普瑞巴林缓释片及其制备方法和应用

本发明涉及医用的配制品，尤其涉及一种普瑞巴林缓释片及其制备方法和应用。

背景技术：

1、普瑞巴林(pregabalin)是一种化学名称为(s)-3-氨甲基-5-甲基己酸的化合物，分子式为c8h17no2，分子量为159.22600。它是一种特定电压门控钙通道的抑制剂，在人身上被用于治疗癫痫、神经病理性疼痛和广泛性焦虑症。

2、目前，已有报道公开了普瑞巴林可用于缓解犬、猫在运输和兽医就诊时出现的急性焦虑和恐惧。

3、美国食品和药物管理局(fda)已批准了名为的普瑞巴林口服液。这是fda批准的第一款含有普瑞巴林的动物药物，专为缓解猫在运输和兽医就诊时产生的急性焦虑和恐惧而设计。

4、普瑞巴林口服液缓解猫运输应激的有效时长平均为7小时，通常在运输前1.5小时给猫口服，可以连续两天给药，但并无法满足当前越来越多的宠物主人跨省乃至跨国携带宠物(运输时间超过24h)且途中不便给药的需求。现有的研究表明，以2.5mg/kg的剂量给猫喂服普瑞巴林，半衰期最长可在12.0±3.2h；以7.5mg/kg的剂量给猫喂服普瑞巴林，半衰期最长可在12.1±2.6h，可见其仍需要一天至少给药两次，依然无法满足动物在较长运输时间中不便给药的需求。因此，有必要开发一种能够有效延长给药时间间隔的普瑞巴林制剂，以期长时间缓解动物在长途运输和就医过程中的焦虑和恐惧情绪。

技术实现思路

1、针对上述问题，本发明提供一种普瑞巴林缓释片及其制备方法和应用。

2、为实现上述目的，本发明所采用的技术方案为：

3、一种普瑞巴林缓释片，以重量份数计，所述普瑞巴林缓释片的配方包括：

4、主药：普瑞巴林35～45份；

5、辅料：黏度为k4m的羧甲基丙基纤维素40～48份、黏度为k16-18的聚乙烯吡咯烷酮0.1～3份、黏度为k23-27的聚乙烯吡咯烷酮1～6份和碳酸氢钠0.1～9份。

6、进一步的，所述辅料中还包括0～10重量份的填充剂。

7、进一步的，所述填充剂为微晶纤维素、可压性淀粉、糊精及糖粉中的至少一种。

8、进一步的，所述普瑞巴林缓释片的配方中还包括助流剂0.5～0.8重量份。

9、进一步的，所述助流剂为二氧化硅、滑石粉及硬脂酸镁中的至少一种。

10、一种普瑞巴林缓释片的制备方法，所述制备方法是按照上述普瑞巴林缓释片的配方，称取主药和辅料混合均匀，过筛后制粒，然后加入助流剂混匀，压片，制成所述普瑞巴林缓释片。

11、进一步的，所述过筛的筛孔孔径为35～50目；所述制粒为干法制粒。

12、进一步的，所述普瑞巴林缓释片制备前，对主药、辅料和助流剂进行粉碎、过筛。

13、一种普瑞巴林缓释片的应用，上述普瑞巴林缓释片用于制备缓解动物的焦虑和恐惧的药物。

14、进一步的，所述普瑞巴林缓释片每48h给药一次。

15、本发明的普瑞巴林缓释片及其制备方法和应用的有益效果为：

16、本发明通过改善普瑞巴林缓释片配方，制备了一种犬、猫镇静抗焦虑的普瑞巴林缓释片，延长了普瑞巴林的半衰期，缓解了动物在就医、运输过程中的应激，有效时长在48h以上，针对24～48小时的运输仅需一次给药，可以实现每2日给药一次(即每48h给药一次)，减少给药次数，提高依从性，改善动物生活质量，为动物带来了福利；

17、本发明提供了一种与普瑞巴林相关的新兽药，通过胃漂浮缓释系统制备了一种有效时长在48h以上的普瑞巴林缓释片，从而有效缓解了犬、猫在长途运输和就医过程中的焦虑和恐惧情绪，解决了当前越来越多的宠物主人跨省乃至跨国携带宠物且途中不便给药的问题；

18、本发明制成的普瑞巴林缓释片对血压影响较小，仅给药后2h血压显著下降，给药后4h、8h、12h、24h血压均无显著变化，安全性高。

技术特征：

1.一种普瑞巴林缓释片，其特征在于，以重量份数计，所述普瑞巴林缓释片的配方包括：

2.根据权利要求1所述的普瑞巴林缓释片，其特征在于，所述辅料中还包括0～10重量份的填充剂。

3.根据权利要求2所述的普瑞巴林缓释片，其特征在于，所述填充剂为微晶纤维素、可压性淀粉、糊精及糖粉中的至少一种。

4.根据权利要求1-3中任一项所述的普瑞巴林缓释片，其特征在于，所述普瑞巴林缓释片的配方中还包括助流剂0.5～0.8重量份。

5.根据权利要求4所述的普瑞巴林缓释片，其特征在于，所述助流剂为二氧化硅、滑石粉及硬脂酸镁中的至少一种。

6.一种普瑞巴林缓释片的制备方法，其特征在于，所述制备方法是按照权利要求1-5中任一项所述普瑞巴林缓释片的配方，称取主药和辅料混合均匀，过筛后制粒，然后加入助流剂混匀，压片，制成所述普瑞巴林缓释片。

7.根据权利要求6所述的普瑞巴林缓释片的制备方法，其特征在于，所述过筛的筛孔孔径为35～50目；所述制粒为干法制粒。

8.根据权利要求6或7所述的普瑞巴林缓释片的制备方法，其特征在于，所述普瑞巴林缓释片制备前，对主药、辅料和助流剂进行粉碎、过筛。

9.一种普瑞巴林缓释片的应用，其特征在于，权利要求1-5中任一项所述的普瑞巴林缓释片用于制备缓解动物的焦虑和恐惧的药物。

10.根据权利要求9所述的普瑞巴林缓释片的应用，其特征在于，所述普瑞巴林缓释片每48h给药一次。

技术总结本发明提供一种普瑞巴林缓释片及其制备方法和应用，属于医用的配制品技术领域，所述普瑞巴林缓释片是取普瑞巴林35～45重量份、黏度为K4M的羧甲基丙基纤维素40～48重量份、黏度为K16‑18的聚乙烯吡咯烷酮0.1～3重量份、黏度为K23‑27的聚乙烯吡咯烷酮1～6重量份和碳酸氢钠0.1～9重量份混合均匀，过筛后制粒，然后加入助流剂混匀，压片制成；所述普瑞巴林缓释片用于缓解动物的焦虑和恐惧。本发明通过胃漂浮缓释系统制备了一种有效时长在48h以上的普瑞巴林缓释片，有效缓解了犬、猫在长途运输和就医过程中的焦虑和恐惧情绪，解决了当前越来越多的宠物主人跨省乃至跨国携带宠物且途中不便给药的问题。技术研发人员：周雪影,金艺鹏,朱超兰受保护的技术使用者：中国农业大学技术研发日：技术公布日：2024/9/2