咯烷基，2-吡咯啉基，四氢呋喃基，呋喃基，苯并呋喃基，四氢噻吩基，噻吩基或苯并噻吩基，或者是具有二个N、S、O或Se杂原子的五元芳香环，任意稠合有一个苯并环或吡啶并环 Z或Z1＝N，O，S或Se如咪唑基，吡唑基，苯并咪唑基，噁唑基，苯并噁唑基，吲唑基，噻唑基或苯并噻唑基，或者是具有1或2个N、O、S或Se杂原子和一相邻附属的氧杂原子的五元饱和环 (A可选自氢;直链或支链(C1-C4)烷基，C6-芳基;取代C6-芳基(取代基选自卤素，(C1-C4)烷氧基，三卤代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧基羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基);(C7-C9)芳烷基选自苄基，1-苯乙基，2-苯乙基或苯丙基)如γ-丁内酰胺，γ-丁内酯，咪唑烷酮或N-氨基咪唑烷酮，或者是具有1-3个N杂原子的六元芳香环，如吡啶基、哒嗪基或吡嗪基，或者是具有一个或二个N、O、S或Se杂原子和一相邻附属的氧杂原子的六元饱和环，如2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-乙基-2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-甲基-2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-环丙基-2-二氧代-1-哌嗪基，2-二氧代吗啉基，2-二氧代硫代吗啉基;选自羟甲基，α-羟乙基或α-羟基-1-甲乙基或α-羟丙基的α-羟基(C1-C3)烷基基团;卤代(C1-C3)烷基基团如溴甲基，氟甲基，二氟甲基，三氟甲基，氯甲基，二氯甲基，三氯甲基，2-氟乙基，2，2-二氟乙基，2，2，2-三氟乙基，2-溴乙基或2-碘乙基;选自乙酰基，丙酰基，氯代乙酰基，三氟乙酰基;(C3-C6)环烷羰基，选自苯甲酰基或萘甲酰基的(C6-C10)芳酰基，卤素取代的(C6-C10)芳酰基如五氟苯甲酰基，4-氯代苯甲酰基，3-溴代苯甲酰基，3，4-二氟苯甲酰基，(C1-C4)烷基苯甲酰基如4-甲苯酰基，2-甲苯酰基或4-(1-甲乙基)苯甲酰基，或(杂环)羰基的酰基或卤代酰基基团，该杂环基团选自具有1个N、O、S或Se杂原子的五元芳香环或饱和环，并任意稠合有一个苯并环或吡啶并环 Z＝N，O，S或Se如吡咯基，N-甲基吲哚基，吲哚基，2-吡咯烷基，3-吡咯烷基，2-吡咯啉基，四氢呋喃基，呋喃基，苯并呋喃基，四氢噻吩基，噻吩基或苯并噻吩基，或者是具有二个N、S、O或Se杂原子的五元芳香环，任意稠合有一个苯并环或吡啶并环 Z或Z1＝N，O，S或Se如咪唑基，吡唑基，苯并咪唑基，噁唑基，苯并噁唑基，吲唑基，噻唑基或苯并噻唑基，或者是具有1或2个N、O、S或Se杂原子和一相邻附属的氧杂原子的五元饱和环 (A可选自氢;直链或支链(C1-C4)烷基，C6-芳基;取代C6-芳基(取代基选自卤素，(C1-C4)烷氧基，三卤代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧基羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基);(C7-C9)芳烷基选自苄基，1-苯乙基，2-苯乙基或苯丙基)如γ-丁内酰胺，γ-丁内酯，咪唑烷酮或N-氨基咪唑烷酮，或者是具有1-3个N杂原子的六元芳香环，如吡啶基、哒嗪基或吡嗪基，或者是具有一个或二个N、O、S或Se杂原子和一相邻附属的氧杂原子的六元饱和环，如2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-乙基-2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-甲基-2，3-二氧代-1-哌嗪基，4-环丙基-2-二氧代-1-哌嗪基，2-二氧代吗啉基，2-二氧代硫代吗啉基;且当R3＝R4(CH2)nCO-且n＝2-4，R4选自氨基;羟氨基;选自甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基，1，1-二甲乙基，正戊基，2-甲丁基，1，1-二甲丙基，2，2-二甲丙基，3-甲丁基，正己基，1-甲戊基，1，1-二甲丁基，2，2-二甲丁基，3-甲戊基，1，2-二甲丁基，1，3-二甲丁基或1-甲基-1-乙丙氨基的直链或支链单(C1-C6)烷氨基基团及其相应的非对映体和对映体;选自环丙基，反式-1，2-二甲基环丙基，顺式-1，2-二甲基环丙基，反式-2，3-二甲基环丙基，顺式-2，3-二甲基环丙基，环丁基，反式-2，3-二甲基环丁基，顺式-2，3-二甲基环丁基，环戊基，环己基，环庚基，环辛基，二环〔2·2·1〕庚-2-基，或二环〔2·2·2〕辛-2-基氨基的(C3-C8)环烷基氨基基团及其相应的非对映体和对映体;选自二甲氨基，二乙氨基，甲基(乙基)氨基，乙基(1-甲乙基)氨基或由甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基，1，1-二甲乙基，正戊基，2-甲丁基，1，1-二甲丙基，2，2-二甲丙基，3-甲丁基，正己基，1-甲戊基，1，1-二甲丁基，2，2-二甲丁基，3-甲戊基，1，2-二甲丁基，1，3-二甲丁基或1-甲基-1-乙基丙基氨基所组合的二烷基氨基的直链或支链二(C1-C6)烷氨基基团及其相应的非对映体和对映体;选自甲氧基，乙氧基，丙氧基，丁氧基，戊氧基或己氧基氨基的(C1-C6)烷氧氨基基团;选自环丙氧基，反式-1，2-二甲基环丙氧基，顺式-1，2-二甲基环丙氧基，反式-2，3-二甲基环丙氧基，顺式-2，3-二甲基环丙氧基，环丁氧基，反式-2，3-二甲基环丁氧基，顺式-2，3-二甲基环丁氧基，环戊氧基，环己氧基，环庚氧基，环辛氧基，二环〔2·2·1〕庚-2-基氧基，或二环〔2·2·1〕辛-2-基氧基氨基的(C3-C8)环烷氧氨基基团及其相应的非对映体和对映体;选自苄氧基，2-苯乙氧基，α-苯乙氧基，(2-萘基)甲氧基，(1-萘基)甲氧基或苯丙氧基氨基的(C7-C10)芳烷氧基氨基;选自氮丙啶基，氮杂环丁烷基，吡咯烷基，吡咯啉基，哌啶基，2-甲基吡咯烷基，顺式-3，4-二甲基吡咯烷基，反式-3，4-二甲基吡咯烷基，2-氮杂二环〔2·1·1〕己-2-基，5-氮杂二环〔2·1·1〕己-5-基，2-氮杂二环〔2·2·1〕庚-2-基，7-氮杂二环〔2·2·1〕庚-7-基，或2-氮杂二环〔2·2·2〕辛-2-基的(C2-C8)氮杂环烷基基团及其相应的非对映体及其对映体;选自吗啉基，哌嗪基，4-甲基哌嗪基，4-羟基哌嗪基，4-(C1-C4)烷氧哌嗪基，硫代吗啉基，四氢-1，2-噁嗪基，异噁唑烷基，吡唑烷基，2-甲基吡唑烷基，2，5-二氮杂二环〔2·2·2〕庚-2-基，或2，5-二氮杂-5-甲基二环〔2·2·1〕庚-2-基的氮杂环烷基基团及其相应的非对映体和对映体;选自苄基，2-苯乙基，α-苯乙基，(2-萘基)甲基，(1-萘基)甲基或苯丙氨基的(C7-C10)芳基烷氨基基团;选自叔丁氧羰基氨基，烯丙氧羰基氨基，甲氧羰基氨基，乙氧羰基氨基或丙氧羰基氨基的(C1-C4)烷氧羰基氨基基团;当R3＝R4′(CH2)nSO2-且n＝0，R4′选自氨基;羟氨基;选自甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基，1，1-二甲乙基，正戊基，2-甲丁基，1，1-二甲丙基，2，2-二甲丙基，3-甲丁基，正己基，1-甲戊基，1，1-二甲丁基，2，2-二甲丁基，3-甲戊基，1，2-二甲丁基，1，3-二甲丁基或1-甲基-1-乙丙氨基的直链或支链单(C1-C6)烷氨基基团及其相应的非对映体和对映体;选自环丙基，反式-1，2-二甲基环丙基，顺式-1，2-二甲基环丙基，反式-2，3-二甲基环丙基，顺式-2，3-二甲基环丙基，环丁基，反式-2，3-二甲基环丁基，顺式-2，3-二甲基环丁基，环戊基，环己基，环庚基，环辛基，二环〔2·2·1〕庚-2-基，或二环〔2·2·2〕辛-2-基氨基的(C3-C8)环烷基氨基基团及其相应的非对映体和对映体;选自二甲氨基，二乙氨基，甲基(乙基)氨基，乙基(1-甲乙基)氨基或由甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基，1，1-二甲乙基，正戊基，2-甲丁基，1，1-二甲丙基，2，2-二甲丙基，3-甲丁基，正己基，1-甲戊基，1，1-二甲丁基，2，2-二甲丁基，3-甲戊基，1，2-二甲丁基，1，3-二甲丁基或1-甲基-1-乙基丙基氨基所组合的二烷基氨基的直链或支链二(C1-C6)烷氨基基团及其相应的非对映体和对映体;选自甲氧基，乙氧基，丙氧基，丁氧基，戊氧基或己氧基氨基的(C1-C6)烷氧氨基基团;选自环丙氧基，反式-1，2-二甲基环丙氧基，顺式-1，2-二甲基环丙氧基，反式-2，3-二甲基环丙氧基，顺式-2，3-二甲基环丙氧基，环丁氧基，反式-2，3-二甲基环丁氧基，顺式-2，3-二甲基环丁氧基，环戊氧基，环己氧基，环庚氧基，环辛氧基，二环〔2·2·1〕庚-2-基氧基，或二环〔2·2·1〕辛-2-基氧基氨基的(C3-C8)环烷氧氨基基团及其相应的非对映体和对映体;选自苄氧基，2-苯乙氧基，α-苯乙氧基，(2-萘基)甲氧基，(1-萘基)甲氧基或苯丙氧基氨基的(C7-C10)芳基烷氧基氨基;选自甲基，乙基，正丙基或1-甲乙基的直链或支链(C1-C3)烷基基团;选自苯基，α-萘基或β-萘基的(C6-C10)芳基基团;取代的(C6-C10)芳基基团(取代基选自卤素，(C1-C4)烷氧基，三卤代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基);一个杂环基团选自具有1个N、O、S或Se杂原子的五元芳香环或饱和环，并任意稠合有一个苯并环或吡啶并环 Z＝N，O，S或Se如吡咯基，N-甲基吲哚基，吲哚基，2-吡咯烷基，3-吡咯烷基，2-吡咯啉基，四氢呋喃基，呋喃基，苯并呋喃基，四氢噻吩基，噻吩基或苯并噻吩基;当R3＝R4′(CH2)nSO2-且n＝1-4，R4′选自氢;氨基;选自甲基，乙基，正丙基或1-甲乙基的直链或支链(C1-C3)烷基基团;以及药理学上可接受的有机和无机盐或金属配合物。按上述式Ⅴ和Ⅵ，最优选化合物是其中X选自卤素或三氟甲烷磺酰氧基;卤素选自溴，氯，氟和碘;Y选自-N2+Cl-或-N3;R和R1选自硝基;氨基;卤素(选自氯，溴，氟或碘);氰基;羟基;或-NR2R3;当R或R1＝-NR2R3且R2＝氢，R3＝甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基或1，1-二甲乙基;且当R2＝甲基或乙基，R3＝甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基或2-甲丙基;当R或R1＝-NR2R3且R2＝氢，R3选自R4(CH2)nCO-或R4′(CH2)nSO2-;当R3＝R4(CH2)nCO-且n＝0，R4选自氢;氨基;羟氨基;选自甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基，1，1-二甲乙基，正戊基，2-甲丁基，1，1-二甲丙基，2，2-二甲丙基，3-甲丁基，正己基，1-甲戊基，1，1-二甲丁基，2，2-二甲丁基，3-甲戊基，1，2-二甲丁基，1，3-二甲丁基或1-甲基-1-乙丙氨基的直链或支链单(C1-C6)烷氨基基团及其相应的非对映体和对映体;选自环丙基，反式-1，2-二甲基环丙基，顺式-1，2-二甲基环丙基，反式-2，3-二甲基环丙基，顺式-2，3-二甲基环丙基，环丁基，反式-2，3-二甲基环丁基，顺式-2，3-二甲基环丁基，环戊基，环己基，环庚基，环辛基，二环〔2·2·1〕庚-2-基，或二环〔2·2·2〕辛-2-基氨基的(C3-C8)环烷基氨基基团及其相应的非对映体和对映体;选自二甲氨基，二乙氨基，甲基(乙基)氨基，乙基(1-甲乙基)氨基或由甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基，1，1-二甲乙基，正戊基，2-甲丁基，1，1-二甲丙基，2，2-二甲丙基，3-甲丁基，正己基，1-甲戊基，1，1-二甲丁基，2，2-二甲丁基，3-甲戊基，1，2-二甲丁基，1，3-二甲丁基或1-甲基-1-乙基丙基氨基所组合的二烷基氨基的直链或支链二(C1-C6)烷氨基基团及其相应的非对映体和对映体;选自甲氧基，乙氧基，丙氧基，丁氧基，戊氧基或己氧基氨基的(C1-C6)烷氧氨基基团;选自环丙氧基，反式-1，2-二甲基环丙氧基，顺式-1，2-二甲基环丙氧基，反式-2，3-二甲基环丙氧基，顺式-2，3-二甲基环丙氧基，环丁氧基，反式-2，3-二甲基环丁氧基，顺式-2，3-二甲基环丁氧基，环戊氧基，环己氧基，环庚氧基，环辛氧基，二环〔2·2·1〕庚-2-基氧基，或二环〔2·2·1〕辛-2-基氧基氨基的(C3-C8)环烷氧氨基基团及其相应的非对映体和对映体;选自苄氧基，2-苯乙氧基，α-苯乙氧基，(2-萘基)甲氧基，(1-萘基)甲氧基或苯丙氧基氨基的(C7-C10)芳基烷氧基氨基;选自氮丙啶基，氮杂环丁烷基，吡咯烷基，吡咯啉基，哌啶基，2-甲基吡咯烷基，顺式-3，4-二甲基吡咯烷基，反式-3，4-二甲基吡咯烷基，2-氮杂二环〔2·1·1〕己-2-基，5-氮杂二环〔2·1·1〕己-5-基，2-氮杂二环〔2·2·1〕庚-2-基，7-氮杂二环〔2·2·1〕庚-7-基，或2-氮杂二环〔2·2·2〕辛-2-基的(C2-C8)氮杂环烷基基团及其相应的非对映体及其对映体;选自吗啉基，哌嗪基，4-甲基哌嗪基，4-羟基哌嗪基，4-(C1-C4)烷氧哌嗪基，硫代吗啉基，四氢-1，2-噁嗪基，异噁唑烷基，吡唑烷基，2-甲基吡唑烷基，2，5-二氮杂二环〔2·2·2〕庚-2-基，或2，5-二氮杂-5-甲基二环〔2·2·1〕庚-2-基的氮杂环烷基基团及其相应的非对映体和对映体;选自甲基或乙基的直链或支链(C1-C4)烷基基团;选自苯基，α-萘基或β-萘基的(C6-C10)芳基基团;取代的(C6-C10)芳基基团(取代基选自卤素，(C1-C4)烷氧基，硝基或氨基);选自羟甲基的α-羟基(C1-C3)烷基基团;卤代(C1-C3)烷基基团如溴甲基，氟甲基，二氟甲基，三氟甲基，氯甲基，二氯甲基，三氯甲基，2-氟乙基，2，2-二氟乙基，2，2，2-三氟乙基，2-溴乙基或2-碘乙基;一个杂环基团选自具有1个N、O、S或Se杂原子的五元芳香环或饱和环，并任意稠合有一个苯并环或吡啶并环 Z＝N，O，S或Se如吡咯基，吲哚基，2-吡咯烷基，3-吡咯烷基，2-吡咯烷基，2-吡咯啉基，四氢呋喃基，呋喃基，苯并呋喃基，四氢噻吩基，噻吩基或苯并噻吩基，或者是具有二个N、S、O或Se杂原子的五元芳香环，任意稠合有一个苯并环或吡啶并环 Z或Z1＝N，O，S或Se如咪唑基，吡唑基，苯并咪唑基，吲唑基，噻唑基或苯并噻唑基;选自甲氧羰基，乙氧羰基，直链或支链丙氧羰基，直链或支链丁氧羰基或烯丙基氧羰基的(C1-C4)烷氧羰基基团;乙烯基或取代的乙烯基基团〔取代基选自(C1-C3)烷基基团，卤素，选自苯基，α-萘基或β-萘基或(C6-C10)芳基基团〕;(C1-C4)烷氧基团如烯丙氧基，甲氧基，乙氧基，正丙氧基，正丁氧基或叔丁氧基;选自苯氧基或取代苯氧基(取代基选自卤素，(C1-C4)烷基)的C6-芳氧基基团;(C7-C10)芳基烷氧基基团如苄氧基，1-苯基乙氧基或2-苯基乙氧基;当R3＝R4(CH2)nCO2-且n＝1-4，R4选自氢;选自甲基或乙基的直链或支链(C1-C4)烷基基团;选自苯基，α-萘基或β-萘基的(C6-C10)芳基基团;取代的(C6-C10)芳基基团(取代基选自卤素，(C1-C4)烷氧基，三卤代(C1-C3)烷基);酰氧基或卤代酰氧基基团，选自乙酰基，丙酰基，氯代乙酰基，三氯乙酰基，(C3-C6)环烷羰基，选自苯甲酰基或萘甲酰基的(C6-C10)芳酰基，卤代(C6-C10)芳酰基如五氟苯甲酰基，4-氯代苯甲酰基，3-溴代苯甲酰基或3，4-二氟代苯甲酰基，(C1-C4)烷基苯甲酰基如4-甲苯酰基，2-甲苯酰基或4-(1-甲乙基)苯甲酰基，(杂环)羰基，该杂环基团选自具有1个N、O、S或Se杂原子的五元芳香环或饱和环，并任意稠合有一个苯并环或吡啶并环 Z＝N，O，S或Se如四氢呋喃基，呋喃基，苯并呋喃基，四氢噻吩基，噻吩基或苯并噻吩基，或者是具有二个N、S、O或Se杂原子的五元芳香环，任意稠合有一个苯并环或吡啶并环 Z或Z1＝N，O，S或Se如吡唑基，苯并咪唑基，苯并噁唑基，吲唑基，噻唑基或苯并噻唑基，或者是具有1或2个N杂原子的六元芳香环，如吡啶基或哒嗪基;(C1-C4)烷氧基团如烯丙氧基，甲氧基，乙氧基，正丙氧基，正丁氧基或叔丁氧基;选自羟甲基，α-羟乙基或α-羟基-1-甲乙基或α-羟丙基的α-羟基(C1-C3)烷基;卤代(C1-C3)烷基基团如溴甲基，氟甲基，二氟甲基，三氟甲基，氯甲基，二氯甲基，三氯甲基，2-氟乙基，2，2-二氟乙基，2，2，2-三氟乙基，2-溴乙基或2-碘乙基;当R3＝R4(CH2)nCO-且n＝2-4，R4选自氢;氨基;羟氨基;选自甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基，1，1-二甲乙基，正戊基，2-甲丁基，1，1-二甲丙基，2，2-二甲丙基，3-甲丁基，正己基，1-甲戊基，1，1-二甲丁基，2，2-二甲丁基，3-甲戊基，1，2-二甲丁基，1，3-二甲丁基或1-甲基-1-乙丙氨基的直链或支链单(C1-C6)烷氨基基团及其相应的非对映体和对映体;选自环丙基，反式-1，2-二甲基环丙基，顺式-1，2-二甲基环丙基，反式-2，3-二甲基环丙基，顺式-2，3-二甲基环丙基，环丁基，反式-2，3-二甲基环丁基，顺式-2，3-二甲基环丁基，环戊基，环己基，环庚基，环辛基，二环〔2·2·1〕庚-2-基，或二环〔2·2·2〕辛-2-基氨基的(C3-C8)环烷基氨基基团及其相应的非对映体和对映体;选自二甲氨基，二乙氨基，甲基(乙基)氨基，乙基(1-甲乙基)氨基或由甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基，1，1-二甲乙基，正戊基，2-甲丁基，1，1-二甲丙基，2，2-二甲丙基，3-甲丁基，正己基，1-甲戊基，1，1-二甲丙基，2，2-二甲丁基，3-甲戊基，1，2-二甲丁基，1，3-二甲丁基或1-甲基-1-乙基丙基氨基所组合的二烷基氨基的直链或支链二(C1-C6)烷氨基基团及其相应的非对映体和对映体;选自甲氧基，乙氧基，丙氧基，丁氧基，戊氧基或己氧基氨基的(C1-C6)烷氧氨基基团;选自环丙氧基，反式-1，2-二甲基环丙氧基，顺式-1，2-二甲基环丙氧基，反式-2，3-二甲基环丙氧基，顺式-2，3-二甲基环丙氧基，环丁氧基，反式-2，3-二甲基环丁氧基，顺式-2，3-二甲基环丁氧基，环戊氧基，环己氧基，环庚氧基，环辛氧基，二环〔2·2·1〕庚-2-基氧基，或二环〔2·2·1〕辛-2-基氧基氨基的(C3-C8)环烷氧氨基基团及其相应的非对映体和对映体;选自苄氧基，2-苯乙氧基，α-苯乙氧基，(2-萘基)甲氧基，(1-萘基)甲氧基或苯丙氧基氨基的(C7-C10)芳烷氧基氨基;选自氮丙啶基，氮杂环丁烷基，吡咯烷基，吡咯啉基，哌啶基，2-甲基吡咯烷基，顺式-3，4-二甲基吡咯烷基，反式-3，4-二甲基吡咯烷基，2-氮杂二环〔2·1·1〕己-2-基，5-氮杂二环〔2·1·1〕己-5-基，2-氮杂二环〔2·2·1〕庚-2-基，7-氮杂二环〔2·2·1〕庚-7-基，或2-氮杂二环〔2·2·2〕辛-2-基的(C2-C8)氮杂环烷基基团及其相应的非对映体及其对映体;选自吗啉基，哌嗪基，4-甲基哌嗪基，4-羟基哌嗪基，4-(C1-C4)烷氧哌嗪基，硫代吗啉基，四氢-1，2-噁嗪基，异噁唑烷基，吡唑烷基，2-甲基吡唑烷基，2，5-二氮杂二环〔2·2·2〕庚-2-基，或2，5-二氮杂-5-甲基二环〔2·2·1〕庚-2-基的氮杂环烷基基团及其相应的非对映体和对映体;选自叔丁氧羰基氨基，烯丙氧羰基氨基，甲氧羰基氨基，乙氧羰基氨基或丙氧羰基氨基的(C1-C4)烷氧羰基氨基基团;当R3＝R4′(CH2)nSO2-且n＝0，R4′选自氢;氨基;羟氨基;选自甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基，1，1-二甲乙基，正戊基，2-甲丁基，1，1-二甲丙基，2，2-二甲丙基，3-甲丁基，正己基，1-甲戊基，1，1-二甲丁基，2，2-二甲丁基，3-甲戊基，1，2-二甲丁基，1，3-二甲丁基或1-甲基-1-乙丙氨基的直链或支链单(C1-C6)烷氨基基团及其相应的非对映体和对映体;选自二甲氨基，二乙氨基，甲基(乙基)氨基，乙基(1-甲乙基)氨基或由甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基，1，1-二甲乙基，正戊基，2-甲丁基，1，1-二甲丙基，2，2-二甲丙基，3-甲丁基，正己基，1-甲戊基，1，1-二甲丙基，2，2-二甲丁基，3-甲戊基，1，2-二甲丁基，1，3-二甲丁基或1-甲基-1-乙基丙基氨基所组合的二烷基氨基的直链或支链二(C1-C6)烷氨基基团及其相应的非对映体和对映体;选自甲基或乙基的直链或支链(C1-C2)烷基基团;选自苯基，α-萘基或β-萘基的(C6-C10)芳基基团;当R3＝R4′(CH2)nSO2-且n＝1-4，R4′选自氢;选自甲基或乙基的直链或支链(C1-C2)烷基基团;以及药理学上可接受的有机和无机盐或金属配合物。