葛根素天麻素共晶及其制备方法和应用

本发明涉及医药，具体涉及一种葛根素天麻素共晶及其制备方法和应用。

背景技术：

1、天麻素(化学名4-羟甲基苯-β-d吡喃葡萄糖苷，gastrodin)，分子式c13h18o7，是兰科植物天麻(gastrodia elata bl.)干燥块根提取物中活性成分含量最高的单体。天麻素具有较好的镇静和安眠作用，对治疗焦虑抑郁等中枢神经系统疾病，以及脑缺血再灌注，脑梗死等脑部疾病具有显著药效，起到神经保护的作用，结构式如下：

2、。

3、现代药理研究，天麻素对神经衰弱综合征、高血压、糖尿病及周围神经病变、阿尔兹海默综合症、帕金森病等具有一定的治疗效果，但是天麻素会在胃中大量溶解和降解，短时到达药物高峰，快速消除，导致效果不理想。鉴于中药活性成分的安全的性，期望寻找一种能够提高天麻素治疗效果的技术方案。

4、葛根素(puerarin)是从豆科植物葛根和野葛干燥根中提取的一种异黄酮类化合物，研究表明，葛根素具有广泛的药理作用，如：扩张冠状动脉血管，增强心肌收缩力，改善微循环；降低血糖与血脂，清除自由基；抑制关节软骨的降解，保护神经细胞等。临床上广泛应用于高血压、心肌梗死、心绞痛、缺血性脑卒中、糖尿病等疾病的治疗。其化学名为8-β-d-葡萄吡喃糖-4′,7-二羟基异黄酮，分子式为c21h20o9，结构式如下所示：

5、。

6、目前并未有关于葛根素和天麻素共晶的报道。

技术实现思路

1、本发明的目的在于解决现有技术中存在的缺陷，提供一种葛根素天麻素共晶，并同时提供其制备方法和应用。

2、为实现上述目的，通过以下技术方案予以实现：

3、本发明一方面提供了一种葛根素天麻素共晶，其为共无定型态，所述葛根素和天麻素的摩尔比为1：2。

4、作为本发明的进一步改进，所述葛根素天麻素共晶的x射线粉末衍射光谱没有明显的晶体布拉格衍射峰。

5、作为本发明的进一步改进，所述葛根素天麻素共晶的玻璃化转化温度为50.8±0.2℃。

6、作为本发明的进一步改进，所述葛根素天麻素共晶，采用kbr压片测得的红外吸收光谱在3364、1630、1591、1511、1446、1398、1361、1314、1234、1178、1079、1041、1013、989、956、890、834、799、660、630 cm-1处有吸收峰。

7、本发明另一方面提供了上述葛根素天麻素共晶的制备方法：将摩尔比为1:2的葛根素与天麻素加入甲醇中，溶解，减压旋转蒸发溶剂，真空干燥即得。

8、作为本发明进一步的改进，所述葛根素、天麻素与甲醇的质量体积比为43.2mg:57.2mg:8~12 ml。

9、作为本发明进一步的改进，所述减压的温度为45~55℃。

10、本发明再一方面提供了上述葛根素天麻素共晶在制备治疗糖尿病及并发脑病的药物中的应用。

11、与现有技术相比，本发明的有益效果在于：

12、1.本发明所提供的葛根素天麻素共晶能够提高葛根素的生物利用度，延长天麻素的达峰时间和半衰期，进而延长天麻素在体内的作用时间。

13、2．本发明所提供的葛根素天麻素共晶经药效学实验验证，与葛根素和天麻素相比，降糖作用有了进一步提高，认知能力有所改善，缓解了糖尿病并发脑病，为治疗糖尿病脑病的降糖药物的研发奠定了基础。

技术特征：

1.一种葛根素天麻素共晶，其特征在于，其为共无定型态，所述葛根素和天麻素的摩尔比为1：2。

2.根据权利要求1所述的一种葛根素天麻素共晶，其特征在于，所述葛根素天麻素共晶的x射线粉末衍射光谱没有明显的晶体布拉格衍射峰。

3.根据权利要求1所述的一种葛根素天麻素共晶，其特征在于，所述葛根素天麻素共晶的玻璃化转化温度为50.8±0.2℃。

4.根据权利要求1所述的一种葛根素天麻素共晶，其特征在于，所述葛根素天麻素共晶，采用kbr压片测得的红外吸收光谱在3364、1630、1591、1511、1446、1398、1361、1314、1234、1178、1079、1041、1013、989、956、890、834、799、660、630 cm-1处有吸收峰。

5.一种如权利要求1-4任一项所述的葛根素天麻素共晶的制备方法，其特征在于，将摩尔比为1:2的葛根素与天麻素加入甲醇中，溶解，减压旋转蒸发溶剂，真空干燥即得。

6.根据权利要求5所述的葛根素天麻素共晶的制备方法，其特征在于，所述葛根素、天麻素与甲醇的质量体积比为43.2mg:57.2mg:8~12 ml。

7.根据权利要求5所述的葛根素天麻素共晶的制备方法，其特征在于，所述减压的温度为45~55℃。

8.一种如权利要求1-4任一项所述的葛根素天麻素共晶在制备治疗糖尿病及并发脑病的药物中的应用。

技术总结本发明属于医药技术领域，涉及一种葛根素天麻素共晶及其制备方法和应用，其为共无定型态，所述葛根素和天麻素的摩尔比为1：2。本发明所提供的葛根素天麻素共晶能够提高葛根素的生物利用度，延长天麻素的达峰时间和半衰期，进而延长天麻素在体内的作用时间，使降糖作用有了进一步提高，同时改善认知能力，为治疗糖尿病脑病的降糖药物的研发奠定了基础。技术研发人员：郭伟,朱焓若,施家炎,王静,董雪晴,杨彩琴受保护的技术使用者：河北医科大学技术研发日：技术公布日：2024/9/17