一种千金藤素制剂及其制备方法

本发明属于千金藤素制剂制备，尤其涉及一种千金藤素制剂及其制备方法。

背景技术：

1、千金藤素，又名头花千金藤碱，主要是从防己科千金藤属植物中提取的一种双苄基异喹啉类生物碱。千金藤素具有抗炎、镇痛、抗病毒等多方面的生理活性，被广泛用于治疗各种急慢性疾病，包括辐射诱发的白细胞减少症、特发性血小板减少性紫癜、斑秃、糠疹、毒蛇咬伤、口干症、结节病、难治性贫血和各种癌症相关疾病。

2、目前，千金藤素的临床应用剂型主要是口服片剂，而千金藤素口服不易吸收，且生物利用度较低，影响了其药效的发挥。根据现有技术《千金藤素吸收机理研究》(徐伟娟，四川大学硕士学位论文，2007年)中记载“整体动物实验考察了静脉注射与口服灌胃给药后，千金藤素的体内药动学过程。静脉注射千金藤素溶液后，各时间点血药浓度值经das软件分析拟合。结果显示，千金藤素为二室模型药物。灌胃给予千金藤素后，各时间点血药浓度值经das2.0软件分析拟合。结果显示，千金藤素为二室模型药物。千金藤素在大鼠体内的绝对生物利用度为1.02％。口服给药后血药浓度较低，生物利用度较低”；因此，提供一种生物利用度更高的千金藤素的新剂型，是本领域亟需解决的问题。

技术实现思路

1、有鉴于此，本发明的目的在于提供一种千金藤素制剂及其制备方法，本发明提供的千金藤素制剂利用千金藤素和β-环糊精形成包合物，能够提高千金藤素的利用度，进一步本发明提供的千金藤素制剂口含给药的方式也能够提高千金藤的生物利用度。

2、本发明提供了一种千金藤素制剂，包括以下重量份的组分：千金藤素30～45份，β-环糊精30～45份，阿斯巴甜2～4份、糊精10～15份、羧甲基淀粉钠1～6份、滑石粉2～10份。

3、优选的，包括以下重量份的组分：千金藤素38～42份，β-环糊精38～42份，阿斯巴甜2.5～3.5份、糊精12～14份、羧甲基淀粉钠2～3份、滑石粉3～5份。

4、优选的，所述千金藤素制剂的剂型为口含片。

5、优选的，所述千金藤素制剂中千金藤素的质量百分含量为38～42％。

6、本发明提供了所述的千金藤素制剂的制备方法，包括以下步骤：

7、将千金藤素与β-环糊精混合、研磨获得千金藤素-β-环糊精包合物；

8、将所述千金藤素-β-环糊精包合物、阿斯巴甜、糊精、羧甲基淀粉钠混合获得混合粉；

9、将所述混合粉和滑石粉混合、压片获得千金藤素制剂。

10、优选的，所述研磨的时间为25～35min。

11、优选的，所述千金藤素-β-环糊精包合物、阿斯巴甜、糊精、羧甲基淀粉钠采用等量递加法混合。

12、与现有技术相比，本发明具有如下有益效果：本发明提供的千金藤素制剂利用千金藤素和β-环糊精形成包合物，能够提高千金藤素的利用度，同时千金藤素-β-环糊精包合物的形式大大改善了口含片的味道，口感度较好；进一步本发明提供的千金藤素制剂口含给药的方式也能够提高千金藤的生物利用度。根据实施例记载，本发明提供的千金藤素口含片的绝对生物利用度为27.6％，显著的提高了千金藤素的生物利用度。

13、本发明提供的千金藤素制剂中各种原料均符合国家或地方标准规定，制备过程简单方便，无任何副作用，易实施推广。

技术特征：

1.一种千金藤素制剂，其特征在于，包括以下重量份的组分：千金藤素30～45份，β-环糊精30～45份，阿斯巴甜2～4份、糊精10～15份、羧甲基淀粉钠1～6份、滑石粉2～10份。

2.根据权利要求1所述的千金藤素制剂，其特征在于，包括以下重量份的组分：千金藤素38～42份，β-环糊精38～42份，阿斯巴甜2.5～3.5份、糊精12～14份、羧甲基淀粉钠2～3份、滑石粉3～5份。

3.根据权利要求1或2所述的千金藤素制剂，其特征在于，所述千金藤素制剂的剂型为口含片。

4.根据权利要求3所述的千金藤素制剂，其特征在于，所述千金藤素制剂中千金藤素的质量百分含量为38～42％。

5.权利要求1～4任意一项所述的千金藤素制剂的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

6.根据权利要求5所述的制备方法，其特征在于，所述研磨的时间为25～35min。

7.根据权利要求5所述的制备方法，其特征在于，所述千金藤素-β-环糊精包合物、阿斯巴甜、糊精、羧甲基淀粉钠采用等量递加法混合。

技术总结本发明提供了一种千金藤素制剂及其制备方法，属于千金藤素制剂制备技术领域，所述千金藤素制剂，包括以下重量份的组分：千金藤素30～45份，β‑环糊精30～45份，阿斯巴甜2～4份、糊精10～15份、羧甲基淀粉钠1～6份、滑石粉2～10份；本发明提供的千金藤素制剂利用千金藤素和β‑环糊精形成包合物，能够提高千金藤素的利用度，进一步本发明提供的千金藤素制剂口含给药的方式也能够提高千金藤的生物利用度。技术研发人员：窦桂芳,梁笛,顾若兰,孟志云,刘曙晨,孙云波,甘慧,吴卓娜,杜丽娜,韩鹏,朱晓霞,孙文种,金义光受保护的技术使用者：中国人民解放军军事科学院军事医学研究院技术研发日：技术公布日：2024/6/11