按上式，特别有价值的化合物是其中X选自卤素或三氟甲烷磺酰氧基;卤素选自溴，氯，氟或碘;Y选自-N2+Cl-或-N3;R和R1选自氢;硝基;氨基;卤素(选自氯，溴，氟或碘);氰基;羟基;或-NR2R3;当R或R1＝-NR2R3且R2＝甲基或乙基，R3＝甲基或乙基;当R或R1＝-NR2R3且R2＝氢，R3选自R4(CH2)nCO-或R4′(CH2)nSO2-;当R3＝R4(CH2)nCO-且n＝0，R4选自氢;选自甲基或乙基的直链或支链(C1-C2)烷基基团;一个杂环基团选自具有1个N、O、S或Se杂原子的五元芳香环或饱和环，并任意稠合有一个苯并环或吡啶并环 Z＝N，O，S或Se如呋喃基或噻吩基，或者是具有二个N、S、O或Se杂原子的五元芳香环，任意稠合有一个苯并环或吡啶并环 Z或Z1＝N，O，S或Se如吡唑基，苯并苯并咪唑基或噻唑基;(C1-C4)烷氧基团如烯丙氧基，甲氧基，乙氧基，正丙氧基，正丁氧基或叔丁氧基;选自苯氧基或取代苯氧基(取代基选自卤素，(C1-C4)烷基)的C6-芳氧基团;(C7-C10)-芳基烷氧基基团如苄氧基，1-苯基乙氧基或2-苯基乙氧基;当R3＝R4(CH2)nCO-且n＝1-4，R4选自氢;选自甲基或乙基的(C1-C2)烷基基团;选自苯基，α-萘基或β-萘基的(C6-C10)芳基基团;当R3＝R4′(CH2)nSO2-且n＝0，R4′选自甲基或乙基的直链或支链(C1-C2)烷基基团;选自苯基，α-萘基或β-萘基的(C6-C10)芳基基团;以及药理学上可接受的有机和无机盐或金属配合物。本发明的新颖化合物可按下列流程得到制备。式1中所述的起始的7-叠氮基-9-(取代)-6-去甲基-6-去氧四环素类或9-叠氮基-7-(取代)-6-去甲基-6-去氧四环素类或其盐可按照本专业普通技术人员所知的方法，包括J·J·Hlavka，et al.，J·Am，Chem，Soc.，84.1426(1962)中所述的方法，得到制备。 1a. R1＝N3且R＝NR2R3，R2＝R31b. R1＝N3且R＝NR2R3，R2≠R31c. R＝N3且R1＝NR2R3，R2＝R31d. R＝N3且R1＝NR2R3，R2≠R31e. R1＝N3且R＝X，X＝氢，氢1f R＝N3且R1＝X，X＝氢，氢式1中所述的起始的7-叠氮基-9-(取代)-6-去甲基-6-去氧四环素，1，或9-叠氮基-7-(取代)-6-去甲基-6-去氧四环素，1′，按流程1或流程2制备。按照流程1或2，将7-氨基-9-(取代)-6-去甲基-6-去氧四环素2，或9-氨基-7-(取代)-6-去甲基-6-去氧四环素2′，或它们的无机酸或卤化物盐，溶于0.1N氯化氢的甲醇溶液，用过量的亚硝酸正丁酯处理，得到7-重氮盐-9-(取代)-6-去甲基-6-去氧四环素，3，或9-重氮盐-7-(取代)-6-去甲基-6-去氧四环素，3′，或它们的无机酸或卤化物盐。将生成的重氮盐化合物，3或3′，或其无机酸或卤化物盐，溶于0.1N氯化氢的甲醇溶液，用1N叠氮钠处理，得到相应的7-叠氮基-9-(取代)-6-去甲基-6-去氧四环素，1-或9-叠氮基-7-(取代)-6-去甲基-6-去氧四环素，1′，或其无机酸或卤化物盐。 1. 强酸(HCl，H2SO4，CF3SO3H，CH3SO3H，Hl，HF及HBr) 1. 强酸(HCl，H2SO4，CF3SO3H，CH3SO3H，Hl，HF及HBr)按反应流程3或4，将7-叠氮基-9-(取代)-6-去甲基-6-去氧四环素，1，或9-叠氮基-7-(取代)-6-去甲基-6-去氧四环素，1′，或其无机酸或卤化物盐，用一强酸处理，如硫酸，盐酸，甲磺酸，三氟甲磺酸，氢溴酸，氢碘酸或氢氟酸，制得7-氨基-8-(取代)-9-(取代)-6-去甲基-6-去氧四环素，4，或9-氨基-8-(取代)-7-(取代)-6-去甲基-6-去氧四环素，4′，或其无机酸或卤化物盐。7-氨基-8-(取代)-9-(取代)-6-去甲基-6-去氧四环素，4，或9-氨基-8-(取代)-7-(取代)-6-去甲基-6-去氧四环素，4′，或其无机酸或卤化物盐，能够如流程5，6，7和8所述进一步得到转化。按照反应流程5或6，将7-氨基-8-(取代)-9-(取代)-6-去甲基-6-去氧四环素，4，或9-氨基-8-(取代)-7-(取代)-6-去甲基-6-去氧四环素，4′，或其无机酸或卤化物盐，在不同的溶剂中用一酰氯，酸酐，混合酸酐，磺酰氯或磺酸酐进行处理，同时存在一合适的酸清除剂，生成相应的7-(酰氨基或磺酰氨基)-8-(取代)-9-(取代)-6-去甲基-6-去氧四环素，5，或9-(酰氨基或磺酰氨基)-8-(取代)-7-(取代)-6-去甲基-6-去氧四环素，5′，或其无机酸或卤化物盐。酸清除剂选自碳酸氢钠，乙酸钠，吡啶，三乙胺，N，O-双(三甲基甲硅烷基)乙酰胺，N，O-双(三甲基甲硅烷)三氟乙酰胺，碳酸钾或-碱性离子交换树脂。溶剂选自水-四氢呋喃，N-甲基吡咯烷酮，1，3-二甲基-2-咪唑啉酮，六甲基磷酰胺，1，3-二甲基-3，4，5，6-四氢-2(1H)嘧啶酮或1，2-二甲氧乙烷。按反应流程7或8，使用本专业普通技术人员所知的方法包括J·J·Hlavka，et al.，J·Am，Chem，Soc.，84，1420(1962)中所述的那些方法，将7-氨基-8-(取代)-9-(取代)-6-去甲基-6-去氧四环素，4，或9-氨基-8-(取代)-7-(取代)-6-去甲基-6-去氧四环素，4′，转化成相应的重氮盐，6或6′。通过在醇中加热，将重氮盐，6或6′还原成它们相应的8-(取代)-7-(取代)-6-去甲基-6-去氧四环素，7或8-(取代)-9-(取代)-6-去甲基-6-去氧四环素，7′。按照反应流程9或10，将7-叠氮基-9-(取代)-6-去甲基-6-去氧四环素，1，或9-叠氮基-7-(取代)-6-去甲基-6-去氧四环素，1′，用三氟甲磺酸进行处理，得到所需的7-氨基-9-(取代)-8-(三氟甲磺酰氧基)-6-去甲基-6-去氧四环素，8，或9-氨基-7-(取代)-8-(三氟甲磺酰氧基)-6-去甲基-6-去氧四环素，8′。在甲醛和或者一伯胺如甲胺，乙胺，苄胺，甘氨酸甲酯，(L或D)赖氨酸，(L或D)丙氧酸或它们的取代同族物;或者一仲胺如吗啉，吡咯烷，哌啶或它们的取代同族物的存在下，将化合物5，5′，7或7′选择性地N-烷基化，得到它们相应的曼尼期碱加合物，9，9′，或10或10′。7-(取代)-8-(取代)-9-(取代)-6-去甲基-6-去氧四环素类可使用本专业普通技术人员所知的方法(Richard C.Larock，Comprehen-sive Organic Transfirmations，VCH Publishers，411-415，1989)以金属配合物的形式如铝，钙，铁，猛，镁和配合盐;无机和有机盐和相应的曼尼期碱加合物的形式得到。优选地，所得到的7-(取代)-8-(取代)-9-(取代)-6-去甲基-6-去氧四环素的形式可以是无机盐如盐酸盐，氢溴酸盐，氢碘酸盐，磷酸盐，硝酸盐或硫酸盐;或有机盐如乙酸盐，苯甲酸盐，柠檬酸盐，半胱氨酸盐或其它氨基酸盐，富马酸盐，乙醇酸盐，马来酸盐，琥珀酸盐，酒石酸盐，烷基磺酸盐或芳基磺酸盐。盐均是与C(4)-二甲氨基基团生成的。该盐优选口服和非胃肠道给药。生物活性体外抗菌活性评估方法(表Ⅰ)最低抑菌浓度(MIC)，即抗生素抑制受试微生物及最低浓度，是通过应用Muller-HintonⅡ琼脂(Baltimore生物实验室)的琼脂稀释法而测定的。接种量采用1-5×105CFU/ml，抗生素浓度范围为32-≤0.015μg/ml)。平面培养皿在通气式恒温箱中在35℃培养18小时。受试微生物包括对四环素敏感的菌株，和受遗传所决定的抗四环素的菌株，这是由于四环素不能与细菌核糖体相结合(tetM)大肠杆菌体外蛋白翻译系统(表Ⅱ)利用由大肠杆菌株MRE 600(四环素敏感株)和含有tetM决定的MRE600衍生株的抽提物所得的体外、无细胞的蛋白翻译系统在文献方法的基础上已经得到发展)。〔J.M.Pratt，Coupled Tran-scription-translation in Prokaryotic Cell-free Systems，Transcrip-tion and Translation，a Practical Approcah，(B.D.Hames and S.J.Higgings，eds.)P.179-209，IRL Press，Oxford-Washington，1984〕。使用上述系统，本发明的四环素化合物对体外蛋白质合成的抑制能力得到测试。主要是，将每10μl反应液含有来自对四环素敏感细胞或同基因抗四环素(tetM)株的S30抽提物(全提物)，转录及翻译所必需的低分子量组分(即ATP及GTP)，19种氨基酸的混合物(无甲硫氨酸)，35S标记甲硫氨酸，DNA模板(pBR 322或PUC119)，以及DMSO(对照)或溶于DMSO中的受试的新颖四环素类化合物(“novel TC”)。反应剂在37℃培育30分钟，计时系从S30抽提物加入开始，最后组分待加。30分钟后，取出2.5μl反应物，与0.5ml的乙酸，混合物在室温培育15分钟。三氯乙酸的沉淀物在Whatman GF/C滤纸上收集，并以10%三氯乙酸溶液洗涤。滤纸干燥，代表结合进多肽中的35S-甲硫氨酸的残留放射活性用标准的液体闪烁法来计数。蛋白合成的百分抑制率(P.I)的确定如下P.I＝100-〔 (含有新TC的样品中的残留放射活性)/(DMSO对照反应物中的残留放射活性) 〕×100体内抗菌的评估(表Ⅲ)四环素的治疗作用是由拮抗各种金黄色葡萄球菌Smith(四环素敏感)的急性致死性感染来确定的。将雌性小鼠，CD-1种(Charles River Laboratories)，20±2克，用足量的细菌(悬浮于肉汤或猪粘蛋白中)进行腹腔内注射，使在24-48小时内能杀死未经处理的对照者。含有0.2%含水琼脂0.5ml中的抗菌剂，在感染后30分钟皮下或口服给药。当采用口服剂量的计划表规定动物在感染前5小时和感染后2小时禁食。5只小鼠在每一种剂量水平下接受治疗。由3个分隔试验所得的7天存活率汇集数据计算半数有效量(ED50)。测试结果要求保护的化合物对一系四环素敏感的和耐药的G+和G-细菌，特别是含有tetM耐药决定基的大肠杆菌(E.coli)，金黄色葡萄球菌(S，aureus)和粪肠球菌(E.faecalis)菌株显示抗菌活性(表1)。值得注意的是8-氯代-9-(甲酰胺基)-4-(二甲氨基)-6-去甲基-5-去氧四环素，如表Ⅰ中的化合物A所示，它对含tetM耐药决定基的四环素耐药菌株(如S.aureus UBMS 88-5，S.aureus UBMS 90-1和90-2，E.coli UBMS 89-1和90-4)具有良好的体外活性，和二甲胺四环素对于敏感菌株同样有效。应用四环素敏感株MRE600无细胞提取物指导的蛋白质合成，是受到四环素，二甲胺四环素和本发明的8-氯代-9-(甲酰氨基)-4-(二甲氨基)-6-去甲基-6-去氧四环素的抑制(表Ⅱ)。由MRE600(tetM)无细胞提取物指导的蛋白质合成，是对四环素和二甲胺四环素耐药的，因为甚至当二甲胺四环素浓度为1mg/ml时，抑制率低于20%，形成对比的是，当浓度为0.3mg/ml，对由MRE600菌株制得的四环素敏感核糖体抽提物的抑制率达90%。然而，8-氯代-9-(甲酰氨基)-4-(二甲氨基)-6-去甲基-6-去氧四环素有效地抑制了抽提物中蛋白蛋合成，不论该抽提物由MRE600或MRE600(tetM)制得的(表Ⅱ)。给出的证据表明，8-氯代-9-(甲酰氨基)-4-(二甲氨基)-6-去甲基-6-去氧四环素是一个核糖体水平的蛋白质合成抑制剂。8-氯代-9-(甲酰氨基)-4-(二甲氨基)-6-去甲基-6-去氧四环素抑制细菌生长的能力几乎无疑地反映了细菌蛋白蛋合成的定向抑制。因此，如其它四环素类相同，可以预料该四环素对敏感细菌显示抗菌活性。8-氯代-9-(甲酰氨基)-4-(二甲氨基)-6-去甲基-6-去氧四环素的抗菌活性，也通过对被金黄色葡萄球菌(S.aureus Smith)感染动物的体内活性得到显示(表Ⅲ)。8-氯代-9-(甲酰氨基)-4-(二甲氨基)-6-去甲基-6-去氧四环素的改进功效通过对同基因菌株的体外活性加以证明，该同基因菌株克隆有耐药决定基，如tetM(表Ⅰ);还通过对tetM核糖体的蛋白合成的抑制作用(表Ⅱ)，以及通过抗实验室感染的体内活性(表Ⅲ)，加以证明。字母 表中的化合物所代表的化合物A 8-氯代-4-(二甲氨基)-9-(甲酰氨基)-1，4，4a，5，5a，6，11，12a-八氢-3，10，12，12a-四羟基-1，11-二氧代-2-并四苯甲酰胺盐酸盐或硫酸盐B 8-氯代-4，7-双(二甲氨基)-1，4，4a，5，5a，6，11，12a-八氢-3，10，12，12a-四羟基-1，11-二氧代-2-并四苯甲酰胺硫酸盐C 7-氨基-8-氯代-4-(二甲氨基)-1，4，4a，5，5a，6，11，12a-八氢-3，10，12，12a-四羟基-1，11-二氧代-2-并四苯甲酰胺盐酸盐D 8-(氨基羰基)-2-氯代-10-(二甲氨基)-5，6a，10，10a，11，11a，12-八氢-5，7-二氧代-1-并四苯氯化重氮盐E 8-氯代-4-(二甲氨基)-1，4，4a，5，5a，6，11，12a-八氢-3，10，12，12a-四羟基-1，11-二氧代-2-并四苯甲酰胺硫酸盐F 8-氯代-4，7-双(二甲氨基)-9-(甲酰氨基)-1，4，4a，5，5a，6，11，12a-八氢-3，10，12，12a-四羟基-1，11-二氧代-2-并四苯甲酰胺硫酸盐G 9-氨基-8-氯代-4-(二甲氨基)-1，4，4a，5，5a，6，11，12a-八氢-3，10，12，12a-四羟基-1，11-二氧代-2-并四苯甲酰胺H 9-氨基-8-氯代-4，7-双(二甲氨基)-1，4，4a，5，5a，6，11，12a-八氢-3，10，12，12a-四羟基-1，11-二氧代-2-并四苯甲酰胺硫酸盐I 〔7S-(7α，10aα)〕-〔9-(氨基羰基)-3-氯代-7-(二甲氨基)-5，5a，6，6a，7，10，10a，12-八氢-1，8，10a，11-四羟基-10，12-二氧代-2-并四苯基〕氨基甲酸甲酯J 〔4S-(4α，12aα)〕-8-氯代-4-(二甲氨基)-9-肼基-1，4，4a，5，5a，6，11，12a-八氢-3，10，12，12a-四羟基-1，11-二氧代-2-并四苯甲酰胺单盐酸盐K 盐酸四环素L 盐酸二甲胺四环素M〔4S-(4α，12aα)〕-9-氨基-8-氯代-7-(二乙氨基)-4-(二甲氨基)-1，4，4a，5，5a，6，11，12a-八氢-3，10，12，12a-四羟基-1，11-二氧代-2-并四苯甲酰胺 表Ⅲ四环素对大肠杆菌无细胞核糖体的蛋白质合成的抑制作用。化合物 浓度 %抑制率野生型S30 tetMS30H 1.0mg/ml 57 290.3mg/ml 62 210.1mg/ml 52 19L 1.0mg/ml 90 190.3mg/ml 91 00.1mg/ml 66 0A 1.0mg/ml 93 NT0.3mg/ml 98 NTNT＝未测试表Ⅲ在由金黄色葡萄球菌(STAPHYLOCOCCUS AUREUS)感染的小鼠体内的保护活性化合物 ED50(mg/kg)H 4-8B ＞16M ＞16AHCL 4-8AH2SO44-8J ＞16当化合物用作抗菌剂时，可与一种或一种以上药物学上可接受的载体如溶剂，稀释剂等合用，可以如下形式口服给予，如片剂、胶囊剂、可分散的粉剂、颗粒剂或含例如约0.05-5%悬浮剂的混悬液、含例如约10-50%蔗糖的糖浆剂，和含例如约20-50%乙醇的酏剂等，或以如下形式非胃肠道给予，如灭菌可注射溶液或在等渗介质中含约0.05-5%悬浮剂的灭菌可注射悬浮液。这样的药物制剂可含有25-90%活性成分，伴有载体，较常为约5%-60%(重量)。2.0mg/kg体重-100.0mg/kg体重的有效量化合物，以含有药学上可接受的常规无毒载体如辅助剂和赋形剂的剂量单位制剂形式给药，每天2.0mg/kg体重-100.0mg/kg体重，经任何典型的给药途径，包括但不局限于口服、非胃肠道(包括皮下、静脉内、肌肉内、胸骨内注射或输注技术)、表皮的或直肠内给药。但是，可以理解，对于任何特殊病人，具体的剂量水平和给药次数对每一具体病人可作变动，根据各种因素，包括使用的具体化合物的活性，该化合物的代谢稳定性和作用维持时间、患者的年龄、体重、一般健康状况、性别、饮食、给药的方式和时间、排泄速率、合并用药、特殊病情的严重性和受治疗的宿主。这些活性化合物可经口服给予，也可经静脉内、肌肉内或皮下途径给予。固体载体包括淀粉、乳糖、磷酸二钙、微晶纤维素、蔗糖和高岭土，而液体载体包括灭菌水、聚乙二醇、非离子型表面活性剂和食用油如玉米油、花生油和芝麻油，适合于活性成分的性质和所需的特别给药形式。在制备药物组合物中常用的辅助剂可有益地包括诸如矫味剂、着色剂、防腐剂和抗氧化剂如维生素E、抗坏血酸、GHT和BHA。从易于制备和使用的观点出发，较佳的药物组合物为固体组合物，特别是片剂和硬填充或液体填充的胶囊剂。化合物的口服给予是较可取的。这些活性化合物也可非胃肠道或腹膜内给予。作为游离碱或药理学上可接受的碱的这些活性化合物的溶液剂或混悬剂可以在适当混有表面活性剂如羟丙基纤维素的水中加以制备。分散剂也可在甘油、液体聚乙二醇及其在油中的混合物中进行制备。在通常的贮存和使用条件下，这些制剂含有防腐剂以阻止微生物的生长。适于注射用的药物剂型包括无菌水溶液或为临时配制成无菌注射液或分散体用的分散体和无菌粉末。在所有情况这些药剂必需是无菌的且必须有一定的流动性以便于注射。它必须在生产和储存条件下稳定，而且必须防止诸如细菌和真菌等微生物的污染。载体可以是溶剂或分散介质，如水，乙醇，多元醇化合物(如甘油，丙二醇，和液态聚乙二醇，上述化合物的适宜混和物，和植物油。下列具体实施例将配合充分说明此发明，但不能将它们解释为是对发明范围的限定。实施例1〔7S-(7α，10α)〕-9-(氨基羰基)-4，7-双(二甲氨基)-5，5a，6，6a，7，10，12a，12-八氢-1，8，10a，11-四羟基-10，12-二氧代-2-并四苯氯化重氮硫酸盐(1∶1)向0℃的3.0g 9-氨基-4，7-双(二甲氨基)-1，4，4a，5，5a，6，11，12a-八氢-3，10，12，12a-四羟基-1，11-二氧代-2-并四苯甲酰胺硫酸盐溶于100ml 0.1N氯化氢的甲醇液的0℃溶液中滴加6.6ml亚硝酸丁酯。在0℃搅拌该反应物1小时，将其倒入400ml乙醚中，收集沉淀并干燥，得2.64g目的产物。MS(FAB)m/z484(M+H)实施例2〔4S-(4α，12aα)〕-9-叠氮基-4，7-双(二甲氨基)-Z1，4，4a，5，5a，6，11，12a-八氢-3，10，12，12a-四羟基-1，11-二氧代-2-并四苯甲酰胺盐酸盐(1∶1)向得自实施例1的2.64g产物溶于84ml 0.1N氯化氢的甲醇液的室温溶液中加入0.353g叠氮钠。在室温搅拌该混合物4小时，将其倒入500ml乙醚中，收集沉淀得2.5g目的产物。IR(KBr)2080cm-1实施例3〔4S-(4α，12aα)〕-9-氨基-8-氯代-4，7-双(二甲氨基)-1，4，4a，5，5a，6，11，12a-八氢-3，10，12，12a-四羟基-1，11-二氧代-2-并四苯甲酰胺盐酸盐将1g得自实施例2的产物加入至10ml0℃浓硫酸。在0℃搅拌该反应物1.5小时，将其倒入500ml乙醚中，收集沉淀并干燥，得到1.1g目的产物。MS(FAB)m/z507(M+H)实施例4〔4S-(4α，12aα)〕-8-氯代-4，7-双(二甲氨基)-9-(甲酰氨基)-1，4，4a，5，5a，6，11，12a-八氢-3，10，12，12a-四羟基-1，11-二氧代-2-并四苯甲酰胺盐酸盐(1∶1)向得自实施例3的0.092g产物溶于5.0ml98%甲酸的0℃溶液中加入0.0164g乙酸钠。在0℃搅拌生成的混合物10分钟，随后加入0.23ml乙酸酐。在室温搅拌该反应物1小时，将其倒入乙醚中，收集沉淀得到0.045g固体。用50ml乙酸乙酯与该收集所得固体共研，并滤过。将该滤液真空浓缩得到0.019g目的产物。MS(FAB)m/z535(M+H)实施例5〔4S-(4α，12aα)〕-8-氯代-4，7-双(二甲氨基)-1，4，4a，5，5a，6，11，12a-八氢-3，10，12，12a-四羟基-1，11-二氧代-2-并四苯甲酰胺盐酸盐(1∶1)向得自实施例3的0.090g产物溶于35ml 0.1N氯化氢的甲醇液的0℃溶液中加入0.2ml亚硝酸丁酯。在室温搅拌该反应物1小时，将其倒入70ml乙醚中并收集沉淀，得到0.07g所需的氯化重氮盐。将0.07克上述中间体溶于20ml甲醇，并在回流温度加热45分钟，倒入乙醚中，收集0.056g所需产物。