一种含莲梗提取物的活血化瘀复合物及其制备方法与流程

本发明涉及医药，具体涉及一种含莲梗提取物的活血化瘀复合物及其制备方法。

背景技术：

1、莲的不同部位都具有一定的功能性，如莲花提取物用于美白、莲子提取物用于抗氧化等，相比之下，莲梗的利用度略显不足，在文献研究中发现，莲梗具有一定的舒经活络效果，入肝经，能促进血液微循环，因此莲梗较为适宜用于活血化瘀制剂的制备中。现有的活血化瘀制剂，中草药气味较重，社交距离易于闻到，部分患者较为介意，在此基础上，本发明提供一种含莲梗提取物的活血化瘀制剂及其制备方法。将莲梗进行浸煮，获得上清液，将上清液作为水相，结合油相包封，冷冻干燥获得纳米粉末，获得具有活血化瘀效果的功能成分，结合其他中药材的利用及提取，以及微生物发酵，最终获得具有协同效果的微球颗粒，莲梗浸煮后的固体物质含大量纤维素和其他不溶杂质，将其制成载体，将微球颗粒分布在莲梗纤维载体中，获得最终的活血化瘀复合物，使用方便，异味较轻，经检验后，能明显改善疼痛及淤青。

技术实现思路

1、针对现有技术的不足，本发明提出了一种含莲梗提取物的活血化瘀复合物及其制备方法。

2、本发明是通过以下技术方案实现的：

3、一种含莲梗提取物的活血化瘀复合物，包括以下重量份的原料：莲梗提取物制剂10-15份、中药复合制剂8-12份、莲梗纤维载体60-90份、没药油20-30份、明胶8-12份。

4、进一步地，所述莲梗提取物制剂的制备方法，包括以下步骤：

5、(1) 将莲梗切割至长度1-2 cm，加入蒸馏水中，加热煮沸2-3 h，过滤，得到上清液和固体物质；

6、(2) 将二棕榈酰磷脂酰胆碱、胆固醇和水杨酸甲酯加入无水乙醇中混合均匀得到混合液，将步骤(1)所得上清液加入混合液中，100 w超声20-30 min，60℃旋转蒸发1-2 h，得到反应混合物a；

7、(3) 将步骤(2)所得反应混合物a加入ph 7.4的磷酸盐缓冲液，80℃加热20 min，过0.22 μm滤膜，0.02 mbar、-80°c冷冻干燥24 h，得到莲梗提取物制剂。

8、进一步地，步骤(1)所述莲梗与蒸馏水的用量比为1 g:25 ml。

9、进一步地，步骤(2)所述二棕榈酰磷脂酰胆碱、胆固醇、水杨酸甲酯和无水乙醇的用量比为5 g:5 g:4 g:50 ml。

10、进一步地，步骤(2)所述上清液与混合液的体积比为1:10。

11、进一步地，步骤(3)所述反应混合物a与磷酸盐缓冲液的质量比为1:5。

12、进一步地，所述中药复合制剂的制备方法，包括以下步骤：

13、(a) 将三七、当归、茯苓和极大螺旋藻混合，100℃烘干，粉碎过80目筛，得到中药复合粉，与去离子水混合均匀，121℃灭菌15 min后，得到发酵培养基；

14、(b) 将活化的枯草芽孢杆菌、植物乳杆菌接种至步骤(a)所得发酵培养基中，接种量均为体积比3%，37℃、150-200 r/min摇床培养96 h，得到发酵液；

15、(c) 将步骤(b)所得的发酵液10000 r/min离心20 min，上层清液过0.22 μm滤膜，0.02 mbar、-80°c冷冻干燥24 h，得到中药复合制剂。

