一种黄芪甲苷-鸦胆子油纳米乳剂及其制备方法、应用

本发明涉及医学制药领域，特别涉及一种黄芪甲苷-鸦胆子油纳米乳剂及其制备方法、应用。

背景技术：

1、舌鳞状细胞癌（tongue squamous cell carcinoma，tscc）是口腔鳞状细胞癌中最常见的类型，由于舌部机械运动频繁，血液循环及淋巴回流丰富，导致舌鳞癌增殖率高，淋巴结转移率高，早期易发生淋巴结转移，晚期可能发生远处转移。目前tscc治疗方式仍存在手术创伤较大，部分患者无法耐受，术后可能造成面部畸形；语言及吞咽功能障碍，存活者的生活质量大幅下降等不足。恶性肿瘤的治疗过程中，有些化疗药物会引起明显的消化系统不适，可能导致恶心、呕吐、腹泻等症状。有的化疗药有着明显的肝肾毒性且选择性较差，可能出现骨髓抑制等副作用，需严格控制剂量。而且越来越多的化疗药物耐药是治疗失败的又一重要原因。

2、近年来，中医药以其毒性低、副作用小等特点在抗肿瘤方面发挥着越来越重要的作用，为舌鳞癌的综合治疗带来了新的希望。大量基础研究及临床研究表明，中药的多种活性成分可通过多种通路，多种途径抑制肿瘤发生、发展及转移，且在提高患者生存率，提高生活质量方面得到了许多认可。中医将舌癌称为“舌岩”“舌疳”“舌菌”等，中医学认为舌鳞癌形成与“正气邪乘、气血失常、郁结壅塞，痰湿为阻，血瘀成痞”相关，正气不足，邪气趁虚而入，内因外因共同作用导致舌鳞癌的发生，故扶养正气，预防外邪入侵的“扶正祛邪”治疗理念为中医特色治疗方法。中药治疗舌鳞癌依据中医辨证论治原则，筛选、配伍中药方剂。复方制剂成分复杂，可能通过多通路、多靶点实现治疗效果，为舌鳞癌临床用药提供新思路。

3、综上，tscc发生发展机制复杂，目前临床使用药物具有毒性大、副作用多、药物耐受等不足，因此亟须开发一种安全、高效的新型药物。

技术实现思路

1、针对现有技术的问题，本发明提出一种黄芪甲苷-鸦胆子油纳米乳剂及其制备方法、应用，该黄芪甲苷-鸦胆子油纳米乳剂的外观及微观形态良好，粒径、pdi合适，性质较为稳定，且在体外释放具有缓释性的特点，同时具备良好的对舌鳞癌细胞的抑制与抗肿瘤效应，且安全性良好。

2、一种黄芪甲苷-鸦胆子油纳米乳剂，所述黄芪甲苷-鸦胆子油纳米乳剂包括：鸦胆子油0.3ml~0.8ml、黄芪甲苷0.03g~0.08g、大豆油5g~15g、大豆磷脂0.5g~1g、甘油0.8g~2g，填料补齐至60ml。

3、根据本发明提出的黄芪甲苷-鸦胆子油纳米乳剂，该黄芪甲苷-鸦胆子油纳米乳剂的外观及微观形态良好，粒径、pdi合适，性质较为稳定，且在体外释放具有缓释性的特点，同时具备良好的对舌鳞癌细胞的抑制与抗肿瘤效应，且安全性良好。