MS(FAB)m/z491(M+H)实施例6〔4S-(4α，12aα)〕-7-氨基-8-氯代-4-(二甲氨基)-1，4，4a，5，5a，6，11，12a-八氢-3，10，12，12a-四羟基-1，11-二氧代-2-并四苯甲酰胺盐酸盐(1∶1)将3g7-叠氮基-6-去甲基-6-去氧四环素，按J·Am.Chem.Soc.，841426-1430中所述方法制备，加入至120ml冷浓盐酸并在冰浴温度搅拌13/4小时。真空浓缩该反应混合物，得到2.9g目的产物。MS(FAB)m/z464(M+H)实施例7〔6aS-(6aα，10aα)〕-8-(氨基羰基)-2-氯代-10-(二甲氨基)-5，6a，10，10a，11，11a，12-八氢-5，7-二氧代-1-并四苯甲酰胺氯化重氮盐酸盐向得自实施例6的0.05g产物溶于15ml 0.1N氯化氢的甲醇液的0℃溶液中加入1.0ml亚硝酸丁酯。在0℃下搅拌该反应物1小时，将其倒入50ml乙醚并收集沉淀，得到0.48g目的产物。IR(KBr)2200cm-1实施例8〔4S-(4α，12aα)〕-7-叠氮基-8-氯代-4-(二甲氨基)-1，4，4a，5，5a，6，11，12a-八氢-3，10，12，12a-四羟基-1，11-二氧代-2-并四苯甲酰胺盐酸盐向得自实施例7的0.48g产物溶于20ml 0.1N氯化氢的甲醇液的室温溶液中加入0.055g叠氮钠。在室温搅拌该反应混合物4小时，将其倒入乙醚中并收集沉淀，得到0.366g目的产物。MS(FAB)m/z490(M+H)实施例9〔4S-(4α，12aα)〕-8-氯代-4-(二甲氨基)-1，4，4a，5，5a，6，11，12a-八氢-3，10，12，12a-四羟基-1，11-二氧代-2-并四苯甲酰胺盐酸盐(1∶1)向得自实施例6的0.095g产物溶于5ml 0.1N氯化氢的甲醇溶液的0℃溶液中加入0.3ml亚硝酸丁酯。在0℃搅拌该反应混合物1小时，将其倒入乙醚并收集沉淀，得到0.070g所需的中间体。将0.050g上述中间体溶于15ml甲醇的溶液在回流温度加热1小时并真空浓缩，得到0.035g目的产物。MS(FAB)m/z449(M+H)实施例10〔4S-(4α，12aα)〕-9-氨基-8-氯代-4-(二甲氨基)-1，4，4a，5，5a，6，11，12a-八氢-3，10，12，12a-四羟基-1，11-二氧代-2-并四苯甲酰胺盐酸盐(1∶1)向10ml浓盐酸在0℃下加入0.20g 9-叠氮基-6-去甲基-6-去氧四环素盐酸盐(按J·Am·Chem，Soc.，841426-1430中所述方法制得)。在0℃搅拌该反应物11/2小时并真空浓缩，得到0.195g目的产物。MS(FAB)m/z464(M+H)实施例11〔4S-(4α，12aα)〕-8-氯代-4-(二甲氨基)-9-(甲酰氨基)-1，4，4a，5，5a，6，11，12a-八氢-3，10，12，12a-四羟基-1，11-二氧代-2-并四苯甲酰胺盐酸盐(1∶1)向得自实施例10的0.103g产物(以盐酸盐的形式)溶于6ml 98%甲酸的0℃溶液中加入0.23ml乙酸酐。在0℃搅拌生成的混合物5分钟，随后在室温搅拌1小时。将反应混合物倒入500ml乙醚中并收集沉淀，得到0.090g目的产物。MS(FAB)m/z492(M+H)实施例12〔4S-(4α，12aα)〕-7-氨基-4-(二甲氨基)-1，4，4a，5，5a，6，11，12a-八氢-3，10，12，12a-四羟基-9-碘代-1，11-二氧代-2-并四苯甲酰胺硫酸盐(1∶1)向0.285g7-氨基-6-去甲基-6-去氧四环素溶于5ml浓硫酸的0℃溶液中加入1.2当量N-碘代琥珀酰亚胺。在0℃搅拌该反应物15分钟后将其倒入400ml乙醚中。收集生成的固体并干燥得到0.23g目的产物。1H NMR(DMSO-d6)δ8.0(C-8H)实施例13〔6aS-(6aα，10aα)〕-8-(氨基羰基)-10-(二甲氨基)-5，6a，7，10，10a，11，11a，12-八氢-4，6，6a，9-四羟基-3-碘代-5，7-二氧代-1-并四苯胺氯化重氮硫酸盐(1∶1∶1)在0℃下向0.15g得自实施例12产物溶于是足量0.1N氯化氢的甲醇液的0℃溶液中滴加0.143ml亚硝酸正丁酯。在0℃搅拌该反应物30-45分钟后，将其倒入冷的不断搅拌的乙醚中，收集生成的固体，用乙醚洗涤后干燥得到0.12g目的产物。1H NMR(DMSO-d6)δ8.52(C-8H)实施例14〔4S-(4α，12aα)〕-7-叠氮基-4-(二甲氨基)-1，4，4a，5，5a，6，11，12a-八氢-3，10，12，12a-四羟基-9-碘代-1，11-二氧代-2-并四苯甲酰胺硫酸盐(1∶1)按实施例8的步骤，使用2.2g得自实施例13的产物，60ml 0.1N氯化氢的甲醇液和0.203g叠氮钠，制备标题化合物，得到(经纯化后)0.65g目的产物。IR(KBr)2100cm-1MS(FAB)m/z582(M+H)实施例15〔4S-(4α，12aα)〕-7-氨基-8-氯代-4-(二甲氨基)-1，4，4a，5，5a，6，11，12a-八氢-3，10，12，12a-四羟基-9-碘代-1，11-二氧代-2-并四苯甲酰胺硫酸盐(1∶1)将0.2g得自实施例14的产物和1ml浓盐酸的混合物在室温搅拌2小时。将该反应混合物与异丙醇和乙醚共研，收集并干燥得0.18g目的产物。MS(FAB)m/z590(M+H)实施例16〔7S-(7α，10aα)〕-9-(氨基羰基)-4-(二乙氨基)-7-(二甲氨基)-5，5a，6，6a，7，10，12a，12-八氢-1，8，10a，11-四羟基-10，12-二氧代-2-并四苯氯化重氮硫酸盐(2∶1)向1.85g 9-氨基-7-(二乙氨基)-6-去甲基-6-去氧四环素(按申请于1991.10.4美国专利申请号No.07/771，697中所述的方法制得)溶于40ml 0.1N氯化氢的甲醇液的0℃溶液中加入1.85ml亚硝酸正丁酯。在0℃搅拌该反应混合物2小时，将其倒入乙醚中，收集固体并用乙醚洗涤，得到2.1g目的产物。1H NMR(DMSO-d6)δ7.9(C-8H)实施例17〔4S-(4α，12aα)〕-9-叠氮基-7-(二乙氨基)-4-(二甲氨基)-1，4，4a，5，5a，6，11，12a-八氢-3，10，12，12a-四羟基-1，11-二氧代-2-并四苯甲酰胺硫酸氢盐向得自实施例16的1.192g产物溶于75ml 0.1N氯化氢的甲醇液的室温溶液中加入0.104g叠氮钠。室温搅拌该反应物2小时，将其缓慢倒入乙醚中，收集固体得到0.8g目的产物。H NMR(DMSO-d6)δ7.5(C-8H)实施例18〔4S-(4α，12aα)〕-9-叠氮基-7-(二乙氨基)-4-(二甲氨基)-1，4，4a，5，5a，6，11，12a-八氢-3，10，12，12a-四羟基-1，11-二氧代-2-并四苯甲酰胺二盐酸盐向0.6g得自实施例17的产物溶于水的室温溶液中加入固体乙酸钠达pH5。将混合物用氯仿萃取2次，有机层用硫酸钠干燥并真空浓缩。将残余物溶于5ml甲醇，加入2滴浓盐酸。然后在反应溶液中滴加120ml乙醚。收集生成的固体，得到0.4g目的产物。IR(KBr)2100cm-1实施例19〔4S-(4α，12aα)〕-9-氨基-8-氯代-7-(二乙氨基)-4-(二甲氨基)-1，4，4a，5，5a，6，11，12a-八氢-3，10，12，12a-四羟基-1，11-二氧代-2-并四苯甲酰胺硫酸盐将得自实施例18的0.23g产物和5ml浓盐酸的混合物室温搅拌2小时。生成的固体与异丙醇和乙醚共研。收集固体，用乙醚洗涤并干燥得到0.21g目的产物。MS(FAB)m/z535(M+H)实施例20〔7S-(7α，10aα)〕-〔9-(氨基羰基)-3-氯代-7-(二甲氨基)-5，5a，6，6a，7，10，12a，12-八氢-1，8，10a，11-四羟基-10，12-二氧代-2-并四苯基〕氨基甲酸甲酯向得自实施例10的0.20g产物溶于4ml1-甲基-2-吡咯烷酮的室温溶液中加入0.30g碳酸氢钠。将该混合物搅拌5分钟，随后加入34μl氯甲酸甲酯。室温搅拌该反应物1小时，将其滤入200ml乙醚并收集生成的固体，得到0.066g目的产物。MS(FAB)m/z522(M+H)实施例21〔4S-(4α，12aα)〕-8-氯代-4-(二甲氨基)-9-肼基-1，4，4a，5，5a，6，11，12a-八氢-3，10，12，12a-四羟基-1，11-二氧代-2-并四苯甲酰胺单盐酸盐向得自实施例10的0.30g产物溶于8ml 0.1N氯化氢的甲醇液的溶液中加入0.60ml亚硝酸正丁基酯。在冰浴温度搅拌该反应物1小时，将其倒入200ml乙醚中并收集得到0.260g固体。将50μg所得产物加入3ml 6%亚硫酸，室温搅拌1小时后真空浓缩，得到0.37g目的产物。CI-MSm/z479(M+H)实施例22〔4S-(4α，12aα)〕-9-氨基-4，7-双(二甲氨基)-8-氟代-1，4，4a，5，5a，6，11，12a-八氢-3，10，12，12a-四羟基-1，11-二氧代-2-并四苯甲酰胺盐酸盐按实施例3所述的方法，使用得自实施例2的产物和液态氟化氢，制备标题化合物。实施例23〔6aS-(6aα，10α)〕-3-(氨基)-8-(氨基羰基)-10-(二甲氨基)-5，6a，10，10a，11，11a，12-八氢-4，6，6a，9-四羟基-5，7-二氧代-2-并四苯酯三氟甲磺酸按实施例3所述的方法，使用J.Am.Chem.Soc.，841426-1430所述方法所制得的9-叠氮基-6-去甲基-6-去氧四环基或三氟甲磺酸，制备标题化合物。实施例24〔4S-(4α，12aα)〕-9-氨基-4-(二甲氨基)-8-氟代-1，4，4a，5，5a，6，11，12a-八氢-3，10，12，12a-四羟基-1，11-二氧代-2-并四苯甲酰胺盐酸盐按实施例22所述的方法，使用上述文献所述方法所制得的9-叠氮基-6-去甲基-6-去氧四环素，制备标题化合物。实施例25〔4S-(4α，12aα)〕-4-(二甲氨基)-8-氟代-9-(甲酰氨基)-1，4，4a，5，5a，6，11，12a-八氢-3，10，12，12a-四羟基-1，11-二氧代-2-并四苯甲酰胺盐酸盐按实施例4所述的方法，使用得自实施例24的产物，制备标题化合物。实施例26〔4S-(4α，12aα)〕-4-(二甲氨基)-8-氟代-1，4，4a，5，5a，6，11，12a-八氢-3，10，12，12a-四羟基-1，11-二氧代-2-并四苯甲酰胺盐酸盐按实施例1和5所述的方法，使用得自实施例24的产物，制备标题化合物。实施例27〔4S-(4α，12aα)〕-4，7-双(二甲氨基)-8-氟代-1，4，4a，5，5a，6，11，12a-八氢-3，10，12，12a-四羟基-1，11-二氧代-2-并四苯甲酰胺按实施例5所述的方法，使用得自实施22的产物，制备标题化合物。实施例28〔7S-(7α，10aα)〕-〔9-(氨基羰基)-7-(二甲氨基)-3-氟代-5，5a，6，6a，7，10，12a，12-八氢-1，8，10a，12-四羟基-10，12-二氧代-2-并四苯基〕氨基甲酸甲酯按实施例20所述的方法，使用得自实施例24的产物，制备标题化合物。实施例29〔6aS-(6aα，10aα)〕-3-氨基-8-(氨基羰基)-1，10-双(二甲氨基)-5，5a，7，10，10a，11，11a，12-八氢-5，7-二氧代-1-并四苯酯三氟甲磺酸按实施例3所述的方法，使用得自实施例3的产物和三氟甲磺酸，制备标题化合物。实施例30〔4S-(4α，12aα)〕-7-氨基-4-(二甲氨基)-8-氟代-1，4，4a，5，5a，6，11，12a-八氢-3，10，12，12a-四羟基-1，11-二氧代-2-并四苯甲酰胺盐酸盐按实施例3所述的方法，使用J.Am.Chem.Soc.，841426-1430所述方法所制得的7-叠氮基-6-去甲基-6-去氧四环素和液态氟化氢，在-30℃制备标题化合物。实施例31〔7S-(7α，10aα)〕-〔9-(氨基羰基)-3-氯代-4，7-双(二甲氨基)-5，5a，6，6a，7，10，10a，12-八氢-1，8，10a，12-四羟基-10，12-二氧代-2-并四苯基〕氨基甲酸2-(二甲氨基)乙酯按实施例27所述的方法，使用得自实施例3的产物和氯甲酸β-二甲氨基乙酯，制备标题化合物。实施例32〔4S-(4α，12aα)〕-8-氯代-9-〔〔〔(二乙氨基)氧〕羰基〕氨基〕-4，7-双(二甲氨基)-1，4，4a，5，5a，6，11，12a-八氢-3，10，12，12a-四羟基-1，11-二氧代-2-并四苯甲酰胺按实施例27所述的方法，使用得自实施例3的产物和氯甲酸二乙氨氧酯，制备标题化合物。实施例34〔6aS-(6aα，10aα)〕-〔8-(氨基羰基)-2-氯代-10-(二甲氨基)-5，6a，7，10，10a，11，11a，12-八氢-4，6，6，9-四羟基-5，7-二氧代-1-并四苯基〕氨基甲酸甲酯按实施例20所述的方法，使用得自实施例6的产物，制备标题化合物。实施例354-(二甲氨基)-8-氟代-7-(甲酰氨基)-1，4，4a，5，5a，6，11，12a-八氢-3，10，12，12a-四羟基-1，11-二氧代-2-并四苯甲酰胺盐酸盐按实施例4所述的方法，使用得自实施例8的产物，制备标题化合物。实施例36〔7S-(7α，10aα)〕-〔9-(氨基羰基)-7-(二甲氨基)-3-氟代-5，5a，6，6a，7，10，10a，12-八氢-1，8，10a，11-四羟基-10，12-二氧代-2-并四苯基〕-氨基甲酸甲酯。按实施例20所述的方法，使用得自实施例24的产物，制备标题化合物。实施例37〔7S-(7α，10aα)〕-9-(氨基羰基)-7-(二甲氨基)-3-氟代-5，5a，6，6a，7，10;10a，12-八氢-1，8，10a，11-四羟基-10，12-二氧代-2-氨基甲酸按实施例33所述的方法，使用得自实施例24的产物，制备标题化合物。实施例38〔6aS-(6aα，10α)〕-8-(氨基羰基)-10-(二甲氨基)-5，6a，7，10，10a，11，11a，12-八氢-4，6，6a，9-四羟基-3-〔(甲氧羰基)氨基〕-5，7-二氧代-2-并四苯酯三氟甲磺酸按实施例20所述的方法，使用得自实施例23的产物，制备标题化合物。实施例39〔4S-(4α，12aα)〕-8-氯代-4-(二甲氨基)-9-〔〔〔(二甲氨基)氧〕羰基〕氨基〕-1，4，4a，5，5a，6，11，12a-八氢-3，10，12，12a-四羟基-1，11-二氧代-2-并四苯甲酰胺按实施例20所述的方法，使用得自实施例10的产物和氯甲酸二甲氨氧酯，制备标题化合物。实施例40〔4S-(4α，12aα)〕-8-氯代-9-〔〔〔(二乙氨基)氧〕羰基〕氨基〕-4-(二甲氨基)-1，4，4a，5，5a，6，11，12a-八氢-3，10，12，12a-四羟基-1，11-二氧代-2-并四苯甲酰胺按实施例20所述的方法，使用得自实施例10的产物和氯甲酸二乙氨酯，制备标题化合物。实施例41〔4S-(4α，12aα)〕-9-氨基-8-溴代-4-(二甲氨基)-1，4，4a，5，5a，6，11，12a-八氢-3，10，12，12a-四羟基-1，11-二氧代-2-并四苯甲酰胺氢溴酸盐(1∶1)按实施例3所述的方法，使用J.Am.Chem.Soc.，841426-1430所述方法所制得的9-叠氮基-6-去甲基-6-去氧四环素和氢溴酸的乙酸溶液(30Wt%)制备标题化合物。实施例42〔4S-(4α，12aα)〕-9-氨基-8-溴代-4，7-双(二甲氨基)-1，4，4a，5，5a，6，11，12a-八氢-3，10，12，12a-四羟基-1，11-二氧代-2-并四苯甲酰胺氢溴酸盐按实施例3所述的方法，使用得自实施例2的产物和氢溴酸的乙酸溶液(30Wt%)，制备标题化合物。实施例43〔4S-(4α，12aα)〕-9-氨基-4，7-双(二甲氨基)-8-碘代-1，4，4a，5，5a，6，11，12a-八氢-3，10，12，12a-四羟基-1，11-二氧代-2-并四苯甲酰胺氢碘酸盐按实施例3所述的方法，使用得自实施例2的产物和氢碘酸，制备标题化合物。实施例44〔4S-(4α，12aα)〕-9-氨基-4-(二甲氨基)-8-碘代-1，4，4a，5，5a，6，11，12a-八氢-3，10，12，12a-四羟基-1，11-二氧代-2-并四苯甲酰胺氢碘酸盐按实施例3所述的方法，使用J.Am.Chem.Soc.，841426-1430所述方法所制得的9-叠氮基-6-去甲基-6-去氧四环素和氢碘酸，制备标题化合物。实施例45〔7S-(7α，10aα)〕-〔9-(氨基羰基)-7-(二甲氨基)-3-碘代-5，5a，6，6a，7，10，10a，12-八氢-1，8，10a，11-四羟基-10，12-二氧代-2-并四苯基〕氨基甲酸甲酯。按实施例20所述的方法，使用得自实施例44的产物，制备标题化合物。实施例46〔7S-(7α，10aα)〕-〔9-(氨基羰基)-3-溴代-7-(二甲氨基)-5，5a，6，6a，7，10，10a，12-八氢-1，8，10a，11-四羟基-10，12-二氧代-2-并四苯基〕氨基甲酸甲酯。按实施例20所述的方法，使用得自实施例41的产物，制备标题化合物。权利要求1.一种下式化合物，及其药理学上可接受的有机及无机盐或金属配合物，其特征在于其中X选自卤素或三氟甲烷磺酰氧基；卤素选自溴，氯，氟和碘；R和R1是相同或不同，它们是选自氢；硝基；氨基；卤素(选自氯，溴，氟或碘)；氰基；羟基；或-NR2R3；当R或R1=-NR2R3且R2=氢，R3=甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基或1，1-二甲乙基；且当R2=甲基或乙基，R3=甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基或2-甲丙基；且当R2=正丙基，R3=正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基或2-甲丙基；且当R2=1-甲乙基，R3=正丁基，1-甲丙基或2-甲丙基；且当R2=正丁基，R3=正丁基，1-甲丙基或2-甲丙基；且当R2=1-甲丙基，R3=2-甲丙基；当R或R1=-NR2R3且R2=氢，R3选自R4(CH2)nCO-或R4(CH2)nSO2-；当R3=R4(CH2)nCO-且n=0，R4选自氢；氨基；羟氨基；选自甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基，1，1-二甲乙基，正戊基，2-甲丁基，1，1-二甲丙基，2，2-二甲丙基，3-甲丁基，正己基，1-甲戊基，1，1-二甲丁基，2，2-二甲丁基，3-甲戊基，1，2-二甲丁基，1，3-二甲丁基或1-甲基-1-乙丙氨基的直链或支链单(C1-C6)烷氨基基团及其相应的非对映体和对映体；选自环丙基，反式-1，2-二甲基环丙基，顺式-1，2-二甲基环丙基，反式-2，3-二甲基环丙基，顺式-2，3-二甲基环丙基，环丁基，反式-2，3-二甲基环丁基，顺式-2，3-二甲基环丁基，环戊基，环己基，环庚基，环辛基，二环[2·2·1]庚-2-基，或二环[2·2·2]辛-2-基氨基的(C3-C8)环烷基氨基基团及其相应的非对映体和对映体；选自二甲氨基，二乙氨基，甲基(乙基)氨基，乙基(1-甲乙基)氨基或由甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基，1，1-二甲乙基，正戊基，2-甲丁基，1，1-二甲丙基，2，2-二甲丙基，3-甲丁基，正己基，1-甲戊基，1，1-二甲丁基，2，2-二甲丁基，3-甲戊基，1，2-二甲丁基，1，3-二甲丁基或1-甲基-1-乙基丙基氨基所组合的二烷基氨基的直链或支链二(C1-C6)烷氨基基团及其相应的非对映体和对映体；选自甲氧基，乙氧基，丙氧基，丁氧基，戊氧基或己氧基氨基的(C1-C6)烷氧氨基基团；选自环丙氧基，反式-1，2-二甲基环丙氧基，顺式-1，2-二甲基环丙氧基，反式-2，3-二甲基环丙氧基，顺式-2，3-二甲基环丙氧基，环丁氧基，反式-2，3-二甲基环丁氧基，顺式-2，3-二甲基环丁氧基，环戊氧基，环己氧基，环庚氧基，环辛氧基，二环[2·2·1]庚-2-基氧基，或二环[2·2·1]辛-2-基氧基氨基的(C3-C8)环烷氧氨基基团及其相应的非对映体的对映体；选自苄氧基，2-苯乙氧基，α-苯乙氧基，(2-萘基)甲氧基，(1-萘基)甲氧基或苯丙氧基氨基的(C7-C10)芳烷氧基氨基；选自氮丙啶基，氯杂环丁烷基，吡咯烷基，吡咯啉基，哌啶基，2-甲基吡咯烷基，顺式-3，4-二甲基吡咯烷基，反式-3，4-二甲基吡咯烷基，2-氮杂二环[2·1·1]己-5-基，2-氮杂二环[2·2·1]庚-2-基，7-氮杂二环[2·2·1]庚-7-基，或2-氮杂二环[2·2·2]辛-2-基的(C2-C8)氮杂环烷基基团及其相应的非对映体及其对映体；选自吗啉基，哌嗪基，4-甲基哌嗪基，4-羟基哌嗪基，4-(C1-C4)烷氧哌嗪基，硫代吗啉基，四氢-1，2-噁嗪基，异噁唑烷基，吡唑烷基，2-甲基吡啶烷基，2，5-二氮杂二环[2·2·2]庚-2-基，或2，5-二氮杂-5-甲基二环[2·2·1]庚-2-基的氮杂环烷基基团及其相应的非