线粒体靶向肽的制作方法
- 国知局
- 2024-10-09 14:39:17
背景技术:
1、线粒体靶向肽化合物已显示出治疗与线粒体功能障碍相关的疾病的治疗潜能。由于这些化合物的潜在治疗应用,存在开发具有改善的功效和治疗特性的新化合物的需求。
技术实现思路
1、本申请提供线粒体靶向肽。在本发明的一些方面中,所述肽可用于治疗和预防缺血-再灌注损伤(例如,心脏缺血-再灌注损伤)或心肌梗塞。
2、更具体地,本发明提供式(i)的化合物或其药学上可接受的盐:
3、
4、其中
5、aa1选自
6、
7、aa2选自r1选自
8、
9、r2a选自
10、
11、r2b是h或me;
12、r3和r4独立地选自h和(c1-c6)烷基;
13、r5和r6独立地是h、甲基、乙基、丙基、环丙基或环丁基;或r5和r6与它们所连接的n原子一起形成4-6元杂环基;
14、r7选自h、(c1-c6)烷基、环烷基和芳基;
15、r8和r9独立地选自h、(c1-c6)烷基、环烷基和芳基;或r8和r9与它们所连接的n原子一起形成4-6元杂环基;
16、n是1、2或3;
17、x选自
18、且
19、*表示x对r1的连接点。
20、本发明的另一方面是药物组合物,包含本发明的化合物、和药学上可接受的载体。
21、本发明还提供治疗或预防缺血-再灌注损伤的方法,包括对需要其的对象施用治疗有效量的本发明的化合物。
22、本发明还提供治疗或预防心肌梗塞的方法,包括对需要其的对象施用治疗有效量的本发明的化合物。
23、本发明还提供治疗或预防后肢或严重肢体缺血(critical limb ischemia)的方法,包括对需要其的对象施用治疗有效量的本发明的化合物。
技术特征:1.式(i)的化合物:
2.权利要求1的化合物,其中r1是
3.权利要求1-2中任一项的化合物,其中r2a是
4.权利要求2的化合物,其中r2a是
5.权利要求1-22中任一项的化合物,其中aa2是
6.权利要求1-38中任一项的化合物,其中x是
7.权利要求1的化合物,其中所述化合物选自
8.用于治疗或预防心肌梗塞的方法,包括向需要其的对象施用治疗有效量的权利要求1-7中任一项的化合物。
9.权利要求8的方法,其中所述化合物经口服、局部、全身、静脉内、皮下、腹膜内或肌内施用。
技术总结本发明涉及线粒体靶向肽。公开了用于治疗和预防缺血‑再灌注损伤(例如,心脏缺血‑再灌注损伤)或心肌梗塞的非天然肽。技术研发人员:G·郑,M·J·巴姆伯格,I·斯马克斯特受保护的技术使用者:隐形生物治疗公司技术研发日:技术公布日:2024/9/29本文地址:https://www.jishuxx.com/zhuanli/20241009/305981.html
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