基于分子包合物的根皮素-脂质体组合物及其制备方法和应用与流程

本发明涉及生物化学，具体地，涉及一种基于分子包合物的根皮素-脂质体组合物及其制备方法和应用。

背景技术：

1、根皮素是一种天然植物来源的多酚黄酮类功能活性成分，化学名为：三羟苯酚丙酮2,4,6-三羟基-3-(4-羟基苯基)苯丙酮，主要分布于苹果、梨等多汁水果的果皮及根皮以及多种蔬菜汁液中。国内外研究表明，根皮素具有多种健康功效，包括但不限于美白祛斑、延缓衰老、抗糖化、抗氧化、抗炎、抑制皮脂分泌以及去除粉刺等广泛的药理活性，是一种具有广泛应用前景的、潜在的活性成分。根皮素因具有淡化色斑、美白、祛痘、抗诱变、抗衰老等活性而应用于面膜、护肤膏霜和精华素等化妆品中。mizuma等人发现根皮素可以抑制葡萄糖醛酸化的影响，促进小肠对乙酰氨基酚和1-萘酚的吸收，使其药理活性显著提高。因此，根皮素在健康食品、化妆品、保健品、生物制药等领域具有广泛的应用前景。

2、然而，根皮素溶解性差，既不溶于水，也不溶于油，易氧化变色，且配方配伍性差，在化妆品和食品的产品配方中很难分散。这些应用痛点问题，严重制约了根皮素在化妆品、健康食品、医疗美容等行业的应用，如何改善根皮素的水溶性以提高其生物利用度是其应用中的一大难题。

3、因此，提供一种根皮素的高效稳态化递送产品和制备方法是具有重大意义的。

技术实现思路

1、本发明的目的是解决根皮素溶解性差，易氧化变色，且配伍性差的问题，从而提供一种基于分子包合物的根皮素-脂质体组合物及其制备方法和应用，该基于分子包合物的根皮素-脂质体组合物可以实现根皮素的高效稳态化递送，不仅能够有效解决了根皮素在化妆品、健康食品、保健品、医美产品和生物医药应用中的痛点问题，而且提升了根皮素稳定性、配伍性和生物利用度。

2、为了实现上述目的，本发明第一方面提供了一种基于分子包合物的根皮素-脂质体组合物，该基于分子包合物的根皮素-脂质体组合物含有包埋载体粒子和负载在所述包埋载体粒子上分子包合物；其中，

3、所述包埋载体粒子为脂质体；

4、所述分子包合物含有根皮素和环糊精和/或环糊精衍生物。

5、本发明第二方面提供了一种基于分子包合物的根皮素-脂质体组合物的制备方法，该制备方法包括：提供含有包埋载体粒子的有机相溶液，提供含有分子包合物的分子包合物溶液，在25-65℃搅拌的条件下，向所述分子包合物溶液中滴入所述有机相溶液进行包埋，干燥；其中，

6、所述包埋载体粒子为脂质体；

7、所述分子包合物含有根皮素和环糊精和/或环糊精衍生物。

8、本发明第三方面提供了一种如上述的制备方法制备得到的基于分子包合物的根皮素-脂质体组合物。

9、本发明第四方面提供了一种上述的基于分子包合物的根皮素-脂质体组合物在化妆品、健康食品、保健品、医美产品和生物医药中的应用。

10、在上述技术方案中，本发明通过使用分子包合技术，将根皮素与环糊精和/或环糊精衍生物进行自组装，通过两者之间的弱相互作用形成分子包合物，将根皮素分子包裹在环糊精和/或环糊精衍生物的空心环状结构内，将根皮素转化为水溶性或亲水性复合物，提升根皮素的稳定性，再通过纳米脂质体技术，使用脂质体对根皮素-环糊精分子包合物进行包埋，进一步提升根皮素配伍性和生物利用度，最终制得的基于分子包合物的根皮素-脂质体组合物实现了根皮素的高效稳态化递送。

11、同时，本发明的基于分子包合物的根皮素-脂质体组合物的制备方法简单易操作，可以批量生产，节约时间和材料成本，为化妆品、健康食品、保健品、医美产品和生物医药的设计开发和创新升级提供了更多可能。

12、本发明的其他特征和优点将在随后的具体实施方式部分予以详细说明。

技术特征：

1.一种基于分子包合物的根皮素-脂质体组合物，其特征在于，所述基于分子包合物的根皮素-脂质体组合物含有包埋载体粒子和负载在所述包埋载体粒子上分子包合物；其中，

2.根据权利要求1所述的基于分子包合物的根皮素-脂质体组合物，其特征在于，所述基于分子包合物的根皮素-脂质体组合物还含有强化剂；

3.根据权利要求1或2所述的基于分子包合物的根皮素-脂质体组合物，其特征在于，所述脂质体选自大豆卵磷脂、蛋黄卵磷脂、氢化大豆卵磷脂、胆固醇和peg化磷脂中的一种或两种以上；

4.根据权利要求1-3中任意一项所述的基于分子包合物的根皮素-脂质体组合物，其特征在于，所述根皮素、环糊精和/或环糊精衍生物和脂质体的质量比为1:1-100:2-1000，优选为1:3-50:4-100。

5.一种基于分子包合物的根皮素-脂质体组合物的制备方法，其特征在于，所述制备方法包括：提供含有包埋载体粒子的有机相溶液，提供分子包合物溶液，在25-65℃搅拌的条件下，向所述分子包合物溶液中滴入所述有机相溶液进行包埋，干燥；其中，

6.根据权利要求5所述的制备方法，其特征在于，所述制备方法还包括：在所述分子包合物溶液中加入强化剂；

7.根据权利要求5或6所述的制备方法，其特征在于，所述分子包合物溶液中根皮素与环糊精和/或环糊精衍生物的质量比为1:1-100，优选为1:3-50；

8.根据权利要求5-7所述的制备方法，其特征在于，所述脂质体选自大豆卵磷脂、蛋黄卵磷脂、氢化大豆卵磷脂、胆固醇和peg化磷脂中的一种或两种以上；

9.一种如权利要求5-8中任意一项所述的制备方法制备得到的基于分子包合物的根皮素-脂质体组合物。

10.一种权利要求1-4所述的基于分子包合物的根皮素-脂质体组合物或权利要求9所述的基于分子包合物的根皮素-脂质体组合物在化妆品、健康食品、保健品、医美产品和生物医药中的应用。

技术总结本发明公开了一种基于分子包合物的根皮素‑脂质体组合物及其制备方法和应用，该基于分子包合物的根皮素‑脂质体组合物含有包埋载体粒子和负载在所述包埋载体粒子上分子包合物；其中，所述包埋载体粒子为脂质体；所述分子包合物含有根皮素和环糊精和/或环糊精衍生物。该基于分子包合物的根皮素‑脂质体组合物可以实现根皮素的高效稳态化递送，不仅能够有效解决了根皮素在化妆品、健康食品、保健品、医美产品和生物医药应用中的痛点问题，而且提升了根皮素稳定性、配伍性和生物利用度。技术研发人员：王大力,朱新远,张馨月,冯标,李群凤,鲍杰,周林珠,童刚生,周伟正受保护的技术使用者：合肥和晨生物科技有限公司技术研发日：技术公布日：2024/6/5