对映体和对映体；选自1-咪唑基，1-吡咯基，1-(1，2，3-三唑基)，4-(1，2，4-三唑基)，1-四唑基，或2-四唑基的氮杂环基团；选自氨基乙酸，α-氨基丙酸或α-氨基丁酸的羧基(C2-C4)烷氨基基团及其光学异构体；选自2-或3-呋喃基，2-或3-噻吩基，2-，3-或4-吡啶基，2-或5-哒嗪基，2-吡嗪基或2-(咪唑基)氨基的(杂环)氨基基团及其取代的类似物(取代基选自直链或支链的(C1-C6)烷基)；选自苯氨基或萘氨基的(C6-C10)芳氨基基团；选自4-(乙酰氨基)苯基，2-，3-或4-卤代苯基，2-，3-，或4-(C1-C4)烷基苯基，或2-，3-或4-羧基苯氨基的取代的(C6-C10)芳氨基基团；选自苄基，2-苯乙基，α-苯乙基，(2-萘基)甲基，(1-萘基)甲基或苯丙氨基的(C7-C10)芳基烷氨基基团；选自甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基或1，1-二甲乙基的直链或支链(C1-C4)烷基基团；选自环丙基，环丁基，环戊基或环己基的(C3-C6)环烷基基团；取代的(C3-C6)环烷基基团(取代基选自(C1-C3)烷基，氰基，氨基或(C1-C3)酰基)；选自苯基，α-萘基或β-萘基的(C6-C10)芳基基团；取代的(C6-C10)芳基基团(取代基选自卤素(C1-C4)烷氧基，三卤代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧羰基，(C1-C3)烷氧基或羧基)；选自苄基，1-苯乙基，2-苯乙基或苯丙基的(C7-C9)芳烷基基团；选自羟甲基，α-羟乙基，α-羟基-1-甲乙基或α-羟丙基的α-羟基(C1-C3)烷基基团；选自硫甲基，α-巯乙基，α-巯基-1-甲基-乙基或α-巯丙基的α-巯基(C1-C3)烷基基团；卤代(C1-C3)烷基基团；一个杂环基团选自具有1个N、O、S或Se杂原子的五元芳香环或饱和环，并任意稠合有一个苯并环或吡啶并环:Z=N，O，S或Se或者是具有二个N、S、O或Se杂原子的五元芳香环，任意稠合有一个苯并环或吡啶并环Z或Z1=N，O，S或Se或者是具有1或2个N、O、S或Se杂原子和一相邻附属的氧杂原子的五元饱和环(A可选自氢；直链或支链(C1-C4)烷基，C6-芳基；取代C6-芳基(取代基选自卤素，(C1-C4)烷氧基，三卤代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧基羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基)；(C7-C9)芳烷基选自苄基，1-苯乙基，2-苯乙基或苯丙基)或者是具有1-3个N杂原子的六元芳香环，或者是具有一个或二个N、O、S或Se杂原子和一相邻附属的氧杂原子的六元饱和环；选自乙酰基，丙酰基，氯代乙酰基，三氟乙酰基，(C3-C6)环烷羰基，选自苯甲酰基或萘甲酰基的(C6-C10)芳酰基，卤代(C6-C10)芳酰基或(杂环)羰基的酰基或卤代酰基基团，其中杂环基团选自具有1个N、O、S或Se杂原子的五元芳香环或饱和环，并任意稠合有一个苯并环或吡啶并环Z=N，O，S或Se或者是具有二个N、S、O或Se杂原子的五元芳香环，任意稠合有一个苯并环或吡啶并环Z或Z1=N，O，S或Se或者是具有1或2个N、O、S或Se杂原子和一相邻附属的氧杂原子的五元饱和环(A或选自氢；直链或支链(C1-C4)烷基；C6-芳基取代C6-芳基(取代基选自卤素，(C1-C4)烷氧基，三卤代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧基羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基)；(C7-C9)芳烷基选自苄基，1-苯乙基，2-苯乙基或苯丙基)或者是具有1-3个N杂原子的六元芳香环,或者是具有一个或二个N、O、S、Se杂原子和一相邻附属的氧杂原子的六元饱和环；选自甲氧羰基，乙氧羰基，直链或支链丙氧羰基，直链或支链丁氧羰基或烯丙基氧羰基的(C1-C4)烷氧羰基基团；α-氨基甲氧羰基；卤代甲氧羰基；乙烯基或取代的乙烯基基团[取代基选自(C1-C3)烷基基团，卤素，选自苯基，α-萘基或β-萘基的(C6-C10)芳基基团，取代的(C6-C10)芳基基团(取代基选自卤素，(C1-C4)烷氧基，三卤代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧羰基，(C1-C3)烷氧基或羧基)，卤代(C1-C3)烷基基团；一个杂环基团选自具有1个N、O、S或Se杂原子的五元芳香环或饱和环，并任意稠合有一个苯并环或吡啶并环Z=N，O，S或Se]；(C1-C4)烷氧基团；选自苯氧基或取代苯氧基(取代基选自卤素，(C1-C4)烷基，硝基，氰基，硫羟基，氨基，羧基，二(C1-C3)烷氨基)的C6-芳氧基基团；(C7-C10)芳基烷氧基基团；乙烯氧基或取代的乙烯氧基团(取代基选自(C1-C4)烷基，氰基，羧基，或选自苯基，α-萘基或β-萘基的(C6-C10)芳基)；RaRb氨基(C1-C4)烷氧基团，其中RaRb是一直或支链(C1-C4)烷基选自甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基或1，1-二甲乙基或RaRb是(CH2)n，n=2-6或-(CH2)2W(CH2)2-其中W选自-N(C1-C3)烷基(直链或支链)，-NH，-NOB[B选自氢或(C1-C3)烷基]，O或S；或RaRb氨氧基团，其中RaRb是直链或支链(C1-C4)烷基选自甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基或RaRb是(CH2)n，n=2-6或-(CH2)2W(CH2)2-，其中W选自-N(C1-C3)-烷基，(直链或支链)，-NH，-NOB[B选自氢或(C1-C3)烷基]，O或S；当R3=R4(CH2)nCO-且n=1-4，R4选自氢；选自甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基或1，1-二甲乙基的直链或支链(C1-C4)烷基基团；选自环丙基，环丁基，环戊基或环己基的(C3-C6)环烷基基团；取代的(C3-C6)环烷基基团(取代基选自(C1-C3)烷基，氰基，氨基或(C1-C3)酰基)；选自苯基，α-萘基或β-萘基的(C6-C10)芳基基团；取代的(C6-C10)芳基基团(取代基选自卤素，(C1-C4)烷氧基，三卤代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基)；(C7-C9)芳烷基基团；酰氧基或卤代酰氧基基团，选自乙酰基，丙酰基，氯代乙酰基，三氯乙酰基，(C3-C6)环烷羰基，选自苯甲酰基或萘甲酰基的(C6-C10)芳酰基，卤代(C6-C10)芳酰基，(C1-C4)烷基苯甲酰基，(杂环)羰基，该杂环基团选自具有1个N、O、S或Se杂原子的五元芳香环或饱和环，并任意稠合有一个苯并环或吡啶并环Z=N，O，S或Se或者是具有二个N、S、O或Se杂原子的五元芳香环，任意稠合有一个苯并环或吡啶并环Z或Z1=N，O，S或Se或者是具有1或2个N、O、S或Se杂原子和一相邻附属的氧杂原子的五元饱和环(A或选自氢；直链或支链(C1-C4)烷基；C6-芳基；取代C6-芳基(取代基选自卤素，(C1-C4)烷氧基，三卤代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧基羰基，(C1-C3)烷基氨基或羧基)；(C7-C9)芳烷基选自苄基，1-苯乙基，2-苯乙基或苯丙基)或者是具有1-3个N杂原子的六元芳香环，或者是具有一个或二个N、O、S或Se杂原子和一相邻附属的氧杂原子的六元饱和环；(C1-C4)烷氧基团；选自苯氧基或取代苯氧基(取代基选自卤素，(C1-C4)烷基，硝基，氰基，硫羟基，氨基，羧基，二(C1-C3)烷氨基)的C6-芳氧基团；(C7-C10)芳基烷氧基团；选自甲硫基，乙硫基，丙硫基或烯丙烯丙硫基的(C1-C3)烷硫基基团；选自苯硫基或取代的苯硫基(取代基选自卤素，(C1-C4)烷基，硝基，氰基，硫羟基，氨基，羧基，二(C1-C3)烷氨基)的C6-芳硫基基团；选自苯磺酰基或取代的苯磺酰基(取代基选自卤素，(C1-C4)烷基，硝基，氰基，硫羟基，氨基，羧基，二(C1-C3)烷氨基)的C6-芳硫基基团；选自苯磺酰基或取代的苯磺酰基(取代或选自卤素，(C1-C4)烷氧基，三卤代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基)的C6-芳基磺酰基团；(C7-C8)芳基烷硫基团；一个杂环基团选自具有1个N、O、S或Se杂原子的五元芳香环或饱和环，并任意稠合有一个苯并环或吡啶并环Z=N，O，S或Se或者是具有二个N、O、S或Se杂原子的五元芳香环，任意稠合有一个苯并环或吡啶并环Z或Z1=N，O，S或Se或者是具有1或2个N、O、S或Se杂原子和一相邻附属的氧杂原子的五元饱和环(A可选自氢；直链或支链(C1-C4)烷基，C6-芳基；取代C6-芳基(取代基选自卤素，(C1-C4)烷氧基，三卤代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧基羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基)；(C7-C9)芳烷基选自苄基，1-苯乙基，2-苯乙基或苯丙基)或者是具有1-3个N杂原子的六元芳香环，或者是具有一个或二个N、O、S或Se杂原子和一相邻附属的氧杂原子的六元饱和环；羟基基团；巯基基团；选自羟甲基，α-羟乙基或α-羟基-1-甲乙基或α-羟丙基的α-羟基(C1-C3)烷基基团；卤代(C1-C3)烷基基团；选自乙酰基，丙酰基，氯代乙酰基，三氟乙酰基，(C3-C6)环烷羰基，选自苯甲酰基或萘甲酰基的(C6-C10)芳酰基，卤素取代的(C6-C10)芳酰基，或(杂环)羰基的酰基或卤代酰基基团，该杂环基团选自具有一个N、O、S或Se杂原子的五元芳香环或饱和环，并任意稠合有一个苯并环或吡啶并环或者是具有二个N、O、S或Se杂原子的五元芳香环，任意稠合有一个苯并或吡啶并环或者是具有1或2个N、O、S或Se杂原子和一相邻附属的氧杂原子的五元饱和环(A可选自氢；直链或支链(C1-C4)烷基，C6-芳基；取代C6-芳基(取代基选自卤素，(C1-C4)烷氧基，三卤代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧基羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基)；(C7-C9)芳烷基选自苄基，1-苯乙基，2-苯乙基或苯丙基)或者是具有1－3个N杂原子的六元芳香环，或者是具有一个或二个N、O、S或Se杂原子原子和一相邻附属的氧杂原子的六元饱和环；选自甲氧羰基，乙氧羰基，直链或支链丙氧羰基，烯丙氧羰基或直链或支链的丁氧羰基的(C1－C4)烷氧羰基基团，RaRb氨基(C1－C4)烷氧基团，其中RaRb是一直或支链(C1－C4)烷基选自甲基,乙基，正丙基，1－甲乙基，正丁基，1－甲丙基，或2－甲丙基或RaRb是(CH2)n，n=2－6或－(CH2)2W(CH2)2－其中W选自－N(C1-C3)烷基(直链或支链)，－NH，－NOB［B选自氢或(C1-C3)烷基］，O或S；或RaRb氨氧基团，其中RaRb是直链或支链(C1-C4)烷基选自甲基，乙基，正丙基，1－甲乙基，正丁基，1－甲丙基，或2－甲丙基或RaRb是(CH2)n，n=2-6或-(CH2)2W(CH2)2-,其中W选自－N(C1-C3)烷基，(直链或支链)，-NH,-NOB[B选自氢或(C1-C3)烷基］，O或S；且当R3＝R4(CH2)nCO-且n=2-4R4选自氨基；羟氨基；选自甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基，1，1-二甲乙基，正戊基，2-甲丁基，1，1-二甲丙基，2，2-二甲丙基，3-甲丁基，正己基，1-甲戊基，1，1-二甲丁基，2，2-二甲丁基，3-甲戊基，1，2-二甲丁基，1，3-二甲丁基或1-甲基-1-乙丙氨基的直链或支链单(C1-C6)烷氨基基团及其相应的非对映体和对映体；选自环丙基，反式-1，2-二甲基环丙基，顺式-1，2-二甲基环丙基，反式-2，3-二甲基环丙基，顺式-2，3-二甲基环丙基，环丁基，反式-2，3-二甲基环丁基，顺式-2，3-二甲基环丁基，环戊基，环己基，环庚基，环辛基，二环[2·2·1]庚-2-基，或二环[2·2·2]辛-2-基氨基的(C3-C8)环烷基氨基基团及其相应的非对映体和对映体；选自二甲氨基，二乙氨基，甲基(乙基)氨基，乙基(1-甲乙基)氨基或由甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基，1，1-二甲乙基，正戊基，2-甲丁基，1，1-二甲丙基，2，2-二甲丙基，3-甲丁基，正乙基，1-甲戊基，1，1-二甲丁基，2，2-二甲丁基，3-甲戊基，1，2-二甲丁基，1，3-二甲丁基或1-甲基-1-乙基丙基氨基所组合的二烷基氨基的直链或支链二(C1-C6)烷氨基基团及其相应的非对映体和对映体；选自甲氧基，乙氧基，丙氧基，丁氧基，戊氧基或己氧基氨基的(C1-C6)烷氧氨基基团；选自环丙氧基，反式-1，2-二甲基环丙氧基，顺式-1，2-二甲基环丙氧基，反式-2，3-二甲基环丙氧基，顺式-2，3-二甲基环丙氧基，环丁氧基，反式-2，3-二甲基环丁氧基，顺式-2，3-二甲基环丁氧基，环戊氧基，环己氧基，环庚氧基，环辛氧基，二环[2·2·1]庚-2-基氧基，或二环[2·2·1]辛-2-基氧基氨基的(C3-C4)环烷氧氨基团及其相应的非对映体和对映体；选自苄氧基，2-苯乙氧基，α-苯乙氧基，(2-萘基)甲氧基，(1-萘基)甲氧基或苯丙氧基氨基的(C7-C10)芳烷氧基氨基；选自氮丙啶基，氮杂环丁烷基，吡咯烷基，吡咯啉基，哌啶基，2-甲基吡咯烷基，顺式-3，4-二甲基吡咯烷基，反式-3，4-二甲基吡咯烷基，2-氮杂二环[2·1·1]己-2-基，5-氮杂二环[2·1·1]己-5-基，2-氮杂二环[2·2·1]庚-2-基，7-氮杂二环[2·2·1]庚-7-基，或2-氮杂二环[2·2·2]辛-2-基的(C2-C8)氮杂环烷基基团及其相应的非对映休琢其对映体；选自吗啉基，哌嗪基，4-甲基哌嗪基，4-羟基派嗪基，4-(C1-C4)烷氧哌嗪基，硫代吗啉基，四氢-1，2-噁嗪基，异噁唑烷基，吡唑烷基，2-甲基吡唑烷基，2，5-二氮杂二环[2·2·2]庚-2-基，或2，5-二氮杂-5-甲基二环[2·2·1]庚-2-基的氮杂环烷基基团及其相应的非对映体和对映体；选自1-咪唑基，1-吡咯基，1-(1，2，3-三唑基)，4-(1，2，4-三唑基)，1-四唑基，或2-唑基的氮杂环基团；选自按基乙酸，α-氨基丙酸或α-氨基丁酸的羧基(C2-C4)烷氨基基团及其光学导构体；选自2-或3-呋喃基，2-或3-噻吩基，2-，3-或4-吡啶基，2-或5-哒嗪基，2-吡嗪基或2-(咪唑基)氨基的(杂环)氨基基团及其取代的类似物(取代基选自直链或支链的(C1-C6)烷基)；选自苯氨基或萘氨基的(C6-C10)芳氨基基团；选自4-(惭酰氨基)苯基，2-，3-或4-卤代苯基，2-，3-，或4-(C1-C4)烷基苯基，或2-,3-或4-羧基苯氨基的取代的(C6-C10)芳氨基基团；选自苄基，2-苯乙基，α-苯乙基，(2-萘基)甲基，(1-萘基)甲基或苯丙氨基的(C7-C10)芳基烷按基基团；选自叔丁氧羰基氨基，烯丙氧羰基氨基，甲氧羰基氨基，乙氧羰基氨基或丙氧羰基氨基的(C1-C4)烷氧羰基氨基基团；当R3=R4(CH2)nSO2-且n=O，R4′选自氨基；羟氨基；选自甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基，1，1-甲丙基，2-甲丙基，1，1-二甲乙基，正戊基，2-甲丁基，1，1-二甲丙基，2，2-二甲丙基，3-甲丁基，正乙基，1-甲戊基，1，1-二甲丁基，2，2-二甲丁基，3-甲戊基，1，2-二甲丁基，1，3-二甲丁基或1-甲基-1-乙丙氨基的直链或支链单(C1-C6)烷氨基基团及其相应的非对映体和对映体；选自环丙基，反式-1，2-二甲基环丙基，顺式-1，2-二甲基环丙基，反式-2，3-二甲基环丙基，顺式-2，3-二甲基环丙基，环丁基，反式-2，3-二甲基环丁基，顺式-2，3-二甲基环丁基，环戊基，环己基，环庚基，环辛基，二环[2·2·1]庚-2-基，或二环[2·2·2]辛-2-基氨基的(C3-C8)环烷基氨基基团及其相应的非对映体和对映体；选自二甲氨基，二乙氨基，甲基(乙基)氨基，乙基(1-甲乙基)氨基或由甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基，1，1-二甲乙基，正戊基，2-甲丁基，1，1-二甲丙基，2，2-二甲丙基，3-甲丁基，正己基，1-甲戊基，1，1-二甲丁基，2，2-二甲丁基，3-甲戊基，1，2-二甲丁基，1，3-二甲丁基或1-甲基-1-乙在丙基氨基所组合的二烷基氨基的直链或支链二(C1-C6)烷氨基基团及其相应的非对映体和对映体；选自甲氧基，乙氧基，丙氧基，丁氧基，戊氧基或己氧基氨基的(C1-C6)烷氧氨基基团；选自环丙氧基，反式-1，2-二甲基环丙氨基，顺式-1，2-二甲基环丙氨基，反式-2,3-二甲基环丙氧基，顺式-2，3-二甲基环丙氧基，环丁氧基，反式-2，3-二甲环丁氧基，顺式-2，3-二甲基环丁氧基，环戊氧基，环己氧基，环庚氧基，环辛氧基，二环[2·2·1]庚-2-基氧基，或二环[2·2·1]辛-2-基氧基氨基的(C3-C8)环烷氧氨基基团及其相应的非对映体和对映体；选自苄氧基，2-苯乙氧基，α-苯乙氧基，(2-萘基)甲氧基，(1-萘基)甲氧基或苯丙氧基氨基的(C7-C10)芳烷氧基氨基；选自氮丙啶基，氮杂环丁烷基，吡咯烷基，吡咯啉基，哌啶基，2-甲基吡咯烷基，顺式-3，4-甲吡咯烷基，反式-3，4-二甲基吡咯烷基，2-氮杂二环[2·1·1]己-2-基，5-氮杂二环[2·1·1]己-5-基，2-氮杂二环[2·2·1]庚-2-基，7-氮杂二环[2·2·1]庚-7-基，或2-氮杂二环[2·2·2]辛-2-基的(C2-C8)氮杂环烷基基团及其相应的非对映体及其对映体；选自吗啉基，哌嗪基，4-甲基哌嗪基，4-羟基哌嗪基，4-(C1-C4)烷氧哌嗪基，硫代吗啉基，四氢-1，2-噁嗪基，异噁唑烷基，吡唑烷基，2-甲基吡唑烷基，2，5-二氮杂二环[2·2·2]庚-2-基，或2，5-二氮杂-5-甲基二环[2·2·1]庚-2-基的氮杂环烷基基团及其相应的非对映体和对体；选自1-咪唑，1-吡咯基，1-(1，2，3-三唑基)，4-(1，2，4-三唑基)，1-四唑基，或2-四唑基的氮杂环基团；选自苯氨基或萘氨基的(C6-C10)芳氨基；选自苄基，α-苯乙基，α-苯乙基，(α-萘基)甲基，(1-萘基)甲基或苯丙氨基的(C7-C10)芳基烷氨基基团；选自甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基或1，1-二甲乙基的直链或支链(C1-C4)烷基基团；选自环丙基，环丁基，环戊基或环己基的(C3-C6)环烷基基团；取代的(C3-C6)环烷基基团(取代基选自(C1-C3)烷基，氰基，氨基或(C1-C3)酰基)；选自苯基，α-萘基或β-萘基的(C6-C10)芳基基团；取代的(C6-C10)芳基基团(取代基选自卤素,(C1-C4)烷氧基，三卤代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基)；卤代(C1-C3)烷基基团；一个杂环基团选自具有1个N、O、S或Se杂原子的五元芳香环或饱和环，并任意稠合有一个苯并环或吡啶并环或者是具有二个N、O、S或Se杂原子的五元芳香环，任意稠合有一个苯并环或吡啶并环或者是具有1或2个N、O、S或Se杂原子和一相邻附啶咪唑基，或者是具有1或2个N、O、S或Se杂原子和一相邻附属的氧杂原子的五元饱和环(A可选自氢；直链或支链(C1-C4)烷基，C6-芳基；取代C6-芳基(取代基选自卤素，(C1-C4)烷氧基，三卤代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧基羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基)；(C7-C9)芳烷基选自苄基，1-苯乙基，2-苯乙基或苯丙基)或者是具有1-3个N杂原子的六元芳香环，或者是具有一个或二个N、O、S或Se杂原子和一相邻附属的氧杂原子的六元饱和环，RaRb氨基(C1-C4)烷氧基团，其中RaRb是一直或支链(C1-C4)烷基选自甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基或2-甲丙基或RaRb是(CH2)n，n=2-6或-(CH2)2W(CH2)2-其中W选自-N(C1-C3)烷基(直链