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百里香酚在制备改善绝经或绝育介导的肥胖的药物中的应用

  • 国知局
  • 2024-07-12 10:29:51

本发明涉及生物医药,特别是涉及百里香酚在制备改善绝经或绝育介导的肥胖的药物中的应用。

背景技术:

1、肥胖是一种常见的内分泌代谢性疾病,发病过程非常复杂。近20年来,全球肥胖人数爆炸性地激增,已成为全球关注的问题。近10年肥胖和超重人数急速上升,这与现代人膳食结构和生活习惯的改变有重大关系,超重和肥胖会引发一系列健康、社会和心理问题。

2、女性进入绝经期,会由于下垂体—下丘脑—卵巢生殖轴(hpo—axis)的变化,致使卵巢衰老退化,其功能亦随着退化,内分泌的荷尔蒙也随之降低,而常导致一系列生理症状与征候。随着卵巢功能逐渐衰退,体内性激素之间的平衡发生了很大的变化,发生一系列醣和脂肪代谢的紊乱,从而造成体脂分布异常,特别是腹内脂肪积聚的腹型肥胖。

3、内源性雌激素调节基本功能,包括月经周期、能量平衡、脂肪组织分布、胰腺β细胞功能、胰岛素敏感性和脂质稳态。雌激素是一类激素,包括雌二醇、雌酮和雌三醇。雌激素通过结合和激活雌激素受发挥作用。肥胖是绝育后最明显的一个特征,它会导致关节炎、糖尿病、脂肪肝、高血压等疾病的发生率增加,而肥胖的发生与能量的摄入与消耗相关。研究表明,erα的信号表达减少会导致能量消耗的减少,而相反,增加erα信号表达,既抑制能量摄入,又增加能量消耗,erα对肥胖具有明显的抑制效,对于人类女性,进入更年期后,受er表达的变化与差异,脂肪积累会从皮下转移到内脏。同样的,对于绝经后的妇女在接受雌激素治疗后,内脏性肥胖就会降低,而这主要的原因在于erα的表达增加。

4、植物来源的天然产物富含生物活性物质,百里香酚(thymol)存在于百里香精油中,常被用作食品中的调味剂。百里香酚还以其抗炎、抗菌和抗菌作用而闻名。然而,目前还未出现利用百里香酚来改善绝经或绝育介导的肥胖的报道。

技术实现思路

1、本发明的目的是提供百里香酚在制备改善绝经或绝育介导的肥胖的药物中的应用,以解决上述现有技术存在的问题,本发明为改善绝经或绝育介导的肥胖以及开发雌激素替代药物提供了有力的技术支持,具有广阔的市场应用前景。

2、为实现上述目的,本发明提供了如下方案:

3、本发明提供百里香酚在制备改善绝经或绝育介导的肥胖的药物中的应用。

4、进一步地,所述百里香酚通过与雌激素受体结合,调节雌激素信号通路,来改善绝经或绝育介导的肥胖。

5、本发明还提供一种改善绝经或绝育介导的肥胖的药物,活性成分包括百里香酚。

6、进一步地,所述药物还包括药学上可接受的辅料。

7、进一步地,所述辅料包括乳化剂、填充剂、粘合剂、崩解剂、着色剂和/或助溶剂。

8、进一步地,所述药物的剂型为颗粒剂、胶囊剂、丸剂、片剂或粉剂。

9、本发明还提供百里香酚在制备雌激素受体激活剂中的应用。

10、本发明还提供百里香酚在制备雌激素的替代药物中的应用。

11、本发明公开了以下技术效果:

12、本发明通过分子对接分析表明,百里香酚具有与雌激素受体(esr1)结合的位点,因此百里香酚可以通过与esr1蛋白结合来平衡雌激素信号通路,从而改善雌激素水平降低所导致的不利影响。本发明通过动物实验证明,百里香酚可以有效改善绝经或绝育介导的肥胖。本发明为改善绝经或绝育介导的肥胖以及开发雌激素替代药物提供了有力的技术支持,具有广阔的市场应用前景。

技术特征:

1.百里香酚在制备改善绝经或绝育介导的肥胖的药物中的应用。

2.根据权利要求1所述的应用,其特征在于,所述百里香酚通过与雌激素受体结合,调节雌激素信号通路,来改善绝经或绝育介导的肥胖。

3.一种改善绝经或绝育介导的肥胖的药物,其特征在于,活性成分包括百里香酚。

4.根据权利要求3所述的药物,其特征在于,所述药物还包括药学上可接受的辅料。

5.根据权利要求4所述的药物,其特征在于,所述辅料包括乳化剂、填充剂、粘合剂、崩解剂、着色剂和/或助溶剂。

6.根据权利要求5所述的药物,其特征在于,所述药物的剂型为颗粒剂、胶囊剂、丸剂、片剂或粉剂。

7.百里香酚在制备雌激素受体激活剂中的应用。

8.百里香酚在制备雌激素的替代药物中的应用。

技术总结本发明公开了百里香酚在制备改善绝经或绝育介导的肥胖的药物中的应用,涉及生物医药技术领域。本发明通过分子对接分析表明,百里香酚具有与雌激素受体(ESR1)结合的位点,因此百里香酚可以通过与ESR1蛋白结合,来平衡雌激素信号通路,从而弥补雌激素水平降低所导致的不利影响。本发明通过动物实验证明,百里香酚可以有效改善绝经或绝育介导的肥胖。本发明为改善绝经或绝育介导的肥胖以及开发雌激素替代药物提供了有力的技术支持,具有广阔的市场应用前景。技术研发人员:苏仁伟,张钰,李慧霞,李少川,郭浩俊受保护的技术使用者:华南农业大学技术研发日:技术公布日:2024/6/13

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