吡啶并异喹啉-2-酮衍生物的制备方法

本发明涉及有机化合物合成，特别涉及一种吡啶并异喹啉-2-酮衍生物的制备方法。

背景技术：

1、含有吡啶酮和异喹啉结构单元的稠环化合物是一类重要的含氮杂环化合物。例如，异喹啉并吡啶酮类化合物可用于亨廷顿病的治疗等(chemical science,2022,13,10765-10772)。因此，发展简便高效的方法合成该类化合物对新药的开发与研究具有十分重要的意义.

2、目前文献报道的吡啶并异喹啉的制备方法，主要有

3、

4、该方法使用的起始原料结构复杂，价格昂贵，不易获得，目标产物的多样性不够。反应温度大大超过溶剂的沸点，操作过程存在较大安全隐患。

技术实现思路

1、为克服上述现有技术中的不足，本发明目的在于提供一种吡啶并异喹啉-2-酮衍生物的制备方法。

2、为实现上述目的及其他相关目的，本发明提供的技术方案是：一种吡啶并异喹啉-2-酮衍生物的制备方法，包括如下步骤：1)在氮气保护下将1-芳基-3,3-二氟环己烯、溴化n-(2-苯基-2-氧代)乙基异喹啉鎓、碱和溶剂放入一反应器中，在60℃条件下反应；2)加入叔丁基过氧化氢继续反应；3)反应结束后，减压除去溶剂、柱层析分离得到吡啶并异喹啉-2-酮衍生物纯品。

3、优选的技术方案为：所述碱为碳酸钾或碳酸铯。

4、优选的技术方案为：所述溶剂为乙腈、乙醇或乙酸乙酯。

5、优选的技术方案为：所述1-芳基-3,3-二氟环己烯选自1-苯基-3,3-二氟环己烯、1-(4-甲基苯基)-3,3-二氟环己烯或1-(4-氯苯基)-3,3-二氟环己烯中的一种。

6、优选的技术方案为：所述1-芳基-3,3-二氟环己烯、溴化n-(2-苯基-2-氧代)乙基异喹啉鎓、碱和叔丁基过氧化氢之间的摩尔比为1.0：1.0-1.5：1.0-3.0：4.0-8.0。

7、由于上述技术方案运用，本发明与现有技术相比具有的优点是：

8、1)起始原料廉价易得，来源广泛，产物结构复杂多样；

9、2)工艺流程简洁，操作简便安全；

10、3)目标产物中的与两个羰基共轭的双键可以进一步官能化反应，方便对目标产物进行多样化的结构修饰，改善分子的溶解性，提高分子的生物利用度、降低毒副作用等方面的研究提供化学修饰的反应位点。

技术特征：

1.一种吡啶并异喹啉-2-酮衍生物的制备方法，其特征在于，其包括如下步骤：

2.根据权利要求1所述的吡啶并异喹啉-2-酮衍生物的制备方法，其特征在于：所述碱为碳酸钾或碳酸铯。

3.根据权利要求1所述的吡啶并异喹啉-2-酮衍生物的制备方法，其特征在于：所述溶剂为乙腈、乙醇或乙酸乙酯。

4.根据权利要求1所述的吡啶并异喹啉-2-酮衍生物的制备方法，其特征在于：所述1-芳基-3,3-二氟环己烯选自1-苯基-3,3-二氟环己烯、1-(4-甲基苯基)-3,3-二氟环己烯或1-(4-氯苯基)-3,3-二氟环己烯中的一种。

5.根据权利要求1所述的吡啶并异喹啉-2-酮衍生物的制备方法，其特征在于：所述1-芳基-3,3-二氟环己烯、溴化n-(2-苯基-2-氧代)乙基异喹啉鎓、碱和叔丁基过氧化氢之间的摩尔比为1.0：1.0-1.5：1.0-3.0：4.0-8.0。

技术总结本发明公开了一种吡啶并异喹啉‑2‑酮衍生物的制备方法，在氮气保护下将1‑芳基‑3,3‑二氟环己烯、溴化N‑(2‑苯基‑2‑氧代)乙基异喹啉鎓、碱和溶剂放入一反应器中，在60℃条件下反应一段时间，然后加入叔丁基过氧化氢继续反应；反应结束后，减压除去溶剂、柱层析分离得到吡啶并异喹啉‑2‑酮衍生物纯品。本发明起始原料廉价易得，来源广泛，产物结构复杂多样。工艺流程简洁，操作简便安全。目标产物中的与两个羰基共轭的双键可以进一步官能化反应，方便对目标产物进行多样化的结构修饰。技术研发人员：王翔,李秋云,唐果东,支三军受保护的技术使用者：淮阴师范学院技术研发日：技术公布日：2025/1/6