或支链)，-NH,-NOB[B选自氢或(C1-C3)烷基]，O或S；或RaRb氨氧基团，基中RaRb是直链或支链(C1-C4)烷基选自甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基或2-甲丙基RaRb是(CH2)nn=2-6或-(CH2)2W(CH2)2-，其中W选自-N(C1-C3)-烷基，(直链或支链)，-NH，-NOB[B选自氢或(C1-C3)烷基]，O或S；当R3=R4(CH2)nSO2-且n=1-4时，R4′选自氢；选自甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基或1，1-二甲乙基的直链或支链(C1-C4)烷基基团；选自环丙基，环丁基，环戊基或环己基的(C3-C6)环烷基基团；取代的(C3-C6)环烷基基团(取代基选自(C1-C3)烷基，氰基，氨基或(C1-C3)酰基)；选自苯基，α-萘基或β-萘基的(C6-C10)芳基基团；取代的(C6-C10)芳基基团(取代基选自卤素，(C1-C4)烷氧基，三卤代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基)；选自苄基，1-苯乙基，2-苯乙基或苯丙基的(C7-C9)芳烷基基团；(C1-C4)烷氧基团；选自苯氧基或取代苯氧基(取代基选自卤素，(C1-C3)烷基，硝基，氰基，硫羟基，氨基，羧基，二(C1-C3)烷氨基)的C6-芳氧基基团；(C7-C10)芳氧基基团；(C7-C10)芳基烷氧基基团；RaRb氨基(C1-C4)烷氧基团，其中RaRb是一直或支链(C1-C4)烷基选自甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基或1，1-二甲乙基或RaRb是(CH2)n，n=2-6或-(CH2)2W(CH2)2-其中W选自-N(C1-C3)烷基(直链或支链)，-NH,-NOB[B选自氢或(C1-C3)烷基]O或S；或RaRb氨氧基团，其中RaRb是直链或支链(C1-C4)烷基选自甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基或RaRb是(CH2)n，n=2-6或-(CH2)2W(CH2)2-，其中W选自-N(C1-C3)-烷基，(直链或支链)，-NH，-NOB[B选自氢或(C1-C3)烷基]，O或S；选自甲硫基，乙硫基或正丙硫基的(C1-C3)烷硫基基团；选自苯硫基或取代的苯硫基(取代基选自卤素，(C1-C3)烷基，硝基，氰基，硫羟基，氨基，羧基，二(C1-C3)烷氨基)的C6-芳硫基基团；(C7-C8)芳基烷硫基基团；杂环基团选自具有1个N、O、S或Se杂原子的五元芳香环或饱和环，并任意稠合有一个苯并环或吡啶并环或者是具有二个N、O、S或Se杂原子的五元芳香环，任意稠合有一个苯燕环或吡啶并环或者是具有1或2个N、O、S或Se杂原子和一相邻附属的氧杂原子的五元饱和环(A可选自氢；直链或支链(C1-C4)烷基，C6-芳基，C6-芳基；取代C6芳基(取代基选自卤素，(C1-C4)烷氧基，三卤代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧基羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基)；(C7-C9)芳烷基选自苄基，1-苯乙基，2-苯乙基或苯丙基)或者具有1-3个N杂原子的六元芳香环，或者是具有一个或二个N、O、S或Se杂原子和一相邻附属的氧杂原子的六元饮和环；羟基；巯基；氨基；羟氨基；选自甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基，1，1-二甲乙基，正戊基，2-甲丁基，1，1-二甲丙基，2，2-二甲丙基，3-甲丁基，正己基，1-甲戊基，1，1-二甲丁基，2，2-二甲丁基，3-甲戊基，1，2-二甲丁基，1，3-二甲丁基或1-甲基-1-乙丙氨基的直链或支链单(C1-C6)烷氨基基团及其相应的非对映体和对映体；选自环丙基，反式-1，2-二甲基环丙基，顺式-1，2-二甲基环丙基，反式-2，3-二甲基环丙基，顺式-2，3-二甲基环丙基，环丁基，反式-2，3-二甲基环丁基，顺式-2，3-二甲基环丁基，环戊基，环己基，环庚基，环辛基，二环[2·2·1]庚-2-基，或二环[2·2·2]辛-2-基氨基的(C3-C8)环烷基氨基基团及其相应的非对映体和对映体；选自二甲氨基，二乙氨基，甲基(乙基)氨基，乙基(1-甲乙基)氨基或由甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基，1，1-二甲乙基，正戊基，2-甲丁基，1，1-二甲丙基，2，2-二甲丙基，3-甲丁基，正乙基，1-甲戊基，1，1-二甲丁基，2，2-二甲丁基，3-甲戊基，1，2-二甲丁基，1，3-二甲丁基或1-甲基-1-乙基丙基氨基所组合的二烷基氨基的直鍕或支链二(C1-C6)烷氨基基团及其相应的非对映体和对映体；选自甲氧基，乙氧基，丙氧基，丁氧基，戊氧基或己氧基氨基的(C1-C6)烷氧氨基基团；选自环丙氧基，反式-1，2-二甲基环丙氧基，顺式-1，2-二甲基环丙氧基，反式-2，3-二甲基环丙氧基，顺式-2，3-二甲基环丙氧基，环丁氧基，反式-2，3-二甲基环丁氧基，顺式-2，3-二甲基环丁氧基，环戊氧基，环己氧基，环庚氧基，环辛氧基，二环[2·2·1]庚-2-基氧基，或二环[2·2·1]辛-2-基氧基氨基的(C3-C8)环烷氧氨基基团及其相应的非对映体和对映体；选自苄氧基，2-苯乙氧基，α-苯乙氧基，(2-萘基)甲氧基，(1-萘基)甲氧基或苯丙氧基氨基的(C7-C10)芳烷氧基氨基；选自氮丙啶基，氮杂环丁烷基，吡咯烷基，吡咯啉基，哌啶基，2-在吡咯烷基，顺式-3，4-二甲基吡咯烷基，反式-3，4-二甲基吡咯烷基，2-氮杂二环[2·1·1]己-2-基，5-氮杂二环[2·1·1]己-5-基，2-氮杂二环[2·2·1]庚-2-基，7-氮杂二环[2·2·1]庚-7-基，或2-氮杂二环[2·2·2]辛-2-基的(C2-C8)氮杂环烷基基团及其相应的非对映体及其对映体；选自吗啉基，哌嗪基，4-甲基哌嗪基，4-羟基哌嗪基，4-(C1-C4)烷氧哌嗪基，硫代吗啉基，四氢-1，2-噁嗪基，异噁唑烷基，吡唑烷基，2-甲基吡唑烷基，2，5-二氮杂二环[2·2·2]庚-2-基，或2，5-二氮杂-5-甲基二环[2·2·1]庚-2-基的氮杂环烷基基团及其相应的非对映体和对映体；选自1-咪唑基，1-吡咯基，1-(1，2，3-三唑基)，4-(1，2，4-三唑基)，1-四唑基，或2-四唑基的氮杂环基团；选自苯氨基或萘氨基的(C6-C10)芳氨基基团，选自苄基，2-苯乙基，α-苯乙基，(2-萘基)甲基，(1-萘基)甲基或苯丙氨基的(C7-C10)芳基烷氨基基团；卤代(C1-C3)烷基基团；选自乙酰基，丙酰基，氯代乙酰基，三氟乙酰基，(C3-C6)环烷羰基，选自苯甲酰基或萘甲酰基的(C6-C10芳酰基，卤代(C6-C10)芳酰基，或(杂环)羰基的酰基或卤代酰基基团，其中杂环基团选自具有1个N、O、S或Se原子的五元芳香或饱和环，并任意稠合有一个苯并环或吡啶并环或者是具有二个N、O、S或Se杂原子的五元芳香环，任意稠合有一个苯并环或吡啶并环:或者是具有1或2个N、O、S或Se杂原子和一相聆附属的氧杂原子的五元饱和环(A可选自氢；直链或支链(C1-C4)烷基，C6-芳基；取代C6-芳基(取代基选自卤素，(C1-C4)烷氧基，三卤代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰堪，(C1-C4)烷氧基羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基)；(C7-C9)芳烷基选自苄基，1-苯乙基，2-苯乙基或苯丙基)或者是具有1-3具N杂原子的六元芳香环，或者是具有一个或二个N、O、S或Se杂原子和一相邻附属的氧杂原子的六元饱和环；选自甲氧羰基，乙氧羰基，直链或支链丙氧羰基，烯丙基氧羰基或直链或支链丁氧羰基的(C1-C4)烷氧羰基基团；R5选自氢；选自甲基，乙基，正丙基或1-甲乙基的直链或支链(C1-C3)烷基基团；选自苯基，α-萘基或β-萘基的(C6-C10)芳基基团；(C7-C9)芳烷基基团；一个杂环基团选自具有1个N、O、S或Se杂原子的五元芳香环或饱和环，并任意稠合有一个苯并环或吡啶并环或者是具有二个N、O、S或Se杂原子的五元芳香环，并任意稠合有一个苯并环或吡啶并环或者是具有1或2个N、O、S或Se杂原子和一相邻附属的氧杂原子的五元饱和环(A可选自氢；直链或支链(C1-C4)烷基，C6-芳基；取代C6-芳基(取代基选自卤素，(C1-C4)烷氧基，三卤代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧基羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基)；(C7-C9)芳烷基选自苄基，1-苯乙基，2-苯乙基或苯丙基)或者是具有1-3个N杂原子的六元芳香环，或者是具有一个或二个N、O、S或Se杂原子和一相邻附属的氧杂原子的六元饱和环；或-(CH2)nCOOR7其中n=0-4，且R7选自氢；选自甲基，乙基，正丙基或1-甲乙基的直链或支链(C1-C3)烷基基团；或选自苯基，α-萘基，β-萘基的(C6-C10)芳基基团；R6选自氢；选自甲基，乙基，正丙基或1-甲乙基的直链或支链(C1-C3)烷基；选自苯基，α-萘基或β-萘基的(C6-C10)芳基基团；(C7-C9)芳烷基；一个杂环基团选自具有1个N、O、S或Se杂原子的五元芳香环或饱和环，并任意稠合有一个苯并环或吡啶并环或者是具有二个N、O、S或Se杂原子的五元芳香环，并任意稠合有一个苯并环或吡啶并环或者是具有1或2个N、O、S或Se杂原子和一相邻附属的氧杂原子的五元饱和环(A可选自氢；直链或支链(C1-C4)烷基，C6-芳基；取代-C6-芳基(取代基选自卤素，(C1-C4)烷氧基，三卤代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧基羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基)；(C7-C9)芳烷基选自苄基，1-苯乙基，2-苯乙基或苯丙基)或者是具有1-3个N杂原子的六元芳香环，或者是具有一个或二个N、O、S或Se杂原子和一相邻附属的氧杂原子的六元饱和环；或-(CH2)nCOOR7′其中n=0-4且R7选自氢；选自甲基，乙基，正丙基或1-甲乙基的直链或支链(C1-C3)烷基；或选自苯基，α-萘基或β-萘基的(C6-C10)芳基；条件是R5和R6不能同时为氢；或R5与R6联在一起成-(CH2)2W(CH2)2-其中W选自(CH2)n且n=0-1，-NH，-N(C1-C3)烷基(直链或支链)，-N(C1-C4)烷氧基，氧，硫或取代的同族物选自(L或D)脯氨酸，(L或D)脯氨酸乙酯，吗啉，吡咯烷或哌啶；2.如权利要求1所述的化合物，及其药理学上可接受的有机及无机盐或金属配合物，其特征在于其中X选自卤素或三氟甲烷磺酰氧基;卤素选自溴，氯或氟;R和R1是相同或不同，它们选自氢;氨基;卤素(选自氯，溴，氟或碘);或-NR2R3;当R或R1＝-NR2R3且R2＝甲基或乙基，R3＝甲基或乙基;当R或R1＝-NR2R3且R2＝氢，R3选自R4(CH2)nCO-或R4′(CH2)nSO2-;当R3＝R4(CH2)nCO-且n＝0，R4选自氢;选自甲基或乙基的直链或支链(C1-C2)烷基基团;一个杂环基团选自具有1个N、O、S或Se杂原子的五元芳香环或饱和环，并任意稠合有一个苯并环或吡啶并环Z＝N，O，S或Se或者是具有二个N、O、S或Se杂原子的五元芳香环，并任意稠合有一个苯并环或吡啶并环Z或Z1＝N，O，S或Se(C1-C4)烷氧基团;选自苯氧基或取代苯氧基(取代基选自卤素，(C1-C4)烷基)的C6-芳氧基基团;(C7-C10芳基烷氧基团;当R3＝R4(CH2)nCO-且n＝1-4，R4选自氢;选自甲基或乙基的(C1-C2)烷基基团;选自苯基，α-萘基或β-萘基的(C6-C10)芳基基团;当R3＝R4′(CH2)nSO2-且n＝0，R4′是选自甲基或乙基的直链或支链(C1-C2)烷基基团;选自苯基，α-萘基或β-萘基的(C6-C10)芳基基团;R5选自氢;选自甲基，乙基，正丙基或1-甲乙基的直链或支链(C1-C3)烷基基团;R6选自氢;选自甲基，乙基，正丙基或1-甲乙基的直链或支链(C1-C3)烷基基团;条件是R5和R6不能同时为氢;或R5与R6联在一起成-(CH2)2W(CH2)2-，其中W选自(CH2)n且n＝0-1，-NH，-N(C1-C3)烷基(直链或支链)，-N(C1-C4)烷氧基，氧，硫或取代的同族物选自(L或D)脯氨酸，(L或D)脯氨酸乙酯，吗啉，吡咯烷或哌啶3.一种下式化合物，及其药理学上可接受的有机及无机盐或金属配合物，其特征在于其中Y选自-N2+Cl-或-N3;R和R1是相同或不同，它们是选自硝基;氨基;卤素(选自氯，溴，氟或碘);氰基，羟基;或-NR2R3;当R或R1＝-NR2R3且R2＝氢，R3＝甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基或1，1-二甲乙基;且当R2＝甲基或乙基，R3＝甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基或2-甲丙基;且当R2＝正丙基，R3＝正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基或2-甲丙基;且当R2＝1-甲乙基，R3＝正丁基，1-甲丙基或2-甲丙基;且当R2＝正丁基，R3＝正丁基，1-甲丙基或2-甲丙基;且当R2＝1-甲丙基，R3＝2-甲丙基;当R或R1＝-NR2R3且R2＝氢，R3选自R4(CH2)nCO-或R4′(CH2)nSO2-;当R3＝R4(CH2)nCO-且n＝0，R4选自氢;氨基;羟氨基;选自甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基，1，1-二甲乙基，正戊基，2-甲丁基，1，1-二甲丙基，2，2-二甲丙基，3-甲丁基，正己基，1-甲戊基，1，1-二甲丁基，2，2-二甲丁基，3-甲戊基，1，2-二甲丁基，1，3-二甲丁基或1-甲基-1-乙丙氨基的直链或支链单(C1-C6)烷氨基基团及其相应的非对映体和对映体;选自环丙基，反式-1，2-二甲基环丙基，顺式-1，2-二甲基环丙基，反式-2，3-二甲基环丙基，顺式-2，3-二甲基环丙基，环丁基，反式-2，3-二甲基环丁基，顺式-2，3-二甲基环丁基，环戊基，环己基，环庚基，环辛基，二环〔2·2·1〕庚-2-基，或二环〔2·2·2〕辛-2-基氨基的(C3-C8)环烷基氨基基团及其相应的非对映体和对映体;选自二甲氨基，二乙氨基，甲基(乙基)氨基，乙基(1-甲乙基)氨基或由甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基，1，1-二甲乙基，正戊基，2-甲丁基，1，1-二甲丙基，2，2-二甲丙基，3-甲丁基，正己基，1-甲戊基，1，1-二甲丁基，2，2-二甲丁基，3-甲戊基，1，2-二甲丁基，1，3-二甲丁基或1-甲基-1-乙基丙基氨基所组合的二烷基氨基的直链或支链二(C1-C6)烷氨基基团及其相应的非对映体和对映体;选自甲氧基，乙氧基，丙氧基，丁氧基，戊氧基或己氧基氨基的(C1-C6)烷氧氨基基团;选自环丙氧基，反式-1，2-二甲基环丙氧基，顺式-1，2-二甲基环丙氧基，反式-2，3-二甲基环丙氧基，顺式-2，3-二甲基环丙氧基，环丁氧基，反式-2，3-二甲基环丁氧基，顺式-2，3-二甲基环丁氧基，环戊氧基，环己氧基，环庚氧基，环辛氧基，二环〔2·2·1〕庚-2-基氧基，或二环〔2·2·1〕辛-2-基氧基氨基的(C3-C8)环烷氧氨基基团及其相应的非对映体和对映体;选自苄氧基，2-苯乙氧基，α-苯乙氧基，(2-萘基)甲氧基，(1-萘基)甲氧基或苯丙氧基氨基的(C7-C10)芳基烷氧基氨基;选自氮丙啶基，氮杂环丁烷基，吡咯烷基，吡咯啉基，哌啶基，2-甲基吡咯烷基，顺式-3，4-二甲基吡咯烷基，反式-3，4-二甲基吡咯烷基，2-氮杂二环〔2·1·1〕己-2-基，5-氮杂二环〔2·1·1〕己-5-基，2-氮杂二环〔2·2·1〕庚-2-基，7-氮杂二环〔2·2·1〕庚-7-基，或2-氮杂二环〔2·2·2〕辛-2-基的(C2-C8)氮杂环烷基基团及其相应的非对映体及其对映体;选自吗啉基，哌嗪基，4-甲基哌嗪基，4-羟基哌嗪基，4-(C1-C4)烷氧哌嗪基，硫代吗啉基，四氢-1，2-噁嗪基，异噁唑烷基，吡唑烷基，2-甲基吡唑烷基，2，5-二氮杂二环〔2·2·2〕庚-2-基，或2，5-二氮杂-5-甲基二环〔2·2·1〕庚-2-基的氮杂环烷基基团及其相应的非对映体和对映体;选自1-咪唑基，1-吡咯基，1-(1，2，3-三唑基)，4-(1，2，4-三唑基)，1-四唑基，或2-四唑基的氮杂环基团;选自苯氨基或萘氨基的(C6-C10)芳氨基基团;选自苄基，2-苯乙基，α-苯乙基，(2-萘基)甲基，(1-萘基)甲基或苯丙氨基的(C7-C10)芳基烷氨基基团;选自甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基或1，1-二甲乙基的直链或支链(C1-C4)烷基基团;选自环丙基，环丁基，环戊基或环己基的(C3-C6)环烷基基团;取代的(C3-C6)环烷基基团(取代基选自(C1-C3)烷基，氰基，氨基或(C1-C3)酰基);选自苯基，α-萘基或β-萘基的(C6-C10)芳基基团;取代的(C6-C10)芳烷基基团(取代基选自卤素，(C1-C4)烷氧基，三卤代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基);选自苄基，1-苯乙基，2-苯乙基或苯丙基的(C7-C9)芳烷基基团;选自羟甲基，α-羟乙基，α-羟基-1-甲乙基或α-羟丙基的α-羟基(C1-C3)烷基基团;选自硫甲基，α-巯乙基，α-巯基-1-甲基-乙基或α-巯丙基的α-巯基(C1-C3)烷基基团;卤代(C1-C3)烷基基团，一个杂环基团选自具有1个N、O、S或Se杂原子的五元芳香环或饱和环，并任意稠合有一个苯并环或吡啶并环Z＝N，O，S或Se或者是具有二个N、O、S或Se杂原子的五元芳香环，并任意稠合有一个苯并环或吡啶并环Z或Z1＝N，O，S或Se或者是具有1或2个N、O、S或Se杂原子和一相邻附属的氧杂原子的五元饱和环(A可选自氢;直链或支链(C1-C4)烷基，C6-芳基;取代C6-芳基(取代基选自卤素，(C1-C4)烷氧基，三卤代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧基羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基);(C7-C9)芳烷基选自苄基，1-苯乙基，2-苯乙基或苯丙基)或者是具有1-3个N杂原子的六元芳香环，或者是具有一个或二个N、O、S或Se杂原子和一相邻附属的氧杂原子的六元饱和环;选自乙酰基，丙酰基，氯代乙酰基，三氟乙酰基，(C3-C6)环烷羰基，选自苯甲酰基或萘甲酰基的(C6-C10)芳酰基，卤代(C6-C10)芳酰基，(C1-C4)烷基苯甲酰基，或(杂环)羰基的酰基或卤代酰基基团，其中杂环基团选自具有1个N、O、S或Se杂原子的五元芳香环或饱和环，并任意稠合有一个苯并环或吡啶并环Z＝N，O，S或Se或者是具有二个N、S、O或Se杂原子的五元芳香环，任意稠合有一个苯并环或吡啶并环Z或Z1＝N，O，S或Se或者是具有1或2个N、O、S或Se杂原子和一相邻附属的氧杂原子的五元饱和环(A可选自氢;直链或支链(C1-C4)烷基，C6-芳基;取代C6-芳基(取代基选自卤素，(C1-C4)烷氧基，三卤代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧基羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基);(C7-C9)芳烷基选自苄基，1-苯乙基，2-苯乙基或苯丙基)或者是具有1-3个N杂原子的六元芳香环或者是具有一个或二个N、O、S