一类吲哚螺环化合物的合成的制作方法
- 国知局
- 2024-06-20 11:11:06
本发明涉及一类吲哚螺环化合物的合成。
背景技术:
1、吲哚在自然界中分布广泛,在生物碱、真菌代谢产物和海洋天然产物中也能找到它。作为一种化学药的结构骨架,吲哚以其较高的生物活性,使其在抗高血压、抗增殖、抗病毒、抗肿瘤、镇痛、抗炎、抗菌等多个治疗领域的药物中均占有一席之地。
2、螺环化合物是指两个单环共用一个碳原子的多环化合物;共用的碳原子称为螺原子。螺环结构与单环结构或者平面的芳香结构相比,拥有更大的空间三维结构;杂环螺环结构也被当作某些基团的生物电子等排体,在一定程度上改变药物分子的水溶性、亲脂性、优势构象和admet性质,使优化后的药物分子更容易成药。因此,螺环化合物在药物研发中占据非常重要的地位。不同尺寸和环系的螺环具有丰富的三维立体结构,从而提供了改善药效的可能性和药物专利的创新性;既可以突破现有药物的专利,又能设计全新结构或者骨架的小分子化合物。
3、本文提供了一类吲哚螺环化合物的合成方法,此类化合物结构新颖,在生物医药领域会有重要的应用。
技术实现思路
1、本发明提供了式(i)化合物以及其合成方法:
2、
技术特征:1.本申请提供了式(i)的吲哚螺环的合成:
2.在进一步更优选的实施方案中,本发明提供了式(i)的化合物,其中所述化合物选自以下:
技术总结作为一种化学药的结构骨架,吲哚以其较高的生物活性,使其在抗高血压、抗增殖、抗病毒、抗肿瘤、镇痛、抗炎、抗菌等多个治疗领域的药物中均占有一席之地。螺环结构与单环结构或者平面的芳香结构相比,拥有更大的空间三维结构;杂环螺环结构也被当作某些基团的生物电子等排体,在一定程度上改变药物分子的水溶性、亲脂性、优势构象和ADMET性质,使优化后的药物分子更容易成药。本文提供了一类吲哚螺环化合物的合成方法,此类化合物结构新颖,在生物医药领域会有重要的应用。技术研发人员:李大鹏,龙华军,韩迎受保护的技术使用者:晶锐医药(苏州)有限公司技术研发日:技术公布日:2024/6/18本文地址:https://www.jishuxx.com/zhuanli/20240619/1146.html
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