16、进一步地，步骤(a)所述三七、当归、茯苓和极大螺旋藻的质量比为2:1:1.5:0.8。

17、进一步地，步骤(a)所述中药复合粉与去离子水的用量比为1 g:50 ml。

18、进一步地，步骤(b)所述枯草芽孢杆菌、植物乳杆菌购自中国普通微生物菌种保藏管理中心，编号为分别为cgmcc 1.12939和cgmcc 1.12934。

19、进一步地，所述莲梗纤维载体的制备方法，包括以下步骤：

20、(i) 将步骤(1)所得固体物质于60℃烘干至恒重，粉碎过70目筛，得到莲梗粉末，加入果胶裂解酶和木聚糖酶的混合酶液中，用柠檬酸将ph值调至3.8-4.2，50℃下反应24h，8000 rpm离心30 min，得到沉淀；

21、(ii) 将桂皮醛、姜黄素加入无水乙醇中混匀，加入步骤(i)所得沉淀，150 w超声1h，置于100℃烘箱12 h，去离子水洗涤，55℃下烘干，得到莲梗纤维载体。

22、进一步地，步骤(i)所述莲梗粉末与混合酶液的用量比为1 g:30 ml。

23、进一步地，步骤(i)所述混合酶液中果胶裂解酶、木聚糖酶和水的质量比为1.5:1:150。

24、进一步地，步骤(ii)所述桂皮醛、姜黄素、无水乙醇和沉淀的用量比为5 mg:10mg:20 ml:1.5 g。

25、本发明还提供了所述含莲梗提取物的活血化瘀复合物的制备方法，包括以下步骤：

26、s1：将莲梗提取物制剂和中药复合制剂加入去离子水中，180 rpm搅拌30 min，加入莲梗纤维载体，继续搅拌5-6 h，抽滤，得到滤饼；

27、s2：将没药油和明胶100 rpm混合搅拌2 h，得到没药油明胶混合物，与步骤s1所得滤饼混合均匀，得到一种含莲梗提取物的活血化瘀复合物。

28、进一步地，步骤s1所述莲梗提取物与去离子水的用量比为1 g:30 ml。

29、与现有技术相比，本发明具有以下有益效果：

30、本发明制备了莲梗提取物制剂，将莲梗进行浸煮，获得上清液，将上清液作为水相，结合油相包封，冷冻干燥获得纳米粉末，本发明将二棕榈酰磷脂酰胆碱、胆固醇和水杨酸甲酯作为油相，制备脂质体，能够加强有效成分的经皮吸收，提高药效，不需要添加抗氧化剂，可有效保护活性物的稳定性，同时能够缓慢释放，从而延长药物作用时间。本发明采用三七、当归、茯苓三种中药材，外加一种藻类极大螺旋藻作为原材料，具有促进血液循环，活血化瘀等功效，通过枯草芽孢杆菌、植物乳杆菌进行发酵，经微生物作用后，中药细胞壁中的纤维素、木质素等物质被降解，活性成分得以释放；中药和藻的活性成分酶解为小分子物质，有利于机体吸收，增强药效。同时，微生物发酵后，中药的毒性降低，减少毒副作用。同时中药和藻中的纤维素、蛋白质等成分可供微生物利用，促进微生物的生长繁殖，中药与微生物协同作用、相辅相成，通过微生物的生长代谢和生物转化来发酵中药和藻，可提高药效，降低中药毒性和毒副作用，发酵产物表现出高于药性基质相加的药效。本发明制备了莲梗纤维载体，莲梗浸煮后的固体物质含大量纤维素和其他不溶杂质，将其制成载体，富含大量孔隙，可负载大量有效成分，可对药物进行缓释，延长药物作用时间，有助于保护有效成分，提高药物稳定性，同时多孔结构能使药物更均匀地分布，减少药物直接接触皮肤的刺激性，同时多孔材料可增强透气性，本发明制得的莲梗纤维载体具备杀菌消炎功效，与负载在其上的药物协同增效，促进活血化瘀。本发明采用没药油、明胶，制成凝胶状，便于使用，可固定药物，防止药物移位，确保药物能更好地作用于目标部位。同时可提供物理屏障，保护皮肤，减少感染风险，同时没药油具有活血化瘀、消肿止痛、抗炎抗菌的功效。本发明制得的含莲梗提取物的活血化瘀复合物可有效活血化瘀，治疗效果好，持效性好，给药次数少，原料天然，安全性高。