一种法莫替丁注射液及其制备方法与流程

本发明涉及医药化工，特别涉及一种法莫替丁注射液的制备方法。

背景技术：

1、法莫替丁(inn：famotidine)，商品名称为pepcid，是一种组胺h2受体阻抗剂，主要用于抑制胃酸的分泌，并用于治疗消化性溃疡和胃食道逆流，在法莫替丁上，原本西咪替丁的咪唑环被2-胍基噻唑环取代。法莫替丁的效力比同为h2受体阻抗剂的雷尼替丁高出9倍，更比西咪替丁的效力高出32倍。

2、法莫替丁，是一种有机化合物，化学式为c8h15n7o2s3，为白色或略呈黄白色结晶，无臭、味略苦，本品在甲醇中微溶，在丙酮中极微溶解，在水或三氯甲烷中几乎不溶；在冰醋酸中易溶。由于法莫替丁溶解度差，且溶于水后稳定性极差，不溶于冷水，一般用酸性溶液助溶使其溶解，现有技术法莫替丁注射液一般加入乳酸、醋酸、枸橼酸作ph调节剂，但法莫替丁在酸性环境中稳定性差，在中性溶液中较为稳定，所以需要寻找一种方法，既可以使法莫替丁完全溶解又可以保持较好的稳定性。

技术实现思路

1、针对现有技术存在的问题，本发明使用一定比例的甘氨酸-牛磺酸体系制备法莫替丁注射液，不仅能显著提高法莫替丁的溶解度，并能保证法莫替丁的稳定性，提高药物疗效。

2、一方面，本发明提供一种法莫替丁注射液的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：

3、1)将甘氨酸和牛磺酸按质量比例为1：0.3-0.5置配制罐中，加30-32℃的注射用水，注射用水的量控制在处方量的85％-90％，搅拌使之完全溶解并混合均匀，得到混合溶液，持续通入氮气将配制罐中的空气置换掉；

4、2)精确称取处方量的法莫替丁加入上述混合溶液中，搅拌溶解，溶解完全后对ph进行测定，并使用甘氨酸对ph进行调节，使得ph在5.0-6.0；

5、3)以注射用水进行定容，定容后使用0.22μm精滤过滤器进行过滤，检测含量符合规定后，安瓿灌封，包装。

6、在一些实施方案中，所述甘氨酸和牛磺酸的质量比例为1：0.3；1：0.4；1：0.5。

7、在一些实施方案中，步骤2)使用甘氨酸对ph进行调节，使得ph在5.0-6.0之间；在一些实施方案中，步骤2)使用甘氨酸对ph进行调节，使得ph在5.6-5.8之间。

8、在一些实施方案中，所述通入氮气的压力为0.3mpa-0.5mpa。

9、在一些实施方案中，还包括检漏步骤，所述检漏采用高压放电检漏法，检漏的条件为：放电电压为20kv，阈值≤6。

10、另一方面，本发明提供一种法莫替丁注射液，其中所述注射液包含：

11、法莫替丁20mg

12、牛磺酸2.0mg

13、甘氨酸5.0mg

14、注射用水加至2ml

15、在一些实施方案中，所述法莫替丁注射液中有关物质含量不超过2％，所述有关物质为法莫替丁的分解产物及其他变化所产生的杂质。

16、在一些实施方案中，每1ml法莫替丁注射液中包括约10mg的法莫替丁、约1.0mg的牛磺酸和约2.5mg的甘氨酸，ph为5.6-5.8。

技术特征：

1.一种法莫替丁注射液的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：

2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于：所述甘氨酸和牛磺酸的质量比例为1：0.4。

3.根据权利要求1所述制备方法，其特征在于：所述ph在5.6-5.8之间。

4.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于：所述通入氮气的压力为0.3mpa-0.5mpa。

5.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于：

6.一种权利要求1-5中任一项所述的制备方法获得的法莫替丁注射液，其特征在于：每个所述安瓿中有2ml的药液，所述2ml药液包含法莫替丁：20mg；牛磺酸：2.0mg；甘氨酸：5.0mg；注射用水：加至2ml。

7.根据权利要求6所述的法莫替丁注射液，其特征在于，

8.根据权利要求6所述的法莫替丁注射液，其中，每1ml法莫替丁注射液中包括约10mg的法莫替丁、约1.0mg的牛磺酸和约2.5mg的甘氨酸，ph为5.6-5.8。

技术总结本发明涉及医药化工领域，特别涉及法莫替丁注射液的合成方法，包括如下步骤：1)将甘氨酸和牛磺酸按质量比例为1：0.3‑0.5置配制罐中，加30‑32℃的注射用水，注射用水的量控制在处方量的85％‑90％，搅拌溶解并混合均匀，得到混合溶液，持续通入氮气将配制罐中的空气置换掉；2)精确称取处方量的法莫替丁加入上述混合溶液中，搅拌溶解，溶解后对pH进行测定，并使用甘氨酸对pH进行调节，使得pH在5.0‑6.0；3)以注射用水进行定容，定容后使用0.22μm精滤过滤器过滤，检测含量符合规定后，安瓿灌封，灯检，包装。本发明使用一定比例的甘氨酸‑牛磺酸体系制备法莫替丁注射液，不仅能显著提高法莫替丁的溶解度，也能保证其稳定性，提高药物疗效。技术研发人员：诸葛明,蒋晨,钟齐昌,丁雅芳,庹皓,陈小宇,邱欣,杨婷,余文杰,张巧云受保护的技术使用者：杭州沐源生物医药科技有限公司技术研发日：技术公布日：2024/6/11