一种提高黄酮类化合物疗效的负载物、制备方法及应用与流程

本发明属于中药、保健食品，具体涉及一种提高黄酮类化合物疗效的负载物、制备方法及应用。

背景技术：

1、众所周知，花粉为药食同源、绿色环保，孢粉素具有微囊结构，是人工材料的理想替代品，由于微囊结构易于吸收，可作为口服生物利用度低药物的载体，提高其生物利用的，达到确保疗效的目的。

2、天然花粉经化学处理可获得具有微纳米结构的中空微胶囊载体，该载体保留固有的三维纳米结构，具有极强的物理化学稳定性和耐热性，载药后，可通过提高药物生物利用度的方式确保药物的疗效，具有生物医药领域的应用潜力；花粉的处理方法不同，其三维纳米结构不同，导致对药物的偏好和载药能力不同，如何提高载药能力是阻碍大多数花粉做为纳米材料实际应用的一大挑战。

3、中国专利cn111067944a公开了一种花粉纳米多孔微球及其制备方法与应用。该专利对芍药属花粉进行了预处理已初步抑制花粉萌发，然后过筛；采用体积分数为75-100%的乙醇溶液泡过筛后的花粉5-15min；离心，弃上清；然后采用微碱溶液处理8-15min；离心，弃上清；最后进行漂洗、干燥，得到中空的天然可降解纳米多空微球（孢粉素）。

4、中国专利cn1116172967 a公开了孢粉素作为药用辅料在药物制剂中的应用。该专利对孢粉素作为药用辅料在药物制剂中的应用进行了详细的阐述：包括孢粉素作为微胶囊载体、固化剂、填充剂、缓释骨架材料；药物制剂包括片剂、丸剂、混悬剂、胶囊剂、胃漂浮制剂、缓释片、肠溶片、颗粒剂；还具体提到孢粉素作为油脂类药物的固化剂，中药、化药或者生物药的填充剂；将不稳定药物载入孢粉素的微囊结构中，达到稳定效果；作为控释、缓释及胃漂流制剂的载体。涉及到的花粉有向日葵、油菜、党参、沙枣、益母草松花粉及野菊花的孢粉素。

5、中国专利cn109549969 a公开了一种防治骨质疏松的黄酮类保健品及其制备方法。该专利中防治骨质疏松的黄酮类保健品包括：淫羊藿提取物（总黄酮含量：5-10%）、大豆提取物（5-10%）、啤酒花提取物（5-10%）、杜仲提取物（2-5%）、葛根提取物（2-5%）、骨碎补提取物（2-5%），提取物质量比为3：2：2：1：1：1。

6、骨质疏松是中老年人的常见病，是一个代谢性骨病，也是退行性病变，其结果是骨密度下降。经检索有关抗骨质疏松的中药文献，结果有关以大豆、淫羊藿、补骨脂等组方的药物居多；现代药理学研究表明黄酮类化合物是该类药物中的主要成分，但该类化合物口服生物利用度低，多数情况下在2-20%范围，而大量动物实验结果表明这类化合物的口服生物利用度往往不到10%，口服生物利用度低给黄酮类化合物研发为有实用运用价值的药物制剂及保健食品，造成很大困难。

技术实现思路

1、本发明的目的在于提供一种提高黄酮类化合物疗效的负载物、制备方法及应用，提供一种以松花粉（来源于松科植物马尾松 pinus massoniana lamb）为微囊载体，通过对花粉进行修饰，提升载药量，解决黄酮类化合物口服生物利用度低的问题。

