化合物1在制备预防或治疗高血压、血管纤维化或心脏重构的药物中的应用的制作方法

本发明涉及化合物1在制备预防或治疗高血压、血管纤维化或心脏重构的药物中的应用。

背景技术：

1、高血压是世界大多数地区心血管死亡和疾病负担的主要可预防病因之一。截至2019年，高血压患者人数超过10亿，与1992年相比翻了一番。血管纤维化以及心脏重构等是高血压的严重并发症，可引起患者心血管死亡。但令人遗憾的是,只有近三分之一的患者降压治疗达标。主要原因在于高血压病是一种终生性疾病,而目前所有降压药的半衰期相对较短,有效作用时间不超过24小时,故必须每天服药,病人不易坚持。此外药物的非特异性和副作用,也使高血压的治疗难以达到预期目标。因此,寻找一种长期有效的、通过调节体内基因表达而控制高血压的方法即基因治疗方法一直是医学家们努力的目标和方向。

2、众所周知，血管紧张素ii(ang ii)和ang ii 1型受体(at1r)在心血管疾病中发挥着不可或缺的作用。大家公认ang ii的皮下持续输注是大小鼠高血压以及心脏重构的常见模型。本发明发现一种未报道过的化合物1可以缓解ang ii诱导的高血压、血管纤维化以及心脏重构。

技术实现思路

1、本发明的目的是提供化合物1在制备预防或治疗高血压的药物中的应用。

2、其中化合物1命名为：(s)-n-(6-(difluoromethoxy)-1,2,3,4-tetrahydronaphthalen-1-yl)-4,5,6,7-tetrahydro-2h-pyrazolo[4,3-c]pyridine-1-carboxamide，其结构式如下：

3、

4、本发明还公开了前述化合物1在制备治疗血管纤维化或心脏重构的药物中的应用。

5、高血压、血管纤维化或心脏重构是指ang ii引发的高血压、血管纤维化或心脏重构。

6、本发明通过实验证实化合物1可以改善ang ii诱导的小鼠高血压、小鼠动脉纤维化、小鼠心肌细胞肥大及小鼠心脏纤维化，提示化合物1可用于预防或治疗高血压、血管纤维化或心脏重构。

技术特征：

1.化合物1在制备预防或治疗高血压的药物中的应用，所述化合物1的结构式如下：

2.根据权利要求1所述的应用，其特征在于所述高血压为ang ii引发的高血压。

3.化合物1在制备预防或治疗血管纤维化的药物中的应用，其中化合物1为权利要求1中所述的化合物1。

4.根据权利要求1所述的应用，其特征在于所述血管纤维化为ang ii引发的血管纤维化。

5.化合物1在制备预防或治疗心脏重构药物中的应用，其中化合物1为权利要求1中所述的化合物1。

6.根据权利要求3所述的应用，其特征在于所述心脏重构为ang ii引发的心脏重构。

技术总结本发明公开了化合物1在制备预防或治疗高血压、血管纤维化或心脏重构的药物中的应用。本发明通过实验证实化合物1可以改善Ang II诱导的小鼠高血压、小鼠动脉纤维化、小鼠心肌细胞肥大及小鼠心脏纤维化，提示化合物1可用于预防或治疗高血压、血管纤维化或心脏重构。技术研发人员：盛燕辉,李鹏,华东旭受保护的技术使用者：苏州市立医院技术研发日：技术公布日：2024/6/13