一种载药藏花素纳米粒及其制备方法

本发明属于生物医药，具体涉及一种载药藏花素纳米粒及其制备方法。

背景技术：

1、藏花素，又称藏红花素、藏红花苷、西红花苷、西红花素，是以藏红花素i为主的一类水溶性类胡萝卜素。藏花素是中药材西红花中的一类主要药用成分，也是药典中西红花的质量评价指标。现代药理学研究显示，藏花素对多种中枢神经系统疾病和心血管系统疾病如高血压、冠心病、高血脂、动脉粥样硬化等具有药效。同时藏花素还具有抗肿瘤、抗炎、抗氧化、保肝利胆及抗糖尿病等作用。

2、现有的疏水性药物的负载与递送主要是化学偶联和物理包裹，其存在载药量不高，递送材料成本高，递送材料的生物安全性问题等。

技术实现思路

1、本发明的目的之一是提供一种载药藏花素纳米粒，其可以有效提高疏水性药物的水溶性，改善药物的药代动力学行为。

2、本发明的另一目的是提供载药藏花素纳米粒的制备方法，具体为：将藏花素与药物溶于有机溶剂，在搅拌条件(转速200～500rpm)下，逐滴滴加至超纯水中，滴加完成后继续搅拌一段时间，然后于超纯水中透析24小时，8000转/分钟离心10分钟，取上清冷冻干燥(-80℃冷冻5小时，再在低于-15℃条件下冷冻干燥3天)后得到载药藏花素纳米粒。

3、其中，药物分子为平面或者近似平面结构，或为长条形结构；具体为：二甲基姜黄素、姜黄素、阿霉素、新吲哚菁绿、吲哚菁绿、二氢卟吩e6、匹莫苯丹、索拉非尼、瑞戈非尼等。

4、藏花素和药物的质量比大于等于3:1；

5、有机溶剂为n,n-二甲基甲酰胺或二甲基亚砜；

6、有机溶剂和超纯水的体积比为1:5～20；

7、滴加完成后，继续搅拌的时间为0.5～6小时；透析所用透析袋的截留分子量小于等于3500da。

8、本发明的优点在于：

9、藏花素在水溶液中为分子分散状态，但是，藏花素两端为糖基化基团，中间为共轭双键组成的碳链，其可通过中间的共轭双键碳链与疏水性药物相互作用，组装为纳米颗粒。所得纳米粒具有良好的生物相容性，可用于静脉注射。

10、本发明制备载药纳米粒的步骤简单可控，制备的载药纳米粒可有效提高疏水性药物的水溶性，改善药物的药代动力学行为。

技术特征：

1.一种载药藏花素纳米粒的制备方法，其特征在于，所述制备方法为：将藏花素与药物溶于有机溶剂，在搅拌条件下，逐滴滴加至超纯水中，滴加完成后继续搅拌，然后于超纯水中透析24小时，8000转/分钟离心10分钟，取上清冷冻干燥后得到载药藏花素纳米粒。

2.根据权利要求1所述的载药藏花素纳米粒的制备方法，其特征在于，药物为平面或者近似平面结构，或长条形结构。

3.根据权利要求1所述的载药藏花素纳米粒的制备方法，其特征在于，藏花素和药物的质量比大于等于3:1。

4.根据权利要求1所述的载药藏花素纳米粒的制备方法，其特征在于，有机溶剂为n,n-二甲基甲酰胺或二甲基亚砜。

5.根据权利要求1所述的载药藏花素纳米粒的制备方法，其特征在于，搅拌转速200～500rpm，冷冻干燥为：-80℃冷冻5小时，再在低于-15℃条件下冷冻干燥3天。

6.根据权利要求1所述的载药藏花素纳米粒的制备方法，其特征在于，有机溶剂和超纯水的体积比为1:5～20。

7.根据权利要求1所述的载药藏花素纳米粒的制备方法，其特征在于，滴加完成后，继续搅拌的时间为0.5～6小时。

8.根据权利要求1所述的载药藏花素纳米粒的制备方法，其特征在于，透析所用透析袋的截留分子量小于等于3500da。

9.一种根据权利要求1-8任一项所述方法制备的载药藏花素纳米粒。

技术总结本发明属于生物医药技术领域，具体涉及一种载药藏花素纳米粒及其制备方法。将藏花素与药物溶于N,N‑二甲基甲酰胺或二甲基亚砜，在搅拌下，逐滴滴加至超纯水中，滴加完成后继续搅拌一段时间，然后于超纯水中透析24小时，8000转/分钟离心10分钟，取上清冷冻干燥后得到载药藏花素纳米粒。本发明提供的载药藏花素纳米粒的制备方法对于具有平面或者近似平面结构的药物分子以及长条形药物分子具有较高的载药量和包封率，所制备的载药藏花素纳米粒可有效提高疏水性药物的水溶性，改善药物的药代动力学行为。技术研发人员：胡航,吴诗琪,李情情,骈元欣,徐德锋受保护的技术使用者：常州大学技术研发日：技术公布日：2024/6/11