2、为实现上述目的，本申请是通过以下技术方案实现的：

3、一种提高黄酮类化合物疗效的负载物，由孢粉素负载黄酮类化合物组成。

4、进一步的，所述孢粉素与黄酮类化合物的重量比为1：1-100。

5、上述任一项的提高黄酮类化合物疗效的负载物的制备方法，采用如下步骤：

6、s1、对花粉进行洗涤过筛，除去花粉中的亲水性物质和杂质，得到纯净花粉；

7、s2、将纯净花粉经过乙醇回流除去脂质，得到脱脂花粉；

8、s3、将脱脂花粉经过酸解除去蛋白质，得酸解脱脂花粉；

9、s4、将酸解脱脂花粉经过碱解修饰，得到孢粉素；

10、s5、将孢粉素进行负载黄酮类化合物，得孢粉素负载物。

11、进一步的，步骤s1中，所述花粉选自松花粉、油菜花粉、荷花或山茶花花粉中的一种或多种。

12、进一步的，步骤s1中，纯净花粉的制备步骤为：

13、s11、将花粉分散在去离子水中，将花粉块分散成粉末；

14、s12、将滤液过设定目数的筛网，去除花粉中的杂质；

15、s13、过滤后，将滤饼再次分散在去离子水中，反复洗涤至滤液无色，收集花粉，干燥得到纯净花粉。

16、进一步的，步骤s2中，脱脂花粉的制备步骤为：

17、s21、将纯净花粉加入到体积百分比浓度为10-100%的乙醇中，在50-100℃下回流1-25小时；

18、s22、过滤，并用80-100℃热水充分洗涤直至滤液无色，收集固体物后燥得到脱脂花粉。

19、进一步的，步骤s3中，酸解脱脂花粉的制备步骤为：

20、s31、将脱脂花粉加入到体积百分比浓度为10-85%的磷酸中，在25-80℃下搅拌1-25小时；

21、s32、过滤，并用热水充分洗涤直至滤液无色，收集固体物后干燥得到酸解脱脂花粉。

22、进一步的，步骤s4中，孢粉素的制备步骤为：

23、s41、将酸解脱脂花粉加入到0.1-10 mol/l的氢氧化钠中，在25-80℃下搅拌1-25小时；

24、s42、离心洗涤干燥获得孢粉素。

25、进一步的，步骤s5中，孢粉素与黄酮类化合物的重量比为1：1-100，具体步骤为：将黄酮类化合物溶于体积百分比为10-100%的乙醇中，加入孢粉素，涡旋5-30分钟后，将混合物持续搅拌孵育2-6h，过滤，将固体物在25℃条件下，干燥24-48h，得到孢粉素负载物。

26、一种应用，上述任一项的孢粉素负载物，在药品或保健食品中的应用。

27、与现有技术相比，本发明具有如下有益效果是：

28、（1）采用本发明的技术方案后，以天然花粉为生物载体，廉价易得，绿色环保，克服了以往纳米材料成本高及污染环境等问题。

29、（2）本发明的技术方案中，孢粉素负载黄酮类化合物的纳米材料与普通辅料相比较，可以提高抗骨质疏松的疗效。

30、3）本发明以松花粉为微囊载体所制备的黄酮类化合物的纳米材料具有生物利用度高，且方法简单，操作方便，重现性好，绿色环保，在中药、保健食品领域具有广泛前景。

技术特征：

1.一种提高黄酮类化合物疗效的负载物，其特征在于，由孢粉素负载黄酮类化合物组成。

2.根据权利要求1所述的提高黄酮类化合物疗效的负载物，其特征在于，所述孢粉素与黄酮类化合物的重量比为1：1-100。

3.一种权利要求1或2中所述的提高黄酮类化合物疗效的负载物的制备方法，其特征在于，采用如下步骤：

4.根据权利要求3所述的提高黄酮类化合物疗效的负载物的制备方法，其特征在于，步骤s1中，所述花粉选自松花粉、油菜花粉、荷花或山茶花花粉中的一种或多种。

5.根据权利要求3所述的提高黄酮类化合物疗效的负载物的制备方法，其特征在于，步骤s1中，纯净花粉的制备步骤为：

6.根据权利要求3所述的提高黄酮类化合物疗效的负载物的制备方法，其特征在于，步骤s2中，脱脂花粉的制备步骤为：

7.根据权利要求3所述的提高黄酮类化合物疗效的负载物的制备方法，其特征在于，步骤s3中，酸解脱脂花粉的制备步骤为：

8.根据权利要求3所述的提高黄酮类化合物疗效的负载物的制备方法，其特征在于，步骤s4中，孢粉素的制备步骤为：

9.根据权利要求3所述的提高黄酮类化合物疗效的负载物的制备方法，其特征在于，步骤s5中，孢粉素与黄酮类化合物的重量比为1：1-100，具体步骤为：将黄酮类化合物溶于体积百分比为10-100%的乙醇中，加入孢粉素，涡旋5-30分钟后，将混合物持续搅拌孵育2-6h，过滤，将固体物在25℃条件下，干燥24-48h，得到孢粉素负载物。

10.一种应用，其特征在于，上述权利要求1至9中任一项的孢粉素负载物，在药品或保健食品中的应用。

技术总结本发明属于中药、保健食品技术领域，具体涉及一种提高黄酮类化合物疗效的负载物、制备方法及应用，其中，提高黄酮类化合物疗效的负载物，由孢粉素负载黄酮类化合物组成，采用花粉作为原材料，经洗涤、脱脂、除蛋白、调节润湿性、离心、干燥等步骤获得孢粉素；将孢粉素分散在黄酮类化合物可溶性的乙醇溶液中，经搅拌、浸泡、过滤、干燥等步骤获得孢粉素负载物。本发明以松花粉为微囊载体所制备的黄酮类化合物的纳米材料具有生物利用度高，以提高抗骨质疏松的疗效，且方法简单，操作方便，重现性好，绿色环保，在中药、保健食品领域具有广泛前景。技术研发人员：佟昕桐,李樱子,金向群受保护的技术使用者：佟昕桐技术研发日：技术公布日：2024/11/18