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草质素在制备缓解心脏毒性作用的药物中的应用

  • 国知局
  • 2024-08-08 16:58:09

本发明涉及医药,特别是涉及草质素在制备缓解心脏毒性作用的药物中的应用。

背景技术:

1、近年来,抗肿瘤治疗进步迅速,显著延长了肿瘤患者的生存期,但是因抗肿瘤治疗所引起的心脏毒性却增加了患者心血管疾病的发病率和死亡率。其中,蒽环类药物——阿霉素(doxorubicin,dox)是在肿瘤治疗发展历程中具有里程碑意义的药物,得到了广泛应用。然而,dox一经开发使用就被发现具有剂量依赖的心脏毒性,包括各种类型的心律失常和心室扩张,最终发展为充血性心力衰竭,这些心脏毒性极大地限制了dox的临床使用。目前,右雷佐生是fda批准的唯一一种管理dox心脏毒性的药物,它通过铁螯合和减轻氧化应激发挥作用。然而,右雷佐生的使用可能导致抗肿瘤疗效降低和增加继发性恶性肿瘤的风险。因此,探索替代药物对提高肿瘤治疗安全性和长期生存质量具有十分重要的临床科学意义。

2、草质素(herbacetin)是3,4,5,7,8-五羟基取代的黄酮类物质,主要存在于笔筒草、红景天以及棉花等植物中。研究表明,草质素能有效地清除dpph自由基和羟自由基及抑制蛋白质氧化的作用,且其抗氧化活性强于相应的苷类成分。同时,草质素能诱导人肝癌细胞hepg2凋亡,具有开发成一种新型抗癌制剂的潜力。还有研究表明,草质素还可通过抑制sgk1介导foxo1信号通路发挥抗心肌肥大作用,从而提出草质素可作为改善心肌损伤的治疗药物。但由于阿霉素导致的心脏毒性与许多机制有关,并且确切的机制尚不清楚,草质素对阿霉素导致的心脏毒性是否具有改善作用并不清楚。

技术实现思路

1、本发明的目的是提供草质素在制备缓解心脏毒性作用的药物中的应用,以解决上述现有技术存在的问题,本发明发现草质素能够显著抑制阿霉素治疗后引起的心肌细胞的凋亡、心肌细胞dna损伤和周期阻滞,从而达到减轻阿霉素治疗带来的心脏损伤的效果。

2、为实现上述目的,本发明提供了如下方案:

3、本发明提供草质素在制备缓解心脏毒性作用的药物中的应用。

4、进一步地,所述心脏毒性作用由阿霉素引起。

5、进一步地,所述药物的剂型包括片剂、丸剂、颗粒剂和合剂。

6、本发明还提供草质素在制备治疗心肌损伤的药物中的应用。

7、进一步地,所述心肌损伤由阿霉素引起。

8、进一步地,所述草质素通过促进心肌细胞增殖、减少心肌细胞凋亡和减少心脏功能受损,达到治疗心肌损伤的效果。

9、进一步地,所述促进心肌细胞增殖包括促进心肌细胞的活力和增殖能力。

10、进一步地,所述减少心肌细胞凋亡包括减少心肌细胞的dna损伤和周期阻滞。

11、进一步地,所述药物的剂型包括片剂、丸剂、颗粒剂和合剂。

12、本发明公开了以下技术效果:

13、本发明通过细胞实验证实了草质素能够促进阿霉素作用后的心肌细胞的活力,减少由阿霉素引起的心肌细胞凋亡和周期阻滞;同时,本发明还通过动物实验证实了草质素能够改善阿霉素作用后导致的大鼠心脏功能受损。

14、本发明的细胞实验和动物实验证明了草质素可缓解由阿霉素引起的心脏毒性作用,为草质素替代右雷佐生,缓解阿霉素在抗肿瘤治疗中引起的不良反应提供了理论基础。

技术特征:

1.草质素在制备缓解心脏毒性作用的药物中的应用。

2.根据权利要求1所述的应用,其特征在于,所述心脏毒性作用由阿霉素引起。

3.根据权利要求1所述的应用,其特征在于,所述药物的剂型包括片剂、丸剂、颗粒剂和合剂。

4.草质素在制备治疗心肌损伤的药物中的应用。

5.根据权利要求4所述的应用,其特征在于,所述心肌损伤由阿霉素引起。

6.根据权利要求4所述的应用,其特征在于,所述草质素通过促进心肌细胞增殖、减少心肌细胞凋亡和减少心脏功能受损,达到治疗心肌损伤的效果。

7.根据权利要求6所述的应用,其特征在于,所述促进心肌细胞增殖包括促进心肌细胞的活力和增殖能力。

8.根据权利要求6所述的应用,其特征在于,所述减少心肌细胞凋亡包括减少心肌细胞的dna损伤和周期阻滞。

9.根据权利要求4所述的应用,其特征在于,所述药物的剂型包括片剂、丸剂、颗粒剂和合剂。

技术总结本发明公开了草质素在制备缓解心脏毒性作用的药物中的应用,属于医药技术领域。本发明通过细胞实验证实了草质素能够促进阿霉素作用后的心肌细胞的活力,减少有阿霉素引起的心肌细胞凋亡和周期阻滞;同时,本发明还通过动物实验证实了草质素能够改善阿霉素作用后导致的大鼠心脏功能受损。本发明的细胞实验和动物实验证明了草质素可缓解由阿霉素引起的心脏毒性作用,为草质素替代右雷佐生,缓解阿霉素在抗肿瘤治疗中引起的不良反应提供了理论基础。技术研发人员:罗兰,卞思佳,朱裕华,叶丛,李欣然受保护的技术使用者:徐州医科大学技术研发日:技术公布日:2024/8/5

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