一种凝胶膏剂用辅料、外用五味麝香凝胶膏剂及应用

本发明属于中药制剂，具体涉及一种凝胶膏剂用辅料、外用五味麝香凝胶膏剂及应用。

背景技术：

1、痛风是一种常见可治疗的风湿病，由高尿酸血症(临床上通常表现为血清尿酸高于或等于420μmol/l)患者体内尿酸钠结晶沉积引起。痛风表现为严重疼痛的间歇性关节炎发作。有效管理痛风的核心策略是长期降低尿酸治疗以逆转高尿酸血症，预防痛风发作。急性痛风发作时，尿酸钠晶体与巨噬细胞相互作用，激活nod样受体热蛋白结构域蛋白3炎性体(nlrp3)，发生炎症反应，释放相关细胞因子导致痛风性关节炎。发作时可伴有明显的全身症状，包括发热、发冷让患者严重不适。即便治疗后，病症的复发同样难以预测，其诱因包括高嘌呤饮食、酒精摄入、关节创伤和急性疾病等。痛风性关节炎受到各界的广泛关注。

2、五味麝香丸拥有良好的消炎镇痛作用，常作为内服药剂使用，但其具有一定的毒副作用，可能影响患者的内部器官，对肝脏和心肺造成损害。中药凝胶膏剂在中医药理论指导下，在继承传统中药膏剂的基础上，充分结合了现代制药工艺要求。拥有多方面的优点：①与皮肤具有良好的生物相容性，其亲水性聚合物基质耐汗、透气、且无刺激性无致敏性；②具有良好的药物释放性能，能提高角质层的水合作用，有利于药物经皮吸收；③载药能力强大，特别适合用于中药浸膏；④能有效的避免药物的肝脏首过效应和药物对肝脏带来的毒副作用；⑤经透皮吸收，释药可控，安全性更高。目前并没有关于五味麝香丸的凝胶膏剂的研究，为此本申请对将五味麝香变为外用制剂进行研究，扩展了其适用的人群及其市场。

技术实现思路

1、本发明的目的是克服现有技术中口五味麝香丸服存在首过效应的问题。

2、为此，本发明提供了一种凝胶膏剂用辅料，包括水相和油相；所述水相包括酒石酸、羧甲基纤维素钠溶液和水；所述油相包括聚丙烯酸钠、甘羟铝、高岭土和甘油；所述酒石酸、羧甲基纤维素钠溶液、水、聚丙烯酸钠、甘羟铝、高岭土的质量体积比为1：(1-3):(10-19)：(20-24)：1：(10-17)；甘油质量为聚丙烯酸钠质量的7-8倍。

3、具体的，上述凝胶膏剂用辅料还包括透皮促渗剂；所述透皮促渗剂添加量为辅料总质量的3-10％。

4、具体的，上述透皮促渗剂包括氮酮、冰片、薄荷醇中的至少一种。

5、本发明还提供了一种外用五味麝香凝胶膏剂，包括五味麝香浸膏和上述凝胶膏剂用辅料。

6、具体的，上述外用五味麝香凝胶膏剂中五味麝香浸膏添加量为凝胶膏剂用辅料的0.14-0.15％。

7、具体的，上述五味麝香浸膏包括质量比为(38.5-39.5)：(12.5-13.5)：(1.25-1.35)：(38.5-39.5)：(6.5-7.5)的诃子、木香、麝香、草乌和菖蒲。