Se杂原子和一相邻附属的氧杂原子的六元饱和环;选自甲氧羰基，乙氧羰基，直链或支链丙氧羰基，直链或支链丁氧羰基或烯丙基氧羰基的(C1-C4)烷氧羰基基团;乙烯基或取代的乙烯基基团〔取代基选自(C1-C3)烷基基团，卤素，选自苯基，α-萘基或β-萘基的(C6-C10)芳基基团，取代的(C6-C10)芳基基团(取代基选自卤素，(C1-C4)烷氧基，三卤代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基)，卤代(C1-C3)烷基基团，一个杂环基团选自具有1个N、O、S或Se杂原子的五元芳香环或饱和环，并任意稠合有一个苯并环或吡啶并环Z＝N，O，S或Se〕;(C1-C4)烷氧基团;选自苯氧基或取代苯氧基(取代基选自卤素，(C1-C4)烷基，硝基，氰基，硫羟基，氨基，羧基，二(C1-C3)烷氨基)的C6-芳氧基基团;(C7-C10)芳基烷氧基基团;乙烯氧基或取代的乙烯氧基团(取代基选自(C1-C4)烷基，氰基，羧基，或选自苯基，α-萘基或β-萘基的(C6-C10)芳基);RaRb氨基(C1-C4)烷氧基团，其中RaRb是一直或支链(C1-C4)烷基选自甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基或1，1-二甲乙基或RaRb是(CH2)n，n＝2-6或-(CH2)2W(CH2)2-其中W选自-N(C1-C3)烷基(直链或支链)，-NH，-NOB〔B选自氢或(C1-C3)烷基〕，O或S;或RaRb氨氧基团，其中RaRb是直链或支链(C1-C4)烷基选自甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基或RaRb是(CH2)n，n＝2-6或-(CH2)2W(CH2)2-，其中W选自-N(C1-C3)-烷基，(直链或支链)，-NH，-NOB〔B选自氢或(C1-C3)烷基〕，O或S;当R3＝R4(CH2)nCO-且n＝1-4，R4选自氢;选自甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基或1，1-二甲乙基的直链或支链(C1-C4)烷基基团;选自环丙基，环丁基，环戊基或环己基的(C3-C6)环烷基基团;取代的(C3-C6)环烷基基团(取代基选自(C1-C3)烷基，氰基，氨基或(C1-C3)酰基);选自苯基，α-萘基或β-萘基的(C6-C10)芳基基团;取代的(C6-C10)芳基基团(取代基选自卤素，(C1-C4)烷氧基，三卤代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基);(C7-C9)芳烷基基团;酰氧基或卤代酰氧基基团，选自乙酰基，丙酰基，氯代乙酰基，三氯乙酰基，(C3-C6)环烷羰基，选自苯甲酰基或萘甲酰基的(C6-C10)芳酰基，卤代(C6-C10)芳酰基，(C1-C4)烷基苯甲酰基，(杂环)羰基，该杂环基团选自具有1个N、O、S或Se杂原子的五元芳香环或饱和环，并任意稠合有一个苯并环或吡啶并环Z＝N，O，S或Se或者是具有二个N、S、O或Se杂原子的五元芳香环，任意稠合有一个苯并环或吡啶并环Z或Z1＝N，O，S或Se或者是具有1或2个N、O、S或Se杂原子和一相邻附属的氧杂原子的五元饱和环(A可选自氢;直链或支链(C1-C4)烷基，C6-芳基;取代C6-芳基(取代基选自卤素，(C1-C4)烷氧基，三卤代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧基羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基;(C7-C9)芳烷基选自苄基，1-苯乙基，2-苯乙基或苯丙基)或者是具有1-3个N杂原子的六元芳香环，或者是具有一个或二个N、O、S或Se杂原子和一相邻附属的氧杂原子的六元饱和环;(C1-C4)烷氧基团;选自苯氧基或取代苯氧基(取代基选自卤素，(C1-C4)烷基，硝基，氰基，硫羟基，氨基，羧基，二(C1-C3)烷氨基)的C6-芳氧基团;(C7-C10)芳基烷氧基团;选自甲硫基，乙硫基，丙硫基或烯丙硫基的(C1-C3)烷硫基基团;选自苯硫基或取代的苯硫基(取代基选自卤素，(C1-C4)烷基，硝基，氰基，硫羟基，氨基，羧基，二(C1-C3)烷氨基)的C6-芳硫基基团;选自苯磺酰基或取代的苯磺酰基(取代基选自卤素，(C1-C4)烷氧基，三卤代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基)的C6-芳基磺酰基团;(C7-C8)芳基烷硫基团;一个杂环基团选自具有1个N、O、S或Se杂原子的五元芳香环或饱和环，并任意稠合有一个苯并环或吡啶并环Z＝N，O，S或Se或者是具有二个N、O、S或Se杂原子的五元芳香环，任意稠合有一个苯并环或吡啶并环Z或Z1＝N，O，S或Se或者是具有1或2个N、O、S或Se杂原子和一相邻附属的氧杂原子的五元饱和环(A可选自氢;直链或支链(C1-C4)烷基，C6-芳基;取代C6-芳基(取代基选自卤素，(C1-C4)烷氧基，三卤代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧基羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基);(C7-C9)芳烷基选自苄基，1-苯乙基，2-苯乙基或苯丙基)或者是具有1-3个N杂原子的六元芳香环，或者是具有一个或二个N、O、S或Se杂原子和一相邻附属的氧杂原子的六元饱和环;羟基基团;巯基基团;选自羟甲基，α-羟乙基或α-羟基-1-甲乙基或α-羟丙基的α-羟基(C1-C3)烷基基团;卤代(C1-C3)烷基基团;选自乙酰基，丙酰基，氯代乙酰基，三氟乙酰基;(C3-C6)环烷羰基，选自苯甲酰基或萘甲酰基的(C6-C10)芳酰基，卤素取代的(C6-C10)芳酰基，(C1-C4)烷基苯甲酰基，或(杂环)羰基的酰基或卤代酰基基团，该杂环基团选自具有一个N、O、S或Se杂原子的五元芳香环或饱和环，并任意稠合有一个苯并环或吡啶并环Z＝N，O，S或Se或者是具有二个N、O、S或Se杂原子的五元芳香环，任意稠合有一个苯并环或吡啶并环Z或Z1＝N，O，S或Se或者是具有1或2个N、O、S或Se杂原子和一相邻附属的氧杂原子的五元饱和环(A可选自氢;直链或支链(C1-C4)烷基，C6-芳基;取代C6-芳基(取代基选自卤素，(C1-C4)烷氧基，三卤代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧基羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基);(C7-C9)芳烷基选自苄基，1-苯乙基，2-苯乙基或苯丙基)或者是具有1-3个N杂原子的六元芳香环，或者是具有一个或二个N、O、S或Se杂原子和一相邻附属的氧杂原子的六元饱和环;选自甲氧羰基，乙氧羰基，直链或支链丙氧羰基，烯丙氧羰基或直链的丁氧羰基的(C1-C4)烷氧羰基基团;RaRb氨基(C1-C4)烷氧基团，其中RaRb是一直或支链(C1-C4)烷基选自甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，或2-甲丙基或RaRb是(CH2)n，n＝2-6或-(CH2)2W(CH2)2-其中W选自-N(C1-C3)烷基(直链或支链)，-NH，-NOB〔B选自氢或(C1-C3)烷基〕，O或S;或RaRb氨氧基团，其中RaRb是直链或支链(C1-C4)烷基选自甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，或2-甲丙基或RaRb是(CH2)n，n＝2-6或-(CH2)2W(CH2)2-，其中W选自-N(C1-C3)烷基(直链或支链)，-NH，-NOB〔B选自氢或(C1-C3)烷基〕，O或S;且当R3＝R4(CH2)nCO-且n＝2-4，R4选自氨基;羟氨基;选自甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基，1，1-二甲乙基，正戊基，2-甲丁基，1，1-二甲丙基，2，2-二甲丙基，3-甲丁基，正己基，1-甲戊基，1，1-二甲丁基，2，2-二甲丁基，3-甲戊基，1，2-二甲丁基，1，3-二甲丁基或1-甲基-1-乙丙氨基的直链或支链单(C1-C6)烷氨基基团及其相应的非对映体和对映体;选自环丙基，反式-1，2-二甲基环丙基，顺式-1，2-二甲基环丙基，反式-2，3-二甲基环丙基，顺式-2，3-二甲基环丙基，环丁基，反式-2，3-二甲基环丁基，顺式-2，3-二甲基环丁基，环戊基，环己基，环庚基，环辛基，二环〔2·2·1〕庚-2-基，或二环〔2·2·2〕辛-2-基氨基的(C3-C8)环烷基氨基基团及其相应的非对映体和对映体;选自二甲氨基，二乙氨基，甲基(乙基)氨基，乙基(1-甲乙基)氨基或由甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基，1，1-二甲乙基，正戊基，2-甲丁基，1，1-二甲丙基，2，2-二甲丙基，3-甲丁基，正己基，1-甲戊基，1，1-二甲丁基，2，2-二甲丁基，3-甲戊基，1，2-二甲丁基，1，3-二甲丁基或1-甲基-1-乙基丙基氨基所组合的二烷基氨基的直链或支链二(C1-C6)烷氨基基团及其相应的非对映体和对映体;选自甲氧基，乙氧基，丙氧基，丁氧基，戊氧基或己氧基氨基的(C1-C6)烷氧氨基基团;选自环丙氧基，反式-1，2-二甲基环丙氧基，顺式-1，2-二甲基环丙氧基，反式-2，3-二甲基环丙氧基，顺式-2，3-二甲基环丙氧基，环丁氧基，反式-2，3-二甲基环丁氧基，顺式-2，3-二甲基环丁氧基，环戊氧基，环己氧基，环庚氧基，环辛氧基，二环〔2·2·1〕庚-2-基氧基，或二环〔2·2·1〕辛-2-基氧基氨基的(C3-C8)环烷氧氨基基团及其相应的非对映体和对映体;选自苄氧基，2-苯乙氧基，α-苯乙氧基，(2-萘基)甲氧基，(1-萘基)甲氧基或苯丙氧基氨基的(C7-C10)芳基烷氧基氨基;选自氮丙啶基，氮杂环丁烷基，吡咯烷基，吡咯啉基，哌啶基，2-甲基吡咯烷基，顺式-3，4-二甲基吡咯烷基，反式-3，4-二甲基吡咯烷基，2-氮杂二环〔2·1·1〕己-2-基，5-氮杂二环〔2·1·1〕己-5-基，2-氮杂二环〔2·2·1〕庚-2-基，7-氮杂二环〔2·2·1〕庚-7-基，或2-氮杂二环〔2·2·2〕辛-2-基的(C2-C8)氮杂环烷基基团及其相应的非对映体及其对映体;选自吗啉基，哌嗪基，4-甲基哌嗪基，4-羟基哌嗪基，4-(C1-C4)烷氧哌嗪基，硫代吗啉基，四氢-1，2-噁嗪基，异噁唑烷基，吡唑烷基，2-甲基吡唑烷基，2，5-二氮杂二环〔2·2·2〕庚-2-基，或2，5-二氮杂-5-甲基二环〔2·2·1〕庚-2-基的氮杂环烷基基团及其相应的非对映体和对映体;选自1-咪唑基，1-吡咯基，1-(1，2，3-三唑基)，4-(1，2，4-三唑基)，1-四唑基，或2-四唑基的氮杂环基团;选自苯氨基或萘氨基的(C6-C10)芳氨基基团;选自苄基，2-苯乙基，α-苯乙基，(2-萘基)甲基，(1-萘基)甲基或苯丙氨基的(C7-C10)芳基烷氨基基团;选自烯丙氧羰基氨基，甲氧羰基氨基，乙氧羰基氨基或丙氧羰基氨基的(C1-C4)烷氧羰基氨基基团;当R3＝R4′(CH2)nSO2-且n＝0，R4′选自氨基;羟氨基;选自甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基，1，1-二甲乙基，正戊基，2-甲丁基，1，1-二甲丙基，2，2-二甲丙基，3-甲丁基，正己基，1-甲戊基，1，1-二甲丁基，2，2-二甲丁基，3-甲戊基，1，2-二甲丁基，1，3-二甲丁基或1-甲基-1-乙丙氨基的直链或支链单(C1-C6)烷氨基基团及其相应的非对映体和对映体;选自环丙基，反式-1，2-二甲基环丙基，顺式-1，2-二甲基环丙基，反式-2，3-二甲基环丙基，顺式-2，3-二甲基环丙基，环丁基，反式-2，3-二甲基环丁基，顺式-2，3-二甲基环丁基，环戊基，环己基，环庚基，环辛基，二环〔2·2·1〕庚-2-基，或二环〔2·2·2〕辛-2-基氨基的(C3-C8)环烷基氨基基团及其相应的非对映体和对映体;选自二甲氨基，二乙氨基，甲基(乙基)氨基，乙基(1-甲乙基)氨基或由甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基，1，1-二甲乙基，正戊基，2-甲丁基，1，1-二甲丙基，2，2-二甲丙基，3-甲丁基，正己基，1-甲戊基，1，1-二甲丁基，2，2-二甲丁基，3-甲戊基，1，2-二甲丁基，1，3-二甲丁基或1-甲基-1-乙基丙基氨基所组合的二烷基氨基的直链或支链二(C1-C6)烷氨基基团及其相应的非对映体和对映体;选自甲氧基，乙氧基，丙氧基，丁氧基，戊氧基或己氧基氨基的(C1-C6)烷氧氨基基团;选自环丙氧基，反式-1，2-二甲基环丙氧基，顺式-1，2-二甲基环丙氧基，反式-2，3-二甲基环丙氧基，顺式-2，3-二甲基环丙氧基，环丁氧基，反式-2，3-二甲基环丁氧基，顺式-2，3-二甲基环丁氧基，环戊氧基，环己氧基，环庚氧基，环辛氧基，二环〔2·2·1〕庚-2-基氧基，或二环〔2·2·1〕辛-2-基氧基氨基的(C3-C8)环烷氧氨基基团及其相应的非对映体和对映体;选自苄氧基，2-苯乙氧基，α-苯乙氧基，(2-萘基)甲氧基，(1-萘基)甲氧基或苯丙氧基氨基的(C7-C10)芳基烷氧基氨基;选自氮丙啶基，氮杂环丁烷基，吡咯烷基，吡咯啉基，哌啶基，2-甲基吡咯烷基，顺式-3，4-二甲基吡咯烷基，反式-3，4-二甲基吡咯烷基，2-氮杂二环〔2·1·1〕己-2-基，5-氮杂二环〔2·1·1〕己-5-基，2-氮杂二环〔2·2·1〕庚-2-基，7-氮杂二环〔2·2·1〕庚-7-基，或2-氮杂二环〔2·2·2〕辛-2-基的(C2-C8)氮杂环烷基基团及其相应的非对映体及其对映体;选自吗啉基，哌嗪基，4-甲基哌嗪基，4-羟基哌嗪基，4-(C1-C4)烷氧哌嗪基，硫代吗啉基，四氢-1，2-噁嗪基，异噁唑烷基，吡唑烷基，2-甲基吡唑烷基，2，5-二氮杂二环〔2·2·2〕庚-2-基，或2，5-二氮杂-5-甲基二环〔2·2·1〕庚-2-基的氮杂环烷基基团及其相应的非对映体和对映体;选自苯氨基或萘氨基的(C6-C10)芳氨基基团，选自苄基，α-苯乙基，α-苯乙基，(α-萘基)甲基，(1-萘基)甲基或苯丙氨基的(C7-C10)芳基烷氨基基团;选自甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基或1，1-二甲乙基的直链或支链(C1-C4)烷基基团;选自环丙基，环丁基，环戊基或环己基的(C3-C6)环烷基基团;取代的(C3-C6)环烷基基团(取代基选自(C1-C3)烷基，氰基，氨基或(C1-C3)酰基);选自苯基，α-萘基或β-萘基的(C6-C10)芳基基团;取代的(C6-C10)芳基基团(取代基选自卤素，(C1-C4)烷氧基，三卤代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基);(C7-C9)芳烷基基团;卤代(C1-C3)烷基基团;一个杂环基团选自具有1个N、O、S或Se杂原子的五元芳香环或饱和环，并任意稠合有一个苯并环或吡啶并环Z＝N，O，S或Se或者是具有二个N、O、S或Se杂原子的五元芳香环，任意稠合有一个苯并环或吡啶并环Z或Z1＝N，O，S或Se或者是具有1或2个N、O、S或Se杂原子和一相邻附啶咪唑基，或者是具有1或2个N、O、S或Se杂原子和一相邻附属的氧杂原子的五元饱和环(A可选自氢;直链或支链(C1-C4)烷基，C6-芳基;取代C6-芳基(取代基选自卤素，(C1-C4)烷氧基，三卤代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧基羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基);(C7-C9)芳烷基选自苄基，1-苯乙基，2-苯乙基或苯丙基)或者是具有1-3个N杂原子的六元芳香环，或者是具有一个或二个N、O、S或Se杂原子和一相邻附属的氧杂原子的六元饱和环，RaRb氨基(C1-C4)烷氧基团，其中RaRb是一直或支链(C1-C4)烷基选自甲基，乙，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基或1，1-二甲乙基或RaRb是(CH2)n，n＝2-6或-(CH2)2-其中-W选自-N(C1-C3)烷基(直链或支链)，-NH，-NOB〔B选自氢或(C1-C3)烷基〕，O或S;或RaRb氨氧基团，其中RaRb是直链或支链(C1-C4)烷基选自甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基或RaRb是(CH2)n，n＝2-6或-(CH2)2W(CH2)2-，其中W选自-N(C1-C3)烷基，(直链或支链)，-NH，-NOB〔B选自氢或(C1-C3)烷基〕，O或S;当R3＝R4(CH2)nCO-且n＝1-4时，R4′选自氢;选自甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基或1，1-二甲乙基的直链或支链(C1-C4)烷基基团;(C1-C4)羧基烷基基团;选自环丙基，环丁基，环戊基或环己基的(C3-C6)环烷基基团;取代的(C3-C6)环烷基基团(取代基选自(C1-C3)烷基，氰基，氨基或(C1-C3)酰基);选自苯基，α-萘基或β-萘基的(C6-C10)芳基基团;取代的(C6-C10)芳基基团(取代基选自卤素，(C1-C4)烷氧基，三卤代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基);选自苄基，1-苯乙基，2-苯乙基或苯丙基的(C7-C9)芳烷基基团;(C1-C4)烷氧基团;选自苯氧基或取代苯氧基(取代基选自卤素，(C1-C3)烷基，硝基，氰基，硫羟基，氨基，羧基，二(C1-C3)烷氨基)的C6-芳氧基基团;(C7-C10)芳基烷氧基基团;RaRb氨基(C1-C4)烷氧基团，其中RaRb是一直或支链(C1-C4)烷基选自甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基或1，1-二甲乙基或RaRb是(CH2)n，n＝2-6或-(CH2)2W(CH2)2-其中W选自-N(C1-C3)烷基(直链或支链)，-NH，-NOB〔B选自氢或(C1-C3)烷基〕，O或S;或RaRb氨氧基团，其中RaRb是直链或支链(C1-C4)烷基选自甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基或RaRb是(CH2)n，n＝2-6或-(CH2)2W(CH2)2-，其中W选自-N(C1-C3)烷基(直链或支链)，-NH，-NOB〔B选自氢或(C1-C3)烷基〕，O或S;选自甲硫基，乙硫基或正丙硫基的(C1-C3)烷硫基基团;选自苯硫基或取代的苯硫基(取代基选自卤素，(C1-C3)烷基，硝基，氰基，硫羟基，氨基，羧基，二(C1-C3)烷氨基)的C6-芳硫基基团;(C7-C8)芳基烷硫基基团;杂环基团选自具有一个N、O、S或Se杂原子的五元芳香环或饱和环，并任意稠合有一个苯并环或吡啶并环Z＝N，O，S或Se或者是具有二个N、O、S或Se杂原子的五元芳香环，任意稠合有一个苯并环或吡啶并环Z或Z1＝N，O，S或Se或者是具有1或2个N、O、S或Se杂原子和一相邻附啶咪唑基，或者是具有1或2个N、O、S或Se杂原子和一相邻附属的氧杂原子的五元饱和环(A可选自氢;直链或支链(C1-C4)烷基，C6-芳基;取代C6-芳基(取代基选自卤素，(C1-C4)烷氧基，三卤代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧基羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基);(C7-C9)芳烷基选自苄基，1-苯乙基，2-苯乙基或苯丙基)或者是具有1-3个N杂原子的六元芳香环，或者是具有一个或二个N、O、S或Se杂原子和一相邻附属的氧杂原子的六元饱和环;羟基;巯基;卤代(C1-C3)烷基基团;选自乙酰基，丙酰基，氯代乙酰基，三氟乙酰基，(C3-C6)环烷羰基，选自苯甲酰基或萘甲酰基的(C6-C10)芳酰基，卤代(C6-C10)芳酰基，(C1-C4)烷基苯甲酰基，(杂环)羰基的酰基或卤代酰基基团，其中杂环基团选自具有1个N、O、S或Se杂原子的五元芳香环或饱和环，并任意稠合有一个苯并环或吡啶并环Z＝N，O，S或Se或者是具有二个N、S、O或Se杂原子的五元芳香环，任意稠合有一个苯并环或吡啶并环Z或Z1＝N，O，S或Se或者是具有1或2个N、O、S或Se杂原子和一相邻附属的氧杂原子的五元饱和环(A可选自氢;直链或支链(C1-C4)烷基，C6-芳基;取代C6-芳基(取代基选自卤素，(C1-C4)烷氧基，三卤代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧基羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基);(C7-C9)芳烷基选自苄基，1-苯乙基，2-苯乙基或苯丙基)或者是具有1-3个N杂原子的六元芳香环或者是具有一个或二个N、O、S Se杂原子和一相邻附属的氧杂原子的六元饱和环;选自甲氧羰基，乙氧羰基，直链或支链丙氧羰基，烯丙基氧羰基或直链丁氧羰基的(C1-C4)烷氧羰基基团;4.