3-氨基吲哚烷-2-酮衍生物的制备方法

本发明涉及药物化学领域，具体涉及3-氨基吲哚烷-2-酮衍生物的制备方法。

背景技术：

1、3-氨基吲哚烷-2-酮类化合物是具有生物活性或药用价值的一类物质。很多天然产物中都含有氨基吲哚烷类的结构母核，表现出良好的生物活性，以下为具有生物活性的氨基吲哚烷类化合物的代表：

2、

3、因此，从结构修饰的角度出发，合成结构多样性的氨基吲哚烷类药物具有重要的意义。

4、过去合成氨基吲哚烷类药物的方法少，并且需要如钯、银等贵金属催化，还需要用到易燃易爆的氢气作为还原剂在高压环境反应。

技术实现思路

1、基于此，本发明提供两种3-氨基吲哚烷-2-酮衍生物的制备方法，至少解决现有技术中的一个问题。

2、第一种3-氨基吲哚烷-2-酮衍生物的制备方法包括以下步骤：将路易斯酸、还原性酸、靛红亚胺化合物和溶剂混合，反应得到3-氨基吲哚烷-2-酮衍生物。

3、第二种3-氨基吲哚烷-2-酮衍生物的制备方法包括以下步骤：将路易斯酸、还原性酸、1-取代基靛红化合物、胺类化合物和溶剂混合，反应得到3-氨基吲哚烷-2-酮衍生物。

4、由于采用了以上技术方案，本发明的实施例至少具有以下有益效果：提供了两种制备3-氨基吲哚烷-2-酮衍生物的方法，反应底物易得，操作方便，反应所需条件温和，反应时间短；反应不需要使用贵金属催化剂，不需要高温高压环境，也不需要惰性气体保护，在温和的条件下即可得到3-氨基吲哚烷-2-酮衍生物。

技术特征：

1.一种3-氨基吲哚烷-2-酮衍生物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

2.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述r1独立地为一个或者多个氢、甲基、乙基、甲氧基、乙氧基、氟、氯、溴、碘、硝基或氰基；

3.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述路易斯酸为碘、氢碘酸、三氯化铝、三氟化硼、三氧化硫、溴化铁中的至少一种。

4.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述还原性酸为次磷酸、亚磷酸、次磷酸盐、亚硝酸、次氯酸中的至少一种。

5.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述反应的温度为30～120℃。

6.一种3-氨基吲哚烷-2-酮衍生物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

7.根据权利要求6所述的方法，其特征在于，所述胺类化合物为苯胺、对甲苯磺酰胺、水合肼、氨水、卞胺、1-环己胺中的至少一种。

8.根据权利要求6所述的方法，其特征在于，所述路易斯酸为碘、氢碘酸、三氯化铝、三氟化硼、三氧化硫、溴化铁中的至少一种。

9.根据权利要求6所述的方法，其特征在于，所述还原性酸为次磷酸、亚磷酸、次磷酸盐、亚硝酸、次氯酸中的至少一种。

10.根据权利要求6所述的方法，其特征在于，所述反应的温度为30～120℃。

技术总结本发明涉及药物化学领域，具体涉及3‑氨基吲哚烷‑2‑酮衍生物的制备方法。在碘次磷酸存在的条件下，使靛红亚胺化合物在溶剂中发生反应，反应完成后，经过后处理得到所述的3‑氨基吲哚烷‑2‑酮结构母核衍生物。也可以在催化量路易斯酸存在的条件下，使1‑取代基靛红化合物与胺类化合物在溶剂中发生反应，反应完成后再加入还原性酸在相同温度下继续反应，反应完成经过后处理得到所述的3‑氨基吲哚烷‑2‑酮结构母核衍生物。技术研发人员：郑晶,黄志龙,杨维冉受保护的技术使用者：南昌大学技术研发日：技术公布日：2024/8/1