8、本发明还提供了上述外用五味麝香凝胶膏剂的制备方法，包括以下步骤：

9、(1)称取酒石酸，加入水中溶解后再向其中加入羧甲基纤维素钠溶液，得到水相；

10、(2)向水相中加入五味麝香浸膏，搅拌均匀备用；

11、(3)称取聚丙烯酸钠、甘羟铝和高岭土，搅拌混合均匀分散于甘油中，得到油相；

12、(4)将混有五味麝香浸膏的水相加入油相中，搅拌至形成膏体，得到外用五味麝香凝胶膏剂。

13、具体的，上述步骤(3)还包括向油相中加入透皮促渗剂。

14、具体的，上述制备方法还包括步骤(5)将外用五味麝香凝胶膏剂涂布于无纺布上，烘干。

15、本发明提供的外用五味麝香凝胶膏剂可用于制备治疗痛风性关节炎药物。

16、与现有技术相比，本发明具有以下优点和有益效果：

17、本发明提供的这种凝胶膏剂用辅料成型效果好，粘性强，透皮效率好，对皮肤无刺激性，不会产生过激的不良反应。

18、本发明提供的外用五味麝香凝胶膏剂，不仅可以避免药物口服的首过效应，而且载药量大，直接作用于患者病痛的部位，减少了口服肝脏代谢的毒性。该凝胶膏剂可随时揭贴，人为控制给药时间，便捷、无刺激、快速吸收的特点大大提高了患者的用药体验，也减少了因药物过敏等原因导致的不良反应的发生，安全性得到了极大的提高。为老年痛风患者提供新的用药选择，疗效更好且疗效维持时间更长，同时避免了患者承受老剂型使用带来的过敏反应。对于推动经皮给药制剂的变革和创新，以及加速中药凝胶膏剂的产业化都具有重要意义。

19、以下将结合附图对本发明做进一步详细说明。

技术特征：

1.一种凝胶膏剂用辅料，其特征在于：包括水相和油相；所述水相包括酒石酸、羧甲基纤维素钠溶液和水；所述油相包括聚丙烯酸钠、甘羟铝、高岭土和甘油；所述酒石酸、羧甲基纤维素钠溶液、水、聚丙烯酸钠、甘羟铝、高岭土的质量体积比为1：(1-3):(10-19)：(20-24)：1：(10-17)；甘油质量为聚丙烯酸钠质量的7-8倍。

2.如权利要求1所述凝胶膏剂用辅料，其特征在于：还包括透皮促渗剂；所述透皮促渗剂添加量为辅料总质量的3-10％。

3.如权利要求2所述凝胶膏剂用辅料，其特征在于：所述透皮促渗剂包括氮酮、冰片、薄荷醇中的至少一种。

4.一种外用五味麝香凝胶膏剂，其特征在于：包括五味麝香浸膏和权利要求1-3任意一项所述凝胶膏剂用辅料。

5.如权利要求4所述外用五味麝香凝胶膏剂，其特征在于：所述外用五味麝香凝胶膏剂中五味麝香浸膏添加量为凝胶膏剂用辅料的0.14-0.15％。

6.如权利要求4所述外用五味麝香凝胶膏剂，其特征在于：所述五味麝香浸膏包括质量比为(38.5-39.5)：(12.5-13.5)：(1.25-1.35)：(38.5-39.5)：(6.5-7.5)的诃子、木香、麝香、草乌和菖蒲。

7.如权利要求4-6任意一项所述外用五味麝香凝胶膏剂的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

8.如权利要求7所述外用五味麝香凝胶膏剂的制备方法，其特征在于：所述步骤(3)还包括向油相中加入透皮促渗剂。

9.如权利要求7所述外用五味麝香凝胶膏剂的制备方法，其特征在于：还包括步骤(5)将外用五味麝香凝胶膏剂涂布于无纺布上，烘干。

10.如权利要求4-6任意一项所述外用五味麝香凝胶膏剂在制备治疗痛风性关节炎药物中的应用。

技术总结本发明属于中药制剂技术领域，具体提供了一种凝胶膏剂用辅料，包括水相和油相；所述水相包括酒石酸、羧甲基纤维素钠溶液和水；所述油相包括聚丙烯酸钠、甘羟铝、高岭土和甘油；所述酒石酸、羧甲基纤维素钠溶液、水、聚丙烯酸钠、甘羟铝、高岭土的质量体积比为1：(1‑3):(10‑19)：(20‑24)：1：(10‑17)；甘油质量为聚丙烯酸钠质量的7‑8倍。该辅料成型效果好，粘性强，透皮效率好，对皮肤无刺激性，不会产生过激的不良反应。本发明在辅料基础上还提供了一种外用五味麝香凝胶膏剂，载药量大，可直接作用于患者病痛的部位，有效避免药物口服的首过效应。该凝胶膏剂可人为控制给药时间，减少了因药物过敏等原因导致的不良反应的发生。技术研发人员：陈旅翼,任钊祥受保护的技术使用者：中南民族大学技术研发日：技术公布日：2024/8/20