如权利要求3所述的化合物，及其药学理上可接受的有机和无机盐或金属配合物，其特征在于其中Y是-N2+Cl-或-N3;R和R1选自硝基;氨基;卤素(选自氯，溴，氟或碘);氰基，羟基;或-NR2R3;当R或R1＝-NR2R3且R2＝甲基或乙基，R3＝甲基或乙基;当R或R1＝-NR2R3且R2＝氢，R3选自R4(CH2)nCO-或R4′(CH2)nSO2-;当R3＝R4(CH2)nCO-且n＝0，R4选自氢;选自甲基或乙基的直链或支链(C1-C2)烷基基团;一个杂环基团选自具有1个N、O、S或Se杂原子的五元芳香环或饱和环，并任意稠合有一个苯并环或吡啶并环Z＝N，O，S或Se或者是具有二个N、O、S或Se杂原子的五元芳香环，并任意稠合有一个苯并环或吡啶并环Z或Z1＝N，O，S或Se(C1-C4)烷氧基团;选自苯氧基或取代苯氧基(取代基选自卤素，(C1-C4)烷基)的C6-芳氧基团;(C7-C10)芳烷氧基基团;当R3＝R4(CH2)nCO-且n＝1-4，R4选自氢;选自甲基或乙基的(C1-C2)烷基基团;选自苯基，α-萘基或β-萘基的(C6-C10)烷基;当R3＝R4′(CH2)nSO2-且n＝0，R4′选自甲基或乙基的直链或支链的(C1-C2)烷基基团;选自苯基，α-萘基或β-萘基的(C6-C10)芳基基团。5.一种下式化合物，及其药理学上可接受的有机和无机盐或金属配合物，其特征在于其中Y选自-N2+Cl-或-N3;X选自卤素或三氟甲烷磺酰氧基;卤素选自溴，氢，氟或碘;R或R1选自硝基;氨基;卤素(选自氯，溴，氟或碘);氰基;羟基;或-NR2R3;当R或R1＝-NR2R3且R2＝氢时，R3＝甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基或1，1-二甲基;且当R2＝甲基或乙基时，R3＝甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基或2-甲丙基;且当R2＝正丙基时，R3＝正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基或2-甲丙基;且当R2＝1-甲乙基时，R3＝正丁基，1-甲丙基或2-甲丙基;且当R2＝正丁基时，R3＝正丁基，1-甲丙基或2-甲丙基;且当R2＝1-甲丙基，R3＝2-甲丙基;当R或R1＝-NR2R3且R2＝氢时，R3选自R4(CH2)nCO-或R4′(CH2)nSO2-;当R3＝R4(CH2)nCO-且n＝0，R4选自氢;氨基;羟氨基;选自甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基，1，1-二甲乙基，正戊基，2-甲丁基，1，1-二甲丙基，2，2-二甲丙基，3-甲丁基，正己基，1-甲戊基，1，1-二甲丁基，2，2-二甲丁基，3-甲戊基，1，2-二甲丁基，1，3-二甲丁基或1-甲基-1-乙丙氨基的直链或支链单(C1-C6)烷氨基基团及其相应的非对映体和对映体;选自环丙基，反式-1，2-二甲基环丙基，顺式-1，2-二甲基环丙基，反式-2，3-二甲基环丙基，顺式-2，3-二甲基环丙基，环丁基，反式-2，3-二甲基环丁基，顺式-2，3-二甲基环丁基，环戊基，环己基，环庚基，环辛基，二环〔2·2·1〕庚-2-基，或二环〔2·2·2〕辛-2-基氨基的(C3-C8)环烷基氨基基团及其相应的非对映体和对映体;选自二甲氨基，二乙氨基，甲基(乙基)氨基，乙基(1-甲乙基)氨基或由甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基，1，1-二甲乙基，正戊基，2-甲丁基，1，1-二甲丙基，2，2-二甲丙基，3-甲丁基，正己基，1-甲戊基，1，1-二甲丁基，2，2-二甲丁基，3-甲戊基，1，2-二甲丁基，1，3-二甲丁基或1-甲基-1-乙基丙基氨基所组合的二烷基氨基的直链或支链二(C1-C6)烷氨基基团及其相应的非对映体和对映体;选自甲氧基，乙氧基，丙氧基，丁氧基，戊氧基或己氧基氨基的(C1-C6)烷氧氨基基团;选自环丙氧基，反式-1，2-二甲基环丙氧基，顺式-1，2-二甲基环丙氧基，反式-2，3-二甲基环丙氧基，顺式-2，3-二甲基环丙氧基，环丁氧基，反式-2，3-二甲基环丁氧基，顺式-2，3-二甲基环丁氧基，环戊氧基，环己氧基，环庚氧基，环辛氧基，二环〔2·2·1〕庚-2-基氧基，或二环〔2·2·1〕辛-2-基氧基氨基的(C3-C8)环烷氧氨基基团及其相应的非对映体和对映体;选自苄氧基，2-苯乙氧基，α-苯乙氧基，(2-萘基)甲氧基，(1-萘基)甲氧基或苯丙氧基氨基的(C7-C10)芳烷氧基氨基;选自氮丙啶基，氮杂环丁烷基，吡咯烷基，吡咯啉基，哌啶基，2-甲基吡咯烷基，顺式-3，4-二甲基吡咯烷基，反式-3，4-二甲基吡咯烷基，2-氮杂二环〔2·1·1〕己-2-基，5-氮杂二环〔2·1·1〕己-5-基，2-氮杂二环〔2·2·1〕庚-2-基，7-氮杂二环〔2·2·1〕庚-7-基，或2-氮杂二环〔2·2·2〕辛-2-基的(C2-C8)氮杂环烷基基团及其相应的非对映体及其对映体;选自吗啉基，哌嗪基，4-甲基哌嗪基，4-羟基哌嗪基，4-(C1-C4)烷氧哌嗪基，硫代吗啉基，四氢-1，2-噁嗪基，异噁唑烷基，吡唑烷基，2-甲基吡唑烷基，2，5-二氮杂二环〔2·2·2〕庚-2-基，或2，5-二氮杂-5-甲基二环〔2·2·1〕庚-2-基的氮杂环烷基基团及其相应的非对映体和对映体;选自苯氨基或萘氨基的(C6-C10)芳氨基基团;选自苄基，2-苯乙基，α-苯乙基，(2-萘基)甲基，(1-萘基)甲基或苯丙氨基的(C7-C10)芳基烷氨基基团;选自甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基或1，1-二甲乙基的直链或支链(C1-C4)烷基基团;选自环丙基，环丁基，环戊基或环己基的(C3-C6)环烷基基团;取代的(C3-C6)环烷基基团(取代基选自(C1-C3)烷基，氰基，氨基或(C1-C3)酰基);选自苯基，α-萘基或β-萘基的(C6-C10)芳基基团;取代的(C6-C10)芳基基团(取代基选自卤素，(C1-C4)烷氧基，三卤代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基);选自苄基，1-苯乙基，2-苯乙基或苯丙基的(C7-C9)芳烷基基团;选自羟甲基，α-羟乙基，α-羟基-1-甲乙基或α-羟丙基的α-羟基(C1-C3)烷基基团;选自硫甲基，α-巯乙基，α-巯基-1-甲基-乙基或α-巯丙基的α-巯基(C1-C3)烷基基团;卤代(C1-C3)烷基基团;一个杂环基团选自具有1个N、O、S或Se杂原子的五元芳香环或饱和环，并任意稠合有一个苯并环或吡啶并环Z＝N，O，S或Se或者是具有二个N、S、O或Se杂原子的五元芳香环，任意稠合有一个苯并环或吡啶并环Z或Z1＝N，O，S或Se或者是具有1或2个N、O、S或Se杂原子和一相邻附属的氧杂原子的五元饱和环(A可选自氢;直链或支链(C1-C4)烷基，C6-芳基;取代C6-芳基(取代基选自卤素，(C1-C4)烷氧基，三卤代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧基羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基);(C7-C9)芳烷基选自苄基，1-苯乙基，2-苯乙基或苯丙基)或者是具有1-3个N杂原子的六元芳香环，或者是具有一个或二个N、O、S或Se杂原子和一相邻附属的氧杂原子的六元饱和环;选自乙酰基，丙酰基，氯代乙酰基，三氟乙酰基，(C3-C6)环烷羰基，选自苯甲酰基或萘甲酰基的(C6-C10)芳酰基，卤代(C6-C10)芳酰基，(C1-C4)烷基苯甲酰基，或(杂环)羰基的酰基或卤代酰基基团，其中杂环基团选自具有1个N、O、S或Se杂原子的五元芳香环或饱和环，并任意稠合有一个苯并环或吡啶并环Z＝N，O，S或Se或者是具有二个N、S、O或Se杂原子的五元芳香环，任意稠合有一个苯并环或吡啶并环Z或Z1＝N，O，S或Se或者是具有1或2个N、O、S或Se杂原子和一相邻附属的氧杂原子的五元饱和环(A可选自氢;直链或支链(C1-C4)烷基，C6-芳基;取代C6-芳基(取代基选自卤素，(C1-C4)烷氧基，三卤代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧基羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基);(C7-C9)芳烷基选自苄基，1-苯乙基，2-苯乙基或苯丙基)或者是具有1-3个N杂原子的六元芳香环或者是具有一个或二个N、O、S Se杂原子和一相邻附属的氧杂原子的六元饱和环;选自甲氧羰基，乙氧羰基，直链或支链丙氧羰基，直链丁氧羰基或烯丙基氧羰基的(C1-C4)烷氧羰基基团;乙烯基或取代的乙烯基基团〔取代基选自(C1-C3)烷基基团，卤素，选自苯基，α-萘基或β-萘基的(C6-C10)芳基基团，取代的(C6-C10)芳基基团(取代基选自卤素，(C1-C4)烷氧基，三卤代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基)，卤代(C1-C3)烷基基团，一个杂环基团选自具有1个N、O、S或Se杂原子的五元芳香环或饱和环，并任意稠合有一个苯并环或吡啶并环Z＝N，O，S或Se〕;(C1-C4)烷氧基团;选自苯氧基或取代苯氧基(取代基选自卤素，(C1-C4)烷基，硝基，氰基，硫羧基，氨基，羧基，二(C1-C3)烷氧基)的C6-芳氧基基团;(C7-C10)芳基烷氧基基团;乙烯氧基或取代的乙烯氧基团(取代基选自(C1-C4)烷基，氰基，羧基，或选自苯基，α-萘基或β-萘基的(C6-C10)芳基);RaRb氨基(C1-C4)烷氧基团，其中RaRb是一直或支链(C1-C4)烷基选自甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基或1，1-二甲乙基或RaRb是(CH2)n，n＝2-6或-(CH2)2W(CH2)2-其中W选自-N(C1-C3)烷基(直链或支链)，-NH，-NOB〔B选自氢或(C1-C3)烷基〕，O或S;或RaRb氨氧基团，其中RaRb是直链或支链(C1-C4)烷基选自甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基或RaRb是(CH2)n，n＝2-6或-(CH2)2W(CH2)2-，其中W选自-N(C1-C3)-烷基，(直链或支链)，-NH，-NOB〔B选自氢或(C1-C3)烷基〕，O或S;当R3＝R4(CH2)nCO-且n＝1-4;R4选自氢;选自甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基或1，1-二甲乙基的直链或支链(C1-C4)烷基基团;选自环丙基，环丁基，环戊基或环己基的(C3-C6)环烷基基团;取代的(C3-C6)环烷基基团(取代基选自(C1-C3)烷基，氰基，氨基或(C1-C3)酰基);选自苯基，α-萘基或β-萘基的(C6-C10)芳基基团;取代的(C6-C10)芳基基团(取代基选自卤素，(C1-C4)烷氧基，三卤代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基);(C7-C9)芳烷基基团;酰氧基或卤代酰氧基基团，选自乙酰基，丙酰基，氯代乙酰基，三氯乙酰基，(C3-C6)环烷羰基，选自苯甲酰基或萘甲酰基的(C6-C10)芳酰基，卤代(C6-C10)芳酰基，(C1-C4)烷基苯甲酰基，(杂环)羰基，该杂环基团选自具有1个N、O、S或Se杂原子的五元芳香环或饱和环，并任意稠合有一个苯并环或吡啶并环Z＝N，O，S或Se或者是具有二个N、S、O或Se杂原子的五元芳香环，任意稠合有一个苯并环或吡啶并环Z或Z1＝N，O，S或Se或者是具有1或2个N、O、S或Se杂原子和一相邻附属的氧杂原子的五元饱和环(A可选自氢;直链或支链(C1-C4)烷基，C6-芳基;取代C6-芳基(取代基选自卤素，(C1-C4)烷氧基，三卤代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧基羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基);(C7-C9)芳烷基选自苄基，1-苯乙基，2-苯乙基或苯丙基)或者是具有1-3个N杂原子的六元芳香环，或者是具有一个或二个N、O、S或Se杂原子和一相邻附属的氧杂原子的六元饱和环;(C1-C4)烷氧基团;选自苯氧基或取代苯氧基(取代基选自卤素，(C1-C4)烷基，硝基，氰基，硫羟基，氨基，羧基，二(C1-C3)烷氨基)的C6-芳氧基团;(C7-C10)芳基烷氧基团;选自甲硫基，乙硫基，丙硫基或烯丙硫基的(C1-C3)烷硫基基团;选自苯硫基或取代的苯硫基(取代基选自卤素，(C1-C4)烷基，硝基，氰基，硫羟基，氨基，羧基，二(C1-C3)烷氨基)的C6-芳硫基基团;选自苯磺酰基或取代的苯磺酰基(取代基选自卤素，(C1-C4)烷氧基，三卤代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基)的C6-芳基磺酰基团;(C7-C8)芳基烷硫基团;一个杂环基团选自具有1个N、O、S或Se杂原子的五元芳香环或饱和环，并任意稠合有一个苯并环或吡啶并环Z＝N，O，S或Se或者是具有二个N、O、S或Se杂原子的五元芳香环，任意稠合有一个苯并环或吡啶并环Z或Z1＝N，O，S或Se或者是具有1或2个N、O、S或Se杂原子和一相邻附属的氧杂原子的五元饱和环(A可选自氢;直链或支链(C1-C4)烷基，C6-芳基;取代C6-芳基(取代基选自卤素，(C1-C4)烷氧基，三卤代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧基羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基);(C7-C9)芳烷基选自苄基，1-苯乙基，2-苯乙基或苯丙基)或者是具有1-3个N杂原子的六元芳香环，或者是具有一个或二个N、O、S或Se杂原子和一相邻附属的氧杂原子的六元饱和环;羟基基团;巯基基团;选自羟甲基，α-羟乙基或α-羟基-1-甲乙基或α-羟丙基的α-羟基(C1-C3)烷基基团;卤代(C1-C3)烷基基团;选自乙酰基，丙酰基，氯代乙酰基，三氟乙酰基，(C3-C6)环烷羰基，选自苯甲酰基或萘甲酰基的(C6-C10)芳酰基，卤素取代的(C6-C10)芳酰基，(C1-C4)烷基苯甲酰基，或(杂环)羰基的酰基或卤代酰基基团，该杂环基团选自具有一个N、O、S或Se杂原子的五元芳香环或饱和环，并任意稠合有一个苯并环或吡啶并环Z＝N，O，S或Se或者是具有二个N、O、S或Se杂原子的五元芳香环，任意稠合有一个苯并环或吡啶并环Z或Z1＝N，O，S或Se或者是具有1或2个N、O、S或Se杂原子和一相邻附属的氧杂原子的五元饱和环(A可选自氢;直链或支链(C1-C4)烷基，C6-芳基;取代C6-芳基(取代基选自卤素，(C1-C4)烷氧基，三卤代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧基羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基);(C7-C9)芳烷基选自苄基，1-苯乙基，2-苯乙基或苯丙基)或者是具有1-3个N杂原子的六元芳香环，或者是具有一个或二个N、O、S或Se杂原子和一相邻附属的氧杂原子的六元饱和环;选自甲氧羰基，乙氧羰基，直链或支链丙氧羰基，烯丙氧羰基或直链或支链的丁氧羰基的(C1-C4)烷氧羰基基团;RaRb氨基(C1-C4)烷氧基团，其中RaRb是一直或支链(C1-C4)烷基选自甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，或2-甲丙基或RaRb是(CH2)n，n＝2-6或-(CH2)2W(CH2)2-其中W选自-N(C1-C3)烷基(直链或支链)，-NH，-NOB〔B选自氢或(C1-C3)烷基〕，O或S;或RaRb氨氧基团，其中RaRb是直链或支链(C1-C4)烷基选自甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，或2-甲丙基或RaRb是(CH2)n，n＝2-6或-(CH2)2W(CH2)2-，其中W选自-N(C1-C3)烷基(直链或支链)，-NH，-NOB〔B选自氢或(C1-C3)烷基〕，O或S;且当R3＝R4(CH2)nCO-且n＝2-4，R4选自氨基;羟氨基;选自甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基，1，1-二甲乙基，正戊基，2-甲丁基，1，1-二甲丙基，2，2-二甲丙基，3-甲丁基，正己基，1-甲戊基，1，1-二甲丁基，2，2-二甲丁基，3-甲戊基，1，2-二甲丁基，1，3-二甲丁基或1-甲基-1-乙丙氨基的直链或支链单(C1-C6)烷氨基基团及其相应的非对映体和对映体;选自环丙基，反式-1，2-二甲基环丙基，顺式-1，2-二甲基环丙基，反式-2，3-二甲基环丙基，顺式-2，3-二甲基环丙基，环丁基，反式-2，3-二甲基环丁基，顺式-2，3-二甲基环丁基，环戊基，环己基，环庚基，环辛基，二环〔2·2·1〕庚-2-基，或二环〔2·2·2〕辛-2-基氨基的(C3-C8)环烷基氨基基团及其相应的非对映体和对映体;选自二甲氨基，二乙氨基，甲基(乙基)氨基，乙基(1-甲乙基)氨基或由甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基，1，1-二甲乙基，正戊基，2-甲丁基，1，1-二甲丙基，2，2-二甲丙基，3-甲丁基，正己基，1-甲戊基，1，1-二甲丁基，2，2-二甲丁基，3-甲戊基，1，2-二甲丁基，1，3-二甲丁基或1-甲基-1-乙基丙基氨基所组合的二烷基氨基的直链或支链二(C1-C6)烷氨基基团及其相应的非对映体和对映体;选自甲氧基，乙氧基，丙氧基，丁氧基，戊氧基或己氧基氨基的(C1-C8)烷氧氨基基团;选自环丙氧基，反式-1，2-二甲基环丙氧基，顺式-1，2-二甲基环丙氧基，反式-2，3-二甲基环丙氧基，顺式-2，3-二甲基环丙氧基，环丁氧基，反式-2，3-二甲基环丁氧基，顺式-2，3-二甲基环丁氧基，环戊氧基，环己氧基，环庚氧基，环辛氧基，二环〔2·2·1〕庚-2-基氧基，或二环〔2·2·1〕辛-2-基氧基氨基的(C3-C8)环烷氧氨基基团及其相应的非对映体和对映体;选自苄氧基，2-苯乙氧基，α-苯乙氧基，(2-萘基)甲氧基，(1-萘基)甲氧基或苯丙氧基氨基的(C7-C10)芳烷氧基氨基;选自氮丙啶基，氮杂环丁烷基，吡咯烷基，吡咯啉基，哌啶基，2-甲基吡咯烷基，顺式-3，4-二甲基吡咯烷基，反式-3，4-二甲基吡咯烷基，2-氮杂二环〔2·1·1〕己-2-基，5-氮杂二环〔2·1·1〕己-5-基，2-氮杂二环〔2·2·1〕庚-2-基，7-氮杂二环〔2·2·1〕庚-7-基，或2-氮杂二环〔2·2·2〕辛-2-基的(C2-C8)氮杂环烷基基团及其相应的非对映体及其对映体;选自吗啉基，哌嗪基，4-甲基哌嗪基，4-羟基哌嗪基，4-(C1-C4)烷氧哌嗪基，硫代吗啉基，四氢-1，2-噁嗪基，噁异唑烷基，吡唑烷基，2-甲基吡唑烷基，2，5-二氮杂二环〔2·2·2〕庚-2-基，或2，5-二氮杂-5-甲基二环〔2·2·1〕庚-2-基的氮杂环烷基基团及其相应的非对映体和对映体;选自苯氨基或萘氨基的(C6-C10)芳氨基基团;选自苄基，2-苯乙基，α-苯乙基，(2-萘基)甲基，(1-萘基)甲基或苯丙氨基的(C7-C10)芳基烷氨基基团;选自叔丁氧羰基氨基，烯丙氧羰基氨基，甲氧羰基氨基，乙氧羰基氨基或丙氧羰基氨基的(C1-C4)烷氧羰基氨基基团;当R3＝R4′(CH2)nSO2-且n＝0，R4′选自氨基;羟氨基;选自甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基，1，1-二甲乙基，正戊基，2-甲丁基，1，1-二甲丙基，2，2-二甲丙基，3-甲丁基，正己基，1-甲戊基，1，1-二甲丁基，2，2-二甲丁基，3-甲戊基，1，2-二甲丁基，1，3-二甲丁基或1-甲基-1-乙丙氨基的直链或支链单(C1-C6)烷氨基基团及其相应的非对映体和对映体;选自环丙基，反式-1，2-二甲基环丙基，顺式-1，2-二甲基环丙基，反式-2，3-二甲基环丙基，顺式-2，3-二甲基环丙基，环丁基，反式-2，3-二甲基环丁基，顺式-2，3-二甲基环丁基，环戊基，环己基，环庚基，环辛基，二环〔2·2·1〕庚-2-基，或二环〔2·2·2〕辛-2-基氨基的(C3-C8)环烷基氨基基团及其相应的非对映体和对映体;选自二甲氨基，二乙氨基，甲基(乙基)氨基，乙基(1-甲乙基)氨基或由甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基，1，1-二甲乙基，正戊基，2-甲丁基，1，1-二甲丙基，2，2-二甲丙基，3-甲丁基，正己基，1-甲戊基，1，1-二甲丁基，2，2-二甲丁基