眼部用组合物及其用途的制作方法

本申请涉及组合物，尤其涉及一种眼部用组合物及其用途。

背景技术：

1、干眼症是指由多种因素所导致的、以眼睛干涩为主要症状的眼病，常伴有眼睛干涩、眼痒、有异物感、痛灼感、对外界刺激很敏感以及过度眨眼。较严重者眼睛会过度流泪、眼睛疼痛和疲劳、眼睑抽搐等。干眼症若不加干预，会严重到造成流泪困难和视觉功能障碍。

2、泪液高渗透压是干眼发病的核心环节。渗透压具有维持细胞内外水分的正常交换和分布，保持细胞的正常形态与功能的生理作用。正常的泪液渗透应该低于308mosm。干眼症诊断的一项指标为泪液渗透压高于308mosm。干眼症的严重程度与渗透压正相关。研究发现随着泪液渗透压升高，眼表上皮细胞发生脱水，导致角膜厚度会减少7％。不仅如此，高渗环境导致细胞促炎因子释放增加，损害角膜上皮细胞，对上皮细胞的分泌功能产生影响，进一步破坏泪膜的稳定性，加重干眼症的发展。眼表高渗状态还可以刺激感觉神经，可引起患者不适。

3、依克多因是在胁迫条件下由嗜极微生物，更特别地嗜盐微生物合成的四氢嘧啶衍生物。目前已有现有技术证明10-500mm可以用于治疗与泪膜紊乱，特别是干眼综合征(干燥性角膜结膜炎)相关的眼疾病。

4、但是现有技术并没有可以将依克多因和a成分(所述a成分包含2’-岩藻糖基乳糖、地夸磷索钠和羧甲基纤维素中的一种或两种以上)进行组合，尤其是低浓度的依克多因与a成分(所述a成分包含2’-岩藻糖基乳糖、地夸磷索钠和羧甲基纤维素中的一种或两种以上)组合协同提高被高渗透压损伤的角膜细胞活力的报道。

技术实现思路

1、基于上述存在的问题，本申请提供了一种眼部用组合物及其用途，所述眼部用组合物可以提高被高渗透压损伤的角膜细胞活力。

2、本申请具体技术方案如下：

3、1.一种组合物，所述组合物包含依克多因和a成分，所述a成分包含母乳寡糖、p2y2受体激动剂和缓和剂中的一种或两种以上。

4、2.根据项1所述组合物，其中，所述母乳寡糖包括2’-岩藻糖基乳糖；所述p2y2受体激动剂包括地夸磷索钠；所述缓和剂包括羧甲基纤维素。

5、3.根据项1所述组合物，其中，所述依克多因和a成分的质量比为1:0.2-12，优选为1:0.5-6。

6、4.根据项3所述的组合物，其中，当a成分包含2’-岩藻糖基乳糖时，所述依克多因与2’-岩藻糖基乳糖的质量比为1:0.5-8，优选为1:0.5-2。

7、5.根据项3所述的组合物，其中，当a成分包含地夸磷索钠时，所述依克多因与地夸磷索钠的质量比为1:0.7-12，优选为1:1.5-6。

8、6.根据项3所述的组合物，其中，当a成分包含羧甲基纤维素时，所述依克多因与羧甲基纤维素的质量比为1:0.2-4，优选为1:1-1.5。

9、7.根据项1-6中任一项所述的组合物，其中，以在组合物中所占的质量百分比计，所述依克多因为0.1-0.5％，和/或所述a成分为0.03-4.0％。

10、8.一种眼部制剂，其包含项1-7中任一所述的组合物。

11、9.项1-7中任一所述的组合物或项8所述的眼部制剂在提高角膜细胞活力和/或缓解干眼症中的用途，优选的，所述角膜细胞活力包含渗透压损伤的角膜细胞活力。

12、10.依克多因在项1-7任一项所述的组合物中作为提高角膜细胞活力和/或缓解干眼症增效剂的用途。

13、发明的效果

14、本申请所述的眼部用组合物可以协同提高被高渗透压损伤的角膜细胞活力，从而缓解高泪液渗透压导致的或存在高渗透压损伤的眼部疾病，可用于缓解干眼症，睑板腺功能障碍(mgd)，角膜结膜炎，眼睑炎，角膜溃疡，还可辅助治疗角膜水肿。

技术特征：

1.一种组合物，所述组合物包含依克多因和a成分，所述a成分包含母乳寡糖、p2y2受体激动剂和缓和剂中的一种或两种以上。

2.根据权利要求1所述组合物，其中，所述母乳寡糖包括2’-岩藻糖基乳糖；所述p2y2受体激动剂包括地夸磷索钠；所述缓和剂包括羧甲基纤维素。

3.根据权利要求1所述组合物，其中，所述依克多因和a成分的质量比为1:0.2-12，优选为1:0.5-6。

4.根据权利要求3所述的组合物，其中，当a成分包含2’-岩藻糖基乳糖时，所述依克多因与2’-岩藻糖基乳糖的质量比为1:0.5-8，优选为1:0.5-2。

5.根据权利要求3所述的组合物，其中，当a成分包含地夸磷索钠时，所述依克多因与地夸磷索钠的质量比为1:0.7-12，优选为1:1.5-6。

6.根据权利要求3所述的组合物，其中，当a成分包含羧甲基纤维素时，所述依克多因与羧甲基纤维素的质量比为1:0.2-4，优选为1:1-1.5。

7.根据权利要求1-6中任一项所述的组合物，其中，以在组合物中所占的质量百分比计，所述依克多因为0.1-0.5％，和/或所述a成分为0.03-4.0％。

8.一种眼部制剂，其包含权利要求1-7中任一所述的组合物。

9.权利要求1-7中任一所述的组合物或权利要求8所述的眼部制剂在提高角膜细胞活力和/或缓解干眼症中的用途，优选的，所述角膜细胞活力包含渗透压损伤的角膜细胞活力。

10.依克多因作为增效剂在提高a成分的角膜细胞活力和/或缓解干眼症的用途，所述a成分包含母乳寡糖、p2y2受体激动剂和缓和剂中的一种或两种以上。

技术总结本申请提供了一种眼部用组合物及其用途，所述组合物包含依克多因和A成分，所述A成分包含母乳寡糖、P2Y2受体激动剂和缓和剂中的一种或两种以上，所述组合物可以协同提高被高渗透压损伤的角膜细胞活力，从而缓解高泪液渗透压导致的或存在高渗透压损伤的眼部疾病，可用于缓解干眼症，睑板腺功能障碍(MGD)，角膜结膜炎，眼睑炎，角膜溃疡，还可辅助治疗角膜水肿。技术研发人员：孙欣,赵瑞瑾,王伯韬,王凤丽,马璐璐,王瑞妍,张天萌受保护的技术使用者：北京华熙荣熙生物技术研究有限公司技术研发日：技术公布日：2024/10/10