负载尼古丁组合物的制作方法
- 国知局
- 2024-07-12 11:37:39
本发明涉及包含尼古丁和硅酸钙的特定组合物,特别地,涉及提供尼古丁的负载组合物及其用途。
背景技术:
1、存在对尼古丁产品的需求,主要用于替代烟草。为此,必须确定尼古丁的合适制剂,在这方面,理想情况下应满足几个标准。首先,尼古丁应当以特定的曲线释放,并且在用于口服施用或吸入蒸汽的产品的情况下,应当尽可能提供最佳的使用者体验感。通常,这将包括尼古丁从制剂中的快速释放,以提供即时的愉悦“冲击(hit)”,然后持续释放一段时间以延长体验感。此外,尼古丁本身是一种油状液体,难以处理、储存和配制,因此通常需要一些稀释剂或载体,以便将组合物物理上容纳到用于其施用的载体中。此外,尼古丁易于氧化降解,因此负载形式应呈现改善的稳定性。此外,所述组合物应该能够容纳有利于其使用的其他材料;例如掺入某些调味剂(flavour)成分。
2、上述性质可以通过尼古丁的载体材料来满足,其许多实例在本领域中是已知的。例如,负载在离子交换树脂(polacrilex)上的尼古丁是一种用于树胶和硬锭剂中的商业产品,用于尼古丁的口腔递送。使用微晶纤维素和/或可压制的糖醇颗粒来为释放尼古丁的口崩咀嚼片剂提供载体在以前也有描述。或者,固体脂质颗粒可用作尼古丁粉末组合物中的载体。此外,先前已经公开了一种无机矿物填充材料,其作为基于天然或沉淀碳酸钙的载体,以提供用于受控释放的含尼古丁的口香糖或颗粒材料。然而,通常,现有技术中描述的载体仅适用于口服施用产品。制造商通常以各种形式提供他们的尼古丁替代产品,因此,制造商必须为他们的各种产品使用不同的尼古丁粉末组合物,从而增加了生产成本。
3、一种已知的尼古丁制剂,例如用于小袋或锭剂中的尼古丁制剂,由酒石酸盐或尼古丁的其它盐和碱(例如碳酸氢钠)的混合物组成,该尼古丁制剂与水反应时释放出游离尼古丁。然而,这会不期望地产生咸味和导致摄入大量钠盐,这会对使用者的血压产生影响。
4、因此,本发明的目的是寻求缓解上述问题。
技术实现思路
1、根据本发明的一个方面,提供了包含尼古丁和/或尼古丁盐和硅酸钙的组合物。
2、根据本发明的另一方面,提供了包含尼古丁和/或尼古丁盐和硅酸钙的组合物,其中所述组合物置于小袋中,其中所述小袋用于放在口腔中。
3、根据本发明的另一方面,提供了预混组合物,其包含约5wt%至约70wt%的硅酸钙和约5wt%至约70wt%的尼古丁,其中尼古丁的含量以尼古丁和/或以尼古丁盐形式提供的等量尼古丁表示。
4、根据本发明的另一方面,提供了包含本文所述预混物的制剂,其中所述制剂包含约0.05wt%至约5wt%的尼古丁,其中尼古丁的含量以尼古丁和/或以尼古丁盐形式提供的等量尼古丁表示。
5、根据本发明的另一方面,提供了包含本文所述预混物的制剂,其中所述制剂包含约0.07wt%至约15wt%的预混组合物,优选约0.1wt%至约10wt%。
6、根据本发明的另一方面,提供了锭剂,其包含本文所述的本发明的组合物、预混组合物或制剂。
7、根据本发明的另一方面,提供了口香糖,其包含根据本文所述的本发明的组合物、预混组合物或制剂。
8、根据本发明的另一方面,提供了片剂,其包含本文所述的本发明的组合物、预混组合物或制剂。
9、根据本发明的另一方面,提供了加热不燃烧的(heat-not-burn)产品,其包含根据本文所述的本发明的组合物、预混组合物或制剂。
10、根据本发明的另一方面,提供了小袋,其包含本文所述的本发明的组合物、预混组合物或制剂。
11、根据本发明的另一方面,提供了制备根据本发明的组合物、预混组合物或制剂的方法,所述方法包括将尼古丁和/或尼古丁盐与硅酸钙混合。
12、根据本发明的另一方面,提供了制备组合物、预混组合物或制剂的方法,所述方法包括在将尼古丁和/或尼古丁盐与硅酸钙混合之前,用二氧化碳预处理硅酸钙。
13、根据本发明的另一方面,提供了制备组合物、预混组合物或制剂的方法,所述方法包括将硅酸钙、水和尼古丁和/或尼古丁盐混合。
14、根据本发明的另一方面,提供了制备组合物、预混组合物或制剂的方法,所述方法包括将硅酸钙与二氧化碳和尼古丁和/或尼古丁盐混合。