，3-甲戊基，1，2-二甲丁基，1，3-二甲丁基或1-甲基-1-乙基丙基氨基所组合的二烷基氨基的直链或支链二(C1-C6)烷氨基基团及其相应的非对映体和对映体;选自甲氧基，乙氧基，丙氧基，丁氧基，戊氧基或己氧基氨基的(C1-C6)烷氧氨基基团;选自环丙氧基，反式-1，2-二甲基环丙氧基，顺式-1，2-二甲基环丙氧基，反式-2，3-二甲基环丙氧基，顺式-2，3-二甲基环丙氧基，环丁氧基，反式-2，3-二甲基环丁氧基，顺式-2，3-二甲基环丁氧基，环戊氧基，环己氧基，环庚氧基，环辛氧基，二环〔2·2·1〕庚-2-基氧基，或二环〔2·2·1〕辛-2-基氧基氨基的(C3-C8)环烷氧氨基基团及其相应的非对映体和对映体;选自苄氧基，2-苯乙氧基，α-苯乙氧基，(2-萘基)甲氧基，(1-萘基)甲氧基或苯丙氧基氨基的(C7-C10)芳基烷氧基氨基;选自甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基或1，1-二甲乙基的直链或支链(C1-C4)烷基基团;选自环丙基，环丁基，环戊基或环己基的(C3-C6)环烷基基团;取代的(C3-C6)环烷基基团(取代基选自(C1-C3)烷基，氰基，氨基或(C1-C3)酰基);选自苯基，α-萘基或β-萘基的(C6-C10)芳基基团;取代的(C6-C10)芳基基团(取代基选自卤素，(C1-C4)烷氧基，三卤代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基);(C7-C9)芳烷基基团;卤代(C1-C3)烷基基团;一个杂环基团选自具有1个N、O、S或Se杂原子的五元芳香环或饱和环，并任意稠合有一个苯并环或吡啶并环Z＝N，O，S或Se或者是具有二个N、O、S或Se杂原子的五元芳香环，任意稠合有一个苯并环或吡啶并环Z或Z1＝N，O，S或Se或者是具有1或2个N、O、S或Se杂原子和一相邻附啶咪唑基，或者是具有1或2个N、O、S或Se杂原子和一相邻附属的氧杂原子的五元饱和环(A可选自氢;直链或支链(C1-C4)烷基，C6-芳基;取代C6-芳基(取代基选自卤素，(C1-C4)烷氧基，三卤代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧基羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基);(C7-C9)芳烷基选自苄基，1-苯乙基，2-苯乙基或苯丙基)或者是具有1-3个N杂原子的六元芳香环，或者是具有一个或二个N、O、S或Se杂原子和一相邻附属的氧杂原子的六元饱和环;RaRb氨基(C1-C4)烷氧基团，其中RaRb是一直或支链(C1-C4)烷基选自甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基或，2-甲丙基或RaRb是(CH2)n，n＝2-6或-(CH2)2-其中W选自-N(C1-C3)烷基(直链或支链)，-NH，-NOB〔B选自氢或(C1-C3)烷基〕，O或S;或RaRb氨氧基团，其中RaRb是直链或支链(C1-C4)烷基选自甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基或RaRb是(CH2)n，n＝2-6或-(CH2)2W(CH2)2-其中W选自-N(C1-C3)-烷基，(直链或支链)，-NH，-NOB〔B选自氢或(C1-C3)烷基〕，O或S;当R3＝R4′(CH2)nSO2-且n＝1-4，R4′选自氢;选自甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，2-甲丙基或1，1-二甲乙基的直链或支链(C1-C4)烷基基团;选自环丙基，环丁基，环戊基或环己基的(C3-C6)环烷基基团;取代的(C3-C6)环烷基基团(取代的基选自(C1-C3)烷基，氰基，氨基或(C1-C3)酰基);选自苯基，α-萘基或β-萘基的(C6-C10)芳基基团;取代的(C6-C10)芳基基团(取代基选自卤素，(C1-C4)烷氧基，三卤代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，(C1-C4)烷氧羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基);选自苄基，1-苯乙基，2-苯乙基或苯丙基的(C7-C9)芳烷基基团;(C1-C4)烷氧基团;选自苯氧基或取代苯氧基(取代基选自卤素，(C1-C3)烷基，硝基，氰基，硫羟基，氨基，羧基，二(C1-C3)烷氨基)的C6-芳氧基基团;(C7-C10)芳基烷氧基基团;RaRb氨基(C1-C4)烷氧基团，其中RaRb是一直或支链(C1-C4)烷基选自甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正丁基，1-甲丙基，或2-甲丙基或RaRb(CH2)n，n＝2-6或-(CH2)2W(CH2)2其中W系选自-N(C1-C3)烷基，(直链或支链)，-NH，-NOB〔B选自氢或(C1-C3)烷基〕，O或S;或RaRb氨氧基，其中RaRb是一直链或支链(C1-C4)烷基选自甲基，乙基，正丙基，1-甲乙基，正-丁基，1-甲丙基，或2-甲丙基或RaRb是(CH2)n，n＝2-6或(CH2)2W(CH2)2-其中W选自-N(C1-C3)烷基，(直链或支链)，NH，NOB〔B选自氢或(C1-C3)烷基〕，O或S;选自甲硫基，乙硫基或正丙硫基的(C1-C3)烷硫基基团;选自苯硫基或取代的苯硫基(取代基选自卤素，(C1-C3)烷基，硝基，氰基，硫羟基，氨基，羧基，二(C1-C3)烷氨基)的C6-芳硫基基团;(C7-C8)芳基烷硫基基团，杂环基团选自具有一个N、O、S或Se杂原子的五元芳香环或饱和环，并任意稠合有一个苯并环或吡啶并环Z＝N，O，S或Se或者是具有二个N、O、S或Se杂原子的五元芳香环，任意稠合有一个苯并环或吡啶并环Z或Z1＝N，O，S或Se或者是具有1或2个N、O、S或Se杂原子和一相邻附啶咪唑基，或者是具有1或2个N、O、S或Se杂原子和一相邻附属的氧杂原子的五元饱和环(A可选自氢;直链或支链(C1-C4)烷基，C6-芳基;取代C6-芳基(取代基选自卤素，(C1-C4)烷氧基，三卤代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，((C1-C4)烷氧基羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基);(C7-C9)芳烷基选自苄基，1-苯乙基，2-苯乙基或苯丙基)或-具有1-3个N杂原子的六元芳香环或者是具有一个至二个N、O、S或Se杂原子和一相邻附属的氧杂原子的六元饱和环;羟基;巯基;卤代(C1-C3)烷基基团;选自乙酰基，丙酰基，氯代乙酰基，三氟乙酰基，(C3-C6)环烷羰基，选自苯甲酰基或萘甲酰基的(C6-C10芳酰基，卤代(C6-C10)芳酰基或(杂环)羰基的酰基或卤代酰基基团，其中杂环基团选自具有1个N、O、S或Se杂原子的五元芳香或饱和环，并任意稠合有一个苯并环或吡啶并环Z＝N，O，S或Se或者是具有二个N、O、S或Se杂原子的五元芳香环，任意稠合有一个苯并环或吡啶并环Z或Z1＝N，O，S或Se或者是具有1或2个N、O、S或Se杂原子和一相邻附啶咪唑基，或者是具有1或2个N、O、S或Se杂原子和一相邻附属的氧杂原子的五元饱和环(A可选自氢;直链或支链(C1-C4)烷基，C6-芳基;取代C6-芳基(取代基选自卤素，(C1-C4)烷氧基，三卤代(C1-C3)烷基，硝基，氨基，氰基，((C1-C4)烷氧基羰基，(C1-C3)烷氨基或羧基);(C7-C9)芳烷基选自苄基，1-苯乙基，2-苯乙基或苯丙基)或者是具有1-3个N杂原子的六元芳香环，或者是具有一个或二个N、O、S或Se杂原子和一相邻附属的氧杂原子的六元饱和环;选自甲氧羰基，乙氧羰基，直链或支链丙氧羰基，烯丙基氧羰基或直链丁氧羰基的(C1-C4)烷氧羰基基团;以及药理学上可接受的有机和无机盐或金属配合物。6.如权利要求5所述的化合物，及其药理学上可接受的有机及无机盐或金属配合物，其特征在于其中X选自卤素或三氟甲磺酰氧基;卤素选自溴，氯，氟或碘;Y选自-N2+Cl-或-N3;R和R1选自硝基;氨基;卤素(选自氯，溴，氟和碘);氰基;羟基;或-NR2R3;当R或R1＝-NR2R3且R2＝甲基或乙基时;R3＝甲基或乙基;当R或R1＝-NR2R3且R2＝氢时，R3选自R4(CH2)nCO-或R4′(CH2)nSO2-;当R3＝R4(CH2)nCO-且n＝0时，R4选自氢;选自甲基或乙基的直链或支链(C1-C2)烷基基团;一个杂环基团选自具有1个N、O、S或Se杂原子的五元芳香环或饱和环，并任意稠合有一个苯并环或吡啶并环或者是具有二个N、O、S或Se杂原子的五元芳香环，并任意稠合有一个苯并环或吡啶并环(C1-C4)烷氧基团;选自苯氧基或取代苯氧基(取代基选自卤素，(C1-C4)烷基)的C6-芳氧基团;(C7-C10)芳基烷氧基团;当R3＝R4(CH2)nCO-且n＝1-4，R4选自氢;选自甲基或乙基的(C1-C2)烷基基团;选自苯基，α-萘基或β-萘基的(C6-C10)烷基;当R3＝R4′(CH2)nSO2-且n＝0，R4′选自甲基或乙基的直链或支链的(C1-C2)烷基基团;选自苯基，α-萘基或β-萘基的(C6-C10)芳基基团;以及药理学上可接受的有机和无机盐或金属配合物。7.如权利要求1所述的化合物，其特征在于它是〔4S-(4α，12aα)〕-8-氯代-4-二甲氨基-9-甲酰氨基-1，4，4a，5，5a，6，11，12a-八氢-3，10，12，12a-四羟基-1，11-二氧代-2-并四苯甲酰胺盐酸盐(1∶1);〔4S-(4α，12aα)〕-8-氯代-4，7-双(二甲氨基)-1，4，4a，5，5a，6，11，12a-八氢-3，10，12，12a-四羟基-1，11-二氧代-2-并四苯甲酰胺盐酸盐(1∶1);〔4S-(4α，12aα)〕-7-氨基-8-氯代-4-二甲氨基-1，4，4a，5，5a，6，11，12a-八氢-3，10，12，12a-四羟基-1，11-二氧代-2-并四苯甲酰胺盐酸盐(1∶1);〔4S-(4α，12aα)〕-8-氯代-4-二甲氨基-1，4，4a，5，5a，6，11，12a-八氢-3，10，12，12a-四羟基-1，11-二氧代-2-并四苯甲酰胺盐酸盐(1∶1);〔4S-(4α，12aα)〕-8-氯代-4，7-双(二甲氨基)-9-甲酰氨基-1，4，4a，5，5a，6，11，12a-八氢-3，10，12，12a-四羟基-1，11-二氧代-2-并四苯甲酰胺盐酸盐(1∶1);〔4S-(4α，12aα)〕-9-氨基-8-氯代-4-二甲氨基-1，4，4a，5，5a，6，11，12a-八氢-3，10，12，12a-四羟基-1，11-二氧代-2-并四苯甲酰胺盐酸盐(1∶1);〔4S-(4α，12aα)〕-9-氨基-8-氯代-4，7-双(二甲氨基)-1，4，4a，5，5a，6，11，12a-八氢-3，10，12，12a-四羟基-1，11-二氧代-2-并四苯甲酰胺盐酸盐;〔7S-(7α，10aα)〕-〔9-氨基羰基)-3-氯代-7-(二甲氨基)-5，5a，6，6a，7，10，10a，12-八氢-1，8，10a，11-四羟基-10，12-二氧代-2-并四苯基〕氨基甲酸甲酯;〔4S-(4α，12aα)〕-8-氯代-4-二甲氨基-9-联氨基-1，4，4a，5，5a，6，11，12a-八氢-3，10，12，12a-四羟基-1，11-二氧代-2-并四苯甲酰胺单盐酸盐;〔4S-(4α，12aα)〕-8-氯代-4-二甲氨基-9-甲酰氨基-1，4，4a，5，5a，6，11，12a-八氢-3，10，12，12a-四羟基-1，11-二氧代-2-并四苯甲酰胺硫酸盐(1∶1);〔4S-(4α，12aα)〕-8-氯代-4-二甲氨基-1，4，4a，5，5a，6，11，12a-八氢-3，10，12，12a-四羟基-1，11-二氧代-2-并四苯甲酰胺盐酸盐(1∶1);〔4S-(4α，12aα)〕-7-氨基-8-氯代-4-二甲氨基-1，4，4a，5，5a，6，11，12a-八氢-3，10，12，12a-四羟基-9-碘代-1，11-二氧代-2-并四苯甲酰胺硫酸盐(1∶1);〔4S-(4α，12aα)〕-9-氨基-8-氯代-7-二乙氨基-4-二甲氨基-1，4，4a，5，5a，6，11，12a-八氢-3，10，12，12a-四羟基-1，11-二氧代-2-并四苯甲酰胺硫酸盐;〔4S-(4α，12aα)〕-9-氨基-4，7-双(二甲氨基)-8-氯代-1，4，4a，5，5a，6，11，12a-八氢-3，10，12，12a-四羟基-1，11-二氧代-2-并四苯甲酰胺盐酸盐;〔4S-(4α，12aα)〕-9-氨基-4-二甲氨基-8-氟代-1，4，4a，5，5a，6，11，12a-八氢-3，10，12，12a-四羟基-1，11-二氧代-2-并四苯甲酰胺盐酸盐;〔4S-(4α，12aα)〕-4-二甲氨基-8-氟代-9-甲酰氨基-1，4，4a，5，5a，6，11，12a-八氢-3，10，12，12a-四羟基-1，11-二氧代-2-并四苯甲酰胺盐酸盐;〔4S-(4α，12aα)〕-4-二甲氨基-8-氟代-1，4，4a，5，5a，6，11，12a-八氢-3，10，12，12a-四羟基-1，11-二氧代-2-并四苯甲酰胺盐酸盐;〔7S-(7α，10aα)〕-〔9-(氨基羰基)-7-(二甲氨基)-3-氟代-5，5a，6，6a，7，10，10a，12-八氢-1，8，10a，11-四羟基-10，12-二氧代-2-并四苯基〕氨基甲酸甲酯;〔6aS-(6aα，10α)〕-3-氨基-8-氨基羰基-1，10-双(二甲氨基)-5，6a，7，10，10a，11，11a，12-八氢-4，6，6a，9-四羟基-5，7-二氧代-2-并四苯酯三氟甲磺酸;〔6aS-(6aα，10α)〕-3-氨基-8-氨基羰基-10-二甲氨基-5，6a，7，10，10a，11，11a，12-八氢-4，6，6a，9-四羟基-5，7-二氧代-2-并四苯甲酯三氟甲磺酸;〔4S-(4α，12aα)〕-4，7-双(二甲氨基)-8-氟代-1，4，4a，5，5a，6，11，12a-八氢-3，10，12，12a-四羟基-1，11-二氧代-2-并四苯甲酰胺;〔4S-(4α，12aα)〕-4-二甲氨基-8-氟代-1，4，4a，5，5a，6，11，12a-八氢-3，10，12，12a-四羟基-1，11-二氧代-2-并四苯甲酰胺盐酸盐;〔7S-(7α，10aα)〕-〔9-(氨基羰基)-3-氯代-4，7-双(二甲氨基)-5，5a，6，6a，7，10，10a，12-八氢-1，8，10a，11-四羟基-10，12-二氧代-2-并四苯基〕氨基甲酸2-(二甲氨基)乙酯;〔4S-(4α，12aα)〕-8-氯代-9-〔〔〔(二乙氨基)氧代〕羰基〕氨基〕-4，7-双(二甲氨基)-1，4，4a，5，5a，6，11，12a-八氢-3，10，12，12a-四羟基-1，11-二氧代-2-并四苯甲酰胺;〔4S-(4α，12aα)〕-8-氯代-7-二乙氨基-4-二甲氨基-9-甲酰氨基-1，4，4a，5，5a，6，11，12a-八氢-3，10，12，12a-四羟基-1，11-二氧代-2-并四苯甲酰胺硫酸盐;〔6aS-(6aα，10α)〕-〔8-(氨基羰基)-2-氯代-10-(二甲氨基)-5，6a，7，10，10a，11，11a，12-八氢-4，6，6a，9-四羟基-5，7-二氧代-2-并四苯基〕氨基甲酸甲酯;〔4S-(4α，12aα)〕-4-二甲氨基-8-氟代-7-甲酰氨基-1，4，4a，5，5a，6，11，12a-八氢-3，10，12，12a-四羟基-1，11-二氧代-2-并四苯甲酰胺盐酸盐;〔7S-(7α，10aα)〕-〔9-(氨基羰基)-7-(二甲氨基)-3-氟代-5，5a，6，6a，7，10，10a，12-八氢-1，8，10a，11-四羟基-10，12-二氧代-2-并四苯基〕氨基甲酸甲酯;〔4S-(4α，12aα)〕-4-二甲氨基-8-氯代-7-甲酰氨基-1，4，4a，5，5a，6，11，12a-八氢-3，10，12，12a-四羟基-1，11-二氧代-2-并四苯甲酰胺盐酸盐;〔6aS-(6aα，10α)〕-8-氨基羰基-10-二甲氨基-5，6a，7，10，10a，11，11a，12-八氢-4，6，6a，9-四羟基-3-〔(甲氧羰基)氨基〕-5，7-二氧代-2-并四苯酯三氟甲磺酸;〔4S-(4α，12aα)〕-8-氯代-4-二甲氨基-9-〔〔〔(二甲氨基)氧代〕羰基〕氨基〕-1，4，4a，5，5a，6，11，12a-八氢-3，10，12，12a-四羟基-1，11-二氧代-2-并四苯甲酰胺;〔4S-(4α，12aα)〕-8-氯代-9-〔〔〔(二乙氨基)氧代〕羰基〕氨基〕-4-二甲氨基-1，4，4a，5，5a，6，11，12a-八氢-3，10，12，12a-四羟基-1，11-二氧代-2-并四苯甲酰胺;〔4S-(4α，12aα)〕-9-氨基-8-溴代-4-二甲氨基-1，4，4a，5，5a，6，11，12a-八氢-3，10，12，12a-四羟基-1，11-二氧代-2-并四苯甲酰胺氢溴酸盐(1∶1);〔4S-(4α，12aα〕-9-氨基-8-溴代-4，7-双(二甲氨基)-1，4，4a，5，5a，6，11，12a-八氢-3，10，12，12a-四羟基-1，11-二氧代-2-并四苯甲酰胺氢溴酸盐;〔4S-(4α，12aα)〕-9-氨基-4，7-双(二甲氨基)-8-碘代-1，4，4a，5，5a，6，11，12a-八氢-3，10，12，12a-四羟基-1，11-二氧代-2-并四苯甲酰胺氢碘酸盐;〔4S-(4α，12aα)〕-9-氨基-4-二甲氨基-8-碘代-1，4，4a，5，5a，6，11，12a-八氢-3，10，12，12a-四羟基-1，11-二氧代-2-并四苯甲酰胺氢碘酸盐;〔7S-(7α，10aα)〕-〔9-(氨基羰基)-7-(二甲氨基)-3-碘代-5，5a，6，6a，7，10，10a，12-八氢-1，8，10a，11-四羟基-10，12-二氧代-2-并四苯基〕氨基甲酸甲酯;或〔7S-(7α，10aα)〕-〔9-(氨基羰基)-3-溴代-7-(二甲氨基)-5，5a，6，6a，7，10，10a，12-八氢-1，8，10a，11-四羟基-10，12-二氧代-2-并四苯基〕氨基甲酸甲酯。8.如权利要求3所述的化合物，其特征在于它是〔4S-(4α，12aα)〕-9-叠氮基-4，7-双(二甲氨基)-1，4，4a，5，5a，6，11，12a-八氢-3，10，12，12a-四羟基-1，11-二氧代-2-并四苯甲酰胺盐酸盐(1∶1);〔4S-(4α，12aα)〕-9-叠氮基-7-二乙氨基-4-二甲氨基-1，4，4a，5，5a，6，11，12a-八氢-3，10，12，12a-四羟基-1，11-二氧代-2-并四苯甲酰胺硫酸氢盐;或〔4S-(4α，12aα)〕-9-叠氮基-7-二乙氨基-4-二甲氨基-1，4，4a，5，5a，6，11，12a-八氢-3，10，12，12a-四羟基-1，11-二氧代-2-并四苯甲酰胺盐酸盐。9.如权利要求5所述的化合物，其特征在于它是〔4S-(4α，12aα)〕-7-叠氮基-8-氯代-4-二甲氨基-1，4，4a，5，5a，6，11，12a-八氢-3，10，12，12a-四羟基-1，11-二氧代-2-并四苯甲酰胺盐酸盐;或〔4S-(4α，12aα〕-7-叠氮基-4-二甲氨基-1，4，4a，5，5a，6，11，12a-八氢-3，10，12，12a-四羟基-9-碘代-1，11-二氧代-2-并四苯甲酰胺硫酸盐(1∶1)。10.一种制备下式化合物的方法，其中X和R1如权利要求1所定义，其特征在于包括将下式化合物与式HX(其中X＝卤素或三氟甲磺酰氧基)的强酸反应，得到目的化合物。11.一种制备下式化合物的方法，其中X与R如权利要求1所定义，其特征在于包括将下式化合物与式HX(其中X＝卤素或三氟甲磺酰氧基)的强酸反应，得到目的化合物。12.一种制备下式化合物的方法，其中X，R1，R2和R3如权利要求1所定义，其特征在于包括将下式化合物与式R2-或R3-卤化物的酰卤，式R2-或R3-酐的酸酐，式R2-或R3-酐的混合酸酐，式R2-或R3-卤化物的磺酰卤或式R2-或R3-酐的磺酸酐反应，得到目的化合物。13.一种制备下式化合物的方法，其中X，R，R2，和R3如权利要求1所定义，其特征在于包括将下式化合物与式R2-或R3-卤化物的酰卤，式R2-或R3-酐的酸酐，式R2-或R3-酐的混合酸酐，式R2-或R3-卤化物的磺酰卤或式R2-或R3-酐的磺酸酐反应，得到目的化合物。14.一种用于预防，治疗或控制温血动物细菌感染的方法，其特征在于包括对所述动物施用药理有效量的如权利要求1所述化合物。15.一种药物组合物，其特征在于包括如权利要求1所述化合物和药剂学可接受的载体。全文摘要本发明提供了具有式1结构的化合物。其中X，R及R文档编号C07D333/36GK1090267SQ93109819公开日1994年8月3日 申请日期1993年8月13日 优先权日1992年8月13日发明者苏费恩, V·J·李, J·J·赫拉夫卡, R·T·泰斯塔 申请人:美国氰胺公司