4、另外，根据本发明提供的黄芪甲苷-鸦胆子油纳米乳剂，还可以具有如下附加的技术特征：

5、较佳的，所述黄芪甲苷-鸦胆子油纳米乳剂具体包括：鸦胆子油0.6ml、黄芪甲苷0.06g、大豆油10g、大豆磷脂0.79g、甘油1.4g，填料补齐至60ml。

6、较佳的，所述填料为超纯水。

7、本发明还提出一种黄芪甲苷-鸦胆子油纳米乳剂的制备方法，所述制备方法包括：

8、取鸦胆子油、黄芪甲苷加入大豆油中，加热搅拌至溶解，制成油相；

9、取甘油、大豆磷脂加入至填料中，搅拌、溶解，制成水相；

10、将所述油相与所述水相放入高剪切分散机中加热至70℃备用，在第一转速下将所述油相缓慢加入至所述水相中，然后在第二转速下高剪切分散5 min，以得到初乳；

11、将所述初乳置于高压均质机中，于40℃~50℃下，以预设均质压力均质预设次数，以得到黄芪甲苷-鸦胆子油纳米乳剂。

12、另外，根据本发明提供的黄芪甲苷-鸦胆子油纳米乳剂的制备方法，还可以具有如下附加的技术特征：

13、较佳的，所述第一转速为13000rpm。

14、较佳的， 将所述油相缓慢加入至所述水相中的加样时间为5min。

15、较佳的，所述第二转速为19000rpm。

16、较佳的，所述预设均质压力为538bar。

17、较佳的，所述预设次数为15次。

18、本发明还提出一种黄芪甲苷-鸦胆子油纳米乳剂在制备抑制舌鳞癌细胞药物中的应用。

19、本发明的附加方面和优点将在下面的描述中部分给出，部分将从下面的描述中变得明显，或通过本发明的实践了解到。

技术特征：

1.一种黄芪甲苷-鸦胆子油纳米乳剂，其特征在于，所述黄芪甲苷-鸦胆子油纳米乳剂包括：鸦胆子油0.3ml~0.8ml、黄芪甲苷0.03g~0.08g、大豆油5g~15g、大豆磷脂0.5g~1g、甘油0.8g~2g，填料补齐至60ml。

2.根据权利要求1所述的黄芪甲苷-鸦胆子油纳米乳剂，其特征在于，所述黄芪甲苷-鸦胆子油纳米乳剂具体包括：鸦胆子油0.6ml、黄芪甲苷0.06g、大豆油10g、大豆磷脂0.79g、甘油1.4g，填料补齐至60ml。

3.根据权利要求1所述的黄芪甲苷-鸦胆子油纳米乳剂，其特征在于，所述填料为超纯水。

4.一种如权利要求1~3任一所述的黄芪甲苷-鸦胆子油纳米乳剂的制备方法，其特征在于，所述制备方法包括：

5.根据权利要求4所述的黄芪甲苷-鸦胆子油纳米乳剂的制备方法，其特征在于，所述第一转速为13000rpm。

6.根据权利要求4所述的黄芪甲苷-鸦胆子油纳米乳剂的制备方法，其特征在于，将所述油相缓慢加入至所述水相中的加样时间为5min。

7.根据权利要求4所述的黄芪甲苷-鸦胆子油纳米乳剂的制备方法，其特征在于，所述第二转速为19000rpm。

8.根据权利要求4所述的黄芪甲苷-鸦胆子油纳米乳剂的制备方法，其特征在于，所述预设均质压力为538bar。

9.根据权利要求4所述的黄芪甲苷-鸦胆子油纳米乳剂的制备方法，其特征在于，所述预设次数为15次。

10.一种如权利要求1~3任一所述的黄芪甲苷-鸦胆子油纳米乳剂在制备抑制舌鳞癌细胞药物中的应用。

技术总结本发明公开了一种黄芪甲苷‑鸦胆子油纳米乳剂及其制备方法、应用，所述黄芪甲苷‑鸦胆子油纳米乳剂包括：鸦胆子油0.3ml~0.8ml、黄芪甲苷0.03g~0.08g、大豆油5g~15g、大豆磷脂0.5g~1g、甘油0.8g~2g，填料补齐至60ml。本发明提供的黄芪甲苷‑鸦胆子油纳米乳剂的外观及微观形态良好，粒径、PDI合适，性质较为稳定，且在体外释放具有缓释性的特点，同时具备良好的对舌鳞癌细胞的抑制与抗肿瘤效应，且安全性良好。技术研发人员：邵益森,程勐,王伟,蒋琳,周建韩,赖逸菡,占娟,周蓝飞,方志奕受保护的技术使用者：江西中医药大学附属医院技术研发日：技术公布日：2024/6/13