基于分子包合物的根皮素-亲水活性成分双重包埋递送制剂及其制备方法和应用

本发明涉及生物化学，具体地，涉及一种基于分子包合物的根皮素-亲水活性成分双重包埋递送制剂及其制备方法和应用。

背景技术：

1、功能活性原料在化妆品、健康食品等行业应用广泛，但许多活性原料存在不稳定、有异味、配伍性差、生物利用度低等问题，严重制约着其在化妆品和食品中的应用。

2、功能活性原料大体可以分为亲水活性原料和疏水活性原料，一般来说，它们需要通过不同的包埋技术方法，实现稳态化递送。这样不仅在前端包埋技术开发方面增加了成本，而且在应用过程中，也增加了产品配方设计开发的复杂程度。

3、根皮素是一种天然植物来源的多酚黄酮类功能活性成分，化学名为：三羟苯酚丙酮2,4,6-三羟基-3-(4-羟基苯基)苯丙酮，主要分布于苹果、梨等多汁水果的果皮及根皮以及多种蔬菜汁液中。国内外研究表明，根皮素具有多种健康功效，包括但不限于美白祛斑、延缓衰老、抗糖化、抗氧化、抗炎、抑制皮脂分泌以及去除粉刺等广泛的药理活性，是一种具有广泛应用前景的、潜在的活性成分。根皮素因具有淡化色斑、美白、祛痘、抗诱变、抗衰老等活性而应用于面膜、护肤膏霜和精华素等化妆品中。mizuma等人发现根皮素可以抑制葡萄糖醛酸化的影响，促进小肠对乙酰氨基酚和1-萘酚的吸收，使其药理活性显著提高。因此，根皮素在健康食品、化妆品、保健品、生物制药等领域具有广泛的应用前景。

4、然而，根皮素溶解性差，既不溶于水，也不溶于油，易氧化变色，且配方配伍性差，在化妆品和食品的产品配方中很难分散。这些应用痛点问题，严重制约了根皮素在化妆品、健康食品、医疗美容等行业的应用，如何改善根皮素的水溶性以提高其生物利用度是其应用中的一大难题。

5、因此，提供一种根皮素-亲水活性成分双重包埋递送制剂和制备方法是具有重大意义的。

技术实现思路

1、本发明的目的是解决根皮素溶解性差，易氧化变色，且配伍性差，以及亲水活性成分不能同时与根皮素等疏水活性成分同时递送的问题，从而提供一种基于分子包合物的根皮素-亲水活性成分双重包埋递送制剂及其制备方法和应用，基于分子包合物的根皮素-亲水活性成分双重包埋递送制剂可以实现根皮素和亲水活性成分的同步高效稳态化递送，不仅提升了根皮素稳定性和配伍性，而且也提高了亲水活性成分的稳定性和生物利用度，具有良好的协同效果为功效化妆品和功能性食品的产品创新升级提供有力支持。

2、为了实现上述目的，本发明第一方面提供了一种基于分子包合物的根皮素-亲水活性成分双重包埋递送制剂，该基于分子包合物的根皮素-亲水活性成分双重包埋递送制剂含有包埋载体粒子和负载在所述包埋载体粒子上分子包合物和亲水活性成分；其中，

3、所述包埋载体粒子选自脂质体、复合微胶囊、凝胶粒子、乳液粒子和超分子复合体中的一种或两种以上；

4、所述分子包合物含有根皮素和环糊精和/或环糊精衍生物

5、本发明第二方面提供了一种基于分子包合物的根皮素-亲水活性成分双重包埋递送制剂的制备方法，该制备方法包括：提供包埋载体粒子溶液，提供分子包合物溶液；

6、将所述分子包合物溶液使用所述包埋载体粒子溶液进行包埋，干燥；其中，

7、所述包埋载体粒子选自脂质体、复合微胶囊、凝胶粒子、乳液粒子和超分子复合体中的一种或两种以上；

8、所述分子包合物溶液含有根皮素、环糊精和/或环糊精衍生物和亲水活性成分。

9、本发明第三方面提供了一种如上述的制备方法制备得到的基于分子包合物的根皮素-亲水活性成分双重包埋递送制剂。

10、本发明第四方面提供了一种上述的基于分子包合物的根皮素-亲水活性成分双重包埋递送制剂在化妆品、健康食品、保健品、医美产品和生物医药中的应用。

11、在上述技术方案中，本发明以根皮素/环糊精和/或环糊精衍生物分子包合物为基础，成功制备了根皮素-亲水活性成分双重包埋递送制剂，通过使用分子包合技术，将根皮素与环糊精和/或环糊精衍生物进行自组装，通过两者之间的弱相互作用形成分子包合物，将根皮素分子包裹在环糊精和/或环糊精衍生物的空心环状结构内，将根皮素转化为水溶性或亲水性复合物，提升根皮素的稳定性。