技术特征:1.一种包含尼古丁和/或尼古丁盐和硅酸钙的组合物,其中所述组合物置于小袋中,其中所述小袋用于放在口腔中。
2.根据权利要求1所述的组合物,其中所述小袋是唾液可渗透的小袋。
3.根据前述权利要求中任一项所述的组合物,其中所述小袋为可热封的小袋,优选是可热封非织造的小袋。
4.根据前述权利要求中任一项所述的组合物,其中所述小袋用于放在口腔中的脸颊和牙龈之间和/或嘴唇和牙龈之间,优选脸颊和牙龈之间。
5.根据前述权利要求中任一项所述的组合物,其中所述小袋中的组合物包含约0.5wt%至约4wt%的硅酸钙和约0.5wt%至约2wt%的尼古丁,其中所述尼古丁的含量以尼古丁和/或以尼古丁盐形式提供的等量尼古丁表示。
6.根据前述权利要求中任一项所述的组合物,其中所述小袋包含约100mg至约500mg所述组合物,优选地,其中所述小袋包含约200mg至约400mg所述组合物。
7.根据前述权利要求中任一项所述的组合物,其中所述组合物用于烟草替代产品中。
8.根据前述权利要求中任一项所述的组合物,其中所述尼古丁选自合成尼古丁或从烟草中提取的尼古丁。
9.根据前述权利要求中任一项所述的组合物,其中所述尼古丁盐由合成尼古丁或从烟草中提取的尼古丁形成。
10.根据权利要求8或9所述的组合物,其中合成尼古丁、从烟草中提取的尼古丁和/或尼古丁盐与硅酸钙的重量比在约5%:95%至约75%:25%的范围内,其中所述尼古丁的含量以尼古丁和/或以尼古丁盐形式提供的等量尼古丁表示。
11.根据前述权利要求中任一项所述的组合物,其中所述组合物还包含酸、乙醇、二氧化碳、甘油或其任何组合。
12.根据前述权利要求中任一项所述的组合物,用于稳定所述组合物中的尼古丁和/或尼古丁盐,优选地,其中所述组合物包含酸、乙醇、二氧化碳、甘油或其任意组合,优选地,包含酸。
13.根据权利要求11或权利要求12所述的组合物,其中所述酸选自丙酮酸、苯甲酸、乙酰丙酸、柠檬酸、葡萄糖酸、葡萄糖醛酸、核糖酸、阿拉伯糖酸或半乳糖酸。
14.根据权利要求13所述的组合物,其中所述酸是羟基酸。
15.根据权利要求13所述的组合物,其中所述酸是柠檬酸或葡萄糖酸。
16.根据权利要求11至15中任一项所述的组合物,其中所述组合物包含约5重量%至约70重量%的尼古丁/尼古丁盐、约5重量%至约70重量%的硅酸钙和约5重量%至约90重量%的酸,其中所述尼古丁的含量以尼古丁和/或以尼古丁盐形式提供的等量尼古丁表示。
17.根据权利要求11所述的组合物,其中所述组合物包含约5重量%至约70重量%的尼古丁/尼古丁盐、约5重量%至约70重量%的硅酸钙和约5重量%至约90重量%的乙醇,其中所述尼古丁的含量以尼古丁和/或以尼古丁盐形式提供的等量尼古丁表示。
18.根据权利要求11所述的组合物,其中尼古丁/尼古丁盐与二氧化碳的重量比在约90%:10%至约50%:50%的范围内,其中所述尼古丁的含量以尼古丁和/或以尼古丁盐形式提供的等量尼古丁表示。
19.根据权利要求11所述的组合物,其中所述组合物包含约5重量%至约80重量%的尼古丁/尼古丁盐、约5重量%至约50重量%的硅酸钙和约5重量%至约50重量%的甘油,其中所述尼古丁的含量以尼古丁和/或以尼古丁盐形式提供的等量尼古丁表示。
20.根据权利要求11所述的组合物,其中所述组合物包含二氧化碳和甘油。
21.根据前述权利要求中任一项所述的组合物,其中所述组合物包含粉末组分和颗粒组分,其中所述组合物呈粉末组分和/或颗粒组分的形式,优选地,呈粉末组分和颗粒组分的形式。
22.一种预混组合物,其包含约5wt%至约70wt%的硅酸钙和约5wt%至约70wt%的尼古丁,其中所述尼古丁的含量以尼古丁和/或以尼古丁盐形式提供的等量尼古丁表示。
23.根据权利要求22所述的预混组合物,其中所述预混组合物包含约20wt%至约60wt%的硅酸钙和约10wt%至约60wt%的尼古丁,其中所述尼古丁的含量以尼古丁和/或以尼古丁盐形式提供的等量尼古丁表示。
24.根据权利要求22或23所述的预混组合物,其中所述预混组合物还包含权利要求7至21中任一项所述的组合物的特征。
