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一种α-葡萄糖苷酶抑制剂的应用的制作方法

  • 国知局
  • 2024-07-12 10:21:36

本发明涉及一种甾体类化合物的新用途,具体涉及其用于制备α-葡萄糖苷酶抑制剂的用途,属于化学医药。

背景技术:

1、α-葡萄糖苷酶(ags)是一种可以从含有α-葡萄糖苷键底物的非还原端催化水解α-葡萄糖基的酶的总称,包括蔗糖酶、麦芽糖酶和异麦芽糖酶等。α-葡萄糖苷酶广泛分布于生物体内,参与食物代谢、多糖和糖蛋白合成等,在机体的代谢过程中发挥重要作用,与糖尿病、高血脂、癌症和炎症等疾病的发生发展密切相关。

2、α-葡萄糖苷酶主要分布在小肠绒毛上皮细胞刷状缘,能水解复杂碳水化合物中的α-葡萄糖苷键,释放葡萄糖和其他单糖,导致血糖水平升高。α-葡萄糖苷酶抑制剂可以通过抑制α-葡萄糖苷酶的活力以延缓碳水化合物的吸收,从而达到降低餐后血糖的目的。α-葡萄糖苷酶抑制剂安全性较高,可平稳降糖,是少数可干预糖耐量受损的口服降糖药之一,在ii型糖尿病治疗方面具有显著优势。目前,临床上使用的α-葡萄糖苷酶抑制剂主要有三种,即阿卡波糖、米格列醇和伏格利波糖。在天然产物中,亦有多种成分已表现出良好的α-葡萄糖苷酶的抑制活性,如多糖、皂苷、生物碱、黄酮、多肽等。

3、李聆莉等(中国海洋药物,2016,35(4):23-29.)报道了4-羟基-17r-甲基茵西甾醇(4-hydroxy-17r-methylincisterol)对mcf-7、sf-268、nci-h460这3种肿瘤细胞表现出细胞毒活性。卢梦梦等(深红虫草次级代谢产物的分离与鉴定[j].中国药房,2018,29,353-356)报道了从深红虫草(c.cardinalis nbrc 103832)中分离得到4-羟基-17r-甲基茵西甾醇。

技术实现思路

1、本发明的第一方面是提供一种式(i)所示甾体类化合物的在制备α-葡萄糖苷酶抑制剂中的应用,可用于治疗糖尿病,所述的甾体类化合物为4-羟基-17r-甲基茵西甾醇。

2、

3、本发明的第二方面是提供一种药物组合物在制备用于治疗糖尿病的药剂中的用途,所述的药物组合物包含作为活性成分的式(i)所示甾体类化合物。

4、进一步的,所述的药物组合物包含作为活性成分的式(i)所示甾体类化合物和药学上可接受的载体。

5、本发明的第三方面是提供一种用于预防或缓解糖尿病的食品组合物,其特征在于,所述的食物组合物包含作为活性成分的式(i)所示甾体类化合物。

6、与现有技术相比,本发明有如下有益效果:

7、式(i)所示甾体类化合物对α-葡萄糖苷酶抑制活性十分显著,对ags的抑制率为99.22%,高于阳性对照阿卡波糖(抑制率19.26%);ic50值为25.40±5.10μm(优于阳性药物阿卡波糖,ic50值为422.30±8.44μm),在治疗2型糖尿病药物的研发方面具有广阔的应用前景。

技术特征:

1.一种式(i)所示甾体类化合物在制备α-葡萄糖苷酶抑制剂中的应用,其特征在于,所述的甾体类化合物可用于治疗糖尿病。

2.一种药物组合物在制备用于治疗糖尿病的药剂中的用途,其特征在于,所述的药物组合物包含作为活性成分的式(i)所示甾体类化合物。

3.如权利要求2所述的药物组合物,其特征在于,所述的药物组合物包含作为活性成分的式(i)所示甾体类化合物和药学上可接受的载体。

4.一种用于预防或缓解糖尿病的食品组合物,其特征在于,所述的食物组合物包含作为活性成分的式(i)所示甾体类化合物。

技术总结本发明公开了一种式(I)所示甾体类化合物用于制备α‑葡萄糖苷酶抑制剂的用途,在研发治疗糖尿病药物方面具有广阔的应用前景。技术研发人员:毛玮,徐莎,田灵,秦伟,杨海勇,应优敏受保护的技术使用者:杭州中美华东制药有限公司技术研发日:技术公布日:2024/6/11

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