一种吡拉西坦注射液及其制备方法与流程

本发明涉及药物制剂领域，特别涉及一种吡拉西坦注射液及其制备方法。

背景技术：

1、吡拉西坦，是一种新型促思维记忆药。对脑缺氧损伤具有保护作用，促进受损大脑的恢复。吡拉西坦作用选择性强、无镇痛、镇静或精神兴奋作用，无精神药物的不良反应、无依赖性。临床上用于记忆障碍或疾病的症状改善、痴呆诊断前用药，以及用于减少皮层肌阵挛。现有专利cn104069107b公开了一种吡拉西坦组合物注射液，每1000ml注射液中含有：吡拉西坦200g、维生素c55-100g、维生素b630-50g、氯化钠9g。专利cn116139076a公开了一种吡拉西坦注射液的制备方法及其制备得到的吡拉西坦注射液，每1000ml注射液中含有：200g吡拉西坦、0.62g醋酸钠，用2mol/l醋酸溶液调节ph至5.0-7.0。吡拉西坦注射液在生产和储存过程中存在热稳定性差和光稳定性差的问题，现在急需发明一种新的吡拉西坦注射液，以克服现有吡拉西坦注射液存在的不足，提高吡拉西坦注射液的安全性。

技术实现思路

1、鉴于此，本发明提出一种吡拉西坦注射液及其制备方法。

2、本发明的技术方案是这样实现的：

3、一种吡拉西坦注射液，按照重量份数，包括以下原料：8-12份吡拉西坦原料药，3-5份双网络聚合物载体，1-3份α-葡聚糖，0.8-1.0份谷胱甘肽，2-4份磷酸氢二钠，6-8份氯化钠和800-1000份注射水。

4、进一步的，所述双网络聚合物载体的制备步骤包括：将聚乳酸和聚山梨醇酯80加入丙酮中，然后加入水，超声搅拌形成乳液体系，电子束辐射乳液体系，固化得到双网络聚合物载体。

5、进一步的，所述聚乳酸和聚山梨醇酯80的质量比为1:0.03-0.05；所述丙酮与聚乳酸的液固比为4-6:1ml/g；所述水与聚乳酸的液固比为2-4:1ml/g；所述超声搅拌是在300-500w下超声2-4h；所述电子束辐射的能量为1-3mev，辐射剂量为40-80kgy，剂量率为10-30kgy/pass，时间为5-10min。

6、一种吡拉西坦注射液的制备方法，具体步骤包括：

7、(1)将吡拉西坦原料药和双网络聚合物载体加入配方重量的30-50％的注射水中，搅拌均匀，过滤，干燥，得到包覆吡拉西坦粉末；

8、(2)将包覆吡拉西坦粉末加入余量注射水中，复溶，依次加入α-葡聚糖，谷胱甘肽，磷酸氢二钠和氯化钠，超声搅拌，得到混合液a；

9、(3)将混合液a经微孔膜两次过滤，灭菌得到吡拉西坦注射液。

10、进一步的，所述吡拉西坦注射液的ph为5-6。

11、进一步的，步骤(2)中，所述超声搅拌是在600-800rpm下搅拌30-40min。

12、进一步的，步骤(3)中，所述微孔膜的第一次过滤的孔径为0.4-0.5μm，第二次过滤的孔径为0.20-0.22μm。

13、与现有技术相比，本发明的有益效果是：

14、1.本发明的吡拉西坦注射液的杂质含量明显降低，显著提高吡拉西坦注射液的存储稳定性，在高温、强光照射条件下其性状、ph和吡拉西坦含量均未发生变化，杂质含量低，杂质含量增长的速度缓慢。

15、2.本发明的吡拉西坦注射液制备工艺增加了药物的生物相容性和生物利用度，提高药物的靶向性，增强治疗效果，减少副作用，为制备吡拉西坦注射液提供一条新的思路。

16、3、本发明的电子束辐射形成的双网络结构载体，反应条件温和，反应过程未添加交联剂、引发剂以及任何对人体有毒的物质，可有效避免二次污染的特点。α-葡聚糖和谷胱甘肽协同增效，不仅能够增强吡拉西坦药物的效果，而且能够减少副作用，提高注射液的稳定性。

技术特征：

1.一种吡拉西坦注射液，其特征在于，按照重量份数，包括以下原料：8-12份吡拉西坦原料药，3-5份双网络聚合物载体，1-3份α-葡聚糖，0.8-1.0份谷胱甘肽，2-4份磷酸氢二钠，6-8份氯化钠和800-1000份注射水。

2.如权利要求1所述的一种吡拉西坦注射液，其特征在于，所述双网络聚合物载体的制备步骤包括：将聚乳酸和聚山梨醇酯80加入丙酮中，然后加入水，超声搅拌形成乳液体系，电子束辐射乳液体系，固化得到双网络聚合物载体。

3.如权利要求2所述的一种吡拉西坦注射液，其特征在于，所述聚乳酸和聚山梨醇酯80的质量比为1:0.03-0.05；所述丙酮与聚乳酸的液固比为4-6:1ml/g；所述水与聚乳酸的液固比为2-4:1ml/g；所述超声搅拌是在300-500w下超声2-4h；所述电子束辐射的能量为1-3mev，辐射剂量为40-80kgy，剂量率为10-30kgy/pass，时间为5-10min。

4.如权利要求1所述的一种吡拉西坦注射液的制备方法，其特征在于，具体步骤包括：

5.如权利要求4所述的一种吡拉西坦注射液的制备方法，其特征在于，所述吡拉西坦注射液的ph为5-6。

6.如权利要求4所述的一种吡拉西坦注射液的制备方法，其特征在于，步骤(2)中，所述超声搅拌是在600-800rpm下搅拌30-40min。

7.如权利要求4所述的一种吡拉西坦注射液的制备方法，其特征在于，步骤(3)中，所述微孔膜的第一次过滤的孔径为0.4-0.5μm，第二次过滤的孔径为0.20-0.22μm。

技术总结本发明提供一种吡拉西坦注射液及其制备方法，该吡拉西坦注射液包括以下原料：8‑12份吡拉西坦原料药，3‑5份双网络聚合物载体，1‑3份α‑葡聚糖，0.8‑1.0份谷胱甘肽，2‑4份磷酸氢二钠，6‑8份氯化钠和800‑1000份注射水。制备步骤包括：(1)吡拉西坦原料药和双网络聚合物载体加入注射水中，搅拌均匀，过滤干燥，得包覆吡拉西坦粉末；(2)包覆吡拉西坦粉末加入注射水中，复溶，依次加入α‑葡聚糖，谷胱甘肽，磷酸氢二钠和氯化钠，超声搅拌，得混合液A；(3)混合液A经微孔膜两次过滤，灭菌。本发明的吡拉西坦注射液在高温、强光照射条件下其性状、pH和吡拉西坦含量均未发生变化，杂质含量增加不明显，而且提高药物的靶向性，增强治疗效果，为吡拉西坦注射液提供一条新路径。技术研发人员：邢贞凯,孙发秋,蔡映倩,林道玉,杜经娟,邱燕萍受保护的技术使用者：海南全星制药有限公司技术研发日：技术公布日：2024/9/29