一种含培玛贝特的药物组合物及其制备方法与流程

本发明属于药物制剂领域，具体涉及一种含培玛贝特的药物组合物及其制备方法。

背景技术：

1、已知以下的结构式所示的培玛贝特(化学名：(2r)-2-[3-({1，3-苯并噁唑-2-基[3-(4-甲氧基苯氧基)丙基]氨基}甲基)苯氧基]丁酸((2r)-2-[3-([1,3-benzoxazol-2-yl[3-(4-methoxyphenoxy)propyl]amino]methyl)phenoxy]butanoicacid)、国际通用名：pemafibrate)或其盐或者它们的溶剂合物是一种优异的选择性过氧化物酶体增殖物激活受体α(pparα)调节剂，它通过与pparα结合并调控参与脂质代谢的基因的表达，进而降低血液中的甘油三酯(tg)水平并提高高密度脂蛋白胆固醇(hdl-c)水平，同时改善其他脂质水平，对于血脂异常症(高脂血症)的预防、治疗有用，对于nafld(非酒精性脂肪肝炎)的预防、治疗有用。

2、

3、目前现有技术公开的专利文献cn201880043978.2、cn201880043984.8、cn201880044027.7中公开了湿法制粒或干法压片制备培玛贝特片剂的制备工艺，经发明人实验发现，这些文献公开方法制得的培玛贝特片剂存在溶出度低、稳定性差、重现性不好等缺陷。

技术实现思路

1、本发明的目的是提供了一种含培玛贝特的药物组合物及其制备方法。与现有技术相比，本发明具有以下优点：本发明对培玛贝特进行微粉化，可以达到增加溶出的目的，与现有工艺相比，采用本发明工艺制得的片剂的溶出度高且重现性好；同时本发明制备工艺得到的药物制剂还具有良好的稳定性，长期放置各项质量指标无明显变化，制剂稳定性良好。

2、为实现上述目的，本发明采用的技术方案如下：

3、本发明一方面提供一种药物组合物，其包含有效剂量的培玛贝特以及下列组分：乳糖水合物、交联羧甲基纤维素钠、结晶纤维素、羟丙基纤维素、硬脂酸镁、羟丙甲纤维素。

4、作为优选的技术方案，培玛贝特以微粉化形式存在于组合物中。

5、作为优选的技术方案，培玛贝特微粉化物d90≤35μm。

6、作为优选的技术方案，培玛贝特微粉化物d90≤20μm。

7、作为优选的技术方案，培玛贝特微粉化物d90≤15μm。

8、作为优选的技术方案，本发明所述组合物可以制成片剂、胶囊剂、颗粒剂、散剂或丸剂。

9、本发明还提供一种采用微粉化技术制备培玛贝特片剂的方法，其包括：

10、(1)将培玛贝特进行微粉化处理，得到粒度d90≤35μm的细粉，辅料粒径为100目。

11、(2)将步骤(1)所得的微粉化药物与处方量的其他辅料混合均匀得到混合物；

12、(3)将混合物进行制粒、加入硬脂酸镁压片，得到培玛贝特片剂。

13、所述其他辅料包含下列组分：乳糖水合物、交联羧甲基纤维素钠、结晶纤维素、羟丙基纤维素、羟丙甲纤维素。

14、作为优选的技术方案，所述微粉化处理方法为球磨粉碎、振动磨粉碎或气流粉碎。

技术特征：

1.一种药物组合物，其包含有效剂量的培玛贝特以及下列组分：乳糖水合物、交联羧甲基纤维素钠、结晶纤维素、羟丙基纤维素、硬脂酸镁、羟丙甲纤维素。

2.根据权利要求1所述的药物组合物，其中培玛贝特以微粉化形式存在于组合物中。

3.根据权利要求1-2所述的药物组合物，其特征在于，所述培玛贝特微粉化物d90≤35μm。

4.根据权利要求1-3所述的药物组合物，其特征在于，所述培玛贝特微粉化物d90≤20μm。

5.根据权利要求1-4所述的药物组合物，其特征在于，所述培玛贝特微粉化物d90≤15μm。

6.如权利要求1～5中任一项所述的药物组合物，其特征在于：所述组合物可以制成片剂、胶囊剂、颗粒剂、散剂或丸剂。

7.一种采用微粉化技术制备培玛贝特片剂的方法：

8.根据权利要求7所述的制备方法，其特征在于所述微粉化处理方法为球磨粉碎、振动磨粉碎或气流粉碎。

技术总结本发明涉及一种培玛贝特片剂及其制备方法，尤其涉及一种采用微粉化技术制备培玛贝特片剂的方法。该方法利用微粉化技术制备得到的含培玛贝特的片剂不仅溶出度高，而且稳定性放样中有关物质增长较少，溶出度和稳定性得到改善。技术研发人员：请求不公布姓名,陆平波,请求不公布姓名受保护的技术使用者：江苏艾立康医药科技有限公司技术研发日：技术公布日：2024/6/11