12、将根皮素/环糊精和/或环糊精衍生物分子包合物与亲水活性成分混合后，再通过包埋载体粒子对/环糊精和/或环糊精衍生物-亲水活性成分进行包埋，进一步提升根皮素配伍性和生物利用度，同时也提升了亲水活性成分的稳定性和生物利用度，最终制得的基于分子包合物的根皮素-亲水活性成分双重包埋递送制剂实现了根皮素和亲水活性成分的同步高效稳态化递送。

13、同时，本发明的基于分子包合物的根皮素-亲水活性成分双重包埋递送制剂的制备方法简单易操作，可以批量生产，节约时间和材料成本，为化妆品、健康食品、保健品、医美产品和生物医药的设计开发和创新升级提供了更多可能。

14、本发明的其他特征和优点将在随后的具体实施方式部分予以详细说明。

技术特征：

1.一种基于分子包合物的根皮素-亲水活性成分双重包埋递送制剂，其特征在于，所述基于分子包合物的根皮素-亲水活性成分双重包埋递送制剂含有包埋载体粒子和负载在所述包埋载体粒子上分子包合物和亲水活性成分；其中，

2.根据权利要求1所述的基于分子包合物的根皮素-亲水活性成分双重包埋递送制剂，其特征在于，所述基于分子包合物的根皮素-亲水活性成分双重包埋递送制剂还含有强化剂；

3.根据权利要求1或2所述的基于分子包合物的根皮素-亲水活性成分双重包埋递送制剂，其特征在于，所述包埋载体粒子的粒径范围为10nm-1mm，优选为50nm-500μm，更优选为100nm-100μm；

4.根据权利要求1-3中任意一项所述的基于分子包合物的根皮素-亲水活性成分双重包埋递送制剂，其特征在于，所述根皮素、环糊精和/或环糊精衍生物、包埋载体粒子和亲水活性成分的质量比为1:1-100:2-1000:0.02-50，优选为1:3-50:4-100:0.2-10。

5.一种基于分子包合物的根皮素-亲水活性成分双重包埋递送制剂的制备方法，其特征在于，所述制备方法包括：

6.根据权利要求5所述的制备方法，其特征在于，所述制备方法还包括：在所述分子包合物溶液中加入强化剂；

7.根据权利要求5或6所述的制备方法，其特征在于，所述分子包合物溶液中根皮素与环糊精和/或环糊精衍生物的质量比为1:1-100，优选为1:3-50；

8.根据权利要求5-7所述的制备方法，其特征在于，所述根皮素与包埋载体粒子的质量比为1:2-1000，优选为1:4-100；

9.一种如权利要求5-8中任意一项所述的制备方法制备得到的基于分子包合物的根皮素-亲水活性成分双重包埋递送制剂。

10.一种权利要求1-4所述的基于分子包合物的根皮素-亲水活性成分双重包埋递送制剂或权利要求9所述的基于分子包合物的根皮素-亲水活性成分双重包埋递送制剂在化妆品、健康食品、保健品、医美产品和生物医药中的应用。

技术总结本发明公开了一种基于分子包合物的根皮素‑亲水活性成分双重包埋递送制剂，该基于分子包合物的根皮素‑亲水活性成分双重包埋递送制剂含有包埋载体粒子和负载在所述包埋载体粒子上分子包合物和亲水活性成分；其中，所述包埋载体粒子选自脂质体、复合微胶囊、凝胶粒子、乳液粒子和超分子复合体中的一种或两种以上；所述分子包合物含有根皮素和环糊精和/或环糊精衍生物。该基于分子包合物的根皮素‑亲水活性成分双重包埋递送制剂可以实现根皮素和亲水活性成分的同步高效稳态化递送，不仅提升了根皮素稳定性和配伍性，而且也提高了亲水活性成分的稳定性和生物利用度，具有良好的协同效果为功效化妆品和功能性食品的产品创新升级提供有力支持。技术研发人员：王大力,朱新远,张馨月,李群凤,冯标,鲍杰,杨姗,周林珠,周伟正受保护的技术使用者：上海交通大学技术研发日：技术公布日：2024/6/11