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一种抗感染药物及其应用的制作方法

  • 国知局
  • 2024-10-15 10:03:46

本发明涉及医药,更具体地说是涉及一种抗感染药物及其应用。

背景技术:

1、抗生素是目前人类治疗细菌感染性疾病的首选药物,但抗生素的过多使用以及滥用,使得细菌耐药问题日益严重。各类抗生素和抗菌药的耐药菌发展迅速,己严重威胁着感染性疾病患者的生命健康,探索新的抗耐药性药物己成为国内外医药界的研究热点。喹诺酮类抗菌药以细菌的脱氧核糖核酸(dna)为靶,妨碍dna回旋酶,进一步造成细菌dna的不可逆损害,达到抗菌效果,对多种革兰阴性菌有杀菌作用,广泛用于泌尿生殖系统疾病、胃肠疾病,以及呼吸道、皮肤组织的革兰阴性细菌感染的治疗,例如绿脓杆菌、克雷伯氏菌、大肠杆菌、肠杆菌属、弯曲杆菌属、志贺氏菌属、沙门氏菌书、气单胞菌属、嗜血杆菌属、耶尔森菌属、沙雷氏菌属、弧菌属、变形杆菌属等在内的革兰氏阴性杆菌和球菌,对布鲁氏菌属、巴斯德氏菌属、丹毒丝菌、博德特氏菌、葡萄球菌、支原体属和衣原体也有效。此外,对增效磺胺耐药菌、庆大霉素耐药绿脓杆菌、青霉素耐药金黄葡萄球菌及泰乐菌素或泰妙菌素耐药文原体均有良效。

2、喹诺酮类抗感染按发明先后及其抗菌性能的不同,分为一、二、三、四代。

3、第一代喹诺酮类,只对大肠杆菌、痢疾杆菌、克雷白杆菌、少部分变形杆菌有抗菌作用;具体品种有萘啶酸(nalidixicacid)和吡咯酸(piromidicacid)等,因疗效不佳现已少用。

4、第二代喹诺酮类,在抗菌谱方面有所扩大,对肠杆菌属、枸橼酸杆菌、绿脓杆菌、沙雷杆菌也有一定抗菌作用。吡哌酸是国内主要应用品种。此外尚有新恶酸(cinoxacin)和甲氧恶喹酸(miloxacin),在国外有生产。

5、第三代喹诺酮类的抗菌谱进一步扩大,对葡萄球菌等革兰阳性菌也有抗菌作用,对一些革兰阴性菌的抗菌作用则进一步加强。本类药物中,国内已生产诺氟沙星,尚有氧氟沙星(ofloxacin)、培氟沙星(perfloxacin)、依诺沙星(enoxacin)、环丙沙星(ciprofloxacin)等。本代药物的分子中均有氟原子。因此称为氟喹诺酮。

6、第四代喹诺酮类与前三代药物相比在结构上修饰,结构中引入8-甲氧基,有助于加强抗厌氧菌活性,而c-7位上的氮双氧环结构则加强抗革兰阳性菌活性并保持原有的抗革兰阴性菌的活性,不良反应更小,但价格较贵,对革兰阳性菌抗菌活性增强,对厌氧菌包括脆弱拟杆菌的作用增强,对典型病原体如肺炎支原体、肺炎衣原体、军团菌以及结核分枝杆菌的作用增强,多数产品半衰期延长,如加替沙星与莫西沙星。

7、奥硝唑及左奥硝唑用于治疗由脆弱拟杆菌、狄氏拟杆菌、卵园拟杆菌、多形拟杆菌、普通拟杆菌、梭状芽胞杆菌、真杆菌、消化球菌和消化链球菌、幽门螺杆菌、黑色素拟杆菌、梭杆菌、co2噬织维菌、牙龈类杆菌等敏感厌氧菌所引起的多种感染性疾病。对腹部感染、盆腔感染、口腔感染、脑部感染及治疗消化系统严重阿米巴虫病等疗效显著。

8、但也有越来越普遍的耐药菌产生和药物的毒副作用问题。因此,如何提供一种更好更安全的抗感染药物是本领域技术人员亟需解决的技术问题。

技术实现思路

1、有鉴于此,本发明提供了一种抗感染药物,该抗感染药物能够有效抗菌,安全性更高,有更广的抗菌谱,能够有效治疗感染性疾病。

2、为了实现上述目的,本发明采用如下技术方案:

3、一种抗感染药物,所述结构式如下:

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6、

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8、

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12、作为与上述技术方案相同的发明构思,本发明还请求保护一种抗感染的药物组合物,所述药物组合物包括上述的抗感染药物,或其药学上可接受的盐或前药。

13、作为与上述技术方案相同的发明构思,本发明还请求保护上述药物组合物在制备治疗人体感染引起的疾病的药物中的应用。

14、经由上述的技术方案可知,与现有技术相比,本发明公开提供了一种抗感染药物及其应用,该抗感染药物有更强的抗菌活性和更广的抗菌谱,且对广谱菌具有更强抑制活性和更小的毒性;在急性毒性测试中,本发明的抗感染药物的半致死剂量(ld50)显示大于lg/kg,表明该抗感染药物具有较好的安全性;由此可说明本发明的抗感染药物可有效治疗感染性疾病。

技术特征:

1.一种抗感染药物,其特征在于,所述结构式如下:

2.一种抗感染药物组合物,其特征在于,所述药物组合物包括权利要求l所述的抗感染药物,或其药学上可接受的盐或前药。

3.根据权利要求2所述的抗感染药物组合物在制备治疗人体感染引起的疾病的药物中的应用。

技术总结本发明提供了一种抗感染药物及其应用,属于医药技术领域。本发明中的抗感染药物具有更强的抗菌活性和更广的抗菌谱,且对广谱菌具有更强抑制活性和更小的毒性;并且,在急性毒性测试中,本发明的抗感染药物的半致死剂量LD50显示大于lg/kg,表明该抗感染药物具有较好的安全性,能够有效治疗感染性疾病。技术研发人员:杨成,张起愿受保护的技术使用者:华创合成制药股份有限公司技术研发日:技术公布日:2024/10/10

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