25.根据权利要求22至24中任一项所述的预混组合物,其中所述预混组合物还包含二氧化碳。
26.根据权利要求22至25中任一项所述的预混组合物,其中所述预混组合物还包含水,优选约5wt%至约30wt%的水,优选约10wt%至约25wt%的水。
27.一种制剂,其包含根据权利要求22至26中任一项所述的预混物,其中所述制剂包含约0.05wt%至约5wt%的尼古丁,其中所述尼古丁的含量以尼古丁和/或以尼古丁盐形式提供的等量尼古丁表示,优选约0.2wt%至约3wt%的尼古丁。
28.一种制剂,其包含根据权利要求22至26中任一项所述的预混物,其中所述制剂包含约0.07wt%至约15wt%的预混物组合物,优选约0.1wt%至约10wt%。
29.根据权利要求22至26中任一项所述的预混组合物或根据权利要求27或权利要求28所述的制剂,其用于加热不燃烧的产品中。
30.根据权利要求22至26中任一项所述的预混组合物或根据权利要求27或权利要求28所述的制剂,其用于小袋、锭剂、片剂或口香糖中。
31.一种锭剂,其包含根据权利要求22至26中任一项所述的预混组合物或根据权利要求27或权利要求28所述的制剂。
32.一种口香糖,其包含根据权利要求22至26中任一项所述的预混组合物或根据权利要求27或权利要求28所述的制剂。
33.一种片剂,其包含根据权利要求22至26中任一项所述的预混组合物或根据权利要求27或权利要求28所述的制剂。
34.一种加热不燃烧的产品,其包含根据权利要求22至26中任一项所述的预混组合物或根据权利要求27或权利要求28所述的制剂。
35.一种小袋,其包含根据权利要求22至26中任一项所述的预混组合物或根据权利要求27或权利要求28所述的制剂。
36.一种贴片,其包含根据权利要求22至26中任一项所述的预混组合物或根据权利要求27或28所述的制剂。
37.一种制备根据权利要求1至21中任一项所述的组合物或根据权利要求22至26中任一项所述的预混组合物或根据权利要求27或权利要求28所述的制剂的方法,所述方法包括将尼古丁和/或尼古丁盐与硅酸钙混合。
38.根据权利要求37所述的方法,其中所述方法还包括在将溶液与硅酸钙混合之前,将尼古丁和/或尼古丁盐与酸、乙醇或甘油混合以形成溶液。
39.根据权利要求38所述的方法,其中所述溶液在与硅酸钙混合之前是均质的。
40.根据权利要求38或39所述的方法,其中将所述溶液递增地引入至硅酸钙中。
41.根据权利要求37至40中任一项所述的方法,其中继续混合直至制备得到自由流动的粉末。
42.一种制备尼古丁组合物的方法,所述方法包括在将尼古丁和/或尼古丁盐与硅酸钙混合之前,用二氧化碳预处理硅酸钙。
43.一种制备尼古丁组合物的方法,所述方法包括将硅酸钙与二氧化碳和尼古丁和/或尼古丁盐混合。
44.一种制备尼古丁组合物的方法,所述方法包括将尼古丁和/或尼古丁盐与硅酸钙混合之前加入二氧化物,优选地,其中所述组合物、预混组合物或制剂包含约5wt%至约30wt%的水,优选地,约10wt%至约25wt%的水。
45.根据权利要求44所述的方法,其包括在将尼古丁和/或尼古丁盐与硅酸钙混合之前用水和二氧化碳预处理硅酸钙,优选地,其中所述组合物、预混组合物或制剂包含约5wt%至约30wt%的水,优选地,约10wt%至约25wt%的水。
技术总结本发明涉及包含尼古丁和/或尼古丁盐和硅酸钙的组合物,其中所述组合物置于小袋中,其中所述小袋用于放在口腔中。技术研发人员:V·K·R·邦杜,R·麦卡格,W·杰克逊,G·卡斯尔斯-史密斯,A·S·纳拉辛汉受保护的技术使用者:赞诺普瑞玛生命科学有限公司技术研发日:技术公布日:2024/3/4本文地址:https://www.jishuxx.com/zhuanli/20240614/94076.html
版权声明:本文内容由互联网用户自发贡献,该文观点仅代表作者本人。本站仅提供信息存储空间服务,不拥有所有权,不承担相关法律责任。如发现本站有涉嫌抄袭侵权/违法违规的内容, 请发送邮件至 YYfuon@163.com 举报,一经查实,本站将立刻删除。
下一篇
返回列表